DE60124715T2 - Verwendung von oligosacchariden zur stimulierung der produktion von beta-endorphin - Google Patents

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Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft im wesentlichen die Verwendung von Oligosacchariden, die wenigstens zwei Galactosemotive wie nachfolgend spezifiziert enthalten, oder eines Pflanzenextraktes, das sie enthält, als kosmetisches Mittel.
  • Die vorliegende Erfindung betrifft im wesentlichen die Verwendung von Oligosacchariden, die wenigstens zwei Galactosemotive wie nachfolgend spezifiziert enthalten, oder eines Pflanzenextraktes, das sie enthält, als kosmetisches Mittel, sowie ein kosmetisches Pflegeverfahren, das eine Auftragung davon umfaßt. Insbesondere betrifft die Erfindung die Verwendung von Oligosacchariden, die 2 bis 6 Zucker umfassen und wenigstens zwei Galactosemotive enthalten, vorzugsweise zwei benachbarte Galactosemotive und weiter vorzugsweise zwei benachbarte Galactosemotive am Kettenende oder von einem Pflanzenextrakt, das sie enthält, als kosmetisches Mittel, das vorgesehen ist, um insbesondere die Produktion von β-Endorphin in der Haut zu stimulieren, vorzugsweise, um die Produktion von β-Endorphin durch die Keratinocyten in der Haut zu stimulieren, sowie ein kosmetisches Pflegeverfahren, das die Auftragung davon umfaßt.
  • Die betreffenden Oligosaccharide sind D-Stachyose, gewöhnlicher Stachyose, oder auch O-α-D-Galactopyranosyl-[1→6]-O-α-D-Galactopyranosyl-[1→6]-β-D-Fructofuranosyl-α-D-Glucopyranosid genannt, mit einer chemischen Summenformel C24H42O21, das ist im Handel verfügbar ist, und Ciceritol, auch O-α-D-Galactopyranosyl-[1→6]-O-α-D-Galactopyranosyl-[1→2]-4-O-Methyl-D-Chirolnositol genannt, mit einer chemischen Summenformel C19H34O16.
  • Diese Oligosaccharide können aus Pflanzen isoliert werden, insbesondere aus einer Pflanze der Art Tephrosia, insbesondere der Art Tephrosia purpurea.
  • Diese Oligosaccharide können auch isoliert werden aus einer Pflanze der Art Soja, Kichererbse, Lupine oder Linsen.
  • Die Verwendung von Extrakten von Tephrosia, insbesondere von Tephrosia purpurea, ist bereits beschrieben worden in dem Dokument FR-2 708 198 B für die Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen, insbesondere dermatologischen Zusammensetzung sowie ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung, das eine Auftragung davon umfaßt, auf Basis der unerwarteten Entdeckung, daß ein solches Extrakt eine kräftige Stimulationswirkung des Enzyms Adenylatcyclase zeigte.
  • Im Rahmen der vorliegenden Erfindung ist es jetzt in absolut überraschender Weise entdeckt worden, daß diese Oligosaccharide, die zwei bis sechs Zucker und wenigstens zwei Galactosemotiven umfassen, vorzugsweise zwei benachbarte Galactosemotive und vorzugsweise weiter zwei am Kettenende benachbarte Galactosen oder ein Pflanzenextrakt, das sie enthält, und insbesondere ein Extrakt der Pflanze Tephrosia, insbesondere Tephrosia purpurea, in der Lage waren, die Produktion von β-Endorphin in der Haut zu stimulieren, wobei sie vorzugsweise in der Lage waren, die Produktion von β-Endorphin durch die Keratinocyten der Haut zu stimulieren.
  • Die vorliegende Erfindung hat es daher zur Hauptaufgabe, das neue technische Problem zu lösen, das in der Bereitstellung einer Lösung besteht, die es erlaubt, neue kosmetische Mittel, neue kosmetische Zusammensetzungen zu liefern, die in der Lage sind, die Produktion von β-Endorphin in der Haut zu stimulieren, insbesondere die Produktion von β-Endorphin durch die Keratinocyten der Haut zu stimulieren.
  • Die vorliegende Erfindung hat es auch zur Hauptaufgabe, das neue technische Problem zu lösen, das besteht in der Bereitstellung einer Lösung, die es erlaubt, neue kosmetische Mittel bereitzustellen, die in der Lage sind, die sensible Haut zu pflegen, die Hautsensibilität bekämpfen.
  • Diese technischen Probleme sind zum ersten Mal durch die vorliegende Erfindung in besonders einfacher, zuverlässiger und reproduzierbarer Weise gelöst und im industriellen Maßstab verwendbar.
