-
ORALE ZUBEREITUNG
-
Beschreibung Die vorliegende Erfindung betrifft eine orale Zubereitung.
-
Mehr im besonderen betrifft sie eine orale Zubereitung mit einer ausgezeichneten
Fähigkeit, Flecken, Dentalplaque und Nahrungsmittelreste von Zähnen zu entfernen.
-
Üblicherweise werden Schleifmittel als Reinigungsmittel für Zähne
in orale Zubereitungen, wie Zahnreinigungsmittel (z.B. Zahnpasta) und Prophylaxepaste,
zum wirksamen mechanischen Entfernen von Flecken, Dentalplaque oder Zahnbelag und
Nahrungsmittel resten, die an den Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, eingearbeitet.
Erhöht man jedoch die Polierfähigkeit der Schleifmittel, besteht die Gefahr, daß
die Oberflächen der Zähne beim Polieren beschädigt und die Zähne abgeschliffen werden.
Vermindert man andererseits die Polierfähigkeit des Schleifmittels, um die Beschädigung
der Zähne zu vermeiden, dann vermindert man auch die Reinigungsfähigkeit des Schleifmittels.
-
Obwohl man Nahrungsmittel und andere Reste, die an den Zähnen haften
oder darauf abgeschieden sind, durch Bürsten der Oberflächen der Zähne mit einer
Zahnbürste entfernen kann, bleiben doch solche Abschnitte, die die Zahnbürste nicht
erreichen kann, ungereinigt. Aus diesem Grunde ist es erwünscht, die Zähne ohne
die mechanische Wirkung von Schleifmitteln, durch, z.B. Bürsten, reinigen zu können.
Die Entwicklung wirksamer Komponenten, die Flecken, Zahnbelag, Nahrungsmittelreste
und ähnliche Materialien, die an den Zähnen haften oder darauf abgelagert sind,
durch chemische Wirkung entfernen können, ist daher sehr erwünscht.
-
Der vorliegenden Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, die oben genannten
Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen und eine orale Zubereitung zu schaffen,
die durch eine chemische Wirkung z.B. Flecken, Dentalplaque und Nahrungsmittelreste,
die an Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, wirksam entfernen kann.
-
Andere Aufgaben und Vorteile der vorliegenden Erfindung ergeben sich
aus der nachfolgenden Beschreibung Durch die vorliegende Erfindung wird eine orale
Zubereitung geschaffen, die (i) mindestens einen Lösungsmittelextrakt einer Pflanze,
die zur Gattung Astraqalus gehört und (ii) mindestens eine der Verbindungen Carvon,
Anethol und 3-Octanol enthält.
-
In der vorliegenden Erfindung wurde festgestellt, daß man mit (i)
einem oder mehreren Lösungsmittelextrakten von Pflanzen der Gattung astuagalus,
wie t Astragalus sinicus L., Astragalus reflexistiulus Mig., Astragalus adsurgens
Pall., Astragalus frigidus oL.) Bunge und Astragalus membranaceus Bunqe und (ii)
einer oder mehrerer der Verbindungen Carvon, Anethol und 3-Octanol als wirksame
Komponente ten von oralen Zubereitungen, um das Haften oder Ablagern von Flecken
auf Zähnen zu verhindern, Flecken, Zahnbelag, Nahrungsmittelreste und ähnliche Materialien
wirksam ent fernen kann, selbst wenn die orale Zubereitung keine Polierfähigkeit
aufweist. Gemäß der vorliegenden Erfindung können Flecken, Dentalplaque, Nahrungsmittelreste
und ähnliche Materialien, die an Zähnen haften oder darauf abgelagert sind, chemisch
ohne starkes Bürsten der Zähne entfernt werden. Die Polierfähigkeit oraler Zubereitungen,
wie von Zahnreinigungsmitteln, kann daher vermindert werden oder man kann oralen
Zubereitungen, die keine Schleifmitæ tel enthalten, die Fähigkeit zum Entfernen
von Flecken geben.
-
Wie bereits erwähnt, sind die zur Gattung Astragalus gehörenden Pflanzen
in der vorliegenden Erfindung brauchbar, einschließlich z.B. Astragalus sinicus
L., Astragalus reflexistipulus Miq., Astragalus adsurgens Pall., Astragalus frigidus
(L.) Bunge und Astragalus membranaceus Bunge.
