DE1719443B2 - Suspensions-aerosole und verfahren zu ihrer herstellung - Google Patents
Suspensions-aerosole und verfahren zu ihrer herstellungInfo
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- C09K23/34—Higher-molecular-weight carboxylic acid esters
Description
insbesondere die drei zuerst genannten Produkte.
Es ist bekannt, Suspensions-Aerosole herzustellen. 40 Für kosmetische Sprays können Talk und Aluminium-
l'ndeni man in einem verflüssigten Treibmittel, mit salze verwendet werden.
cineir. bei einem Druck von etwa 1 Atmosphäre unter Als Bestandteil von technischen Sprays können
Zimmertemperatur liegenden Siedepunkt, ein :n in z. B. Graphit oder Poliermittel eingesetzt werden,
diesem löslichen, flüssigen nichtionogenen ober- Als Treibgase können halogc.ierte Kohlenwasser-
flächenaktiven Stoff löst, der ein unter 10. Vorzugs- 45 stoffe verwendet werden, die bei einem Druck von
weise zwischen I bis 5 liegendes hydrophil-lipophiles einer Atmosphäre einen unter Zimmertemperatur
Gleic'igewichtsverhältnis hat. und in dieser Lösuiiii liegenden Siedepunkt haben, wie insbesondere die
einen zu einer geringen Teilchengröße zerkleinerten. teilweise oder vollständig fluorierten, chlorierten,
darin unlöslichen Wirkstoff suspendiert (vgl. deutsche bromierten oder gemischt hajogenierten Niedcralkane.
Patentschrift 1 178 975). Die so hergestellten Suspen- 50 insbesondere Methan und Athan. z. B. Ylonofluordi-
Monc 1 sind jedoch in manchen Fällen nicht ausreichend chlormethan. Difkiordichlormethan und Tetrafluor-
Mabil und sedimentieren relativ rasch. dichloräthan.
Die eiTmdungsgcmäßen neuen verbesserten Suspen- Die Herstellung der Aerosole gemäß der Erfindung
sions-Acro.snle aus einem oder mehreren festen, im erfolgt in der \Vei:.e. daß der oberflächenaktive Stoff
Treibmittel schwer- oder unlöslichen Wirkstoffe 1, 55 in der zur Herstellung der Anreibung erforderlichen
einem geeigneten Treibmittel, einem Emulgator und Flüssigkeit (z. B. ein höher siedender Polyhalogen-
gegebcncnfalls Geruchs- und anderen Hilfsstoffen alkan wie Trifluortriehloräthan) unter Erwärmung
sind dadurch gekennzeichnet, daß der Emulgator so weit wie möglich gelöst wirci. Danach wird der
ein fester oder salbenförmiger. nichtionogener. ober- Wirkstoff mit dieser Lösung gemischt und so lange ver-
flächenaktiver Stoff ist. der ein hydrophil-lipophiles 60 rieben, bis die Teilchengröße den erforderlichen Fein-
Gleiehgewichtsverhältnis von unter 10. vorzugsweise heitsgrad erreicht hat (bei Inhala'.ionsaerosolen · " 5 μ).
bis 7 hai und teilweise in dem Treibmine! löslic'i ist. Zur Homogenisierung eignen sich z. B. Kugelmühlen.
Es wurde gefunden, daß bei Verwendung der spezi- Nach der Homogenisierung wird die Suspension
eilen, erlindungsgcmäß vorgeschlagenen Emulgatoren mit der zur Anreibimg erforderlichen Flüssigkeit
stabile Suspensionen erhalten werden, so da'3 die 65 und das üblicherweise vorgeschriebene Volumen aufGefahr
einer Ungleichmäßigkeit in der Menr.e des gefüllt, gemischt un<! die Wirkstoffsuspension in
versprühten Wirkstoffs infolge der Sedimentation Aerosoldosen abgefüllt. Nach dem Verschließen mit
praktisch beseitigt ist. Ventilen wird die Treibgasfüllung vorgenommen.
