DE2136118B2

DE2136118B2 - Kaugummi als Rauchwarenersatz

Info

Publication number: DE2136118B2
Application number: DE2136118A
Authority: DE
Inventors: Ove Haelsingborg Fernoe; Stefan Lichtneckert; Claes Lundgren
Original assignee: Ab Leo, Haelsingborg (Schweden)
Priority date: 1970-07-22
Filing date: 1971-07-20
Publication date: 1979-10-04
Also published as: DK129759B; DK129759C; JPS5519597B1; FR2104794A1; IT1045528B; NO126986B; AR194345A1; DE2136118C3; IL37359A; FR2104794B1; SE381810B; DE2136118A1; AU3148871A; FI50758B; CA939998A; BR7104616D0; AU450934B2; IL37359A0; NL167304B; JPS473750A

Description

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Die Erfindung betrifft eine Kaugummiware, die als Ersatzstoff für Rauchwaren geeignet ist, enthaltend eine Kaugummigrundmasse, Tabakalkaloide und gegebenenfalls weitere übliche Kaugummibestandteile, dadurch gekennzeichnet, daß sie in der Kaugummigrundmasse dispergiert Nikotin in Form der freien Base oder eines pharmakologisch verträglichen Nikotinsalzes enthält, wobei die Menge der Kaugummigrundmasse 40 bis 80 Gew.-% und die Menge des Nikotins, berechnet als freie Base und bezogen auf das Gewicht der Kaugummigrundmasse, 0,05 bis 2 Gew.-°/o beträgt.

Die erfindungsgemäßen Kaugummiwaren stellen Ersatzprodukte für Rauchwaren dar, die gekaut werden und insbesondere wertvoll sind zur Erleichterung des Übergangs zum Nichtraucher und/oder zur Verminderung des Bedürfnisses, zu rauchen.

Die Aufnahme von Nikotin, gewöhnlich durch Rauchen von Zigaretten, Zigarren oder Pfeifen, kann stimulieren. Mit dem Rauchen können jedoch Gesundheitsschäden verbunden sein, so daß es erwünscht ist, eine andere Art der Nikotinverabreichung zu finden, die zur Erleichterung der Entwöhnung vom Rauchen und/oder als Ersatz für das Rauchen verwendet werden kann.

Nikotinhaltige Produkte, die gekaut oder geschnupft werden können, sind bekannt, sie sind jedoch nicht sehr befriedigend. Beispiele für derartige Produkte sind u. a. in den US-PS 8 65 026 und 9 04 521 beschrieben, wonach fein gemahlener Tabak, z. B. Schnupftabak, in bo Kaugummi eingemischt wird.

Die GB-PS 7 11 187 beschreibt eine Kaugummiware, in die ein Tabakpulver, Pepsin und ein Füllstoff eingeknetet wurden. Das Tabakpulver wurde durch Trocknen von Tabak bei relativ hohen Temperaturen b5 von etwa 150°C und anschließendes Mahlen erhalten. Es war damals bekannt, daß es früher bereits Kautabak und Schnupftabak gab und daß die Freisetzungsgeschwindigkeiten für die Tabakalkaloide im Mund bei Berührung mit Speichel sehr unterschiedlich sind. Kautabak z. B. hat eine sehr geringe Freisetzungsgeschwindigkeit der Tabakalkaloide, wenn er nicht gekaut wird. Die Freisetzungsgeschwindigkeit für die Tabakalkaloide von Schnupftabak bei Berührung mit Speichel im Mund ist höher als die von Kautabak und erfordert kein Kauen. Wenn aber ein getrocknetes Tabakpulver, wie es nach der GB-PS 7 11 187 eingesetzt wird, mit Speichel in Berührung gebracht wird, so erfolgt die Freisetzung der Tabakalkaloide zweifellos schneller als bei Schnupftabak. Andererseits besteht ein sehr großer Unterschied in der Freisetzungsgeschwindigkeii der Tabakalkaloide aus jeglicher Art von Tabakprodukten im Vergleich zu reinem Nikotin oder auch einem Nikotinsalz, das bei Berührung mit Speichel im Mund augenblicklich freigesetzt wird. In der GB-PS 7 11 187 wurde erstmals der Vorschlag gemacht ein Tabakpräparat, nämlich getrocknetes Tabakpulver, in eine Kaugummimasse einzuai beiten, um ein Produkt zu erhalten, das als Rauchwarenersatz geeignet sein sollte. Dabei trat die Schwierigkeit auf, daß die Freisetzung der Alkaloide aus der das Tabakpulver enthaltenden Kaugummiware auch nach Trocknen und Mahlen des Tabaks beim Kauen viel zu gering war, um von einem Raucher akzeptiert zu werden. Aus diesem Grunde wurde das Pepsin zugesetzt, um die Freisetzung der Tabakalkaloide durch enzymatische Eraktion mit dem Tabakpulver zu beschleunigen. Die Trocknungstemperatur von etwa 150° C machte das Tabakpulver durchlässiger für das Pepsin und den Speichel und unterstützte so die Freisetzung.

Im Gegensatz dazu betrifft die Erfindung eine als Rauchwarenersatz geeignete Kaugummiware, die nicht getrocknetes Tabakpulver, sondern Nikotin in Form der freien Base oder eines Nikotinsalzes enthält In diesem Fall mußte eine brauchbare Freisetzungsgeschwindigkeit, die einen annehmbaren Rauchwarenersatz für einen Raucher ergibt, auf andere Weise erreicht werden, da die Schwierigkeit nicht darin bestand, die Freisetzung der Alkaloide aus dem Tabakpulver zu beschleunigen, sondern darin, die Freisetzung der Nikotinbase oder des Nikotinsalzes gerade so einzustellen bzw. zu verzögern, daß bei der Anwendung im Mund des Rauchers ein »Gefühl des Rauchens« produziert wird. Nach der GB-PS 7 11 187 war keineswegs zu erwarten, daß sich die erfindungsgemäße Kaugummiware in ihrer Zusammensetzung als Rauchwarenersatz eignen würde.

