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Enzymhaltige Entfettungscreme oder -salbe Die Erfindung betrifft
enzymhaltige Entfettungscremen oder -salben auf der Basis von Lipasen.
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Die Lipasen gehören zu jener Gruppe von Bermenten, die als Esterasen
spezifisch die Bette in ihre Bausteine, namlich Fettsäuren und Glycerin, hydrolisieren.
Obwohl sie im Dünndarm zur Spaltung von Fetten sehr wirksam sind, war eine lokale
äußere Anwendung, insbesondere unter Verwendung eines geeigneten Diffusionsfaktors,
bisher wegen der labilen Eigenschaften des Ferments nicht möglich, da eine geeignete
Stabilisierung. während längerer Zeiträume nicht erreicht werden konnte.
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Eine Aufgabe der Erfindung besteht somit in Entfettungscremen oder
-salben auf der Basis von Lipase, in denen die Lipasen stabilisiert sind, so daß
sie während langer Zeit lagerungsbeständig sind und aktiv bleiben. Eine weitere
Aufgabe der Erfindung besteht in enzymhaltigen Entfettungscremen oder -salben auf
der Basis von Lipasen, in denen die Lipasen zusätzlich aktiviert sind und somit
zu Entfettungscremen oder -salben mit starker erhöhter Wirksamkeit fuhren. Die erfindungsgemäßen
enzymhaltigen Entfettungscremen
oder -salben sind für den äußerlidhen
Gebrauch bestimmt.
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Gegenstand der Erfindung sind enzymhaltige intfettungscremen oder
-salben, die durch einen Gehalt an Lipase und eines Gemisches aus Polyvinylpyrrolidon
und Leucylglyylglycin als Stabilisator gekennzeichnet sind.
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Das in der Entfettungscreme oder -salbe gemäß der Erfindung enthaltene
Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin wirkt auf Lipasen als Stabilisator, so
daß diese über lange Zeiträume lagerungsbeständig sind und ihre Aktivität beibehalten.
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Besonders vorteilhaft sind Entfettungscremen oder -salben, die neben
einem Gehalt an Lipase und einem Gemisch aus Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin
als Stabilisator einen Zusatz von Ochsengalle (Fel tauri) aufweisen. Diese Ausführungsform
der Erfindung zeichnet sich durch gesteigerte Wirksamkeit aus, da die Fermentaktivität
der Lipasen bei der Spaltung von Fetten durch die Ochsengalle noch wesentlich erhöht
wird.
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Zur Herstellung wirksamer enzymhaltiger Cremen oder Salben genügt
bereits ein Zusatz sehr geringer Mengen des aus Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin
bestehenden Stabilistators. bevorzugt wird ein Gewichts'verhältnis von Lipase zu
Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin von 8:1 bis 12:1 angewendet. Das Gewichtsverhältnis
von Polyvinylpyrrolidon zu Leucylglycylglycin im Stabilisator kann innerhalb weiter
Grenzen varviieren, liegt jedoch gunstigerweise im Bereich von 250 - 1000, bevorzugt
etwa 500 I.E. Lipase auf 5 - 15, bevorzugt etwa 10 Gewichtsteile Polyvinylpyrrolidon
und etwa 0,75 bis 1,25, bevorzugt etwa 1 Teil Beucylglycylgly-ein.
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Es wurde ferner festgestellt, daß sowohl die Stabilität als auch die
Aktivität der durch den aus Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin bestehenden
Stabilisator stabilisierten lipasehaltigen Entfettungscremen oder -salben noch erhöht
werden kann, wenn Ochsengalle (Fel tauri) in dem Gemisch enthalten sind. Das Verhältnis
von Fel tauri zu dem Lipaseferment kann dabei innerhalb relativ weiter Grenzen variieren,
jedoch erwies sich allgemein ein Verhältnis von 500 Einheiten Permeat zu etwa 0,1
bis 0,3, insbesondere etwa 0,2 g Fel tauri als besonders günstig.
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Als Lipasengrundmaterialien können Lipasen von beliebigen Herkünften
verwendet werden; im Hinblick auf die Entfettungswirkung erwiesen sich Lipasenferment«oaus
Pankreas, Magensaft oder Ricinus als besonders wirksam.
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Die erfindungsgemäßen Entfettungscremen enthalten neben einer üblichen
Salbengrundlage als wesentliche Bestandteile Lipase, Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin.
Vorteilhafterweise enthalten sie auch Ochsengalle (Fel tauri).
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Es wurde weiterhin festgestellt, daß durch Zusätze von Diffusionsfaktoren,
wie z.B. Thiomucase oder Hyaluronidase, eine weitere Erhöhung der Wirksamkeit, vermutlich
aufgrund der weiteren Erleichterung des Eindringens der aktiven Stoffe bei äußer.l.icher.Anwendung
zum Zwecke der Entfettung erreicht wird.
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Die bben angegebenen Verhältnisse der Mengen der Einzelbestandteile
treffen auch für die erfindungsgemäßen Entfettungscremen zu. Der Diffusionsfaktor,
z.B. Thiomucase oder Hyaluronidase wird günstigerweise in einer Menge von etwa 1
bis 2%, bezogen auf die fertige Entfettungscreme, eingesetzt.
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Selbstverständlich scheiden im Hinblick auf die beabsichtigte Entfettungswirkung
der Cremen oder Salben als Grundlagen die üblicherweise eingesetzten Öle und Fette
aus.
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Als Grundlagen kommen somit Stearin, Wachse, Fettalkohole, Sorbitol,
Alginate, Pectine, Tylose, Tranganth, Agar, Gelatine, Paraffin, Vaseline und insbesondere
Polyäthylenoxyde,
wie sie üblicherweise angewandt werden, in Betracht.
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Als Diffusionsfaktoren, d.h. di.ffusionsfördernde Substanzen, kommen
die üblicherweise angewandten zum Einsatz, für die Thiomucase oder Hyaluronidase
lediglich Beispiele darstellen.
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Selbstverständlich können die Entfettungscremen oder Entfettungssalben
noch die üblicherweise angewandten Zusätze enthalten, beispielsweise Emulgatoren,
Aromastoffe, Wasser, Farbstoffe und dergl.
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Es wurde festgestellt, daß bei Verwendung des aus Polyvinylpyrrolidon
und Leucylglycylglycin bestehenden Stabisolators sich die Lipasen auch bei Anwesenheit
der weiteren zusätzlichen Bestandteile während sehr langer Zeiträume als stabil
bei normalen Umgebungstemperaturen erweisen; ohne diese Stabilisierung inaktiviert
sich die Lipase innerhalb kurzer Zeit so, daß ihre Eigenschaft die Fette zu spalten,
verlorengeht.
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Bei der praktischen Anwendung der erfindungsgemäßen Entfettungscremen
wurde weiterhin noch festgestellt, daß eine weitere Steigerung zum Abbau der Fettpolster
im menschlichen Körper bei äußerlicher Anwendung der Cremen oder Salben erreicht
werden kann, wenn nach Auftragung und Einreibung der Salben oder Cremen die Körperstelle
erhitzt wird. Also besonders vorteilhaft erwies sich dabei ein Erhitzen durch eine
Art Heizkissen mit geschlossenen Hohlräumen, durch die durch Luftabsaugen ein Unterdruck
auf der Körperoberfläche erzeugt wird. Dadurch
wird einerseits die
Transpiration gefördert und die durch die Lipasewirkung gebildete Flüssigkeit, die
auch die Spaltungsprodukte der Fette enthält, abgesaugt.
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Die folgenden Beispiele dienen zur weiteren Erläuterung der Erfindung,
ohne sie zu begrenzen.
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Beispiel 1 Entfettungscreme Aus den wesentlichen Bestandteilen von
etwa 500 I.E. Lipase, lo Gewichtsteilen Polyvinylpyrrolidon und 1 Gewichtsteil Leucylglycylglycin
sowie Wasser, Emulgator und Salbengrundlage wurde eine Entfettungscreme hergestellt.
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Zum Vergleich wur.de entsprechend dem vorstehenden Ansatz eine Creme
hergestellt, bei der jedoch Polyvinylpyrrolidon und Leucylglycylglycin weggelassen
wurden.
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Bei einer üblichen Standarduntersuchung auf Lipaseaktivität zeigte
es sich, daß die erfindungsgemäße Creme ihre Wirkung noch nach 24 Monaten praktisch
unverändert aufwies, während die ohne Stabisolator hergestellte Vergleichscreme
nach 2 bis 3 Wochen die Lipaseaktivität praktisch vollständig verloren hatte.
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Beispiel 2 Entfettungscreme Es wurde entsprechend Beispiel 1 gearbeitet,
jedoch zusätzlich o,25 g Fel tauri zugesetzt.
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Auch diese Creme erwies sich nach 24 Monaten als praktisch unverändert.
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Beispiel 3 Es wurde entsprechend Beispiel 2 gearbeitet, jedoch 2%
Thiomucase zugesetzt.
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Bei weiteren Versuchen entsprechend Beispiel 2 wurden 1,8% Hyaluronidase
anstelle der Thiomucase zugesetzt.
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Auch diese Cremen erwiesen sich nach 24 Monaten als unverändert aktiv.
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Beispiel 4 Entsprechend der folgenden Rezeptur mit den wesentlichen
Bestandteilen au. 500 I.E. Lipase, 10 Gewichtsteilen Po vinylpyrrolidon und 1,1
Gewichtsteilen Leucylglycylglycin sowie einer Üblichen Salbengrundlage Fel tauri
und einem Ueblichen Aromastoff wurde eine Entfettungssalbe hergestellt.
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Diese Salbe erwies sich auch nach 24 Monaten als praktisch unverrändert.