DE3587495T2

DE3587495T2 - Überzugsmasse auf Basis von Maltodextrin.

Info

Publication number: DE3587495T2
Application number: DE85105508T
Authority: DE
Inventors: Stuart C Porter; Edward J Woznicki
Original assignee: Berwind Pharmaceutical Services Inc
Current assignee: Berwind Pharmaceutical Services Inc
Priority date: 1984-07-24
Filing date: 1985-05-06
Publication date: 1993-12-16
Anticipated expiration: 2005-05-07
Also published as: PH22248A; AU2186188A; AU618751B2; EP0169319A2; DE3587495D1; KR930000047B1; AU3978385A; AU574443B2; JPS6137724A; DK141385A; ZA85209B; US4725441A; DK141385D0; EP0169319A3; JPH0755899B2; US4643894A; DK166753B1; EP0169319B1; KR860001118A

Description

Die Erfindung betrifft das Gebiet der Beschichtung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittel sowie für Konditorwaren und dgl. einschließlich medizinisch verwendbarer Tabletten, Vitamintabletten, Aspirintabletten, Kapseln, rundlicher Körper aus Pflanzengummi und kandierter Erzeugnisse.
Die Befilmung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittelzwecke sowie für Konditorwaren mit Filmbeschichtungspolymeren wie Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ist bekannt. Die US-Patent Nr. 3 981 984 beschreibt derartige Beschichtungen, und auf sie wird in der vorliegenden Anmeldung zusammen mit den darin zitierten Patentschriften Bezug genommen.
Obwohl HPMC und die übrigen bekannten Filmbeschichtungspolymere wirksame Beschichtungen liefern, sind sie relativ teuer und haben einen etwas unangenehmen schleimigen Geschmack.
In CHEMICAL ABSTRACTS, vol. 85, no. 14, 4. Oktober 1976, S. 320, Abstr. no. 99119k, Columbus, Ohio, USA; H.H. VOELKER wird von Tests berichtet, bei denen die Maltodextrine Snowflake 01908, Snowflake 01911 und Snowflake 01913 und Gummiarabicum (9000-01-5) hinsichtlich ihrer Eignung als Beschichtung für die Drageeherstellung miteinander verglichen wurden. Diese Tests ergaben, daß die Hafteigenschaften von Maltodextrin mit denen von Gummiarabicum vergleichbar sind. Maltodextrinbeschichtete Zuckerkerne waren jedoch harter als die mit Gummiarabicum beschichteten) möglicherweise infolge der größeren Wasseraufnahme bei Gummiarabicum (15%) als bei Maltodextrin (5%). Auch war die Gewichtszunahme bei Maltodextrin geringer. Maltodextrindragees besaßen außerdem besseren Geschmack. So ergab z. B. Snowflake 01911 bessere Ergebnisse als Bindemittel und Trockenstaub als Gummiarabicum. Ausgezeichnete Ergebnisse wurden mit Snowflake 01908 erzielt.
Die DE-A-2 522 483 betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Manteltabletten, gekennzeichnet durch die Sprühbeschichtung mit der waßrigen Lösung eines Cellulosederivats, wobei diese Lösung Polyethylenglycol enthält, bei gleichzeitiger Zufuhr von auf 60-120ºC, vorzugsweise 75-80ºC erwärmter Luft.
Die GB-A-2 065 691 betrifft ein Trockenpulver einer eßbaren Filmbeschichtung zur Verwendung in pharmazeutischen Präparaten Konditorwaren und Nahrungsmitteln, das eine lösungmittelfreie Trockenmischung darstellt, die pulverförmige Teilchen eines filmbildenden nichttoxischen Polymers, pulverförmige eßbare Pigmentteilchen, einen eßbaren Weichmacher und ggf. ein Tensid umfaßt. Die Mischung kann hergestellt werden durch Mischen eines Pulvers des filmbildenden Polymers mit den pulverförmigen Pigmentteilchen in einem Mischer zu einem Polymer-Pigment-Gemisch unter nachfolgender Zugabe und Mischung des ggf. mit einem Tensid vorgemischten Weichmachers. Vor seiner Verwendung wird das Pulvergemisch in einem waßrigen oder nichtwäßrigen Lösungsmittel zu einer flüssigen Beschichtungsmischung dispergiert, was sich sehr rasch ohne Verklumpung der Pulverteilchen erreichen läßt. Das dabei verwendete Polymer kann Zein, ein Cellulosederivat oder ein Vinylpolymer sein.
Die EP-A-0 063 014 betrifft ein Verfahren zur Beschichtung eines Feststoffs mit einem Polymer, dadurch gekennzeichnet, daß ein Stoff mit einem pulverförmigen filmbildenden Polymer und einem diesem gegenüber Affinität aufweisenden flüssigen Weichmacher beschichtet wird.
Schließlich betrifft die US-A-3 395 213 ein neues Drageeprodukt sowie ein Verfahren zu seiner Herstellung, wobei das Dragee einen inneren Kern, d. h. einen Arzneimittel-, Gummi- oder Konfektkern und eine äußere Kapselungsschicht umfaßt, die einen getrockneten Zusatz eines flüssigen Tragers und ca. 1-10 Gew.% Polyethylenglycol, 40-50 Gew.% Zucker und 10-20 Gew.% feste Füller umfaßt.