1
Den \ orteil der neuen Suspensions-Aerosole und des Verfahrens zu ihrer Herstellung kann man besonders
deutlich demonstrieren, wenn eine Pigmentfarbe
verarbeitet wird. Durch die gleichmäßige Farbe der Suspension erkennt .man. daß der eriindungsgeniäß
ausgesvählte spezieile oberflächenaktiv; Stoff nicht nur eine stabile Suspension bildet, sondern daß
hierdurch der fein/.erkleinerte Wirkstoff auch gleichmäßig
verteilt bleibt. In gleicher Weise nach bekannten Verfahren mit Sorbiiantrioleat. also mit einem
flüssigen und im Treibgas löslichen oberflächenaktiver Stoff hergestellte Aerosole sedimentieren demgegenüber
sehr vie! schneller, wie der folgende Versuch zeigt:
Versuch
Muster ! : t in Blau-Lack 75 mi:
Sorbitantrioleat 75 ms»
Trifluortrichloräthaii 3 ml
Mischung aus 50 Gewichtsteilen Monofluordichlormethan und 50 Gewichlsteiien Difluordichlormethan
ad 10 ml
Muster 2: wie V'usler !,jedoch statt Sorbita
π trio leat-Glyceri η monosiearat
75 mn
ΛΤ
Füllt man die \orstehend hergestellten Sprays in geeignete Khirglasaerusoiuaschen ab. so erkenn;
inan. daß Muster i in cinigra Tagen sedimentiert.
während das eriindungsgemäbe Muster 2 auch noch nach mehreren Monaten stabil ist.
443
Die Erfindung wird durch die folgenden Beispiele erläutert.
Protokylolhydrochlorid 20 mg
Sorbitaniristearai 20 mg
Trifluortrichloräthan 1 ml
Mischung aus gleichen Gewiehtsieilen
Monotluoruichlormethan und Ditluordichk/rmethan ad 10 ml
Monotluoruichlormethan und Ditluordichk/rmethan ad 10 ml
\-Phenvl-\-N-(p'-phen> lisopropv 1 )-
aminoaceionitril 500 mg
Glycerinmonosiear.it 250 mg
01. A nisi 70 mg
()l. Menthae pip 280 mg
Trifluortrichloräthan ad 3.? ml
Mischung au:. 40 Geu ichtsieik-n Difluordichlormethan
und 6fi Gew ichisieilen Tetratluoriddichioräthan
ad 10 ml
Isosorbiddinitrat 500 mg
Glycerinmonostearai 250 mg
Trifluortrichloräthan ad 3 ml
Mischung aus 40 Gewichtsteilen Difluordichlormethan
und 60 Gewichtsteilen Tetrafluordichloräthan
ad 10 ml
Claims (2)
1. Suspensions-Aerosol aus einem oder mehreren Fettsäuren, insbesondere mit Stearin- oder Palmuinfestenjm
Treibmittel schwerlöslichen Wirkstoffen, säure, partiell veresterte^ aliphatisch^ mehrwenige
einemTreibmittel. einem Emulator und eventuellen 5 Alkohole, insbesondere Äthylenglykol. Propylenglv-Geruchs-undHilfsstoflen.
dad u rch gekenn- kol-1.3. Prop;.lengl>
kol-1.2. Glycerin. Pentaerv ihrii.
zeichnet, daß der Emulgator ein rester oder wie z.B. Glvcerinmonost;arat. Äthylenglykolmon.·-
salbenförmiger. nichtionogener oberflächenaktiver stearat. Propylenglykol-1 ..i-monostearat. Pentaerv Stoff
ist. der ein unter H) liegendes hydrophil- throlmonostearui. Glvcerindistearai und die entlipophiles
üleiehgewichls\erhültnis hat und im io sprechenden Palmitinsäureester, sowie Ester höherer.
