JP2677371B2 - 含水性喫煙代用貼付剤 - Google Patents
含水性喫煙代用貼付剤Info
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- JP2677371B2 JP2677371B2 JP63020215A JP2021588A JP2677371B2 JP 2677371 B2 JP2677371 B2 JP 2677371B2 JP 63020215 A JP63020215 A JP 63020215A JP 2021588 A JP2021588 A JP 2021588A JP 2677371 B2 JP2677371 B2 JP 2677371B2
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- Japan
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- patch
- nicotine
- smoking
- hydrous
- smoking substitute
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Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は煙草喫煙者の節煙あるいは禁煙時の生理的・
心理的苦痛を軽減することができ、しかも取扱性が容易
である喫煙代用貼付剤に関するものである。
心理的苦痛を軽減することができ、しかも取扱性が容易
である喫煙代用貼付剤に関するものである。
［従来の技術］ 煙草喫煙者はニコチンの他に煙草の燃焼によって生成
する発癌性物質や青酸，一酸化炭素，アルデヒド類のよ
うな有毒物質を体内に摂取している。このため節煙ある
いは禁煙は喫煙常習者のみならずその共同生活者にとっ
ても健康上大切な問題である。ところが喫煙常習者の急
激な節煙あるいは禁煙は体内のニコチンレベル低下に伴
う一時的禁断症状（生理的・心理的苦痛）を招き、節煙
および禁煙は大変難しいこととされている。
する発癌性物質や青酸，一酸化炭素，アルデヒド類のよ
うな有毒物質を体内に摂取している。このため節煙ある
いは禁煙は喫煙常習者のみならずその共同生活者にとっ
ても健康上大切な問題である。ところが喫煙常習者の急
激な節煙あるいは禁煙は体内のニコチンレベル低下に伴
う一時的禁断症状（生理的・心理的苦痛）を招き、節煙
および禁煙は大変難しいこととされている。
そこで体内へ喫煙以外の方法でニコチンを投与し、且
つそのニコチン投与量を徐々に減らしていったり、投与
間隔を長くしたりして生理的・心理的苦痛を軽減しつつ
節煙あるいは禁煙を助けることが考えられ、その方法と
して、 （１）ニコチンの希薄溶液を静脈注射や皮下注射によっ
て投与する方法 （２）経口カプセルによって投与する方法 （３）ニコチン含有チューインガムを食べることによっ
て直接口から投与する方法（特公昭55−19597号公報） （４）水性ニコチン含有溶液を鼻粘膜から直接投与する
方法、（特開昭59−135878号公報） （５）ニコチン含有粘着テープを皮膚に貼付して経皮投
与する方法（特開昭61−251619号公報） 等が知られている。
つそのニコチン投与量を徐々に減らしていったり、投与
間隔を長くしたりして生理的・心理的苦痛を軽減しつつ
節煙あるいは禁煙を助けることが考えられ、その方法と
して、 （１）ニコチンの希薄溶液を静脈注射や皮下注射によっ
て投与する方法 （２）経口カプセルによって投与する方法 （３）ニコチン含有チューインガムを食べることによっ
て直接口から投与する方法（特公昭55−19597号公報） （４）水性ニコチン含有溶液を鼻粘膜から直接投与する
方法、（特開昭59−135878号公報） （５）ニコチン含有粘着テープを皮膚に貼付して経皮投
与する方法（特開昭61−251619号公報） 等が知られている。
前記（１）〜（５）の方法はいずれもニコニンを喫煙
以外の方法で生体内に投与して節煙あるいは禁煙時の一
時的苦痛を緩和しようとするものであるから、喫煙によ
る他の有毒物質の体内摂取や室内汚染を防止することは
できるが、これらのうち（１）〜（４）の方法は以下述
べる様な問題がある為必ずしも優れた手段とは言えな
い。まず（１）の方法は医師等の専門家によって非常に
厳密な計画性の下で実行されなければならず簡便な方法
と言えるものではなく、入院等の特別観察下でなければ
実行できない。しかも血中ニコニン濃度の不均一性（注
射時の一時的急上昇に伴う弊害）の問題などもある。
（２）の方法はニコチンを消化管から吸収させようとす
るものであるから、消化管で吸収されたニコチンはまず
肝臓を通過し、その時に代謝されて血中から速やかに除
去されてしまうため有効な効果が望めない他、むしろニ
コチンが口中や食道の内壁に直接触れるので不味感や胸
やけ等不快な副作用を伴う。（３）の方法は口腔粘膜か
