CN114173742A - 口腔护理软糖 - Google Patents

Abstract

本文公开了弹性固体形式的口腔护理组合物(如漱口水)，如软糖。漱口水软糖可包含治疗有效量的用于治疗口腔病症的活性剂和赋形剂。本文还公开了制备所述口腔护理组合物的方法和使用所述口腔护理组合物以例如清洁口腔、治疗口腔病症和/或清新口气的方法。

Description

口腔护理软糖

相关申请

本申请要求于2019年7月8日提交的美国临时专利申请第62/871,462号的优先权，该申请的全部内容通过引用的方式全部并入本文中。

技术领域

本发明涉及口腔护理组合物的领域，特别是涉及软糖形式的漱口水组合物、其制备方法及其使用方法。

背景技术

传统的口腔护理制剂主要由洁牙剂和漱口水组成。洁牙剂通常与清洁牙齿和口腔的装置(牙刷)一起使用。漱口水通常用于在刷牙后通过漱口和吐出痰液来冲洗口腔。这两款产品是在浴室环境中使用的，在旅途中使用起来并不方便。消费者不断在寻找能够提供口腔护理益处但仍能在需要时随时随地方便使用的产品。

发明内容

本发明旨在提供一种口腔护理组合物，该组合物天然、便携、便于在旅途中使用、能很好地清洁口腔内表面、最小化对口腔内表面的伤害、清新口气，并且通常提供与传统液体漱口水相当的益处，同时消除了在家庭浴室外使用漱口水或刷牙带来的不便。

本发明的上述目的和其他目的可以通过本公开来实现，在某些实施例中，本公开涉及漱口水软糖、制备漱口水软糖的方法、用漱口水软糖清洁受试者口腔内表面和/或治疗受试者口腔内病症和/或清新口气的方法、和/或包括漱口水软糖的套件。

本文公开的漱口水软糖可包含治疗有效量的用于治疗口腔病症的活性剂(例如磨料)和赋形剂。漱口水软糖的形式可以为弹性固体。

本文公开的漱口水软糖的特征在于其水分活度、硬度、水分含量、pH、消费者接受度(例如消费者接受度概况)或其组合。

本文公开的任何漱口水软糖可适用于清洁受试者口腔内表面、清新受试者的呼吸、治疗受试者的口腔病症或其任意组合。在某些实施例中，这些目标可以通过将漱口水保持在受试者的口腔中持续一定的时间来实现，例如从几秒钟到几分钟。

在一些实施例中，本公开涉及一种包含封装在合适的储存容器(例如，瓶子、泡罩包装等)中的本文公开的任何漱口水软糖的套件。

附图说明

通过考虑以下结合附图的详细描述，本公开的上述和其它特征、其性质以及各种优点将变得更加显而易见，其中：

图1描绘了说明根据实施例的漱口水软糖与漱口水相比的消费者研究结果的图表。

图2描绘了说明根据实施例的漱口水软糖的水分活度的图表。

图3描绘了说明根据实施例的漱口水胶软糖的硬度的图表。

定义

除非上下文另外明确地指示，否则如本文所使用的单数形式“一个(a)”、“一种(an)”以及“所述(the)”包含复数指代物。因此，例如，提及“磨料”包括单一的磨料以及两种或多种不同磨料的混合物，等等。

如本文所用，术语“约”与测量量相关，是指所述测量量的正常变化，如本领域的普通技术人员在进行测量以及实行与测量目标和测量设备的精度相称的注意程度时所期望的那样。在某些实例中，术语“约”包括所引用的数字±10％，使得“约10”将包括9至11。

如本文所用，术语“活性剂”和“活性成分”是指旨在产生治疗、预防或其它预期效果的任何材料，无论是否为此目的而由政府机构批准。关于特定试剂的这些术语包括所有活性剂、其所有药学上可接受的盐、复合物、晶型、共晶体、醚、酯、水合物、溶剂化物和其混合物。

术语“患者”是指受试者，动物或人，其呈现出表明需要治疗的一种或多种特定症状的临床表现，对其病症进行了防止性或预防性治疗，或被诊断出患有待治疗的病症。术语“受试者”包括术语“患者”的定义，并且不排除健康的个体。

“药学上可接受的盐”包括但不限于无机酸盐，例如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等；有机酸盐，例如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐等；磺酸盐，例如甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐等；氨基酸盐，例如精氨酸盐、天冬酰胺盐、谷氨酸盐等；金属盐，例如钠盐、钾盐、铯盐等；碱土金属，例如钙盐、镁盐等；和有机胺盐，例如三乙胺盐、吡啶盐、甲基吡啶盐、乙醇胺盐、三乙醇胺盐、二环己胺盐、N,N′-二苄基乙二胺盐等。