  • Gemäß einem ersten Aspekt deckt die vorliegende Erfindung eine Verwendung wie definiert in Anspruch 1 ab. Gemäß einem zweiten Aspekt deckt die Erfindung ein nicht therapeutisches kosmetisches Pflegeverfahren wie definiert in Anspruch 12 ab.
  • Gemäß einer anderen vorteilhaften Ausführungsform ist die Verwendung dadurch gekennzeichnet, daß das genannte Oligosaccharid Stachyose ist.
  • Gemäß einer anderen vorteilhaften Ausführungsform der Erfindung ist das genannte Oligosaccharid Ciceritol.
  • Im Rahmen der Erfindung kann man, gemäß einer vorteilhaften Ausführungsform, ein Extrakt von Pflanzenkörnern, die das oben definierte Oligosaccharid enthalten, verwenden, wobei die Pflanze vorzugweise gewählt ist unter der Gruppe, die besteht aus der Pflanze Tephrosia, Soja, Kichererbse, Lupine und Linse. Weiter vorzugsweise ist das Pflanzenextrakt ein Extrakt von Körnern der Spezies Tephrosia purpurea.
  • Gemäß einer vorteilhaften Ausführungsform ist das Extrakt von Körnern ein hydroalkoholisches Extrakt mit einem linearen oder verzweigten oder zyklischen C1-C6-Alkohol. Ein besonders bevorzugter Alkohol ist Methanol, Ethanol oder Butanol. Die relativen Wasser-Alkohol-Anteile können in weiten Grenzen variieren. Das derzeit bevorzugte Gemisch ist etwa 2/3 Alkohol für 1/3 Wasser, relative Anteile in Gewicht. Für diese Extraktion kann man ein Masseverhältnis von Lösungsmittel/Ausgangsmaterialienmasse von etwa 5/1 bis etwa 50/1 und mehr und vorzugsweise in der Größenordnung von 12/1 verwenden.
  • Die Extraktion kann ausgeführt werden bei Umgebungstemperatur oder mit jedem moderaten Heizen, insbesondere bei einer Extraktionstemperatur zwischen 20°C und 70°C und vorzugsweise bei etwa 45°C. Man erhält so ein in Wasser konzentriertes Produkt und es ist möglich, es zum Beispiel nach Zugabe desselben Alkohols oder eines anderen Alkohols, insbesondere Propylenglycol oder Ethanol oder Wasser in großem Volumen zu resolubilisieren. Es ist derzeit vorteilhaft, eine Dreifachformulierung des Produkts in einem Gemisch Alkohol/Wasser in der Größenordnung von 30:70 in Gewicht auszuführen, wobei der Alkohol vorzugsweise Propylenglycol ist. Man kann auch ein Tensid wie Phenonip® zugeben.
  • Das erhaltene Extrakt setzt sich im wesentlichen zusammen aus Oligosacchariden und genauer Fructose, Saccharose, Raffinose, Stachyose und Ciceritol.
  • Gemäß einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform der Erfindung wird das oben genannte Oligosaccharid oder ein Pflanzenextrakt, das es enthält, kombiniert mit einem anderen kosmetisch oder dermatologisch verträglichen Wirkstoff, der vorzugsweise gewählt ist aus der Gruppe, die besteht aus Vitamin A und seinen Estern, insbesondere dem Palmitat von Vitamin A, einer α-Hydroxylsäure, insbesondere Salicylsäure und ihren Derivaten, Milchsäure, Glykolsäure, Apfelsäure; einer Inhibitorsubstanz des Enzyms PLA2 wie einem Extrakt der Pflanze Phellodendron amurense, der Pflanze Azadirachta indica; einer Substanz mit Antientzündungswirkung wie 18-β-Glycyrrhetinsäure, ein Extrakt der Pflanze Glycyrrhizaglabra; einer Substanz mit Immunomodulationswirkung wie Glycan; einem Tensid insbesondere der Familie des Laurylsulfats; einer alkaloiden Substanz, vorzugsweise einem Bisbenzylisochinolin, insbesondere Oxyacanthin, Cepharanthin; einer Inhibitorsubstanz von PAF, insbesondere einem Extrakt von Gingko biloba, einer Inhibitorsubstanz der Enzyme PGE2.
  • Gemäß einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform der Erfindung wird das genannte Oligosaccharid oder ein Pflanzenextrakt, das es enthält, aufgetragen auf die Haut, um die Pflege der sensiblen Haut auszuführen, insbesondere, um die unannehmlichen Reaktionen zu vermindern oder zu unterdrücken, um Wohlbefindlichkeitsgefühle hervorzurufen.
