DE19509079A1 - Kosmetische oder dermatologische Mikroemulsionen - Google Patents

Kosmetische oder dermatologische Mikroemulsionen

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Manfred Dr Klier
Florian Dr Wolf
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Beiersdorf AG
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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft Mikroemulsionen, insbesondere solche Mikroemulsionen für kosmetische und dermatologische Zubereitungen. Als besondere Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung Mikroemulsionen vom Typ Öl-in-Wasser, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung für kosmetische und medizinische Zwecke.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Chemikalien, Mikroor­ ganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Was­ serverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Medizinische topische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Me­ dikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Un­ terscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Häufige Erscheinungsformen kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen sind fein­ disperse Mehrphasensysteme, in welchen eine oder mehrere Fett- bzw. Ölphasen neben einer bzw. mehreren Wasserphasen vorliegen. Von diesen Systemen sind wiederum die eigentlichen Emulsionen die am weitesten verbreiteten.
In einfachen Emulsionen liegen in der einen Phase feindisperse, von einer Emulgatorhülle umschlossene Tröpfchen der zweiten Phase (Wassertröpfchen in W/O- oder Lipidvesikel in O/W-Emulsionen) vor. Die Tröpfchendurchmesser der gewöhnlichen Emulsionen liegen im Bereich von ca. 1 µm bis ca. 50 µm. Solche "Makroemulsionen" sind, ohne weitere färbende Zusätze, milchigweißgefärbt und opak. Feinere "Makroemulsionen", deren Tröpfchendurch­ messer im Bereich von ca. 10-1 µm bis ca. 1 µm liegen, sind, wiederum ohne färbende Zu­ sätze, bläulichweißgefärbt und opak. Solche "Makroemulsionen" haben für gewöhnlich hohe Viskosität.
Mizellaren und molekularen Lösungen mit Partikeldurchmessern kleiner als ca. 10-2 µm, die allerdings nicht mehr als echte Emulsionen aufzufassen sind, ist vorbehalten, klar und transparent zu erscheinen.
Der Tröpfchendurchmesser von Mikroemulsionen dagegen liegt im Bereich von etwa 10-2 µm bis etwa 10-1 µm. Mikroemulsionen sind transluzent und meist niedrigviskos. Die Viskosität vieler Mikroemulsionen vom O/W-Typ ist vergleichbar mit der des Wassers.
Vorteil von Mikroemulsionen ist, daß in der dispersen Phase Wirkstoffe feiner dispers vor­ liegen können als in der dispersen Phase von "Makroemulsionen". Ein weiterer Vorteil ist, daß sie aufgrund ihrer niedrigen Viskosität versprühbar sind. Werden Mikroemulsionen als Kosmetika verwendet, zeichnen sich entsprechende Produkte durch hohe kosmetische Eleganz aus.
Nachteilig an den Mikroemulsionen des Standes der Technik ist, daß stets ein hoher Gehalt an einem oder mehreren Emulgatoren eingesetzt werden muß, da die geringe Tröpf­ chengröße eine hohe Grenzfläche zwischen den Phasen bedingt, welche in der Regel durch Emulgatoren stabilisiert werden muß.
An sich ist die Verwendung der üblichen kosmetischen Emulgatoren unbedenklich. Den­ noch können Emulgatoren, wie letztlich jede chemische Substanz, im Einzelfalle allergische oder auf Überempfindlichkeit des Anwenders beruhende Reaktionen hervorrufen.
So ist bekannt, daß bestimmte Lichtdermatosen durch gewisse Emulgatoren, aber auch durch verschiedene Fette, und gleichzeitige Exposition von Sonnenlicht ausgelöst werden. Solche Lichtdermatosen werden auch "Mallorca-Akne"genannt. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war daher, Sonnenschutzprodukte zu entwickeln.
So betrifft die vorliegende Erfindung als besondere Ausführungsformen kosmetische und dermatologische Lichtschutzzubereitungen, insbesondere hautpflegende kosmetische und dermatologische Lichtschutzzubereitungen.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB- Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um 308 nm angegeben.
Zum Schutze gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es sich zumeist um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzosäure, der Zimtsäure, der Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenylbenzimidazols handelt.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, den sogenannten UVA- Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da auch dessen Strahlen Schäden hervorrufen können. So ist erwiesen, daß UVA-Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung verstärkt werden.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus eingreifen.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
UV-Absorber bzw. UV-Reflektoren sind die meisten anorganischen Pigmente, die bekann­ terweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen.