除非本文中另外指示，否则对本文中的值范围的叙述仅旨在用作单独地提及落入所述范围内的每个单独值的速记方法，并且每个单独值并入本说明书中，如同在本文中单独地叙述一样。除非本文中另外指示或明显与上下文相矛盾，否则本文所描述的所有方法均可以按任何合适的顺序进行。本文所提供的任何和所有实例或例示性语言(例如“如”)的使用仅旨在说明特定材料和方法，并且并不对范围造成限制。本说明书中的语言不应解释为指示任何未要求保护的元件为本公开的材料和方法的实践所必需的。

术语“一种病症”或“多种病症”是指可以通过向受试者施用有效量的活性剂来治疗或预防的那些医学病症。示例性的医学病症可以包括，但不限于，龋齿、牙龈炎、过敏、牙菌斑形成、牙结石形成、牙渍、口臭、其组合等。

术语“...的治疗”和“治疗”包括减轻病症的严重性或停止病症或减轻病症的症状的严重性或停止病症的症状，例如口腔病症(如牙菌斑)。

术语“...的预防”和“预防”包括避免病症的发作，例如口腔病症(如牙菌斑)。

“治疗有效量”旨在包括受试者中例如用以治疗或预防病症或治疗病症的症状的活性剂的量或活性剂的组合的量。

短语“药学上可接受的”是指在合理的医学判断范围内适用于与人和动物的组织接触而没有过度的毒性、刺激性、过敏反应或其它问题或并发症与合理的收益/风险比相称的那些化合物、材料和/或组合物。

术语“传统液体漱口水”是指被设计和配制来提供口腔卫生的溶液。漱口水结合了多种成分以针对各种口腔病症，例如牙菌斑、牙龈炎、口臭和蛀牙。

具体实施方式

在某些实施例中，本公开涉及一种软糖形式的天然产品，其可以提供与漱口水相当的益处(包括清洁和口气清新)，同时足够便携以随身携带和在旅途中使用。本文公开的天然漱口水软糖可以是用于将一种或多种活性剂输送到个体口腔中的可食用组合物，所述活性剂可以清洁个体的口腔和/或清新个体的口气。包装成软糖形式的漱口水产品为消费者提供了许多优点，包括便携性、便利性以及由于易于使用和相应增加的使用可能性和/或使用频率而改善的口腔健康。由于消费者熟悉用于其他目的的漱口水软糖(例如，作为维生素和/或营养补充剂)，消费者也可能接受并入本文公开的漱口水软糖。

在某些实施例中，本公开内容可以涉及包含治疗有效量的用于治疗口腔病症的活性剂和赋形剂的漱口水软糖。漱口水软糖可以是有弹性的固体。

合适的用于治疗或预防口腔病症的活性剂可包括但不限于磨料、益生菌、维生素、多种维生素、生物活性剂、甘露醇、甘草酸铵、咖啡因、葡萄糖酸锌、七叶树种子提取物、己脒定二盐、水解亚麻籽提取物、豌豆提取物、环糊精、油菜甾醇类、鲸蜡醇、类固醇、NSAID、氟离子源(例如，氟化钠防蛀剂)、聚羧酸聚合物、聚乙烯基甲基醚/马来酸酐(PVME/MA)共聚物、精氨酸酯、锌离子源、亚锡离子源、地莫匹醇、牙垢控制剂、抗菌剂、三氯生及其盐、洗必太、阿来西定、己替丁(hexetidine)、血根碱、苯扎氯铵、水杨酰苯胺、溴化多米芬、氯化十六烷基吡啶鎓(CPC)、十四烷基氯化吡啶鎓(TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶鎓(TDEPC)、奥替尼啶、辛哌醇、乳链菌肽、锌离子源、铜离子源、香精油、呋喃酮、抗炎剂、抗牙菌斑剂、抗氧化剂和细菌素，厚朴酚、抗附着剂、蛋白质制剂、肽、麻醉剂、增白剂及其盐中的一种或多种以及它们的组合。

在某些实例中，活性剂可包含磨料、益生菌、多种维生素、甘露醇、甘草酸铵、咖啡因、葡萄糖酸锌、七叶树种子提取物、己脒定二盐、水解亚麻籽提取物、豌豆提取物、环糊精、油菜甾醇类、鲸蜡醇或其任意组合。

在一个实施例中，活性剂可包括磨料。磨料可以是二氧化硅、粘土、木炭、镁铝层状硅酸盐沉淀二氧化硅、偏磷酸钠、偏磷酸钾、磷酸三钙、二水合磷酸二钙、硅酸铝、煅烧氧化铝、膨润土或其他硅质材料、粒状热固性树脂(如三聚氰胺、酚醛和脲甲醛)、交联聚环氧化物和聚酯及其组合中的一种或多种。