-
Von diesen Pflanzen kann Astragalus sinicus L. bevorzugt benutzt werden.
-
Das Extrahieren der zur Gattung Astragalus gehörenden Pflanzen kann
in irgendeiner üblichen Weise erfolgen. Wird z.B. Astragalus sinicus L. als Ausgangsmaterial
zum Extrahieren benutzt, dann werden die Blüten, Stengel, Blätter, Wurzeln und anderen
Pflanzenteile vorzugsweise getrocknet und dann gemahlen. Das so erhaltene Pulver
wird mit einem Lösungsmittel extrahiert.
-
Die zum Extrahieren einsetzbaren Lösungsmittel schließen z.B. polare
Lösungsmittel ein, wie Ethylether, Ethylenchlorid, Dioxan, Aceton, niedere Alkohole
(z.B. Ethanol und Methanol), Ethylacetat, mehrwertige Alkohole (z.B. Propylenglykol,
1,3-Butylenglykol und Glyzerin) und Wasser sowie nicht-polare Lösungsmittel, wie
n-Hexan, Petrolether, Ligroin, Cyclohexan, Kohlenstofftetrachlorid, Chloroform,
Dichlormethan, 1,2-Dichlorethan, Toluol und Benzol. Diese Lösungsmittel können entweder
allein oder in irgendeiner Kombination benutzt werden. Von diesen Lösungsmitteln
sind Wasser und Alkohole, wie Methanol, Ethanol, Propylenglykol und Glyzerin sowie
Mischungen von Wasser und Alkoholen zum Extrahieren bevorzugt.
-
Bei der Durchführung der Extraktion gemäß der vorliegenden Erfindung
kann irgendein übliches Extraktionsverfahren benutzt werden. So wird z.B. das getrocknete
Pulver einer oder mehrerer zur Gattung Astragalus gehörenden Pflanzen einem Drogenauszug
bzw. einer Digestion oder einem Eintauchen unterworfen, um den erwünschten Lösungsmittelextrakt
zu erhalten. Der so erhaltene Lösungsmittelextrakt kann
mit einem
Adsorptionsmittel, wie Aktivkohle, Diatomeenerde oder Kaolin behandelt oder einer
Dampfdestillation unterworfen werden.
-
Obwohl es keine Beschränkungen hinsichtlich der Menge der Lösungsmittelextrakte
der Pflanzen der Gattung Astragalus gibt, die in die oralen Zubereitungen der vorliegenden
Erfindung eingearbeitet werden können, benutzt man vorzugsweise die Lösungsmittelextrakte
in einer Menge von 0off01 bis 30 Gew.-% und noch bevorzugter von 0,1 bis 10 Gew.-%,
bezogen auf die Gesamtmenge der oralen Zubereitung.
-
Carvon, Anethol und 3-Octanol, die als Komponente (i) in der vorliegenden
Erfindung brauchbar sind, sind als Geschmackskomponenten bekannt. Wird diese Geschmackskomponente
in der vorliegenden Erfindung in Kombination mit dem oben erwähnten Lösungsmittelextrakt
einer Pflanze der Gattung Astragalus benutzt, dann wirken beide Komponenten synergistisch
bei der wirksamen Entfernung von Flecken, Dentalplaque und Nahrungsmittelresten
von den Zähnen. Werden dagegen die Komponenten (i) oder (ii) (d.a, der Lösungsmittelextrakt
oder die Geschmackskomponente) allein eingesetzt, dann werden Flecke, Zahnbelag
und Nahrungsmittelre ste nur unbefriedigend entfernt. Benutzt man den oben genannten
Lösungsmittelextrakt in Kombination mit anderen Geschmackskomponenten, dann ist
die erwünschte Entfernung von Flecken, Zahnplaque und Nahrungsmittelresten nicht
möglich.
