EA023790B1 - Антибактериальная микроэмульсионная композиция ополаскивателя для полости рта - Google Patents

Антибактериальная микроэмульсионная композиция ополаскивателя для полости рта Download PDF

Info

Publication number
EA023790B1
EA023790B1 EA201300675A EA201300675A EA023790B1 EA 023790 B1 EA023790 B1 EA 023790B1 EA 201300675 A EA201300675 A EA 201300675A EA 201300675 A EA201300675 A EA 201300675A EA 023790 B1 EA023790 B1 EA 023790B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
composition
water
weight
microemulsion
alcohol
Prior art date
Application number
EA201300675A
Other languages
English (en)
Other versions
EA201300675A1 (ru
Inventor
Дилип Кумар Роут
Мая Триза Саджи
Ритеш Кумар Синха
Original Assignee
Юнилевер Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юнилевер Нв filed Critical Юнилевер Нв
Publication of EA201300675A1 publication Critical patent/EA201300675A1/ru
Publication of EA023790B1 publication Critical patent/EA023790B1/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04Dispersions; Emulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04Dispersions; Emulsions
    • A61K8/06Emulsions
    • A61K8/068Microemulsions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/27Zinc; Compounds thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34Alcohols
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34Alcohols
    • A61K8/347Phenols
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A61K8/463Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfuric acid derivatives, e.g. sodium lauryl sulfate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A61K8/466Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/005Antimicrobial preparations
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/41Particular ingredients further characterized by their size
    • A61K2800/412Microsized, i.e. having sizes between 0.1 and 100 microns

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к прозрачной/светопроницаемой жидкой антибактериальной композиции ополаскивателя для полости рта в микроэмульсионной форме, по существу, не содержащей C-C-спирта, включающей 0,05-10% антибактериального средства, выбранного из терпинеола, тимола или эвгенола, 0,05-10% анионного или катионного поверхностно-активного вещества, представляющего собой соль щелочного или щёлочно-земельного металла и алкансульфокислоты или жирной кислоты или сульфат алкилового эфира, 0,01-50% ди- или поливалентного электролита и воду, в которой капельки дисперсной фазы в микроэмульсии составляют от 6 до 125 нм. Изобретение также относится к способу дезинфекции слизистой оболочки рта, включающему полоскание рта предложенной композицией. Для полоскания предложенную композицию можно разбавить водой в отношении от 1:1 до 1:200.

