DE2551962C3 - Verwendung eines Extraktes aus verschiedenen Spezies von Helleborus - Google Patents

Description

Die Erfindung betrifft ein Mittel enthaltend einen Extrakt von Hclleborus als antialgisches Arzneimittel zur Behandlung von verschiedenen Formen hartnäckiger Algien (Hyperalgesien).

Es sind bereits zahlreiche Arzneimittel mit antialgischer und analgetischer Wirkung bekannt, welche in ihrer Zusammensetzung verschiedene synthetische oder aus Pflanzen extrahierte, aktive Substanzen enthalten.

So sind z. B. Arzneimittel bekannt, welche synthetische Substanzen der Arten: Phenacetin, Phenazonderivate, Pyrazolidinderivate, Phenyl-dimethyl-pyrazolin, Acetylsalicylsäure usw. allein oder assoziiert enthalten und welche im allgemeinen auf das zentrale Nervensystem oder auf die Nerven einwirken, die das Schmerzempfinden weiterleiten.

Es ist ebenfalls bekannt, daß die Alkaloide aus dem seitlichen Tuberus der Pflanzen der Familie Aconitus analgetische Wirkung auf das Zentralnervensystem aufweisen.

Unter den antialgischen Arzneimitteln, die in Form von Lösungen oder Salben direkt auf die Haut an der Schmerzstelle aufgetragen werden, sind solche bekannt, welche in ihrer Zusammensetzung Nicotinsäurederivate (z. B. Nicotinsäurebenzylester) und Salicylsäurederivate, allein oder mit revulsiven natürlichen Pflanzenextrakten (z. B. Capsicum-Extrakt) assoziiert, enthalten.

Die bekannten antialgischen Erzeugnisse haben aber ein begrenztes Wirkungsfeld, benötigen eine lange Behandlungszeit mit hohen Dosen, haben eine kurzfristige Linderungswirkung, verursachen meistens unerwünschte Nebenwirkungen, und viele Patienten vertragen sie nicht (Intoleranz). Zudem sind ihre Herstellungsverfahren langwierig und kostspielig.

Aus der tschechischen Patentschrift Nr. I 01 577 ist eine Extraktion von Hellebrin aus Helleborus bekannt, ohne daß es sich jedoch dabei um ein HeÜeborus-Präparat mil antialgischer Wirkung handelt.

Danach wird die Extraktion des Hellcbrins aus Helleborus in wäßrigem methanolischem Medium durchgeführt, wobei der Extrakt vollständig eingedampft, der Rückstand in destiericiii Wasser aufgelöst und filtriert wird. Das I iltrat wird sodann mit Äther, Chloroform oder einer Mischung daraus extrahiert, mit Natriumcarbonatlösung versct/t. über Natriumsulfat getrocknet und anschließend destilliert. Der Rückstand wird in Methanol gelöst und man erhält das Hellebrin, Aus Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis,

Berlin 1949, Seite 1426-1427, sind auch Extrakte und alkoholische Auszüge von Helleborus-Arten bekannt, jedoch nicht Helleborus-Präparate als Arzneimittel mit antialgischer Wirkung.

Nach R. Schmidt-Wetter, Taschenbuch der Pharmakognosie, Krefeld 1950, Seite 93, sollte die Helleborus-Droge sogar arzneilich nicht beim Menschen verwendet werden.

Es ist daher Aufgabe der vorliegenden Erfindung, die Verwendung eines Helleborus-Präparates als Arzneimittel mit antialgischer Wirkung zu ermöglichen, die

η oben geschilderten Nachteile nicht aufweist, eine spontane, andauernde und selektiv analgetische Wirkung besitzt, nicht toxisch ist, eine optimale Verträglichkeit aufweist und bereits in kleinen Dosen wirkt
Diese Aufgabe wird durch das erfindungsgemäße Mittel, enthaltend den Extrakt aus Stengeln und Wurzeln verschiedener Spezies von Helleborus (Farn. Ranunculaceae), der bei Zimmertemperatur durch Extraktion mit Äthanol im Verhältnis 2—3 Teile Äthanol zu 1 Teil Pflanzenmaterial, nachfolgender Behandlung dieses Auszugs mit reiner konzentrierter Salzsäure im Verhältnis 1 Teil Salzsäure zu 10 Teilen Extrakt, anschließender Entfernung des entstandenen Niederschlags durch Filtrieren, Entfärben des erhaltenen Filtrats mit Aktivkohle, Einstellen mit lOprozenti-

jo ger Natronlauge auf pH= 6,5—7, Verdünnung mit destilliertem Wasser bis zur Erzielung einer isotonischen Lösung und abschließender Unterwerfung der erhaltenen Lösung einer 1 bis 6 Minuten langen Ultraschallbehandlung einer Dosis von 0,005 W/cm² erhalten worden ist, zur Behandlung der Algesie, gelöst. Die Ultraschallbehandlung wird durchgeführt, um stabile Fertigprodukte ohne unerwünschte Änderung der aktiven Eigenschaften zu erhalten.

