DE3618866C2 - - Google Patents

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine orale Zubereitung gemäß den voranstehenden Patentansprüchen. Mehr im besonderen betrifft sie eine orale Zubereitung mit einer ausgezeichneten Fähigkeit, Flecken, Dentalplaque und Nahrungsmittelreste von Zähnen zu entfernen.

Üblicherweise werden Schleifmittel als Reinigungsmittel für Zähne in orale Zubereitungen, wie Zahnreinigungsmittel (z. B. Zahnpasta) und Prophylaxepaste, zum wirksamen mechanischen Entfernen von Flecken, Dentalplaque oder Zahnbelag und Nahrungsmittelresten, die an den Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, eingearbeitet. Erhöht man jedoch die Polierfähigkeit der Schleifmittel, besteht die Gefahr, daß die Oberflächen der Zähne beim Polieren beschädigt und die Zähne abgeschliffen werden. Vermindert man andererseits die Polierfähigkeit des Schleifmittels, um die Beschädigung der Zähne zu vermeiden, dann vermindert man auch die Reinigungsfähigkeit des Schleifmittels.

Obwohl man Nahrungsmittel und andere Reste, die an den Zähnen haften oder darauf abgeschieden sind, durch Bürsten der Oberflächen der Zähne mit einer Zahnbürste entfernen kann, bleiben doch solche Abschnitte, die die Zahnbürste nicht erreichen kann, ungereinigt. Aus diesem Grunde ist es erwünscht, die Zähne ohne die mechanische Wirkung von Schleifmitteln, durch, z. B. Bürsten, reinigen zu können. Die Entwicklung wirksamer Komponenten, die Flecken, Zahnbelag, Nahrungsmittelreste und ähnliche Materialien, die an den Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, durch chemische Wirkung entfernen können, ist daher sehr erwünscht.

Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, die oben genannten Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und eine orale Zubereitung zu schaffen, die durch eine chemische Wirkung z. B. Flecken, Dentalplaque und Nahrungsmittelreste, die an den Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, wirksam entfernen kann.

Es hat sich gezeigt, daß man mit den erfindungsgemäßen oralen Zubereitungen mit (i) einem oder mehreren Lösungsmittelextrakten von Pflanzen der Gattung Astragalus, wie Astragalus sinicus L., Astragalus reflexistipulus Mig., Astragalus adsurgens Pall., Astragalus frigidus (L.) Bunge und Astragalus membranaceus Bunge und (ii) einer oder mehrerer der Verbindungen Carvon, Anethol und 3-Octanol als wirksamen Komponenten das Haften oder Ablagern von Flecken auf Zähnen verhindern und Flecken, Zahnbelag, Nahrungsmittelreste und ähnliche Materialien wirksam entfernen kann, selbst wenn die orale Zubereitung keine Polierfähigkeit aufweist. Mit der vorliegenden erfindungsgemäßen oralen Zubereitung können Flecken, Dentalplaque, Nahrungsmittelreste und ähnliche Materialien, die an Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, chemisch ohne starkes Bürsten der Zähne entfernt werden. Die Polierfähigkeit oraler Zubereitungen, wie von Zahnreinigungsmitteln, kann daher vermindert werden oder man kann oralen Zubereitungen, die keine Schleifmittel enthalten, die Fähigkeit zum Entfernen von Flecken geben.

Wie bereits erwähnt, sind die zur Gattung Astragalus gehörenden Pflanzen in der vorliegenden Erfindung brauchbar, einschließlich z. B. Astragalus sinicus L., Astragalus reflexistipulus Mig., Astragalus adsurgens Pall., Astragalus frigidus (L.) Bunge und Astragalus membranaceus Bunge. Von diesen Pflanzen kann Astragalus sinicus L. bevorzugt benutzt werden.

Das Extrahieren der zur Gattung Astragalus gehörenden Pflanzen kann in irgendeiner üblichen Weise erfolgen. Wird z. B. Astragalus sinicus L. als Ausgangsmaterial zum Extrahieren benutzt, dann werden die Blüten, Stengel, Blätter, Wurzeln und anderen Pflanzenteile vorzugsweise getrocknet und dann gemahlen. Das so erhaltene Pulver wird mit einem Lösungsmittel extrahiert.

