DE19506706C2

DE19506706C2 - Mundspray mit kariesprophylaktischer und zahnfleischpflegender Wirkung

Info

Publication number: DE19506706C2
Application number: DE19506706A
Authority: DE
Original assignee: Dental Kosmetik GmbH
Current assignee: Dental Kosmetik GmbH
Priority date: 1995-02-25
Filing date: 1995-02-25
Publication date: 2002-01-17
Anticipated expiration: 2015-02-26
Also published as: DE19506706A1

Description

Die Erfindung betrifft Mundsprays mit kariesprophylaktischer und zahnfleischpflegender Wirkung gemäß den Patentansprüchen. Insbesondere betrifft die Erfindung einen solchen Mundspray, der als kariesprophylaktische Substanzen Carbamid und Kaliumhydrogencarbonat zur Neutralisation der durch Plaquebaktierien gebildeten kariesverursachenden Säuren sowie Kaliumhydrogenphosphat und Kaliumfluorid zwecks Förderung der Remineralisation der Zahnhartsubstanz und Bisabolol oder Kamillenextrakt zur Pflege des Zahnfleisches enthält.

Vor der jetzigen Erfindung waren Mundsprays zur Erfrischung des Atems bekannt. Die Lehre des Gebrauchsmusters G 92041167 beschreibt einen Mundspray mit 2-10% Carbamid als pH-Wert anhebenden kariesprophylaktischen Wirkstoff. Auf dem Markt ist ein Mundspray mit nicht näher bezeichneten Mineralsalzen (Prospekt INTERPLAK ® der Fa. BAUSCH & LOMB). Ferner ist auch die säureregulierende Eigenschaft von Natriumhydrogencarbonat und damit auch Kaliumhydrogen-carbonat allgemein geläufig. Angaben dazu finden sich z. B. in den Patentschriften US 3,935,304 und US 3,937,803 sowie US 4623536 ferner auch in der Zahnarztwoche 17/95, Seite 1. Kaliumfluorid wird als nützlicher Bestandteil von Mund- und Zahnpflegemitteln in der Offenlegungsschrift DE 42 33 547 A1 angegeben. Kamillenextrakt ist ein altbewährter Bestandteil der Volksmedizin, während Bisabolol ein konzentriertes Wirkprinzip der Kamille darstellt. Dies wird z. B. im Derwent- Abstract 89-330177/45 zu JP 1-247 495 A für Zahncremes beschrieben. In der Deutschen Apotheker Zeitung 132, Nr. 33, S. XXVII, findet sich die Darlegung einer Kombination von Natriumhydrogencarbonat und Kamille. Die US 4,532,124 stellt auf die Verwendung von Harnstoff (Carbamid) Hydrogenphosphat und Fluorid in Mundwasser ab.

Obgleich die beschriebenen Substanzen einzeln oder gemischt in Form von maximal 3 Komponenten als Bestandteile von Mund- und Zahnpflegemitteln vorgeschlagen wurden wie vorstehend dargelegt, ist deren erfindungsgemäße Kombination zur Nachbildung des natürlichen Speichelpuffersystems in der menschlichen Mundhöhle, speziell die Kombination von Carbamid und Mineralsalzen zur Kariesprophylaxe und Bisabolol oder Kamillenextrakt zur Zahnfleischpflege, zumal in der Applikationsform eines Mundsprays, neu, und deren Zusammenwirken zur Kariesprophylaxe und Zahnfleischpflege wird, soweit der Anmelderin bekannt ist, auch in keiner Literaturstelle oder Kombination von Literaturstellen als Kosmetikum oder Arzneimittel nahegelegt.

Gemäß der Erfindung umfaßt ein Mundspray mit kariesprophylaktischer und zahnfleischpflegender Wirkung einen Träger oder Lösungsmittel, kariesprophylaktische und zahnfleischpflegende Wirkstoffe, Geschmackskorrigentien und geeignete Lösungsvermittler zur Bereitung einer klaren Lösung aller Rezepturbestandteile. Kariesprophylaktische Substanzen sind Carbamid, Kaliumhydrogencarbonat, Kaliumhydrogenphosphat und Kaliumfluorid. Carbamid wird enzymatisch in der Mundhöhle zu Ammoniumverbindungen abgebaut, woraus seine säureneutralisierende und auch bakterienhemmende Wirkung resultiert. Kaliumhydrogencarbonat vermag unter Abspaltung von gasförmigen Kohlendioxid ebenfalls Säuren abzupuffern. Kaliumhydrogenphosphat liefert beim Einbringen in den Mundraum Phosphationen, die ein Baustein der Zahnhartsubstanz sind und durch Verschieben des De-/Remineralisationsgleichgewichtes die Remineralisation fördern bzw. der Demineralisation entgegenwirken.

Fluorid aus Kaliumfluorid senkt nach neuen Erkenntnissen der Zahnmedizin die Aktivierungsenergie der Remineralisation, so daß letztere die Oberhand gewinnen kann. Es ist die auf wissenschaftliche Erkenntnisse der Zahnmedizin gestützte Theorie der Anmelderin, daß in der Mundhöhle des Menschen ein ständiges Gleichgewicht zwischen Demineralisation (Initiierung von Karies) und Remineralisation (Zuwachsen kariöser Läsionen) besteht, das pH-Wert-abhängig ist, wobei letzterer durch das Speichelpuffersystem in bestimmten Grenzen gesteuert werden kann. Unmittelbar nach dem Genuß von Speisen und Getränken werden die darin enthaltenen Kohlenhydrate durch die Plaquebakterien zu Säuren vergoren. Der pH-Wert sinkt, und unterhalb eines kritischen pH-Wertes von ca. 5,5 kommt es zum Herauslösen von Calcium und Phosphat aus der Zahnhartsubstanz, der sogenannten Demineralisation.

Dies geschieht regelmäßig dann, wenn die Kapazität des menschlichen Speichelpuffersystems überfordert, d. h. ein Übermaß an Plaquebakterien vorhanden ist und zudem besonders reichlich zucker- oder säurehaltige Speisen oder Getränke aufgenommen wurden. Die daraus resultierende Empfehlung von Zahnärzten, nach jeder Mahlzeit Plaquebakterien und Speisereste durch mechanische Zahnreinigung mittels Zahnbürste und Zahnseide zu entfernen, ist im täglichen Berufsleben häufig nicht praktikabel. Das Kauen von Kaugummis nach Mahlzeiten stimuliert den Speichelfluß und hilft, den pH-Wert im Mund schneller wieder über den kritischen Punkt anzuheben. Doch ist Kaugummikauen sicher neben individuellen Gewohnheiten auch teilweise ein ästhetisches Problem oder kritisch bei Sprechberufen. Durch die nur Sekunden erfordernde und diskrete Anwendung des erfindungsgemäßen Mundsprays wird zum einen der pH-Wert sehr rasch über den kritischen pH-Wert von 5,5 angehoben, zum anderen befördern Fluorid- und Phosphationen zusätzlich die dann einsetzende Remineralisation, drängen also Karies zurück. Obwohl jedem einzelnen wirksamen Bestandteil des erfindungsgemäßen Mundsprays ein bestimmter Effekt zukommen mag, ist es doch die spezielle Kombination möglichst vieler Bestandteile des natürlichen Speichelpuffersystems, die die gewünschte Gesamtwirkung erreichen läßt. Synergistische Effekte werden dafür verantwortlich gemacht. Obgleich der Einfluß des erfindungsgemäßen Mundsprays auf das Speichelpuffersystem durch die Anionen der anorganischen Salze gegeben ist, werden dennoch die Kaliumsalze gegenüber den Natriumsalzen wegen ihrer besseren Löslichkeit bevorzugt. Ein weiterer Vorteil der Kaliumsalze ist ihre desensibilisierende Wirkung auf schmerzempfindliche Zahnhälse. Doch wird dies im Rahmen der vorliegenden Erfindung nicht besonders beansprucht und als bekannter Stand der Technik angesehen. Durch die Reduzierung von Karies wird im allgemeinen auch der Zustand des Zahnfleisches positiv beeinflußt. Bisabolol oder Kamillenextrakt können Zahnfleischreizungen weiter entgegenwirken und das Zahnfleisch pflegen. Hierzu tragen ihre entzündungshemmenden Eigenschaften bei. Andererseits bietet ein weniger entzündeter Zahnfleischraum auch geringere Anlagerungsmöglichkeiten für Plaquebakterien, so daß eine Wechselwirkung zwischen kariesprophylaktischen und zahnfleischpflegenden Substanzen des erfindungsgemäßen Mundsprays besteht.

Ein besonderer Vorteil des erfindungsgemäßen Mundsprays ist es auch, daß die in den Mund gesprühte Flüssigkeit darin verbleibt und nicht wieder wie bei Zahncremes oder Mundwässern ausgespült wird. So können auch kleinere Wirkstoffmengen effektvoll sein.