-
Carvon, Anethol und 3-Octanol, die als Komponente (i) brauchbar sind,
können entweder aus essentiellen Ölen erhalten oder isoliert sein oder man kann
sie synthetisch herstellen. Außerdem kann man die essentiellen Öle, wie Minzöl und
Anisöl, die Carvon, Anethol und/oder 3-Octanol enthalten, direkt einsetzen. Insbesondere
das Minzöl und das Anisöl können als Komponente (i) allein oder in irgendeiner Mischung
beider oder als Mischung mit einer oder
mehreren der extrahierten
oder synthetisierten Verbindungen Carvon, Anethol und 3-Octanol benutzt werden.
-
Obwohl es keine kritischen Beschränkungen hinsichtlich der Menge an
Carvon, Anethol und/oder 3-Octanol gibt, die in die orale Zubereitung nach der vorliegenden
Erfindung eingearbeitet werden können, benutzt man die Komponente (ii) vorzugsweise
in einer Menge von 0,01 bis 5 Gew.-%, bevorzugter von 0,1 bis 2 Gew.-%, in der oralen
Zubereitung nach der vorliegenden Erfindung. Zusätzlich zu Carvon, Anethol und 3-Octanol
kann man andere essentielle Öle und Geschmacksmaterialien in die oralen Zubereitungen
einarbeiten.
-
Die orale Zubereitung nach der vorliegenden Erfindung kann man zu
verschiedenen Produkten in Form von z.B. Zahnreinigungsmitteln, wie Zahnpasten,
Mundwassern, Plätzchen und Kaugummi verarbeiten. Man kann daher gegebenenfalls verschiedene
übliche Komponenten oder Ingredientien in Abhängigkeit von der jeweiligen Art in
die oralen Zubereitungen einbringen. Im Falle von Zahnpasta kann man Schleifmittel,
wie Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat und -Anhydrid, Calciumcarbonat, Calciumpyrophosphat,
Calciumsulfat, unlösliches Natriummethaphosphat, Siliciumdioxid, Aluminiumsilikat,
Aluminiumhydroxid, Aluminiumoxid und Harz (vorzugsweise in einer Menge von 20 bis
60 Gew.-%); Bindemittel, wie Natriumcarboxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose,
Natriumalginat, Carrageenan, Gummiarabicum, Xanthanharz und Polyvinylalkohol (vorzugsweise
in einer Menge von 0,3 bis 5 Gew.-%); Verdickungsmittel, wie Polyethylenglykol,
Sorbit, Glyzerin und Propylenglykol (vorzugsweise in einer Menge von 10 bis 70 Gew.-%);
grenzflächenaktive Mittel, wie Natriumlaurylsulfat, Natriumdodecylbenzolsulfat,
Natriumsalz des hydrierten Kokosnußfettsäuremonoglyzeridmonosulfats, Natriumlaurylsulfoacetat,
Natrium-N-Laurylsarcosinat, N-Acylglutamate, Lauryldiethanolamid und Saccharosefettsäureester
(vorzugsweise in einer Menge von 0 bis 5 Gew.-8); Süßstoffe, wie Natriumsaccharinat,
Stebiocid,
Neohesperidyldihydrocarcon, Glycyrrhizin, Perillartin,
p-Methoxyzimtaldehyd und Thaumatin; haltbar machende Mittel und andere wahlweise
Komponenten. Diese Komponenten können in irgendeiner üblichen Weise mit Wasser vermischt
sein.
-
Im Falle von oralen Waschzubereitungen, wie Mundwassern können ähnliche
übliche Ingredienzien in Abhängigkeit von den erwünschten Eigenschaften gegebenenfalls
mit verwendet werden.
-
Weiter können die oralen Zubereitungen nach der vorliegend den Erfindung
gegebenenfalls andere wirksame Bestandteile enthalten, wie Lysozymchlorid, Dextranase,
Lysokinase, Mutanase, Chlorhexetidin und deren Salze, Sorbinsäure, Alexidin, Hinokitol,
Cetylpyridiniumchlorid, Alkylglycin, Alkyldiaminoethylglycinat, Allantoin, -Aminocapronsäure,
Tranexaminsäure, Azulen, Vitamin E, Natriummonofluorphosphat, Natriumfluorid, Titanfluorid,
wasserlösliches mono- oder dibasisches Phosphat, quarternäre Ammoniumverbindungen
und Natriumchlorid.