Die zum Extrahieren einsetzbaren Lösungsmittel schließen z. B. polare Lösungsmittel ein, wie Ethylether, Ethylenchlorid, Dioxan, Aceton, niedere Alkohole (z. B. Ethanol und Methanol), Ethylacetat, mehrwertige Alkohole (z. B. Propylenglykol, 1,3-Butylenglykol und Glyzerin) und Wasser sowie nicht-polare Lösungsmittel, wie n-Hexan, Petrolether, Ligroin, Cyclohexan, Kohlenstofftetrachlorid, Chloroform, Dichlormethan, 1,2-Dichlorethan, Toluol und Benzol. Diese Lösungsmittel können entweder allein oder in irgendeiner Kombination benutzt werden. Von diesen Lösungsmitteln sind Wasser und Alkohole, wie Methanol, Ethanol, Propylenglykol und Glyzerin sowie Mischungen von Wasser und Alkoholen zum Extrahieren bevorzugt.

Zur Extraktion kann irgendein übliches Extraktionsverfahren benutzt werden. So wird z. B. das getrocknete Pulver einer oder mehrerer zur Gattung Astragalus gehörenden Pflanzen einem Drogenauszug bzw. einer Digestion oder einem Eintauchen unterworfen, um den erwünschten Lösungsmittelextrakt zu erhalten. Der so erhaltene Lösungsmittelextrakt kann mit einem Adsorptionsmittel, wie Aktivkohle, Diatomeenerde oder Kaolin behandelt oder einer Dampfdestillation unterworfen werden.

Die Menge der Lösungsmittelextrakte der Pflanzen der Gattung Astragalus, in oralen Zubereitungen gemäß der Erfindung beträgt vorzugsweise 0,1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge der oralen Zubereitung.

Carvon, Anethol und 3-Octanol sind als Geschmackskomponenten bekannt. Wird diese Geschmackskomponente in der vorliegenden Erfindung in Kombination mit dem oben erwähnten Lösungsmittelextrakt einer Pflanze der Gattung Astragalus benutzt, dann wirken beide Komponenten synergistisch bei der wirksamen Entfernung von Flecken, Dentalplaque und Nahrungsmittelresten von den Zähnen. Werden dagegen die Komponenten (i) oder (ii) (d. h. der Lösungsmittelextrakt oder die Geschmackskomponente) allein eingesetzt, dann werden Flecke, Zahnbelag und Nahrungsmittelreste nur unbefriedigend entfernt. Benutzt man den oben genannten Lösungsmittelextrakt in Kombination mit anderen Geschmackskomponenten, dann ist die erwünschte Entfernung von Flecken, Zahnplaque und Nahrungsmittelresten nicht möglich.

Carvon, Anethol und 3-Octanol können entweder aus essentiellen Ölen erhalten oder isoliert sein oder man kann sie synthetisch herstellen. Außerdem kann man die essentiellen Öle, wie Minzöl und Anisöl, die Carvon, Anethol und/oder 3-Octanol enthalten, direkt einsetzen. Insbesondere das Minzöl und das Anisöl können als Komponente (ii) allein oder in irgendeiner Mischung beider oder als Mischung mit einer oder mehreren der extrahierten oder synthetisierten Verbindungen Carvon, Anethol und 3-Octanol benutzt werden.

Die Menge an Carvon, Anethol und/oder 3-Octanol die in die orale Zubereitung nach der vorliegenden Erfindung eingearbeitet werden können, beträgt vorzugsweise 0,1 bis 2 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge der oralen Zubereitung. Zusätzlich zu Carvon, Anethol und 3-Octanol kann man andere essentielle Öle und Geschmacksmaterialien in die oralen Zubereitungen einarbeiten.