在一个实施例中，活性剂可以是一种磨料，其是二氧化硅、粘土和/或木炭中的一种或多种。

在一个实施例中，活性剂可包含甘露醇、甘草酸铵、咖啡因、葡萄糖酸锌和七叶树种子提取物的组合。

在一个实施例中，活性剂可以包括己脒定二盐。

在一个实施例中，活性剂可以包括水解亚麻籽提取物。

在一个实施例中，活性剂可以包含豌豆提取物和环糊精的组合。

在一个实施例中，活性剂可包括生物活性剂。例如，生物活性剂可以是油菜(油菜籽)甾醇(例如，约50％)和鲸蜡醇(例如，约50％)的组合。

一种或多种活性剂可以单独或全部(如果包括一种以上活性剂)以治疗有效量存在于漱口水软糖中，例如，基于漱口水软糖的总重量，该治疗有效量范围为约0.001wt％至约20wt％、约0.01wt％至约10wt％、约0.1wt％至约5wt％、约0.2wt％至约3wt％、或约0.3wt％至约2wt％。漱口水软糖的总重量可为约0.5g至约10g、约1g至约8g、约2g至约5g或约3g至约4g。漱口水软糖中活性剂的治疗有效量可以是单剂量传统液体漱口水中活性剂的量的约30％以内、约20％以内、约10％以内、约5％以内、约2％以内、约1％以内、约0.5％以内或等量(在0％以内)。此处使用的术语“以内”是指如下计算的Δ。百分比差异(Δ)是漱口水软糖(A_软糖)中活性剂的量与单剂量传统液体漱口水(A_液体)中活性剂的量相比，可按以下公式计算：

单剂量传统液体漱口水的体积可为约5ml至约50ml、约10ml至约40ml或约15ml至约30ml。

在一些实施例中，在本文公开的漱口水软糖中加入的合适赋形剂可包括但不限于调味剂、甜味剂、着色剂、染料、颜料、抗氧化剂、粘合剂、溶剂、湿润剂、粘度调节剂、发泡剂、增溶剂、脱敏剂、漂白剂、防蛀剂、防污剂、络合剂、防腐剂、pH调节剂、遮光剂、口气清新剂、舒缓剂、表面活性剂、推进剂、偶联剂、螯合剂、磨料、附加活性剂、胶凝剂、泡腾材料及其组合。在某些实施例中，本文公开的漱口水软糖中包含的赋形剂是天然的，以便将对消费者的刺激和/或过敏反应降至最低。

漱口水软糖可包括调味剂或调味剂混合物，包括天然或合成调味剂，例如调味油、调味醛、酯、醇、类似材料和其组合。调味剂可包括香兰素、留兰香油、肉桂油、冬青油(水杨酸甲酯)、薄荷油、丁香油、茴香油、桉树油、柑橘油、果油、精华、柠檬烯、薄荷酮、香芹酮、薄荷脑、茴香脑、桉油精、茴香脑、丁香酚、肉桂、氧杂酮、紫罗兰酮、丙烯基愈创木酚、百里酚、芳樟醇、苯甲醛、肉桂醛、N-乙基-对薄荷醇-3-甲胺、N,2,3-三甲基1-2-异丙基丁酰胺、3-1-薄荷氧基丙烷-1,2-二醇、肉桂醛甘油缩醛(CGA)、甲酮甘油缩醛(MGA)、桉树脑以及它们的组合。

调味剂单独或全部(如果包含一种以上调味剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约0.1wt％至约5wt％、约0.2wt％至约1.5wt％或约0.5wt％至约1wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有调味剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

在一些实例中，着色剂和/或染料和/或颜料可以被添加到漱口水软糖中。合适的着色剂和/或染料和/或颜料可以包括，但不限于，如白色、黑色、黄色、蓝色、绿色、粉色、红色、橙色、紫色、靛蓝、棕色等颜色以及它们的组合，颜料如Timica Extra Large Sparkles、二氧化钛和氧化铬的绿色、群青的蓝色和粉色以及铁氧化物。

着色剂和/或染料和/或色素单独或全部存在于漱口水软糖中(如果包括一种以上的着色剂和/或染料和/或色素)的量可以是约0.01wt％至约1wt％，约0.01wt％至约0.5wt％，约0.02wt％至约0.4wt％，或约0.03wt％至约0.3wt％(按漱口水软糖中着色剂和/或染料和/或色素的总重量除以漱口水软糖的总重量计算)。

在一些实施例中，可以将抗氧化剂添加到漱口水软糖中。合适的抗氧化剂可包括但不限于天然抗氧化剂，如生育酚和乙酸生育酚。在一个实施例中，漱口水软糖中的抗氧化剂可包含维生素E。

抗氧化剂单独或全部(如果包含一种以上抗氧化剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约0.1wt％至约5wt％、约0.3wt％至约3wt％或约0.5wt％至约2wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有抗氧化剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

