KR20090076441A - 물 또는 저작에 의해 점탄성을 갖는 고형의 구강 위생조성물 - Google Patents

물 또는 저작에 의해 점탄성을 갖는 고형의 구강 위생조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 물 또는 저작에 의해 점탄성을 갖는 고형의 구강 위생 조성물에 관한 것으로, 구강 위생 성분, 결합제 및 겔화제를 필수 구성성분으로 하고, 구강 내 타액 또는 물에 의하거나 저작에 의해 겔화되어 1 분 이내에 101 내지 107 ㎩의 점성 또는 탄성을 갖는 것을 특징으로 하는 본 발명의 구강 위생 조성물은 저작 또는 물에 의하여 겔화되어 101∼107 Pa의 점성 및 101∼107 Pa의 탄성을 나타내므로, 배출이 용이하며 저작시 풍만감이 높아 구강 위생을 위한 양치 또는 가글 후 용이하게 배출할 수 있다는 장점이 있다.
점성, 탄성, 겔화, 배출, 겔화제, 결합제, 풍만감.

Description

물 또는 저작에 의해 점탄성을 갖는 고형의 구강 위생 조성물{SOLID TYPE COMPOSITION FOR ORAL CARE HAVING VISCOELASTICITY WHEN CHEWED OR ADDED WITH WATER}
본 발명은 물 또는 저작에 의해 점탄성을 갖는 고형의 구강 위생 조성물에 관한 것으로, 구체적으로는 구강 내에서 타액 또는 저작에 의해 겔화되어 수 분 내에 점탄성을 갖게 됨으로써 필요시 양치나 배출이 용이하도록 한 고형 구강 위생 조성물에 관련된다.
일반적인 구강 위생제의 종류는 치약, 양치액, 필름 및 스프레이 등으로 분류할 수 있다. 이들 구강용품의 사용 목적에는 구강의 미백, 치석 침착 예방, 구취 억제 등 심미적인 것과, 충치나 잇몸질환의 치료 및 예방과 같은 것이 있다.
한편, 제약업계에서는 의약품 및 건강보조제 등과 같은 정제형 제제를 쉽게 복용할 수 있도록 속용해성 정제를 만들고 있다. Toshihiro Shimizu 등은 Chem . Pharm. Bull. 51(10) (2003)에서, 속용해성 정제가 정제형 약물을 삼키기 어려워하는 사람들에게 큰 이점을 제공하는 것을 지적하면서, 이를 제조할 때는 정제 몰딩, 동결건조, 스프레이-건조(spary-drying), 붕해제 첨가, 승화, 그리고 설탕 유도 희 석제(exipient) 등이 사용된다고 설명하고 있다.
속용해성 정제의 제조에는 동결건조, 몰딩, 압축 공정 등의 기술들이 사용될 수 있다.
먼저, 동결건조는 냉동된 약물 용액, 또는 부형제를 포함하는 냉동된 약물 현탁액 등의 용매를 건조하는 공정이다. 동결건조로 얻어진 정제는 일반적으로 매우 가벼우며 많은 공극과 플라스틱 구조를 갖기 때문에 쉽게 용해될 수 있다. 그러나 동결건조는 공정이 상대적으로 비싸다는 점과 함께, 최종 복용 정제 형태가 매우 깨지고 쉽고 강도가 약해 블리스터 포장이 불가능하다는 단점이 있다.
몰딩 공정에서는 물이나 에탄올에 용해된 물질을 젖은 상태로 일반적인 타정 압력보다 낮게 타정한 후 건조하여 속용성 정제를 얻는다. 몰드된 정제의 주요 구성 성분은 일반적으로 수용성이다. 몰드된 정제는 공극이 많기 때문에 물의 침투가 용이하고 용해를 촉진한다. 반면, Van Scoik 등의 미국특허 제5,082,677호에 개시된 바와 같이, 몰드된 정제는 강도가 매우 약하여 유통과정에서 문제가 발생한다는 단점이 있다. 또한, 기존의 압축 공정보다 복잡한 공정을 거쳐야 한다는 문제점도 있다.
기존의 정제화 압축기를 사용하여 속용해성 정제를 얻는 것은 제조 비용 및 기술 이전적인 측면에서 매우 매력적인 방법이다. 기존의 압축 공정에서는 정제 내의 공극이 중요한 요소가 아니고 고압으로 압축하여 정제를 강도를 높이는 것이 목적이었기 때문에 속용해성 정제를 얻을 수 없었다. 많은 공극을 얻기 위하여 행해지는 공정에는 과립화, 특정 용해성 물질의 이용, 그리고 완전한 정제를 만든 후 후처리하는 방법들이 있는데, 이들 각각의 종류와 특징들에 대하여 다음에 간단히 설명한다.
먼저 과립화법에서는 Bonadeo 등의 미국특허 제6,249,938호에 기술되어 있는 유동층에 의한 젖은 과립, Eoga 등의 미국특허 제5,939,091호에 기술되어 있는 건조 과립, Allen 등의 미국특허 제6,207,199호에 기술된 스프레이 건조, 그리고 Fuisz 등의 미국특허 제6,048,541호에 소개된 섬광열법 등이 속용해성 정제를 제조하는 데 이용되고 있다.
특정 희석제 방법에서는 물에 녹지 않는 칼슘염, 특정 붕해 조합, 그리고 특정 당 조성 희석제를 선정하는 것이 중요하다. Dobetti 등의 미국특허 제6,596,311호에서는 불용성 무기 조성물을 속용해성 정제의 주요 구성성분으로 이용하고 있다. 당 또는 당 유도체의 조정에 의한 방법으로는, Chang, R.-K. 등이 저술한 "Pharmaceutical Development & Technology, 24: 52-58, 2000"에서 거의 모든 속용해성 정제의 처방에 당 또는 당 유도체를 사용한다고 보고한바 있다. 다음으로, 붕해제를 사용하는 방법에서 거의 모든 속용해성 정제의 처방은 발포성 짝산/짝염기를 사용하거나 몇 종류의 비발포성 붕해제 조합을 사용한다. 이러한 비 발포성 붕해제에는 카르복시메틸 셀룰로오즈, 가교-폴리비닐피롤리돈, 전분, 개질 전분(modified starch), 카르복시메틸화 전분, 미세결정 셀룰로오즈 등이 있다.
압축 및 후처리 법은 정제를 낮은 압력에서 제조 후 승화, 소결 그리고 습도 처리 등의 다양한 후처리 공정을 통하여 약한 정제를 강하게 하는 방법이다. Roser 등의 미국특허 제6,316,026호에서는 휘발성 물질을 사용하여 속용해성 정제를 제작 하고 있다. 습도 조절 공정은 몇몇 당들이 무정형 상태에서 결정형 상태로 전환되는 것을 이용하여 건조 및 과립화 공정 중에 습도를 조절해 줌으로써 결정 형태로 만들어 정제의 강도를 증가시키는 데 이용하고 있다. Lagoviyer 등의 미국특허 제6,465,010호에서는 온도를 고온으로 상승시킨 후 상온으로 냉각시키면서 정제의 강도를 증가시키는 방법을 개시하고 있다.
