DE3800301A1

DE3800301A1 - Procainhaltige salbe und ihre verwendung

Info

Publication number: DE3800301A1
Application number: DE3800301A
Authority: DE
Inventors: Rudolf Leitz; Anja Leitz
Original assignee: LEITZ RUDOLF 7570 BADEN-BADEN DE
Current assignee: LEITZ RUDOLF 7570 BADEN-BADEN DE
Priority date: 1988-01-08
Filing date: 1988-01-08
Publication date: 1989-07-20

Description

Die Erfindung betrifft procainhaltige Salben und ihre Ver wendung als Hautcreme, insbesondere zur Behandlung von Hämorrhoiden.

Procain (4-Aminobenzoesäure-2(-diethylaminoethyl) -ester ist eines der wichtigsten Anästhetika für die Infiltrations- und Leistungsanästhesie. Es wird ferner als Geriatrikum und in der Neuraltherapie, gegebenenfalls kombiniert mit anderen Wirkstoffen, eingesetzt. Zu diesem Zweck werden insbesondere die gut wasserlöslichen Hydrochloride in die Blutbahn oder in das Gewebe injiziert, wobei Gemische z. B. mit Penicillin eine gewisse Depotwirkung aufweisen.

Überraschenderweise wurde nun gefunden, daß Procain im Gemisch mit üblichen Salbengrundlagen bei äußerlicher Anwendung gut in die Haut eindringt und nicht nur die zu erwartende schmerzstillende Wirkung aufweist, sondern auch Entzündungen der Haut, Allergien oder Psoriasis positiv beeinflußt. Insbesondere werden beim Auftragen auf die Schleimhaut des Enddarms Hämorrhoiden in kurzer Zeit zurückgebildet.

Die erfindungsgemäßen Salben werden beispielsweise durch Vermischen handelsüblicher Salbengrundlagen mit einer wäßrigen Lösung von Procainhydrochlorid, beispielsweise einer 0,5-5, vorzugsweise 1-2%igen wäßrigen Lösung, hergestellt. Besonders geeignet sind Wasser-in Öl- bzw. Öl- in-Wasser Emulsionshydrogele, welche durch entsprechende Emulgatoren stabilisiert sind. Besonders bevorzugt sind Salbengrundlagen auf Basis von Lanolin oder Eucerin (Wollfett bzw. Wollwachsalkohol/Wasseremulsionen).

Zur Herstellung der erfindungsgemäßen Salbe wird die Salbengrundlage bei Raumtemperatur oder erhöhter Temperatur in einem Rührwerk vorgelegt und eine wäßrige Lösung des Wirkstoffes eingerührt. Je nach verwendeter Salbengrundlage werden dabei 10-200% Wirkstofflösung zugefügt. Der Procain gehalt der fertigen Salbe sollte 0,1-1%, vorzugsweise 0,2-0,3% betragen. Als vorteilhaft hat es sich ferner erwiesen, der Mischung noch Coffein hinzuzufügen, wobei Gehalte von 0,1-0,5, vorzugsweise 0,1-0,3% sinnvoll sind.

Zur Verbesserung der Hautverträglichkeit soll die Salbe zusätzlich noch ein Kohlehydrat, beispielsweise Saccharose, Glucose, Fructose, Sorbit, in einer Menge von 5-20% der Salbenmenge enthalten. Ferner wird als Bindemittel, Ver dicker und Abdeckmittel noch 5-10% Stärke oder teil hydrolysierte Stärke zugefügt.

Um die Geschmeidigkeit der mit der Salbe behandelten Haut zu erhöhen oder um einen "kühlenden Effekt" hervorzurufen, können der Salbe ferner noch Glycerin, Polyvinylalkohol, Ethanol oder Isopropanol zugefügt werden. Selbstverständlich ist es möglich, zur Verbesserung vom Geruch oder Aussehen noch Parfums oder Farbpigmente und - soweit notwendig Konservierungsstoffe zuzufügen.

