DE2659241A1 - Xanthinol-orotat - Google Patents

Description

• Xanthiol - brotat
• Die Erfindung umfaßt Xanthiol-Brotat der Konstitution : eine Herstellung, Verwendung als Arzneimittel, Kosmetikum und in der Veterinärmedizin.
• Es ist an sich bekannt, Salze der Orotsäure mit Basen herzustellen.
• Jedooh sind solche Salze in Wasser entweder schwer bis unlöslich oder sie lösen sich mit alkalischer Reaktion, so daß deren Verwendung von Natur aus Grenzen gesetzt werden, Demgemäß wurde gefunden, daß das erfindungsgemäße Xanthiol-Crotat in Wasser gut löslich ist. Die Lösungen sind bis au zu etwa 20 % unbegrenzt haltbar, was an sich für die therapeutische Verwendung nicht ganz notwendig ist, wohl aber Itir die Zubereitung von kosmotischen Präparaten, aber auch pharmazeutisch anwendbaren Lösungen tür den Außerlichen Gebrauch.
• Solche Lösungen existieren noch nicht.
• Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist die pharmakologisch Wirkung der erfindungsgemäßen Substanz. Sie wirkt zunächst #### durchblutungsfördernd, fördert die gelatige Regsamkeit beim Menschen, den Lerneffekt boi Ratten, Xanthiol-Crotat setzt Bluttett herab und bedingt diesen allgemeinen Regenerationsprozeß der Zellen, ohne daß schädliche Einflüsse auftreten. Die Toxizität ist gering und praktisch zu vernachlässigen.
• Die Herstellung des Xanthiol-Crotats erfolgt nach an sich bekannten Verfahrensmethoden durch molekularen Umsatz von Xnthinol mit Crotsäure, gegebenenfalls in einem Lösungs- oder Verdünnungsmittel. Das erhaltene Xanthinol-Crotat ist stabil.
• Als Dosis für die therapeutischen Verwendungen können 50 bis 1.000 mg angesetzt werden zweckmäßig 200 mg. Die Zubereitung derfolgt nach konventionellen Methoden der Gelenik: in Kapseln, Tabletten, Lösungen, Getränken, Medizinalweinen, Sirps, Salben, Cremma, Wissern, Zapichen und dergl. In dieser Hinsicht sind der Erfindung Keine Grenzen gesetzt.
• Das erfindungsgemäße Xanthiol-Crotat kann mit anderen Wirkstoffen, z.B. Clofibrat oder Schmerzstillungsmitteln, insbesondere Azetylsalicylsäure u ä oder mit Belebungsmitteln, wie Coffein, kombiniert werden. Solche Kombinationen, die den erfindungsgemäßen Wirkstoff entnalten, sind keine Grenzen gesetzt.
• Es soll an einigen Beispielen eine vorteilhafte Herstellung der erfindungsgemäßen Substanz, sowie ihre galenischen und kosmetischen Zubereitungen, gezeigt werden.
• Beispiel 1 27,8 g Xanthinol werden in ca loo ml Methanol oder allgemein der zu gebrauchenden Menge gelöst. Die Lösung wird zum Sieden erhitzt und hierauf wird 13,6 g wasserfreie aber die entsprechende Menge wasserhaltige Oretsäure portionsweise zugefügt. die Anfangsportionen der Crotsäure lösen sich sofert klar auf, dann erfolgt die Auflösung schwieriger. Nach 30 Minuten Kochzeit wird filtriert. Der Rückstand wird verworfen. Aus dem Filtrat scheiden sich ca 44 g Xanthinol-Orotat aus, die abgesaugt, mit Aceton gewaschen und bei 30 bis 400C getrocknet werden. Fp.: 172/17400. Schmelze farblos.
• 1 ml lösen sich in 5 ml Wassr bei gewöhnlicher Temperatur glatt auf.
• pH 4 - 5. Durch Zusatz von HCl auf PH 1 - 7 tällt Crotsäure aus.