らの吸収を図ったものであるが、実際問題としては口か
ら唾液と共に嚥下されて消化管に至るので（２）の方法
と同様の問題を生ずる。（４）の方法では薬剤投与方法
に難があって禁煙実行者の実施が不完全となり易い他、
一時的な効果しか望めない。
以外の方法で生体内に投与して節煙あるいは禁煙時の一
時的苦痛を緩和しようとするものであるから、喫煙によ
る他の有毒物質の体内摂取や室内汚染を防止することは
できるが、これらのうち（１）〜（４）の方法は以下述
べる様な問題がある為必ずしも優れた手段とは言えな
い。まず（１）の方法は医師等の専門家によって非常に
厳密な計画性の下で実行されなければならず簡便な方法
と言えるものではなく、入院等の特別観察下でなければ
実行できない。しかも血中ニコニン濃度の不均一性（注
射時の一時的急上昇に伴う弊害）の問題などもある。
（２）の方法はニコチンを消化管から吸収させようとす
るものであるから、消化管で吸収されたニコチンはまず
肝臓を通過し、その時に代謝されて血中から速やかに除
去されてしまうため有効な効果が望めない他、むしろニ
コチンが口中や食道の内壁に直接触れるので不味感や胸
やけ等不快な副作用を伴う。（３）の方法は口腔粘膜か
らの吸収を図ったものであるが、実際問題としては口か
ら唾液と共に嚥下されて消化管に至るので（２）の方法
と同様の問題を生ずる。（４）の方法では薬剤投与方法
に難があって禁煙実行者の実施が不完全となり易い他、
一時的な効果しか望めない。
これらに対し（５）の方法は薬剤投与の方法も容易で
あり実現性が高いと共にニコチンが長時間に亘り徐々に
経皮吸収されるのでニコチン投与という点では良好な方
法と言える。しかしニコチンの経皮吸収は持続性におい
て必ずしも良好とは言えず、従って貼付剤の交換を頻繁
に行なわなければならないという問題がある。
あり実現性が高いと共にニコチンが長時間に亘り徐々に
経皮吸収されるのでニコチン投与という点では良好な方
法と言える。しかしニコチンの経皮吸収は持続性におい
て必ずしも良好とは言えず、従って貼付剤の交換を頻繁
に行なわなければならないという問題がある。
［発明が解決しようとする課題］ 上記状況に鑑み本発明においては煙草喫煙者の生理的
・心理的苦痛を軽減しつつ容易に節煙あるいは禁煙をす
ることができ、しかも経皮吸収が持続的に行なわれ禁煙
者等にとって実行し易いだけでなく、治療期間中の誤っ
た喫煙を悪心や発汗等によって積極的に阻止し得る様な
機能も発揮する喫煙代用貼付剤について検討した。
・心理的苦痛を軽減しつつ容易に節煙あるいは禁煙をす
ることができ、しかも経皮吸収が持続的に行なわれ禁煙
者等にとって実行し易いだけでなく、治療期間中の誤っ
た喫煙を悪心や発汗等によって積極的に阻止し得る様な
機能も発揮する喫煙代用貼付剤について検討した。
［課題を解決するための手段］ 上記問題点を解決することのできた本発明の含水性喫
煙代用貼付剤とは、ロベリンを0.1〜10重量％含有する
ことを構成要旨とするものである。
煙代用貼付剤とは、ロベリンを0.1〜10重量％含有する
ことを構成要旨とするものである。
また本発明においては、前記貼付剤の基剤として、水
溶性高分子，多価アルコール，水不溶性粉末を組合せて
用いることが好ましい。
溶性高分子，多価アルコール，水不溶性粉末を組合せて
用いることが好ましい。
［作用］ 前述のようにニコチンの体内投与では禁煙行為に伴う
中毒症状の緩和はできるが、（１）〜（４）の方法は実
行方法に難があり、（５）の方法は経皮吸収の利点を持
続性という点において十分に生かしきれていない。また
喫煙欲求抑制効果がないので節煙や喫煙のための根本的
な解決にはならない。また取扱い性が容易でない（１）
〜（４）の方法では、せっかく節煙あるいは禁煙しよう
と決心している喫煙者の決心をにぶらせてしまうことに
もなる。
中毒症状の緩和はできるが、（１）〜（４）の方法は実
行方法に難があり、（５）の方法は経皮吸収の利点を持
続性という点において十分に生かしきれていない。また
喫煙欲求抑制効果がないので節煙や喫煙のための根本的
な解決にはならない。また取扱い性が容易でない（１）
〜（４）の方法では、せっかく節煙あるいは禁煙しよう
と決心している喫煙者の決心をにぶらせてしまうことに
もなる。
このような状況に鑑みて本発明者等は鋭意研究した結
果、ニコチン類似アルカロイドであるロベリンはニコチ
ンのような中毒性がなく、しかも本薬服用中に煙草を吸
うと悪心や発汗あるいは心悸亢進をおこすものであるこ
とに着眼するに至った。さらにこのロベリンを取扱いの
簡単な貼付剤に含有させたところ経皮吸収性が良好で、
しかも長期に亘って経皮吸収性が持続することがわかり
（第１図参照）、本発明を完成するに至った。
果、ニコチン類似アルカロイドであるロベリンはニコチ
ンのような中毒性がなく、しかも本薬服用中に煙草を吸
うと悪心や発汗あるいは心悸亢進をおこすものであるこ
とに着眼するに至った。さらにこのロベリンを取扱いの
