BR112020003233B1

BR112020003233B1 - Composições para cuidado oral

Info

Publication number: BR112020003233B1
Application number: BR112020003233-6A
Authority: BR
Inventors: Qiu-Mim Ma; Wolfgang FIEBER
Original assignee: Firmenich S.A.
Priority date: 2017-12-20
Filing date: 2018-12-18
Publication date: 2023-11-07
Also published as: US20220331214A1; US11389383B2; WO2019121660A1; EP3658110A1; JP2021506741A; JP7268012B2; EP3658110B1; CN111032004B; US11938209B2; US20210161782A1; BR112020003233A2; ES2944116T3; CN111032004A

Abstract

vários aspectos são aqui apresentados referindo-se a composições de resfriamento e intensificação de sabor, e o uso das mesmas.

Description

Referência Cruzada a Pedidos Relacionados

[0001] O presente pedido reivindica prioridade do Pedido de Patente Internacional n° U.S. PCT/CN2017/117398, depositado em 20 de dezembro de 2017, cujo conteúdo é incorporado ao presente documento a título de referência em sua totalidade. Campo da invenção

[0002] Os vários aspectos apresentados no presente documento referem-se a composições de cuidados orais não alcoólicas ou levemente alcoólicas e aos usos das mesmas.

ANTECEDENTES

[0003] Preparações para cuidados orais, tais como, por exemplo, antissépticos bucais ou enxaguantes bucais são desenvolvidos para limpar e refrescar a cavidade oral ou a superfície oral inibindo-se ou exterminando-se os micro-organismos que causam mau hálito, cáries dentais, queda de dente, doenças na gengiva, gengivite e distúrbios periodontais. A eficácia de uma composição para cuidado oral pode se basear em sua capacidade de entregar o ingrediente ativo (ou ingredientes ativos) contidos nos mesmos para exterminar os micro-organismos tidos como alvo.

[0004] As composições de cuidados orais convencionais contêm tipicamente altos níveis de teor de C2-C4 álcool mono-hídrico, em uma faixa, por exemplo, de 10% a cerca de 30% em v/v de álcool etílico. O C2-C4 álcool mono-hídrico pode ser empregado como um desinfetante ou solvente para os excipientes adicionados, tais como adstringentes, fluoretos, cores, sabores e semelhantes. Além disso, a quantidade mais alta de C2-C4 álcool mono-hídrico é normalmente empregadas para fornecer uma função de desinfecção, visto que as quantidades inferiores são adequadas para dissolver os vários ingredientes da composição para cuidado oral na solução. O C2-C4 álcool mono-hídrico também pode oferecer uma função para a composição de cuidados orais durante armazenamento e podem intensificar as propriedades organolépticas ou estéticas de um óleo essencial dentro da composição de cuidados orais.

[0005] O uso de C2-C4 álcoois mono-hídricos pode ser problemático em se tratando de saúde geral em parte, devido a diversos motivos, incluindo, porém sem limitação: (i) a contraindicação do C2-C4 álcool mono-hídrico por motivos relacionados à saúde e à segurança; (ii) abuso de composições de cuidados orais que contêm álcool; (iii) irritação das camadas protetoras da boca e da garganta; ou (iv) boca seca.

[0006] No entanto, a redução da quantidade do C2-C4 álcool mono-hídrico em composições de cuidados orais é problemática. A diminuição do teor de C2-C4 álcool mono-hídrico resulta em solubilidade de ingredientes ativos e, desse modo, menos eficácia antimicrobiana da composição de cuidados orais com relação a mau hálito, placa doença na gengiva e semelhantes. Ademais, o uso de tensoativos para solubilizar ingredientes ativos em composições de cuidados orais livres de álcool também pode reduzir a eficácia antimicrobiana da composição e pode causar gostos desagradáveis ou exagerados nas composições de cuidados orais.

[0007] Consequentemente, há uma necessidade substancial de desenvolver uma composição de cuidados orais não alcoólica com sabor desagradável aceitável e que tenha real eficácia antimicrobiana com relação à prevenção ou redução de mau hálito, ao extermínio de bactéria oral ou eliminação ou redução de placa.

SUMÁRIO DA INVENÇÃO

[0008] Um aspecto apresentado no presente documento fornece uma composição de cuidados orais que compreende: a) um componente bioativo em uma quantidade de 0,01 a 10 % em peso da composição de cuidados orais; b) um tensoativo não iônico que compreende (i) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) e (ii) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar; c) pelo menos um solvente oralmente aceitável; e opcionalmente, d) um álcool C2-C4 mono-hídrico, em que a razão entre o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) e o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:10 a 10:1; e em que a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo está entre 0,5 a 3.

[0009] Em um aspecto, a composição de cuidados orais compreende adicionalmente um óleo com sabor.

[0010] Em um aspecto, a quantidade do C2-C4 álcool mono-hídrico é de 0 a 10% em peso da composição de cuidados orais.

[0011] Em um aspecto, a quantidade do C2-C4 álcool mono-hídrico é de 0 a 5% em peso da composição de cuidados orais.

[0012] Em um aspecto, a composição de cuidados orais não compreende o C2-C4 álcool mono-hídrico.

[0013] Em um aspecto, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) é o tensoativo não iônico hidrofílico vendido sobre o nome comercial Poloxamer 407 que compreende um copolímero em tribloco que consiste em um bloco hidrofílico central de polipropileno glicol flanqueado por dois blocos hidrofílicos de polietileno glicol (PEG).

[0014] Em um aspecto, o monoéster de ácido graxo de sorbitano modificado por poli(oxietileno) é Tween 80.

[0015] Em um aspecto, o monoéster de ácido graxo de sorbitano modificado por poli(oxietileno) é Tween 20.

[0016] Um aspecto, o éster de açúcar é selecionado a partir do grupo que consiste em: laurato de sacarose, monolaurato de sacarose, palmitato de sacarose, monopalmitato de sacarose e combinações dos mesmos.

[0017] Em um aspecto, o éster de açúcar é um éster de sacarose. Em um aspecto alternativo, o éster de açúcar é um éster de frutose.

[0018] Em um aspecto, o éster de poliol é um éster de glicerol.

[0019] Em um aspecto, o éster de poliol é éster de decaglicerina de ácido monoláurico.

[0020] Em um aspecto, a razão entre o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) em o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:5 a 5:1.

[0021] Em um aspecto, a razão entre o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) em o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:3 a 3:1.

[0022] Em um aspecto, o solvente oralmente aceitável é selecionado a partir do grupo que consiste em: água, poliol, álcoois de açúcar, a C1-6 lactato de alquila linear ou ramificada, triacetina, trietilcitrato, álcool benzílico e combinações dos mesmos.

[0023] Em um aspecto, o poliol é selecionado a partir do grupo que consiste em: álcoois poli-hídricos, polialquileno glicóis, ésteres de álcool poli-hídrico, éteres de álcool poli-hídrico, e combinações dos mesmos.

[0024] Em um aspecto, o álcool poli-hídrico é selecionado a partir do grupo que consiste em: glicerol, butileno glicol, hexileno glicol, 1,3-propanediol, propileno glicol e combinações dos mesmos.

[0025] Em um aspecto, o álcool poli-hídrico é propileno glicol.

[0026] Em um aspecto, o éster de álcool poli-hídrico e éter de álcool poli-hídrico são selecionados a partir do grupo que consiste em: dipropileno glicol, etoxidiglicol e combinações dos mesmos.

[0027] Em um aspecto, o polialquileno glicol é selecionado a partir do grupo que consiste em: polietileno glicol, polipropileno glicol e combinações dos mesmos.

[0028] Em um aspecto, o álcool de açúcar é selecionado a partir do grupo que consiste em: xilitol, sorbitol, manitol, maltitol, inositol, allitol, altritol, dulcitol, galactitol, glucitol, hexitol, iditol, pentitol, ribitol, ertritol e misturas dos mesmos.

[0029] Em um aspecto, o álcool de açúcar é selecionado a partir do grupo que consiste em sorbitol e xilitol ou misturas dos mesmos.

[0030] Em um aspecto, o lactato de C1-6 alquila linear ou ramificada é lactato de etila.

[0031] Um aspecto apresentado no presente documento fornece um método para tratar placa, gengivite ou doença na gengiva in a indivíduo com necessidade do mesmo que compreende a etapa de aplicar aos tecidos da cavidade oral do indivíduo, uma quantidade da composição de acordo com os aspectos apresentados no presente documento eficaz para reduzir os sintomas associados à placa, gengivite ou doença na gengiva.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[0032] Na seguinte descrição, é feita referência às modalidades específicas que podem ser praticadas, que são mostradas a título de ilustração. Essas modalidades são descritas em detalhes para permitir que aqueles versados na técnica pratiquem a invenção descrita no presente documento, e deve-se entender que outras modalidades podem ser utilizadas e que alterações lógicas podem ser realizadas sem se afastar do escopo dos aspectos apresentados no presente documento. A seguinte descrição das modalidades exemplificativas, portanto, não deve ser tomada em um sentido limitado, e o escopo dos vários aspectos apresentados no presente documento é definido pelas reivindicações anexas.

[0033] O resumo é fornecido para cumprir com a 37 C.F.R. §1.72(b), para permitir que o leitor verifique rapidamente a natureza e ideia principal da revelação técnica. O resumo é submetido com o entendimento de que esse não será usado para interpretar ou limitar o escopo ou o significado das reivindicações.

[0034] Sem se ater a nenhuma teoria particular, a solubilidade de óleos essenciais em composições de cuidados orais livres de álcool é limitada, devido à baixa solubilidade dos óleos essenciais em água. A baixa solubilidade dos óleos essenciais pode gerar uma composição de cuidados orais turva indesejável. Uma solução para esse problema é formar microemulsões dos óleos essenciais, resultando em composições de cuidados orais transparentes ou translúcidas. Altas quantidades de tensoativos são normalmente necessárias para formar microemulsões de óleos essenciais em composições de cuidados orais típicas livres de álcool. No entanto, o uso de altas quantidades de tensoativos é indesejável, uma vez que reduz a eficácia antimicrobiana da composição de cuidados orais e pode causar gosto indesejável ou exagerado.

[0035] A presente revelação fornece produtos de cuidados pessoais para uso na cavidade oral. Em alguns aspectos, a presente revelação fornece composições de cuidados orais levemente alcoólicas ou livres de álcool transparentes ou translúcidas que contém baixas quantidades de tensoativos e têm alta eficácia antimicrobiana que têm gosto desagradável aceitável e propriedades organolépticas.

[0036] Em alguns aspectos, as composições de cuidados orais apresentadas compreendem combinações do tensoativo não iônico ou misturas dos mesmos que contêm um grupo polioxietileno (POE) e que têm um saldo hidrofílico-lipofílico (HLB) maior ou igual a 12, alternativamente maior ou igual a 15 e outro tensoativo não iônico ou misturas dos mesmos escolhidos a partir do grupo de ésteres de poliol e ésteres de açúcar.

[0037] Sem se ater a nenhuma teoria em particular, a solubilidade de óleos pode ser intensificada combinando-se tensoativos com diferente hidrofobicidade. Na seleção do tensoativo para tais sistemas, o saldo hidrofílico-lipofílico (HLB) do tensoativo é tradicional considerado. A escala de HLB se baseia na porcentagem entre os grupos hidrofílicos e hipofílicos na molécula de do tensoativo. Por exemplo, uma emulsão de óleo em água (O/W) exige um alto valor de HLB (por exemplo, 10 a 18) para solubilizar as moléculas na água. No entanto, a escala de HLB, por si só, falha em indicar se um tensoativo específico será eficaz como um agente de solubilização para ingredientes ativos em um sistema coloidal, em que outros compostos, por exemplo, álcool, sal e temperatura afetam normalmente o saldo do sistema. Em tais situações em que o sistema de dispersão coloidal inclui ingredientes ativos, o saldo do sistema deve ser considerado para atingir alta solubilidade em óleo. De modo específico, a curvatura característica de tensoativos deve ser compatível com a hidrofobicidade de óleos em um sistema específico.

[0038] A presente revelação fornece uma composição de cuidados orais que contém um componente de tensoativo não iônico que compreende (i) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) e (ii) um tensoativo, selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar, que tem uma alta eficácia antimicrobiana, que tem gosto desagradável aceitável e propriedades organolépticas. Sem ater a nenhuma teoria em particular, a combinação do tensoativo com o éster de poliol ou éster de açúcar fornecem alta capacidade de solubilização para os ingredientes ativos.

[0039] Consequentemente, um aspecto apresentado no presente documento fornece uma composição de cuidados orais que compreende: a) um componente bioativo em uma quantidade de 0,01 a 10 % em peso da composição de cuidados orais; b) um tensoativo não iônico que compreende (i) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) e (ii) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar; c) pelo menos um solvente oralmente aceitável; e opcionalmente, d) um álcool C2-C4 mono-hídrico, em que a razão entre o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) e o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:10 a 10:1; e em que a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo está entre 0,5 a 3.

[0040] Conforme usado no presente documento, o termo “composição de cuidados orais” se refere a um produto que, no curso comum de uso, não é engolido intencionalmente para efeito de administração sistêmica de agentes terapêuticos particulares, porém, de preferência, é retido na cavidade oral por um tempo suficiente para entrar em contato substancialmente com toda a superfície dental e/ou tecidos orais para efeito de atividade oral. A composição de cuidados orais pode estar em várias formas incluindo pasta de dente, dentifrício, gel dental, gel subgengival, enxaguante bucal, soluções, musse, espuma, produto de cuidados a dentadura, aspersão bucal, pastilha ou tablete mastigável. A composição de cuidados orais também pode ser incorporada em fio dental, tiras ou filmes para aplicação direta ou fixação às superfícies orais ou integrada em um dispositivo ou aplicador, tal como uma escova de dente ou rolos. Tais aplicadores podem ser para uso único ou múltiplos usos.

[0041] Conforme usado no presente documento, o termo “dentifrício(a)” inclui formulações em pasta, gel ou líquidas salvo quando especificado de outro modo. A composição dentifrícia pode ser uma composição de fase única ou pode ser uma combinação de duas ou mais composições dentifrícias separadas. A composição dentifrícia pode estar em qualquer forma desejada, tais como com listras profundas, com listras na superfície, com múltiplas camadas, tendo um gel que envolve uma pasta ou qualquer combinação das mesmas. Cada composição dentifrícia em um dentifrício que compreende duas ou mais composições dentifrícias separadas pode ser contida em um compartimento fisicamente separado de um dispensador e dispensada lado a lado.

[0042] Conforme usado no presente documento, o termo “dispensador” se refere a qualquer bomba, tubo ou recipiente adequado para dispensar composições, tais como dentifrícios.

[0043] O sintagma “nível reduzido” de álcool significa uma quantidade de um C2- C4 álcool mono-hídrico até 10% em v/v (ou cerca de 10% em v/v), opcionalmente, até 5% em v/v (ou cerca de 5% em v/v), opcionalmente, até 1,0% em v/v (ou cerca de 1,0% em v/v), opcionalmente até 0,1% em v/v (ou cerca de 0,1% em v/v) em volume da composição total de cuidados orais. Em alguns aspectos, as composições de cuidados orais da presente revelação são livres de C2-C4 álcoois mono-hídricos.

[0044] Mostrou-se que as microemulsões de acordo com a presente revelação são transparentes à temperatura ambiente (RT). O termo transparente significa que as microemulsões na ausência de cor ou agentes fluorescentes têm unidades de turbidez nefelométricas (NTU) inferiores a 20 NTU, alternativamente inferiores a 10 NTU, alternativamente inferiores a 8 NTU.

O componente bioativo

[0045] Em alguns aspectos, a composição de cuidados orais compreende um componente bioativo. Em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 9% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 8% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 7% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 6% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 5% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 4% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 3% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 2% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 1% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,9% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,8% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,7% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,6% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,5% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,4% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,3% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,2% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,1% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,09% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,08% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,07% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,07% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,05% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,04% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,03% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,01 a 0,02% em peso da composição de cuidados orais.

[0046] Em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,02 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,03 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,04 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,05 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,06 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,07 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,08 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,09 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,1 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,2 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,3 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,4 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,5 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,6 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,7 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,8 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 0,9 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 1 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 2 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 3 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 4 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 5 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 6 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 7 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 8 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é de 9 a 10% em peso da composição de cuidados orais.

[0047] Em alguns aspectos, a quantidade do componente bioativo na composição de cuidados orais é 0,01 ou 0,02 ou 0,03 ou 0,04 ou 0,05 ou 0,06 ou 0,07 ou 0,08 ou 0,09 ou 0,1 ou 0,2 ou 0,3 ou 0,4 ou 0,5 ou 0,6 ou 0,7 ou 0,8 ou 0,9 ou 1 ou 2 ou 3 ou 4 ou 5 ou 6 ou 7 ou 8 ou 9 ou 10% em peso da composição de cuidados orais.

[0048] Conforme usado no presente documento, o termo “componente bioativo” se refere a pelo menos um agente solúvel em água que confere pelo menos uma atividade selecionada a partir do grupo que consiste em: um atividade anticáries, uma atividade antiplaca, uma atividade antigengivite ou uma doença no tratamento de gengiva, uma atividade antimicrobiana e um sabor.

[0049] Em algumas modalidades, o componente bioativo é um óleo essencial. Os exemplos não limitativos de óleos essenciais incluem: timol, [(CH3)2CHC6H3(CH3)OH, também conhecido como isopropil-m-cresol], Salicilato de metila, [C6H4OHCOOCH3, também conhecido como óleo de gualtéria], Eucaplipto (C10H18O, também conhecido como cineol) e Mentol (CH3C6H9(C3H7)OH), também conhecido como hexa- hidrotimol).

[0050] Em algumas modalidades, o componente bioativo é pelo menos um agente selecionado a partir do grupo que consiste em: mentol, Salicilato de metila, timol e eucaliptol. Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende mentol, Salicilato de metila, timol e eucaliptol.

[0051] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2016/01425203.

[0052] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2015/0306007.

[0053] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2007/0190080.

[0054] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2014/0242003.

[0055] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2014/0286880.

[0056] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2013/0280180.

[0057] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Patente n° U.S. 6.348.187.

[0058] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Patente n° U.S. 5.817.295.

[0059] Em alguns aspectos, o componente bioativo compreende pelo menos um agente bioativo revelado na Patente n° U.S. 5.292.527.

O Componente de Tensoativo Não Iônico

[0060] Em alguns aspectos, a composição de cuidados orais compreende um componente de tensoativo não iônico que compreende (i) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) e (ii) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar.

[0061] Em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,6 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,6 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,8 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,9 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,1 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,2 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,3 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,4 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,5 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,6 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,7 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,8 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 1,9 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,1 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,2 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,3 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,4 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,5 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,6 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,7 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,8 a 3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 2,9 a 3.

[0062] Em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,9. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,8. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,7. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,6. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,5. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,4. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,2. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2,1. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 2. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,9. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,8. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,7. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,6. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,5. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,4. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,3. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,2. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1,1. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 1. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 0,9. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 0,8. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 0,7. Alternativamente, em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é de 0,5 a 0,6.

[0063] Em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo não iônico e o componente bioativo é 0,5, 0,6 ou 0,7 ou 0,8 ou 0,9 ou 1 ou 1,1 ou 1,2 ou 1,3 ou 1,4 ou 1,5 ou 1,6 ou 1,7 ou 1,8 ou 1,9 ou 2 ou 2,1 ou 2,2 ou 2,3 ou 2,4 ou 2,5 ou 2,6 ou 2,7 ou 2,8 ou 2,9 ou 3.

[0064] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) é o tensoativo não iônico hidrofílico vendido sobre o nome comercial Poloxamer 407 que compreende um copolímero em tribloco que consiste em um bloco hidrofílico central de polipropileno glicol flanqueado por dois blocos hidrofílicos de polietileno glicol (PEG).

[0065] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) é o tensoativo não iônico hidrofílico vendido sob o nome comercial Kolliphor 40 que compreende óleo de rícino hidrogenado de poli(oxietileno).

[0066] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) compreende pelo menos um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2016/01425203.

[0067] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) compreende pelo menos um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2015/0306007.

[0068] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) compreende pelo menos um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2014/0242003.

[0069] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) compreende pelo menos um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) revelado na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2014/0286880.

[0070] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) compreende pelo menos um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) revelado na Patente n° U.S. 5.817.295.

[0071] Em alguns aspectos, o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) compreende pelo menos um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) revelado na Patente n° U.S. 5.292.527.

[0072] Em alguns aspectos, o monoéster de ácido graxo de sorbitano modificado por poli(oxietileno) é Tween 80.

[0073] Em alguns aspectos, o monoéster de ácido graxo de sorbitano modificado por poli(oxietileno) é Tween 20.

[0074] Em alguns aspectos, o éster de açúcar é selecionado a partir do grupo que consiste em: laurato de sacarose, monolaurato de sacarose, palmitato de sacarose, monopalmitato de sacarose e combinações dos mesmos.

[0075] Em alguns aspectos, o éster de açúcar é um éster de sacarose. Em um aspecto alternativo, o éster de açúcar é um éster de frutose.

[0076] Em alguns aspectos, o éster de poliol é um éster de glicerol.

[0077] Em alguns aspectos, o éster de poliol é éster de decaglicerina de ácido monoláurico.

[0078] Em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) em o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:5 a 5:1.

[0079] Em alguns aspectos, a razão entre o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno) em o tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:3 a 3:1.

Sistemas de Sabor

[0080] Em alguns aspectos, a composição compreende adicionalmente um sistema de sabor. O sistema de sabor pode mascarar quaisquer gostos e sensações desagradáveis e devido a determinados componentes da composição, tais como atividades antimicrobianas ou peróxido. Sem se ater a qualquer teoria em particular, composições de gosto agradável aprimoram a receptibilidade do usuário ao uso prescrito ou recomendado de produtos de cuidados orais. O presente sistema de sabor também pode compreender componentes de sabor tradicionais, em particular, aqueles que são relativamente estáveis na presença de materiais ou excipientes de carreador de produto de cuidados orais normais. A combinação do sistema aromatizante temperado com as composições apresentadas no presente documento pode fornecer uma sensação refrescante de alto impacto com um perfil de gosto suave.

[0081] Em alguns aspectos, o sistema de sabor pode compreender ingredientes de sabor adicional incluindo, porém sem limitação óleo de hortelã-pimenta, óleo de hortelã japonesa, óleo de hortelã verde, óleo de gualtéria, óleo de cravo, cássia, sálvia, óleo de salsinha, manjerona, limão, lima, laranja, cis-jasmona, 2,5-dimetil-4-hidroxi- 3(2H)-furanona, 5-etil-3-hidroxi-4-metil-2(5H)-furanona, vanilina, etil vanilina, anisaldeído, 3,4-metilenodioxibenzaldeído, 3,4-dimetoxibenzaldeído, 4-hidroxibenzaldeído, 2-metoxibenzaldeído, benzaldeído; cinamaldeído, hexil cinamaldeído, alfa-metil cinamaldeído, orto-metoxi cinamaldeído, alfa-amil cinamaldeídopropenil guaetol, heliotropina, 4-cis-heptenal, diacetila, acetato de metil- p-terc-butil fenila, mentol, salicilato de metila, salicilato de etila, acetato de 1 -mentila, oxanona, alfa-irisona, cinamato de metila, cinamato de etila, cinamato de butila, butirato de etila, acetato de etila, antranilato de metila, acetato de iso-amila, butirato de iso-amila, caproato de alila, eugenol, eucaliptol, timol, álcool cinâmico, octanol, octanal, decanol, decanal, álcool feniletílico, álcool benzílico, alfa-terpinaol, linalool, limonano, citral, maltol, etil maltol, anotol, di-hidroanotol, carvona, mentona, β- damascenona, ionona, gama decalactona, gama nonalactona, gama undecalactona e misturas dos mesmos.

[0082] Os ingredientes aromatizantes geralmente adequados são aqueles que contêm recursos estruturais e grupos funcionais que são menos propensos a reações redox. Esses incluem derivados de produtos químicos de sabor que são saturados ou contêm anéis aromáticos estáveis ou grupos éster. Também são adequados produtos químicos de sabor que podem ser submetidos a alguma oxidação ou degradação sem resultar em uma mudança significativa na característica ou perfil do sabor. Os ingredientes de saber podem ser fornecidos na composição como produtos químicos únicos ou purificados ou por adição de óleos ou extratos naturais que foram submetidos, de preferência, a um tratamento de refinamento para remover componentes que são relativamente instáveis e podem degradar e alterar o perfil de sabor desejado, resultando em um produto menos aceitável de um ponto de vista organoléptico. Os agentes aromatizantes podem ser usados geralmente nas composições a níveis de cerca de 0,001% a cerca de 5% em peso da composição.

[0083] Em alguns aspectos, o sistema de sabor pode incluir um agente adoçante. Os adoçantes adequados incluem aqueles bem conhecidos na técnica, incluindo adoçantes tanto naturais quanto artificiais. Alguns adoçantes solúveis em água adequados incluem monossacarídeos, dissacarídeos e polissacarídeos, tais como xilose, ribose, glicose (dextrose), manose, galactose, frutose (levulose), sacarose (açúcar), maltose, açúcar invertido (uma mistura de frutose e glicose derivada de sacarose), amido hidrolisado parcialmente, sólidos de xarope de milho, di- hidrocalconas, monelina, esteviosídeos e glicirrizina. Os adoçantes artificiais solúveis em água incluem sais de sacarina solúveis, isto é, sódio ou sais de sacarina de cálcio, sais de ciclamato, o sódio, amônio ou sal de cálcio de 3,4-di-hidro-6-metil-1,2,3- oxatiazina-4-ona-2,2-dióxido, o sal de potássio de 3,4-di-hidro-6-metil-1,2,3- oxatiazina-4-ona-2,2-dióxido (acesulfamo-K), a forma de ácido livre de sacarina e semelhantes. Outros adoçantes adequados incluem adoçantes à base de dipeptídeo, tais como adoçantes derivados de ácido L-aspártico, tais como éster metílico de L- aspartil-L-fenilalanina (aspartamo) e materiais descritos na Patente n° U.S. 3.492.131, hidrato de L-alfa-aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida, ésteres metílicos de L-aspartil-L-fenilglicerina e L-aspartil-L-2,5,di-hidrofenil-glicina, L-aspartil- 2,5-di-hidro-L-fenilalanina, L-aspartil-L-(1-ciclo-hexilen)-alanina e semelhantes. Os adoçantes solúveis em água derivados de adoçantes solúveis em água de ocorrência natural, tais como derivados de açúcar comum (sacarose), conhecidos, por exemplo, sob a descrição de produto de sucralose, assim como adoçantes à base de proteína,tais como thaumatoccous danielli (Thaumatin I e II), podem ser usados.

[0084] Em alguns aspectos, a composição pode conter de cerca de 0,1% a cerca de 10% do adoçante, alternativamente de cerca de 0,1% a cerca de 1%, em peso da composição.

[0085] Em alguns aspectos, o sistema de sabor pode incluir adicionalmente agentes de salivação, agentes de aquecimento agentes de dormência. Esses agentes podem estar presentes nas composições a um nível de cerca de 0,001% a cerca de 10%, alternativamente de cerca de 0,1% a cerca de 1% em peso da composição.

[0086] Os agentes de salivação adequados incluem Jambu® fabricado pela Takasago. Os agentes de dormência adequados incluem benzocaína, lidocaína, óleo de cravo e etanol. Os exemplos de agentes de aquecimento incluem etanol, cápsico e ésteres de nicotinato, tais como nicotinato de benzila.

[0087] Além dos componentes descritos acima, as presentes composições podem compreender componentes opcionais adicionais e/ou materiais carreadores oralmente aceitáveis.

Solventes Oralmente Aceitáveis

[0088] Em alguns aspectos, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 90% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 85% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 80% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 75% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 70% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 65% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 60% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 55% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 50% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 45% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 40% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 35% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 25% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 20% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 15% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 10% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 9% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 8% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 7% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 6% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 5% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 4% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 3% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 1 a 2% em peso da composição de cuidados orais.

[0089] Em alguns aspectos, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 2 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 3 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 4 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 5 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 6 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 7 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 8 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 9 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 10 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 15 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 20 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 25 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 30 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 35 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 40 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 45 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 50 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 55 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 60 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 65 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 70 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 75 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 80 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 85 a 95% em peso da composição de cuidados orais. Alternativamente, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é de 90 a 95% em peso da composição de cuidados orais.

[0090] Em alguns aspectos, a quantidade do solvente oralmente aceitável na composição de cuidados orais é 1 ou 2 ou 3 ou 4 ou 5 ou 6 ou 7 ou 8 ou 9 ou 10 ou 15 ou 20 ou 25 ou 30 ou 40 ou 45 ou 50 ou 55 ou 60 ou 65 ou 70 ou 75 ou 80 ou 85 ou 90 ou 95% em peso da composição de cuidados orais.

[0091] Em alguns aspectos, o solvente oralmente aceitável é selecionado a partir do grupo que consiste em: água, poliol, álcoois de açúcar, a C1-6 lactato de alquila linear ou ramificada, triacetina, trietilcitrato, álcool benzílico e combinações dos mesmos.

[0092] Em alguns aspectos, o poliol é selecionado a partir do grupo que consiste em: álcoois poli-hídricos, polialquileno glicóis, ésteres de álcool poli-hídrico, éteres de álcool poli-hídrico, e combinações dos mesmos.

[0093] Em alguns aspectos, o álcool poli-hídrico é selecionado a partir do grupo que consiste em: glicerol, butileno glicol, hexileno glicol, 1,3-propanediol, propileno glicol e combinações dos mesmos.

[0094] Em alguns aspectos, o álcool poli-hídrico é propileno glicol.

[0095] Em alguns aspectos, o éster de álcool poli-hídrico e éter de álcool poli- hídrico são selecionados a partir do grupo que consiste em: dipropileno glicol, etoxidiglicol e combinações dos mesmos.

[0096] Em alguns aspectos, o polialquileno glicol é selecionado a partir do grupo que consiste em: polietileno glicol, polipropileno glicol e combinações dos mesmos.

[0097] Em alguns aspectos, o álcool de açúcar é selecionado a partir do grupo que consiste em: xilitol, sorbitol, manitol, maltitol, inositol, allitol, altritol, dulcitol, galactitol, glucitol, hexitol, iditol, pentitol, ribitol, ertritol e misturas dos mesmos.

[0098] Em alguns aspectos, o álcool de açúcar é selecionado a partir do grupo que consiste em sorbitol e xilitol ou misturas dos mesmos.

[0099] Em alguns aspectos, o lactato de C1-6 alquila linear ou ramificada é lactato de etila.

Componentes Opcionais Adicionais

[00100] As composições de cuidados orais da presente revelação também podem incluir um ou mais ingredientes opcionais incluindo não exclusivamente um agente espessante, colorantes, umectantes adicionais, agentes quelantes, agentes de resfriamento, agentes de branqueamento e aditivos, tais como conservantes, agentes de ajuste de pH e semelhantes.

[00101] Em alguns aspectos, o pH das composições de cuidados orais da presente revelação é mantido em uma faixa inferior a 5 (ou cerca de 5), alternativamente, inferior a 4,5 (ou cerca de 4,5) ou, alternativamente, na faixa de 4,4 (ou cerca de 4.4) a 3 (ou cerca de 3), ou alternativamente na faixa de 3,5 (ou cerca de 3,5) a 4,4 (ou cerca de 4,4).

[00102] Em alguns aspectos, o pH da composição de cuidados orais pode ser ajustado pela adição de uma quantidade de ácido benzoico para ajustar o pH da composição de cuidados orais ao pH desejado.

[00103] Em alguns aspectos, a quantidade eficaz do benzoato de sódio é de 0 a 0,2% em peso da composição de cuidados orais. Em alguns aspectos, a quantidade eficaz do benzoato de sódio é de 0,05 a 0,1% em peso da composição de cuidados orais.

[00104] Os agentes espessantes comercialmente disponíveis que podem conferir a viscosidade apropriada às composições são adequados para uso nas composições de cuidados orais apresentadas no presente documento. Os exemplos de agentes espessantes adequados incluem não exclusivamente: mono ou diésteres de 1) polietileno glicol da fórmula: HO—(CH2CH2O)zH, em que z é um número inteiro de cerca de 3 a cerca de 200; e 2) ácidos graxos que contém de cerca de 16 a cerca de 22 átomos de carbono; ésteres de ácido graxo de polióis etoxilados; derivados etoxilados de mono e diésteres de ácidos graxos e glicerinas; hidroxialquilcelulose; alquilcelulose; hidroxialquil alquil celulose; e misturas dos mesmos. Os espessantes preferenciais incluem polietileno glicol éster e, com mais preferência, diestearato PEG- 150 que está disponível junto à Stepan Company of Northfield, Illinois ou junto à Comiel, S.p.A. of Bologna, Itália sob o nome comercial, “PEG 6000 DS”.

[00105] Os exemplos de agentes quelantes adequados incluem aqueles que podem proteger e conservar as composições de cuidados orais de acordo com os aspectos apresentados no presente documento. Em alguns aspectos, o agente quelante é ácido tetracético etilenodiamina (“EDTA”), alternativamente EDTA tetrassódico, comercialmente disponível junto à Dow Chemical Company de Midland, Mich. sob o nome comercial, “Versene 100XL” e está presente em uma quantidade, com base no peso total da composição, de cerca de 0 a cerca de 0,5% em peso, alternativamente de cerca de 0,05 % em peso a cerca de 0,25 % em peso.

[00106] Os conservantes adequados incluem, porém sem limitação, benzoato de sódio e polisorbato e estão presentes na composição em uma quantidade, com base no peso total da composição, de cerca de 0 a cerca de 0,2% em peso, alternativamente de cerca de 0,05% em peso a cerca de 0,10% em peso.

[00107] Em alguns aspectos, a composição de cuidados orais compreende pelo menos um composto de resfriamento. Os compostos de resfriamento ou compostos que têm um efeito de resfriamento fisiológico em superfícies orais são ingredientes em uma ampla variedade de produtos incluindo composições comestíveis e produtos de cuidados pessoais e em composições de sabor ou de perfume para uso em tais produtos. Os exemplos de composições comestíveis incluem produtos de confeitaria, doces, chocolate, goma de mascar, bebidas e medicamentos orais. Uma classe de composições de aplicação tópica às quais a presente revelação se refere é para cuidados orais e para a garganta, que incluem produtos em pó, pasta ou formas líquidas e que quando usadas são retidas por um tempo suficiente para entrar em contato com a superfície e a membrana mucosa das cavidades orais ou a faringe. Tais produtos incluem, por exemplo, antissépticos bucais, pastilhas dentais e para a garganta, gargarejos, goma de mascar, dentifrício ou pastas de dente, palitos de dente, tabletes dentais e pós e soluções tópicas para aplicação em tratamento dental, assim como xaropes para a tosse, antiácidos mascáveis e preparações que promovem digestão.

[00108] A sensação de resfriamento agradável fornecida pelos compostos de resfriamento contribui para a atratividade e aceitação dos produtos. Em particular, os produtos de cuidados orais, tais como dentifrícios e os antissépticos bucais são formulados com refrigerantes devido ao fato de que fornecem efeitos refrescantes ao hálito e uma sensação de limpeza, refrescante e de frescor.

[00109] Sem se ater nenhuma teoria particular, sensações, tais como frescor ou frieza, podem ser atribuídas à ativação de receptores em fibras de nervos periféricos por um estímulo, tal como temperatura baixa ou refrigerante químico, que produz sinais eletroquímicos que percorrem até o cérebro que e, em seguida, interpreta, organiza e integra o sinal de entrada (ou sinais de entrada) em uma percepção ou sensação. Diferentes classes de receptores foram implicadas na sensação de temperaturas frias ou estímulos de refrigerante químico em fibras nervosas sensoriais de mamíferos. Dentre esses receptores, um candidato que sentiu frio foi identificado e designado como receptor sensível a crio e a mentol (CMR1) ou TRPM8.

[00110] A nomenclatura TRPM8 para o receptor parte de sua caracterização como um canal de cátion não seletivo da família de receptores de potencial transitório (TRP) que são ativados por estímulos incluindo baixas temperaturas, mentol e outros refrigerantes químicos. No entanto, os mecanismos precisos subjacentes à percepção de uma sensação agradável de resfriamento na pele ou nas superfícies orais não são entendidos claramente no presente documento.

[00111] Sem se ater a nenhuma teoria particular, embora tenha sido demonstrado que o receptor TRPM8 é ativado por mentol e outros refrigerantes, não se entende completamente quais outros receptores podem ser envolvidos e até que ponto esses receptores precisam ser estimulados ou talvez suprimidos para que a sensação geral percebida seja agradável, refrigeradora e refrescante. Por exemplo, o mentol é amplamente usado como um agente de, porém o mentol também pode produzir outras sensações incluindo coceira, queimação, formigamento e ardência assim como cheio de menta e gosto amargo. Desse modo, pode-se inferior que o mentol, e outros agentes de resfriamento podem atuar em muitos receptores diferentes, incluindo receptores frios, mornos, de dor e de sabor.

[00112] No entanto, não é prontamente discernível como isolar quais atividades de resultariam em uma sensação específica, tal como resfriamento agradável sem as sensações indesejáveis, tais como amargor ou irritação. Tampouco fica evidente como controlar a atividade de refrigerantes ou outros agentes sensoriais de modo que apenas a sensação desejada seja elicitada a partir do uso de um agente sensorial particular. Desse modo, a presente revelação se baseia na constatação de agentes que podem ser usados para intensificar e/ou modular a atividade de resfriamento e compostos aromatizantes.

[00113] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2014090293.

[00114] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2012061698.

[00115] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 2010007608.

[00116] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20080319055.

[00117] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20080311232.

[00118] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20090054520.

[00119] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20080177800.

[00120] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20080096969.

[00121] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2010128026.

[00122] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2011061330.

[00123] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2011138696.

[00124] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Patente n° U.S. 8.377.422.

[00125] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2013033501.

[00126] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20130216486.

[00127] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Patente n° U.S. 7.935.848.

[00128] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20130345300.

[00129] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2013080830.

[00130] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente Internacional n° WO2014010657.

[00131] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20140219930.

[00132] Exemplos de compostos de resfriamento adequados para inclusão nas composições de cuidados orais de acordo com determinados aspectos apresentados no presente documento são revelados na Publicação de Pedido de Patente n° U.S. 20150139918.

[00133] Em alguns aspectos, o pelo menos um composto de resfriamento é selecionado a partir do grupo que consiste em: 2-(4-etilfenoxi)-N-(1H-pirazol-5-il)-N- (2-tienilmetil)acetamida, WS-23 (2-Isopropil-N,2,3-trimetilbutiramida), FEMA 3804; WS-3 (N-etil-p-mentano-3-carboxamida), FEMA 3455; WS-5 [etil 3-(p-mentano-3- carboxamido)acetato], FEMA 4309; WS-12 (1R,2S,5R)-N-(4-Metoxifenil)-p-mentanocarboxamida, FEMA 4681; WS-27 (N-etil-2,2-di-sopropilbutanamida), FEMA 4557; N-Ciclopropil-5-metil-2-isopropilciclo-hexanocarboxamida, FEMA 4693, WS- 116 (N-(1,1-Dimetil-2-hidroxietil)-2,2-dietilbutanamida), N-(1,1-Dimetil-2-hidroxietil)2,2-dietilbutanamida, FEMA 4603, Mentoxietanol, FEMA 4154, N-(4- cianometilfenil)-p-mentanocarboxamida, FEMA 4496; N-(2-(Piridin-2-il)etil)-3-p- mentanocarboxamida, FEMA 4549; N-(2-hidroxietil)-2-isopropil-2,3- dimetilbutanamida, FEMA 4602 e (também N-(4-(carbamoilmetil)fenil)- mentilcarboxamida, FEMA 4684; (1R,2S,5R)-N-(4-Metoxifenil)-p- mentanocarboxamida (WS-12), FEMA 4681; (2S,5R)-N-[4-(2-Amino-2-oxoetil)fenil]-p- mentanocarboxamida, FEMA 4684; e N-Ciclopropil-5-metil-2-isopropilciclo- hexanocarbonacarboxamida, FEMA 4693; 2-[(2-p-Mentoxi)etoxi]etanol, FEMA 4718; (2,6-Dietil-5-isopropil-2-metiltetra-hidropiran, FEMA 4680);trans-4-terc-Butilciclo- hexanol, FEMA 4724; 2-(p-toliloxi)-N-(1H-pirazol-5-il)-N-((tiophen-2- il)metil)acetamida, FEMA 4809; Mentona glicerol cetal, FEMA 3807; Mentona glicerol cetal, FEMA 3748; (-)-Mentoxipropano-1,2-diol; 3-(l-Mentoxi)-2-metilpropano-1,2-diol, FEMA 3849; Isopulegol; (+)-cis & (-)-trans p-Mentano-3,8-diol, Razão ~ 62:38, FEMA 4053; 2,3-di-hidroxi-p-mentano; 3,3,5-trimetilciclo-hexanona glicerol cetal; carboxilato de mentil pirrolidona; (1R,3R,4S)-3-mentil-3,6-dioxa-heptanoato; metoxiacetato de (1R,2S,5R)-3-mentila; (1R,2S,5R)-3-mentil 3,6,9-trioxadecanoato; 3.6,9- trioxadecanoato de (1R,2S,5R)-3-mentila; (1R,2S,5R)-3- (2-hidroxietoxi)acetato de mentila; 11-hidroxi-3,6,9-trioxaundecanoato de (1R,2S,5R)-mentila; Cubebol, FEMA 4497; N-(4-cianometilfenil) p-mentanocarboxamida, FEMA 4496; 4-(dimetilamino)-4- oxobutanoato de 2-isopropil-5-metilciclo-hexila, FEMA 4230; N-(4-cianometilfenil) p- mentanocarboxamida, FEMA 4496; N-(2-piridin-2-iletil) p-;mentanocarboxamida, FEMA 4549, Lactato de mentila, FEMA 3748; 6-isopropil-3,9-dimetil-1,4- dioxaspiro[4.5]decan-2-ona, FEMA 4285; N-benzo[1,3] dioxol-5-il-3-p- mentanocarboxamida; N-(1-isopropil-1,2-dimetilpropil)-1,3-benzodioxol-5- carboxamida; N-(R)-2-oxotetra-hidrofuran-3-i1-(1R,2S,5R)-p-mentano-3- carboxamida; mistura de 2,2,5,6,6-pentametil-2,3,6,6a-tetra-hidropentalen-3a(1H)-ol e 5-(2-hidroxi-2-metilpropil)-3,4,4-trimetilciclopent-2-en-1-ona; (1R,2S,5R)- 2-isopropil- 5-metil-N-(2-(piridin-2-il)etil)ciclo-hexanocarboxamida, FEMA 4549; (2S,5R)- 2- isopropil-5-metil-N-(2-(piridin-4-il)etil)ciclo-hexanocarboxamida; N-(4-cianometilfenil) p-mentanocarboxamida, FEMA 4496; (1S,2S,5R)-N-(4-(cianometil)fenil)-2-isopropil-5- metilciclo-hexanocarboxamida; derivados de 1/7-isopropil-4/5-metil-biciclo[2.2.2]oct- 5-eno; 4-metoxi-N-fenil-N-[2-(piridin-2-il)etil]benzamida; 4-metoxi-N-fenil-N-[2- (piridin- 2-il)etil]benzenosulfonamida; 4-cloro-N-fenil-N-[2-(piridin-2- il)etil]benzenosulfonamida; 4-ciano-N-fenil-N-[2-(piridin-2- il)etil]benzenosulfonamida; 4-((benzidrilamino)metil)-2-metoxifenol; 4-((bis(4-metoxifenil)-metilamino)-metil)-2- metoxifenol; 4-((1,2-difeniletilamino)metil)-2-metoxifenol; 4-((benzidriloxi)metil)-2- metoxifenol, 4-((9H-fluoren-9-ilamino)metil)-2- metoxifenol; 4-((benzidrilamino)metil)- 2-etoxifenol; 1-(4-metoxifenil)-2-(1-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)vinil4- metoxibenzoato; 2-(1-isopropil-6-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-1-(4- metoxifenil)vinil4-metoxibenzoato; (Z)-2-(1-isopropil-5-metil-1H-benzo[d]imidazol-2- i1)-1-(4-metoxi-fenil)vinil-4-metoxibenzoato; derivados de 3-alkil-p-metan-3-ol; derivados de fencila, D-bornila, L-bornila, exo-norbornila, 2-metilisobornila, 2- etilfencila, 2-metilbornila, cis-pinan-2-ila, verbanila e isobornila; derivados de oxamato de mentila; ésteres de ácido mentil 3-oxocarboxílico; amidas de N alfa- (Mentanocarbonil)aminoácido; análogos de p-mentano carboxamida e WS-23; (-)- (1R,2R,4S)-di-hidroumbelulol; p-mentano alquiloxi amidas; derivados de ciclo-hexano; derivados de butona; uma mistura de 3-mentoxi-1-propanol e 1-mentoxi-2-propanol; 1-[2-hidroxifenil]-4-[2-nitrofenil- ]-1,2,3,6-tetra-hidropirimidin-2-ona; 4-metil-3-(1- pirrolidinil)-2[5H]-furanona; e combinações dos mesmos.

Materiais e Produtos de Carreador Oralmente Aceitáveis

[00134] Em alguns aspectos, o carreador oralmente aceitável pode compreender um ou mais excipientes sólidos ou líquidos compatíveis ou diluentes que são adequados para administração oral tópica. Por “compatível”, conforme usado no presente documento, entende-se que os componentes da composição podem ser mesclados sem interação de maneira que reduza substancialmente a estabilidade e/ou eficácia.

[00135] Os carreadores ou excipientes da presente revelação podem incluir os componentes comuns e convencionais dentifrícios, géis não abrasivos, géis subgengivais, antissépticos ou enxaguantes bucais, aspersões bucais, gomas de mascar, comprimidos e pastilhas para mau hálito.

[00136] A escolha de um carreador a ser usado é determinada basicamente pelo modo que a composição deve ser introduzida na cavidade oral. Os materiais carreadores para pasta de dente, gel dental ou semelhantes incluem materiais abrasivos, agentes espumantes, ligantes, umectantes, agentes aromatizantes e adoçantes etc. conforme revelado, por exemplo, na Patente n° U.S. 3.988.433 de Benedict. Os materiais carreadores para formulações dentifrícias bifásicas são revelados nas Patentes n° U.S. 5.213.790; 5.145.666 e 5.281.410 todas de Lukacovic et al. e nas Patentes U.S. 4.849.213 e 4.528.180 de Schaeffer. Materiais carreadores de antisséptico bucal, enxágue ou aspersão bucal incluem tipicamente água, agentes aromatizantes e adoçantes etc., conforme revelado, por exemplo, na Patente N° U.S. 3.988.433 de Benedict. Os materiais carreadores de pastilha incluem tipicamente uma base de doce; materiais carreadores de goma de mascar incluem uma base de goma, agentes aromatizantes e adoçantes, como, por exemplo, na Patente n° U.S. 4.083.955 de Grabenstetter et al.. Materiais carreadores de sachê incluem tipicamente uma bolsa de sachê, agentes aromatizantes e adoçantes. Para géis subgengivais usados para a entrega de ativos em receptáculos periodontais ou ao redor dos receptáculos periodontais, um “carreador de gel subgengival” é escolhido conforme revelado, por exemplo, nas Patentes n° U.S. 5.198.220 e 5.242.910 ambas de Damani. Os carreadores para a preparação de composições da presente revelação são bem conhecidos na técnica. A seleção dos mesmos dependerá de considerações secundárias como gosto, custo e estabilidade de prateleira e semelhantes.

[00137] Sem se ater a nenhuma teoria particular, as composições descritas na Tabela 1 podem ser preparado misturando-se o tensoativo não iônico, a fase aquosa (incluindo solventes oralmente aceitáveis e componentes solúveis em água), e compostos insolúveis em água, com o uso de qualquer tecnologia de mistura convencional.

[00138] Por exemplo, um método pode compreender (i) preparar um concentrado de sabor que compreende tensoativos, óleo (incluindo mentol, salicilato de metila, timol, eucaliptol ou outros compostos de sabor) e um solvente; e (ii) diluir o concentrado de sabor em uma fase aquosa.

[00139] Em outro exemplo, se referindo ao Exemplo 3, o método pode compreender (i) preparar um concentrado de sabor que compreende um tensoativo não iônico que compreende (i) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar; um componente de sabor, tal como, por exemplo, óleo (incluindo mentol, salicilato de metila, timol, eucaliptol ou outros compostos de sabor); e um solvente e (ii) diluir o concentrado de sabor em uma fase aquosa que compreende um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno).

[00140] Os exemplos de concentrados de sabor adequados para uso de acordo com as modalidades descritas no presente documento são revelados na Tabela 3. Métodos:

[00141] Em alguns aspectos, os métodos de uso compreendem colocar as superfícies do esmalte dental e a mucosa do indivíduo em contato com as composições orais descritas no presente documento. O método de tratamento pode ocorrer escovando-se com um dentifrício ou enxágue com uma pasta fluida dentifrícia ou antisséptico bucal. Outros métodos incluem colocar o gel oral tópico em contato com produto de dentadura, aspersão bucal ou outra forma com os dentes do indivíduo e mucosa oral. O indivíduo pode ser qualquer pessoa ou animal cuja cavidade oral entra em contato com as composições orais. Por animal entendem-se animais de estimação ou outros animais domésticos ou animais mantidos em cativeiro.

[00142] Um aspecto apresentado no presente documento fornece um método para tratar placa, gengivite ou doença na gengiva in a indivíduo com necessidade do mesmo que compreende a etapa de aplicar aos tecidos da cavidade oral do indivíduo, uma quantidade da composição de acordo com os aspectos apresentados no presente documento eficaz para reduzir os sintomas associados à placa, gengivite ou doença na gengiva.

[00143] A Tabela 1 a seguir descreve composições de antisséptico bucal de acordo com os aspectos descritos no presente documento.TABELA 1: 1 Sigma aldrich. 2 Cremophor®RH 40, BASF. 3 Laurato de sacarose, Mitsubishi-Chemical Foods Corporation. 4 Monopalmitato de sacarose, Compass foods. 5 Monolaurato de sacarose, Compass foods. 6 Éster de decaglicerina de ácido monoláurico, Taiyo Kagaku Co., Ltd.

[00144] A presente invenção é mais bem ilustrada, porém sem limitação, pelos seguintes exemplos.

Exemplos Exemplo 1: Solubilidade do Componente Bioativo das Composições de acordo com Alguns Aspectos Apresentados no Presente Documento

[00145] A turbidez das composições descritas na Tabela 1 foi medida com o uso de um medidor de turbidez portátil (Hanna instruments, Woonsocket, RI, HI93703). A Tabela 1 relata a turbidez medida em unidades de turbidez nefelométricas (NTU).

[00146] Com referência à Tabela 1, o uso de copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) sozinho resultou em formulações não transparente (isto é, uma NTU em uma faixa de 20 a 100). Em contrapartida, o uso de uma combinação de um copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno), e um éster de poliol resultou em composições transparentes (isto é, uma NTU inferior a 20, alternativamente inferior a 10). Esses dados sugerem que a capacidade de solubilização para o componente bioativo foi intensificada consideravelmente combinando-se o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) com o tensoativo que compreende um éster de poliol ou éster de açúcar.

[00147] A razão entre o copolímero em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)- poli(oxietileno) e o tensoativo que compreende um éster de poliol ou éster de açúcar pareceu afetar a turbidez observada das formulações de cuidados orais. Referindo-se ao Exemplo V, uma razão entre o copolímero em bloco de poli(oxietileno)- poli(oxipropileno)-poli(oxietileno) e o tensoativo que compreende um éster de poliol ou éster de açúcar de 1:3 pareceu ideal.

Exemplo 2: Eficácia Antimicrobiana de Composições de Acordo com Alguns Aspectos Apresentados no Presente Documento

[00148] A eficácia antimicrobiana de composições selecionadas descrita na Tabela 1 foi avaliada. As populações de Streptococcus mutans foram colocadas em contato com cada formulação por 30 segundos. Um produto antisséptico bucal livre de álcool comercialmente disponível (Listerine zero®) foi incluído como Controle Positivo. Os micro-organismos viáveis foram contados e os dados relatadas como uma redução log em comparação ao controle negativo (água deionizada) na Tabela 2.Tabela 2:

[00149] Referindo-se à Tabela 2, a eficácia antimicrobiana da maioria das composições foi comparável ao controle positivo. Os Exemplos E, H, K, L, W foram menos eficazes na inibição de S.mutans mão ao controle positivo, que contêm porções superiores de Poloxamer 407 ou Cremophor RH40, indicando o efeito negativo do Poloxamer 407 ou Cremophor RH40 na eficácia antimicrobiana de óleos bioativos. Os dados sugerem que a maioria das composições de cuidados orais apresentados no presente documento tem uma eficácia antimicrobiana semelhante a antissépticos bucais livres de álcool comerciais.

Exemplo 3: Preparação das Composições de Acordo com Alguns Aspectos Apresentados no Presente Documento

[00150] Sem se ater a nenhuma teoria particular, as composições descritas na Tabela 1 podem ser preparado misturando-se o tensoativo não iônico, a fase aquosa (incluindo solventes oralmente aceitáveis e componentes solúveis em água), e compostos insolúveis em água, com o uso de qualquer tecnologia de mistura convencional.

[00151] Por exemplo, um método pode compreender (i) preparar um concentrado de sabor que compreende tensoativos, óleo (incluindo mentol, salicilato de metila, timol, eucaliptol ou outros compostos de sabor) e um solvente; e (ii) diluir o concentrado de sabor em uma fase aquosa.

[00152] Em outro exemplo, o método pode compreender (i) preparar um concentrado de sabor que compreende um tensoativo não iônico que compreende (i) um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar; um componente de sabor, tal como, por exemplo, óleo (incluindo mentol, salicilato de metila, timol, eucaliptol ou outros compostos de sabor); e pelo menos um solvente oralmente aceitável, e (ii) diluir o concentrado de sabor em uma fase aquosa que compreende um tensoativo selecionado a partir do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli(oxietileno)-poli(oxipropileno)-poli(oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados por poli(oxietileno) e monoésteres de ácido graxo de sorbitano modificados por poli(oxietileno).

[00153] Os exemplos de concentrados de sabor adequados para uso de acordo com as modalidades descritas no presente documento são revelados na Tabela 3. TABELA 3: 1 Sigma aldrich. 2 Cremophor®RH 40, BASF. 3 Laurato de sacarose, Mitsubishi-Chemical Foods Corporation. 4 Monopalmitato de sacarose, Compass foods. 5 Monolaurato de sacarose, Compass foods. Continuação da Tabela 3: 1 Monolaurato de sacarose, Compass foods. Continuação da Tabela 3: 1 Monolaurato de sacarose, Compass foods. Continuação da Tabela 3:1 Monolaurato de sacarose, Compass foods.

[00154] Todas as publicações citadas ao longo deste documento são incorporadas a título de referência por meio deste em suas totalidades. Embora os vários aspectos da invenção tenham sido ilustrados acima em referência aos exemplos e modalidades preferidas, deve-se observar que o escopo a invenção é não é definido pela descrição anteriormente mencionada, mas pelas seguintes reivindicações adequadamente interpretadas sob os princípios de leis de patente.

Claims

1. Composição de cuidado oral, compreendendo: a) um componente bioativo em uma quantidade de 0,01 a 10% em peso da composição de cuidado oral, em que o componente bioativo compreende mentol, salicilato de metila, timol e eucaliptol; b) um surfactante não iônico compreendendo (i) um surfactante selecionado do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli (oxietileno) -poli (oxipropileno) -poli (oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados com poli (oxietileno) e poli (monoésteres de sorbitano de ácidos graxos modificados com oxietileno) e (ii) um surfactante selecionado do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar; c) pelo menos um solvente aceitável por via oral; e opcionalmente, d) um álcool monohídrico C2-C4, em que a razão do surfactante selecionado do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli (oxietileno) -poli (oxipropileno) -poli (oxietileno), óleos de rícino hidrogenados modificados com poli (oxietileno) e monoésteres de ácidos graxos modificados com poli (oxietileno) de sorbitano para o surfactante selecionado do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1:10 a 10: 1; e em que a proporção do surfactante não iônico para o componente bioativo é de 0,5 a 3; caracterizada pelo fato de que o surfactante não iônico (i) compreende copolímero em bloco de poli (oxietileno) -poli (oxipropileno) -poli (oxietileno).

2. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de compreender ainda um óleo aromatizante.

3. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a quantidade de álcool monohídrico C2-C4 é de 0 a 10% em peso da composição de cuidado oral

4. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a quantidade de álcool monohídrico C2-C4 é de 0 a 5% em peso da composição de cuidado oral.

5. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a composição de cuidado oral não compreende o álcool monohídrico C2-C4.

6. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o copolímero em bloco de poli (oxietileno) -poli (oxipropileno) -poli (oxietileno) é o surfactante hidrofílico não iônico vendido sob a marca registrada Poloxamer 407, compreendendo um copolímero tribloco que consiste em um copolímero tribloco bloco hidrofóbico de polipropileno glicol flanqueado por dois blocos hidrofílicos de polietileno glicol (PEG).

7. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o monoéster de ácido graxo modificado com poli (oxietileno) de sorbitano é Tween 80.

8. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o monoéster de ácido graxo modificado com poli (oxietileno) de sorbitano é Tween 20.

9. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o éster de açúcar é selecionado do grupo que consiste em: laurato de sacarose, monolaurato de sacarose, palmitato de sacarose, monopalmitato de sacarose e combinações dos mesmos.

10. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o éster de açúcar é um éster de sacarose.

11. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o éster de açúcar é um éster de frutose.

12. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o éster de poliol é um éster de glicerol.

13. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o éster de poliol é o éster de decaglicerina do ácido monolaurico.

14. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a proporção do surfactante selecionado do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli (oxietileno) -poli (oxipropileno) -poli (oxietileno), óleos de rícino hidrogenado modificado com poli (oxietileno), e os monoésteres de ácido graxo modificados com poli (oxietileno) de sorbitano para o surfactante selecionado do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1: 5 a 5: 1.

15. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a razão do surfactante selecionado do grupo que consiste em: copolímeros em bloco de poli (oxietileno) -poli (oxipropileno) -poli (oxietileno), óleos de rícino hidrogenado modificado com poli (oxietileno), e os monoésteres de ácido graxo modificados com poli (oxietileno) de sorbitano para o surfactante selecionado do grupo que consiste em ésteres de poliol e ésteres de açúcar é de 1: 3 a 3: 1.

16. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o solvente aceitável por via oral é selecionado do grupo que consiste em: água, poliol, álcoois de açúcar, um alquil lactato C1-6 linear ou ramificado, triacetina, trietilcitrato, álcool benzílico e combinações dos mesmos.

17. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 16, caracterizada pelo fato de que o poliol é selecionado do grupo que consiste em: álcoois poli-hídricos, polialquileno-glicóis, ésteres de álcool poli-hídricos, éteres de álcool poli-hídricos e combinações dos mesmos.

18. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 17, caracterizada pelo fato de que o álcool poli-hídrico é selecionado do grupo que consiste em: glicerol, butileno glicol, hexileno glicol, 1,3-propanodiol, propileno glicol e combinações dos mesmos.

19. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 17, caracterizada pelo fato de que o álcool poli-hídrico é propileno glicol.

20. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 17, caracterizada pelo fato de que o éster de álcool poli-hídrico e o éter de álcool poli- hídrico são selecionados do grupo que consiste em: dipropileno glicol, etoxidiglicol e combinações dos mesmos.

21. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 17, caracterizada pelo fato de que o polialquileno glicol é selecionado a partir do grupo que consiste em: polietileno glicol, polipropileno glicol e combinações dos mesmos.

22. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 16, caracterizada pelo fato de que o álcool açucarado é selecionado do grupo que consiste em: xilitol, sorbitol, manitol, maltitol, inositol, alitol, altritol, dulcitol, galactitol, glucitol, hexitol, iditol, pentitol, ribitol, eritritol e suas misturas.

23. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 16, caracterizada pelo fato de que o álcool de açúcar é selecionado do grupo que consiste em sorbitol e xilitol ou suas misturas.

24. Composição de cuidado oral, de acordo com a reivindicação 16, caracterizada pelo fato de que o alquil lactato C1-6 linear ou ramificado é o lactato de etila.

25. Uso da composição de cuidado oral do tipo definido na reivindicação 1, caracterizado por ser para a fabricação de um produto oral para tratamento de placa bacteriana, gengivite ou doença gengival em um indivíduo em necessidade.