  • Unter einem der vorgenannten Aspekte wird man gemäß einer anderen vorteilhaften Ausführungsform 0,0001 bis 10 Gewichtsprozent, vorzugsweise 0,01 bis 5 Gewichtsprozent Oligosaccharide oder sie enthaltende Extrakte, ausgedrückt in Trockengewicht im Verhältnis zum Gesamtgewicht der Zusammensetzung verwenden.
  • Andere Aufgaben, Vorteile der Erfindung werden klar im Lichte der folgenden erklärenden Beschreibung hervortreten, die mit Bezug auf verschiedene Ausführungsbeispiele der Erfindung gemacht ist, die lediglich zur Veranschaulichung angegeben sind. Die Beispiele bilden hingegen einen wesentlichen Bestandteil der vorliegenden Erfindung. In der Beschreibung und den Ansprüchen und ohne gegenteilige Angaben sind die Prozentanteile angegeben in Gewicht, die Temperaturen sind in °C und der Druck ist der Atmosphärendruck.
  • Beispiel 1
  • Herstellung eines Extraktes, das reich ist an Oligosacchariden, insbesondere an Oligosacchariden mit zwei benachbarten Galactosemotiven, die am Kettenende angeordnet sind (Produkt I1 der Erfindung)
  • Man nimmt 100 g Körner von Tephrosia purpurea, die im Handel gekauft sind, welche man zermahlt und siebt auf 1 mm. Man führt diese gemahlenen Körner in ein Gemisch aus Extraktionslösungsmittel und Wasser ein, das etwa 0,84 kg Alkohol und etwa 0,36 kg destilliertes Wasser umfaßt, um ein hydroalkoholisches Extraktionsgemisch mit etwa 70 Gewichtsprozent zu liefern.
  • Im Rahmen dieses Beispiels ist der Extraktionsalkohol 96% v/v Ethanol.
  • Man führt eine Extraktion mit diesem Extraktionsgemisch für etwa 5 Stunden bei etwa 45°C unter Rühren durch.
  • Anschließend kühlt man das Gemisch bis auf Umgebungstemperatur, das heißt auf etwa 25°C. Man filtriert unter Vakuum mit einem Filter mit Poren mit etwa 11 μm.
  • Man führt in demselben Reaktor eine Konzentration unter Vakuum unter einem Druck zwischen 160 und 60 mbar durch und mit einer Temperatur des Konzentrationsbades unter Vakuum von etwa 58°C bis zum Erhalt eines Konzentrates von etwa 80 g.
  • Nach Verdampfung führt man ein erneutes Lösen aus, immer noch im selben Reaktor, durch Zugabe eines Alkohols, hier Propylenglycol mit kosmetischer Qualität, bei einer Menge von etwa 30 g unter kräftigem Rühren für etwa 20 min.
  • Dieses Produkt kann wie es ist verwendet werden oder auch gereinigt werden unter Vornahme einer Zugabe in die Lösung von 14 g handelsüblicher Aktivkohle (Bezeichnung C × V, Gesellschaft CECA, Frankreich) und man unterzieht sie einem Rühren für 15 min bei Umgebungstemperatur.
  • Man führt anschließend eine klassische Filtration unter Vakuum auf einem Filter mit einem Porendurchmesser von 5 μm aus.
  • Das Gewicht der gefilterten Lösung, die die Oligosaccharide enthält, ist etwa 70 g. Die Filtration findet problemlos statt. Man stellt den Gehalt an Trockenmasse auf etwa 5% durch Zugabe eines Gemisches Propylenglycol/Wasser 30:70 in Gewicht ein.
  • Man nimmt eine erneute Filtration auf einem Filter mit einem Porendurchmesser von 0,22 μm vor und dann kann man gegebenenfalls und vorteilhaft ein Tensid wie Phenonip im Bereich von 0,5 Masseprozent zugeben. Das so erhaltene Produkt wird Produkt I1 der Erfindung genannt.
  • Beispiel 2
  • Man verfährt wie beschrieben in Beispiel 1, verwendet jedoch Butanol als Extraktionsalkohol.
  • Man erhält ein Produkt der Erfindung, das Produkt I2 genannt wird.
  • Beispiel 3
  • Man verfährt wie in Beispiel 1 beschrieben, wobei der Extraktionsalkohol jedoch Methanol ist.
  • Man erhält ein Produkt der Erfindung, das Produkt I3 genannt wird.
