AT295749B - Zahnflegemittel - Google Patents

Description

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  Zahnpflegemittel 
Die Erfindung betrifft Zahnpflegemittel in Form von Lösungen, Gelen, Pasten, Pulvern, Zahnrei- nigungstabletten oder Kaugummi, die dadurch gekennzeichnet sind, dass sie Monoäthanolaminhydro- fluorid in Kombination mit einer oder mehreren Aminosäuren und/oder deren Salzen enthalten.. 



   Es ist bisher nicht möglich, eine kausale Kariesprophylaxe zu betreiben, da wesentliche ätiologi- sche Faktoren der Karies bis heute unbekannt sind. Dagegen sind zahlreiche die Entstehung von Karies   fördernde Faktoren bekannt,   beispielsweise mangelhafte   Zahn- und Mundpflege,   die Struktur der Zahn- oberfläche sowie die Zusammensetzung der aufgenommenen Nahrung, mit der die Bildung von Zahn- belag in engem Zusammenhang steht. Durch die Bildung von Zahnbelägen wird die Entstehung von   kariösen Läsionen im unter dem Belag befindlichen Zahnschmelz   hervorgerufen, da durch die anwesenden Bakterien die im Belag vorhandenen Kohlenhydrate zu sauren Abbauprodukten zersetzt werden. Die   Zahnbeläge   können daher als in ursächlichem Zusammenhang mit der Kariesbildung stehend angesehen werden. 



   Die bisher bekanntgewordenen kariesprophylaktischen Massnahmen bestehen einmal darin, die Entstehung von Zahnbelag zu verhindern oder entstandenen Zahnbelag möglichst schnell und vollständig zu entfemen. Die am häufigsten angewandte Methode ist jedoch die Erhöhung der Resistenz der Schmelzoberfläche gegen die bei der bakteriellen Zersetzung der Kohlenhydrate im Zahnbelag entstehenden sauren Abbauprodukte. Dies geschieht   allgemein durch den Einsatz von vorzugsweise disso-   ziierbaren Fluorverbindungen, beispielsweise durch den Einbau derselben in   Zahn- und Mundpflege-   mittel oder die Fluoridierung von Trinkwasser. 



   Aus der deutschen Patentschrift Nr. 971375 ist es auch bekannt. Zahnpflegemitteln als   dissoziier-   bare Fluorverbindung Äthanolaminhydrofluorid zusammen mit Kalziumcarbonat zuzusetzen und damit eine erhöhte Widerstandsfähigkeit der Zahnschmelzoberfläche gegenüber Säuren zu erreichen. Die belgische Patentschrift Nr. 714785 der Patentinhaberin beschreibt fluorhaltige Zahnpflegemittel, die Äthanolaminhydrofluorid als Fluordonator und ausserdem ein Poliermittel enthalten, das zum grössten Teil aus Dikalziumphosphat besteht. Durch die Verwendung dieses   Poliermittels   wird die Fluorabsorption während der Lagerung des Zahnpflegemittels praktisch ausgeschaltet. 



   Es wurde nun gefunden, dass Äthanolaminhydrofluorid enthaltende Zahnpflegemittel mit einer gegenüber den bekannten Präparaten wesentlich gesteigerten Fähigkeit zur Herabsetzung der Säurelöslichkeit des Zahnschmelzes erhalten werden können, wenn man solchen Zahnpflegemitteln noch eine oder mehrere Aminosäuren zusetzt. Dabei entsteht offensichtlich ein synergistischer Effekt, dessen näherer Mechanismus gegenwärtig noch ungeklärt ist. 



   Aus der deutschen Auslegeschrift 1060095 ist es bekannt, Zahnpflegemitteln mit einem Gehalt an dissoziierbaren Fluorverbindungen, insbesondere einem Alkali- oder Zinnfluorid oder deren Gemischen, Säureamide von Aminocarbonsäuren, insbesondere N-Lauroylsarkosin, zuzusetzen. Äthanolaminhydrofluorid ist in diesem Zusammenhang als einsetzbare Fluorverbindung nicht genannt. Der Zusatz der 

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 oberflächenaktiven Aminocarbonsäureamide erfolgt darüber hinaus zu dem Zweck,   eine"enzymhem-   mende Wirkung" zu erzielen, während der Erfindung eine völlig andere Aufgabenstellung zugrundeliegt. 