• beispiel 2 - Tabletten.
• Xanthinol-Crotat 100 mg Dannit 90 mg weizenstirxe bo ing Kolloidale hieselsäurt 30 mg Polyvinylpyrrolidin 80 mg Talkum 15 mg Magnesiumstearat 5 mg 300 mg Xanthinol-Crotat wirt mit Mannit, der kolloidalen Kieselsäure und der Hälite der tieizenstarke vermischt. Die Mischung wird gesiebt und mit einer wässig-alkoholischen Lösung von Polyvinylpyrrolidon #rknetet, so da eine plasmatische kasse entsteht. Diese wird getrocknet, gepulvert und wiederum durch ein Sieb getrieben, odann wird das Pulver granuliert. Das trockene Granulat wird nochmals gesiebt. Nun werden die restlichen Weizenstärke, TaLkum und Magnetisumstearat zugefügt und die Mischung zu Tabletten im Gewicht zu 300 mg gepresst.
• beispiel 3 : - Kapseln.
• Xanthinol-Crotat 200 mg Hagnesiuns 1 earat 5 mg Lactose 195 mg 400 2n4.
• Beispiel 4 : Ampulen.
• Xanthinol-Crotat 300 mg Natriumchlorid 10 mg Wasser 5 ml Der Wirkstoff wird mit Natriumchlorid in heißem Wasser gelöst und tiltriert. Das klare Filtrat wird im Autoklaven sterilisiert und in Glassampullen abgefüllt.
• Beispiel 5 s Suppositorien.
• Xanthinol-Orotat 400 mg Kakaobutter ad 2.000 mg Herstellung in bekannter Weise.
• Beispiel 6 z Crem-Shampoos.
• Xanthinol-Crotat 500 mg Natriumstearat 3g wasserfreise Natriumlaurylsulfat 30 g Alkohol wasserfrei 140 ml Propylanglykol 50 ml Perfümstoff 3 g Herstellung: Propylenglykol, Nat'riumstearat und Natriumsulfat werden unter Rühren aut 9o bis 60°C erwärmt, so daß das Natriumstearat schmilzt und eine vollständige Durchmischung erreicht ist.
• Man kühlt auf unter 50°C und setzt die Lösung von Xanthinolnikotinat in Ethanol und dem Cartimol hinzu.
• Diese Shampoocrame wirkt sowohl gegen die Fettigkeit darwaare, gegen Schuppen und reinigt das Gesicht. IX ruit eine neurständige Erfrischung und geistige Beletung hervor.
• Beispiel 7: Basierwasser.
• Xanthinol-Crotat 600 mg Benzylalkohol 5 ml Phenyläthylalkohol 5 ml Äthanol 500 ml Isopropanol 300 ml Parfümöl 5 ml Polyäthylenglykol 100 ml Wasser ad 1.000 ml Herstellung erfolgt durcn Lösen des Xanthiol-Crotats in den Alkoholen u. zusatz der übrigen Stoffe.
• Dieses Gesichtswasser reinigt die haut, entfettet sie, stoppt die Entwicklung von PicKeln und Hautverunschönerungen und bewirkt eine geistige Frische nach 2 - 3maliger Anwendung, morgens, mittags und abends.
• Beispiel 8 z Kombinationspräparat (Tabletten oder Dragees).
• Xanthinol-Orotat 200 mg Acetylsalicylsäure 400 mg Milchzucker loo mg Veizenstärke 5o mg Polyvinylpyrrolidon 100 mg Talkum 13 mg Kolloidale Kisselsäure 35 mg 900 mg.

Claims (1)

1. P a t e n t a n s p r ü c h e 1) Xanthinol-Crotat der Konstitution 2) Herstellung gemäß Anspruch 1 aus Xanthinol und Orotsäure gegebenenfalls in einem Lösungs- oder Verdünnungsmittel.

   3) gemäß Anspruch 1, Verwendung von Xanthino-Orotat in pharmazeutischen und kosmetischen Mitteln und Zubersitungen für sich allein oder in Kombinationen mit bekannten Wirkstoffen.

   4) nach Anspruch 1, Verwendung in pharmazeutischen Zubereitungen für die Human- und Veterinär-Medizin.

   5) nach Anspruch 1, als Bestandteil in kosmetischen Spezialitäten.