  • Beispiel 4
  • Herstellung von gereinigtem Ciceritol aus Körnern von Tephrosia purpurea
  • Man verfährt wie in Beispiel 1 beschrieben bis zum Konzentrationsschritt unter Vakuum bis auf etwa 80 g Konzentrat in dem Reaktor, wobei die Temperatur des Konzentrationsbades unter Vakuum etwa 58°C ist und der Vakuumdruck zwischen 160 und 60 mbar ist.
  • Man gibt dann 14 g handelsübliche Aktivkohle (Bezeichnung C × V der Gesellschaft CECA, Frankreich) zu und man unterzieht sie einem Rühren für 15 min bei Umgebungstemperatur.
  • Man führt anschließend eine Vakuumfiltration in klassischer Weise auf einem Filter mit einem Porendurchmesser von 5 μm aus.
  • Man führt anschließend eine erneute Filtration auf einem Filter mit einem Porendurchmesser von 0,2 μm aus und dann führt man eine Verdampfung zur Trockene aus.
  • Die erhaltene Ausbeute im Verhältnis zur Trockene ist 7 Gewichtsprozent.
  • Man nimmt anschließend eine präparative Hochleistungsflüssigchromatographie vor in folgender Weise:
  • Experimentalbedingungen
  • Man verwendet eine Stahlsäule mit axialer Kompression (Di. = 4 cm/Länge = 30 cm)
    Stationäre Phase: Lichrospher 100 DIOL® 15 μm (Merck)
    Konditionierung der Säule: 200 g stationäre Phase werden in Acetonitril dispergiert
    Druck/Kompression: 100 bar
    Eingespritzte Menge: 630 mg getrocknetes, in 3 ml Wasser verdünntes Extrakt Elutionsgradient:
    Figure 00080001
    Elutionsdurchsatz: 100 ml·min–1
    Detektion: Detektor mit Photomultiplikatorlichtdiffusion SEDEX 55 (Gesellschaft Sedere, Alfortville, Frankreich) (PM 4 bis 2,4 bar Luft und 45°C).
  • Das eluierte gereinigte Produkt wird verdampft und dann lyophilisiert, derart, daß ein Pulver mit weißer Farbe mit einem Zersetzungspunkt von 160°C, einem Drehwinkel [α]25 D von +159,01° in Wasser bei 0,93 g/ml erhalten wird.
  • Die Reinigungsausbeute ist etwa 7%, was eine Gesamtausbeute im Verhältnis zum Trockenextrakt von 0,49% ergibt, wobei die Reinheit über 90% ist. Die Reinheitskontrolle wird in ähnlicher Weise ausgeführt durch Hochleistungsflüssigchromatographie auf derselben analytischen Säule vom Typ DIOL®, wobei diese Kontrolle die Gegenwart eines einzigen Moleküls mit einer sehr hohen Reinheit zeigt. Eine Strukturuntersuchung durch NMR einerseits und durch Massenspektrometrie andererseits hat es erlaubt, zu bestätigen, daß die erhaltene Verbindung gut die Struktur des Ciceritols hatte.
  • Dieses so erhaltene Produkt ist in den Versuchen des folgenden Beispiels 5 verwendet worden.
  • Beispiel 5
  • Nachweis der stimulierenden Wirkung der Extrakte von Tephrosia purpurea, Stachyose und Ciceritol für die Synthese von β-Endorphin durch die normalen humanen Keratinocyten
  • Es ist in der Literatur beschrieben worden, insbesondere in J. Invest. Dermatol. 1996, 106, 673–678; J. Clin. Invest. 1994, 93, S. 2258–2262, daß die humanen Keratinocyten, Zellen, die einen der Hauptbestandteile der Epidermis bilden, in der Lage sind, bestimmte Neurohormone zu synthetisieren und zu sekretieren wie β-Endorphin. Das β-Endorphin ist ein Derivat des Propiomelanocortins (POMC), das sehr wahrscheinlich eine Rolle bei den Immunmodulationsphänomenen und in dem Schuppenzyklus spielt, wie beschrieben in der Literatur, insbesondere in J. Invest. Dermatol. 1996, 106, 3–10, Biochim. Biophys. Acta 1997, 1336, S. 315–322.
  • Es ist die Hypothese verbreitet worden, daß die durch die Keratinocyten einsetzende Freisetzung von β-Endorphin ausreichend war, um in das Serum überzugehen und über weite Distanz auf das Zentralnervensystem und zirkulierende Immunzellen zu wirken, wie beschrieben in J. Invest. Dermatol. 1996, 106, 673–678.