   Die deutsche Auslegeschrift 1151097 betrifft   Zahn-und Mundpflegemittel, dieneben   üblichen
Verdünnungsmitteln Additionsverbindungen von Aminosäuren mit Fluorwasserstoff bzw. neutralen oder sauren löslichen Fluoriden enthalten. 



   Diese Additionsverbindungen werden durch Reaktion äquimolarer Mengen der jeweiligen Amino- säure mit Fluorwasserstoff oder Fluoriden in der Wärme hergestellt, während die Erfindung den Einsatz von Gemischen aus Monoäthanolaminhydrofluorid und Aminosäuren in Zahnpflegemitteln zum Gegenstand hat, wobei die überraschende synergistische Wirkung der Aminosäuren auf die kariesprophylaktische Wirksamkeit des Äthanolaminhydrofluorids bereits bei Einsatz geringer Mengen dieser Aminosäuren auftritt. 



   Als im Rahmen der Erfindung zusammen mit Äthanolaminhydrofluorid einsetzbare Aminosäuren seien beispielsweise Glycin, Alanin, Aminobuttersäure, Aminoisobuttersäure, Valin, Leucin, Isoleucin, Phenylalanin, Prolin, Serin, Threonin, Cystein, Cystin, Methionin, Tryptophan, Tyrosin, Asparagin, Glutamin, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Lysin, Arginin und Histidin genannt. Als im Rahmen der Erfindung besonders vorteilhaft einsetzbare Aminosäuren gelten Glycin, Methionin und/oder Serin.. 



   Der Anteil von Äthanolaminhydrofluorid in den   erfindungsgemässen   Zahnpflegemitteln liegt vorzugsweise bei etwa 0, 5 bis 5,0   Gew. -0/0. derjenige   der Aminosäuren bei etwa 0, 01 bis   3, 0 Gew.-%   der Gesamtzusammensetzung. Der pH-Wert der   erfindungsgemässen   Zahnpflegemittel soll in wässerigem Medium etwa 3, 5 bis 6, 5 betragen. 



   Der folgende Versuchsbericht beweist die Überlegenheit der erfindungsgemässen Kombination aus Äthanolaminhydrofluorid und Aminosäuren gegenüber Äthanolaminhydrofluorid alleine sowie den in der deutschen Auslegeschrift 1151097 beschriebenen Produkten in bezug auf die Herabsetzung der Zahnschmelzlöslichkeit. 



   Versuchsbericht t
Die   Frontzähne   von jeweils 10 Probanden wurden an drei hintereinander folgenden Tagen einmal täglich mit den Lösungen A, B, C bzw. D eingepinselt und die Säureresistenz des Zahnschmelzes mittels des CRT-Testes bestimmt, wobei der Ausgangswert vor Aufnahme der Pinselung und der Endwert am 4. Tag am 1. Incisivus bestimmt wurden.

   Dabei wurden folgende Ergebnisse erhalten : 
 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> Lösung <SEP> A <SEP> (Wasser)
<tb> Ausgangswert <SEP> Endwert <SEP> Differenz
<tb> Proband <SEP> Nr. <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec
<tb> 1 <SEP> 53 <SEP> 65 <SEP> + <SEP> 12 <SEP> 
<tb> 2 <SEP> 65 <SEP> 66 <SEP> + <SEP> 1 <SEP> 
<tb> 3 <SEP> 63 <SEP> 58 <SEP> - <SEP> 5 <SEP> 
<tb> 4 <SEP> 62 <SEP> 60 <SEP> - <SEP> 2 <SEP> 
<tb> 5 <SEP> 68 <SEP> 70 <SEP> + <SEP> 2 <SEP> 
<tb> 6 <SEP> 88 <SEP> 60 <SEP> - <SEP> 28 <SEP> 
<tb> 7 <SEP> 60 <SEP> 68 <SEP> + <SEP> 8 <SEP> 
<tb> 8 <SEP> 60 <SEP> 70 <SEP> + <SEP> 10 <SEP> 
<tb> 9 <SEP> 68 <SEP> 70 <SEP> + <SEP> 2 <SEP> 
<tb> 10 <SEP> 65 <SEP> 60 <SEP> - <SEP> 5 <SEP> 
<tb> Durchschnittswert-0,