Description

Изобретение относится к прозрачной/светопроницаемой жидкой антибактериальной композиции ополаскивателя для полости рта, которая в основном не содержит низкомолекулярный спирт.
Уровень техники
Гигиена полости рта является одним из самых важных аспектов ухода за собой среди потребителей. Потребители во всем мире используют различные типы изделий для ухода за полостью рта. Люди обычно чистят зубы зубной щеткой и материалом для чистки зубов, которым может быть зубная паста или зубной порошок, по меньшей мере два раза в день. Чистка щеткой гарантирует поддерживание хорошей гигиены полости рта путем минимизации бактерий полости рта, которые накапливаются во рту в течение сна ночью или в течение дня, когда люди едят еду и потребляют напитки. Чистки щеткой, таким образом, минимизируют проблемы, такие как полости, зубной камень, гингивит, кариес и галитоз, также известный как неприятный запах изо рта.
Несмотря на чистку зубов щеткой два раза в день, много людей страдают от различных форм одного или больше вышеупомянутых заболеваний, и это, как полагают, вызвано бактериями, действующими в слизистой оболочке рта в течение по меньшей мере 12-часового периода между чистками зубов щеткой. В течение этого времени люди обращаются к полосканию рта антисептическим ополаскивателем для полости рта.
Хотя большинство антисептических ополаскивателей для полости рта имеют водную основу, многие из них содержат значительное количество спирта (например, этилового спирта или изопропилового спирта), который является самым известным антибактериальным средством, гарантирующим быструю кинетику уничтожения бактерий.
Однако есть много стран, где с точки зрения культуры или иначе имеется нежелание использовать спирт в ополаскивателях для полости рта. Наиболее известные антибактериальные средства не обеспечивают столь же; быстрое уничтожение бактерий, как спирт. Далее, люди предпочитают ополаскиватели для полости рта, которые имеют прозрачный или светопроницаемый вид.
Авторы данного изобретения раскрыли в \УО 2010/1046238 быстродействующую антибактериальную композицию, включающую тимол и терпинеол. Проблемой является включение тех или других антибактериальных средств, которые обычно являются материалами, нерастворимыми в водной композиции, которая является прозрачной или светопроницаемой. Один способ включения масла в воду с гарантией прозрачности состоит в том, чтобы включать его в композицию микроэмульсии. Однако композиции микроэмульсии обычно требуют большого количества поверхностно-активных веществ и растворителей, особенно низкомолекулярного спирта. Таким образом, проблема состоит в том, чтобы изготовить композицию ополаскивателя для полости рта, которая, с одной стороны, была эффективна при уничтожении микробов, в то время как с другой стороны, имела прозрачный/светопроницаемый вид и в основном не содержала бы низкомолекулярного спирта.
Патент США 5283056 раскрывает прозрачный ополаскиватель для полости рта, не содержащий спирта, состоящий из основы ополаскивателя для полости рта, не содержащей спирта, воды и устойчивого, прозрачного ароматного концентрата микроэмульсии масло-в-воде, состоящего из (ί) воды; (ίί) одного или более гидрофобных ароматных масел и (ίίί) одного или более поверхностно-активных веществ в отсутствие низших алканолов, в которой отношение смешивания воды, масла и поверхностно-активного вещества определяют согласно заштрихованной площади диаграммы состояния, которая показана как рис. 1-а в патенте И8 5283056. В этом патенте используют большое количество поверхностно-активного вещества, обычно выше чем 10%, и в большинстве случаев порядка 20-30% поверхностно-активного вещества, которое является, главным образом, неионогенным поверхностно-активным веществом, чтобы поддерживать микроустойчивость эмульсии.
Авторы изобретения работали над решением задачи создания микроэмульсионной композиции ополаскивателя для полости рта, которая включает низкое количество поверхностно-активного вещества, отвечающей цели быть особенно эффективной при уничтожении §.ти1ап8, бактерий, ответственных за болезни полости рта. Композиция является не только привлекательной, так как она имеет прозрачный/светопроницаемый вид, но также и включает только ингредиенты, которые у большинства людей не вызывают никакого отвращения при использовании для очистки полости рта.
Сущность изобретения
Согласно одному варианту осуществления данного изобретения предлагается прозрачная светопроницаемая жидкая антибактериальная композиция ополаскивателя для полости рта в микроэмульсионной форме, в основном не содержащая О-СТ-спирт. включающая:
(ί) 0,05-10% антибактериального средства, выбранного из класса, включающего терпены, эфирные масла, катионные масла, жирные С6-Сю-кислоты, метиловые эфиры жирных кислот или органические перкислоты, имеющие растворимость в воде меньше чем 0,2% при 25°С;
(ίί) 0,05-10% катионного или анионного поверхностно-активного вещества;
(ίίί) 0,01-50% электролита;
(ίν) 50-99,9% воды.
- 1 023790
Согласно другому варианту осуществления данного изобретения предложено применение композиции по изобретению для дезинфекции слизистой оболочки рта.
Согласно еще одному варианту осуществления данного изобретения предложен способ дезинфекции слизистой оболочки рта, включающий стадии полоскания рта/слизистой оболочки рта композицией по изобретению.
Подробное описание изобретения
