DE3629385C2

DE3629385C2 -

Info

Publication number: DE3629385C2
Application number: DE3629385A
Authority: DE
Inventors: Toyoji Higashiosaka Osaka Jp Ishimoto
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1985-09-02
Filing date: 1986-08-29
Publication date: 1988-05-26
Also published as: JPS6253925A; DE3629385A1

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft antimykotische Mittel. Sie betrifft insbesondere antimykotische Mittel ohne Reizwirkung auf der Grundlage von organischer Säure sowie von Thiosulfat.

Dermatomykose ist eine Krankheit, bei der Dermatomyces tief in die obere Schicht und die Haarfollikel (Folliculi pili) von Schuppenhaut eindringt und diese angreift. Ihre Symptome sind Blasen, Exfoliation, Rhagaden, Erosion und so weiter, die mit Juckreiz oder allergischem Ekzem verbunden sind. Dermatomykosen infizieren alle Teile des menschlichen Körpers und werden als Tinea tonsurans, Tinea unguium, Tinea circinata, Ekzema margintum, Epidermophytie (Fußpilz; "Athlete's Foot"), Chiezus kerion, Tinea sycosis, Favus, Tinea versicolor erythrasma und dergleichen.

Zur medizinischen Behandlung dieser Krankheiten gibt es methodisch einige Behandlungsformen wie die innere Behandlung, die Behandlung mit Lichtstrahlung und die äußere Behandlung.

Bei der inneren Behandlung wird ein Antiobiotikum oral dem Patienten in großen Mengen über einen langen Zeitraum hinweg verabreicht. Diese Behandlung wirkt jedoch nachteilig auf die Verdauungsorgane ein und ist aus diesem Grunde keine gute Behandlung. Die Behandlung mit Lichtstrahlung, etwa eine Ultraviolett-Behandlung, erfordert eine Einwirkung der Ultraviolett-Strahlung über einen langen Zeitraum und kann zu anderen Hauterkrankungen führen. Diese Behandlung ist nicht immer eine zuverlässige Behandlung. Die äußere Behandlung ist die volkstümlichste Behandlung der Dermatomykose, bei der Medikamente wie Salicylsäure, Kresol, 1-Menthol und dergleichen äußerlich auf die befallenen Körperteile aufgetragen werden. Die meisten dieser Medikamente haben jedoch einen unangenehmen Geruch und eine starke Reizwirkung. Im Fall ihres Aufbringens auf von Rhagades und Erosion befallene Körperregionen wird bei der Person akuter Schmerz ausgelöst.

Aus "Fortschritte der Arzneimittelforschung", Band 22, Herausgeber E. Jucker, Birkhäuser Verlag Basel, 1978, S. 128-147 sind bereits antimykotische Mittel mit einem Gehalt an organischen Säuren einerseits sowie auf Grundlage von Borsäure andererseits bekannt.

Weiterhin sind aus der DE-PS 16 17 320 Hautbehandlungsmittel mit einem Gehalt an Thiosulfat und Salicylsäure bekannt.

Die vorliegende Erfindung betrifft ein antimykotisches Mittel auf der Grundlage von organischer Säure sowie von Thiosulfat mit pharmazeutisch verträglichen Verdünnungsmitteln, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es

a) ein Thiolsulfat in einer Menge von 70 bis 98 Gew.-%,
b) einen Alaun in einer Menge von 1 bis 29 Gew.-% sowie
c) eine organische Säure oder Borsäure in einer Menge von 0,001 bis 1 Gew.-%,

jeweils bezogen auf das gesamte Mittel, enthält.

Das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung kann sehr billig hergestellt werden und zeigt nicht die oben beschriebene starke Reizwirkung und den durchdringenden Geruch üblicher antimykotischer Mittel dieser Gattung.

Zu den in der vorliegenden Erfindung eingesetzten Thiosulfaten gehören Natriumthiosulfat, Ammoniumthiosulfat, Kaliumthiosulfat, Calciumthiosulfat, Silberthiosulfat, Strontiumthiosulfat, Eisenthiosulfat, Magnesiumthiosulfat und eine Kombination aus diesen. Bevorzugt wird eine Kombination aus diesen. Bevorzugt wird eine Kombination aus Ammoniumthiosulfat und Natriumthiosulfat. Die Thiolsulfate können in verschiedenen Formen erhalten werden. Beispielsweise kann Natriumthiosulfat sowohl als wasserfreie Substanz als auch als Hydrat erhalten werden. In der vorliegenden Erfindung kann das Thiosulfat in jeder Form eingesetzt werden. Das Thiosulfa kann in dem antimykotischen Mittel der vorliegenden Erfindung in einer Menge von 70 bis 98 Gew.-%, vorzugsweise von 80 bis 96 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des antimykotischen Mittels, vorliegen. Mengen von weniger als 70 Gew.-% haben eine schlechtere antimykotische Wirkung zur Folge.

Der in der vorliegenden Erfindung eingesetzte Alaun hat die Formel Mt · MSO₄ · 24 H₂O · M^III bezeichnet Al, Ga, In, Cr^III, Fe^III, Mn^III und dergleichen, und M^I bezeichnet Na, K, Rb, Cs, NH₄ und dergleichen. Bevorzugt wird Kalialaun ("Pottaschealaun"). Der Alaun liegt in einer Menge von 1 bis 29 Gew.-%, vorzugsweise von 3 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht des antimykotischen Mittels, vor. Mengen von weniger als 1 Gew.-% ergeben nicht den Effekt der vorliegenden Erfindung, wohingegen Mengen von mehr als 29 Gew.-% die Löslichkeit der Komponenten erniedrigen und zur Bildung von Niederschlägen führen.