이상과 같은 속용해성 정제의 제조 기술을 구강 위생제에 적용하는 것과 관련된 연구는 거의 진행되지 않았다. 종래 구강 위생제에서 발포정 짝을 이용한 발포 및 붕해제를 이용하여 속용해성 정제를 제조한 예가 있으나, 이 경우 발포를 위하여 사용한 짝산이 소비자들의 감성에 안 좋은 영향을 미친다는 문제가 있었으며, 이에 따라 사용감의 측면에서 개선이 절실히 요구되고 있다. 구체적으로, Douglas C.S. 등의 미국특허 공개 2004/0101494 A1 및 2004/0101493 A1은 씹을 수 있는 고형 단위 투여 형태 및 치아의 교합 표면 내로의 활성제 전달 방법에 관한 것으로, 여기에서는 기존에 저작시 발생할 수 있는 치간 및 어금니 등 치아의 교합면에 잔류하여 약물을 전달하고 있다. 그러나, 이 제제는 사용 후 이물감을 줄 수 있어 소비자들에게 좋은 사용감을 제공할 수 없을 뿐 아니라, 정제가 속용성이 아니기 때문에 수 초 이내에 치약과 같은 겔 특성을 나타내지 못한다는 단점이 있어, 사용감과 사용 편의성의 개선이 요구되고 있다.
본 발명의 목적은 정제, 과립 또는 분말 등 고형의 구강 위생 조성물로써 구강내 타액에 의하거나 저작에 의해 수십 초 내지 수 분 이내에 점탄성을 갖도록 함으로써, 구강 위생 증진 후 배출이 용이하도록 한 고형의 구강 위생 조성물을 제공하고자 하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위한 본 발명에 따른 고형의 구강 위생 조성물은, 구강 위생 성분, 결합제 및 겔화제를 필수 구성성분으로 하고, 구강 내 타액 또는 물에 의하여 겔화되어 1 분 이내에 101 내지 107 ㎩의 점성 또는 탄성을 갖는 것을 특징으로 한다.
또한, 본 발명에 따른 고형의 구강 위생 조성물은, 구강 위생 성분, 결합제 및 겔화제를 필수 구성성분으로 하고, 저작에 의해 겔화되어 1 분 이내에 101 내지 107 ㎩의 점성 또는 탄성을 갖는 것을 특징으로 한다. 101 Pa 미만의 점성 또는 탄성을 가지는 경우에는 물처럼 흐르는 현상이 발생하며, 107 Pa 보다 높은 점성 또는 탄성을 가지는 경우에는 그 겔의 조직이 너무 단단하여 씹기에 매우 불편하기 때문에 구강 위생 조성물로써 사용하기에는 부적절하다.
비타민, 영양제 등과 같은 기존의 저작형 정제의 경우에는 구강내에서 용해 되어 삼키도록 설계되어 있는 반면, 구강 위생 조성물은 구강 내에서 세정 등의 기능을 완료한 후 배출하기 용이하여야 한다. 본 발명에 따른 구강 위생 조성물은 정제, 과립, 분말, 젤리, 거미베어 등 고형의 단위 투여 형태 조성물이 구강 내 타액에 의하거나 저작에 의해 수 초 내지 수 분 이내에 일정 수준 이상의 점탄성을 형성함으로써 양치나 배출(뱉어버림)이 용이하도록 한 것이다.
이하에서는 본 발명에 따른 고형의 구강 위생 조성물에 대하여 구체적으로 설명한다.
치약은 대표적인 구강 위생용 제품으로, 칫솔에 묻혀 구강에 삽입 후 칫솔질을 통하여 구강 위생을 구현하게 된다. 본 발명에 따른 고형의 구강 위생 조성물은 기존의 구강 위생제가 갖는 세정, 충치 예방, 잇몸질환 예방의 기능을 모두 가지며, 구강 내에서 저작을 통하거나, 칫솔 위나 구강 내에서 물 또는 타액에 의하여 신속하게 겔화되어 일정 수준 이상의 점탄성을 형성함으로써 양치나 배출이 용이하도록 된 것이다.
젤리형이나 거미베어(Gummi Bears)와 같은 고형 단위 제제인 경우에는 물에 의하여 겔이 형성되는 것 보다 저작에 의하여 쉽게 고형이 깨지고 겔을 형성한다. 젤리와 거미베어는 일정 수준 이상의 물을 포함하고 있으며, 이는 겔의 형성을 더욱 용이하게 할 수 있다. 젤리나 거미베어는 젤라틴이나 수용성 고분자 매트릭스에 겔화제를 투여함으로써 젤링을 얻을 수 있다.
고형의 제제에서 신속한 겔화를 위해 필요한 것은 물의 침투 용이성을 위한 높은 공극율로, 수 초 내에 물이 정제의 중심부에 침투하여야 하고, 또한 취급이 용이하도록 적정 이상의 강도를 가져야 한다. 본 발명에 따른 고형의 구강 위생 조성물은 고공극 플라스틱 과립 재료, 물/타액 침투 확장제, 결합제, 겔화제, 치아 부착 방지제, 보습제, 연마제, 기포제, 향료, 감미제, 약효제 등으로 구성될 수 있다.
일반적으로 제약에서 사용되는 속용해성 정제는 구강 내에서 약물의 흡수를 빠르게 하기 위해 고안되었기 때문에, 치약에서와 같이 용해 및 겔화를 목적으로 하지 않는다. 본 발명에서는 고형의 조성물이 일반적인 치약과 유사한 겔 조직(gel texture)를 갖도록 하였다.
본 발명에서는 신속한 겔화 특성을 얻기 위하여, 과립화 공정에서 다공성 플라스틱 과립의 제조, 친수성이 높은 고분자를 이용한 빠른 겔화의 유도, 물 침투 확장제의 사용, 그리고 정제의 경우 저압 타정을 통해 고강도 정제를 제조하려 하였다. 이에 더하여, 치약이 갖는 기본 기능을 확보하기 위하여 연마제, 기포제, 감미제 및 향료 등을 포함하여 소비자에게 우수한 사용감을 주고자 하였다.
다공성 플라스틱 과립의 제조에는 물이나 타액과 접촉시 빨리 녹을 수 있는 물질이나 분산될 수 있는 실험재료를 사용한다. 이때 사용되는 실험재료는 약품이나 식품으로서 인체에 전혀 무해하게 사용 가능한 것을 선정한다. 플라스틱 과립을 타정기를 이용하여 타정할 때 각 입자 간의 접촉에 의하여 과립의 플라스틱 변형은 극적으로 증가하게 된다.