Эти и другие варианты, особенности и преимущества станут очевидными для специалистов в технологии из чтения следующего подробного описания и приложенной формулы изобретения. Во избежание сомнений любая особенность одного аспекта данного изобретения может быть использована в любом другом варианте осуществления изобретения. Слово включающий означает включающий, но не обязательно состоящий из или составленный из. Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими. Замечено, что примеры, данные в описании ниже, предназначены разъяснять изобретение и не предназначены ограничивать изобретение этими примерами, по сути. Точно так же все проценты являются весовыми процентами, если иначе не обозначено.
За исключением рабочих и сравнительных примеров или где иначе явно обозначено, все номера в этом описании, указывающие количество материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, должны быть поняты, как приблизительно. Если не определено иначе, цифровые интервалы, выраженные в форме от х до у, как понимают, включают х и у. Когда для определенного свойства несколько интервалов описаны в форме от х до у, подразумевается, что все интервалы, комбинирующие различные конечные точки, также рассматриваются.
Изобретение предусматривает прозрачную/светопроницаемую жидкую антибактериальную композицию в микроэмульсионной форме, способную действовать как ополаскиватель для полости рта для того, чтобы дезинфицировать полость рта. Композиция уникальна в том, что она в основном не содержит низкокипящих спиртов, таких как этиловый спирт или ИПС (изопропиловый спирт), в то время как обеспечивает уничтожение микробов за короткое время. Композиция может использоваться как таковая (без разбавления) или может быть разбавлена водой до полоскания или промывания полости рта. Композиция включает антибактериальное средство, поверхностно-активное вещество, электролит и воду.
Микроэмульсионная композиция по изобретению предпочтительно является прозрачной. Эта форма композиции особенно предпочтительна, так как прозрачная форма способствует привлекательному визуальному воздействию на потребителей. В предпочтительном варианте осуществления капельки дисперсной фазы в микроэмульсии находятся в интервале размеров 6-125 нм, более предпочтительно в интервале размеров 6-15 нм.
Антибактериальное средство выбирают из класса, включающего терпены, эфирные масла, катионные масла, жирные С61о-кислоты, метиловые эфиры жирных кислот или органические перкислоты, имеющие растворимость в воде меньше чем 0,2% при 25°С. Из вышеупомянутых классов более предпочтительными классами являются терпены, эфирные масла, жирные С610-кислоты или органические перкислоты, дальнейший более предпочтительный список включает терпены, эфирные масла или органические перкислоты и наиболее предпочтительными средствами являются класс терпенов или эфирных масел.
Следующее является предпочтительным списком средств каждого класса.
Терпены/Эфирные масла.
Амилсалицилат, карвакрол, цимол, например п-цимол, дигидроэвгенол, эвгенол, гексилэвгенол, гексилсалицилат, изоэвгенол, метилэвгенол, метилизоэвгенол, метилсалицилат, трет-бутилкрезол, тимол и ванилин. Примеры неароматических эфирных масел терпеноидных соединений включают цедрен, цинеол, цитраль (включая гераниаль и нераль), цитронеллаль, цитронеллол, эвкалиптол (также известный как 1,8-цинеол), парадигидролиналоол, дигидромирценол (ΌΗ-мирценол), фарнезол, гераниол, гексилциннамальдегид, гидроксицитроналлол, гидроксицитронеллаль, изоцитраль, лимонен, предпочтительно ά-лимонен, линалоол, лонгифолен, ментол, нерол, неролидиол, пинен, например α-пинен, феллендрен, терпинен, например, α-терпинен и γ-терпинен, терпинеол, например, γ-терпинеол и терпин-4-ол и тетрагидромирценол (ТГМ).
Катионные масла.
Четверичное аммониевое катионное растительное масло и заряженный аминополидиметилсилан химической формулы (СНз)з-81-[81(СНз)2О]-[81(СНз)-((СН2)з-ИН-(СН2)2МН2)-О]81-(СНз)з.
Жирные кислоты.
Жирные кислоты имеют общую структуру К-СООН, где К имеет значение углеводородная цепь, которая может быть линейной или разветвленной с числом углеродных атомов, изменяющимся от 6 до 10.
Метиловые эфиры жирных кислот.
Метиловые эфиры жирных кислот имеют общую структуру К-СООК', где К и К' являются углеводородными цепями, которые могут быть линейными или разветвленными с числом атомов углерода та- 2 023790 ким, что сумма атомов углерода в К и К' равна или больше чем 7.
Органические перкислоты.
Примерами органических кислот, пригодных для использования в композиции по изобретению, являются ε-фталимидопергексановая кислота, дипероксикетали, пероксидикарбонаты, сложные пероксиэфиры, диацилпероксиды, пероксид бензоила, пероксиды кетонов, диалкилпероксиды, гидропероксиды.
Более предпочтительными антибактериальными средствами являются терпинеол, тимол, эвгенол, борнеол, лимонен, изоборнеол, эвкалиптол, камфора или их смеси. Наиболее предпочтительными антибактериальными средствами являются терпинеол, тимол, эвгенол, борнеол или лимонен. Особенно предпочтительная композиция включает тимол и терпинеол. Дальнейшая предпочтительная композиция включает тимол, терпинеол и эвгенол. Антибактериальное средство присутствует в количестве от 0,05 до 10 вес.%, более предпочтительно от 0,05 до 5 вес.%, более предпочтительно от 0,1 до 5 вес.% микроэмульсионной композиции.
Микроэмульсионная композиция по изобретению включает от 0,05 до 10 вес.%, предпочтительно от 0,05 до 8 вес.%, более предпочтительно от 0,5 до 5 вес.% поверхностно-активного вещества от веса композиции. Поверхностно-активное вещество является веществом катионного или анионного класса, более предпочтительно катионного класса. Когда анионное поверхностно-активное вещество присутствует, его предпочтительно выбирают из щелочно-металлических или щелочно-земельных солей алкансульфокислот, жирных кислот или алкилэфирсульфатов. Когда катионное поверхностно-активное вещество присутствует, его предпочтительно выбирают из бензалконий хлорида, алкилпиридиний хлорида или четверичных аммониевых поверхностно-активных веществ джеминай.