Die US-PS 33 68 567 beschreibt die Herstellung eines Tabak-Konzentrates in Tablettenform, wobei getrockneter, gemahlener Tabak nach Löslichmachen in Wasser mit konzentrierter Säure extrahiert und der Extrakt sodann nach Filtration und Neutralisation auf einer eßbaren Tablettengrundmasse adsorbiert wurde. Offensichtlich wurde bei diesen Tabletten nicht an eine brauchbare Freisetzungsgeschwindigkeit gedacht. Kaugummi allgemein wurde als nicht brauchbar als Rauchwarenersatz angesehen.

Die GB-PS 9 24 052 beschreibt ebenfalls keine Kaugummiware. Vielmehr wird dort ein geformtes Produkt beschrieben, das elastisch ist und seine Form auch nach Kauen wieder zurückerlangt und das z. B. hergestellt werden kann, indem man zunächst einen wäßrigen Tabakextrakt auf einem Ionenaustauscherharz absorbiert, sodann das Granulat aus Harz mit Tabakextrakt mit einem wasserlöslichen Pulver wie Gelatinepulver mischt, das Gemisch zu einer Kautschuklatexemulsion gibt und diese ausstreicht und zu

einer Platte trocknen läßt Ein Teil der auf diese Weise erhaltenen Platte wird schließlich mit einer Hülle aus Kautschukfell umgeben, in dem sich kleine Löcher befinden. Wenn ein solches geformtes Produkt in den Mund genommen wird, gelangt durch die Löcher der Hülle Speichel in das Innere der Hülle und löst dort das Gelatinepulver auf. Darauf kann dann der Speichel auch an das Ionenaustauscherharz gelangen und aus diesem Bestandteile des darauf absorbierten Tabakextrakts freisetzen. Ein Kaugummi sollte für das geformte, elastische Produkt nicht eingesetzt werden.

Die erfindungsgemäße Kaugummiware stellt im Gegensatz zu dem elastischen, geformten Produkt der GB-PS 9 24 052 ein plastisches Produkt dar, das beim Kauen gerade nicht seine Form beibehält oder zurückerlangt Beim Kauen von Kaugummi werden bekanntlich durch Zusammendrücken und Streckung der plastischen Kaugummigrundmasse ständig neue Oberflächen gebildet An diesen beim Kauen ständig neu gebildeten Oberflächen wird dann das in der Kaugummigrundmasse dispergierte Nikotin freigesetzt

Die erfindungsgemäße Kaugummiware ist wesentlich sicherer als das geformte Produkt der GB-PS 9 24 052. Wenn nämlich dieses geformte Produkt verschluckt wird, so erfolgt im Magen die Freisetzung der gesamten Alkaloide. Wenn aber die Kaugummiware der Erfindung verschluckt wird, so durchwandert sie den Körper, ohne daß Nikotin freigesetzt wird, da zum Freisetzen des Nikotins aus der erfindungsgemäßen Kaugummiware unbedingt ein Kauvorgang erforderlich ist, bei dem jo ständig neue Oberflächen gebildet werden. Demgegenüber ist durch die Löcher in der Hülle des Produktes der GB-PS 9 24 052 und durch die Wasserlöslichkeit des eingearbeiteten Gelatinepulvers sichergestellt, daß wäßrige Flüssigkeiten die an dem Ionenaustauscherharz absorbierten Bestandteile des Tabakextraktes freisetzen können.

Beim Einarbeiten von Nikotin in Kaugummiwaren der heute gebräuchlichen Art erfolgt die Abgabe des Nikotins sehr rasch. Dies ist aus zwei Gründen nachteilig:

Wird das Nikotin zu rasch freigesetzt, so werden höhere Nikotinkonzentrationen im Blut als beim gewöhnlichen Rauchen erzeugt; ferner ist der Effekt des Ersatzproduktes zu kurz.

Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, eine Kaugummiware bereitzustellen, die Nikotin so langsam abgibt, daß mit dem Produkt die Wirkung einer Nikotinaufnahme durch Rauchen befriedigend imitiert wird. so

Ein idealer Rauchwarenersatz in Form einer Kaugummiware sollte folgende Eigenschaften aufweisen:

(a) Die Freigabe des Nikotins sollte gleichmäßig während eines nicht zu kurzen Zeitraums erfolgen;

(b) die Freigabe des Nikotins sollte nahezu gleichmäßig erfolgen, auch wenn verschiedene Kaugummigrundmassen verwendet werden;

(c) ohne Veränderung der Kaugummigrundmasse sollte die Freigabegeschwindigkeit des Nikotins e>o geändert werden können, da es beispielsweise bei Verwendung geringerer Nikotinmengen erwünscht sein kann, die Freigabegeschwindigkeit etwas zu erhöhen, um den Verbraucher zu befriedigen;

(d) das freigesetzte Nikotin sollte nicht nur nach Absorption durch den Blutstrom, sondern auch im Mund ein »Gefühl des Rauchens« produzieren. Dies ist sehr wichtig, da bei Absorption des Nikotins ohne Geschmackssensation eine übermäßige Verwendung des Ersatzproduktes ohne die beim Rauchen erzielte Befriedigung auftreten kann, woraus ein Rückfall zum gewöhnlichen Rauchen resultieren kann;

(e) die Einarbeitung des Nikotins in die Kaugummiware sollte leicht durchführbar sein unter Sicherstellung einer im wesentlichen gleichmäßigen Verteilung.