本发明的漱口水软糖可包含粘合剂，其可有助于漱口水软糖的流变学和漱口水软糖在口腔中的感觉。合适的粘合剂包括但不限于聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海洋胶体、羧乙烯基聚合物、淀粉、纤维素聚合物(例如，羟乙基纤维素、羧甲基纤维素(羧甲基纤维素)、羟丙基甲基纤维素、羟乙基丙基纤维素、羟丁基甲基纤维素及其盐(例如羧甲基纤维素钠))、天然树胶(例如，刺梧桐、黄原胶、角叉菜胶、结冷胶、刺槐豆胶、阿拉伯胶和黄蓍胶)、壳聚糖、胶体硅酸镁铝和胶体二氧化硅。

粘合剂单独或全部(如果包含一种以上粘合剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约0.01wt％至约3wt％、约0.01wt％至约1wt％或约0.01wt％至约0.2wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有粘合剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

可包含在本文公开的漱口水软糖中的溶剂可包括但不限于水、多元醇(例如，甘油)、1,3-丁二醇、丙二醇、己二醇、丙二醇、乙二醇、二乙二醇、二丙二醇、二甘油、山梨醇、其他在室温下为液体的糖类、水溶性烷氧基化非离子聚合物(如聚乙二醇)以及它们的组合。在一个实施例中，漱口水软糖中的溶剂可包含水、山梨醇及其组合中的一种或多种。

溶剂单独或全部(如果包含多于一种溶剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约5wt％至约95wt％、约25wt％至约85wt％、约35wt％至约75wt％、约5wt％至约15wt％或约20wt％至约60wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有溶剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

湿润剂(如低分子量聚乙二醇(例如，PEG6-PEG12))单独或全部(如果包括一种以上湿润剂)存在于漱口水软糖中的量可以为至多约7wt％、至多约5wt％、至多约3wt％、至多约1wt％或至多约0.1wt％(计算为漱口水软糖中所有湿润剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

漱口水软糖可以包含甜味剂，所述甜味剂能够向使用者提供可口的和令人愉悦的因子，和/或能够掩盖剂型中存在的不期望的风味。甜味剂可以是不增加口腔病症严重性的种类(例如，不引起和/或增加蛀牙的甜味剂)。在一些实施例中，甜味剂还可为口腔病症的治疗提供治疗效果。

可用于漱口水软糖中的示例性甜味剂可包括但不限于一种或多种人造甜味剂、一种或多种天然甜味剂、一种或多种可溶性纤维(例如，用于漱口水软糖配方的无糖)或其组合。人造甜味剂包括例如安赛蜜及其各种盐，如钾盐(以

获得)、阿利坦、阿斯巴甜(以

和

获得)、阿斯巴甜-安赛蜜的盐(以

获得)、新橙皮苷二氢查尔酮、柚皮苷二氢查耳酮、二氢查耳酮化合物、纽甜、环拉酸钠、糖精及其各种盐，如钠盐(以Sweet'N

获得)、甜菊、蔗糖的氯代衍生物，如三氯蔗糖(以

和

获得)和罗汉果甙。天然甜味剂包括例如葡萄糖、右旋糖、转化糖、果糖、蔗糖、甘草甜素；甘草酸一铵(以商品名

出售)；甜叶菊(甜菊苷)、天然强力甜味剂(如罗汉果)、多元醇(如山梨糖醇、甘露醇、木糖醇、赤藓糖醇等)。可单独或与其它甜味剂组合掺入漱口水软糖中的可溶性纤维的实例可包括木薯纤维等。

在一个实施例中，漱口水软糖中的甜味剂可以包括木糖醇。

甜味剂单独或全部(如果包含多于一种甜味剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约1wt％至约20wt％、约3wt％至约18wt％、约5wt％至约15wt％、约7wt％至约13wt％或约9wt％至约11wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有甜味剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

表面活性剂可掺入本文公开的漱口水软糖中。可以包含在漱口水软糖中的表面活性剂可以是阴离子、非离子或两性化合物。

阴离子表面活性剂的合适实例是高级烷基硫酸盐(如十二烷基硫酸钾或十二烷基硫酸钠)、高级脂肪酸单甘酯单硫酸酯(如氢化椰子油脂肪酸单甘酯的盐)、烷基磺酸盐(如十二烷基苯磺酸钠)、高级脂肪磺酸盐、1,2二羟基丙烷磺酸盐的高级脂肪酸酯中的一种或多种。

水溶性非离子表面活性剂的实例是环氧乙烷与各种含氢化合物的缩合产物，这些化合物与环氧乙烷具有反应性，并具有长的疏水链(例如，约12至20个碳原子的脂肪链)，这些缩合产物含有亲水的聚氧乙烯分子，例如聚(环氧乙烷)与脂肪酸、脂肪醇、脂肪酰胺和其他脂肪分子的缩合产物，以及与环氧丙烷和聚丙烯氧化物的缩合产物，例如Pluronic材料(如Pluronic F127)。