Die orale Zubereitung nach der vorliegenden Erfindung kann man zu verschiedenen Produkten in Form von z. B. Zahnreinigungsmitteln, wie Zahnpasten, Mundwassern, Plätzchen und Kaugummi verarbeiten. Man kann daher gegebenenfalls verschiedene übliche Komponenten oder Ingredienzen in Abhängigkeit von der jeweiligen Art in die oralen Zubereitungen einbringen. Im Falle von Zahnpasta kann man Schleifmittel, wie Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat und -Anhydrid, Calciumcarbonat, Calciumpyrophosphat, Calciumsulfat, unlösliches Natriummethaphosphat, Siliciumdioxid, Aluminiumsilikat, Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid und Harz (vorzugsweise in einer Menge von 20 bis 60 Gew.-%); Bindemittel, wie Natriumcarboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Natriumalginat, Carrageenan, Gummiarabicum, Xanthanharz und Polyvinylalkohol (vorzugsweise in einer Menge von 0,3 bis 5 Gew.-%); Verdickungsmittel, wie Polyethylenglykol, Sorbit, Glyzerin und Propylenglykol (vorzugsweise in einer Menge von 10 bis 70 Gew.-%); grenzflächenaktive Mittel, wie Natriumlaurylsulfat, Natriumdodecylbenzolsulfat, Natriumsalz des hydrierten Kokosnußfettsäuremonoglyzeridmonosulfats, Natriumlaurylsulfoacetat, Natrium-N-Laurylsarcosinat, N-Acylglutamate, Lauryldiethanolamid und Saccharosefettsäureester (vorzugsweise in einer Menge von 0 bis 5 Gew.-%); Süßstoffe, wie Natriumsaccharinat, Stebiocid, Neohesperidyldihydrocarcon, Glycyrrhizin, Perillartin, - Methoxyzimtaldehyd und Thaumatin; haltbar machende Mittel und andere wahlweise Komponenten. Diese Komponenten können in irgendeiner üblichen Weise mit Wasser vermischt sein. Im Falle von oralen Waschzubereitungen, wie Mundwassern, können ähnliche übliche Ingrendienzen in Abhängigkeit von den erwünschten Eigenschaften gegebenenfalls mit verwendet werden.

Weiter können die oralen Zubereitungen nach der vorliegenden Erfindung gegebenenfalls andere wirksame Bestandteile enthalten, wie Lysozymchlorid, Dextranase, Lysokinase, Mutanase, Chlorhexetidin und deren Salze, Sorbinsäure, Alexidin, Hinokitol, Cetylpyridiniumchlorid, Alkylglycin, Alkyldiaminoethylglycinat, Allantoin, ε-Aminocapronsäure, Tranexaminsäure, Azulen, Vitamin E, Natriummonofluorphosphat, Natriumfluorid, Titanfluorid, wasserlösliches mono- oder dibasisches Phosphat, quaternäre Ammoniumverbindungen und Natriumchlorid.

Der Erfolg der oralen Zubereitung gemäß der Erfindung beruht auf einer chemischen Wirkung der beiden Wirk-Komponenten, sodaß sich bei ihrer Verwendung ein mechanisches Beschädigen der Zähne verhindern läßt. Die orale Zubereitung gemäß der vorliegenden Erfindung hat daher einen sehr hohen Sicherheitsfaktor.

Im folgenden wird die Erfindung anhand von Beispielen und Vergleichsbeispielen näher erläutert. In diesen Beispielen sind alle Teile und Prozentangaben auf das Gewicht bezogen, wenn nichts anderes angegeben ist. Die Beispiele sollen die Erfindung nicht beschränken.

Beispiel 1 Zubereiten des Extraktes

Getrocknete Astragalus sinicus L. wurde zur Herstellung von Pulver gemahlen. Dann gab man 100 g des erhaltenen Pulvers zu 800 ml Wasser hinzu und erhitzte 5 Stunden lang in einem Wasserbad bei einer Temperatur von 50 bis 60°C. Man filtrierte die Extraktionsflüssigkeit und gab frisches Wasser zu dem Rest hinzu. Die vorbeschriebene Extraktion wurde wiederholt, wobei diese Behandlung insgesamt dreimal ausgeführt wurde. Die erhaltenen Wasserextrakte wurden kombiniert und in einem Verdampfer konzentriert. Das erhaltene Konzentrat lyophillisierte man. Es wurden 36 g des erwünschten Wasserextraktes von Astragulus sinicus L. in Form eines blaßbraunen Pulvers erhalten.