Überraschend wurde nun gefunden, daß alle diese Vorteile erzielt werden, wenn man Nikotin in der zur Erzeugung der durch das Rauchen hervorgerufenen Befriedigung ausreichenden Menge in eine Kaugummimasse mit relativ hohem Anteil an Kaugummigrundmasse einarbeitet Durch vorliegende Erfindung werden somit Kaugummiwaren mit 40 bis 80 Gew.-% Kaugummigrundmasse, in welcher Nikotin dispergiert ist, bereitgestellt Gemäß einer Ausführungsform kann man der Kaugummiware mit relativ hoher Konzentration an Kaugummigrundmasse einen Komplex aus Nikotin und einem regenerierbaren Adsorbens einverleiben, welcher das Nikotin oder ein Säureadditionssalz davon, an ein regenerierbares Adsorbens wie feinteilige Kieselsäure, amorphe Kieselerde, Magnesiumsilikat, Calciumsilikat, Kaolin, Tone, kristalline Alumosilikate, Macaloidbentonit, Aktivkohle, Tonerde oder Hydroxylapatid gebunden oder sorbiert enthält. Das Nikotin kann an das Adsorbens durch Absorption und/oder Adsorption gebunden sein, wobei mit dem Ausdruck »Sorption« in vorliegender Beschreibung der eine wie der andere Bindungsmechanismus gemeint sein kann.

Die Menge an Nikotin in einer Kaugummieinheit kann innerhalb breiter Grenzen schwanken und 0,05 bis 2 Gew.-% Nikotin, bezogen auf das Gewicht der Kaugummigrundmasse und berechnet als freie Base, betragen. Gewöhnlich enthalten Kaugummieinheiten 1 bis 10 mg, vorzugsweise 1 bis 5 mg, Nikotin.

Das Gesamtgewicht einer Kaugummieinheit kann 0,5 bis 4 g betragen. Das Gewicht jeder Kaugummieinheit ist für die Zwecke vorliegender Erfindung nicht kritisch. Die Wahl der Gewichtseinheit erfolgt hinsichtlich einer leichten Herstellbarkeit und angenehmer oraler Verabreichbarkeit. Die Kaugummieinheit kann in beliebiger Form hergestellt sein, z. B. als Stäbchen oder Kugel. Gewöhnlich beträgt das Gewicht jeder Kaugummieinheit 1 bis 3 g.

Gemäß vorliegender Erfindung kann das Nikotin in die verschiedensten Kaugummiwaren eingearbeitet werden, in denen jedoch eine relativ hohe Konzentration der Kaugummigrundmasse vorhanden sein muß.

Die Abgabegeschwindigkeit des Nikotins aus der Kaugummiware kann verändert werden, indem man die einer bestimmten Kaugummimenge einverleibte Menge an ungebundenem oder an eine bestimmte Menge des Adsorbens gebundenem Nikotin verändert. Relativ größere Nikotinmengen ergeben eine raschere Abgabe und umgekehrt. Unter der Bezeichnung »langsame Abgabe« wird verstanden, daß die Hauptmenge des Nikotins aus dem Rauchwarenersatz im wesentlichen gleichmäßig im Verlauf von mindestens 10 Minuten abgegeben wird. Besonders bevorzugt beträgt die Freigabezeit mindestens 20 Minuten.

Der Kaugummibestandteil der erfindungsgemäßen Kaugummiware kann beliebiger Art sein; vorzugsweise verwendet man eine allgemein erhältliche handelsübliche Kaugummigrundmasse. Dieser Bestandteil kann z. B. eine Kaugummigrundmasse natürlichen oder

synthetischen Ursprungs sein. Geeignete natürliche Kaugummigrundmassen sind z. B. die Chicle-, Jelutong-, Lechi die Caspi-, Soh-, Siak-, Katiau-. Sorwa-, Balata-, Pendare-, Perillo-, Malaya- und Percha-Gummis, Naturkautschuk in Form von Krepp, Latex und Fellen, natürliche Harze wie Dammar und Mastik. Synthetische Kaugummigrundmassen sind Polyvinylacetat, Polyvinylester, Polyisobutylen- und nicht-toxische Butadien-Styrol-Latices und »Dreyco«® (eine handelsübliche Kaugummigrundmasse, bestehend aus 5 bis 8% Guttakohlenwasserstoffen, 30 bis 40% Harzen, 18 bis 25% Weichmachern und 30 bis 40% an wasserunlöslichen Zusatzstoffen, wobei alle Bestandteile den lebensmittelrechtlichen Vorschriften der V.StA. entsprechen). In die handelsübliche Kaugummigrundmasse werden in üblicher Weise Weichmacher eingearbeitet, um die Viskosität und die Beschaffenheit zu verbessern. Einige der üblichen Weichmacher sind: Lecithin, Lanolin, hydriertes Baumwollsamenöl, hydriertes Kokosnußöl, Mineralöl, Olivenöl, Vaseline, Carnauba-Wachs, Candelilla-Wachs, Paraffin, Bienenwachs, Stearinsäure, Glycerin-Monostearat, Glycerin, Honig, Propylenglykol, Hexylenglykol und Sorbit Diese Weichmacher wirken auch gleichzeitig als Feuchthaltemittel. Verschiedene andere mögliche Additive für Kaugummiwaren sind: Cerelose, Mannit, diastatisches Malz, Stärke, Calciumcarbonat, Talk, entfette.er Kakao, Aromen und Lebensmittelfarben. Zucker in Form von Rohrzucker und handelsüblicher Glucose (Maissirup) macht die Hauptmenge einer Kaugummiware aus, doch jo sind auch völlig zucker- und/oder glucosefreie Kaugummiwaren erfindungsgemäß verwendbar.