Das Dragee wird hergestellt durch Beschichten des Pillenbzw. Tablettenkerns mit der eben beschriebenen Suspension, Rühren des Kerns zur gleichmäßigen Verteilung der Suspension auf seiner Oberflache und Trocknung der beschichteten Kerne durch Kontaktierung mit einem erwärmten Gas.
Eine Aufgabe der Erfindung ist daher die Bereitstellung von beschichteten Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittelzwecke sowie für Konditorwaren, wobei die Tabletten mit einem bessere Eigenschaften aufweisenden Film beschichtet sind, der sich von den bekannten Filmbeschichtungspolymeren wie HPMC unterscheidet.
Eine weitere Aufgabe ist die Bereitstellung eines Beschichtungsgemisches, das billiger ist und unangenehmen Geschmack, wie z. B. schleimigen Geschmack beseitigt.
Die Aufgaben der Erfindung werden durch Bereitstellung eines Beschichtungsgemisches aus Maltodextrin gelöst, das so modifiziert ist, daß es nicht spröde ist, nicht bricht und eine wirksame Beschichtung bildet.
Die erfindungsgemäße Verbesserung besteht im einzelnen in Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittelzwecke sowie für Konditorwaren und dgl., wobei diese Tabletten auf ihrer gesamten Außenfläche mit Maltodextrin überzogen sind und nicht den kennzeichnenden Geschmack der Tablettenkomponenten und auch keinen schleimigen Geschmack aufweisen.
Aufgabe der Erfindung ist daher ein eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers für die Herstellung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittel sowie für Konditorwaren, das ein Trockengemisch umfaßt, erhalten durch Trockenmischung der einzelnen Komponenten einschließlich pulverförmiger Teilchen von filmbildendem nichttoxischem eßbarem Maltodextrin sowie eines Weichmachers und eines Antiklebemittels, wobei der Weichmacher 3,5 bis 15 Gew.% und das Antiklebemittel 2 bis 20 Gew.% des Befilmgemisches ausmachen.
Eine Tablette wird gleichmäßig mit 0,5 bis 5 Gewichtsteilen der Maltodextrinmischung pro 100 Gewichtsteilen Tablette überzogen.
Das Maltodextrin enthält eine wirksame Menge eines Weichmachers. Dieser kann in einer Menge von 3,5 bis 15 Gew.% des Beschichtungsgemisches vorhanden sein. Als Weichmacher wird Polyethylenglycol 400 bevorzugt. Bevorzugt sind außerdem hydrierter Glucosesirup, Polyethylenglycol 3350, Polyethylenglycol 8000, Triacetin, Acetyltriethylcitrat, Glycerin oder ein Gemisch davon.
Bevorzugte Antiklebemittel sind modifizierte derivierte Stärke, kristallines Pflanzengummi, Polethylenglycol 3350 oder Polyethylenglycol 8000.
Das Beschichtungsgemisch kann außerdem noch eine wirksame Menge eines zweiten Filmbildners, vorzugsweise in einem Bereich zwischen 3 und 15 Gew.% des Beschichtungsgemisches, enthalten. Der zweite Filmbildner ist vorzugsweise Propylenglycolalginat.
Das Beschichtungsgemisch kann auch noch eine wirksame Menge an Farbstoffen enthalten, vorzugsweise Titandioxid, FD- und C-Lacke oder D- und C-Lacke.
Die Farbkomponenten können in einer Menge von 0 bis 20 Gew.% des Feststoffgehalts des Tablettenbezugs enthalten sein.
Als Farbkomponenten werden außerdem Lebensmittelfarben (FDA), zugelassene lösliche Farbstoffe und Titandioxid bevorzugt, wobei diese Farbstoffe insbesondere in einem Bereich von 0 bis 2 Gew.% und Titandioxid in einem Bereich von 0 bis 10 Gew.%, jeweils bezogen auf das Befilmgemisch, enthalten sind.
Aufgabe der Erfindung ist ferner ein Verfahren zur Herstellung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittel sowie für Konditorwaren und dgl., wobei diese Tabletten nicht den kennzeichnenden Geschmack der Tablettenkomponenten und auch keinen schleimigen Geschmack aufweisen, nach einem der Ansprüche 1 bis 17, welches das Aufbringen des Maltodextrin enthaltenden wäßrigen Befilmgemisches durch Versprühen auf sämtliche Außenflächen einer Tablette zur Bildung eines Überzugs umfaßt, wobei die Menge an Maltodextrin bewirkt, daß die Tablettenkomponenten vor Feuchtigkeit geschützt, der kennzeichnende Geschmack der Komponenten maskiert, das unangenehme Gefühl im Speiseröhrenbereich vermieden und eine Zerfallsdauer der Tablette im Magen gewährleistet werden, die nicht wesentlich geringer ist als bei der unbeschichteten Tablette.
Vorzugsweise wird das wäßrige Befilmgemisch auf unbeschichtete Tabletten durch Versprühen in einer sich langsam drehenden Prallblechwanne in einer Kammer aufgebracht, die mit einer Einrichtung zur Messung und Steuerung sowohl der Eintrittsströmungsgeschwindigkeit als auch der Austrittsgeströmungsgeschwindigkeit der Luft sowie der Temperatur ausgestattet ist, wobei die Eintritts- und Austrittsgeschwindigkeit der Luft und die Temperatur ausreichend hoch sein müssen, um eine rasche Verdampfung des Wassers sowie eine gleichmäßige Beschichtung der unbeschichteten Tabletten mit Maltodextrin zu gewährleisten, ohne daß sich diese zersetzen und/oder zerfallen.