Wegen der guten Versprühbarkeit eigenen sich Mikroemulsionen auch für andere kosmetische dermatologische Anwendungen, beispielsweise Desodorantien, so daß die vorliegende Erfindung in einer besonderen Ausführungsform Mikroemulsionen als Grundlage für kosmetische Desodorantien betrifft.
Kosmetische Desodorantien dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Bildung des Schweißes reduziert werden.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:
  • 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
  • 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodo­ rantien beeinträchtigt werden.
  • 3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestimmungs­ gemäßer Anwendung unschädlich sein.
  • 4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern.
  • 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosol­ sprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.
Die herkömmlichen Zubereitungen in Emulsionsform sind zwar im allgemeinen gut wirksam, zeichnen sich aber nur bedingt durch Pflegewirkung aus. Auch die Verwendung von Mikroemulsionen als Grundlage für desodorierende oder antitranspirant wirkende Zubereitungen sind bekannt. Deren relativ hoher Gehalt an Emulgatoren, mit den geschilderten Nachteilen, war bisher ein Übelstand, dem es abzuhelfen galt.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, Zubereitungen zu entwickeln, welche als Grundlage für kosmetische Desodorantien bzw. Antitranspirantien geeignet sind, und die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Produkte auf der Basis von Mikro­ emulsionen mit einer möglichst breiten Anwendungsvielfalt zur Verfügung zu stellen. Beispielsweise sollten Grundlagen für Zubereitungsformen wie Reinigungsemulsionen, Gesichts- und Körperpflegezubereitungen, aber auch ausgesprochen medizinisch­ pharmazeutische Darreichungsformen geschaffen werden, zum Beispiel Zubereitungen gegen Akne und andere Hauterscheinungen. Schließlich sollte auch grundsätzlich der Weg zu innerlich anwendbaren Emulsionen, beispielsweise für die parenterale Ernährung durch die vorliegende Erfindung eröffnet werden.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, feindisperse Zubereitungen vom Typ Öl-in-Wasser mit einem möglichst niedrigen Emulgatorgehalt zur Verfügung zu stellen, welche nicht die Nachteile des Standes der Technik aufweisen und welche für ver­ schiedenste kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen, beispielsweise die vorab beschriebenen Verwendungen finden können. Eine weitere Aufgabe der Erfindung war, das begrenzte Angebot an feindispersen Zubereitungen vom Typ Öl-in-Wasser des Standes der Technik zu bereichern.
Es ist an sich bekannt, daß hydrophile Emulgatoren bei steigender Temperatur ihr Löslich­ keitsverhalten von wasserlöslich zu fettlöslich ändern. Der Temperaturbereich, in dem die Emulgatoren ihre Löslichkeit anderen, wird Phaseninversionstemperaturbereich genannt. Für den Phaseninversionstemperaturbereich soll innerhalb dieser Schrift auch die Abkürzung "PIT" gebraucht werden.
Die Änderung dieses Löslichkeitsverhaltens äußert sich bekanntermaßen darin, daß eine Mischung aus Wasser, Öl und O/W-Emulgatoren, welche unterhalb des PIT nach ent­ sprechender Agitation eine O/W-Emulsion ergibt, auf eine Temperatur oberhalb des PIT gebracht wird, typischerweise etwa 70-80°C, als Zwischenstufe den Zustand einer Mi­ kroemulsion durchläuft, um schließlich oberhalb des PIT eine W/O-Emulsion zu ergeben. Wird diese Emulsion abgekühlt, wird wieder eine O/W-Emulsion erhalten, welche aber eine Tröpfchengröße kleiner als 100 nm besitzt, also eine Mikroemulsion darstellt.
Auf solche Weise hergestellte Mikroemulsionen des Standes der Technik haben allerdings den Nachteil, daß erstens die Tröpfchengröße immer noch recht hoch ist und zweitens immer noch ein hoher Anteil an einem oder mehreren Emulgatoren nötig ist.
Weiterhin ist nachteilig, daß auf solche Weise hergestellte Mikroemulsionen zwar bei hoher Temperatur, also beispielsweise im PIT, praktisch transparent sind, aber beim Absinken auf Raumtemperatur wieder transluzent oder opak werden.
Auch diesen Übelständen galt es also, abzuhelfen.