Für die Zwecke vorliegender Erfindung kann der Kaugummibestandteil mit folgenden Bestandteilen in variierenden Mengen formuliert werden: Die Kaugum- π migrundmasse kann natürlichen oder synthetischen, vorzugsweise synthetischen Ursprungs sein und in der Kaugummiware in einer Menge von 40 bis 80 Gew.-%, vorzugsweise von 50 bis 80 Gew.-% und besonders bevorzugt von 60 bis 75 Gew.-% vorliegen.

Puderzucker, vorzugsweise Sorbitzucker, kann in Mengen von 15 bis 50 Gew.-%, vorzugsweise von 16 bis 40 Gew.-% und besonders bevorzugt von 20 bis 32 Gew.-% vorhanden sein.

Maissirup, gewöhnlich mit etwa 41° bis 46° Baume, vorzugsweise eine etwa 70%ige wäßrige Sorbitlösung, kann in Mengen von 4 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 4 bis 10 Gew.-% und besonders bevorzugt von 5 bis 8 Gew.-% vorhanden sein.

Es gibt auch spezielle Formulierungen für Kaugummiwaren, z. B. zuckerfreie Zusammensetzungen, mit einer Konzentration von bis zu 80% Kaugummigrundmasse, vorzugsweise synthetischen Ursprungs (siehe nachstehendes Präparat 1).

Veränderungen der Konsistenz, einerseits der anfäng- y, liehen Konsistenz zu Beginn des Kauens und andererseits der sekundären Konsistenz nach einigem Kauen, werden durch Variieren der Mengenverhältnisse in der obigen Formulierung erreicht. Konsistenz und Haftung des Kaugummis kann durch Zusatz verschiedener bo Substanzen der vorstehenden Art beeinflußt werden.

Erfindungsgemäße Kaugummiwaren können hergestellt werden, indem man die Kaugummigrundmasse mit dem Nikotin bzw. Nikotinsalz mischt. Mit Ausnahme der Kaugummigrundmasse werden feste Bestandteile b5 zweckmäßig vor dem Zusatz zermahlen, um eine gute Verteilung sicherzustellen. Das Vermischen erfolgt vorzugsweise bei geeigneten erhöhter. Temperaturen, die von der Viskosität der Kaugummigrundmasse abhängen, da durch höhere Temperaturen die Viskosität der Kaugummigrundmasse gesenkt wird, so daß man das Nikotin oder Nikotinsalz gleichmäßig und innig mit der Kaugummigrundmasse vereinigen kann.

In den Komplexen mit adsorbierbarem Nikotin kann der Gehalt an Nikotin 2 bis 60 und vorzugsweise 5 bis 35 Gew.-% betragen. Die genaue Menge an Nikotin, die an das Adsorbens gebunden ist, wird hauptsächlich durch die Bedingungen der Herstellung und durch die Art des Adsorbens bestimmt

Der Nikotin an das Adsorbens gebunden enthaltende Komplex wird vorzugsweise in einer besonderen Einheit hergestellt Der so hergestellte feste Komplex ist leicht zu handhaben, und damit werden Fehlerquellen bei der späteren Herstellung der Kaugummiware minimal gehalten. Der Komplex wirkt gleichzeitig als Gleitmittel, so daß das Vermischen der Einzelkomponenten unter Bildung der Kaugummiware erleichtert wird. Man erhält auf diese Weise leicht ein homogenes Produkt.

Liegt der Komplex direkt in Form eines relativ feinteiiigen Adsorbens vor, so kann dieses direkt mit der Kaugummigrundmasse vermischt werden. Weist der Komplex jedoch die Form gröberer Teilchen auf. dann empfiehlt es sich, diese zunächst zu vermählen. Die Teilchengröße sollte so klein sein, daß eine Beschädigung der Zähne beim Kauen vermieden wird.

Das Gewichtsverhältnis von Nikotin-Adsorbens-Komplex zum Gesamtgewicht der Kaugummiware ist nicht kritisch, solange die gewünschte Nikotinmenge vorliegt, bewegt sich jedoch zwischen einer für die jeweilige Formulierung spezifischen oberen und unteren Grenze. Zusammensetzungen mit 0,1 bis 10 Gewichtsprozent, vorzugsweise 0,2 bis 5 Gewichtsprozent und besonders bevorzugt 0,5 bis 2 Gew.-% Nikotin-Adsorbens-Komplex, bezogen auf das Gesamtgewicht der Kaugummiware, erwiesen sich als geeignet.

Zweckmäßig werden die erfindungsgemäßen Kaugummiwaren direkt bei der Einarbeitung sonstiger Additive wie Maissirup, Zucker, Sorbit und Aromen in die Kaugummigrundmasse hergestellt. Die Kaugummiware kann beispielsweise in einem geeigneten Kessel, z. B. einem mit Dampfmantel versehenen Mischer, hergestellt werden. Dieser wird erwärmt, die Kaugummigrundmasse wird zugesetzt und gemischt, bis praktisch keine Klumpen mehr vorhanden sind. Dann werden Sorbit oder Maissirup und Zucker zugegeben. Schließlich werden Aromatisierungsmittel, Weichmaeher und weitere Additive eingegossen und gut verteilt. Die Masse wird abgekühlt, ausgewalzt, zerschnitten und genügend gehärtet, gegebenenfalls überschichtet, ehe schließlich eingewickelt bzw. analysiert wird. Lagerräume mit kontrollierter Feuchtigkeit stellen einen geeigneten Feuchtigkeitsgehalt sicher und verhindern ein Ausschwitzen des Gummis. Vorzugsweise wird gerade genügend Wärme zugeführt, um die Kaugummigrundmasse in dem zum Mischen erforderlichen Ausmaß zu erweichen. Durch den Zusatz von Zucker und Sirup wird die Temperatur erniedrigt, und das Nikotin oder Nikotinsalz sowie gegebenenfalls Aromen werden erst zugesetzt, wenn das Gemisch genügend abgekühlt ist. Dadurch werden unkontrollierbare Verluste an Nikotin und/oder Aroma wesentlich vermindert.