  • POMC, ein Hormon, das ursprünglich bei der Schleimdrüse entdeckt wurde, übt Vorläuferfunktionen von Neuropeptiden aus. Die Neurohormone werden freigesetzt im Organismus bei Streßsituationen, UV-Bestrahlung und haben schmerzlindernde Wirkungen, die wichtig sein können für die Entwicklung von kosmetischen Produkten, die insbesondere für die sensible Haut vorgesehen sind.
  • Es ist in der Literatur eine spezifische Rolle des β-Endorphins im Verhältnis zu den Enkephalinen dargelegt worden. Zum Beispiel haben Nissen J B et al. in Exp. Dermatol. 1997, 6, 222–229 gezeigt, daß entgegen den Enkephalinen β-Endorphin keine Rolle bei der Differenzierung der Keratinocyten spielt.
  • Im vorliegenden Versuch haben die Erfinder überraschenderweise gezeigt, daß Oligosaccharide mit wenigstens zwei benachbarten Galactosezuckern, vorzugsweise am Kettenende, insbesondere Oligosaccharide, die in den Extrakten von Tephrosia purpurea vorliegen, insbesondere Stachyose und Ciceritol, das Vermögen haben, signifikant die Synthese von β-Endorphin durch normale menschliche Keratinocyten zu stimulieren. Der Aktivitätstest ist der folgende:
  • Aktivitätstest
  • Getestete Produkte
  • Man verwendet entweder hydroalkoholische Extrakte von Tephrosia purpurea, die gemäß dem Verfahren des Beispiels 1 erhalten sind, oder Stachyose, die im Handel verfügbar ist (bei Sigma, Frankreich) oder Ciceritol, das isoliert ist aus dem hydroalkoholischen Extrakt I1 von Tephrosia purpurea des Beispiels 1, wie beschrieben in Beispiel 4.
  • Zelltest
  • Normale menschliche Keratinocyten werden kultiviert bis zur Konfluenz auf einer Platte mit 24 Löchern, die inkubiert sind in Kulturmedium, für 24 Stunden in Gegenwart von Dibutyryl-cAMP (2 mM), 1-β-Interleukin (IL-1-β) (500 pg/ml) und zu testendem Produkt, hier nämlich entweder Extrakte von Tephrosia purpurea gemäß Beispiel 1 oder Stachyose oder Ciceritol, jeweils in der in den Tabellen I und II angezeigten Dosis.
  • 5.1 Versuch mit Extrakten von Tephrosia
  • Jeder Extrakt von Tephrosia, der erhalten ist gemäß dem Verfahren des Beispiels 1, wird exakt abgewogen und wieder aufgelöst zu einer Konzentration von 50 mg/ml in einem Gemisch von Ethanol/Wasser (1:1).
  • Man hat die Präparation von mehreren Extraktionschargen von Körnern von Tephrosia purpurea gemäß dem in Beispiel 1 beschriebenen Extraktionsverfahren vorgenommen, jeweils bezeichnet als Chargen 11, 12 und 13. Für die Charge 13 hat man zwei Versuchsreihen vorgenommen.
  • Die wie nachfolgend angezeigt erhaltenen Ergebnisse sind in Tabelle I zusammengestellt.
  • Man hat Antiproteasen, Aprotinin 5 μg/ml, Leupeptin 1 μg/ml, PMSF 1 mM in jedes Loch zugegeben, um die Wirkung der Proteasen zu begrenzen.
  • Jeder Experimentalpunkt ist doppelt ausgeführt worden.
  • Die Kulturüberstände werden dann gesammelt nach 24 Stunden Inkubation und eingefroren bei –80°C.
  • Die Positivstimulationskontrollen werden parallel ausgeführt, indem wie oben die Zellen für 24 Stunden behandelt werden, entweder mit IL-1-β bei der Dosis von 500 pg/ml oder Dibutyryl-CAMP 2 mM.
  • Das sekretierte β-Endorphin wird dosiert durch eine EIA-Dosierung (Kit von Peninsula Laborstories) und ausgedrückt in pg/ml.