Не желая быть связанным теорией, считают, что преимущества изобретения накапливаются от синергического взаимодействие между анионным/катионным поверхностно-активным веществом при низких концентрациях, используемых с антибактериальным средством, чтобы обеспечить желаемую антибактериальную эффективность в полости рта, в то время как низкая концентрация поверхностноактивного вещества, взаимодействующего с электролитом, обеспечивает желаемую микроустойчивость эмульсии.
Микроэмульсионная композиция по изобретению в основном не содержит низкомолекулярного спирта, т.е. С13-спирта, например этилового спирта или изопропилового спирта. Термин в основном не содержащий низкомолекулярных спиртов означает, что спирт присутствует в количестве, которое значительно не влияет на уничтожение микробов. Предпочтительно С13-спирты присутствуют в количестве меньше чем 2%, более предпочтительно меньше чем 1% и наиболее предпочтительно отсутствуют в композиции по изобретению.
Композиция по изобретению предпочтительно включает 50-99,9 вес.%, предпочтительно 50-80 вес.%, далее более предпочтительно 50-70 вес.% воды от веса композиции. Композиция по изобретению включает электролит в количестве от 0,01 до 50 вес.% от веса композиции. Предпочтительный электролит может быть выбран из хлорида, сульфата, ацетата или карбоната щелочного, щелочноземельного или переходного металла.
Из них поливалентные электролиты являются особенно предпочтительными. Более полезные электролиты включают хлорид, сульфат или ацетат щелочно-земельного металла. Примерами электролитов, полезных при включении в композицию по изобретению, является хлорид кальция, хлорид натрия, хлорид магния, сульфат цинка, хлорид алюминия или ацетат цинка. Более предпочтительными электролитами являются хлорид кальция, хлорид магния, сульфат цинка или ацетат цинка, в то время как наиболее предпочтительными электролитами являются сульфат цинка или ацетат цинка. Электролит предпочтительно присутствует в количестве от 0,01 до 30 вес.%, более предпочтительно в количестве от 0,01 до 10 вес.%, еще более предпочтительно в количестве от 0,05 до 5 вес.% от веса композиции.
Не желая быть связанным теорией, считают, что другим преимуществом включения электролита в микроэмульсионную композицию по изобретению, в дополнение к соединению всех целей изобретения, является гарантия того, что низкомолекулярные спирты в основном отсутствуют в композиции.
Микроэмульсионная композиция по изобретению должна использоваться для того, чтобы дезинфицировать слизистую оболочку рта, либо при использовании композиции как есть, т.е. без разбавления либо после разбавления композиции водой.
Предпочтительное весовое отношение композиции к воде для стадии разбавления составляет от 1:1 до 1:200, более предпочтительно от 1:5 до 1:50 и оптимально от 1:15 до 1:30 и идеально приблизительно 1:20. Термин прозрачная или светопроницаемая композиция означает, что композиция имеет значение мутности от 0 до 200 ΝΤυ (нефелометрическая единица мутности).
Композиция по изобретению предпочтительно имеет рН от 3 до 8, более предпочтительно от 3,5 до 8 при 25°С.
Согласно другому варианту осуществления изобретения предложен способ дезинфекции слизистой оболочки рта, включающий стадию полоскания рта/слизистой оболочки рта композицией по изобретению. Композицию по изобретению предпочтительно разбавляют водой в отношении от 1:1 до 1:200 перед стадией полоскания. Предопределенное время для полоскания рта/слизистой оболочки рта композицией может быть до 2 мин, предпочтительно до 1 мин и более предпочтительно до 30 с.
- 3 023790
Согласно другому варианту осуществления изобретения предложено применение композиции по изобретению для дезинфекции слизистой оболочки рта. Применение является предпочтительно нетерапевтическим.
Изобретение будет теперь пояснено с помощью следующих неограничивающих примеров.
Примеры
Примеры 1-5.
Эффективность различных композиций ополаскивателя для полости рта против 8.ти1ап5 в тесте одноминутного контакта с суспензией 81гер1ососси5 ти1ап5 (8.ти1апв) является грамположительной, факультативно анаэробной бактерией, обычно присутствующей в полости рта человека. 8.ти1ап5 является главной причиной зубного кариеса (разрушение зуба) во всем мире и, как полагают, является наиболее кариогенным из стрептококков рта. 8.ти1ап5 прилипает к поверхности зуба и питается разными группами углеводов. Превращаясь при метаболизме в сахар и другие источники энергии, микроб производит кислоту, которая вызывает полости в зубах.
Были получены различные композиции, как показано в табл. 1.
Композиции, перечисленные в табл. 1, использовались, чтобы проверить эффективность в качестве антибактериальной композиции ополаскивателя для полости рта против 8.тШап5 в тесте 1-минутного контакта с суспензией, используя следующую процедуру.
Субкультура 8.ти1ап5 был взята в бульоне с сердечно-мозговой вытяжкой (ΒΗΙ) при 37 г/л и выращивалась в термостате СО2 (15% СО2) при 37°С в течение 15 ч. Культура 8.ти1аи8 была приведена к оптической плотности 0,3 (~10 колониеобразующих единиц/мл) при 620 нм. 9 мл желаемой композиции отбирали и добавляли к 1 мл культуры и смешивали. После 1-минутного времени контакта с культурой они были нейтрализованы в бульоне по Ди-Ингли и после серийного разбавления высеяны в чашки с агаром с сердечно-мозговой вытяжкой (52 г/л). Чашки культивировали в термостате СО2. Остаточные колонии подсчитывали после 48 ч инкубации. Эффективность сравнивали с контрольным образцом.