Es wird angenommen, daß 5-8% Carbamid, 0,5-1,5% Kaliumhydrogencarbonat, 0,5-1,0% Kaliumhydrogenphosphat, 0,1-0,2% Bisabolol oder 1,0-2,0% Kamillenextrakt wirkungsvoll sind, wenn der Mundspray regelmäßig nach den Mahlzeiten mit 1 bis 2 Sprühstößen angewendet wird. Die Einsatzmenge von Kaliumfluorid wird durch die gesetzliche Höchstgrenze für Fluorid von 0,15% bei Kosmetika beschränkt. Im allgemeinen ergeben aber schon 0,4% Kaliumfluorid entsprechend 0,131% Fluorid eine gute Wirksamkeit. Andere Einsatzkonzentrationen sind möglich. So liefern z. B. 0,306% Kaliumfluorid 0,1% Fluorid, und 0,122% Kaliumfluorid entsprechen 0,04% Fluorid.

Geeignete Träger oder Lösungsmittel für die vorstehend beschriebenen Wirkstoffe sind Wasser und Alkohole wie Ethanol, Isopropanol oder Propylenglykol. Dem Ethanol wird wegen seines Geschmackes der Vorrang gegeben, bevorzugte Einsatzmengen sind 30 bis 40%. Brauchbare Geschmackskorrigentien stellen etherische Öle von Pfefferminze, Krauseminze, Eukalyptus, Anis, Gewürznelke, Zimt sowie Menthol dar, ergänzt durch Süßungsmittel wie Saccharin, Zyklamat oder Aspartam. Da die Salze einen vertretbaren salzigen Geschmack haben, können z. B. schon 1,5% Aromastoffe (etherische Öle) ein akzeptables Ergebnis liefern. Als Süßungsmittel wird Saccharin allgemein wegen seiner großen Süßkraft bevorzugt, z. B. in Einsatzmengen von 0,2% bis 0,4%, vorzugsweise 0,25-0,30%, wobei auch Mischungen mit Zyklamat oder Aspartam geschmacksverbessernd sein können.

Um sowohl die Löslichkeit von Aromastoffen wie auch der anorganischen Salze zu sichern, ist neben einem ausgewogenen Verhältnis von Alkohol zu Wasser von 30 zu 55 bis 40 zu 45 der Einsatz von Lösungsvermittlern, auch Tenside genannt, erforderlich. Geeignete Tenside kommen aus der Gruppe der Alkylsulfate, sec- Alkylsulfonate, N-Lauxoryl Sarcosinate und der PEG Hydrogenated Castor Oils, wobei das PEG-40 Hydrogenated Castor Oil bevorzugt wird. Letzteres besonders wegen seines nichtionischen Charakters, der es besser verträglich mit den Ionen der anorganischen Salze macht, zudem ist die lösungsvermittelnde Eigenschaft besonders gut, weshalb im allgemeinen Einsatzmengen von 1,5 bis 5,0%, bevorzugt 2,0 bis 3,0% zur Bereitung einer klaren Lösung von Wirkstoffen und ätherischen Ölen ausreichend sind. PEG-40 Hydrogenated Castor Oil wird z. B. unter dem Namen Cremophor RH 410® von der BASF auf dem Markt angeboten.

Zur Herstellung der erfindungsgemäßen Mundsprays ist ein besonderes Verfahren bevorzugt, da es ausgezeichnet klare Lösungen mit dem gewünschten pH-Wert und guter Lagerstabilität liefert. Bei diesem Verfahren werden alle anorganischen Salze, Süßstoffe und das Carbamid zunächst in der Rezepturmenge Wasser gelöst. Die Anwendung eines Rührers ist zweckmäßig und eine Temperierung nicht erforderlich. In einem zweiten Gefäß vermischt man unter Rühren Bisabolol oder Kamillenextrakt und die Aromastoffe (etherische Öle) mit dem Tensid (speziell PEG-40 Hydrogenated Castor Oil bzw. Cremophor RH 410®) und löst diese Mischung dann in der Rezepturmenge Alkohol.

Schließlich fügt man die wäßrige Phase unter intensivem Rühren langsam der alkoholischen Phase hinzu, läßt die Mischung drei Tage lang bei Raumtemperatur reifen und filtriert dann durch eine Filterkombination mit 5 µm und 1 µm Porenweite. Das Filtrat ist eine klare, farblos bis schwach gelbliche stark aromatisch und kaum salzig schmeckende Lösung mit einem pH-Wert von 8,0 bis 9,5, die beliebig in marktgängigen innenschutzlackierten Spraydosen aus Aluminium konfektioniert werden kann. Obwohl die Anwendung von Treibgas möglich ist, wird ein Pumpsprayventil bevorzugt, das pro Sprühstoß 80 bis 120 mg Produkt ausbringt.

Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern.