In dem antimykotischen Mittel der vorliegenden Erfindung wird eine Säure formuliert. Die Säure ist eine, die keine nachteiligen Wirkungen auf die Haut ausübt, darunter Essigsäure, Borsäure, Milchsäure und dergleichen sowie deren Mischungen. Bevorzugt wird Essigsäure oder ein Gemisch von Essigsäure mit Borsäure. Die Säure kann in dem antimykotischen Mittel der vorliegenden Erfindung in einer kleinen Menge vorliegen, vorzugsweise von 0,001 bis 1 Gew.-%. Mengen von mehr als 1 Gew.-% haben nachteilige Wirkungen auf die Haut.

Das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung kann durch Mischen der oben genannten Komponenten hergestellt werden. Das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung kann unverdünnt abgewandt werden. Es kann jedoch, je nach den Symptomen, auch in verdünnter Form angewandt werden. Wasser wird im allgemeinen dem Mittel in einem Bereich von 200 bis 1000 Teilen, bezogen auf 100 Teile der oben genannten Komponenten, zugesetzt. Das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung kann als Lösung oder als Salbe formuliert werden. Die Herstellung der Salbe ist nach dem Stand der Technik bekannt.

Das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung hat keinen starken Geruch und ergibt keine Reizwirkung bei der Anwendung. Es hindert außerdem Juckreiz in wirksamer Weise. Das antimykotische Mittel vermag von Dermatomyces befallene Körperteile innerhalb einer kurzen Zeitspanne vollständig zu heilen.

Die vorliegende Erfindung wird durch die folgende Beispiele näher erläutert, ist jedoch nicht auf diese beschränkt.

Beispiel 1

40 Gew.-Teile Ammoniumthiosulfat, 54 Gew.-Teile wasserfreies Natriumthiosulfat, 5 Gew.-Teile Kalialaun und 1 Gew.-Teil Essigsäure wurden 350 Gew.-Teilen Wasser zugemischt, woduruch ein verdünntes antimykotisches Mittel gebildet wurde.

Das Mittel wurde auf von Epidermophytie befallene Körperteile der folgenden drei Personen angewandt.

Person A (männlich) litt unter der Erkrankung am Fuß seit anderthalb Jahren. Er hatte am Fuß Blasen zwischen den Zehen und an der Ferse. Er litt immer unter Juckreiz.

Person B (männlich) litt unter der Erkrankung seit fünf Jahren. Er hatte Erosion, Rhagaden und Blasen am Fuß zwischen den Zehen und an der Ferse und litt immer unter Juckreiz.

Person C (weiblich) litt unter der Erkrankung seit fünf Jahren. Sie hatte Erosion und Blasen am Fuß an der Ferse und an der Sohle sowie Rhagaden zwischen den Zehen. Sie litt immer unter Juckreiz.

Person A tauchte den Fuß einmal am Tag fünf Minuten lang in das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung und spülte mit Wasser. Der Juckreiz ließ nach drei Tagen nach, und die Blasen verschwanden nach sechs Tagen. Nach zehn Tagen schien es, daß die Epidermophytie vollständig geheilt war. Keinerlei Reizwirkung trat auf.

Person B tauchte den Fuß einmal am Tag zehn bis fünfzehn Minuten lang in das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung. Es wurde nicht gespült. Der Juckreiz ließ nach vier Tagen nach, und die Erosion und die Rhagaden verschwanden nach zehn Tagen. Nach zwölf Tagen verschwanden die Blasen, und die Anwendung des Mittels wurde eingestellt. Ein Jahr später trat wieder das Juckreiz- Gefühl auf, und die Anwendung wurde wieder begonnen. Drei Tagen nach der Wiederaufnahme der Behandlung verschwand der Juckreiz wieder. Die Anwendung wurde wieder eingestellt. Bis heute wurde kein neuer Befall beobachtet.

Person C tauchte den Fuß zweimal am Tag fünfzehn Minuten lang in das antimykotische Mittel der vorliegenden Erfindung und spülte dann mit Wasser. Der Juckreiz verschwand nach fünf Tagen, und die Blasen verschwanden nach acht Tagen. Nach sechzehn Tagen wurde die befallenen Körperteile wieder weiß, und nach vierzig Tagen fühlt sich die Haut wieder weich an. Es schien, daß die Epidermophytie vollständig geheilt war.

Claims

1. Antimykotisches Mittel auf der Grundlage von organischer Säure sowie von Thiosulfat mit pharmazeutisch verträglichen Verdünnungsmitteln, dadurch gekennzeichnet, daß es a) ein Thiosulfat in einer Menge von 70 bis 98 Gew.-%, b) einen Alaun in einer Menge von 1 bis 29 Gew.-% sowie c) eine organische Säure oder Borsäure in einer Menge von 0,001 bis 1 Gew.-%, jeweils bezogen auf das gesamte Mittel, enthält.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß a) aus der Gruppe Natrium-, Ammonium-, Kalium-, Calcium-, Strontium-, Magnesium-, Eisen- oder Silberthiosulfat ausgewählt ist oder eine Mischung von Ammonium- und Natriumthiosulfat darstellt.

3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Alaun b) Kalialaun ist.

4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Säure c) Essigsäure oder eine Mischung aus Essig- und Borsäure ist.