Количество логарифмического снижения бактерий было измерено, и данные суммированы в табл. 1.
Таблица 1
Ингредиент Пример 1, вес. % Пример 2, вес. % Пример 3, вес. % Пример 4, вес. % Пример 5, вес. %
Терпинеол - 0,125 0,125 - -
Тимол 0,06 0,250 0,250 - -
Эвгенол - 0,025 0,025 - -
Натрийлаурилэфирсульфат - 0,400 - 0,400 -
Сульфат цинка - 0,120 - - 0,120
Эвкалиптол 0,09 - - - *
Ментол 0,04 - - - -
Этанол 21,6 - - - -
Вода до 100 до 100 до 100 до 100 до 100
Логарифмическое уменьшение 7,6 7,6 3,8 0,2 0,2
Примером 1 является композиция, используемая хорошо известным ополаскивателем для полости рта, продаваемой под фирменным названием Ы81ег1пе.
# 8ЬЕ8 является анионным поверхностно-активным веществом натрийпаурилэфирсульфат.
Данные в табл. 1 указывают, что антибактериальная эффективность композиции по изобретению (пример 2) сопоставима с коммерчески доступной композицией, которая имеет высокие уровни спирта (пример 1). Далее данные также указывают, что ни смесь антибактериального средства в воде (пример 3), ни поверхностно-активное вещество (пример 4), ни электролит (пример 5) сами по себе не эффективны в обеспечении антибактериальной эффективности.
Примеры 6-12. Эффективность различных композиций ополаскивателя для полости рта против 8.ти1ап8 в тесте 30-секундного контакта с суспензией.
Были получены различные композиции, как показано в табл. 2.
Композиции, перечисленные в табл. 2, использовались, чтобы проверить эффективность в качестве антибактериальной композиции ополаскивателя для полости рта против 8.ти1аи8 в тесте 30-секундного контакта с суспензией, используя ту же самую процедуру, которая использовалась в примерах 1-5, за исключением того, что время контакта составило 30 с вместо 1 мин. Данные суммированы в табл. 2.
- 4 023790
Таблица 2
Ингредиент Пример 6, вес. % Пример 7, вес. % Пример 8, вес, % Пример 9, вес. % Пример ю, вес. % Пример 11*, вес. %
Терпинеол 0,125 - - 0,125 0,603 -
Тимол 0,250 - - 0,250 0,125 0,06
Эвгенол 0,025 - - 0,025 0,013 -
Натрийлаурилэфирсульфат - 0,400 - 0,400 0,200 -
Сульфат цинка - - 0,120 0,120 0,06 -
Эвкалиптол - - - - - 0,09
Ментол - - - - - 0,04
Этанол - - - 21,6
Вода до 100 до 100 до 100 до 100 до 100 до 100
Л огариф мическое уменьшение 1,0 0,2 0,3 7,1 7,1 7,1
*Пример 11 является композицией Листерина.
Данные в табл. 2 указывают, что результаты табл. 1 действительны даже для 30-секундного теста. Примеры 12-17. Эффективность различных композиций ополаскивателя для полости рта против биопленки 8. Ми1а.п8
Были получены различные композиции, как показано в табл. 3.
Композиции, перечисленные в табл. 3, использовались, чтобы проверить эффективность против биопленки 8.ти!аи5, используя следующую методику.
Субкультуру 8.ти!ап8 в бульоне с сердечно-мозговой вытяжкой (ΒΗΙ) при 37 г/л выращивали в термостате СО2 (15% СО2) при 37°С в течение 15 ч. Культуру 8. ти1ап8 обрабатывали и приводили к оптической плотности 0,3 (~108 колониеобразующих единиц/мл) при 620 нм. Глюкозу (2%) добавляли к обработанной культуре и культуру распределяли в 6-луночном планшете и выращивали в термостате СО2. Среду заменяли каждые 24 ч, чтобы получить 3-дневную биопленку. Среду удаляли и приблизительно 2 мл различных композиций по табл. 3 добавляли к биопленке. После 1-минутного времени контакта с культурой композиции удаляли и немедленно добавляли 2 мл нейтрализатора. Клетки биопленки удаляли скребком. Клетки биопленки смешивали и серийно разбавляли в нейтрализаторе по Ди-Ингли и высевали 1 мл образцами в агар с сердечно-мозговой вытяжкой. Планшеты культивировали в термостате СО2 в течение 48 ч и колонии подсчитывали. Эффективность композиций ополаскивателя для полости рта в терминах логарифмического снижения суммируют в табл. 3.
Таблица 3
Ингредиент Пример 12, вес, % Пример 13, вес. % Пример 14, вес. % Пример 15, вес, % Пример 16, вес. % Пример 17, вес, %
Терпинеол 0,125 - - 0,125 0,603 -
Тимол 0,250 - - 0,250 0,125 0,06
Эвгенол 0,025 - - 0,025 0,013 -
Натрийлаурилэфирсульфат - 0,400 - 0,400 0,200 -
Сульфат цинка - - 0,120 0,120 0,06 -
Эвкалиптол - - - - - 0,09
Ментол - - - - - 0,04
Этанол - - - - - 21,6
Вода до 100 до 100 до 100 до 100 до 100 до 100
Логарифмическое уменьшение 0,9 0,9 0,1 5,6 3,8 5,6
Данные в табл. 3 указывают, что результаты табл. 1 и 2 достоверны, даже когда проверены на биопленке.
Примеры 18-23. Различные другие предпочтительные композиции ополаскивателя для полости рта по изобретению.
Различные композиции ополаскивателя для полости рта по изобретению получали, как показано в табл. 4, и, как найдено, имели желаемую эффективность.
- 5 023790
Таблица 4
Примеры Пример 18, вес. % Пример 19, вес. % Пример 20, вес. % Пример 21, вес. % Пример 22, вес. % Пример 23, вес. %
Терпинеол 0,25 1 0,25 1 1
Тимол 0,125 0,5 0,125 0,5 0,5 -
Эвгенол 0,025 0,1 0,025 0,1 0,1 -
Метилкаприлат - - - - 6
Натрий лаур илэфирсул ьфат 0,4 - 0,4 - -
Бензальконий хлорид, разбавление > 1:20 при применении 0 3 3 3 3
Сульфат цинка 0,06 - - - - 0,6
Хлорид натрия - 0,2 0,13 0 0 -
Хлорид магния - - - - 0,85 -
Хлорид кальция - - - 0,6 -
Вода до 100 до 100 до 100 до 100 до 100 до 100
Данное изобретение, таким образом, предусматривает композицию ополаскивателя для полости рта, которая очень эффективна и еще в основном не содержит спирта. Композиция является также очень привлекательной, так как имеет прозрачный вид.