可用于本文公开的漱口水软糖中的合适的烷基多糖苷(APG)表面活性剂可包括APG C8-C10、APG C10-C16、癸基葡萄糖苷、椰油基葡糖苷、阴离子APG羧酸盐、月桂基葡萄糖羧酸钠、月桂基葡萄糖苷、D-吡喃葡萄糖(寡糖苷、C10-16糖苷、羧甲基醚、钠盐)、C12-C16脂肪醇糖苷以及它们的组合。可以使用的示例性APG表面活性剂可具有

2000NUP/MB、

LGC Sorb、

1200N UP/MB和

818UP/MB的行业名称。

在一个实施例中，漱口水软糖中的表面活性剂可以是月桂基葡萄糖羧酸钠和月桂基葡糖苷的组合。

表面活性剂单独或全部(如果包含一种以上表面活性剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约0.01wt％至约5wt％、约0.01wt％至约2wt％或约0.01wt％至约0.5wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有表面活性剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

可在本文公开的漱口水软糖中释放的示例性胶凝剂可包括源自动物或植物的果胶、淀粉和明胶形式(例如，猪肉胶)或适合不食用肉制品的个人(例如，素食主义者)食用的不同胶凝剂。本文公开的漱口水软糖中的果胶可包括例如高甲氧基果胶、低甲氧基果胶或其组合。在一些实施例中，果胶是酰胺化果胶。在其他实施例中，果胶是非酰胺化果胶。在某些实施例中，果胶是酰胺化果胶和非酰胺化果胶的组合。本文公开的漱口水软糖中的明胶可以包括单独或组合使用的A型明胶、B型明胶、皮或皮明胶(例如，小牛皮、猪皮)和/或骨明胶(例如，小牛骨、猪骨)。

胶凝剂单独或全部(如果包含一种以上胶凝剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约1wt％至约20wt％、约3wt％至约15wt％或约5wt％至约10wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有胶凝剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

所有赋形剂在漱口水软糖中的量可以在约80wt％至约99.999wt％、约90wt％至约99.99wt％、约95wt％至约99.9wt％、约97wt％至约99.8wt％或约98wt％至约99.7wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有赋形剂剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

在一些实施例中，可以将泡腾材料添加到漱口水软糖中以提供气泡。合适的泡腾材料可以包括释放气体的化合物，例如通过将泡腾材料暴露于水和其他流体时发生的化学反应(例如，与唾液混合时产生气泡)。酸源可以是对人类食用安全的任何酸，并且通常可以包括食用酸、酸和水合抗酸剂，例如柠檬酸、酒石酸、阿美酸、富马酸、己二酸和琥珀酸。碳酸盐源包括干固体碳酸盐和碳酸氢盐，如碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾和碳酸钾、碳酸镁等。在一个实施例中，泡腾材料是碳酸氢钠。

泡腾材料单独或全部(如果包含一种以上泡腾材料)存在于漱口水软糖中的量可以在约0.01wt％至约5wt％、约0.1wt％至约3wt％或约0.2wt％至约2wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有泡腾材料的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

本文所公开的漱口水软糖的pH值可从约1至约5，从约2至约4，或从约2.5至约3.5。漱口水软糖的pH值可以通过将一份漱口水软糖溶解在三份水中(软糖重量:水重量＝1:3)并使用装有玻璃复合电极的pH计来测量。漱口水软糖的pH可以用pH调节材料调节，所述pH调节材料例如但不限于柠檬酸、盐酸、氢氧化钠等。

pH调整剂单独或全部(如果包含一种以上pH调整剂)存在于漱口水软糖中的量可以在约0.01wt％至约2wt％、约0.1wt％至约1wt％或约0.2wt％至约0.5wt％范围内(计算为漱口水软糖中所有pH调整剂的总重量除以漱口水软糖的总重量)。

本文公开的漱口水软糖的硬度可以在约0.3N至约0.9N、约0.5N至约0.95N或约0.7N至约0.9N的范围内，该硬度在室温下通过用探针挤压漱口水软糖直到漱口水软糖变形进行测量。硬度值低于约1.0N的漱口水软糖可表示易于咀嚼。

本文公开的漱口水软糖的水分活度可以在约0.2至约0.9、约0.4至约0.8或约0.3至约0.7的范围内。可通过将3克样品装入台式水分活度仪来测量水分活度。仪器中的露点传感器可以准确测量水分活度。水分活度衡量了漱口水软糖中的游离水。较少的游离水可表明良好的长期稳定性。

本文公开的漱口水软糖的含水量可以在约15至约30、约18至约27、约20至约25的范围内。可以使用卡尔·费歇尔滴定在室温下测量水分含量。漱口水软糖中的水分含量可以表明漱口水软糖的耐嚼程度。水分含量越高，漱口水软糖的耐嚼性越低。可以调节漱口水软糖中的水分含量以获得目标咀嚼性。