  • Diese erhaltenen Ergebnisse sind in der Tabelle 1 hiernach dargestellt: Tabelle I
    Experimentalbedingungen bei Behandlung der Keratinocyten sekretiertes β-Endorphin in pg/ml Student-t-Verteilung Wert von p
    Kontrolle Ethanol bei 0,025% 36 ± 6
    Tephrosia purpurea 1 μg/ml (L1) 74 ± 8 0,0359
    Tephrosia purpurea 5 μg/ml (L1) 98 ± 15 0,0323
    Tephrosia purpurea 25 μg/ml (L1) 77 ± 11 0,0456
    Kontrolle 3 ± 4
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 35 ± 5 0,0208
    Positivkontrolle: Dibutyryl-CAMP 2 mM 87 ± 12 0,0115
    Kontrolle 3 ± 4
    Tephrosia purpurea 1 μg/ml (L2) 26 ± 6 0,0442
    Tephrosia purpurea 5 μg/ml (L2) 44 ± 7 0,0196
    Tephrosia purpurea 25 μg/ml (L2) 26 ± 4 0,0324
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 35 ± 5 0,0208
    Positivkontrolle: Dibutyryl-cAMP 2 mM 87 ± 12 0,0115
    Kontrolle 1 ± 1
    Tephrosia purpurea 1 μg/ml (L3) 3 ± 1 0,3081
    Tephrosia purpurea 5 μg/ml (L3) 14 ± 2 0,0047
    Tephrosia purpurea 25 μg/ml (L3) 14 ± 2 0,0047
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 17 ± 3 0,0036
    Positivkontrolle: Dibutyryl-cAMP 2 mM 10 ± 1 0,0065
    Kontrolle 1 ± 3
    Tephrosia purpurea 1 μg/ml (L3) 21 ± 5 0,0280
    Tephrosia purpurea 5 μg/ml (L3) 21 ± 4 0,0179
    Tephrosia purpurea 25 μg/ml (L3) 20 ± 1 0,0121
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 25 ± 4 0,0065
    Positivkontrolle: Dibutyryl-cAMP 2 mM 22 ± 1 0,0067
  • 5.2 Versuche mit Stachyose und Ciceritol
  • Indem in derselben Weise wie im Rahmen der Versuche mit den Extrakten von Tephrosia purpurea vorgegangen wird aber unter Verwendung von Stachyose und Ciceritol bei den in Tabelle II angezeigten Dosen, erhält man die Ergebnisse, die in der Tabelle II hiernach angezeigt sind. Tabelle II
    Experimentalbedienungen bei Behandlung der Keratinocyten sekretiertes β-Endorphin in pg/ml Student-t-Verteilung Wert von p
    Kontrolle 10 ± 3
    Stachyose 20 ng/ml (Sigma ref. S4001) 16 ± 1 0,0733
    Stachyose 100 ng/ml (Sigma ref. S4001) 22 ± 2 0,0086
    Stachyose 500 ng/ml (Sigma ref. S4001) 30 ± 13 0,0289
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 25 ± 4 0,0065
    Positivkontrolle: Dibutyryl-cAMP 2 mM 22 ± 1 0,0067
    Kontrolle 1 ± 2
    Ciceritol 20 ng/ml 8 ± 3 0,0380
    Ciceritol 100 ng/ml 8 ± 4 0,0765
    Ciceritol 500 ng/ml 9 ± 5 0,0863
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 17 ± 3 0,0036
    Positivkontrolle: Dibutyryl-cAMP 2 mM 10 ± 1 0,0065
    Kontrolle 3 ± 3
    Ciceritol 64 ng/ml 44 ± 7 0,0168
    Positivkontrolle: IL-1-β 500 pg/ml 35 ± 3 0,0077
    Positivkontrolle: Dibutyryl-cAMP 2 mM 87 ± 8 0,0056
  • Man wird bemerken, daß man für Ciceritol zwei Versuchsreihen ausgeführt hat, für die auch eine Blindprobe und zwei Positivkontrollen durchgeführt worden sind wie in Tabelle II angezeigt, wobei Ciceritol jenes des Beispiels 4 ist.
  • Aus den drei Chargen von Oligosacchariden von Tephrosia purpurea, die Gegenstand der Versuche der Tabelle 1 sind, beobachtet man eine dosisabhängige Stimulierung der Freisetzung von β-Endorphin durch die normalen humanen Keratinocyten im Bereich von 1 bis 25 μg/ml.
  • Die maximale Wirkung wird erhalten bei der Konzentration von 5 μg/ml.
  • Es folgt im übrigen aus den Versuchen, die bis heute durchgeführt sind auf den beiden Molekülen, die vorliegen in den Extrakten von Tephrosia purpurea, nämlich Stachyose und Ciceritol, die Gegenstand der Tabelle II sind, daß eine Stimulationswirkung der Produktion von β-Endorphin durch dieselben Zellen gezeigt werden konnte.
  • In den im Rahmen dieses Beispiels berichteten Experimenten haben die Positivkontrollen IL-1-β und Dibutyryl-cAMP ebenso gut aber mit verschiedenen Amplituden in Abhängigkeit der verwendeten Zellstämme die Produktion von β-Endorphin der normalen humanen Keratinocyten in Kultur stimuliert.