Claims (5)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Прозрачная/светопроницаемая жидкая антибактериальная композиция ополаскивателя для полости рта в микроэмульсионной форме, по существу, не содержащая С13-спирта, включающая:
    (ί) 0,05-10% антибактериального средства, выбранного из терпинеола, тимола или эвгенола;
    (ίί) 0,05-10% анионного или катионного поверхностно-активного вещества, представляющего собой соль щелочного или щелочно-земельного металла и алкансульфокислоты или жирной кислоты или сульфаталкилового эфира;
    (ίίί) 0,01-50% ди- или поливалентного электролита;
    (ίν) воду;
    в которой капельки дисперсной фазы в микроэмульсии составляют от 6 до 125 нм.
  2. 2. Композиция по п.1, включающая 0,01-10% электролита.
  3. 3. Применение композиции по любому из пп. 1 или 2 для дезинфекции слизистой оболочки рта.
  4. 4. Способ дезинфекции слизистой оболочки рта, включающий полоскание рта композицией по любому из пп.1 или 2.
  5. 5. Способ по п.4, в котором указанную композицию разбавляют водой в отношении от 1:1 до 1:200 перед стадией полоскания.
EA201300675A 2010-12-07 2011-11-15 Антибактериальная микроэмульсионная композиция ополаскивателя для полости рта EA023790B1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN3321MU2010 2010-12-07
EP11151948 2011-01-25
PCT/EP2011/070093 WO2012076295A1 (en) 2010-12-07 2011-11-15 An antimicrobial microemulsion mouthwash composition