Erstaunlicherweise werden all diese Aufgaben gelöst durch transparente Mikroemulsionen vom Typ Öl-in-Wasser,
  • - umfassend eine Ölphase und eine Wasserphase
  • - enthaltend mindestens einen O/W-Emulgator
  • - gewünschtenfalls enthaltend einen oder mehrere W/O-Emulgatoren
  • - einen Emulgatorgehalt kleiner als 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, aufweisend,
  • - erhältlich auf die Weise, daß ein Gemisch aus den Grundkomponenten, umfassend Wasserphase, Ölphase, einen oder mehrere der erfindungsgemäßen O/W- Emulgatoren, gewünschtenfalls einen oder mehrere W/O-Emulgatoren, sowie gewünschtenfalls weitere Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirkstoffe auf eine Temperatur innerhalb oder oberhalb des Phaseninversionstemperaturbereiches bringt, und hernach auf Raumtemperatur abkühlt,
  • - wobei der O/W-Emulgator oder die O/W-Emulgatoren gewählt wird oder werden aus der Gruppe
    • - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen
    • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren und einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 50,
    • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von 3 bis 100
    • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren und einem Propoxylierungsgrad zwischen 3 und 50
    • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 100
    • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeu­ tisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Zuckerester
    • - der Dimethiconcopolyole.
Insbesondere ist vorteilhaft, wenn der O/W-Emulgator oder die O/W-Emulgatoren gewählt wird oder werden aus der Gruppe
  • - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C- Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen
  • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit 6 bis 26 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 50
  • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von 3 bis 100
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen
  • - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit 6 bis 26 C-Atomen und einem Propoxylierungsgrad zwischen 3 und 50
  • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 100
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeu­ tisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten Stearylal­ kohole, Cetylalkohole, Cetylstearylaklohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere bevorzugt sind Polyethylenglycol(16)stearylether (Steareth-16), Polyethylenglycol- (15)cetylstearylether(Ceteareth-15), Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15).
Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus der Gruppe Polyethylenglycol(14)­ stearat und Polyethylenglycol(12)stearat zu wählen.
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe Polyethylenglycol(15)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(7)glycerylcocoat, Polyethylengly­ col(6)glycerylcaprat, Polyethylenglycol(12)glyceryllaurat zu wählen.
Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe Polyethylenglycol(5)sorbitan­ isostearat, Polyethylenglycol(10)sorbitanlaurat zu wählen.
Schließlich ist vorteilhaft, als Zuckerester das Saccharosestearat zu wählen.
Als fakultative, dennoch erfindungsgemäß vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unver­ zweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Ato­ men, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Mono­ glycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Diglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Triglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder unge­ sättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder unge­ sättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O- (-CH₂-CH₂-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt, Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO- (-CH₂-CH₂-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt, Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(- CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt, Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO- (-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenyl­ rest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat, Glycerylmonoiso­ stearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Diglyceryl­ monoisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylen­ glycolmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmo­ nolaurat, Sorbitanmonocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedistearat, Behenyl­ alkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol, Chimylalkohol, Polyethylenglycol (2)stearylether (Steareth-2).
Es ist erfindungsgemäß möglich, den Gesamtgehalt an Emulgatoren kleiner als 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Mikroemulsion, zu halten. Es wird bevorzugt, den Gesamtgehalt an Emulgatoren kleiner als 10 Gew.%, insbesondere kleiner als 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Mikroemulsion, zu halten.
Die Ölphase der erfindungsgemäßen Mikroemulsionen wird bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder un­ verzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen, aus der Gruppe der gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen, der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen, sowie aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkane.
Vorzugsweise wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldo­ decanol, Isotridecylisononanoat, Iseeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkybenzoat.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12- 15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen, wobei bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätz­ lichen Gehalt an den anderen vorgenannten Ölphasenkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu ver­ wendendes Silikonöl eingesetzt.
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononano­ at, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die Herstellung der erfindungsgemäßen Mikroemulsionen erfolgt bevorzugt auf die Weise, daß ein Gemisch aus den Grundkomponenten, umfassend Wasserphase, Ölphase, einen oder mehrere der erfindungsgemäßen O/W-Emulgatoren, gewünschtenfalls einen oder mehrere W/O-Emulgatoren, sowie gewünschtenfalls weitere Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirk­ stoffe, welche unterhalb des Phaseninversionstemperaturbereiches eine O/W-Emulsion bilden, auf eine Temperatur oberhalb oder innerhalb des Phaseninversionstempera­ turbereiches bringt, und die gebildete Mikroemulsion hernach auf Raumtemperatur abkühlt.
Dies geschieht bevorzugt unter Rühren. Erstaunlicherweise ist es möglich, auf einen Homogenisierungsschritt zu verzichten.
