DE2700433A1 - Arzneimittelzubereitungen mit verbesserten resorptionseigenschaften - Google Patents

Arzneimittelzubereitungen mit verbesserten resorptionseigenschaften

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DE2700433A1
DE2700433A1 DE19772700433 DE2700433A DE2700433A1 DE 2700433 A1 DE2700433 A1 DE 2700433A1 DE 19772700433 DE19772700433 DE 19772700433 DE 2700433 A DE2700433 A DE 2700433A DE 2700433 A1 DE2700433 A1 DE 2700433A1
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Reinhard Dr Med Hempel
Martin Dr Rer Nat Wischniewski
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Abbott Products GmbH
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Kali Chemie Pharma GmbH
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Description

  • Arzneimittelzubereitungen mit verbesserten
  • Resorptionseigenschaften Es ist bekannt, daß zahlreiche Arzneistoffe bei nicht parenteraler Applikation in wesentlich höherer Dosierung verabreicht werden müssen, als zur Erzielung der gewünschten therapeutischen Wirkung erforderlich wäre. Es besteht ein Bedürfnis, Wirkstoffe, die bei oraler, rektaler und perkutaner Applikation nur unvollständig resorbiert werden, mit höherer Resorptionsquote bereitzustellen.
  • Deshalb werden seit langem diverse Verfahren wie Mikronisierung, Lösungsvermittlung, Komplexbildung etc. angewendet, um höhere Resorptionsquoten zu erreichen. Neuerdings werden auch Glyceride mittelkettiger Fettsäuren der Kettenlängen C6 - C12 als Vehikelsubstanzen für schwer resorbierbare Wirkstoffe empfohlen.
  • In der DOS 23 57 389 werden oral anzuwendende pharmazeutische Zubereitungen beschrieben, die aus einem Arzneistoff und einem Clycerid, insbesondere Triglycerid, mittelkettiger Fettsäuren bestehen.
  • Ein wesentlicher Nachteil der Triglyceride besteht allerdings darin, daß nur eine begrenzte Anzahl von Arzneistoffen darin in ausreichender Konzentration löslich ist. Wie ebenfalls aus der DOS hervorgeht, muß man daher in vielen Fällen statt öliger Lösungen mit öligen Suspensionen vorlieb nehmen, wodurch die Resorptionsquote normalerweise beeinträchtigt wird.
  • Mono- und/oder Diglyceride der gleichen Kettenlängen, die ebenfalls in der DOS als geeignet genannt werden, ohne daß Beispiele damit ausgeführt werden, haben zwar häufig bessere Lösungseigenschaften als die entsprechenden Triglyceride, weisen aber andererseits den Nachteil auf, daß bei der Verarbeitung zu Gelatinekapseln erhebliche Probleme bei der Aushärtung der Kapseln auftreten, da Partialglyceride sich auf die Gelatinehüllen wie ein Weichmacher auswirken.
  • Es wurde nun überraschenderweise gefuiiden, daß die freien Fettsäuren mittlerer Kettenlängen, vorzugsweise C6 - C12, .
  • einzeln oder in Mischungen, auch mit längerkettigen Fettsäuren, gegenüber ihren Glyceriden nicht nur wesentlich bessere Lösungseigenschaften für zahlreiche Arzneistoffe aufweisen, was zu einer besseren Resorption führt, sondern sich auch ohne Komplikationen zu Gelatinekapseln verarbeiten lassen.
  • Selbstverständlich lassen sich die freien Fettsäuren auch mit diversen Glyceriden kombinieren.
  • Als Arzneistoffe kommen beispielsweise in Frage: Herzwirksame Glykoside der Strophanthin- und Digitalisreihe, Steroidhormone wie Medrogestone, Spasmolytika aus der Gruppe quarternärer Ammoniumsalze wie Valethamate-Bromid, Koronartherapeutika wie Dipyridamol, Gichtmittel wie Benzaron, Antiphlogistika wie Indomethacin, Sympatliomimetika wie Synephrin sowie zahlreiche Antibiotika.
  • Beispiel 1 10 g g-Strophanthin werden in 5 kg einer Mischung von Caprin- und Caprylsäure zu gleichen Teilen gelöst und in Weichgelatinekapseln mit einer Füllmenge von 250 mg entsprechend 0,5 mg g-Strophanthin pro Kapsel abgefüllt und magensaftresistent überzogen.
  • Beispiel 2 250 g Medrogestone werden in 5 kg einer Mischung von Caprin- und Caprylsäure zu gleichen Teilen gelöst und in Weichgelatinekapseln mit einer Füllmenge von 200 mg entsprechend 10 mg Medrogestone pro Kapsel abgefüllt.
  • Beispiel 3 500 g Griseofulvin werden in 10 kg einer Mischung aus Caprin- und Caprylsäure zu gleichen Teilen gelöst und durch Mikroverkapselung zu einem Trockenpulver verarbeitet und anschließend tablettiert.
  • Beispiel 4 100 g Valethamate-Bromid werden in 1 kg Caprylsäure gelöst und mit einer Füllmenge von 100 mg entsprechend 10 mg Wirkstoff pro Kapsel abgefüllt.