Das erfindungsgemäße Mittel aus dem vorzugsweise äthanolischen Totalextrakt, der aus in den Stengeln und Wurzeln der Helleborus-Arten enthaltenen Wirkstoffen besteht, wird nicht als solcher, sondern erst nach Behandlung mit reiner konzentrierter Salzsäure angewendet. Die entsprechend gewonnenen Helleborus· Präparate dienen als Arzneimittel bei der Behandlung von hartnäckigen Algien (Hyperalgesien) und besitzen eine sehr gute antialgische Wirkung.

Weitere Merkmale und Vorteile der Erfindung ergeben sich aus der nachfolgenden Beschreibung eines

>o Anwendungsbeispiels.

Beispiel :

Die Stengel und Wurzeln von Helleborus-Arten werden 36 Stunden bei Zimmertemperatur durch Perkolation oder Rühren mil einem organischen (auch wasserhaltigen) Lösungsmittel, vorzugsweise Äthanol, im Verhältnis 2—3 Teile Lösungsmittel zu einem Teil Pflanzenmaterial extrahiert.

10 Teile Rohextrakt werden mit einem Teil reiner w konzentrierter Salzsäure versetzt, zum Kochen gebracht und bei der Kochtemperatur 3 Minuten gehalten. Dann kühlt man ab und läßt bis zum Absetzen des Niederschlages stehen.

Man versetzt mit Aktivkohle und filtriert.

Das l'iltiat wird mit lOprozentiger Natronlauge auf pH =b.5 bis 7 gebracht. Es wird filtriert, das Filtrat mit Aktivkohle entfärbt und wiederum filtriert. Man erhalt cm Γ ill rat. dessen pH-Wert auf 4.5 bis 6 gesunken ist. In

Abhängigkeit von der beim Neutralisieren mit Natronlauge entstandenen Kochsalzmenge verdünnt man das Filtrat mit destilliertem Wasser, bis die Natriumchloridkonzentration derjenigen einer isotonischen Lösung entspricht Die so erhaltene Lösung wird von eventuellen mechanischen Verunreinigungen erst durch Filterpapier und dann durch eine G-5-Fritte filtriert und das erhaltene Filtrat wird einer 3minütigen Ultraschallbehandlung mit Dosen von 0,005 W/cm² unterworfen.

Das erfindungsgemäße Mittel gegen Algien (Hyperalgesien) kann mit Hilfe von bekannten Endfertigungsverfahren in Form von Injektionslösungen, Tabletten, Dragees, Cachetten, Tropfen, Zäpfchen, Salben ect verabreicht werden.

Ein derartiges Arzneimittel weist insbesondere folgende Vorteile auf:

— Es hat eine gefäßerweiternde, langwährende, an der kranken S'elle lokalisierte Wirkung und wirkt

gleichzeitig als Vasoton'kum;

— In Fällen von essentiellen Migränen hat es eine augenblickliche und langwährende Wirkung;

— Es wirkt analgetisch selektiv an der Stelle der größten Schmerzempfindung, hat gleichzeitig eine spasmolytische und anabolische Wirkung und stellt die physiologische Funktion der Organe bzw. der in Mitleidenschaft gezogenen Segmente wieder hör;

— Es ist nachweislich nicht toxisch, so daß keinerlei Bedenken gegen die Anwendung in der Humanmedizin bestehen. Die antialgische Wirkung des durch die erfindungsgemäße Verwendung zur Verfügung gestellten Helleborus-Präparates ist frei von Nebenwirkungen, wobei die erforderlichen Dosen klein sind und damit eine maximale Verträglichkeit beim Patienten gewährleistet ist

Kontraindikationen sind nicht bekannt

Claims (1)

1. Patentanspruch:

   Mittel, enthaltend als Wirkstoff einen Extrakt aus Stengeln und Wurzeln verschiedener Spezies von Helleborus, der bei Zimmertemperatur durch Extraktion mit Äthanol im Verhältnis 2 bis 3 Teile Äthanol zu einem Teil Pflanzenmaterial, nachfolgender Behandlung dieses Auszugs mit reiner konzentrierter Salzsäure im Verhältnis ein Teil Salzsäure zu 10 Teilen Extrakt, anschließender Entfernung des entstandenen Niederschlags durch Filtrieren, Entfärben des erhaltenen Filtrats mit Aktivkohle, Einstellen mit 1 Oprozentiger Natronlauge auf pH = 6,5 bis 7, Verdünnung mit destilliertem Wasser bis zur Erzielung einer isotonischen Lösung und abschließender Unterwerfung der erhaltenen Lösung einer 1 bis 6 Minuten langen Ultraschallbehandlung einer Dosis von 0,005 W/cm² erhalten worden ist, zur Behandlung der Algesie.