本文公开的漱口水软糖可在约20秒至约5分钟、约25秒至约2分钟或约30秒至约1分钟内溶解在受试者的唾液中。

通过提供一种或多种类似的风味、类似的口气清新效果、类似的清洁效果或其他类似效果，漱口水软糖可以被设计成以类似于常规漱口水制剂的方式发挥作用。可以分别通过第一消费者接受度概况和第二消费者接受度概况来评估传统液体漱口水和本文公开的漱口水软糖的效果。第一消费者接受度概况和第二消费者接受度概况可以相似或者基本相似。

可以通过询问预选数量的消费者来准备消费者接受度概况。可能会要求消费者以1-10的等级评估他们对与测试产品相关的一个或多个参数的看法。与漱口水软糖和/或传统液体漱口水的评估先关的一个或多个参数可以变化，并且可以包括但不限于风味接受度、甜味、酸味、咸味、苦味、肥皂味、辣味、薄荷味、清凉感、清爽感、涩味、清洁度以及其任何组合。

可以基于一个或多个测试参数的值的差异来评估两个消费者接受度概况之间的相似性。例如，在一个或多个测试参数(例如风味接受度、甜味、酸味、咸味、苦味、肥皂味、辣味、薄荷味、清凉感、清爽感、涩味、清洁度以及其任意组合)中，第一消费者接受度概况(针对传统液体漱口水进行的)可在第二消费者接受度概况(针对漱口水软糖进行的)的约30％、约25％、约20％、约15％、约10％或约5％以内。此处使用的术语“以内”可指定为Δ_接受度并按下述方式计算。

消费者对漱口水软糖(P_软糖)参数的接受度与消费者对传统液体漱口水(P_液体)相同参数的接受度的百分比差异(Δ_接受度)可按以下方式计算：

消费者接受度概况也可以用如图1所示的图示来表示。在某些实施例中，两个或两个以上消费者接受度概况之间的相似性可以基于每个评估的消费者接受度概况的图形形状的相似性来确定。在一个实施例中，第一消费者接受度概况(针对传统液体漱口水进行的)可具有与第二消费者接受度概况(针对漱口水软糖进行的)的第二图形形状基本相似的第一图形形状。例如，在图1中，第一消费者接受度研究和第二消费者接受度研究的图形形状都类似于倾斜的“Y”形。

可以用本文所述漱口水软糖治疗的口腔病症包括但不限于龋齿、牙龈炎、过敏、牙菌斑形成、牙结石形成、牙渍、口臭或其任意组合。传统液体漱口水可以是防腐剂、酸中和剂和口腔保湿剂中的一种或多种，提供抗牙菌斑益处，并减少口臭。使用本文所述的漱口水软糖可以体验到类似的益处。

本公开的一些实施例可涉及制备本文公开的口腔漱口水软糖的方法。该方法可包括将治疗有效量的适用于治疗口腔病症的活性剂与赋形剂组合以形成弹性固体。

本公开的一些实施例可涉及清洁受试者口腔内表面和/或治疗口腔内病症和/或清新受试者口气的方法。这些方法可以包括将本文所述的漱口水软糖在口腔中保留一段时间。最终，可以清洁受试者口腔内表面和/或治疗受试者的口腔病症和/或清新受试者口气。

受试者口腔内表面可以包括，例如，牙齿、牙龈、舌头、脸颊以及其组合。

将漱口水软糖保持在受试者口腔中的持续时间可以在约10秒至约10分钟、约15秒至约8分钟、约20秒至约5分钟、约25秒至约2分钟或约30秒至约1分钟的范围内。

将漱口水软糖保持在口腔中可包括咀嚼漱口水软糖、将漱口水软糖溶解在口腔中、将漱口水软糖含在口腔中、或其任何组合。

本公开的一些实施例可涉及包含封装在合适的储存容器中的本文公开的漱口水软糖的套件。合适的容器可以是瓶子、泡罩包装、袋子、套管式包装、以及其组合。漱口水软糖可以散装或单独包装。储存容器的尺寸可以不同，并且可以适合装入不同数量的漱口水软糖。

说明性实例

提出以下实例以帮助理解本发明，并且以下实例当然不应被解释为特定地限制本文所描述和要求的本发明。将在本领域技术人员的范围内的本发明的此类变化，包括替代现在已知或以后开发的所有等效物，和配方的改变或实验设计的微小改变都视为属于并入本文中的本发明的范围内。

实例1：漱口水软糖组合物

在该实例中，按照下表1中的总结制备漱口水软糖。漱口水软糖是通过在高温下将各种成分混合在一起制备而成的。软糖的质地和咀嚼度通过软糖中使用的明胶量进行调整。将成分混合，然后将热混合液体转移到淀粉模具上，并将其冷却并固化一夜。一旦混合物凝固，就从模具中取出软糖。每颗软糖的重量为约3克至约4克，有效剂量相当于约15毫升漱口水。作为参考，表2中公开了传统液体漱口水制剂的非限制性实例。