Das verwendete Gemisch enthält vorzugsweise 2 bis 15 Gew.%, insbesondere 4 bis 8 Gew.% Maltodextrin in Wasser.
Im Falle der Verwendung eines zweiten Filmbildners ist, wie oben erwähnt, vorzugsweise Propylenglycolalginat zu verwenden. Ferner ist der zweite Filmbildner vorzugsweise in einer Menge von 3 bis 15 Gew.% bezogen auf das Befilmgemisch zu verwenden.
Typische Beispiele für bevorzugte Farbstoffe und ihre Mengen sind bereits oben angegeben.
Als zu beschichtende Tablette wird Aspirin bevorzugt.
Eine weitere Aufgabe der Erfindung ist ein eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers für die Herstellung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittel sowie für Konditorwaren, das ein Trockengemisch darstellt, erhalten durch Trockenmischung der Komponenten einschließlich der pulverförmigen Teilchen aus filmbildendem nichttoxischem eßbarem Maltodextrin, der oben erwähnten Menge eines Weichmachers und eines Antiklebemittels.
Die Mengen an Komponenten und speziellen Zusätzen sind ebenso wie das Herstellungsverfahren oben bereits im Zusammenhang mit der Tablette erwähnt worden.
Das erfindungsgemäße Maltodextrin-Tablettiergemisch zeigt eine ebenso gute Farbbeständigkeit gegenüber wasserlöslichen Farbstoffen, wie die bekannten unter Verwendung von filmbildenden Polymeren wie HPMC hergestellten Tablettenüberzüge. Außerdem zeigt der Tablettenüberzug aus Maltodextrin weit bessere Farbstärke als ein HPMC-System.
Normalerweise vermindern die Pigmentteilchen, wenn sie einer Beschichtungsdispersion zugesetzt werden, die Filmfestigkeit des Polymerfilmbildners, wie z. B. von HPMC. Überraschenderweise führt demgegenüber die Zugabe von Pigmentteilchen zur Beschichtungsdispersion aus Maltodextrin zur Steigerung der Filmfestigkeit des Maltodextrins und verringert die Rißbildung. Dies war völlig unerwartet.
Für Fachleute auf dem Gebiet der Befilmung von Tabletten kam Maltodextrin aufgrund seiner Sprödigkeit und Tendenz zur Rißbildung als Befilmmittel nicht in Frage.
Da man in der Technik der Tablettenbeschichtung von Zucker auf Befilmung übergegangen ist, haben Tablettenüberzüge etwas von ihrem schönen Aussehen und Glanz eingebüßt. Befilmte Tabletten besitzen nicht den hohen Glanz von Dragees. Werden Tabletten jedoch mit Maltodextrin befilmt, wird hoher Glanz erzielt, und zwar höherer Glanz als bei befilmten Tabletten, der an den von Dragees herankommt.
Die Maltodextrinbeschichtung zeigt außerdem hohe Farbstärke.
Farbpigmente haben bekanntlich höhere Farbbeständigkeit in Polymerfilmbildnern wie HPMC, während lösliche Farbstoffe eine glänzendere Farbe ergeben, in HPMC jedoch weniger beständig sind. Maltodextrinbeschichtungen mit löslichen Farbstoffen zeigen glänzendere Farbe und höhere Beständigkeit als HPMC-Beschichtungen mit löslichen Farbstoffen. Die Tatsache, daß Maltodextrinbeschichtungen mit löslichem Farbstoffleuchtender und beständiger sind, ist überraschend.
Die Gewichtszunahme der Tablette infolge der Zugabe der Maltodextrinbeschichtung beträgt 0,5 bis 2,0% bei Aspirin, insbesondere 1%, ca. 3% bei Konfekttabletten und ca. 3% bei pharmazeutischen Tabletten.
Die Viskosität der Maltodextrin-Beschichtungssuspension ist sehr gering. So ist obwohl eine Beschichtungsdispersion von 15 Teilen Feststoffin 85 Teilen Wasser bevorzugt wird, ein Gemisch aus 25 bis 30 Teilen Feststoff mit 70 bis 75 Teilen Wasser bei Raumtemperatur für die Sprühbeschichtung durchaus verwendbar und ein Feststoffeintrag von 50-60% erzielbar. Wird die Beschichtungssuspension erwärmt, können der Maltodextrin-Beschichtungssuspension mehr Feststoffe zugesetzt werden, was ganz im Gegensatz steht zur HPMC- Beschichtungssuspension. Ein Vorteil der Verwendung heißer Maltodextrin-Beschichtungssuspension ist der, daß die Lufttemperatur bei der Sprühbeschichtung unterhalb der für diese bei einer HPMC-Beschichtungssuspension erforderlichen Lufttemperatur gehalten werden kann. Dies spart Energie und erleichtert ferner die Beschichtung von kugelförmigen Körpern aus Pflanzengummi, die sehr wärmeempfindlich sind. Die Beschichtung derartiger Körper mit HPMC- Beschichtungssuspensionen kann 4 bis 6 Std. in Anspruch nehmen, während für ihre Beschichtung mit Maltodextrin- Beschichtungssuspensionen nur 1 bis 1,5 Std. erforderlich sind.
Die Erfindung betrifft die Beschichtung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittel sowie für Konditorwaren und dgl. einschließlich medizinisch verwendbarer Tabletten, Vitamintabletten, Aspirintabletten, Kapseln, Kaugummikugeln und kandierter Erzeugnisse.
Erfindungsgemäß wird ein Beschichtungsgemisch aus Maltodextrin, das als Filmbildner beim Überziehen der Tabletten dient, einem Weichmacher zur Herstellung des nichtversprödenden und nichtreißenden Überzugs und einem Antiklebemittel, das dem Überzug nichtklebende Eigenschaften verleiht, hergestellt. Die übrigen Komponenten können einen zweiten Filmbildner zur Erzielung von hohem Glanz und hoher Festigkeit des Tablettenüberzugs und Farbstoffe zur Erzielung der gewünschten Farbe des Tablettenüberzugs umfassen.
Das Maltodextrin kann ein Maltrin-Maltodextrin der Firma Grain Processing Corp., Muscative, Iowa oder ein Amaizo-Lo-Dex-Maltodextrin der Firma American Maize-Products Company, Hammond Indiana, sein. Maltodextrine (hydrolysierte Getreidefeststoffe) sind definitionsgemäß Stärkehydrolysate, die erhalten werden durch Umwandlung von gereinigter Maisstärke in für Ernährungszwecke verwendbare Saccharide unter Verwendung von Säuren oder spezifischen Enzymen. Die Kohlenhydratzusammensetzung ist so eingestellt, daß man ein Dextroseäquivalent (DÄ) von unter 20 erzielt.
Maltodextrin an sich bildet einen spröden und Risse bildenden Filmüberzug, so daß eine mit Maltodextrin überzogene Tablette nicht vor Feuchtigkeit geschützt ist. Diese kann über Risse die Beschichtung durchdringen. Zur Vermeidung der Sprödigkeit und der Rißbildung wird dem Maltodextrin ein Weichmacher beigemengt. Geeignete Weichmacher sind hydrierter Glucosesirup, (Lycasin), Polyethylenglycol 400, 3350 und 8000, Triacetin (Triethylcitrat), Acetyltriethylcitrat, Propylenglycol und Glycerin. Die Weichmacher werden in einer Menge von 3,5 bis 15 Gew.%, vorzugsweise 5 bis 10 Gew.%, bezogen auf das Überzugsgemisch, allein oder in einer bestimmten Mischung verwendet. Bestimmte Weichmacher verursachen während der Tablettenbefilmung starke Klebrigkeit, die jedoch im Gemisch mit einem anderen als Antiklebemittel fungierenden Weichmacher erheblich herabgesetzt wird oder ganz verschwindet.
Geeignete Antiklebemittel sind Polyethylenglycol 3350 und 8000, kristallines Pflanzengummi (Tapiocadextrin) und Stärkeoctenylsuccinat, ein modifiziertes Stärkederivat, nur den Fall ausgenommen, daß es nicht aus wachshaltiger Stärke hergestellt wurde, sondern aus üblicher Maisstärke. Die Menge an Antiklebemittel beträgt 2 bis 20%, vorzugsweise 10%, bezogen auf das Gewicht des Befilmgemisches.
Die Überzugsmischung kann einen zweiten Filmbildner umfassen, um dem Maltodextrin Glanz und Festigkeit zu verleihen. Geeignete zweite Filmbildner sind Natriumalginat und Propylenglycolalginat. Diese werden in einer Menge von 3 bis 15%, vorzugsweise 10%, bezogen auf das Gewicht des Befilmgemisches, verwendet. Das Propylenglycolalginat kann Kelcoloid S (Handelsbezeichnung) von niedriger Viskosität sein und das Natriumalginat Kelcoloid LVF von hoher Viskosität. Kelcoloid LVF (Handelsbezeichnung) kann ca. 5 Gew.% des trockenen Befilmgemisches ausmachen, ohne daß dieses zu viskos wird. Kelcoloid S (Handelsbezeichnung) kann ca. 10 Gew.% des trockenen Befilmgemisches ausmachen, ohne daß dieses zu viskos wird.
Das Befilmgemisch kann ggf. auch pigmentiert sein. Die Zugabe von Pigmentteilchen erhöht die Festigkeit der Maltodextrin-Filmüberzüge. Mit zunehmendem Prozentantei 1 an Pigmentteilchen sinkt jedoch der Glanz der überzogenen Tablette. Die Pigmente werden in einer Menge von 0 bis 20 Gew.% des Gemisches verwendet und können beliebige vom Amerikanischen Bundesgesundheitsamt (FDA) zugelassenen FD&C-Aluminiumlacke, D- und C-Lacke sowie Titandioxid umfassen. Eine Liste dieser Pigmente wird in der U.S.-Patentschrift Nr. 3 981 984 von Signorino aufgeführt, auf die hier Bezug genommen wird.
Der Überzug kann unter Verwendung löslicher, vom FDA zugelassener Farbstoffe und von Titandioxid gefärbt werden. Die Farbstoffmenge beträgt 0 bis 2% und die Menge an Titandioxid 0 bis 10%, jeweils bezogen auf das Gewicht des Befilmgemisches.
Sämtliche Einheiten und Prozente beziehen sich auf das Gewicht.
Die nachfolgenden Beispiele illustrieren die Erfindung im Hinblick auf die Befilmung von Erzeugnissen der pharmazeutischen Industrie, Nahrungsmittel- und Konditoreiwarenindustrie, wobei als spezielles Beispiel wegen ihrer Empfindlichkeit gegenüber hohen Temperaturen kugelförmige Körper aus Pflanzengummi gewählt werden.