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201300675A1 EA201300675A1 (ru) 2013-10-30
EA023790B1 true EA023790B1 (ru) 2016-07-29

Family

ID=44993553

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201300675A EA023790B1 (ru) 2010-12-07 2011-11-15 Антибактериальная микроэмульсионная композиция ополаскивателя для полости рта

Country Status (7)

Country Link
US (1) US20130280180A1 (ru)
EP (1) EP2648678B1 (ru)
CN (1) CN103249391B (ru)
BR (1) BR112013014028A2 (ru)
EA (1) EA023790B1 (ru)
MX (1) MX352770B (ru)
WO (1) WO2012076295A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2790054C2 (ru) * 2018-12-07 2023-02-14 Глобал Биолайф Инк. Композиция и способ осуществления контроля инфекционных заболеваний функциональными ароматизирующими веществами

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20130344120A1 (en) * 2012-06-21 2013-12-26 Douglas Craig Scott Mouth Rinse Emulsions
US20190327963A1 (en) * 2013-03-15 2019-10-31 Purdue Research Foundation Non-irritating antimicrobial compositions and methods of use
CN106491414A (zh) * 2016-10-30 2017-03-15 长沙华晨生物科技有限公司 一种不含防腐剂的漱口水
BR112020003233B1 (pt) 2017-12-20 2023-11-07 Firmenich S.A. Composições para cuidado oral
BR112022018127A2 (pt) * 2020-03-13 2022-10-25 Unilever Ip Holdings B V Composição antimicrobiana, método de desinfecção de uma superfície, uso de uma composição e uso não terapêutico de uma composição

Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4992259A (en) * 1990-01-03 1991-02-12 Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. Stable oral composition of zinc
US5283056A (en) * 1993-07-01 1994-02-01 International Flavors & Fragrances Inc. Transparent oil-in-water microemulsion flavor or fragrance concentrate, process for preparing same, mouthwash or perfume composition containing said transparent microemulsion concentrate, and process for preparing same
WO1995012379A1 (en) * 1993-11-02 1995-05-11 Givaudan-Roure (International) S.A. Perfume formulations
US5474761A (en) * 1993-04-08 1995-12-12 The Procter & Gamble Company Oral compositions for treating plaque and gingivitis
DE19509079A1 (de) * 1995-03-15 1996-09-19 Beiersdorf Ag Kosmetische oder dermatologische Mikroemulsionen
US5817295A (en) * 1994-05-02 1998-10-06 Warner-Lambert Company Alcohol free mouthwash
WO2008060130A2 (fr) * 2006-11-16 2008-05-22 Abdelkrim Ben Alloum Compositions detergentes sous forme de microemulsions et leur utilisation dans le traitement de l'alopecie
EP2047889A1 (en) * 2007-09-24 2009-04-15 Mcneil-PPC, Inc Compositions useful for tooth whitening