Der Zusatz von Elektrolyten bewirkt eine Veränderung des Löslichkeitsverhaltens eines hydrophilen Emulgators. Die hydrophilen Emulgatoren mit den vorab beschriebenen Strukturen bzw. Eigenschaften durchlaufen eine partielle Phaseninversion, in der es zu einer Solubilisierung von Wasser durch die Ölphase kommt, welche in einer stabilen Mikroemulsion resultiert.
Die erfindungsgemäßen Mikroemulsionen enthalten daher vorteilhaft Elektrolyte, insbe­ sondere eines oder mehrere Salze mit folgenden Anionen: Chloride, ferner anorganische Oxo-Element-Anionen, von diesen insbesondere Sulfate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen Anionen basierende Elektrolyte können vorteilhaft verwendet werden, beispielsweise Lactate, Acetate, Benzoate, Propionate, Tartrate, Citrate und andere mehr. Vergleichbare Effekte sind auch durch Ethylendiamintetraessigsäure und deren Salze zu erzielen.
Als Kationen der Salze werden bevorzugt Ammonium,- Alkylammonium,- Alkalimetall-, Erd­ alkalimetall,- Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen verwendet. Es bedarf an sich keiner Erwähnung, daß in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche Elektrolyte verwendet werden sollten. Spezielle medizinische Anwendungen der erfindungsgemäßen Mikroemulsionen können andererseits, wenigstens grundsätzlich, die Verwendung von Elektrolyten bedingen, welche nicht ohne ärztliche Aufsicht verwendet werden sollten.
Besonders bevorzugt sind Kaliumchlorid, Kochsalz, Magnesiumsulfat, Zinksulfat und Mi­ schungen daraus. Ebenfalls vorteilhaft sind Salzmischungen wie sie im natürlichen Salz vom Toten Meer auftreten.
Die Konzentration des oder der Elektrolyte sollte etwa 0,1-10,0 Gew.-%, besonders vorteilhaft etwa 0,3-8,0 Gew.% betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zube­ reitung.
Stellen die erfindungsgemäßen Mikroemulsionen Grundlagen für kosmetische Desodoran­ tien/Antitranspirantien dar, so können alle gängigen Wirkstoffe vorteilhaft genutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsor­ ber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungsschrift DE-P 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, llit, Beidellit, Nontronit, Sa­ ponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure. Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Mikroemulsionen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4′-Trichlor-2′- hydroxydiphenylether (Irgasan), 1,6-Di-(4-chlorphenylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4′- Trichlorcarbanilid, quaternäre Ammoniumverbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatriën-1-ol) sowie die in den Patentoffenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 09 372, DE-43 24 219 beschriebenen wirksamen Agenzien.
Die üblichen Antitranspiranswirkstoffe können ebenfalls vorteilhaft in den erfindungsge­ mäßen Mikroemulsionen verwendet werden, insbesondere Adstringentien, beispielsweise basische Aluminiumchloride.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Desodorantien können in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von mittels Roll-on-Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen, jedoch auch in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auf­ tragbaren Mikroemulsionen.
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische Desodorantien sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätz­ lich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenk­ licher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben den erfin­ dungsgemäßen Wirkstoffkombinationen zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z. B. in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strah­ lung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:
  • - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)campher,
  • - 4-Aminobenzoësäure-Denvate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoësäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzosäureamylester;
  • - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Meth­ oxyzimtsäureisopentylester;
  • - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
  • - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4′-methylbenzophenon, 2,2′-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
  • - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl­ hexyl)ester;
  • - 2,4,6-Trianilino(p-carbo-2′-ethyl-1′-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
  • - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
  • - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxyben­ zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
  • - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden­ methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Kombination eines erfindungsgemäßen UVA-Filters mit einem UVB-Filter bzw. eine erfindungsgemäßes kosmetische oder dermatologische Zubereitung, welche auch einen UVB-Filter enthält.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzu­ setzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zubereitungen ent­ halten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vorzugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4′-tert.Butylphenyl)-3-(4′-methoxyphenyl)propan- 1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4′-isopropylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorste­ henden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der vorliegenden Erfindung ist, daß erfindungsgemäße Zu­ bereitungen sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei vorteilhafte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer Beanspruchung schützen können.