Die folgenden Präparate (als Vorstufen) und Beispiele erläutern die Erfindung:

Präparat 1

Synthetische Kaugummigrundlage

Sorbitpulver

Sorbit, 70%ige wäßrige Lösung

Glycerin

aromatisierendesöl

Präparat 2

Synthetische Kaugummigrundlage

Sorbitpulver

Sorbit, 70%ige wäßrige Lösung

Glycerin

aromatisierendes Öl

Präparat 3

Natürliche Kaugummigrundlage

Puderzucker

Maissirup, 45° Baume

Glycerin

aromatisierendesöl

Präparat 4 (Vergleich)

Natürliche Kaugummigrundlage

Puderzucker

Maissirup,45° Baume

73,7 Gew.-%

19,8Gew.-%

3,8 Gew.-%

0,7 Gew.-%

2,0 Gew.-%

55,0 Gew.-%

34,0 Gew.-°/o

8,9 Gew.-%

0,6 Gew.-%

l,5Gew.-%

40,0 Gew.-%

46,7 Gew.-%

11,7Gew.-%

0,5 Gew.-%

1,1 Gew.-%

22,0 Gew.-% 46,0 Gew.-% 14,0Gew.-%

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 1 490 g

Nikotin, 100% 3,0 g

Schwefelsäure, 95%ig 0,96 g

Adipinsäure 6,5 g

Beispiel 5

Kaugummistückchen, Nikotingehalt 2 mg, al:

Base, ferner überschüssige Säure (5,8 Äquivalente prc

κι Mol Nikotin) in Form eines stark sauren Kationenaus tauschers auf Basis Styrol mit Sulfonsäuregruppen ir der Wasserstofform.

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 983 g Nikotin, 100% 2,0 g

Kationcnaiistausci^Lrer, 4,8 niÄq/g 14,9 g

Beispiel 6

1000 Kaugummistückchen, Nikotingehalt 1 mg, al; Base, und überschüssige Säure (10 Äquivalente pro Mo Nikotin) als Fumarsäure.

Kaugummimasse gemäß Präparat 2 995 g Nikotin, 100% 1,0 g

-⁵ Fumarsäure 3,58 g

Die in den folgenden Beispielen erläuterten erfindungsgemäßen Kaugummiwaren wurden wie folgt hergestellt:

Die Kaugummigrundlage wird in einem Kessel erwärmt, dann werden die verschiedenen Additive nach dem vorstehend skizzierten allgemeinen Verfahren zugesetzt.

B e i s ρ i e I 1 >,-,

Stückchen Kaugummi, Gehalt jedes Stückens mg Nikotin als saures Nicotin-d-tartrat (C₁₁₁H₁₄N₂- 2C₄H₆O₆ · 2H₂O).

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 1994 g _4U

Saures Nicotin-d-tartrat 6.16 g

Beispiel 2

Kaugummistücken, Nikotingehalt 4 mg, als Nicotindihydrochlorid (CmH₁₄N₂ · 2 HCI).

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 991 g
Nikotin. 100% (C₁₀Hi₄N₂) 4.0 g

Salzsäure. 38% 4.73 g

Bei spie! 3

Kaugummistückchen, Nikotingehalt 4 mg, als neutrales Nicotinsulfat ((CkiH,₄N₂)₂ · H₂SO₄) und überschüssige Säure (4,8 Äquivalente pro Mol Nikotinsalz), als schwach saurer Kationenaustauscher auf Basis Methacrylsäure mit Carbonsäuregruppen in der Wasserstoff-Form.

Beispiel 7

Kaugummistückchen, Nikotingehalt 5 mg, als Base, ferner überschüssige Säure (1,5 Äquivalente prc Mol Nikotin) als Salzsäure.

Kaugummimasse gemäß Präparat 2 990 g Nikotin, 100% 5,0 g

Salzsäure, 38%ig 4,44 g

Beispiel 8

Kaugummistikkchen mit jeweils 3 mg Nikotin als Base und einem Überschuß an Säure (4 Äquivalente pro Mol Nikotin) als Mononatriumcitrat.

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 989.0 g Nikotin, 100% 3.0 g

Mononatriumcitrat 7,93 g

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 983 g

Nikotin, 100% 4.0 g

Schwefelsäure, 95%ig 1,28 g

Kationenaustauscher, 9_;9 m.Äq/g 12,0 g

Beispiel 4

Kaugummistückchen, Nikotingehalt 3 mg, als neutrales Nicotinsulfat ((CioH|₄N2)2 · H2SO4) und überschüssige Säure (4,8 Äquivalente pro Mo! Nikotinsalz), in Form von Adipinsäure.

Beispiel 9

Kaugummistückchen mit jeweils 2 mg Nikotin als Base und einem Überschuß an Säure (3 Äquivalente pro Mol Nikotin) als Mononatriumphosphat.

Kaugummimasse gemäß Präparat 1 1 966,0 g Nikotin, 100% 2.0 g

Mononatriumphosphat 2.22 g

Beispiel 10

Kaugummistückchen mit jeweils 2 mg Nikotin als Base und einem Überschuß an Säure (6 Äquivalente pro Mol Nikotin) als Gemisch aus Apfelsäure und Adipinsäure.

bo Kaugummimasse gemäß Präparat 1 993,0 g

Nikotin, 100% 2,0 g

Apfelsäure 2,48 g

Adipinsäure 2,71 g

Bei den in den folgenden Beispielen beschriebenen Kaugummis wurde eine Kaugummimasse gemäß Präparat 1 verwendet. Jedes Kaugummistückchen enthielt 1,0 g dieser Masse.