Mundspray mit kariesprophylaktischer und zahnfleischpflegender Wirkung

Versuchsmaterial zur Prüfung des erfindungsgemäßen Mundsprays

Folgende Mundsprays wurden einer vergleichenden Prüfung unterzogen:

Tabelle 1

Zunächst erfolgte in einem ersten Versuch die pH-Wert-Messung einer durch dentale Plaque in Gärung versetzten Zuckerlösung. Dies entspricht dem ungestörten Verlauf der Säurebildung (Spalte 1, Tabelle 2) unter konstanten Versuchsbedingungen, die wie folgt definiert waren:

- 10 ml einer 10%igen Glukoselösung,
- Temperatur 23°C,
- Beimpfung mit 0,03 g dentaler Plaque (Naßgewicht), gewonnen mit einem scharfen chirurgischen Löffel,
- pH-Wert-Messung mit einem Gerät der Fa. Greisinger GmbH, Typ GPHR 1400. Meßgenauigkeit 0,01 pH,
Prinzipiell waren aber auch andere Geräte vergleichbarer Genauigkeit gleichgut geeignet.
- Meßzeitpunkte aller 10 min. bis 60 min. nach Beimpfung,
- Mittelwertbildung aus je 5 Wiederholungen.

In einem zweiten Versuch erfolgten jeweils vier Sprühstöße des zu prüfenden Mundsprays sofort in die beimpfte Glukoselösung. Unter vorstehend definierten Versuchsbedingungen ergaben sich die Werte laut Tabelle 2.

Tabelle 2

Alle geprüften Mundsprays vermochten bei sofortiger Anwendung den pH-Wert über den kritischen pH-Wert von ca. 5,5 (beginnende Demineralisation des Zahnschmelzes) zu halten. Allerdings wies Mundspray II mit einer erfindungsgemäßen Kombination von Wirkstoffen nach 60 min noch den höchsten pH-Wert auf.

Ein dritter Versuch beinhaltete jeweils 4 Sprühstöße des Mundsprays 10 min. nach Beimpfung der Glukoselösung. Die erhaltenen Werte sind in Tabelle 3 aufgezeichnet.

Tabelle 3

Es zeigt sich, daß beim Sprühen 10 min. nach Beginn der Säurebildung (entspricht einer Anwendung des Mundsprays 10 min. nach einer Nahrungsaufnahme) wiederum Mundspray II überlegen ist, besonders in der zeitlichen Entwicklung des pH-Wertes.

In einem vierten Versuch wurde 15 min. nach jeweils 4 Sprühstößen der Mundsprays in das Cavum oris der Versuchsperson dentale Plaque entnommen und damit die Glukoselösung beimpft. Es ergaben sich folgende Resultate gemäß Tabelle 4.

Tabelle 4

In diesem Versuch wird die Überlegenheit von Mundspray II deutlich. Der pH-Wert unterschreitet während einer Stunde in keinem Fall den kritischen Wert von ca. 5,5, wogegen die Mundsprays I und III dies bereits nach 30 min. tun.

Da ein pH-Wert unter 5,5 zur Demineralisation der Zahnhartsubstanz führt, sind pH- Messungen wie oben beschrieben sehr geeignet, die kariesprophylaktische Wirkung eines Mundsprays zu beurteilen.

Bezüglich zahnfleischpflegender Effekte des Mundsprays wurde eine Verbrauchertestung an Probanden durchgeführt, die über empfindliches oder gereiztes Zahnfleisch klagten. Jeder Proband erhielt einen Mundspray zur häuslichen Anwendung. Nach 14 Tagen ergaben sich folgende Resultate gemäß Tabelle 5 entsprechend Auswertung der Testfragebögen.

Tabelle 5

Claims

1. Mundspray mit kariesprophylaktischer und zahnfleischpflegender Wirkung, dadurch gekennzeichnet, daß es in einem oral verträglichen aromatisierten Lösungsmittelgemisch Hydrogencarbonat, Hydrogenphosphat, 0,1 bis 0,2% Bisabolol oder 1 bis 2% Kamillenextrakt, 5 bis 8% Carbamid und bis zu 0,15 % Fluorid enthält und einen pH-Wert zwischen 8 und 9,5 aufweist.

2. Mundspray nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es 0,5 bis 1,5% Kaliumhydrogencarbonat, 0,5 bis 1% Kaliumhydrogenphosphat und 0,1 bis 0,4% Kaliumfluorid enthält.

3. Mundspray nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es ein Lösungsmittelgemisch aus 30 bis 40% Ethanol und 45 bis 55% Wasser, bezogen auf die gesamte Rezeptur, enthält.