Erfindungsgemäß enthalten die Zubereitungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidan­ tien. Als günstige, aber dennoch fakultativ zu verwendende Antioxidantien alle für kos­ metische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden. Es ist dabei vorteilhaft, Antioxidantien als einzige Wirkstoffklasse zu verwenden, etwa dann, wenn eine kosmetische oder dermatologische Anwendung im Vordergrunde steht wie die Bekämpfung der oxidativen Beanspruchung der Haut. Es ist aber auch günstig, die erfindungsgemäßen Mikroemulsionen mit einem Gehalt an einem oder mehreren Antioxidantien zu versehen, wenn die Zubereitungen einem anderen Zwecke dienen sollen, z. B. als Desodorantien oder Sonnenschutzmittel.
Besonders vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus
Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, lmidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Car­ nosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, gamma-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sul­ foximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Pentat-, Hexa-, Heptahioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Galleneextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. gamma-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitate, Mg-Ascorbylphosphate, Ascorbylacetate), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A- palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Hamsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO₄) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirk­ stoffe.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können öllösliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vor­ teilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zubereitungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen bei­ spielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insek­ tenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Erfindungsgemäß können Wirkstoffe auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z. B. Hydrocor­ tison-17-valerat, Vitamine, z. B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D- Reihe, sehr günstig das Vitamin B₁, das Vitamin B₁₂ das Vitamin D₁, aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaönsäure, Docosa­ hexaënsäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglandine, Thymol, Cam­ pher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z. B. Nachtker­ zenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Obgleich selbstverständlich auch die Verwendung hydrophiler Wirkstoffe erfindungsgemäß begünstigt ist, ist ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen Mikroemulsionen, daß die hohe Anzahl feinstzerteilter Tröpfchen gerade öllösliche bzw. lipophile Wirkstoffe mit besonders großer Wirksamkeit biologisch verfügbar macht.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
Entsprechend können die erfindungsgemäßen Zubereitungen, je nach ihrem Aufbau, bei­ spielsweise verwendet werden als Hautschutzemulsion, Reinigungsmilch, Sonnenschutz­ lotion, Nährlotion, Tages- oder Nachtemulsion usw.
Die erfindungsgemäßen Mikroemulsionen tragen ferner in vorzüglicher Weise zur Hautglät­ tung bei, insbesondere, wenn sie mit einer oder mehreren Substanzen versehen sind, die die Hautglättung fördern.
Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zubereitungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden. Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen. Die Übergänge zwischen reinen Kosmetika und reinen Pharmaka sind dabei fließend. Als pharmazeutische Wirkstoffe sind erfindungsgemäß grundsätzlich alle Wirkstoffklassen geeignet, wobei lipophile Wirkstoffe bevorzugt sind. Beispiele sind: Antihistaminika, Antiphlogistika, Antibiotika, Antimykotika, die Durchblutung fördernde Wirkstoffe, Keratolytika, Hormone, Steroide, Vitamine usw.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos­ metische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Viruzide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, entzündungshemmende Substanzen, Medikamente, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisa­ toren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel.
Insbesondere vorteilhaft werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.
Als weitere Bestandteile können verwendet werden Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C- Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren, Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C- Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Beispiel 1
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Glycerylisostearat
1,800
PEG-15-Cetylstearylalkohol 5,200
Sorbitol 2,900
Isotridecylisononanoat 10,000
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,883
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 2
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Glycerylisostearat
1,800
PEG-15-Cetylstearylalkohol 5,100
Octylisostearat 3,300
Cyclomethicon 6,600
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 3
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Glycerylisostearat
1,800
PEG-17-Cetylstearylalkohol 5,200
Isotridecylisononanoat 3,300
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 4
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Sorbitanmonoisostearat
2,300
PEG-15-Cetylstearylalkohol 4,600
Sorbitol 2,900
Cyclomethicon 6,600
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 5
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Digycerylmonoisostearat
1,800
PEG-15-Cetylstearylalkohol 5,100
C12-15-Alkylbenzoat 5,000
Octylisostearat 5,000
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 6
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Diglycerylmonoisostearat
2,300
PEG-15-Cetylstearylalkohol 4,600
Cyclomethicon 6,600
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 7
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Glycerylisostearat
1,800
PEG-16-Stearylalkohol 5,100
Octylisostearat 3,300
Cyclomethicon 6,600
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 8
Desodorierende Zubereitung
Gew.-%
Propylenglycolmonoisostearat
2,300
PEG-15-Cetylstearylalkohol 4,600
Isotridecylisononanoat 3,300
Cyclomethicon 6,600
Sorbitol 2,900
Glycerinmonocaprat 0,100
Aluminiumchlorhydrat 3,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000
Beispiel 9
Gew.-%
Propylenglycolmonoisostearat
2,300
PEG-15-Cetylstearylalkohol 4,600
Isotridecylisononanoat 3,300
Cyclomethicon 6,600
Sorbitol 2,900
Parfum, Antioxidantien q.s.