   <SEP> 5 <SEP> 
<tb> 
 

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 EMI3.1 
 
<tb> 
<tb> Lösung <SEP> B
<tb> (13%ige <SEP> wässerige <SEP> Äthanolaminhydrofluoridlösung; <SEP> PH <SEP> 4)
<tb> Ausgangswert <SEP> Endwert <SEP> Differenz
<tb> Proband <SEP> Nr. <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec
<tb> 11 <SEP> 49 <SEP> 55 <SEP> + <SEP> 6 <SEP> 
<tb> 12 <SEP> 46 <SEP> 58 <SEP> + <SEP> 12
<tb> 13 <SEP> 44 <SEP> 50 <SEP> + <SEP> 6 <SEP> 
<tb> 14 <SEP> 51 <SEP> 54 <SEP> + <SEP> 3 <SEP> 
<tb> 15 <SEP> 44 <SEP> 50 <SEP> + <SEP> 6 <SEP> 
<tb> 16 <SEP> 50 <SEP> 60 <SEP> + <SEP> 10
<tb> 17 <SEP> 50 <SEP> 52 <SEP> + <SEP> 2 <SEP> 
<tb> 18 <SEP> 38 <SEP> 60 <SEP> + <SEP> 22
<tb> 19 <SEP> 46 <SEP> 56 <SEP> + <SEP> 10
<tb> 20 <SEP> 45 <SEP> 50 <SEP> + <SEP> 5 <SEP> 
<tb> Durchschnittswert <SEP> + <SEP> 8,2
<tb> Lösung <SEP> C
<tb> (Wässerige <SEP> Lösung <SEP> von <SEP> 13,

   <SEP> 00/0 <SEP> Äthanolaminhydrofluorid <SEP> und
<tb> 0,1% <SEP> Serin; <SEP> PH <SEP> 4)
<tb> Ausgangswert <SEP> Endwert <SEP> Differenz
<tb> Proband <SEP> Nr. <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec
<tb> 21 <SEP> 45 <SEP> 65 <SEP> + <SEP> 20
<tb> 22 <SEP> 40 <SEP> 66 <SEP> + <SEP> 26
<tb> 23 <SEP> 42 <SEP> 55 <SEP> + <SEP> 13
<tb> 24 <SEP> 38 <SEP> 58 <SEP> + <SEP> 20
<tb> 25 <SEP> 50 <SEP> 60 <SEP> + <SEP> 10
<tb> 26 <SEP> 40 <SEP> 56 <SEP> + <SEP> 16
<tb> 27 <SEP> 53 <SEP> 63 <SEP> + <SEP> 10
<tb> 28 <SEP> 44 <SEP> 54 <SEP> + <SEP> 10
<tb> 29 <SEP> 41 <SEP> 58 <SEP> + <SEP> 17
<tb> 30 <SEP> 45 <SEP> 50 <SEP> + <SEP> 5 <SEP> 
<tb> Durchschnittswert <SEP> + <SEP> 14,7
<tb> 
 

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 EMI4.1 
 
<tb> 
<tb> Lösung <SEP> D
<tb> (ijzige <SEP> wässerige <SEP> Lösung <SEP> von <SEP> Glycin.

