DE3229955A1 - Arzneimittel mit analgetischer wirkung - Google Patents
Arzneimittel mit analgetischer wirkungInfo
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- A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
- A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
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Description
Arzneimittel mit analgetiscner Wirkung.
1.) Arzneimittel mit analgetischer Wirkung, gekennzeichnet durch einen Gehalt an kurzkettigen
Fettsäuren und/oder Hydroxy— und/oder Ketofettsäuren.
2.) Arzneimittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Estern kurzkettiger
Fettsäuren und/oder Hydroxy- und/oder 'Ketöfettsäuren.
3.) Arzneimittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Buttersäureestern.
4.) Arzneimittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Glycerin-tributtersäure—
estern.
5.) Arzneimittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet
durch einen Gehalt an ß-Hydroxybuttersäure— estern.
6.) Arzneimittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Acetessegsäureestern.
Die Erfindung betrifft Arzneimittel mit analgetischer Wirkung. Analgetika werden heute unterteilt in
sogenannte schwache Analgetika, die bei Alltagsschmerzen
und als Antiphlogistika eingesetzt werden und wozu
beispielsweise Salizylsäurederivate, Pyrazölonederivate, Dioxopyrazolidine und seit jüngerer Zeit
auch Indolylessigsäurederivate gehören. Die Wirkungsstärke dieser Verbindungen ist im allgemeinen nicht
ausreichend, um bei schweren und schwersten Schmerzzuständen Linderung zu bringen. In diesen Fällen
werden die sogenannten starken Analgetika eingesetzt, die sich überwiegend vom Morphin ableiten oder zur
Pethidin-, Methadon-, Morphinan— oder Benzomorphangruppe gehören. Leider ist allen starken· Analgetika mehr oder
weniger ausgeprägt gemein, daß sie neben der analgetischen Wirkung auch eine Reihe von Nebenwirkungen aufweisen,
die ihre Anwendung zum Teil problematisch machen wie beispielsweise Verursachung von Atemdepressionen
und ähnlichem. Im Vordergrund steht allerdings die Nebenwirkung, daß diese stark wirksamen Verbindungen
— je nach Disposition des Patienten - mehr oder weniger stark und mehr oder weniger schnell Suchtphänomene
auslösen, so daß auch aus diesen Gründen ihre Anwendung bei längerfristigen Erkrankungen problematisch ist.
Es-besteht daher bis heute hin ein dringendes Bedürfnis,
stark wirkende Analgetika zu entwickeln, die nicht addictogen sind.
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, ein neues starkes Analgetikum' zu entwickeln.
Zur Lösung der Aufgabe wird ein Arzneimittel mit analgetischer Wirkung vorgeschlagen, das dadurch
gekennzeichnet ist, daß es einen Gehalt an kurzkettigen Fettsäuren und/oder Hydroxy- und/oder
Ketofettsäuren aufweist.
Kurzkettige Fettsäuren, und insbesondere Buttersäure
wird in der Pharmazie gelegentlich als Mittel zur lokalen Behandlung von Warzen eingesetzt, darüber hinaus
sind Buttersäure und Natriumbuty rat beispielsweise
auch schon zur äußeren Anwendung bei der Reinigung von Tumorgeschwülsten vorgeschlagen worden. Eine
analgetische Wirkung von kurzkettigen Fettsäuren,
Hydroxy- oder Ketofettsäuren ist aber bislang
nie beschrieben worden. Überraschenderweise hat sich nun gezeigt, daß bei intravasaler Gabe dieser
Verbindungen ein starker analgetischer Effekt eintritt, der außerdem relativ lange anhält. Nebenwirkungen
haben sich bei den bisherigen Therapieversuchen nicht feststellen lassen, mit Ausnahme einer gewissen
sedierenden Wirkung.