Beispiel 11

Kaugummiware enthaltend pro Stück 3 mg Nikotin in Form eines 10%igen Komplexes an Kieselsäure gebunden. Kaugummimasse gemäß Präparat I₁ 1000 Stückchen aus 1970 g der Masse. 30,0 g des Komplexes aus Kieselsäure und 10% Nikotin.

Beispiel 12

Kaugummiware enthaltend pro Stück 2,5 mg Nikotin in Form eines 10%igen Komplexes mit Kieselsäure oder eines 2O°/oigen Komplexes mit Kieselsäure; Kaugummimasse gemäß Präparat 2,1000 Stückchen aus 1835 g der Masse. 25,0 g des Komplexes aus Kieselsäure und 10% Nikotin oder 12,5 g des Komplexes aus Kieselsäure und 20% Nikotin.

Beispiel 13

Kaugummiware enthaltend pro Stück 1 mg Nikotin in Form eines 30%igen Komplexes mit Kieselsäure. Kaugummimasse gemäß Präparat 3,1000 Stückchen aus 3325 g der Masse. 3,33 g des Komplexes aus Kieselsäure und 30% Nikotin.

Kautests:

Bei den Kaugummis der folgenden Bestandteile wurde eine Kaugummimasse gemäß Präparat 1 verwendet. Jedes Kaugummistückchen bestand aus 1,0 g dieser Masse.

Beispiel 14

Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg Nikotin als neutrales Nikotinsulfat und überschüssige Säure (4,8 Äquivalente pro Mol Nikotinsalz) in Form eines schwach sauren Kationenaustauschers auf Basis Methacrylsäure mit Carbonsäuregruppen in Wasserstoffionenform.

Kauzeil	Freigesetztes
	Nikotin, Mittelwert
(Minuten)	(mg)
0	0
2	0,56
5	1,44
10	2,83
20	3,95

Beispiel 15

Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg Nikotin als Nicotindihydrochlorid, d. h. 2 Äquivalente Säure pro Mol Nikotin.

20

25

Kauzeit	Freigesetztes
	Nikotin, Mittelwert
(Minuten)	(mg)
0	0
2	0,48
5	1,44
10	2,68
20	3,88

Es wurde festgestellt, daß eine ziemlich gleichmäßige, langanhaltende Nikotinabgabe aus einem Kaugummi beim Kauen erzielt werden kann, wenn das Nikotin oder das Nikotinsalz in eine Kaugummiware mit genügend hohem Anteil an Kaugummigrundmasse eingearbeitet wird.

Die folgende Tabelle I zeigt die Ergebnisse von Versuchen hinsichtlich der freigesetzten Nikotinmenge als Funktion der Zeit.

Tabelle I

Freigesetztes Nikotin in Gew.-% als Funktion der Zeit

Zeit	Al	A2	Bl	B2	Cl	C2	D
(Min.)
2	9%	42%	15%	79%	14%	87%	12%
5	30%	58%	28%	87%	36%	87%	36%
10	62%	66%	59%	91%	71%	93%	67%
20	95%	88%	89%	100%	99%	100%	97%

Al — Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg 55 Bl — Nikotinbase und 1 g Kaugummimasse mit hoher Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 1. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Ein ausgesprochenes Gefühl von Rauchen wurde beobachtet. eo

A2 — Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg

Nikotinbase und 3 g Kaugummimasse mit B2 — niedriger Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 4. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Die beobachtete anfängliche Nikotinfreigabegeschwindigkeit war zu rasch für einen geeigneten Rauchwarenersatz.

Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg Nikotin als neutrales Nicotinsulfat und 1 g Kaugummimasse mit hoher Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 1. Die Freigabe erfolgte beim Kauen, es wurde ein mäßiges Gefühl von Rauchen beobachtet

Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg Nikotin als neutrales Nicotinsulfat und 3 g Kaugummimasse mit niedriger Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 4. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Die anfängliche Freigabegeschwindigkeit war für ein Rauchwarenersatzprodukt zu hoch.

Cl — Kaugummiware enthaltend 4 mg Nikotin als neutrales Nikotinsulfat und einem Überschuß an Säure (4,8 Äquivalente eines schwach sauren Kationenaustauschers auf Basis Methacrylsäure mit Carbonsäuregruppen in der Wasserstoffionenform pro Mol Nikotinsalz) und 1 g Kaugummimasse mit hoher Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 1. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Es wurde ein sehr ausgesprochenes Gefühl von Rauchen beobachtet.

C2 — Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg Nikotin als neutrales Nikotinsulfat und einem Überschuß an Säure (4,8 Äquivalente eines Kaiionenausiauschers wie bei Cl in Wasserstoffionenform pro Mol Nikotinsalz) und 3 g Kaugummimasse mit niedriger Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 4. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Die beobachtete anfängliche Freigabegeschwindigkeit war für ein Rauchwarenersatzprodukt zu hoch.

D — Kaugummiware enthaltend pro Stück 4 mg Nikotin als Nicotin-dihydrochlorid (d. h. mit 2 Äquivalenten Säure pro MoI Nikotin) und 1 g Kaugummimasse mit hoher Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 1. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Es wurde ein ausgesprochenes Gefühl des Rauchens beobachtet.

Aus den obigen Daten ist ersichtlich, daß das Vorhandensein einer hohen Konzentration an Kaugummigrundmasse entscheidend ist für eine Formulierung, die eine im wesentlichen gleichmäßige und länger andauernde Freigabe des Nikotins in Form der Base oder eines Salzes liefert.