簡単な貼付剤に含有させたところ経皮吸収性が良好で、
しかも長期に亘って経皮吸収性が持続することがわかり
（第１図参照）、本発明を完成するに至った。
本発明の貼付剤中に含有されるロベリンは0.1重量％
でもその効果が発揮され、10重量％でその効果が飽和に
達する。貼付剤基剤としては通常貼付剤に使用されてい
るものであればいずれも使用でき、例えばゼラチン，ア
ルギン酸ナトリウム，カゼイン，メチルセルロース，カ
ルボキシメチルセルロース，ヒドロキシプロピルセルロ
ース，ポリビニルアルコール，ポリアクリル酸ナトリウ
ムなどの水溶性高分子化合物やグリセリン，ソルビトー
ル，エチレングリコール，プロピレングリコール，ポリ
エチレングリコールなどの多価アルコール類さらにカオ
リン，ベントナイト，酸化チタン，酸化亜鉛などの水不
溶性の粉末などがあげられ、貼付剤における前記貼付剤
基剤の配合量としては、水溶性高分子は１〜20重量％、
好ましくは５〜15重量％、多価アルコールは10〜70重量
％、好ましくは30〜60重量％、水不溶性粉末は２〜10重
量％が夫々好ましい。
でもその効果が発揮され、10重量％でその効果が飽和に
達する。貼付剤基剤としては通常貼付剤に使用されてい
るものであればいずれも使用でき、例えばゼラチン，ア
ルギン酸ナトリウム，カゼイン，メチルセルロース，カ
ルボキシメチルセルロース，ヒドロキシプロピルセルロ
ース，ポリビニルアルコール，ポリアクリル酸ナトリウ
ムなどの水溶性高分子化合物やグリセリン，ソルビトー
ル，エチレングリコール，プロピレングリコール，ポリ
エチレングリコールなどの多価アルコール類さらにカオ
リン，ベントナイト，酸化チタン，酸化亜鉛などの水不
溶性の粉末などがあげられ、貼付剤における前記貼付剤
基剤の配合量としては、水溶性高分子は１〜20重量％、
好ましくは５〜15重量％、多価アルコールは10〜70重量
％、好ましくは30〜60重量％、水不溶性粉末は２〜10重
量％が夫々好ましい。
［実施例］ 実施例１ 次にNo.1〜３に示す配合例で常法により貼付剤を作成
した。
した。
No.1 ロベリン 0.5 カオリン ８ ゼラチン ４ ポリアクリル酸ナトリウム ７ カルボキシメチルセルロースナトリウム １ グリセリン 50 水酸化アルミニウム 0.2水 残 合計 100（ｇ） No.2 ロベリン 1.0 ベントナイト ３ カオリン ５ ゼラチン ８ アルギン酸ナトリウム ２ ポリビニルアルコール ５ ポリアクリル酸ナトリウム ４ ソルビトール 30 グリセリン 10 水 残 合計 100（ｇ） No.3 ロベリン 1.0 酸化チタン 2.5 酸化亜鉛 2.5 ゼラチン 5.0 ポリビニルアルコール 2.0 ポリアクリル酸ナトリウム 4.0 カルボキシメチルセルロース 4.0 グリセリン 20 ソルビトール 30 水 残 合計 100（ｇ） 比較例１ 前記No.1の配合で得た貼付剤10×10cm2（0.5mg/cm2）
と、ロベリンの代りにニコチンを配合した貼付剤10×10
cm2（0.5mg/cm2）を作製し、それぞれを日本白色雄性家
兎に貼付して血中濃度と経過時間を調べた。その結果を
第１図に示す。
と、ロベリンの代りにニコチンを配合した貼付剤10×10
cm2（0.5mg/cm2）を作製し、それぞれを日本白色雄性家
兎に貼付して血中濃度と経過時間を調べた。その結果を
第１図に示す。
第１図から明らかなようにロベリンはニコチンと同様
経皮吸収性が良好であることがわかる。またニコチン含
有貼付剤では2,3時間経過すると血中濃度が低下しはじ
め、3,4時間経過すると禁断症状が現われる。その為貼
付剤をはりかえなくてはならない。しかしロベリン含有
貼付剤では血中濃度が長時間に亘り高く保たれるのでニ
コチン含有貼付剤のように頻繁に貼りかえる必要がな
い。
経皮吸収性が良好であることがわかる。またニコチン含
有貼付剤では2,3時間経過すると血中濃度が低下しはじ
め、3,4時間経過すると禁断症状が現われる。その為貼
付剤をはりかえなくてはならない。しかしロベリン含有
貼付剤では血中濃度が長時間に亘り高く保たれるのでニ
コチン含有貼付剤のように頻繁に貼りかえる必要がな
い。
［発明の効果］ 本発明は以上のように構成されているので本発明の貼
付剤を適用すると喫煙者の生理的・心理的苦痛を軽減し
て、煙草喫煙者が容易に節煙あるいは禁煙をすることが
できる。しかも体の一部に貼付すれば良いだけであるの
で取扱い性が簡単である。また貼付期間中に喫煙した場
合は悪心を招き、喫煙欲求を一層喪失させることができ
る。
付剤を適用すると喫煙者の生理的・心理的苦痛を軽減し
て、煙草喫煙者が容易に節煙あるいは禁煙をすることが
できる。しかも体の一部に貼付すれば良いだけであるの
で取扱い性が簡単である。また貼付期間中に喫煙した場
合は悪心を招き、喫煙欲求を一層喪失させることができ
る。
第１図はロベリンまたはニコチン含有貼付剤貼付による
ロベリンおよびニコチンの血中濃度と経過時間の関係を