   <SEP> HF <SEP> entsprechend <SEP> DAS <SEP> 1151097)
<tb> Ausgangswert <SEP> Endwert <SEP> Differenz
<tb> Proband <SEP> Nr. <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec <SEP> in <SEP> sec
<tb> 31 <SEP> 50 <SEP> 52 <SEP> + <SEP> 2 <SEP> 
<tb> 32 <SEP> 49 <SEP> 53 <SEP> + <SEP> 4 <SEP> 
<tb> 33 <SEP> 41 <SEP> 54 <SEP> + <SEP> 13
<tb> 34 <SEP> 46 <SEP> 54 <SEP> + <SEP> 8 <SEP> 
<tb> 35 <SEP> 47 <SEP> 58 <SEP> + <SEP> 11
<tb> 36 <SEP> 48 <SEP> 58 <SEP> + <SEP> 10
<tb> 37 <SEP> 47 <SEP> 59 <SEP> + <SEP> 12
<tb> 38 <SEP> 42 <SEP> 59 <SEP> + <SEP> 17
<tb> 39 <SEP> 50 <SEP> 62 <SEP> + <SEP> 12
<tb> 40 <SEP> 47 <SEP> 52 <SEP> + <SEP> 5 <SEP> 
<tb> Durchschnittswert <SEP> + <SEP> 9, <SEP> 4 <SEP> 
<tb> 
 
Wie die Vergleichsversuche eindeutig zeigen, wird bereits nach 3tägiger Behandlung mit einer Lösung der erfindungsgemässen Kombination eine wesentlich, nämlich im Durchschnitt um 14,7 sec,

   verringerte   Säurelöslichkeit   des Zahnschmelzes gegenüber der Anwendung von Äthanolaminhydrofluorid allein (um 8,2 sec verringerte   Säurelöslichkeit)   und gegenüber Glycinhydrofluorid nach der deutschen Auslegeschrift 1151097 (um 9,4 sec verringerte Schmelzlöslichkeit) erreicht. 



   Die   Säurelöslichkeit   der Schmelzoberfläche wurde, wie bereits oben ausgeführt, mit Hilfe des CRT-Testes untersucht. Der CRT-Test gibt ein Mass für die   erzielte Schmelzlöslichkeitsreduktionund   ist bei H. G. Walter, Helv. odont. Acta 2 [1958], S.40, H. R. Mühlemann und F. Wolgensinger, Helv. odont.Acta3 [1959],S.35sowieH.J.Gülzow,DeutscheZahnärztlicheZeitschrift21[1966],S.290, beschrieben. Diesem CRT-Test liegt folgendes Prinzip zugrunde :   Ein Filterpapierscheibchen definierter Grösse   wird mit einem pH-Indikator-Farbstoff (Kristallviolett) getränkt und mit definierter Salzsäure beschickt. Dabei verändert sich naturgemäss die Farbe des Indikators.

   Wird nun das säuregetränkte Plättchen auf die   Zahnoberfläche   gebracht, so löst die Säure Kalzium aus dem Schmelz heraus und wird dabei neutralisiert. Mit fortschreitender Neutralisation steigt der pH-Wert wieder an und das   Indücatorplättchen   erlangt seine ursprüngliche Färbung wieder. Die Zeit vom Aufbringen des Plättchens bis zum Wiedererlangen der ursprünglichen Farbe wird gemessen und gilt als Mass der Kalzium-Löslichkeit. 



   Die erfindungsgemässen Zahmpflegemittel können in Form von Lösungen, Gelen, Pasten, Pulvern, Zahnreinigungstabletten oder Kaugummi zur Anwendung kommen. Sie enthalten die in Zahnpflegemitteln üblichen Zusatzstoffe wie beispielsweise Poliermittel in Zahnpasten und Zahnpulvern Bindeund Verdickungsmittel sowie Feuchthaltemittel in Zahnpasten, oberflächenaktive Substanzen, beispielsweise Fettalkoholsulfate, Olefinsulfonate, Fettsäurekondensationsprodukte, Aminoxyde und/oder quaternäre Ammoniumverbindungen. 