Bei den vorstehenden Versuchen wurde der Nikotingehalt im Kaugummi in einem Spektrophotometer wie folgt bestimmt: Ein Kaugummi wird mit 20 g Seesand in einem Mörser unter Äther homogenisiert. Das homogene Gemisch wird in ein Glasrohr überführt, das unten mit einem Pfropfen aus Glaswolle versehen ist. Die Rohrfüllung wird mit ca. 100 ml Äther eluiert, und das Eluat wird in einem Scheidel.ichter gesammelt. Dann wird das Rohr soweit als möglich von Äther befreit. Der Äther im Scheidetrichter wird 3 χ mit je 15 ml 0,1 η Salzsäure extrahiert, und die Extrakte werden in einem 250 ml-Kolben vereinigt. Dann wird die Ätherphase verworfen. Die nahezu trockene Rohrfüllung wird dann mit 0,1 η Salzsäure eluiert, das Eluat wird den vereinigten Extrakten zugefügt, bis das Gesamtvolumen 250 ml beträgt.

Im Spektrophotometer werden die Absorption bei 259 (max), 236 (min) und 282 nm abgelesen.

Berechnung:

Wiirr ⁼⁼

für E\^_m(corr) wurde 338 ermittelt;
E_eu„ χ 1000 χ 250

Τ3ΊΠΓΤ00

= mg Nikotin/Kaugummi.

Die Methode ließ sich ebenso auf gekaute Gummis zur Bestimmung des restlichen Nikotins anwenden.

Im nachstehenden Beispiel wird die Herstellung einer als Ersatzstoff für Rauchwaren geeigneten Kaugummiware eingehend erläutert:

Beispiel 16

Etwa 400 g einer natürlichen Kaugummigrundmasse wurden in einen mit Heizmantel und Rührer ausgestatteten Mischer gegeben. Der Mischer wurde mit Wasserdampf von etwa 1,03 bar erhitzt. Die Rührer wurden periodisch eingeschaltet, um die Kaugummigrundmasse umzukehren. Nach völligem Schmelzen der Kaugummigrundmasse wurde der Wasserdampf abge-

H) schaltet, und durch den Mantel wurde kaltes Wasser geführt, um die Temperatur des Kolbeninhalts auf etwa 85° C zu reduzieren. Dann wurden 460 g Puderzucker (Teilchengröße 0,059 mm), 120 g Maissirup mit 45° Baume, 5 g Glycerin, 10 g aromatisierendes öl, 5,3 g Nikotinsuifat und 12 g eines schwach sauren Kationenaustauscherharzen auf Basis Methacrylsäure mit Carbonsäuregruppen (9,9 Milliäquivalente Säure pro Gramm) zur Schmelze im Mischer gegeben und die Masse wurde etwa 15 Minuten lang vermischt. Das Gemisch wies dann eine Temperatur zwischen 60 und 75° C auf.

Es empfiehlt sich, die Masse vor Beendigung des Mischens so weit als möglich abzukühlen, doch nimmt die Viskosität mit sinkender Temperatur ab, und man muß den Mischvorgang stoppen, ehe die Masse zu steif wird. In der Praxis wird der Mischvorgang weniger nach der Thermometerablesung als im Hinblick auf die Konsistenz des Gemischs beendet.

Nach dem Mischen wurde die Charge in Stücke

jo zerschnitten, die dem vorhandenen Extruder zugeführt wurden. Der Extrudermantel wurde gewöhnlich mit warmem Wasser auf 45 bis 50° C erwärmt. Damit erreichte man eine gleichmäßigere Extrusion als beim Erhitzen mit Wasserdampf, ferner eine bessere Temperaturregelung. Die extrudierte Gummimasse wurde mit Stärke oder einem Gemisch aus Kristallzucker und Stärke genügend eingestäubt, um ein Festkleben an Formwalzen und Schneidvorrichtungen zu vermeiden. Mit den Formwalzen wurde die gewünschte Dicke erzielt. Die Schneidvorrichtungen wurden vorzugsweise bei etwa 25° C gehalten.

Die Formgebung im Extruder und die weitere Behandlung sind konventioneller Art. Diese Stufen sind entsprechend der gewünschten Form und Größe der Gummistfickchen einzurichten. Die einzelnen Stückchen wiegen im allgemeinen zwischen 1 und 3 g. Im vorliegenden Beispiel wurden 1000 Stückchen von jeweils 1 g durch konventionelles Extrudieren und Schneiden hergestellt.

Die Stückchen wurden dann in üblicher Weise verpackt und gelagert Der Einwickelraum wurde vorzugsweise bei 20°C und einer relativen Feuchtigkeit von 45 bis 50% gehalten, und die Stückchen wurden vorzugsweise bei 18 bis 20⁰C und einer relativen Feuchtigkeit von 45 bis 50% gelagert.

In den nachstehenden Präparaten und Beispielen v/ird die Verwendung eines Komplexes aus Nikotin und regenerierbarem Adsorbens erläutert Derartige Sorptionspräparate müssen nicht vorgeformt sein, sondern

t>o können gleichzeitig mit der Einarbeitung des Komplexes in die Gesamtmasse erfolgen. Alle Prozentangaben beziehen sich auf das Gewicht

Präparat 5

Es wurde ein Nikotin-Adsorbens-Komplex hergestellt, der in trockenem Zustand 200 mg Nikotin in 800mg Adsorbens enthielt, d.h. ein 20% Nikotin enthaltender Komplex. Der Feuchtigkeitsgehalt des

Adsorbens wurde durch Trocknen in einem Ofen
105° C bis zur Gewichtskonstanz bestimmt.

100,0 g Kieselsäure (als trocken berechnet) wurden in einen Becher gegeben, der 25,0 g Nikotin (als 100% ig berechnet) enthielt, und mit destilliertem Wasser auf ein Gesamtvolumen von 500 ml aufgefüllt. Das Gemisch wurde durch Rühren homogenisiert und anschließend bei etwa 4O⁰C in einer mit Ventilator ausgestatteten Trockenkammer bis zu einem Gewicht von 125 g getrocknet.