Beispiel 1

Nach der nachfolgenden Formel wird ein Befilmgemisch hergestellt durch Mischen der Komponenten in einem Mischer bis sämtliche Komponenten gleichmäßig über das Gemisch verteilt sind:
69,5 g Maltodextrin (Maltrin M150)
3,0 g Polyethylenglycol 400
5,0 g Polyethylenglycol 3350
3,0 g Glycerin
10,0 g Propylenglycolalginat
8,0 g Titandioxid
1,5 g FD&C-Gelb Nr.5, Aluminiumlack
100,0 g
Maltodextrin ist der Filmbildner, Polyethylenglycol 400 und Glycerin sind die Weichmacher, Polyethylenglycol 3350 ist das Antiklebemittel, Propylenglycolalginat der zweite Filmbildner, Titandioxid ein Trübungsmittel und FD&C-Gelb Nr. 5 verleiht dem Überzug eine gelbe Färbung.
Maltodextrin ist nichttoxisch und eßbar, liegt in Pulverform vor und kann mit den übrigen Komponenten der Formulierung gemischt werden.
Eine Sprühsuspension wird hergestellt durch Suspendieren von 15 Gewichtsteilen des Befilmgemisches in 85 Gewichtsteilen Wasser unter entsprechendem Rühren, um das Gemisch in der Suspension zu dispergieren.
3,8 kg von 1,905 cm (3/4 Zoll) großen Gummikugeln werden in eine 60,96 cm (24 Zoll) große herkömmliche Pfanne gegeben, die sich mit einer Geschwindigkeit von 22 U/min dreht. Die Sprühsuspension wird mittels einer 460-Binks-Spritzpistole mit einer 7016-Masterflex-Schlauchpumpe unter einem Zerstäubungsdruck von 2,72 atm (40 psi) und einer Austraggeschwindigkeit von 15 g/min auf die Gummikugeln auf gesprüht. Die Trocknungsluft hat eine Temperatur von 45ºC, die Beschichtungssuspension wird auf 70ºC erwärmt, die Anwendungsdauer beträgt 15 Minuten und auf die Gummikugeln wird ein Film mit einem Gewicht von insgesamt 115 g aufgetragen.
Maltodextrin 150 wird als Filmbildner verwendet. Ohne andere Zusätze bildet Maltodextrin auf einer Tablette einen Film, der spröde ist und zerspringt. Um Sprödigkeit und Zerspringen des Films zu vermeiden, werden Polyethylenglycol 400 und Glycerin als Weichmacher verwendet. Dadurch wird die Beschichtung jedoch klebrig und um dies zu vermeiden, wird Polyethylenglycol 3350 als Antiklebemittel verwendet. Das Propylenglycolalginat wird als zweiter Filmbildner verwendet, um der Beschichtung den gewünschten Glanz zu verleihen. Titandioxid und der Aluminiumlack FD&C-Gelb Nr. 5 werden als Farbkomponenten verwendet, wobei Titandioxid als Trübungsmittel verwendet wird und der gelbe Lack der Beschichtung eine gelbe Farbe verleiht.