-
Wie oben erwähnt und wie unten erläutert werden wird, kann man Flecken,
Dentalplaque und Nahrungsmittelreste, die an Zähnen haften oder darauf abgelagert
sind, wirksam entfernen, wenn man gemäß der vorliegenden Erfindung (i) ein oder
mehrere Lösungsmittelextrakte von Pflanzen der Gattung Astragalus, wie Astragalus
sinicus L., Astragalus reflexistipulus Mi., Astragalus adsurgens Pall., Astragalus
frigidus (L.) Bunge und Astragalus membranaceus Bunge und (ii) eine oder mehrere
der Verbindungen Carvon, Anethol und 3-Octanol zusammen einsetzt. Die Wirkungen
der effektiven Komponenten gemäß der vorliegenden Erfindung können chemisch beeinflußt
werden, und daher kann man das Beschäa digen der Zähne verhindern. Die orale Zubereitung
gemäß der vorliegenden Erfindung hat daher einen sehr hohen Sicherheitsfaktor.
-
Im folgenden wird die Erfindung anhand von Beispielen und
Vergleichsbeispielen näher erläutert. In diesen Beispielen sind
alle Teile und Prozentangaben auf das Gewicht bezogen, wenn nichts anderes angegeben
ist. Die Beispiele sollen die Erfindung nicht beschränken.
-
Beispiel 1 Zubereiten des Extraktes Getrocknete Astragalus sinicus
L. wurde zur Herstellung von Pulver gemahlen. Dann gab man 100 g des erhaltenen
Pulvers zu 800 ml Wasser hinzu und erhitzte 5 Stunden lang in einem Wasserbad bei
einer Temperatur von 50 bis 60"C. Man filtrierte die Extraktionsflüssigkeit und
gab frisches Wasser zu dem Rest hinzu. Die vorbeschriebene Extraktion wurde wiederholt,
wobei diese Behandlung insgesamt dreimal ausgeführt wurde. Die erhaltenen Wasserextrakte
wurden kombiniert und in einem Verdampfer konzentriert.
-
Das erhaltene Konzentrat lyophillisierte man. Es wurden 36 g des erwünschten
Wasserextraktes von Astragalus sinicus L. in Form eines blassbraunen Pulvers erhalten.
-
Extrakte anderer Pflanzen der Gattung Astragalus können in der vorbeschriebenen
Weise erhalten werden.
-
Das Zahnreinigungsmittel, das den wie vorstehend beschrieben erhaltenen
Extrakt von Astragalus sinicus L. und Carvon enthielt, wurde hinsichtlich der fleckenverhindernden
Wirkung folgendermaßen bewertet: Testverfahren Vier gesunde männliche Raucher wurden
ausgewählt, die nach dem Reinigen der Zähne die Zahnpasten mit den Zusammensetzungen
der Tabelle 1 (d.h. die erfindungsgemäße Zahnpasta Nr.l und die Vergleichszahnpasta
Nr.2) einen Monat lang benutzten. Die jedesmal benutzte Menge an Zahnpasta betrug
zwei Drittel der Länge der Zahnbürste. Das Bürsten erfolgte in normaler Weise ohne
spezielle Instruktionen.
-
Nach dem Reinigen, 2 Wochen später und 4 Wochen später, wurden fotografische
Aufnahmen des Oberflächenzustandes der Zähne gemacht. Der Grad der Fleckenhaftung
wurde gemäß den folgenden Standards bewertet: Bewertungsstandard der Fleckenhaftunq
Die fotografische Aufnahme wurde mit einem transparenten Film bedeckt, der ein Gittermuster
von Quadraten mit 3,5 mm Kantenlänge aufwies. Die Zahl der Quadrate, in denen sich
Flecken befanden, wurde zur Bestimmung der Fleckenzahl gezählt. Die Auswertung erfolgte
an 12 labialen Abschnitten von Schneide- und Eckzähnen des Ober- und Unterkiefers.
-
Die Ergebnisse sind in Tabelle 2 gezeigt.