Der so erhaltene Komplex wurde dann nach sorgfältigem Vermischen und Sieben durch ein Sieb mit einer lichten Maschenweite von 0,059 mm auf seinen Nikotingehalt analysiert.

Die Herstellung anderer Nikotin-Adsorbens-Komplexe ließ sich nach der Vorschrift des obigen Beispiels durchführen, wobei je nach dem Adsorbens nur geringfügige, für den Fachmann naheliegende Variationen anzubringen waren.

Die folgende Tabelle Il zeigt die Ergebnisse von Versuchen hinsichtlich der freigesetzten Nikotinmenge als Funktion der Zeit.

Tabelle II	Nikotin in Gew.-% als	Funktion der Zeit
Freigesetztes	E 1	E2
Zeit
(Min.)	18%	44%
2	47%	59%
5	71%	69%
10	94%	95%
20

El — Kaugummiware enthaltend pro Stück 40 mg Kieselsäure beladen mit Nikotinbase (10 Gew.-% Nikotin) und 1 g Kaugummimasse mit hoher Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 1. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Gleichmäßige und langdauernde Freigabe mit mäßigem Gefühl des Rauchens wurde beobachtet.

E2 — Kaugummiware enthaltend pro Stück 40 mg Kieselsäure beladen mit Nikotinbase (10 Gew.-% Nikotin) und 3 g Kaugummimasse mit niedriger Konzentration an Kaugummigrundmasse, hergestellt gemäß Präparat 4. Die Freigabe erfolgte beim Kauen. Die beobachtete anfängliche Nikotinfreigabe war zu rasch für ein brauchbares Rauchwarenersatzprodukt.

Zur Herstellung der Rauchwarenersatzprodukte eignen sich auch verschiedene andere regenerierbare Adsorbentien wie amorphes Siliciumdioxid, Kieselsäure oder Tone.

Beispiel 17

Nach der Arbeitsweise von Präparat 5 wurde ein

in Nikotin-Kieselsäurekomplex mit einem Nikotingehalt von 10% hergestellt.

434 g natürliche Kaugummigrundmasse wurden in einen mit Heizmantel und Rührer ausgestatteten Mischer gegeben. Der Mischer wurde mit Wasserdampf von etwa 1,03 bar erhitzt. Die Rührer wurden periodisch eingeschaltet, um die Kaugumrnigrundmasse umzukehren. Um eine Überhitzung der Kaugummigrundmasse zu vermeiden, wurde ein niedriger Dampfdruck gewählt. Nach völligem Schmelzen der Base wurde der Wasserdampf abgeschaltet, und durch den Mantel wurde kaltes Wasser geführt, um die Temperatur des Kolbeninhalts auf etwa 85°C zu reduzieren. Dann wurden 840 g Puderzucker (Teilchengröße bis 0,059 mm) und 276 g Maissirup mit 45° Baume

2ΐ zugesetzt, worauf die Masse noch etwa 15 Minuten lang gemischt wurde. Das Gemisch wies danach eine Temperatur zwischen 60 und 75° C auf.

Weitere 420 g Puderzucker und 30 g des Nikotin-Kieselsäurekomplexes, Teilchengröße jeweils unter

in 0,059 mm, wurden vermischt und dann als Pulvergemisch dem geschmolzenen Gemisch zugesetzt, dann ν urde noch 5 Minuten lang gerührt, so daß die gesamte Mischzeit etwa 15 Minuten betrug.

Die Temperatur im Kessel war nach Beendigung des

j-) Mischvorganges auf 40 bis 60⁰C gesunken. Da die Masse einerseits vor Beendigung des Mischens so weit als möglich abgekühlt werden sollte, andererseits die Viskosität mit sinkender Temperatur abnimmt, mußte der Mischvorgang gestoppt werden, ehe die Masse zu steif wurde. In der Praxis wurde der Mischvergang weniger nach der Thermometerablesung als im Hinblick auf die Konsistenz des Gemisches beendet.

Das Extrudieren, Verschneiden und Verpacken erfolgte dann wie in Beispiel 16 beschrieben.

Selbstverständlich ließen sich auch andere Kombinationen von Nikotin-Kieselsäure-Komplexeri und Kau gummigrundniassen. gegebenenfalls unter Beimischung von Aromen. Süßstoffen und Bindemitteln, anwenden.

Die Verwertung der Erfindung kann durch gesetzliche Bestimmungen, insbesondere durch das Lcbcnsrnittelgesetz oder die Kaugummi-Verordnung, beschränkt sein.

Claims

Patentansprüche:

1. Kaugummiware, die als Ersatzstoff für Rauchwaren geeignet ist, elthaltend eine Kaugummigrundmasse, Tabakalkaloide und gegebenenfalls weitere übliche Kaugummibestandteile, dadurch gekennzeichnet, daß sie in der Kaugummigrundmasse dispergiert Nikotin in Form der freien Base ode^r eines pharmakologisch verträglichen Nikotinsalzes enthält, wobei die Menge der Kaugummigrundinasse 40 bis 80 Gew.-% und die Menge des Nikotins, berechnet als freie Base und bezogen auf das Gewicht der Kaugummigrundmasse, 0,05 bis

2 Gew.-% beträgt \s

2. Kaugummiware nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie die Kaugummigrundmasse in einer Menge von 60 bis 75 Gew.-% enthält

3. Kaugummiware nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie die freie Nikotinbase oder das Nikotinsalz in Form eines Komplexes mit einem regenerierbaren Adsorbens enthält

4. Kaugummiware nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß sie die freie Nikotinbase oder das Nikotinsaiz in Form eines Komplexes mit Kieselsäure enthält.