  • Unter diesen Bedingungen induzieren die Oligosaccharide, insbesondere in Form eines Extraktes, der reich ist an Oligosacchariden, hier ein Extrakt von Tephrosia, oder die isolierten Substanzen Stachyose und Ciceritol in signifikanter Weise die Synthese von β-Endorphin und können so verwendet werden für die Herstellung von kosmetischen Produkten für die Pflege empfindlicher Haut, wobei diese Produkte vorgesehen sind, die Hautsensibilität und unannehmlichen Reaktionen zu bekämpfen, um Wohlbefindlichkeitsgefühle hervorzurufen oder um eine Beruhigungswirkung auszuführen.
  • Verschiedene Beispiele von kosmetischen Zusammensetzungen sind nachfolgend angegeben. Alle Bestandteile werden in Gewichtsprozent ohne gegenteilige Angaben angezeigt.
  • Beispiel 6
  • Beruhigende Après-Soleil-Lotion
  • Diese beruhigende Lotion ist erhalten worden aus folgenden Bestandteilen in klassischer, dem Fachmann wohl bekannter Weise:
    – Extrakt I1 von Tephrosia purpurea
    von Beispiel 1: 0,2
    – Ceramid II: 0,5
    – Glycerin: 4
    – Tocopherolacetat: 0,2
    – Lakritzextrakt: 0,2
    – Hilfsstoff: qsp 100
  • Diese beruhigende Lotion, die verwendet wird nach Sonnenbädern, beruhigt die Haut.
  • Beispiel 7
  • Festigendes und für den Körper entspannendes Gel
  • Dieses Gel wird hergestellt aus folgenden Bestandteilen:
    – Extrakt Ii von Tephrosia purpurea
    von Beispiel 1: 1
    – Madecassosid: 0,2
    – Extrakt von Sapindus mukurossi: 0,2
    – Weizenproteine: 2
    – Glycerin: 2
    – Gelifizierender Hilfsstoff: qsp 100
  • Dieses straffende Gel setzt für den Körper im Laufe der Anwendung durch Massage Wohlbefindlichkeits- und Freudeempfinden frei.
  • Beispiel 8
  • Emulsion für die Nacht mit straffenden und entspannenden Wirkungen
  • Diese Emulsion wird hergestellt aus den folgenden Bestandteilen:
    – Ciceritol des Beispiels 4: 0,1
    – Madecassosid: 0,1
    – Sapindoside: 0,1
    – OPC aus Traubenkern: 0,5
    – emulgierter Hilfsstoff: qsp 100
  • Diese Feinemulsion mit Straffungswirkungen wird auf das Gesichtsoval aufgetragen, beruhigt die Züge, verbessert das Hautwohlbefinden und macht das Gesicht am Morgen jünger.
  • Beispiel 9
  • Stärkende Massagecreme und welche für sensible und reizbare Haut ist
    – Extrakt Ii von Tephrosia purpurea
    des Beispiels 1: 1
    – Ginsengextrakt: 0,1
    – Ergothionein: 0,2
    – Fettemulgierhilfsstoff zur Massage: qsp 100
  • Diese Creme für sensible Haut stärkt die Epidermis und entspannt den Körper.
  • Beispiel 10
  • Regenerierende und entspannende Feinemulsion für empfindliche und verletzliche Haut
    – Stachyose: 0,3
    – Retinolpalmitat: 0,1
    – Tocopherolacetat: 0,2
    – Sojasapogenole: 0,1
    – Madecassosid: 0,1
    – Sonnenfilter: 8
    m Hilfsstoff: qsp 100
  • Diese regenerierende Feinemulsion stimuliert den Epidermismetabolismus und gibt Glanz und Jugend zurück.

Claims (22)

  1. Nicht-therapeutische Verwendung von wenigstens einem aktiven Mittel, das gewählt ist aus der Gruppe aus Stachyose, Ciceritol und den Pflanzenextrakten, die Stachyose oder Ciceritol enthalten, als kosmetischem Mittel in einer kosmetischen Zusammensetzung für die Pflege empfindlicher Haut oder zur Bekämpfung der Hautempfindlichkeit durch Stimulierung der Produktion des Beta-Endorphins in der Haut.
  2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel durch die Keratinocyten der Haut auf die Produktion des Beta-Endorphins wirkt.
  3. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel als Pflegemittel empfindlicher Haut verwendet wird.
  4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel Stachyose ist.
  5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel Ciceritol ist.
  6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel enthalten ist in einem Extrakt von Pflanzen, die gewählt sind aus der Gruppe, die aus der Pflanze Tephrosia, Soja, Kichererbsen, Lupine und Linse besteht.
  7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß der Pflanzenextrakt ein Extrakt von Tephrosia purpurea ist.