Beispiel 2

Ein Befilmgemisch wird wie in Beispiel 1 hergestellt, das jedoch nachstehende Formel hat, in welcher der Aluminiumlack FD&C-Gelb Nr. 5 durch den Farbstoff FD&C-Gelb Nr. 5 ersetzt wurde.
69,5 g Maltodextrin
3.0 g Polyethylenglycol 400
5,0 g Polyethylenglycol 3350
3,0 g Glycerin
10,0 g Propylenglycolalginat
8,5 g Titandioxid 1,0 g FD&C-Gelb Nr. 5 Farbstoff
100.0 g
Die Komponenten werden gemischt und es wird eine Überzugssuspension wie in Beispiel 1 hergestellt. Danach werden die Pflanzengummikugeln wie in Beispiel 1 sprühbeschichtet.

Beispiel 3

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch das jedoch wie folgt formuliert ist:
70,0 g Maltodextrin
3,5 g Polyethylenglycol 400
3,5 g Polyethylenglycol 3350
3,0 g Natriumalginat
10,0 g Titandioxid
10,0 g FD&C-Gelb Nr. 6. Aluminiumlack
100,0 g
Die Komponenten werden gemischt und es wird eine Überzugssuspension wie in Beispiel 1 hergestellt. Danach werden die Pflanzenguminikugeln wie in Beispiel 1 sprühbeschichtet.

Beispiel 4

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
65,0 g Maltodextrin
10,0 g Polyethylenglycol 400
5,0 g Polyethylenglycol 3350
15,0 g Propylengylcolalginat
15,0 g Titandioxid
100,0 g
Die Komponenten werden gemischt und es wird eine Überzugssuspension wie in Beispiel 1 hergestellt. Danach werden die Pflanzengummikugeln wie in Beispiel 1 sprühbeschichtet.

Beispiel 5

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
69,0 g Maltodextrin
3,5 g Polyethylenglycol 400
3,5 g Polyethylenglycol 3350
4,0 g Natriumalginat
10,0 g Titandioxid
10,0 g FD&C Nr. 3, Aluminiumlack
100,0 g
Die Komponenten werden gemischt und es wird eine Überzugssuspension wie in Beispiel 1 hergestellt. Danach werden die Pflanzengummikugeln wie in Beispiel 1 sprühbeschichtet.

Beispiel 6

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
60,0 g Maltodextrin 1 5,0 g Polyethylenglycol 400
5,0 g Polyethylenglycol 3350
5,0 g Natriumalginat
15,0 g Titandioxid
100,0 g
Die Komponenten werden gemischt und es wird eine Überzugssuspension wie in Beispiel 1 hergestellt. Danach werden die Pflanzengummikugeln wie in Beispiel 1 sprühbeschichtet.

Beispiel 7

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
75,0 g Maltodextrin
10,0 g Polyethylenglycol 400
5,0 g Polyethylenglycol 3350
10,0 g Propylenglycolalginat
100,0 g
Die Komponenten werden gemischt und es wird eine Überzugssuspension wie in Beispiel 1 hergestellt. Danach werden die Pflanzengummikugeln wie in Beispiel 1 sprühbeschichtet.
Weitere Formulierungen von Befilmgemischen, die in einer Suspension oder Lösung hergestellt und durch Sprühbeschichtung auf Tabletten aufgebracht werden, sind folgende:

Beispiel 8

73,0 g Maltodextrin
5,0 g hydrierter Glucosesirup
5,0 g Polyethylenglycol 400
10,0 g Propylenglycolalginat
6,0 g Titandioxid
1,0 g FD&C-Gelb Nr. 6, Farbstoff
100,0 g

Beispiel 9

68,0 g Maltodextrin
10,0 g hydrierter Glucosesirup
5,0 g Polyethylenglycol 400
10,0 g Propylenglycolalginat
6,0 g Titandioxid
1,0 g FD&C-Gelb Nr. 6, Farbstoff
100,0 g

Beispiel 10

68,0 g Maltodextrin
5,0 g hydrierter Glucosesirup
10,0 g Polyethylenglycol 400
10,0 g Propylenglycolalginat
6,0 g Titandioxid
1,0 g FD&C-Gelb Nr. 6, Farbstoff
100,0 g