Extrakte anderer Pflanzen der Gattung Astragalus können in der vorbeschriebenen Weise erhalten werden.

Das Zahnreinigungsmittel, das den vorstehend beschrieben erhaltenen Extrakt von Astragalus sinicus L. und Carvon enthielt, wurde hinsichtlich der fleckenverhindernden Wirkung folgendermaßen bewertet:

Testverfahren

Vier gesunde männliche Raucher wurden ausgewählt, die nach dem Reinigen der Zähne die Zahnpasten mit den Zusammensetzungen der Tabelle 1 (d. h. die erfindungsgemäße Zahnpasta Nr. 1 und die Vergleichszahnpasta Nr. 2) einen Monat lang benutzten. Die jedesmal benutzte Menge an Zahnpasta betrug zwei Drittel der Länge der Zahnbürste. Das Bürsten erfolgte in normaler Weise ohne spezielle Instruktionen.

Nach dem Reinigen, 2 Wochen später und 4 Wochen später, wurden fotografische Aufnahmen des Oberflächenzustandes der Zähne gemacht. Der Grad der Fleckenhaftung wurde gemäß den folgenden Standards bewertet:

Bewertungsstandard der Fleckenhaftung

Die fotografische Aufnahme wurde mit einem transparenten Film bedeckt, der ein Gittermuster von Quadraten mit 3,5 mm Kantenlänge aufwies. Die Zahl der Quadrate, in denen sich Flecken befanden, wurde zur Bestimmung der Fleckenzahl gezählt. Die Auswertung erfolgte an 12 labialen Abschnitten von Schneide- und Eckzähnen des Ober- und Unterkiefers.

Die Ergebnisse sind in Tabelle 2 gezeigt.

Tabelle 1

Tabelle 2

Wie sich den Ergebnissen der Tabelle 2 deutlich entnehmen läßt, verhindert das erfindungsgemäße Zahnreinigungsmittel, das den Extrakt von Astragalus sinicus L. und Carvon enthält, die Fleckenhaftung stark, verglichen mit dem Vergleichs-Zahnreinigungsmittel.

Beispiel 2

Es wurden orale Zubereitungen mit der folgenden Zusammensetzung hergestellt, und die Reinigungsfähigkeit der erhaltenen oralen Zubereitungen wurde nach dem unten angegebenen Bewertungsverfahren bestimmt.

Die Ergebnisse sind in Tabelle 3 gezeigt.

Bestandteil%

Extrakt von Astragalus0 oder 1.0 den Geschmacksstoff der Tabelle 30.5 Natriumlaurylsulfat0.5 WasserRest

Gesamt100%

Bewertung der Reinigungsfähigkeit

Tabakteer wurde in einer üblichen Weise gesammelt und in einem Lösungsmittel gelöst. Die Lösung wurde gleichförmig auf eine Kachel aufgebracht und durch Erhitzen getrocknet. Die erhaltene Kachel wurde in ein Poliergefäß eingeführt und mit der wie oben zubereiteten Zusammensetzung unter einer Belastung von 200 g 2000mal gebürstet. Die zum Testen verwendeten Bürstenköpfe hatten jeweils 44 Bündel von (62) Nylonborsten. Der Durchmesser jedes Bündels betrug etwa 0,2 mm und die Länge jeder Borste 12 mm. Die Härte der Borsten war "M"

Die Ergebnisse wurden folgendermaßen bewertet:

WertWirksamkeit bei der Teerentfernung (%)  1 0- 10  211- 20  321- 30  431- 40  441- 50  651- 60  761- 70  871- 80  981- 90 1091-100

Tabelle 3

Beispiel 3

Die folgenden Bestandteile wurden in einer üblichen Weise zur Herstellung einer Zahnpasta vermischt.

Bestandteil%

Calciumhydrogenphosphat-dihydrat 45.0 Glyzerin 10.0 Sorbit 25.0 Natriumcarboxymethylcellulose  0.5 Bienenharz  0.2 Carageenan  0.3 Natriumsaccharinat  0.2 Natriumlaurylsulfat  1.2 Vitamin-E-acetat  0.1 Geschmacksstoff mit 5% Anethol und 30% Carvon  1.0 KonservierungsmittelSpur n-Hexanextrakt von Astragalus sinicus L.  0.1 WasserRest

Total100.0%

Beispiel 4

Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung einer Zahnpasta in einer üblichen Weise vermischt.