表1-漱口水软糖组合物

表2-示例性液体漱口水制剂

成分	浓度(wt％)
		水	84.13
泊洛沙姆407	0.6
		糖精钠	0.05
氟化钠	0.05
		苯甲酸钠	0.5
山梨糖醇	3
		聚乙烯吡咯烷酮(PVP)	1.5
FD&C蓝色1号(1％溶液)	0.05
		PEG-40氢化蓖麻油	0.05
柠檬酸	0.02
		香精	0.5
1,2-丙二醇	7.8

实例2：软糖水分活度

测定了本文公开的漱口水软糖中的游离水，并总结在下表3和相应的图2中。测试软糖中的平均游离水约为0.609。较少的游离水表明长时间稳定性。通过对软糖进行陈化和对陈化软糖的微生物生长进行评估来测量稳定性。较高的水分活度被认为会增加细菌生长的机会，从而导致产品不稳定。

表3-软糖水分活度

样品编号	水分活度
		1	0.53
2	0.61
		3	0.58
4	0.64
		5	0.62
6	0.66
		7	0.59
8	0.6
		9	0.62
10	0.64
		平均	0.609

实例3：软糖硬度

测定软糖硬度(N)以衡量咀嚼漱口水软糖的易咀嚼性。测试软糖的平均硬度为0.80N。低于1.0N的数字表示易于咀嚼。硬度在室温(约23℃至约24℃)下通过用探针挤压软糖样品直至其变形来测试。每个测试软糖样品的测量硬度总结在下表4和相应的图3中。软糖硬度和水分活度取决于干燥时间、制剂中的水含量和制剂中的明胶含量等因素。

表4-软糖硬度

样品编号	硬度(N)
		1	0.7
2	0.74
		3	0.84
4	0.82
		5	0.78
6	0.82
		7	0.77
8	0.81
		9	0.79
10	0.84
		平均	0.791

实例4：水分

通过卡尔·费歇尔滴定测定水分。所有测量均在室温(约24℃)下进行。水分含量衡量软糖干燥完成后的流动性水平。水分含量可取决于水和其他保湿剂。水分含量表示软糖的耐嚼程度。水分含量越高，软糖的耐嚼性越低。28小时内测量的水分含量总结在下表5中。

表5-水分含量

小时	水分(g/100g)
		12	22
16	22
		20	23
24	23
		28	22
平均	22.4

实例4：pH值

使用装有玻璃复合电极的pH计测量pH值。将样品切片，在25℃下与水混合(重量比为1∶3)，并搅拌直至完全溶解，然后测量pH值。28小时内测量的pH值总结在下表6中。

表6-水分含量

小时	pH
		12	3.3
16	2.8
		20	3
24	2.9
		28	3.2
平均	3.04

为了简化说明，将本公开的方法的实例描绘并描述为一系列动作。然而，根据本公开的动作可以以各种顺序和/或同时发生，并且具有本文未呈现和描述的其它动作。此外，可能不需要所有示出的动作来实施根据所公开的主题的方法。另外，本领域技术人员将理解并认识到，所述方法可替代地通过状态图或事件被表示为一系列相互关联的状态。

在前面的描述中，阐述了许多具体细节，如具体材料、尺寸、工艺参数等，以提供对本发明的透彻理解。在一个或多个实施例中，特定特征、结构、材料或特征可以以任何合适的方式组合。如本文所用的词语“实例”或“示例性”意指用作实例、例子或说明。本文中描述为“实例”或“示例性”的任何方面或设计并非必须被解释为相对于其它方面或设计是优选的或有利的。实际上，使用词语“实例”或“示例性”旨在以具体方式呈现概念。如本申请中所用，术语“或”旨在表示包容性“或”而不是排他的“或”。也就是说，除非另有说明或从上下文显而易见，“X包括A或B”旨在表示任何自然的包含性排列。也就是说，如果X包括A，X包括B或X包括A和B两者，那么“X包括A或B”在上述任何情况下都满足。在整个说明书中提及“一实施例”、“某些实施例”或“一个实施例”意指在至少一个实施例中包括结合所述实施例描述的特定特征、结构或特征。因此，在整个说明书中的各处出现短语“一实施例”、“某些实施例”或“一个实施例”不一定都指同一实施例。

已经参考本发明的特定示例性实施例描述了本发明。因此，说明书和附图应被认为是说明性的而不是限制性意义。除了本文示出和描述的方法之外，对方法的各种修改将变得由本领域技术人员显而易见并旨在落入所附权利要求书的范围内。

Claims (26)

1.一种漱口水软糖，包括

治疗有效量的适用于治疗口腔病症的活性剂；和

一种赋形剂，

其中所述漱口水软糖是一种弹性固体。

2.根据权利要求1的所述的漱口水软糖，其具有约0.2至约0.9、约0.4至约0.8或约0.3至约0.7的水分活度。

3.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其具有在约0.3N至约0.9N、约0.5N至约0.95N或约0.7N至约0.9N的范围内的硬度，该硬度在室温下通过用探针挤压所述漱口水软糖直到所述漱口水软糖变形进行测量。