Beispiel 11

75,0 g Maltodextrin
13,0 g Polyethylenglycol 400
2,0 g Polyethylenglycol 3350
10,0 g Natriumalginat
100,0 g

Beispiel 12

69,5 g Maltodextrin
3,0 g Polyethylenglycol 400
5,0 g Polyethylenglycol 3350
3,0 g Glycerin
10,0 g Propylenglycolalginat
7,5 g Titandioxid
2,0 g FD&C-Gelb Nr. 5, Farbstoff
100,0 g
Übliche filmbildende Polymersuspensionen für die Sprühbeschichtung wie z. B. mit HPMC hergestellte, werden bei hohen Temperaturen dickflüssig und gelieren. Demgegenüber wurde gefunden, daß die hier beschriebenen Befilmsuspensionen aus Maltodextrin bei hohen Temperaturen weniger viskos werden, was von Vorteil ist für Sprühbeschichtungssuspenssionen mit hohem Feststoffgehalt. Da außerdem Maltodextrinbefilmsuspensionen erwärmt werden können, können sie auf wärmeempfindliche Stoffe, wie Pflanzengummikugeln auf gesprüht werden, ohne zu heiße Trocknungsluft verwenden zu müssen, was die Kugeln schädigen würde. Im Gegensatz zu erwärmter Trocknungsluft werden Pflanzengummikugeln somit nicht durch die erwärmte Maltodextrinbefilmsuspension geschädigt. Maltodextrinbefilmsuspensionen wurden z. B. mit Erfolg auf Tabletten bei Temperaturen von 80ºC mit Hilfe von Trocknungsluft bei 30ºC auf gesprüht.
Sie wurden außerdem z. B. mit Erfolg auf Tabletten bei Raumtemperatur mit Hilfe von Trocknungsluft bei 80ºC auf gesprüht. Tabletten können mit Erfolg mit der Maltodextrinbefilmsuspension bei allen Tamperaturen innerhalb dieses Bereichs besprüht werden.
Maltodextrinbefilmsuspensionen werden zur Befilmung von Aspirintabletten verwendet, die leicht geschluckt werden können, staubfrei sind, im Magen zerfallen, dünn beschichtet sind, nicht den kennzeichnenden Aspiringeschmack aufweisen, nicht das unangenehme Gefühl in der Speiseröhre beim Verschlucken einer unbefilmten Aspirintablette hervorrufen und im Magen nicht viel langsamer als eine unbefilmte Aspirintablette zerfallen. Das Verfahren zur Befilmung von Aspirintabletten umfaßt die wäßrige Sprühbeschichtung der gesamten Außenflächen der Aspirintabletten mit Maltodextrin, wobei dieses in einer Menge von 0,5 bis 2,0 Gewichtsteilen pro 100 Gewichtsteile unbeschichtete Aspirintabletten vorliegt.
Gemäß einer Ausführungsform des Verfahrens wird aus 2 bis 15 Gew.% eines Befilmgemisches von 60 bis 70% Maltodextrin, ca. 10% Weichmacher, 10 bis 20% Antiklebemittel, ca. 10% zweiter Filmbildner und 85 bis 98% Wasser eine wäßrige Befilmlösung hergestellt, wonach diese auf unbeschichtete Aspirintabletten in einer üblichen Befilmungstrommel in einer Kammer auf gesprüht wird, wobei die Eintritts- und Austrittsgeschwindigkeit der Luft und die Temperatur ausreichend hoch sein müssen, um eine rasche Verdampfung des Wassers zu gewährleisten und die Tabletten mit einem dünnen Maltodextrinfilm zu beschichten, ohne daß diese zersetzt werden bzw. zerfallen.
Die befilmte Aspirintablette stellt eine leicht schluckbare, staubfreie und im Magen zerfallende Aspirintablette dar, die aufallen Außenflächen einen Maltodextrinüberzug aufweist, der so dünn ist, daß es nicht zu einer erheblichen Änderung der Zerfallsgeschwindigkeit im Magen kommt. Der Überzug maskiert den kennzeichnenden Aspiringeschmack und erleichtert den Transport der Aspirintablette durch die Speiseröhre. Gemäß einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung wird die Aspirintablette gleichmäßig mit 60-70% Maltodextrin, ca. 10% Weichmacher, 10-20% Antiklebemittel und ca. 10% eines zweiten Filmbildners befilmt.
Die nachfolgenden Beispiele illustrieren die Ausführungsform der befilmten Aspirintablette.

Beispiel 13

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Trockenbefilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
70 g Maltodextrin
10 g Polyethylenglycol 400
10 g modifiziertes Stärkederivat
10 g Propylenglycolalginat
100 g
Die Beschichtungslösung wird hergestellt durch Suspendieren von 15 Gewichtsteilen des Gemisches in 85 Teilen Wasser unter Rühren. Mit dieser Lösung werden dann die Aspirintabletten, wie in Beispiel 1 ausgeführt, befilmt.

Beispiel 14

Das Verfahren entspricht Beispiel 13, nur wird die Befilmlösung hergestellt durch Suspendieren von 2 Gewichtsteilen des Gemisches in 98 Teilen Wasser.

Beispiel 15

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
60 g Maltodextrin
10 g Polyethylenglycol 400
20 g modifiziertes Stärkederivat
10 g Propylenglycolalginat
100 g
Eine Befilmlösung wird hergestellt wie in Beispiel 13, womit dann wie in Beispiel 13 Aspirintabletten sprühbeschichtet werden.

Beispiel 16

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
70 g Maltodextrin
10 g Polyethylenglycol 400
10 g kristallines Pflanzengummi (Tapiocadextrin)
10 g Propylenglycolalginat
100 g
Eine Befilmlösung wird hergestellt wie in Beispiel 13, womit dann wie in Beispiel 13 Aspirintabletten sprühbeschichtet werden.

Beispiel 17

Verwendet wird ein wie in Beispiel 1 hergestelltes Befilmgemisch, das jedoch wie folgt formuliert ist:
60 g Maltodextrin
10 g Propylenglycol 400
20 g kristallines Pflanzengummi (Tapiocadextrin)
10 g Propylenglycolalginat
100 g
Eine Befilmlösung wird hergestellt wie in Beispiel 15, womit dann wie in Beispiel 15 Aspirintabletten sprühbeschichtet werden.

Claims

1. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers für die Herstellung von Tabletten für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittelzwecke sowie für Konditorwaren, das ein Trockengemisch umfaßt, erhalten durch Trockenmischung der einzelnen Komponenten einschließlich pulverförmiger Teilchen von filmbildendem nichttoxischem eßbarem Maltodextrin sowie eines Weichmachers und eines Antiklebemitteis, wobei der Weichmacher 3,5 bis 15 Gew.-% und das Antiklebemittel 2 bis 20 Gew.-% des Befilmgemisches ausmachen.

2. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach Anspruch 1, worin der Weichmacher Polyethylenglycol 400, hydrierter Glucosesirup, Polyethylenglycol 3350, Polyethylenglycol 8000, Triacetin, Acetyltriethylcitrat, Glycerin oder ein Gemisch davon ist.

3. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach Anspruch i oder 2, worin das Antiklebemittel modifizierte derivierte Stärke, kristallines Pflanzengummi, Polyethylenglycol 3350 oder Polyethylenglycol 8000 ist.

4. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach einem der Ansprüche 1 bis 3, das außerdem noch 3 bis 15 Gew.-%, bezogen auf das Befilmgemisch, eines zweiten Filmbildners enthält.

5. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach Anspruch 4, worin der zweite Filmbildner Propylenglycolalginat ist.

6. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach einem der Ansprüche 1 bis 5, das außerdem noch 0 bis 20 Gew.-%, bezogen auf den Feststoffgehalt des Befilmgemisches, an Farbstoffen enthält.

7. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach Anspruch 6, worin die Farbstoffe Titandioxid, FD- und C- Lacke oder D- und C-Lacke sind.

8. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach Anspruch 7, bei dem das Titandioxid in einer Menge von 0 bis 10 Gew. -% der Beschichtung vorliegt.

9. Eßbares Befilmgemisch auf der Basis eines Trockenpulvers nach Anspruch 6, worin die Farbstoffe lösliche Farbstoffe sind und in einer Menge von 0 bis 2 Gew. -% der Beschichtung vorliegen.

10. Tablette für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittelzwecke sowie für Konditorwaren, die auf ihrer gesamten Außenfläche mit einem Befilmgemisch nach einem der vorangegangenen Ansprüche überzogen ist.

11. Verfahren zur Herstellung einer Tablette für pharmazeutische Zwecke, Nahrungsmittelzwecke sowie für Konditorwaren nach Anspruch 10, das die wässerige Sprühbeschichtung der gesamten Außenfläche einer Tablette mit dem Befilmgemisch nach einem der Ansprüche 1 bis 8 zur Bildung einer Beschichtung umfaßt.

12. Verfahren nach Anspruch 11, das das Aufbringen des wäßrigen Befilmgemisches auf unbeschichtete Tabletten durch versprühen in einer sich langsam drehenden Prallblechwanne in einer Kammer umfaßt, die mit einer Einrichtung zur Messung und Steuerung sowohl der Eintrittsströmungsgeschwindigkeit als auch der Ausstrittströmungsgeschwindigkeit der Luft sowie der Temperatur ausgestattet ist, wobei die Eintritts- und Austrittsgeschwindigkeit der Luft und die Temperatur ausreichend hoch sein müssen, um eine rasche Verdampfung des Wassers sowie eine gleichmäßige Beschichtung der unbeschichteten Tabletten zu gewährleisten, ohne daß sich diese zersetzen und/oder zerfallen.