   Sinnvoll ist weiterhin der Zusatz von Aroma-und Geschmacksstoffen, beispielsweise verschiedenen ätherischen Ölen wie Pfefferminzöl, Eukalyptusöl, Wintergrün-,   Zimt-oder   Nelkenöl sowie Menthol und seinen Derivaten. Besonders zweckmässig ist die Verwendung terpenfreier oder zumindest terpenarmer Aromastoffe. 



   Zur Konservierung der erfindungsgemässen Zahnpflegemittel dienen bevorzugt Ester der p-Hydroxybenzoesäure, jedoch können auch alle andern bisher für diesen Zweck vorgeschlagenen Stoffe Verwendung finden. 



   Ferner können zur Verwendung in Zahnpflegemitteln an sich bekannte Substanzen, beispielsweise mit   durchblutungsfördemder   oder adstringierender Wirkung, in den erfindungsgemässen Zahnpflegemitteln mit einem Gehalt an Äthanolaminhydrofluorid und Aminosäuren mitverwendet werden. 



   Die folgenden Beispiele dienen der näheren Beschreibung der Erfindung und stellen keinerlei Beschränkung dar. Die angegebenen Zahlen beziehen sich auf Gewichtsprozente. 

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    Beispiel l : Mundwasser    Äthanolaminhydrofluorid 4, 5
Glycin 0, 5
Aroma- und Geschmacksstoffe 4, 0
Natriumlaurylsulfat 2, 5 Äthylalkohol (96%ig) 40, 0
Wasser 48, 5 Beispiel 2 : Zahnpaste Äthanolaminhydrofluorid   1, 5   Serin 0, 1
Glycin 0, 1
Methionin 0, 1 Sorbit,   60% zig   8,0
Glycerin,   86'ig   8,0 Carboxymethylcellulose 1, 5 Natriumlaurylsulfat 1, 7 unlösliches Natriummetaphosphat 10, 0 Dikalziumphosphatdihydrat 20,0 Aroma- und Geschmacksstoffe 1, 5 Wasser 47, 5   Beispiel 3 :   Zahnreinigungstablette Äthanolaminhydrofluorid 4, 5 Glycin 0, 3 L-Leucin 0, 2 Dikalziumphosphatdihydrat 45, 0 Dikalziumphosphatanhydrid   30,   0 unlösliches Natriummetaphosphat 10,0 Polyvinylpyrrolidon 3, 0 Aroma- und Geschmacksstoffe 3,5 Natriumlaurylsulfat 3, 5 Beispiel 4 :

   Gelförmiges Zahnreinigungsmittel Äthanolaminhydrofluorid3,5 L-Alanin 0, 5 Siliciumdioxyd-Gel (Syloid 63 R der Firma Grace GmbH., Teilchengrösse 10  , Oberfläche 830   m2/g)   15, 0 Siliciumdioxyd-Gel (Syloid 72 R der Firma Grace GmbH., Teilchengrösse 
 EMI5.1 

Claims (1)

1. u,PATENTANSPRÜCHE : 1. Zahnpflegemittel mit einem Gehalt an Monoäthanolaminhydrofluorid in Form von Lösungen, Gelen, Pasten, Pulvern, Zahnreinigungstabletten oder Kaugummi, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich eine oder mehrere Aminosäuren und/oder deren Salze enthalten.

   2. Zahnpflegemittel nach Anspruch 1. dadurch gekennzeichnet, dass sie etwa 0. 5 bis 5, 0 Gew.-% Äthanolaminhydrofluorid und etwa 0,01 bis 3, 0 Gew. -0/0 Aminosäuren und/oder deren Salze enthalten.

   3. Zahnpflegemittel nach den Ansprüchen 1 und/oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass sie als Aminosäuren Glycin, Methionin und/oder Serin enthalten.

   4. Zahnpflegemittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass der pH-Wert in wässerigem Medium3, 5 bis 6, 5 beträgt.

   Druckschriften, die das Patentamt zur Abgrenzung des Anmeldungsgegenstandes vom Stand der Technik in Betracht gezogen hat : DT - AS 1 060 095 DT - AS 1 151 097