-
Tabelle 1 (Gew.-%) Nr.l Nr.2 Bestandteile Erfindungsgemißes Vergleichs-Zahnreinigungsmitte
1 Z ahnreinigungsmittel Kolloidales SiO2 10 10 Titandioxid 0,5 0,5 Propylenglykol
3,5 3,5 Natriumcarboxymethylcellulose 2,5 2,5 Carageenan 0,3 0,3 85% Glyzerin 20
20 608 Sorbit 20 20 Sußstoff 0,18 0,18 Natriumlaurylsulfat 1,5 1,5 Geschmacksstoff*
0,5 1,0 Carvon 0,5 0 Konservierungsmittel genügend genügend Wasserextrakt von Astragalus
sinicus L. 0,5 0 Wasser Rest Rest 100% 100% * ohne Carvon, Anethol und 3-Octanol
Tabelle
2 Erfindungsgemäßes Handelsübliches Zahnreinigungsmittel Zahnreinigungsmittel Nr.
Nur. 2 2 2 Wo. später 4 Wo. später 2 Wo. später 4 Wo. später Platte 1 17 46 70 121
Platte 2 6 14 23 80 Platte 3 1 2 12 25 Platte 4 18 24 42 73 Durchschnitt 10.5 21.5
36.8 74.8 Wie sich den Ergebnissen der Tabelle 2 deutlich entnehmen läßt, verhindert
das erfindungsgemaße Zahnreinigungsmittel, das den Extrakt von Astragalus sinicus
L. und Carvon enthält, die Fleckenhaftung stark, verglichen mit dem Vergleichs-Zahnreinigungsmittel.
-
Beispiel 2 Es wurden orale Zubereitungen mit der folgenden Zusammensetzung
hergestellt, und die Reinigungsfähigkeit der erhaltenen oralen Zubereitungen wurde
nach dem unten angegebenen Bewertungsverfahren bestimmt.
-
Die Ergebnisse sind in Tabelle 3 gezeigt.
-
Bestandteil 1 % Extrakt von Astragalus 0 oder 1.0 den Geschmacksstoff
der Tabelle 3 0.5 Natriumlaurylsulfat 0.5 Wasser Rest Gesamt 100%
Bewertung
der Reinigungsfähigkeit Tabakteer wurde in einer üblichen Weise gesammelt und in
einem Lösungsmittel gelöst. Die Lösung wurde gleichförmig auf eine Kachel aufgebracht
und durch Erhitzen getrocknet. Die erhaltene Kachel wurde in ein Poliergefäß eingeführt
und mit der wie oben zubereiteten Zusam mensetzung unter einer Belastung von 200g
2000 mal gebürstet. Die zum Testen verwendeten Bürstenköpfe hatten jeweils 44 Bündel
von (62) Nylonborsten. Der Durchmesser jedes Bündels betrug etwa 0,2 mm und die
Länge jeder Borste 12 mm. Die Härte der Borsten war "M" (das heißt mittel) gemäß
der japanischen Haushaltsprodukt-Angabe.
-
Die Ergebnisse wurden folgendermaßen bewertet: Wert Wirksamkeit bei
der Teerentfernung (%) 1 0 - 10 2 11 - 20 3 21 - 30 4 31 - 40 4 41 - 50 6 51 - 60
7 61 - 70 8 71 - 80 9 81 - 90 10 91 - 100 Tabelle 3 Geschmacksstoff Extrakt von
Astragalus sinicus L.
-
Hinzugegeben Hinzugegeben Nicht hinzugegeben Keiner 0,8 0,3 Carvon
6,8 1,2 Anethol 7,1 1,3 3-Octanol 7,3 2,1 X-Menthol 1,4 1,0 oL-Pinen 1,6 1,4 Caryophyllen
1,4 0off5 -IJimonen 1,2 1,0 ß-Pinen 1,9 1,0 Cineol 1,9 1,4 «-Terpineol 1,0 1,4
Beispiel
3 Die folgenden Bestandteile wurden in einer üblichen Weise zur Herstellung eines
Zahnreinigungsmittels (oder einer Zahnpasta) vermischt.