4.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其具有使用卡尔·费歇尔滴定在室温下测量的约15至约30、约18至约27或约20至约25的水分含量。

5.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其具有约1至约5、约2至约4或约2.5至约3.5的pH值，该值通过将一份漱口水软糖溶解在三份水中并使用装有玻璃复合电极的pH计来测量。

6.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中所述漱口水软糖表现出第一消费者接受度概况并且液体漱口水表现出第二消费者接受度概况，并且其中所述第一消费者接受度概况基本上类似于所述第二消费者接受度概况。

7.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中所述漱口水软糖在约20秒至约5分钟、约25秒至约2分钟或约30秒至约1分钟内溶解在受试者的唾液中。

8.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中所述活性剂包括磨料、益生菌、多种维生素、甘露醇、甘草酸铵、咖啡因、葡萄糖酸锌、七叶树种子提取物、己脒定二盐、水解亚麻籽提取物、豌豆提取物、环糊精、油菜甾醇类、鲸蜡醇或其任意组合。

9.根据权利要求8所述的漱口水软糖，其中所述磨料包括二氧化硅、木炭、粘土或其任意组合。

10.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中基于所述漱口水软糖的总重量，所述活性剂的治疗有效量范围为约0.001wt％至约20wt％、约0.01wt％至约10wt％、约0.1wt％至约5wt％、约0.2wt％至约3wt％、或约0.3wt％至约2wt％。

11.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中所述口腔病症包括龋齿、牙龈炎、过敏、牙菌斑形成、牙结石形成、牙渍、口臭或其任意组合。

12.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中所述第一消费者接受度概况具有与所述第二消费者接受度概况的第二图形形状基本相似的第一图形形状。

13.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中所述第一消费者接受度概况和所述第二消费者接受度概况基于风味接受度、甜味、酸味、咸味、苦味、肥皂味、辣味、薄荷味、清凉感、清爽感、涩味、清洁度或其任何组合。

14.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，其中基于以下条件的一种或多种或其任何组合，所述第一消费者接受度概况在所述第二消费者接受度概况的约30％、约25％、约20％、约15％、约10％或约5％以内：风味接受度、甜味、酸味、咸味、苦味、肥皂味、辣味、薄荷味、清凉感、清爽感、涩味、清洁度。

15.根据前述权利要求中任一项所述的漱口水软糖，还包含赋形剂，所述赋形剂包括调味剂、甜味剂、着色剂、染料、颜料、抗氧化剂、粘合剂、溶剂、湿润剂、粘度调节剂、发泡剂、增溶剂、脱敏剂、漂白剂、防蛀剂、防污剂、络合剂、防腐剂、pH调节剂、遮光剂、口气清新剂、舒缓剂、表面活性剂、推进剂、偶联剂、螯合剂、磨料、附加活性剂、泡腾材料中的一种或多种或其组合。

16.根据权利要求15所述的漱口水软糖，其中所述甜味剂包括木糖醇。

17.根据权利要求15-16中任一项所述的漱口水软糖，其中基于所述漱口水软糖的总重量，所述甜味剂在所述漱口水软糖中的含量为约5wt％至约15wt％、约7wt％至约13wt％或约9wt％至约11wt％。

18.根据权利要求15-17中任一项所述的漱口水软糖，其中所述溶剂包括水、山梨糖醇及其组合中的一种或多种。

19.根据权利要求15-18中任一项所述的漱口水软糖，其中基于所述漱口水软糖的总重量，所述溶剂以约75wt％至约95wt％，或约80wt％至约90wt％的浓度存在于所述漱口水软糖中。

20.一种清洁受试者口腔内表面的方法，包括将权利要求1-19中任一项所述的漱口水软糖保持在受试者口腔中，其中所述表面被清洁。

21.一种治疗受试者口腔内病症的方法，包括将权利要求1-19中任一项所述的漱口水软糖保持在受试者口腔中，其中所述病症得到治疗。

22.一种使受试者的口气清新的方法，包括将权利要求1-19中任一项所述的漱口水软糖保持在受试者口腔中，其中所述受试者的口气得到清新。

23.根据权利要求20-22中任一项所述的方法，其中将所述漱口水软糖保持在口腔中可包括咀嚼所述漱口水软糖、将所述漱口水软糖溶解在口腔中、将所述漱口水软糖含在口腔中、或其任何组合。

24.根据权利要求20-23中任一项所述的方法，其中将所述漱口水软糖保持在口腔中的持续时间为约20秒至约5分钟、约25秒至约2分钟、或约30秒至约1分钟。

25.根据权利要求1-19任一项所述的漱口水软糖的制备方法，包括将用于治疗口腔病症的所述活性剂与所述赋形剂混合。

26.一种套件，包括储存容器和封装入所述储存容器中的根据权利要求1-19中任一项所述的漱口水软糖。

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