본 발명의 조성물에서 다공성 플라스틱 물질로 고분자를 사용하는 경우에는 물에 용해되는 과정에서 정제의 표면에 발생할 수 있는 점도 증가로 인한 수막 형 성에 의한 물의 침투 방해로부터 자유로울 수 있도록 해야만 한다. 이러한 형태의 정제를 제조하는 방법은, 일정 비율의 물/타액 침투 확장제를 사용하는 것이다. 정제의 표면에서 점도가 있는 물 침투를 방지하는 것을 막아주는 역할을 하는 것이 물 침투 확장제이다. 일반적으로 물/타액 침투 확장제와 다공성 플라스틱 과립은 다른 물질이지만, 플라스틱 과립과 물/타액 침투 확장제가 공용될 수도 있다.
다공성 플라스틱 과립과 물/타액 침투 확장제의 이용으로 플라스틱 변형이 일어나 결합이 되어 정제가 될 수도 있지만, 원료 간의 강한 결합을 유도하기 위해서는 결합제를 사용하는 것이 매우 중요하다. 결합제는 다공성 플라스틱 과립의 공극과 물/타액 침투 확장제의 기능을 안전하게 유지하는 역할을 한다. 결합제가 없는 경우에는 상기 두 물질이 따로 분리되는 현상이 일어난다. 일반적인 결합제는 액체나 연고상의 반고체 상태이며, 결합제가 이들 두 원료의 본래 가지고 있던 성질을 유지하도록 하는 것이 매우 중요하다. 이러한 성질을 얻기 위한 첫 번째 방법으로 물과 반응성이 거의 없는 고농도 결합제를 사용할 수 있고, 상대적으로 낮은 결합제 농도로 짧은 혼합 시간을 줌으로써 결합제로 인하여 다공성 플라스틱 과립 재료 및 물/타액 침투 확장제가 본래 성질을 잃는 것을 방지할 수도 있다.
다공성 플라스틱 과립의 제조 및 압출까지의 공정은 각 구성 성분의 투입 위치를 다르게 하는 것으로 물성의 변화를 줄 수 있으며, 또한 원하는 물성에 따라서 투입 위치를 다르게 할 수 있다.
이하에서는 본 발명에 따른 고형의 신속 겔화형 구강 위생 조성물의 각 구성성분에 대하여 구체적으로 설명한다.
다공성 플라스틱 과립 재료
본 발명 조성물에 첨가되는 고 공극 플라스틱 과립은, 외부 압력 500 ㎏중/㎠의 압력을 받을 때도 변성되지 않도록 제조된다.
다공성 플라스틱 재료는 공극율이 0.14 혹은 그 이상, 밀도가 0.86 이하여야 하고, 타정기 압력이 1.27 ㎝ 지름의 몰드에 500 ㎏중/㎠ 이하의 압력으로 타정하였을 때 원래의 모양을 유지하며 플라스틱 변형이 일어나야 한다. 일반적으로, 675 ㎏중/㎠ 이상의 압력으로 타정할 경우에는 공극의 파괴로 인하여 신속 겔화의 성질을 유지하지 못한다.
다공성 플라스틱 과립재료의 공극율이 0.14 미만인 경우에는 물의 침투성 및 다공성이 매우 낮기 때문에 다공성 플라스틱 과립 재료로써의 역할을 수행하지 못하며, 밀도가 0.86 보다 큰 경우에는 과립 재료의 혼합 후 중력에 의한 상 분리가 일어나기 때문에 다공성 플라스틱 과립재료로는 부적합하다.
다공성 플라스틱 재료는 바람직하게는 물에 녹는 것이 좋다. 높은 물 용해성을 갖는 다공성 플라스틱 재료는 조성물 총 중량에서 1 내지 98 중량% 범위로 포함되는 것이 바람직하고 20 내지 95 중량%가 더욱 바람직하다. 다공성 플라스틱 재료의 함량이 1 중량% 보다 적으면, 충분한 접촉을 할 수 없기 때문에 제제의 강도가 너무 약해지는 경향이 나타날 수 있다. 반면, 그 함량이 98 중량% 보다 크면 물 침투 확장제, 결합제, 약효제 및 기타 첨가제 등이 들어갈 여지가 없게 되어 바람직하지 않다.
본 발명의 조성물에서 다공성 플라스틱 재료는 시판품을 구입하거나 스프레 이 건조, 유동층 방법 등을 이용하여 쉽게 제조할 수 있다. 용해성 다공성 플라스틱 재료는, 예를 들어 프럭토즈(fructose), 락티톨(lactitol), 말티톨(maltitol), 말토스(maltose), 만니톨(mannitol), 솔비톨(sorbitol), 설탕, 에리쓰리톨(erythritol), 그리고 자일리톨과 같은 사카라이드 뿐 아니라 말토덱스트린(maltodextrin), 덱스트린(dextrin), 에틸셀룰로오스, 폴리메틸메타크릴레이트(polymethylmethacrylate), 그리고 전 젤라틴화 전분(예를 들어, LYCATAB by Roquette American Inc.)과 같은 유기 고분자를 포함한다. 상기의 물질 중 용해 속도가 가장 빠른 사카라이드는 솔비톨이며, 에리쓰리톨은 용해도는 높지 않으나 물/타액의 침투에는 이상적인 것으로 나타났다.
이외에 적당한 다공성 플라스틱 구조를 가지는 수 있는 물질로는 아라비아검, 잔탄검과 그 유도체, 구아검과 그 유도체, 해산물검, 카라기난, 덱스트란, 젤라틴, 알긴산염, 펙틴, 전분 및 전분 유도체(예, 하이드록시 프로필 전분 또는 하이드록시 에틸 전분), 셀룰로오스 에스테르(예를 들어, 카르복시메틸 셀룰로오스 또는 셀룰로오스 에테르 하이드록시에틸-메틸 셀룰로오스), 불포화 산의 호모 혹은 공중합체(예를 들어, 아크릴산 또는 이의 염), 불포화 아미드의 호모 혹은 공중합체(예를 들어, 아크릴아미드), 아크릴이민의 호모 혹은 공중합체, 비닐 고분자(예를 들어, 폴리비닐알콜), 비닐 에스테르의 호모 혹은 공중합체(예를 들어, 비닐 피롤리돈, 비닐 옥사졸리돈, 비닐 메틸 옥사졸리돈, 비닐 아민 그리고 비닐 피리딘), 알킬 글리콜 및 폴리알킬렌 옥사이드(예를 들어, 폴리에틸렌 옥사이드), 옥시에틸렌 알킬 에스테르, 덱스트레이트, 덱스트린, 덱스트로스, 미세결정 셀룰로오스, 실 리시화 미세결정 셀룰로오스, 분말 셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 황산칼슘, 탄산칼슘, 이인산칼슘, 삼인산칼슘, 카르복시메틸 셀룰로오스 칼슘염, 실리카 등을 들 수 있다. 탄산칼슘, 실리카 등과 같은 무기물은 물의 흡수는 빠르지만 상호간 결합력은 약하다.