-
Bestandteil Calciumhydrogenphosphat-dihydrat 45.0 Glyzerin 10.0 Sorbit
25.0 Natriumcarboxymethylcellulose 0.5 Bienenharz 0.2 Carageenan 0.3 Natriumsaccharinat
0.2 Natriumlaurylsulfat 1.2 Vitamin-E-acetat 0.1 Geschmacksstoff mit 5% Anethol
und 30% Carvon 1.0 Konservierungsmittel Spur n-Hexanextrakt von Astragalus sinicus
L. 0.1 Wasser Rest Total 100.0%
Beispiel 4 Die folgenden Bestandteile
wurden zur Herstellung eines Zahnreinigungsmittels (oder einer Zahnpasta) in einer
üblichen Weise vermischt.
-
Bestandteil Calciumhydrogenphosphat-dihydrat 10.0 Propylenglykol
2.0 Sorbit 20.0 Natriumcarboxymethylcellulose 1.4 Natriumsaccharinat 0.1 Natriumlaurylsulfat
1.5 g-Aluminiumoxidanhydrid 3.0 Kolloidales SiO2 3.0 Geschmacksstoff mit 60% Carvon
1.0 Konservierungsmittel Spur Wasserextrakt von Astragalus sinicus L. 20 Wasser
Rest Total 100.0
Beispiel 5 Die folgenden Bestandteile wurden zur
Herstellung eines Zahnreinigungsmittels (oder einer Zahnpasta) in einer üblichen
Weise vermischt.
-
Bestandteil Aluminiumhydroxid 18.0 Propylenglykol 2.0 Glyzerin 25.0
Hydroxyethylcellulose 1.2 Natriumsaccharinat 0.1 Natriumlaurylsulfat 0.5 Lauroyldiethanolamid
0.8 Kolloidales SiO2 3.0 Geschmacksstoff mit 10% Anethol und 22% Carvon 1.0 Natriummonofluorphosphat
0.76 Chlorhexidinglukonat 0.1 Konservierungsmittel Spur 60%iger Ethanolextrakt von
Astragalus sinicus L. 0.1 Wasser Rest Total 100.08
Beispiel 6 Die
folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung eines Zahnreinigungsmittels (oder
einer Zahnpasta) in einer üblichen Weise miteinander vermischt.
-
Bestandteil Calciumcarbonat 10.0 Aluminiumoxid 20.0 Propylenglykol
5.0 Glyzerin 20.0 Bienenharz 1.0 Carboxyvinylpolymer 0.2 Natriumsaccharinat 0.06
Stebiocid 0.01 Kaliumglycyrrhizinat 1.0 Natriumlaurylsulfat 1.0 Tranexamidsäure
0.05 Kolloidales SiO2 2.0 Konservierungsmittel Spur Geschmacksstoff mit 60% Carvon
1.0 Wasserextrakt von Astragalus sinicus L. 0.05 Wasser Rest Total 100.0%
Beispiel
7 Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung eines Mundwassers in einer üblichen
Weise miteinander vermischt.
-
Bestandteil Ethanol 5.0 Natriumsaccharinat 0.05 Natriummonofluorphosphat
0.05 Chlorhexidinglukonat 0.005 Lauryldiethanolamid 0.4 Färbemittel genügend Konservierungsmittel
Antioxidant Geschmacksstoff mit 5% Anethol und 5% 3-Octanol 1.0 Wasserextrakt von
Astragalus sinicus L. 0.5 Wasser Rest Total 100.0%
Beispiel 8 Die
folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung einer Pastille in einer üblichen Weise
miteinander vermischt.
-
Bestandteil Gummiarabikum 6.0 Glukose 71.0 Gelatine 4.0 Geschmacksstoff
0.2 Dextranase 0.1 Chlorhexidingluconat 0.01 Ö1 der grünen Minze 0.15 Carvon 0.05
Natriumascorbat 0.1 n-Hexanextrakt von Astragalus sinicus 0.8 Wasser Rest Total
100.0% Beispiel 9 Die folgenden Bestandteile wurden zur Herstellung eines Kaugummis
in einer üblichen Weise miteinander vermischt.
-
Bestandteil Harzgrundl age 40.0 Calciumcarbonat 2.0 Dicker Malzsirup
15.0 Puderzucker 40.0 Pfefferminzöl 0.2 Carvon 0.06 Dextranase 0.1 Ethanolextrakt
von Astragalus sinicus L. 1.0 Wasser Rest Total 100.0%