Vorzugsweise werden erfindungsgemäß entweder die Salze der Fettsäuren oder insbesondere die Ester
eingesetzt, da diese osmotisch inaktiv sind und sich in der benötigten Menge zu hinreichend stabilen
pharmazeutischen Erzeugnissen verarbeiten- Bei schwerer löslichen Estern kann die Verarbeitung zusammen mit
physiologisch unbedenklichen Emulgatoren erfolgen.
Die Dosierung beträgt etwa 2oo mMol - looo tnMol in 24 Stunden.
Die erfindungsgemäß eingesetzten Säuren und Säureester
sind an und für sich bekannt und können nach den üblichen Verfahren zur Synthese von Carbonsäuren,
Hydroxy- und Ketocarbonsäuren oder deren Estern hergestellt werden. Eine linksdrehende ß-Hydroxybuttersäure
kann beispielsweise nach dem in der DT-»PS
27 33 2o2 beschriebenen Verfahren erhalten werden. Zur Anwendung kommen vorzugsweise solche Verbindungen,
die aufgrund ihrer Stabilität, osmotischen Inaktivität usw. sich besonders zur Herstellung von pharmazeutischen
intravasalen Zubereitungsformen eignen. Als Ester werden
vorzugsweise Verbindungen eingesetzt, bei denen auch
der Alkoholanteil physiologisch unbedenklich ist oder sogar stoffwechseleigen wie beispielsweise
Glyzerinester.
Die Herstellung der pharmazeutischen Zubereitungsformen erfolgt in an sich bekannter Weise, gegebenenfalls
unter Zusatz von Emulgatoren bei den schwerer wasserlöslichen Estern wie beispielsweise unter
Verwendung von Lecithin, gemischten Säuretriglyzeriden und ähnlichem.
Im folgenden wird die Erfindung anhand der Beispiele
näher erläutert:
35,o g Glyzerintributtersaureester und 9,55 g Lecithin werden in 33,ο g isotonischem Phosphatpuffer
gelöst und im Homogenisator homogenisiert. Das Homogenisat wird in übliche Injektionsflaschen abgefüllt und in
üblicher Weise sterilisiert.
Die in Beispiel 1 beschriebene Infusionslösung ist klinisch bei schwersten Schmerzzuständen getestet
worden. Bei einer Patientin mit Knochenmetastasen nach Mamma-Carcinom, die bis dahin höchste Analgetikadosen
erhielt, konnte durch eine Infusion der Schmerz für 24 Stunden völlig behoben werden. Bei weiteren
Patienten mit radiologisch und chemotherapeutisch behandelten Colon-Carcinom konnte die Verabreichung
stärkster Analgetika in zwei bis dreistündigem Abstand abgesetzt werden, nach dem sie einige Infusionen der
in Beispiel 1 beschriebenen Lösung erhalten hatten. Auch bei Patienten mit multiplen Metastasen nach
Prostata-Carcinom konnte der Analgetikagebrauch bereits nach der zweiten Infusion um 9o% vermindert
werden, da der Patient sich beinahe schmerzfrei fühlte. Die Wirkung der Infusion und die dadurch
erzielte Schmerzfreiheit hielten etwa 2 Tage an,
und dann mußte die nächste Infusion verabreicht werden.
Claims (6)
1.) Arzneimittel mit .mal getischer Wirkung,
gekennzeichnet durch einen Gehalt an kurzkettigen Fett säuren und/oder Hydroxy- und/oder
Ketofettsäuren.
2.) Arzneimittel mit analgetischer Wirkung,
gekennzeichnet durch einen Gehalt an Estern kurzkettiger Fettsäuren und/oder Hydroxy- und/oder
Ketofettsäuren.
3·) Arzneimittel nach Anspruch 2, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Buttersäureestern.
k.) Arzneimittel nach Anspruch 2, gekennzeichnet
durch einen Gehalt an Glycerin-tributtersäureestern.
5») Arzneimittel nach Anspruch 2, gekennzeichnet
durch einen Gehalt an fi-Ilydroxybuttorsäureestern.
6.) Arzneimittel nach Anspruch 2, gekennzeichnet
durch einen Gehalt an Acetessigsäuroestorn.
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