Wasser, ad 100,000

Claims (11)

1. Transparente Mikroemulsionen vom Typ Öl-in-Wasser,
  • - umfassend eine Ölphase und eine Wasserphase
  • - enthaltend mindestens einen O/W-Emulgator
  • - gewünschtenfalls enthaltend einen oder mehrere W/O-Emulgatoren
  • - einen Emulgatorgehalt kleiner als 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion, aufweisend,
  • - erhältlich auf die Weise, daß ein Gemisch aus den Grundkomponenten, umfassend Wasserphase, Ölphase, einen oder mehrere der erfindungsgemäßen O/W- Emulgatoren, gewünschtenfalls einen oder mehrere W/O-Emulgatoren, sowie gewünschtenfalls weitere Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirkstoffe auf eine Temperatur innerhalb oder oberhalb des Phaseninversionstemperaturbereiches bringt, und hernach auf Raumtemperatur abkühlt,
  • - wobei der O/W-Emulgator oder die O/W-Emulgatoren gewählt wird oder werden aus der Gruppe
    • - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen
    • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren und einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 50,
    • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von 3 bis 100
    • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren und einem Propoxylierungsgrad zwischen 3 und 50
    • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 100
    • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeu­ tisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
    • - der Zuckerester
    • - der Dimethiconcopolyole.
2. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der O/W-Emulgator oder die O/W-Emulgatoren gewählt wird oder werden aus der Gruppe
  • - der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C- Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen
  • - der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH₂-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Fettsäuren mit 6 bis 26 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 50
  • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von 3 bis 100
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen
  • - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H,wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweiger Fettsäuren mit 6 bis 26 C-Atomen und einem Propoxylierungsgrad zwischen 3 und 50
  • - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 100
  • - der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)O-)n-CH₂-COOHbzw. deren kosmetisch oder pharmazeu­ tisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen,
  • - der Alkylethersulfonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-SO₃-Hbzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch ak­ zeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5-30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen.
3. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Fettalkoholeth­ oxylate gewählt werden aus der Gruppe der ethoxylierten Stearylalkohole, Cetylalkohole, Cetylstearylaklohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere bevorzugt sind Polyethy­ lenglycol(16)stearylether (Steareth-16), Polyethylenglycol(15)cetylstearylether (Ceteareth- 15), Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15).
4. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Fettsäureeth­ oxylate gewählt werden aus der Gruppe Polyethylenglycol(14)stearat und Polyethy­ lenglycol(12)stearat.
5. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Polyethylengly­ colglycerinfettsäureester gewählt werden aus der Gruppe Polyethylenglycol(15)glyce­ ryllaurat, Polyethylenglycol(7)glycerylcocoat, Polyethylenglycol(6)glycerylcaprat, Poly­ ethylenglycol(12)glyceryllaurat.
6. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Sorbitanester gewählt werden aus der Gruppe Polyethylenglycol(5)sorbitanisostearat, Polyethylengly­ col(10)sorbitanlaurat.
7. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Zuckerester das Saccharosestearat gewählt wird.
8. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als W/O-Emulga­ toren eingesetzt werden: Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C- Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder unge­ sättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Ketten­ länge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen, Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH₂-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt, Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH₂-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt, Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-O-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt, Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH₂-CH(CH₃)-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 9 darstellt.
9. Mikroemulsionen nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die W/O-Emulgatoren gewählt werden aus der Gruppe Glycerylmonostearat, Glycerylmonoisostearat, Glycerylmonomyristat, Glycerylmonooleat, Diglycerylmonostearat, Diglycerylmonoisostearat, Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylenglycolmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmonolaurat, Sorbitanmonocaprylat, Sorbitanmonoisooleat, Saccharosedisearat.
10. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Ölphase gewählt wird aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen, aus der Gruppe der gesättigten und/oder un­ gesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen, der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 12 bis 25 C-Atomen, sowie aus der Gruppe der verzweigten Alkane und daß die Ölphase gewünschtenfalls einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweist.
11. Mikroemulsionen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Ölphase gewählt wird aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Iseeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkybenzoat und gewünschtenfalls zusätzlich Cyclomethicon enthält.
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