示す図である。
ロベリンおよびニコチンの血中濃度と経過時間の関係を
示す図である。
Claims (2)
- 【請求項１】喫煙代用の貼付剤において、ロベリンを0.
1〜10重量％含有することを特徴とする含水性喫煙代用
貼付剤。 - 【請求項２】前記貼付剤の基剤として、水溶性高分子，
多価アルコール，水不溶性粉末を組合せて用いる請求項
（１）に記載の含水性喫煙代用貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63020215A JP2677371B2 (ja) | 1988-01-30 | 1988-01-30 | 含水性喫煙代用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63020215A JP2677371B2 (ja) | 1988-01-30 | 1988-01-30 | 含水性喫煙代用貼付剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01197435A JPH01197435A (ja) | 1989-08-09 |
| JP2677371B2 true JP2677371B2 (ja) | 1997-11-17 |
Family
ID=12020940
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63020215A Expired - Fee Related JP2677371B2 (ja) | 1988-01-30 | 1988-01-30 | 含水性喫煙代用貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2677371B2 (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5403595A (en) * | 1991-05-07 | 1995-04-04 | Dynagen, Inc. | Controlled, sustained release delivery system for smoking cessation |
| US5486362A (en) * | 1991-05-07 | 1996-01-23 | Dynagen, Inc. | Controlled, sustained release delivery system for treating drug dependency |
| HUT69390A (en) * | 1991-05-07 | 1995-09-28 | Dynagen Inc | Controlled, sustained release delivery system for smoking cessation |
| JP3086290B2 (ja) * | 1991-07-26 | 2000-09-11 | エスエス製薬株式会社 | ジクロフェナクナトリウム貼付剤 |
| US5780051A (en) * | 1992-04-02 | 1998-07-14 | Dynagen, Inc. | Methods and articles of manufacture for nicotine cessation and monitoring nicotine use |
| AU7323794A (en) * | 1993-07-09 | 1995-02-06 | Cygnus Therapeutic Systems | Method and device for providing nicotine replacement therapy transdermally/transbuccally |
| JP2004168764A (ja) * | 2002-10-30 | 2004-06-17 | Showa Denko Kk | 貼付剤用粘着剤組成物およびその製造方法 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE381810B (sv) * | 1970-07-22 | 1975-12-22 | Leo Ab | Tuggummi innehallande tobaksalkaloid |
| JPS61251619A (ja) * | 1985-04-30 | 1986-11-08 | Nitto Electric Ind Co Ltd | ニコチン含有テ−プ製剤 |
-
1988
- 1988-01-30 JP JP63020215A patent/JP2677371B2/ja not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH01197435A (ja) | 1989-08-09 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |