DE3538619A1 - Arzneimittel, die isomere des hydroxyprolin enthalten - Google Patents

Description

Dr. Wilhelm Hoerrmann Staltacher Str. 34 D 8127 Iffeldorf _:/,.

Arzneimittel, die -Isomere des Hydroxyprolin,enthalten.

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Bie Erfindung "betrifft ein Arzneimittel, daß als Hau.pt-Wirksubstanz: mindestens ein Isomeres des Hydroxyprolin., bevorzugt des 3, 4 oder'5 1 oder D Hydroxyprolin, ins "be sonders das eis-Isomere des 4-Hydroxyprolin oder dessen pharmazeutisch, -annehmbaren Abkömmling, ggf. zusammen si üblichen (Trägern und/oder Hilfsmitteln enthält."

Alle Isomere des Hydroxyprolins icomien nach an sich bekannten Verfahren hergestellt werden.

Die'rfirkung der Arzneimittel kann durch die Zugabe weitsrer Aminosäuren unterstützt, bzw. gesteigert werden, wozu Prolin, Talin, Alanin, Lysin, Hydroxy lysin, Glycin, ,.Cystein, und Cystin gehören,, welche bevorzugt alle in L Konfiguration vorliegen.

Das Hauptanwendungsgebiet dieser Arzneimittel, die Isomere des Hydroxyprolins enthalten, sind Krebserkrankungen, vor allem Carcinome und verwandte Tumoren. Ss gehören also z.3. auch die G-ehirngliome dazu.

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In den Jahren 1933 bis 1946 hatte Helen M. Dyer vom nationalen Krebsinstitut der Vereinigten Staaten einen weiten Bereich verschiedener Aminosäuren bei experimentellen Tumoren der Maus angewandt. U. a. erwähnte sie dabei Hydroxyprolin. Aber abgesehenjdavon, daß man Resultate von einem experimentellen Mäusetumor kaum auf die menschliche Krebskrankheit übertragen kann, trug Frau Dyer der eis- trans-Jsomerie der Hydroxygruppe des Hydroxyprolins keine Rechnung, .üs ist ein. wesentlicher Gegenstand dieser Erfindung, daß der eis- trans-Isoiaerie des Hydroxyprolins eine überragende, ja entscneidende Bedeutung zukommt. So wurden nach Vorschlägen des Anmelders und Erfinders sowohl das eis- als auch das trans-Isomere des 4-L-Hydroxyprolin bei menschlichen Krebs» zellen in Zellkultur angewandt. Dabei brachte das trans-Isomere praktisch keine wirkung, während das cis-Isomere erhebliche Effekte zeitigte. Nicht nur wurde das Yiachstum der Krebszellen deutlich verlangsamt, es kam zusätzlich zu einer erheblichen strukturellen Sedifferenzierung, d.h., die Zellen ähnelten nicht mehr Tumor-, sondern normalen Zellen. a13 Ursache dieser Erscheinungen wird eine Stärkung des Oyto3i£9lext-3s der Zellen angesehen, die durch die Isomerengabe erreicht wird. .

Die .-!.nwendung der erfindungsgemäßen Arzneimittel ist jedoch nicht allein auf Krebsfälle beschränkt, sondern ist auch angezeigt bei Virusinfektionen 'und Blutgefäßerkrankimgen, sogar neurologische und rheumatologische Indikationen.zeichnen sich ab. ■ \ " ■ ' "Die jrgebnisse , die bei den genannten Erkrankungen beim bisherigen Stand der Technik medikamentös therapeutisch er-, zielt werden können, lassen vielfach in hohem Maße zu wün- · sehen übrig, sei es, daß die Wirkungen zu gering, die leben-' Wirkungen aber zu hoch sind. Der Erfindung liegt daher die¹ zugrunde, ein Arzneimittel zur Verfügung zu stellen,

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das bei weniger Hebenwirkungen die genannten krankhaften Veränderungen in einem besseren Maße lindern ::Oder Ixe ilen kann. Diese Aufgabe wised durch ein Arzneimittel dieser Art gelöst.

Die erfindungsgemäßen Arzneimittel können die Isomere des Hydroxyprolin und die anderen genannten. Aminosäuren auch In. Porm von pharmazeutisch verträglichen Abkömmlingen enthalten, besonders solche-, die im Körper in die freie J'orm der Substanzen .übergehen. Hier können säureamidartige, aetherartige, esterartige und ähnliche Yerbindungen mit der Amino-, Hydroxyl- oder Carboxylgruppe genannt vveraen. Insbesondere sind Oligo- oder Poly-Peptide ein typisches Beispiel hierfür.

Die erfindungsgemäßen Arzneimittel vverden grundsätzlich gleicherweise verabreicht wie die gewöhnlichen aminosäuren, .also bevorzugt peroral oder intravenös, bzw. aentralintravenös. Auch die- Zufuhr in Tabletten, Dragees, Trojrfen, Injektions- und Infusionslösungen ist die gleiche. Die für Amiriosäuren geltenden Eontraindikationen sollen beachtet werden.

Die Dosis- für Isomere des Hydroxyprolin ist 0,01 bis O,lg/k; täglich, in schweren Fällen bis zu 0,2 g/kg. Der Dosisbereich für. Hydroxyprolin, wenn es zus^mmengegeben wird mit Prolin, Valin, Alanin, Lysin, Hydroxylamin und >xlycin, ist für Isomere des Hydroxyprolin 0,006 bia 0,06 und 0,003 bis 0,03 für jede der anderen genannten Aminosäuren.

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Claims (1)

1. •!Patentansprüche.

   1* Arzneimittel., enthaltend als Wirksubstanz mindestens ein Isomeres des Hgidrox;yprolin oder dessen pharmazeutischannehmbaren Abkömmling, ggf. zusammen mit übIi- Ghen iürägern und/oder Hilfsmitteln.

   Z» Arzneimittel nach Ansprach 1, dadurch gekennzeichnet,' daß es sich bei dem Isomeren des Hydroxyprolin um das :; 3, 4 oder 5 L oder D-Hydroxyprolin handelt.

   3· Arznjfeimit'tetl nach Ans-pruch 1 bis 2, dadurch gekennzeich-' "ne.t»:-^;daß öS sich bei dem Isomeren des Hydroxyprolin um das 4-IHSyil.roxyprolin handelt.

   4«. UnterstütBung der Wirkung eines Arzneimittels nach den - Ansprüche^ 1 bis.3 durch das Hinzufügen folgender 1 oder D-Aminosäuren; Prolin, Valin, Alanin, Lysin, Hydroxy lysin, Grlycin, Cystein und Cystin. '

   5· Arzneimittel nach den Ansprüchen 1 bis 4, wobei die zugefügten Aminosäuren in der I-Form vorliegen.

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