Treibmittel bei Zimmertemperatur nur teilweise gesättigter Fettsäuren \on intramolekularen AnInlöslich
ist. driden mehrwertiger Alkohole, insbesondere des
2. Suspensions-Aerosol gemäß Anspruch 1. da- Sorbitans. wie z. B. Sorbitantristearat. verwendet. AN
durch gekennzeichnet, daß der Emulgator ein mit disperse Phase kommen alle Stoffe i:>
Betracht, die einer höheren Fettsäure partiell \eresierier alipha- vb in der Treibmittd-Enuilgaicr-Kombinaron praktisch
tischer mehrwertiger Alkohol oder ein Es'er einer unlöslich sind und die sich in bezug au! die Yerwciihöheren
gesättigten Fettsäure und eines intra- dungsinenge bzw. Dosierung überhaupt zur Anmolekul'ren
Anhydrids eines mehrwertigen Aiko- wendung in Aerosolform eignen.
hols ist. Als Beispiele aus dem pharmazeutischen Sektor
?. Suspensions-Aerosol gemäß Anspruch 2. da- 20 seien genannt:
durch gekennzeichnet, daß der Emulgator ein mit Alkaloide und deren Säureadditionssalze, andere
Stearinsäure oder Palmitinsäure partiell \er- als Pharmaka wirksame Amine und ihre Salze. Η;τ-
esierter mehrwertiger Alkohol mit 2 bis 5 Kohlen- imine. Enzyme. Chemotherapeutica. Antibiotika. An-
stoffatomen in gerader oder verzweigter Kette titussiva. Bei-.piclc sind:
oder ein Stearinsäureester des Sorbitans ist. 25
4. Verfahren zur Herstellung der Suspensions- Isosorbiddinairat.
Aerosole gemäß Ansprüchen 1 bis 3. dadurch Protokvlolhvdrochlorid.
gekennzeichnet, daß man den oberflächenaktive!! \-Phenyl-\-N-(<:i-phePylisriprop_vl)-ammo-
S>off in einer zur Herstellung einer Anreibung acetonitril,
geeigneten Flüssigkeit unter Erwärmen so weil 30 Atropin und seine Salze,
wie möglieh löst, sodann den Wirkstoff mit dieser Ergotamin und seine Salze.
Lösung anreibt, bis er die gewünschte Teilchen- Tetracyclin,
größe erreicht hat, die Anreibung mit der Anreibe- Prednisolon,
fliissigker: auf ein bestimmtes Volumen auffüllt. Hydrocortison bzw. -Acetat,
in Aerosoldosen abfüllt und schließlich diese mit 35 Diphenylpyraiinsalze.
verflüssigtem Treibgas auffüllt. Testosteron.
Athinvlöstradiol.
Applications Claiming Priority (1)
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| DE1719443C3 DE1719443C3 (de) | 1974-07-18 |
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| ES (1) | ES351252A1 (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3246081A1 (de) * | 1982-12-13 | 1984-06-14 | G. Pohl-Boskamp GmbH & Co Chemisch-pharmazeutische Fabrik, 2214 Hohenlockstedt | Nitroglycerin-spray |
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| DE3325466A1 (de) * | 1983-07-14 | 1985-01-24 | Mack Chem Pharm | Pharmazeutische zubereitung enthaltend isosorbiddinitrat |
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| US5785952A (en) * | 1990-11-09 | 1998-07-28 | Glaxo Group Limited | Aerosol medicament formulation having a surface coating of surfactant |
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- 1968-03-20 AT AT276368A patent/AT287655B/de not_active IP Right Cessation
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| DE3246081A1 (de) * | 1982-12-13 | 1984-06-14 | G. Pohl-Boskamp GmbH & Co Chemisch-pharmazeutische Fabrik, 2214 Hohenlockstedt | Nitroglycerin-spray |
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| AT287655B (de) | 1971-02-10 |
| ES351252A1 (es) | 1970-04-01 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C3 | Grant after two publication steps (3rd publication) | ||
| E77 | Valid patent as to the heymanns-index 1977 |