물/타액 침투 확장제
본 발명의 조성물에서 물/타액 침투 확장제는 신속한 겔화를 위하여 사용한다. 여기에서, 물/타액 침투 확장제를 평가하는 방법은, 200 ㎎의 원료를 1.27 ㎝ 지름의 몰드에 넣고 135 ㎏중의 힘으로 타정한 후 물을 몇 방울 떨어뜨리는 것이다. 이때, 물이 물방울의 형태로 남아 있는 경우는 물/타액 침투 확장제로서 사용할 수 없고, 60 초 이내에 물이 정제의 표면 위로 퍼지거나 흡수되면 물/타액 침투 확장제로써 사용할 수 있다.
물 침투 확장제는 물에 대한 용해성이 매우 좋아야 하며, 만약 물에 대한 용해성이 좋지 않다면 물을 빨리 흡수하여 쉽게 분산될 수 있어야 한다. 일반적으로, 물/타액 침투 확장제는 부형제로 사용되는 물에 대한 용해도가 매우 좋은 탄화수소들이다. 본 발명의 조성물에서는 모든 종류의 탄화수소를 사용할 수 있지만, 스트렙토코커스 뮤탄스의 대사를 통하여 부산물로 유기산이 만들어지고 결국에는 충치를 유발할 수 있는 성분은 구강 위생 관련된 처방에는 소용량 이상 사용하지 않는 것이 일반적이다. 이러한 탄화수소에는, 예를 들어 덱스트레이트, 덱스트린, 덱스트로스, 프럭토스, 락티톨, 락토스, 말티톨, 만니톨, 솔비톨, 설탕, 에리쓰리톨, 그리고 자일리톨 등이 있다. 물에 잘 녹지는 않지만 물에 대한 분산 및 물의 전달 능력이 우수한 물질은 다음과 같다: 미세결정 셀룰로오스, 실리시화 미세결정 셀룰로오스, 분말 셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트, 황산칼슘, 탄산칼슘, 실리카, 이인산칼슘, 삼인산칼슘, 카르복시메틸 셀룰로오스 칼슘염, 그리고 가교 폴리비닐 피롤리돈 등이 있다. 다양한 탄화수소와 고분자 간의 조합이 가능하다. 물/타액 침투 확장제로서 바람직한 원료는 직접 타정이 가능한 공극이 많은 물질이다. 또한, 물을 전달해줄 수 있는 탄산칼슘, 실리카, 이인산칼슘 등과 같은 무기물질과 가교 폴리비닐 피롤리돈, 미세결정 셀룰로오스, 셀룰로오스, 에리쓰리톨 등도 우수한 물/타액 침투 확장제라 할 수 있다.
본 발명의 조성물에서는 저작과 같은 기계적인 정제 파쇄 조작과 함께 물 침투 확장제의 작용이 구강 내에서 이루어지기도 하기 때문에, 물 또는 타액에 의해서만 겔화가 이루어지는 정제에 비하여 물 침투 확장제의 함량이 낮아도 겔화 시간에는 차이가 없을 수 있다. 물 침투 확장제는 조성물 총 중량에서 1 내지 98 중량% 범위로 사용될 수 있고, 20 내지 80 중량%가 바람직하다. 물 침투 확장제가 1 중량% 미만일 경우에는 물이 제제 내부로 침투할 수가 없으며, 98 중량% 보다 많으면 물 침투 확장제 이외의 성분이 첨가될 여지가 없을 뿐만 아니라, 신속 겔화를 위해 구강 내 타액 발생량보다 많은 타액 또는 물을 필요로 하게 되므로 바람직하지 않다.
본 발명의 조성물에서 겔화에 저작을 필수적으로 요구하는 경우는, 그렇지 않은 경우에 비하여 소량의 비수용성 물 침투 확장제를 사용하고 수용성 물 침투 확장제의 양을 증가시킴으로써, 소비자들의 선호도 및 사용감의 상승을 유도할 수 있다. 상기 언급된 물 침투 확장제 중 비수용성 물 침투 확장제는 바람직하게는 0.01 내지 7 중량% 범위에서 사용할 수 있다.
반면, 겔화에 저작을 필수적으로 요구하지 않는 경우는 비교적 다량의 비수용성 물 침투 확장제를 사용할 필요가 있다.
결합제
결합제는 기존의 과립화 및 정제 타정 공정에서 널리 사용되는 것으로, 본 발명의 조성물에서는 고공극 플라스틱 과립과 물/타액 침투 확장제를 비롯한 모든 원료들 간의 결합력을 증진시킴으로써 각 구성 성분 간의 분리를 막아주고, 정제의 경우에는 저압 타정에서도 강도가 높은 정제를 얻는 것을 목적으로 사용한다. 결합제의 함량은 조성물 총 중량의 1 내지 90 중량% 범위로 사용할 수 있다.
결합제는 과립화 공정의 차이에 따라서 액상일 수도 반-고체상일 수도 있다. 결합제로써 갖춰야 할 요건 중 가장 중요한 것은 상기에서 확보한 다공성 플라스틱 재료의 공극 손상을 최소화해야 한다는 것이다. 이는 물의 용해도 이상으로 포화된 고농도의 결합제를 사용하여 물의 활성도를 낮추어 주는 방법과, 저농도의 결합제 용액을 단시간 동한 균일하게 분산시키는 것에 의하여 가능하다. 다공성 및 용해성에 대한 손상 여부를 판단하기 위해서는, 1 ㎖의 결합제 용액을 0.5 g의 다공성 플라스틱 물질에 첨가하고, 만약 10 초 이내에 다공성 물질이 완전히 용해하지 않고 기공을 유지한다면 이 결합제 용액을 본 발명 조성물에 사용할 수 있다.
습식 과립 건조 후에 결정화된 결합제는 바람직하게는 물과 접촉하면서 빨리 용해되어야 한다. 습식 과립 제조에서 결합제의 종류와 양은 높은 플라스틱 성질과 좋은 결합 성질과 같이 원하는 물성에 따라 달라질 수 있다. 에틸알콜과 같이 약학적으로 허용되는 유기 용매 또한 기공 구조를 덜 손상시키는 결합제 용액의 용매로 사용될 수 있다. 결합제에는 물 침투 확장제에서 언급되었던 탄화수소류가 포함되고, 아카시아, 알긴산, 카보폴(carbopol), 카르복시메틸 셀룰로오스, 셀룰로오스, 덱스트린, 에틸 셀룰로오스, 젤라틴, 하이드록시에틸 셀룰로오스, 하이드록시프로필 셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스, 메틸 셀룰로오스, 폴리덱스트로스, 폴리에틸렌옥사이드, 폴리비닐피롤리돈과 알긴산 나트륨 등의 고분자들이 또한 포함된다.