Bestandteil%

Calciumhydrogenphosphat-dihydrat 10.0 Propylenglykol  2.0 Sorbit 20.0 Natriumcarboxymethylcellulose  1.4 Natriumsaccharinat  0.1 Natriumlaurylsulfat  1.5 α-Aluminiumoxidanhydrid  3.0 Kolloidales SiO₂  3.0 Geschmacksstoff mit 60% Carvon  1.0 Konservierungsmittel Spur Wasserextrakt von Astragalus sinicus L.  2.0 Wasser Rest

Total100.0%

Beispiel 5

Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung einer Zahnpasta in einer üblichen Weise vermischt.

Bestandteil%

Aluminiumhydroxid 18.0 Propylenglykol  2.0 Glyzerin 25.0 Hydroxyethylcellulose  1.2 Natriumsaccharinat  0.1 Natriumlaurylsulfat  0.5 Lauroyldiethanolamid  0.8 Kolloidales SiO₂  3.0 Geschmacksstoff mit 10% Anethol und 22% Carvon  1.0 Natriummonofluorphosphat  0.76 Chlorhexidingluconat  0.1 Konvervierungsmittel Spur 60%iger Ethanolextrakt von Astragalus sinicus L.  0.1 Wasser Rest

Total100.0%

Beispiel 6

Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung einer Zahnpasta in einer üblichen Weise miteinander vermischt.

Bestandteil%

Calciumcarbonat 10% Aluminiumoxid 20.0 Propylenglykol  5.0 Glyzerin 20.0 Bienenharz  1.0 Carboxyvinylpolymer  0.2 Natriumsaccharinat  0.06 Stebiocid  0.01 Kaliumglycyrrhizinat  1.0 Natriumlaurylsulfat  1.0 Tranexamidsäure  0.05 Kolloidales SiO₂  2.0 Konservierungsmittel  Spur Geschmacksstoff mit 60% Carvon  1.0 Wasserextrakt von Astragalus sinicus L.  0.05 Wasser Rest

Total100.0%

Beispiel 7

Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung eines Mundwassers in einer üblichen Weise miteinander vermischt.

Bestandteil%

Ethanol5.0 Natriumsaccharinat0.05 Natriummonofluorphosphat0.05 Chlorhexidingluconat0.005 Lauryldiethanolamid0.4 Färbemittelgenügend Konservierungsmittelgenügend Antioxidantgenügend Geschmacksstoff mit 5% Anethol und 5%
3-Octanol1.0 Wasserextrakt von Astragalus sinicus L.0.5 WasserRest

Total100.0%

Beispiel 8

Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung einer Pastille in einer üblichen Weise miteinander vermischt.

Bestandteil%

Gummiarabicum  6.0 Glukose 71.0 Gelatine  4.0 Geschmacksstoff  0.2 Dextranase  0.1 Chlorhexidingluconat  0.01 Öl der grünen Minze  0.15 Carvon  0.05 Natriumascorbat  0.1 n-Hexanextrakt von Astragalus sinicus  0.8 Wasser  Rest

Total100%

Beispiel 9

Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung eines Kaugummis in einer üblichen Weise miteinander vermischt.

Bestandteil%

Harzgrundlage 40.0 Calciumcarbonat  2.0 Dicker Malzsirup 15.0 Puderzucker 40.0 Pfefferminzöl  0.2 Carvon  0.06 Dextranase  0.1 Ethanolextrakt von Astragalus sinicus L.  1.0 Wasser  Rest

Total100.0%

Claims (2)

1. Orale Zubereitung, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,01 bis 30 Gew.-% eines Lösungsmittelextraktes von Astragalus und 0,01 bis 5 Gew.-% Carvon, Anethol und/oder 3-Octanol enthält.

2. Orale Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie einen Lösungsmittelextrakt von Astralagus sinicus L. enthält.