  8. Verwendung nach einem der Ansprüche 6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt ein Extrakt von Körnern von Tephrosia purpurea ist.
  9. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel in einer kosmetischen Zusammensetzung mit einer Konzentration enthalten ist, die, ausdrückt in Trockengewicht, zwischen 0,0001% und 10% im Verhältnis zum Gesamtgewicht der Zusammensetzung liegt.
  10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet dadurch, daß das die Konzentration zwischen 0,01 Gewichtsprozent und 5 Gewichtsprozent im Verhältnis zum Gesamtgewicht der Zusammensetzung liegt.
  11. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel mit einer anderen kosmetisch verträglichen Wirksubstanz kombiniert wird, die vorzugsweise gewählt ist aus der Gruppe, die besteht aus einer Alpha-Hyroxylsäure, insbesondere Salicylsäure und ihren Derivaten, Milchsäure, Glykolysäure, Maleinsäure; einer Inhibitorsubstanz des Enzyms PLA2, wie einem Extrakt der Pflanze Phellondendron amurens, der Pflanze Azadirachta indicha; einem Tensid, insbesondere der Laurylsulfatfamilie; einer Alkaloidsubstanz, vorzugsweise ein Bisbenzyl-Isoquinolin, insbesondere Oxyacanthin, Cepharanthin; einer Inhibitorsubstanz von PAF, insbesondere ein Gingko biloba, einer Inhibitorsubstanz von PGE2-Enzymen.
  12. Nicht-therapeutisches Verfahren zur kosmetischen Pflege der Haut, bestimmt für die empfindliche Haut oder zur Bekämpfung der Hautempfindlichkeit durch Stimulierung der Produktion des Beta-Endorphins durch die Keratinocyten der Haut, dadurch gekennzeichnet, daß es das Auftragen auf die betroffene Hautpartie einer kosmetischen Zusammensetzung umfaßt, die ein aktives Mittel enthält, gewählt aus der Gruppe aus Stachyose, Ciceritol und Pflanzenextrakten, die Stachyose oder Ciceritol enthalten.
  13. Verfahren nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel durch die Keratinocyten der Haut auf die Produktion des Beta-Endorphins wirkt.
  14. Verfahren nach einem der Ansprüche 12 oder 13, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel verwendet wird als Pflegemittel empfindlicher Haut.
  15. Verfahren nach einem der Ansprüche 12 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel Stachyose ist.
  16. Verfahren nach einem der Ansprüche 12 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel Ciceritol ist.
  17. Verfahren nach einem der Ansprüche 12 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel enthalten ist in einem Extrakt von Pflanzen, die gewählt sind aus der Gruppe, die aus der Pflanze Tephrosia, Soja, Kichererbsen, Lupine und Linse besteht.
  18. Verfahren nach Anspruch 17, dadurch gekennzeichnet, daß der Pflanzenextrakt ein Extrakt von Tephrosia purpurea ist.
  19. Verfahren nach Anspruch 17 oder 18, dadurch gekennzeichnet, daß der Extrakt ein Extrakt von Körnern von Tephrosia purpurea ist.
  20. Verfahren nach einem der Ansprüche 12 bis 19, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel in einer kosmetischen Zusammensetzung mit einer Konzentration enthalten ist, die, ausdrückt in Trockengewicht, zwischen 0,0001% und 10% im Verhältnis zum Gesamtgewicht der Zusammensetzung liegt.
  21. Verfahren nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet dadurch, daß die Konzentration zwischen 0,01 Gewichtsprozent und 5 Gewichtsprozent im Verhältnis zum Gesamtgewicht der Zusammensetzung liegt.
  22. Verfahren nach einem der Ansprüche 12 bis 21, dadurch gekennzeichnet, daß das aktive Mittel mit einer anderen kosmetisch verträglichen Wirksubstanz kombiniert wird, die vorzugsweise gewählt ist aus der Gruppe, die besteht aus einer Alpha-Hyroxylsäure, insbesondere Salicylsäure und ihren Derivaten, Milchsäure, Glykolysäure, Maleinsäure; einer Inhibitorsubstanz des Enzyms PLA2, wie einem Extrakt der Pflanze Phellondendron amurens, der Pflanze Azadirachta indicha; einem Tensid, insbesondere der Laurylsulfatfamilie; einer Alkaloidsubstanz, vorzugsweise ein Bisbenzyl-Isoquinolin, insbesondere Oxyacanthin, Cepharanthin; einer Inhibitorsubstanz von PAF, insbesondere ein Gingko biloba, einer Inhibitorsubstanz von PGE2-Enzymen.
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