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH06502141A (ja) * 1990-10-25 1994-03-10 ザ ブーツ カンパニー ピーエルシー 口内洗浄剤
BRPI0914031B1 (pt) 2008-10-20 2023-12-12 Unilever Ip Holdings B.V. Uso de uma composição para higiene das mãos
US9084902B2 (en) * 2010-06-30 2015-07-21 Mcneil-Ppc, Inc. Non-alchohol bioactive essential oil mouth rinses

Patent Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4992259A (en) * 1990-01-03 1991-02-12 Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. Stable oral composition of zinc
US5474761A (en) * 1993-04-08 1995-12-12 The Procter & Gamble Company Oral compositions for treating plaque and gingivitis
US5283056A (en) * 1993-07-01 1994-02-01 International Flavors & Fragrances Inc. Transparent oil-in-water microemulsion flavor or fragrance concentrate, process for preparing same, mouthwash or perfume composition containing said transparent microemulsion concentrate, and process for preparing same
WO1995012379A1 (en) * 1993-11-02 1995-05-11 Givaudan-Roure (International) S.A. Perfume formulations
US5817295A (en) * 1994-05-02 1998-10-06 Warner-Lambert Company Alcohol free mouthwash
DE19509079A1 (de) * 1995-03-15 1996-09-19 Beiersdorf Ag Kosmetische oder dermatologische Mikroemulsionen
WO2008060130A2 (fr) * 2006-11-16 2008-05-22 Abdelkrim Ben Alloum Compositions detergentes sous forme de microemulsions et leur utilisation dans le traitement de l'alopecie
EP2047889A1 (en) * 2007-09-24 2009-04-15 Mcneil-PPC, Inc Compositions useful for tooth whitening

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2790054C2 (ru) * 2018-12-07 2023-02-14 Глобал Биолайф Инк. Композиция и способ осуществления контроля инфекционных заболеваний функциональными ароматизирующими веществами

Also Published As

Publication number Publication date
EP2648678B1 (en) 2017-10-04
CN103249391A (zh) 2013-08-14
EA201300675A1 (ru) 2013-10-30
US20130280180A1 (en) 2013-10-24
EP2648678A1 (en) 2013-10-16
CN103249391B (zh) 2015-02-11
BR112013014028A2 (pt) 2016-07-12
WO2012076295A1 (en) 2012-06-14
MX2013006197A (es) 2013-07-22
MX352770B (es) 2017-12-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5592891B2 (ja) 抗微生物組成物
JP5844260B2 (ja) オイゲノール、テルピネオールおよびチモールを含む殺菌剤
RU2729188C1 (ru) Композиции для ухода за полостью рта
EP2787956B1 (en) An anti bacterial composition
JP5359546B2 (ja) 液体口腔用組成物
JPH08502970A (ja) 抗菌性口腔洗浄液
EA023790B1 (ru) Антибактериальная микроэмульсионная композиция ополаскивателя для полости рта
JP2009256228A (ja) 液体口腔用組成物
EA024551B1 (ru) Индивидуальная композиция для очищения
JP2010143843A (ja) 液体口腔用組成物
JP4952940B2 (ja) 液体口腔用組成物
KR102651630B1 (ko) 치마제 조성물
DE3855561T2 (de) Mittel zur verhütung von zahnbelag und belagabhängigen krankheiten
US20150086421A1 (en) Antibacterial composition
US10077416B2 (en) Disinfection composition, disinfection method, disinfection protocol for tooth brushes, and disinfection product
US10071176B2 (en) Disinfection composition, disinfection method, disinfection protocol for tooth brushes, and disinfection product
EP2759199A1 (en) A method of providing antimicrobial action and a synergistic antimicrobial composition thereof
DE20309757U1 (de) Chemisches Zahnbürsten/Zahnbecherreinigungsprodukt
EA023299B1 (ru) Противомикробный способ и композиция

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU