DE1943971A1

DE1943971A1 - Zahnpflegemittel

Info

Publication number: DE1943971A1
Application number: DE19691943971
Authority: DE
Inventors: Karl Dr Rau
Original assignee: Blendax Werke R Schneider and Co GmbH
Current assignee: Blendax GmbH
Priority date: 1969-08-29
Filing date: 1969-08-29
Publication date: 1971-03-11
Also published as: CH534519A; FR2059736B1; FR2059736A1

Description

Zahnpflegemittel

Die Erfindung betrifft Zahnpflegemittel in Form von Lösungen, Gelen, Pasten, Pulvern, Tabletten, Dragees, Lotionen, Salben oder Kaugummi, die dadurch gekennzeichnet sind, daß sie Monoäthanolaminhydrofluorid in Kombination mit einer oder mehreren Aminosäuren enthalten.

Es ist bisher nicht möglich, eine kausale Kariesprophylaxe zu betreiben, da wesentliche ätiologische Faktoren der Karies bis heute unbekannt sind. Dagegen sind zahlreiche die Entstehung von Karies fördernde Faktoren bekannt, beispielsweise mangelhafte Zahn- und Mundpflege, die Struktur der Zahnoberfläche sowie die Zusammensetzung der aufgenommenen Nahrung, mit der die Bildung von Zahnbelag in engem Zusammenhang steht. Durch die Bildung von Zahnbelägen wird die Entstehung von kariösen Läsionen im unter dem Belag befindlichen Zahnschmelz hervorgerufen, da durch die anwesenden Bakterien die im Belag vorhandenen Kohlenhydrate zu sauren Abbauprodukten zersetzt werden. Die Zahnbeläge können daher als in ursächlichem Zusammenhang mit der Kariesbildung stehend angesehen werden.

Die bisher bekannt gewordenen kariesprophylaktischen Maßnahmen bestehen einmal darin, die Entstehung von Zahnbelag zu verhindern oder entstandenen Zahnbelag möglichst schnell und vollständig zu entfernen. Die am häufigsten angewandte Methode ist jedoch die Erhöhung der Resistenz der Schmelzoberfläche gegen die bei der bakteriellen Zersetzung der Kohlenhydrate im Zahnbelag entstehenden sauren Abbauprodukte. Dies geschieht allgemein durch den Einsatz von vorzugsweise dissoziierbaren Fluorverbindungen, beispielsweise durch den Einbau derselben in Zahn- und Mundpflegemittel oder die Fluoridierung von Trinkwasser.

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Aus dies deutschen Patentschrift 971 375 ist es auch gekannt, Zahnpflegemitteln als disspziierbare Fluo,rverbindimg Ethanol =■ aminhydrofluprid zusammen mit Calciumcarbonat zuzusetzen und damit eine erhöhte Widerstandsfähigkeit der Z^hnseh fläche gegenüber Säuren zu erreichen. Die belgische "schrift 714 785 der Anmelderin beschreibt fluorhaltige Zahnpflegemittel^ die Äthanolaminhydrofluorid als Fluordonator und außerdem ein Poliermittel enthalten, das zum größten Teil aus Dicalciumphosphat besteht. Durch die Verwendung dieses Poliermittels wird die Fluorabsorption während der Lagerung des Zahnpflegemittels praktisch ausgeschaltet.

Es wurde nun gefunden, daß Äthanolaminhydrofluorid enthaltende Zahnpflegemittel mit einer gegenüber den bekannten Präparaten wesentlich gesteigerten Fähigkeit zur Herabsetzung der Säurelöslichkeit des Zahnschmelzes erhalten werden können, wenn man solchen Zahnpflegemitteln noch eine oder mehrere Aminosäuren zusetzt. Dabei entsteht offensichtlich ein synergistischer Effekt, dessen näherer Mechanismus gegenwärtig noch ungeklärt ist.

Als im Rahmen der Erfindung zusammen mit Äthanolaminhydrofluorid einsetzbare Aminosäuren seien beispielsweise Glycin, Alanin, Aminobuttersäure, Aminoisobuttersäure, Valin, Leucin, Isoleucin, Phenylalanin, Prolin, Serin, Threonin, Cystein, Cystin, Methionin, Tryptophan, Tyrosin, Asparagin, Glutamin, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Lysin, Arginin und Histidin genannt. Als im Rahmen der Erfindung besonders vorteilhaft einsetzbare Aminosäuren gelten Glycin, Methionin und/oder Serin,

Der Anteil von Äthanolaminhydrofluorid in den erfindungsgemäßen Zahnpflegemitteln liegt zweckmäßigerweise bei etwa 0,5 bis 15 Gew.-%, derjenige der Aminosäuren bei etwa 0,ol bis 10,ρ Gew.% der Gesamtzusammensetzung. Der pH-Wert der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel soll in wäßrigem Medium etwa 3,5 bis 6,5 betragen,

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Der folgende Versuchsbericht beweist die Überlegenheit der erfindungsgemäßen Kombination aus Äthanolaminhydrofluorid und Aminosäuren gegenüber Äthanolaminhydrofluorid alleine in Bezug auf die Herabsetzung der Zahnschmelzlöslichkeit.

Versuchsbericht

Die Frontzähne von jeweils 10 Probanden wurden an drei hintereinander folgenden Tagen einmal täglich mit den Lösungen A, B bzw. C eingepinselt und die Säureresistenz des Zahnschmelzes mittels des CRT-Testes bestimmt, wobei der Ausgangswert vor Aufnahme der Pinselung und der Endwert am 4. Tag am l.Incisivus bestimmt wurden. Dabei wurden folgende Ergebnisse erhalten:

Lösung A (Wasser)

Proband Nr.	Ausgangswert in Sekunden	Endwert in Sekunden	Differenz in Sekunden
1	53	65	+ 12
2	65	66	+ 1
3	63	58	5
4	62	60	2
5	68	70	+ 2
6	88	60	28
7	60	68	+ 8
8	60	70	+ 10
9	68	70	+ 2
10	65	60	5
		Durchschnitts wert	0,5

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Lösung B (13%lge wäßrige Äthanolaminhydrofluoridlösung; pH 4)

Proband Nr.	Ausgängswert -.. in Sekunden	Endwert in Sekunden	Differenz in Sekunden
11	49	.55	+ 6
12	46	58	+ 12
13		50	+ 6
14	51	54	+ 3
15 ... . .	44	50 .--,	-.+■■-.■ 6-.- -;
16.	50	60	+ iq
17	50	, 52 ,,	. + 2
18	38	60	+ 22
19	46	56	+ 10
20	45	50	:+·-. 5
		Durchschnitts wert	+ 8_X2

Lösung C (Wäßrige Lösung von 13,^vo% Äthanolaminhydrofluorid und

0,1% Serin;	•	PH 4)	Endwert in Sekunden	Differenz in Sekunden
Proband Nr.	Ausgangswert in Sekunden	65	+ 20
21	45	66	+ 26
22 ·	40	55	+ 13
23	42	58	+ 20
24	38	60	+ 10
25	50	56	+ 16
_ 26	40	63	+ 10
27	53	54	+ 10
28	44	58	+ 17
29	41	50	+ 5
30	45	Durchschnitts wert	+ 14.7

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HIe die Vergleichsversuche eindeutig zeigen, wird bereits nach dreitägiger Behandlung mit einer Lösung der erfindungsgemMßen Kombination eine wesentlich, nämlich im Durchschnitt um 14,7 Sekunden! verringerte Säurelöslichkeit des Zahnschmelzes gegenüber der Anwendung von Äthanolaminhydrofluorid alleine erreicht (um 8,2 Sekunden verringerte Säurelöslichkeit).

Die Säurelöslichkeit der Schmelzoberfläche wurde, wie bereits oben ausgeführt, mit Hilfe des CRT-Testes untersucht. Der CRT-Test gibt ein Maß für die erzielte SchmelzlöslichkeitS'-reduktion und ist bei H.-G. Walter, HeIv. odont. Acta 2_, 4O (1958), H.R. Mühlemann und F. Wolgensinger, HeIv. odont. Acta 2/ 35 (1959) sowie H.-J. Gülzow, Deutsche Zahnärztliche Zeitschrift 21, 290 (1966) beschrieben. Diesem CRT-Test liegt folgendes Prinzip zugrunde:

Ein Filterpapierscheibchen definierter Größe wird mit einem pH-Indikator-Farbstoff (Kristallviolett) getränkt und mit definierter Salzsäure beschickt. Dabei verändert sich naturgemäß die Farbe des Indikators. Wird nun das säuregetränkte Plättchen auf die Zahnoberfläche gebracht, so löst die Säure Calcium aus dem Schmelz heraus und wird dabei neutralisiert. Mit fortschreitender Neutralisation steigt der pH-Wert wieder an und das Indikatorplättchen erlangt seine ursprüngliche Färbung wieder. Die Zeit vom Aufbringen des Plättchens bis zum Wiedererlangen der ursprünglichen Farbe wird gemessen und gilt als Maß der Calcium-Löslichkeit.

Die erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel können in Form von Lösungen, Gelen, Pasten, Pulvern, Tabletten, Dragees, Lotionen, Salben oder Kaugummi zur Anwendung kommen, also praktisch in jeder mit den Zähnen in Berührung kommender Applikationsform. Sie enthalten die in Zahnpflegemitteln üblichen Zusatzstoffe wie beispielsweise Poliermittel in Zahnpasten und Zahnpulvern; Binde- und Verdickungsmittel sowie Feuchthaltemittel in Zahnpasten, oberflächenaktive Substanzen, beispielsweise Fettalkoholsulfate, Olefinsulfonate, Fettsäurekondensationsprodukte, Aminoxide und/oder quaternäre Ammoniumverbindungen.

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Sinnvoll ist weiterhin der Zusatz von Aroma- und Geschmacksstoffen, beispielsweise verschiedenen ätherischen ölen wie

fr ..

Pfefferminzöl, Eukalyptusöl, Wintergrün*, Zimt- oder Nelkenöl sowie Menthol und seinen Derivaten. Besonders zweckmäßig ist die Verwendung terpenfreier oder zumindest terpenarmer Aromastoffe.

Zur Konservierung der erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel dienen bevorzugt Ester der p-Hydroxybenzoesäure, jedoch können auch alle anderen bisher für diesen Zweck vorgeschlagenen Stoffe Verwendung finden. ,

Ferner können zur Verwendung in Zahnpflegemitteln an sich bekannte Substanzen, beispielsweise mit durchblutungsfördernder oder adstringierender Wirkung, in den erfindungsgemäßen Zahnpflegemittel mit einem Gehalt an Äthanolaminhydrofluorid und Aminosäuren mitverwendet werden.

Die folgenden Beispiele dienen der näheren Beschreibung der Erfindung und stellen keinerlei Beschränkung dar. Die angegebenen Zahlen beziehen sich auf Gewichtsprozente.

Beispiel 1) Touchierlösung zum lokalen Gebrauch in der zahnärztlichen Praxis

Äthanolaminhydrofluorid 12,ο

Methionin . 0,S

Glycin 0,3

Wasser , 87,5

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Beispiel 2) Mundwasser

•Äthanolaminhydrofluorid . » 4,5

Glycin . . 0,5 Aroma- und Geschmacksstoffe , 4,o Natriumlaurylsulfat, _r . 2,5

Äthylalkohol (96%ig) 40,ο

Wasser 48,5

Beispiel 3) Zahnpasta

Äthanolaminhydrofluorid 1,5

Serin . 0,1

Glycin 0,1

Methionin . 0,1

Sorbit, 60%ig 8,ο

Glycerin, 86%ig 8,ο

Carboxymethylcellulose 1,5

Natriumlaurylsulfat . - 1,7

unlösliches Natriummetaphosphat 10,ο

Dicalciumphosphatdihydrat . 20,ο

Aroma- und Geschmacksstoffe 1,5

Wasser 47,5

Beispiel 4) Zahnreihigungstablette

Xthanolaminhydrofluorid 4,5

Glycin 0,3

L-Leucin 0,2

Dicalciumphosphatdihydrat 45,ο

Dicalciumphosphatanhydrid 30,ο

unlösliches Natriummetaphosphat 10,ο

Polyvinylpyrrolidon 3,ο

Geschmacks- und Aromastoffe 3,5

Natriumlaurylsulfat 3,5

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Beispiel 5) Gelförmiges Zahnreinigungsmittel

Äthanolaminhydrofluorid L-Alanin

Siliciumdioxid-Gel

(Syloid 63^R der Firma Grace GmbH.,

Teilchengröße 10 Mikron, Oberfläche

830 Ia²

Siliciumdioxid-Gel

(Syloid 72^R der Firma Grace GmbH.)

Teilchengröße 3 Mikron, Oberfläche

370 m²/g)

Sorbit, 60%ig Glycerin, 86%ig Natrium-N-lauroylsarkosid Konservierungsmittel Geschmacks- und Aromastoffe Wasser

3,5

0,5

15,ο

10,ο

10,ο 22,0

2,ο

0,2

1,2

35,6

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ORIGINAL INSPECTED

Claims

BLENDAX - WERKE R. Schneider & Co. M a i η ζ 0 Rheinallee 88 J Patentansprüche

1.) Zahnpflegemittel in Form von Lösungen, Gelen, Pasten, Pulvern, Tabletten, Dragees, Lotionen, Salben oder Kaugummi, dadurch gekennzeichnet, daß sie Gemische aus Monoäthanolaminhydrofluorid und einer oder mehreren Aminosäuren enthalten.

2.) Zahnpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,5 bis 15,ο Gew.-% Äthanolaminhydrofluorid und 0,ol bis 10,o Gew.-% der Gesamtzusammensetzung Aminosäuren enthalten.

3.) Zahnpflegemittel nach den Ansprüchen 1 und/oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Aminosäuren Glycin, Methionin und/oder Serin enthalten.

4.) Zahnpflegemittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der pH-Wert in wäßrigem Medium 3,5 bis 6,5 beträgt.

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