DE1809121B2 - Magnesiummonoaspartat-hydrobromid und dieses enthaltende arzneimittel - Google Patents

Magnesiummonoaspartat-hydrobromid und dieses enthaltende arzneimittel

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Verla Pharm Arzneimittelfabrik, Apotheker HJv Ehrlich, 8132 Tutzing
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Description

CH CH2 Mg
Diese Verbindung besitzt in wasserfreiem Zustand ein Molekulargewicht von 23635. Sie liegt im allgemeinen in einer kristallwasserhaltigen Form (3 H2O) vor. Diese Verbindung ist farblos und kristallin (glasklare Platten). Der pH-Wert einer l°/oigen Lösung in Wasser beträgt 4,5 bis 4,8. Die spezifische Drehung einer 6%igen Lösung in IN-HCI beträgt +12,5 ±2°. Der Mischschmelzpunkt mit Dicyandiamid wird zu 184° C
H2N-CH-COOH
O
H2C-C
Mg + HBr
H2C-C
H2N-CH-COOH
Die Bromwasserstoffsäure muß der Lösung des Magnesiumdiaspartats schnell zugesetzt werden, denn sobald Asparaginsäure ausfällt, bildet sich eine thixotrope Masse, welche sich nur schwer durchmischen läßt.
Die Reaktion wird am zweckmäßigsten in einem wäßrigen Medium unter Verwendung der stöchiometrischen Mengen der Reaktanten durchgeführt Die ausgefallene Asparaginsäure wird nach beendeter Umsetzung abfiltriert Nach Einengen des Filtrats kristallisiert das erfindungsgemäße Magnesiummonoaspartat-Hydrobromid aus. Die Verbindung kann nach üblichen Methoden, beispielsweise durch Umkristallisation, gereinigt werden.
Das erfindungsgemäße Magnesiummonoaspartat-Hydrobromid zeichnet sich in überraschender Weise durch eine sehr große Komplexstabilität aus. Diese Tatsache ist insofern besonders überraschend, als das C-O
ermittelt. Die Verbindung ist in Wasser gut löslich. In Alkohol, Azeton und Chloroform ist die erfindungsgemäße Substanz schwer löslich.
Das erfindungsgemäße Magnesiummonoasparat-Hydrobromid läßt sich aus Magnesiumdiaspartat durch Zugabe von Bromwasserstoffsäure nach folgendem Reaktionsschema herstellen:
Br
Γ . Il
[H3N C-O
CH
H2C
C-O
O
COOH
,Mg + CH2
CH-NH2
COOH
entsprechende Magnesiumglutamat-Hydrobromid eine wesentlich geringere Komplexstabilität bestitz. Daher eignet sich die erfindungsgemäße Verbindung in hervorragender Weise zur Magnesiumtherapie, da diese Verbindung aufgrund der geschilderten Eigenschaften die Gewähr für eine weitgehende Resorption und gute Organverteilung bietet Dies zeigen folgende Versuche:
Versuchsanordnung Versuchstiere
Katzen beiderlei Geschlechts um 3,0 kg Körpergewicht
Körpertemperatur 370C (elektrisches Heizkissen, Steuerung Ober ein Relais mit einem Kontakt-Thermometer im Rektutn).
18 ü9
Narkose: Hexobarbital i. m.
Hemmung der Blutgerinnung 2000 GE/kg Heparin oder 75 mg/kg Pentosanpolyschwefelsaures Natrium i.v. Kanülierung einer Vena femoralis für Injektionen und Infusionen.
Folgende Vorgänge wurden auf Recordern aufgezeichnet:
1) Magnesium im Vollblut:
Flammenphotometrische Bestimmung mit dem Autoar.alyzer. Blutentnahme 0,3 ml/min.
2) Arterieller Druck, Pulsfrequenz und Atmung. Das intravasale Volumen wurde durch Infusion von
IO
-9
Dextran-Blutersatzflüssigkeit 6% konstant gehalten.
Es erfolgte jeweils eine Gabe von 10 mg/kg Mg ' ' (in Form der verschiedenen Verbindungen) in 5 ml Aqua demineral, mit der Duodenalsonde. Für die Versuche wurden jeweils mindestens fünf Katzen verwendet. Die angegebenen Werte sind Mittelwerte.
Untersuchungsergebnisse über die Resorptionsquote
nach Verabreichung von 10 mg/kg Mgffi3) mit der
Duodenalsonde bei Katzen.
Testsubstanz
Mittelwert nach 30 Min.
Magnesiumaspartat-HBr
Magnesiumglutamat-HBr
Magnesiumaspartat
Magnesiumgtutamat
+ 0,38 mg % + 0,19 mg % + 0,18 mg % + 0,15 mg % nach 60 Min.
+ 0,58 mg %
+ 0,38 mg %
+ 0,29 mg %
+ 0,28 mg %
nach 120 Min.
+ 0,83 mg %
+ 0,63 mg %
+ 0,44 mg %
+ 0,38 mg %
nach 180 Min.
+ 1,25 mg % + 0,79 mg % + 0,53 mg % + 0,45 mg %
jeweils den im Vollblut
Mittelwert des in bestimmten
Die Werte geben
Magnesium-Anstieges
Zeitabschnitten an.
Die Versuchsergebnisse betätigen die höhere Komplexstabilität von Magnesiumaspartat-Hydrobromid gegenüber Magnesiumglutamat-Hydrobromid.
Die wesentliche Bedeutung, die die Konfiguration der Aminosäure auch für die Resorptionsquote hat, wird durch den Vergleich zwischen Magnesiumaspartat und Magnesiumglutamat bereits deutlich.
In ganz besonderer Weise läßt sich Magnesiummono-
aspartat-Hydrobromid als Sedativum und Tranquilizer verwenden. Dabei kommt der Verbindung ihre große Komplexstabilität zugute, da infolge dieser Eigenschaften eine gute Resorption erfolgt und tranquilisierende und sedative Wirkungen auftreten, die über den
einfachen additiven Effekt der Einzelsubstanzen hinausgehen.
Die erfindungsgemäße Verbindung wird ebenso wie das bekannte Magnesiumglutamat-Hydrobromid in Form von magenresistenten Kapseln appliziert

Claims (2)

  1. Patentansprüche:
    l.Magnesiummonoaspartat-Hydrobromid. .
  2. 2. Sedativum und Tranquilizer, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Magnesiummonoaspartat-Hydrobromid.
    Die Erfindung betrifft die neue Verbindung Magnesiummonoaspartat-Hydrobromid der Formel
    Br
    Γ ®
    |_Η3Ν,
    C-O
DE19681809121 1968-11-15 1968-11-15 Magnesiummonoaspartat-Hydrobromid und dieses enthaltende Arzneimittel Expired DE1809121C3 (de)

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DE1809121A1 DE1809121A1 (de) 1970-06-11
DE1809121B2 true DE1809121B2 (de) 1977-08-25
DE1809121C3 DE1809121C3 (de) 1978-04-27

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3238118A1 (de) * 1982-10-14 1984-04-19 Verla-Pharm, Arzneimittelfabrik Apotheker H.J. v. Ehrlich GmbH & Co KG, 8132 Tutzing Verfahren zur herstellung von komplexverbindungen aus aminodicarbonsaeuren, zweiwertigen metallionen und halogenidionen

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2720288C2 (de) * 1977-05-05 1984-02-16 Verlapharm v. Ehrlich AG, Emmenbrücke Verwendung von Magnesiumsalzen zur Herstellung von Zubereitungen zur Behandlung von Nutztieren

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