Die erfindungsgemäßen Salben werden ein- oder mehrfach am Tage auf die zu behandelnden Hautflächen dünn aufgetragen bzw. zur Behandlung von Hämorrhoiden als Pfropfen rektal eingeführt, wobei sie in relativ kurzer Zeit von der Haut absorbiert werden. Der entzündungshemmende, heilende Effekt zeigt sich meist schon nach einigen Tagen, wobei die Behandlung jedoch über einige Wochen fortgesetzt werden soll.

In den folgenden Beispielen wird die erfindungsgemäße Salbe und ihre Wirkung näher beschrieben, ohne daß dadurch die Erfindung beschränkt werden soll.

Beispiel 1 Herstellung einer Salbenzusammensetzung

200 g einer Salbengrundlage von Eucerin (Wollfettalkohol- Wasseremulsion) wird in einem Rührgefäß vorgelegt und eine Lösung von 4 g Procainhydrochlorid, 3 g Coffein, 60 g Saccharose und 40 g Maisstärke (Mondamin) in 400 g Wasser bei Raumtemperatur eingerührt. Die Mischung wird so lange weitergerührt, bis sich eine homogene, leicht gelblich gefärbte cremige Salbe ergibt.

Beispiel 2 Behandlung von Hauterkrankungen

Die vorstehend beschriebene Salbe wurde 2-3 Wochen lang 2-5 mal täglich auf die betroffenen Hautpartien dünn auf getragen. Sie zieht in wenigen Minuten überwiegend in die Haut ein und fettet nicht.

Bei zahlreichen Patienten mit folgenden Hauterkrankungen ergaben sich nachhaltige Heilungen oder wesentliche Besserungen:

Bei abszedierenden Prozessen an der Haut und Schleimhaut, bei periproktitischen Prozessen, Akne vulgaris, bei Allergien, Bindegewebsfisteln, blauen Flecken, Dermatosen, z.B. Zoster, Herpes simplex, Strophulus, Ekzem (Analbereich, Analfissuren), Furunkel, Karbunkel, Milchschorf, juckendem Ekzem, Panaritien, Psoriasis, Seborrhoe.

Beispiel 3 Behandlung von Hämorrhoiden

Nach der Stuhlentleerung wird der Analbereich mit Wasser und Seife gründlich gereinigt und abgetrocknet. Bei äußeren Hämorrhoiden wird der Darmausgang gut mit der Salbe gemäß Beispiel 1 eingerieben. Erfolg tritt ein bei 2-4 wöchiger Anwendung.

Bei inneren Hämorrhoiden wird die Salbe in Form eines Pfropfes in den Enddarm eingeführt. Die Einrisse in die Darmwand heilen nach relativ kurzer Zeit. Die Schmerzen werden kupiert.

Claims

1. Salbe, enthaltend 0,1-1% Procain,
0-0,5% Coffein,
5-15% Kohlehydrat,
5-10% Stärke oder lösliche Stärke,
10-50% ölige Salbengrundlage,
Rest Wasser.

2. Salbe gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß 0,2-0,3% Procain und 0,1-0,3% Coffein enthalten sind.

3. Salbe gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Kohlehydrat Saccharose, Glucose, Fructose oder Sorbit enthalten ist.

4. Salbe gemäß einem der Ansprüche 1-3, dadurch gekenn zeichnet, daß als ölige Salbengrundlage Wollfett oder ein Wollfettalkoholgemisch enthalten ist.

5. Verwendung einer Salbe gemäß einem der Ansprüche 1-4 als Hautcreme zur Durchblutungsförderung, Entzündungshemmung, Schmerzstillung, Bekämpfung von Juckreiz und Allergien oder zur Bekämpfung von Psoriasis.

6. Verwendung einer Salbe gemäß einem der Ansprüche 1-4 zur Bekämpfung von Hämorrhoiden.