겔화제
겔화제로는 물/타액 등에 의해 쉽게 팽윤하여 겔화될 수 있는 수용성 고분자나 검(gum) 등의 천연 고분자를 사용할 수 있다. 본 발명의 조성물에서 겔화제는 겔 조직의 형성에 큰 영향을 주며, 최종 제품의 사용감에서 가장 중요한 인자가 된다. 겔화제로서 갖춰야 할 요건은 물/타액을 받아 수십 초 내에 겔 조직을 가져야 하는 것으로, 이를 확인하기 위하여 다음 방법을 사용할 수 있다: 200 ㎎의 겔화제 정제를 만들어 1 ㎖의 물을 떨어뜨리고 10 초 이내에 표면에서 겔과 같은 물성이 관찰되면 이를 겔화제로 사용할 수 있다. 겔화제의 또 다른 중요한 요소는 물 또는 타액과 반응하여 겔화가 되었을 때 정제 표면에 수화막을 형성하여 물이나 타액의 침투를 방해해서는 안되는 것이다.
빠른 속도로 겔화가 이루어지기 위해서는 겔화제가 친수성이어야 하며 물을 소량 흡수하여 겔화가 이루어질 수 있어야 한다. 습식 과립화 과정에서 겔화제가 다공성 플라스틱 과립의 공극을 막지 않도록 5 분 이내의 시간 동안 습식 과립화가 이루어져야 한다. 겔화제는 아카시아검, 아가검, 젤란검, 구아검, 펙틴, 젤라틴, 알긴산, 알긴산나트륨, 카르복시메틸 셀룰로오스, 폴리비닐말레산 무수 말레산 공중합체, 카보폴, 폴리에틸렌글리콜, 폴리비닐피롤리돈, 폴리에틸렌옥사이드, 잔탄검, 카라기난, 고공극 하이드로겔(super porous hydrogel) 등이 포함되어, 이들 중 1 종 또는 2 종 이상의 고분자 혼합물을 사용할 수 있다. 이들 중 잔탄검(CP Kelco, 미국), 카보폴(Noveon, 미국), 카르복시메틸 셀룰로오스(Hercules, 미국)는 시판품으로서 쉽게 구할 수 있다.
겔화제는 조성물 총 중량의 0.1 내지 10.0 중량% 범위로 사용하는 것이 바람직하다. 겔화제 함량이 0.1 중량% 미만인 경우에는 필요한 점탄성을 갖지 못하며, 10.0 중량% 보다 많이 사용할 경우에는 물이 제제의 중앙까지 가지 못하고 표면에서만 겔화가 이루어지며, 또한 저작시 결합제가 치아에 고착되는 문제가 발생하기 때문에 바람직하지 않다.
치아 부착 방지제
본 발명의 구강 위생 조성물에서 겔화에 저작이 요구되는 경우에는 제품이 치아 사이에 잔류하여 소비자들의 사용감 및 사용 후의 감성품질을 떨어뜨리는 것이 문제가 될 수 있으며, 이를 보완하기 위하여 치아 부착 방지제를 첨가함으로써 저작시 치아에 부착되는 현상을 최소화한다.
치아 부착 방지제로 사용하는 성분은 친수성인 치아 표면에 부착되지 않도록 사용이 가능한 글리세릴 모노올레이트, 글리세릴 모노스테아레이트 등의 계면활성 제를 포함한다.
치아 부착 방지제는 조성물 총 중량의 0.01 내지 10 중량% 범위로 사용한다. 0.01 중량% 미만을 사용한 경우에는 치아에 부착되는 특성을 방지하기 어려우며, 10 중량% 보다 많이 사용한 경우에는 맛과 사용감에 부정적인 역할을 하게 된다.
보습제
본 발명의 구강 위생 조성물에서는 다공성 플라스틱 과립을 사용하기 때문에 건조 후 연마제 등에 의한 분말상의 느낌을 가질 수 있다. 이러한 문제를 해결하기 위하여 과립의 수분 함량을 일정 수준으로 유지시켜 줄 수 있는 성분, 즉 보습제를 사용할 수 있다. 보습제로 사용 가능한 원료에는 글리세린, 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 솔비톨 용액 등이 포함된다.
보습제는 조성물 총 중량의 0.01 내지 20 중량 %를 사용할 수 있다. 0.01 중량 % 미만을 사용한 경우에는 치아에 부착되는 특성을 방지하기 어려우며, 20 중량% 보다 많이 사용한 경우에는 다공성 플라스틱 과립의 과젖음 현상을 유발할 수 있다.
활택제
본 발명의 조성물을 정제로 제조하는 경우, 활택제의 역할은 타정 과정에서 타정기의 펀치에 이물이 끼는 것을 방지해주는 것으로, 라우릴황산나트륨, 마그네슘스테아레이트, 스테아린산 등을 사용할 수 있다. 활택제는 조성물 총 중량의 0.1 내지 5 중량% 범위에서 사용하는 것이 일반적이다.
기포제/계면활성제
구강 위생제에서 기포제 및 계면활성제는 치아를 세정해주는 역할을 할 뿐만 아니라, 구강 위생제에서 가장 중요한 속성 중의 하나인 기포를 발생시키는 역할을 한다. 일반적으로 기포제는 음이온 계면활성제, 양이온 계면활성제, 비이온 계면활성제, 양쪽성 계면활성제, 쯔비터이온성 계면활성제를 포함한다. 기포제는 보통 단일물질로 사용할 수 있고, 2 종 혹은 그 이상의 혼합을 통하여 기포제 조합을 만들 수도 있다. 본 발명에서 기포제는 조성물 총 중량의 약 0.001 내지 20 중량% 범위에서 사용할 수 있고, 0.1 내지 5 중량% 범위가 바람직하다.
본 발명의 조성물에서 선택적으로 안전하고 유효한 양으로 사용 가능한 기포제로서, 음이온 계면활성제에는 라우릴황산나트륨 및 소듐 코코넛 모노글리세리드 설포네이트가 가장 대표적이다. 다른 적합한 음이온 계면활성제로는 소듐 라우로일 사르코시네이트와 같은 사르코시네이트, 타우레이트, 소듐 라우릴 설포아세테이트, 소듐 라우로일 이세티오네이트, 소듐 라우레쓰 카르복실레이트 및 소듐 도데실 벤젠설포네이트가 있다. 이 밖에 코크아미도프로필 베타인, 폴록사머, 소르비탄 모노올레이트, PEG-40 소르비탄 아이소스테아레이트, 또는 이들의 혼합물도 사용할 수 있다.
연마제
연마제는 구강 위생용품에서 플라그 제거, 음식물 제거 등, 세정에 가장 중요한 역할을 한다. 연마제는 치아의 법랑질을 손상하지 않아야 하며, 조성물의 다른 성분들과의 상용성이 확보되어야만 한다. 본 발명의 조성물에서 연마제는 상아질을 지나치게 연마시켜 시린이가 생기지 않는 물질을 선택하여 함량을 조정해서 사용한다. 현재 구강 위생용 제제에 적합한 연마제는 겔 및 침전물을 포함하는 실리카, 칼슘 파이로 인산염, 수산화알루미늄, 제3인산칼슘, 이인산칼슘 이수화물 및 무수물, 탄산칼슘 등이 사용 가능하다. 이외에 셀룰로오스 및 그 유도체와 같은 천연 섬유질 연마제, 계란껍질, 조개껍질 분쇄분 등 천연물질 분쇄분도 연마제로 사용할 수 있다. 본 발명에서 연마제는 조성물 총 중량의 약 5 내지 70 중량% 범위 내에서 사용이 가능하며, 15 내지 50 중량%가 바람직하다.
착향제 및 감미제
본 발명의 조성물에는 소비자의 기호에 맞도록 착향제와 감미제를 첨가할 수 있다. 착향제로는 페퍼민트, 스피어민트 등의 민트와 윈터그린, 아니스, 멘톨, 티몰, 메틸 살리실레이트, 유칼립톨, 유게놀, 폴리프로필렌글리콜, 메론, 딸기, 오렌지, 바닐린 등이 사용될 수 있다. 일반적으로 착향제는 조성물 총 중량의 0.001 내지 10 중량% 범위에서 사용될 수 있다.
또한, 본 발명의 조성물에는 정제 제조 공정에서 과립 등이 갖는 기본적인 맛을 극복하기 위하여 감미제를 첨가할 수 있다. 감미제로는 사카린, 수크랄로스, 설탕, 자일리톨, 솔비톨, 락토스, 만니톨, 말티톨, 에리쓰리톨, 아스파탐, 타우린, 사카린염, D-트립토판 등을 1 종 혹은 2 종 이상 혼합하여 사용할 수 있다. 사카린염 중에서는 사카린나트륨이 가장 널리 사용된다. 감미제의 양은 조성물 총 중량의 0.001 내지 20 중량% 범위에서 사용하는 것이 일반적이다.
약효제
약효제로는 구강 위생제를 사용하고자 하는 목적에 따라 충치 예방, 잇몸질 환 예방, 치석 침착 예방, 미백 등의 효과가 있는 성분들을 사용할 수 있다.
충치 예방을 목적으로 사용하는 약효제에는 불소 이온을 포함한 미국 식품의약품 안전청에서 안전한 물질로 인정한 화합물이 포함된다. 불소 이온의 공급원으로 사용할 수 있는 화합물은 불화나트륨, 일불소인산나트륨, 불화주석, 불화암민을 들 수 있다. 불소의 함량은 국가에 따라 사용량의 차이가 있을 수 있지만, 바람직하게는 850 내지 1500 ppm 범위의 불소 이온 농도를 갖도록 이들 공급원의 1 종 또는 2 종 이상의 혼합물을 사용하는 것이 일반적이다.
재석회화제 역시 충치 예방제로 작용할 수 있다. 재석회화는 치아의 주요 구성 성분인 하이드록시아파타이트를 재생하고 복원시키는 역할을 하는 것이다. 하이드록시아파타이트의 주성분은 2가의 칼슘 양이온과 인산 음이온으로 구성된다. 따라서, 칼슘이온과 인산이온을 동시에 공급하거나 구강 내의 화학평형을 하이드록시아파타이트가 생성되는 쪽으로 이동시킬 수 있도록 칼슘 2가 이온이나 인산 음이온 1 종 이상이 함유된 것이면 재석회화제로 될 수 있다. 칼슘과 인을 제공하는 물질은 원료상의 하이드록시아파타이트, 제2인산칼슘, 염화칼슘, 카제인 포스펩티드, 칼슘 글리세로포스페이트, 제1인산나트륨, 제2인산나트륨, 제3인산나트륨, 제1인산칼륨, 제2인산칼륨, 제3인산칼륨 등이 이에 포함된다. 일반적으로 재석회화제는 조성물 전체의 0.001 내지 20 중량% 범위에서 사용하는 것이 바람직하다. 0.001 중량% 미만에서는 재석회화 효과가 떨어지게 되고, 20 중량% 보다 많으면 제제가 본래 갖고 있는 성질을 잃게 된다.
구강 위생용품을 사용하는 목적중 하나는 구강 내에 생존하고 있는 구강내 유해 미생물에 대한 살균 또는 항염 작용을 통하여 진행되고 있는 잇몸질환의 완화 뿐만 아니라 잇몸질환을 미리 방지하고자 하는 것이다. 이러한 목적을 위해서는 항균제로 알려진 티몰, 사이클로헥시딘, 세틸피리디늄 클로라이드, 트리클로산, 잔토리졸 등이 사용될 수 있으며, 항염 작용을 위하여 비타민류와 효소 등도 사용될 수 있다.
잇몸 질환 이외에도 미백 효과를 나타내는 과산화수소, 카바마이드 퍼옥사이드, 칼슘 퍼옥사이드 등이 사용될 수 있으며, 치석 침착 억제 효과를 얻기 위하여 피로인산나트륨, 산성 피로인산나트륨, 피로인산칼륨, 메타인산나트륨 등도 사용된다. 일반적으로 이들 약효제는 조성물 전체의 0.001 내지 10 중량% 범위에서 사용하는 것이 일반적이다.
본 발명에 따른 구강 위생 조성물로서, 예를 들어 정제형 조성물의 제조 공정을 설명하면 다음과 같다:
먼저 다공성 플라스틱 과립의 제조에 사용되는 고체상태의 원료를 정확하게 칭량한 후 제약용 고속 혼합 과립기(High speed mixer) 또는 유동층 과립기에 넣고 결합제 용액을 투입하면서 혼합하는데, 입자의 다공성을 해치지 않으면서 모든 분말 원료들이 결합될 수 있을 때까지 혼합한다. 혼합된 원료는 10 내지 50 메쉬의 체를 이용하여 체거름을 한 후, 수분 함량 10 % 미만이 될 때까지 상온 혹은 컨베이어 벨트 내에서 건조한다. 건조된 과립을 다시 10 내지 50 메쉬의 체거름을 해주면 다공성 플라스틱 과립이 완성된다. 완성된 플라스틱 과립에 향미제, 유효성분 및 활택제를 투입하여 다시 혼합한 후, 비교적 저압인 500 ㎏중/㎠ 이하의 압력으 로 타정하여 다공성 플라스틱 과립이 함유되어 겔화 가능한 구강위생 정제를 얻을 수 있다. 타정압을 500 ㎏중/㎠ 이하로 유지하는 것은, 다공성 플라스틱 과립의 다공성을 유지하면서 유통상에 문제점이 없는 과립을 얻기 위한 최대의 압력이기 때문이다.
이와 같은 방법에 따라 제조된 본 발명의 일 실시예에 따른 정제형 구강 위생 조성물은 구강 내에서 물/타액에 의하거나 저작에 의해 수 초 내지 1분 이내에 겔화가 이루어져 101 내지 107 ㎩의 점성 또는 탄성을 갖게 되어, 구강 위생을 위한 양치 또는 가글 후 용이하게 배출할 수 있으며 사용시 입에 풍만감을 제공할 수 있다.
본 발명에 따른 고형의 구강 위생 조성물은 저작 또는 물에 의하여 겔화되어 101∼107 Pa의 점성 및 101∼107 Pa의 탄성을 나타내므로, 점성 또는 탄성이 101 Pa 미만으로 물처럼 흐르는 경우에 비하여 배출이 용이하며 저작시 풍만감이 높아 구강 위생을 위한 양치 또는 가글 후 용이하게 배출할 수 있다는 장점이 있다.
이하, 본 발명의 바람직한 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 구체적으로 설명한다. 단, 이들 실시예는 본 발명의 이해를 돕기 위한 예시일 뿐, 본 발명의 범위가 이들만으로 한정되는 것은 아니다.
본 발명에 따른 신속 겔화형 구강 위생 조성물을 다음 공정에 따라 제조하였다.
실시예 1: 거미베어형 구강 위생 조성물
다음 표 1의 조성에 따라, 각각의 성분을 물에 용해하고 건조하여 거미베어형 구강 위생 조성물을 제조하였다.
성분 실시예 1 비교예 1
젤라틴 5.00 5.00
아라비아검 2.00 2.00
전분 45.00 45.00
잔탄검 2.00
삼인산나트륨 0.40 0.40
향료 1.00 1.00
사카린나트륨 0.20 0.20
물 Up to 100 Up to 100
합계 100 100
실시예와 비교예의 차이는 겔화제의 사용 유무에 따라 구분한 것으로, 저작 후의 점탄성을 측정하였다.
실시예 2: 젤리형 구강 위생 조성물
다음 표 2에 나타낸 조성에 따라, 구강 위생 성분을 젤리 형성 고분자와 함께 물에 용해시키고 겔화제를 투입한 후 경화가 가능하도록 조정하여 젤리형 구강 위생 조성물을 제조하였다.
성분 실시예 2 비교예 2
구아검 3.00 5.00
삼인산나트륨 2.00 2.00
카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 1.00
잔탄검 3.00
향료 1.00 1.00
사카린나트륨 0.20 0.20
물 Up to 100 Up to 100
합계 100.00 100.00
실시예와 비교예의 차이는 겔화제의 사용 유무에 따라 구분한 것으로, 젤리의 경우 물에 용해되는 성질은 없기 대문에 저작 후 나타나는 점탄성을 측정하였다.
실시예 3: 정제형 구강 위생 조성물
다음 표 3에 나타낸 조성에 따라, 결합제 용액을 이용하여 다공성 플라스틱 과립을 제조하고 향료와 활택제를 혼합한 후 타정하여 정제형 구강 위생 조성물을 제조하였다.
성분 실시예 3 비교예 3
솔비톨 50.88 53.38
에리쓰리톨 5.00 5.00
자일리톨 10.00 10.00
라우릴황산나트륨 3.00 3.00
카보폴 2.50 -
침강실리카 20.00 20.00
탄산수소나트륨 1.00 1.00
결정셀룰로오스 5.00 5.00
불화나트륨 0.22 0.22
사카린 나트륨 0.40 0.40
향료 1.00 1.00
스테아린산마그네슘 1.00 1.00
총 100.00 100.00
실시예와 비교예의 차이는 겔화제의 사용 유무에 따라 구분한 것으로, 물에 용해 및 겔화 후, 그리고 저작 후 나타나는 점탄성을 측정하였다.
실시예 4: 과립형 구강 위생 조성물
다음 표 4에 나타낸 조성에 따라, 다공성 플라스틱 과립을 제조하고 여기에 향료와 활택제를 혼합하여 과립형 구강 위생 조성물을 제조하였다.
성분 실시예 4 비교예 4
솔비톨 51.68 54.18
에리쓰리톨 5.00 5.00
자일리톨 10.00 10.00
라우릴황산나트륨 3.00 3.00
카보폴 2.50 -
침강실리카 20.00 20.00
탄산수소나트륨 1.00 1.00
결정셀룰로오스 5.00 5.00
불화나트륨 0.22 0.22
사카린 나트륨 0.40 0.40
향료 1.00 1.00
스테아린산마그네슘 0.2 0.2
총 100.00 100.00
실시예와 비교예의 차이는 겔화제의 사용 유무에 따라 구분한 것으로, 물에 용해 및 겔화 후, 그리고 저작 후 나타나는 점탄성을 측정하였다.
실시예 5: 분말형 구강 위생 조성물
다음 표 5에 나타낸 조성에 따라, 다공성 플라스틱 과립 재료의 혼합물에 향료와 활택제를 혼합하여 과립화 과정 없이 분말형 구강 위생 조성물을 제조하였다.
성분 실시예 5 비교예 5
솔비톨 51.68 54.18
자일리톨 15.00 15.00
라우릴황산나트륨 3.00 3.00
카르복시메틸셀룰로오스 나트륨 2.50 -
침강실리카 20.00 20.00
탄산수소나트륨 1.00 1.00
결정셀룰로오스 5.00 5.00
불화나트륨 0.22 0.22
사카린 나트륨 0.40 0.40
향료 1.00 1.00
스테아린산마그네슘 0.2 0.2
총 100.00 100.00
실시예와 비교예의 차이는 겔화제의 사용 유무에 따라 구분한 것으로, 물에 용해 및 겔화 후, 그리고 저작 후 나타나는 점탄성을 측정하였다.
효과 시험예
실시예와 비교예에서 제조한 제제에 대하여 다음 시험을 실시하였다.
(1) 저작시 점탄성 측정
거미베어, 젤리, 정제, 과립 및 분말형 조성물을 각각 4 정 또는 약 4 g을 저작 후 1 분 이내에 뱉어내고, 25 ㎜ 수평 플레이트를 장착한 레오미터를 이용하여 오실레이션을 전단응력(shear stress) 1 Pa에서 2000 Pa까지 측정하고, 이중 5 Pa일 때의 점성(Loss modulus)과 탄성(Storage modulus) 값을 구하였다. 오실레이션 시험을 진행하기 전 매트릭스의 안정화를 위하여 전치 시간을 30 초 부여하였다. 결과를 다음 표 6에 나타낸다.
제형 구분 점탄성(Pa)
실시예 1~5 비교예 1~5
거미베어 점성 5×102 1×100
탄성 8×102 2×100
젤리 점성 3×105 1×100
탄성 1×106 1×100
정제 점성 1×103 2×100
탄성 2×104 3×100
과립 점성 3×103 1×100
탄성 7×103 3×100
분말 점성 4×103 2×100
탄성 6×103 4×100
위 표 6에서 보듯이, 실시예에서 겔화제를 포함하여 제조한 각각의 제형에서는 점탄성이 나타났으나, 겔화제를 포함하지 않는 비교예의 조성물에서는 점탄성이 나타나지 않은 것을 알 수 있다.
(2) 물에 용해 및 겔화시 점탄성 측정
정제 10 정을 막자사발을 이용하여 분쇄하고 분쇄된 가루에 약 50∼300 %의 물을 가하여 약 20 초간 저작과 유사한 작동 또는 막대를 이용한 회전을 통해 겔화시킨 후 25 ㎜ 수평 플레이트를 장착한 레오미터를 이용하여 오실레이션을 전단응력(shear stress) 1 Pa에서 2000 Pa까지 측정하고, 이중 5 Pa일 때의 점성(Loss modulus)과 탄성(Storage modulus)의 값을 구하였다. 오실레이션 시험을 진행하기 전 매트릭스의 안정화를 위하여 전치 시간을 30 초 부여하였다. 다음 표 7은 실시예 및 비교예에서 제조한 제형의 점탄성을 나타낸 것이다.
제형 구분 점탄성 (Pa)
실시예 1~5 비교예 1~5
거미베어 점성 4×103 1×100
탄성 5×103 2×101
젤리 점성 2×105 1×100
탄성 4×106 1×100
정제 점성 2×104 1×100
탄성 1×105 1×100
과립 점성 2×104 1×100
탄성 7×105 1×100
분말 점성 2×105 1×100
탄성 2×106 1×100
위 표 7에서 보듯이, 실시예에서 겔화제를 포함하여 제조한 각각의 제형에서는 점탄성이 나타났으나, 겔화제를 포함하지 않는 비교예의 조성물에서는 점탄성이 나타나지 않은 것을 알 수 있다. 특히, 물을 이용하여 용해 및 겔화를 시킬 경우, 비교예의 제형에서는 타액에 의한 점성 및 탄성의 역할이 감소하기 때문에 더욱 낮은 점탄성 값을 나타내는 반면, 실시예의 제형에서는 염에 의한 점성 및 탄성의 강하 현상이 발생하지 않기 때문에 타액에서보다 좀더 높은 값이 측정된다.
(3) 정제형 구강 위생 조성물의 강도 측정
Texture Analyzer(TA XT Plus, TA Instrument)를 이용하여 10 개 정제의 강도를 측정한 후 그 평균값을 정제의 강도로 한다. 이때 측정값은 환산하지 않은 읽혀진 값이다. 다음 표 8은 실시예 및 비교예에서 제조한 정제의 강도를 나타낸 것이다.
실시예 3 비교예 3
강도 (kg) 6.0±0.4 6.1±0.5
위 표 8에서 보듯이, Texture Analyzer를 이용하여 측정한 정제의 강도는 실시예와 비교예 간의 차이를 발견할 수 없었다. 즉, 본 발명의 일 실시예에 따라 제조된 정제의 강도는 일반적인 정제와 유사한 것을 확인하였다.
(4) 배출 용이성 사용자 평가 실험
실시예 및 비교예에서 제조한 5 종의 제형에 대하여, 10 인의 사용자에게 상호 교차실험을 통해 약 1 분간 저작 후의 배출 용이성 및 저작시 풍만감에 의한 감성을 다음 표 9에 따른 지표에 의해 평가하였다.
평가지표 5 4 3 2 1
배출용이성 매우 쉽다 쉽다 보통 어렵다 매우 어렵다
풍만감 매우 풍만 풍만 보통 나쁨 매우 나쁨
다음 표 10은 실시예 및 비교예에서 제조한 제형의 배출 용이성과 풍만감을 나타낸 것이다.
제형 구분 배출 용이성 풍만감
실시예 비교예 실시예 비교예
거미베어 4.5±0.5 3.0±0.5 4.2±0.3 2.6±0.6
젤리 4.2±0.3 2.5±0.4 4.5±0.5 2.5±0.3
정제 4.3±0.4 1.3±0.1 4.1±0.5 1.2±0.1
과립 4.2±0.3 1.2±0.1 4.1±0.3 1.1±0.1
분말 4.1±0.2 1.2±0.1 4.3±0.5 1.1±0.1
위 표 10에서 보듯이, 실시예에서 제조한 제형의 경우 용해 및 겔화가 이루어지기 때문에 배출 용이성 및 저작시 풍만감이 월등히 좋은 것을 알 수 있다.
이상에서 살펴본 바와 같이, 본 발명에 따라 제조된 고형의 구강 위생 조성물은 저작 또는 물에 의하여 겔화되어 101∼107 Pa의 점성 및 101∼107 Pa의 탄성을 나타내어, 점탄성이 없는 비교예의 조성물에 비하여 배출이 용이하며 저작시 풍만감이 높은 것을 확인하였다.
또한, 본 발명의 일 실시예에 따라 제조된 정제의 Texture Analyzer를 이용하여 측정한 경도는 0.5∼15 ㎏으로, 통상적인 방법에 따라 제조된 정제의 1∼50 ㎏과 비슷한 수준인 것을 확인하였다.

Claims (7)

  1. 구강 위생 성분, 결합제 및 겔화제를 필수 구성성분으로 하고, 구강 내 타액 또는 물에 의하여 겔화되어 1 분 이내에 101 내지 107 ㎩의 점성 또는 탄성을 갖는 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
  2. 구강 위생 성분, 결합제 및 겔화제를 필수 구성성분으로 하고, 저작에 의해 겔화되어 1 분 이내에 101 내지 107 ㎩의 점성 또는 탄성을 갖는 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 다공성 플라스틱 과립 재료 및 물 침투 확장제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
  4. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 구강 위생 성분이 충치 예방제, 치석 침착 예방제, 잇몸질환 예방제, 항균제, 항염제 및 미백제의 1종 이상인 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
  5. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 거미베어, 젤리, 정제, 과립 또는 분말인 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
  6. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 결합제는 덱스트레이트, 덱스트린, 덱스트로스, 프럭토스, 락티톨, 락토스, 말티톨, 만니톨, 솔비톨, 설탕, 에리쓰리톨, 자일리톨, 아카시아, 알긴산, 카보폴(carbopol), 카르복시메틸 셀룰로오스, 셀룰로오스, 덱스트린, 에틸 셀룰로오스, 젤라틴, 하이드록시에틸 셀룰로오스, 하이드록시프로필 셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸 셀룰로오스, 메틸 셀룰로오스, 폴리덱스트로스, 폴리에틸렌옥사이드, 폴리비닐피롤리돈, 알긴산 나트륨, 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
  7. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 겔화제는 아카시아검, 아가검, 젤란검, 구아검, 펙틴, 젤라틴, 알긴산, 알긴산나트륨, 카르복시메틸 셀룰로오스, 폴리비닐말레산 무수 말레산 공중합체, 카보폴, 폴리에틸렌글리콜, 폴리비닐피롤리돈, 폴리에틸렌옥사이드, 잔탄검, 카라기난, 고공극 하이드로겔(super porous hydrogel), 또는 이들의 혼합물인 것을 특징으로 하는 고형의 구강 위생 조성물.
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