Claims (19)

  1. PatentansprUche Qi Arzneimittelzubereitungen mit verbesserter Resorbierbarkeit, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in freien Fettsäuren mittlerer Kettenlängen gelöst ist.
  2. 2. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Fettsäuren mit Kettenlängen von 6 bis 12 C-Atomen einzeln oder in Mischungen verwendet werden.
  3. 3. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, däß den mittelkettigen Fettsäuren längerkettige Fettsäuren und/oder Glyceride zugemischt sind.
  4. 4. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Herzglykosid ist.
  5. 5. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch-4, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff g-Strophanthin ist.
  6. 6. Arzneimittelzubereitung nach den Anspruche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Steroidhormon ist.
  7. 7. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Medrogestone ist.
  8. 8. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Antibiotikum ist.
  9. 9. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Griseofulvin ist.
  10. 10. Arzneimittelzubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzneichnet, daß der Wirkstoff ein Spasmolytikum ist.
  11. 11. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Valethamate-Bromid ist.
  12. 12. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Koronatherapeutikum ist.
  13. 13. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Dipyridamol ist.
  14. 14. Arzneimittelzubereitung nach den AnsprUchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Gichtmittel ist.
  15. 15. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Benzaron ist.
  16. 16. Arzneimittelzubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Antiphlogistikum ist.
  17. 17. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Indomethacin ist.
  18. 18. Arzneimittelzubereitung nach den Ansprüchen 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff ein Symphathomimetikum ist.
  19. 19. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff Synephrin ist.
DE19772700433 1977-01-07 1977-01-07 Arzneimittelzubereitungen mit verbesserten resorptionseigenschaften Withdrawn DE2700433A1 (de)

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2427100A1 (fr) * 1978-06-02 1979-12-28 Kali Chemie Pharma Gmbh Composition pharmaceutique a propriete de resorption amelioree et procede pour sa fabrication
FR2455897A1 (fr) * 1979-05-10 1980-12-05 Kyoto Pharma Ind Adjuvant du type acide gras pour favoriser l'absorption de substances pharmacologiquement actives par le rectum, composition de base pour administration rectale comprenant cet adjuvant et composition pharmaceutique comprenant cet adjuvant
EP0023349A2 (de) * 1979-07-25 1981-02-04 Eisai Co., Ltd. Die Absorption verbessernde Ubidecarenon-Zusammensetzung
EP0068191A2 (de) * 1981-06-19 1983-01-05 Dr. Karl Thomae GmbH Orale Dipyridamolformen

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EP0068191A3 (en) * 1981-06-19 1983-08-10 Dr. Karl Thomae Gmbh Oral forms of dipyridamole

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