DE1617283A1

DE1617283A1 - Antacid-Tablette

Info

Publication number: DE1617283A1
Application number: DE19661617283
Authority: DE
Inventors: Clemow Percy Roy
Original assignee: American Home Products Corp
Current assignee: Wyeth LLC
Priority date: 1966-08-24
Filing date: 1966-11-25
Publication date: 1972-08-10

Description

Antacid - Tablette Diese Erfindung betrifft die Verwendung von Sacchariden bei oralen Antacidtabletten zur Verbesserung ihrer Zerfalls eigenschaften.
Antacidtabletten, das heißt Tabletten, die zur Erleichterung, beziehungsweis-e Behebung der durch die Acidität im Magen verursachten Unbehagens, genommen werden, umfassen herkömmlicherweise alkalische Antacidmaterialien, beispielsweise Natrium-bicarbonat und Calcium-carbonat und ein Zerfall förderndes Mittel, zusammen mit Geschmacksstoffen, Bindemittel, usw.. Der Zweck des Zerfall fördernden Mittels besteht darin, sicherzustellen, daß die in den Mund eingebrachte Tablette in Partikel von verhältnismäßig unlöslichen Antacidmaterialien zusammenbricht, welche dann wirksamer tätig werden können, wenn sie im Magen ankommen. Jedoch ist ein Zerfall förderndes Mittel nur für technische Zwecke geeignet, wenn es die Brüchigkeit der Tablette nicht in unerträglicher Weise verursacht.
Die am häufigsten verwendeten Zerfall fördernden Mittel (disintegrating agents) sind Stärke und Alginsäure. Diese Mittel sind in Wasser unlöslich, und daher neigt ihre Verwendung dazu eine"sandige'"oder eine "pulvrige" Bedingung im Mund zu schaffen, was unerwünscht sein kann, besonders wenn der Magen verdorben ist.
Es ist klar, daß hier Bedarf an einem Zerfall fördernden Mittel steht, welches löslich ist und welches daher tatsächlich die Tablette verursacht "im Mund zu schmelzen", während es der Tablette angemessene Festigkeit verleiht.
Nach dem Stand der Technik waren bisher jedoch solche Mittel, soweit sie bei Antacidtabletten verwendet wurden, in ihren "Wegschmele" -Eigenschaften ziemlich untätig.
In unserer gleichzeitig anhängigen Patentanmeldung Nr.
A 51707 IVa/DOh ist offenbart, daß Dextrose mit dem Gehalt von ungefähr 9,0% Wasser geeignet ist als Binde- und Zerfall förderndes Mittel zu wirken, wenn es Tabletten mit herkömmlichen Äntacidmitteln einverleibt wird. Es wurde nunmehr gefunden, daß aus Lactose mit ungefahr 5 Wassergehalt gefertigte Tabletten sogar noch bessere Zerfall fördernde Eigenschaften haben.
Die Erfindung schafft daher eine Tablette zur oralen Anwendung, welche wenigstens ein Antacidmaterial und ein Zerfall förderndes Mittel umfaßt, wobei die Tablette als Zerfall förderndes Mittel Lactose mit einem Wassergehalt im Bereich von 1,8 bis 5,2 enthält.
Es wurde gefunden, daß die in der Lactose vorhandene Wassermenge in bedeutsamer Weise auf die Zerfallszeit und andere Eigenschaften der Tablette, die aus Lactose hergestellt ist, einwirkt. Am günstigsten liegt nach der vorliegenden Erfindung das Wasser (Gewichts) Verhältnis in der Lactose im Bereich von 8,9% bis 9, 1%.
Die (Gewichts)Menge Lactose in der Tablette ist geeigneterweise größer als 25% und vorzugsweise größer als 40%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Tablette. Die Zerfallszeit (das heißt die Zeit, die die Xablette benötigt, um im Mund zu zerfallen) der erfindungsgemäßen Tabletten ist geringer als 1 Minute.
Vorzugsweise werden die Tabletten durch das Trockengranulierungsverfahren hergestellt, weil auf diese Weise der Wassergehalt der Tablette am leichtesten im Ausmaß gesteuert werden kann, das erforderlich ist, um der Tablette optimale Eigenschaften des Zerfallens zu verleihen. Zusätzlich schafft das Trockengranulierungsverfahren eine Tablette mit dem glattesten Gefühl im Mund. Die besten Ergebnisse werden bei Tabletten mit einer Härte (bestimmt durch einen Pneumatischen Härtetester) zwischen 3,5 und 8,0 kg erhalten. Zur Bildung einer Härte von 3,5 bis 8,0 kg sollte der bei dem Trockengranulierungsverfahren verwendete Druck im Bereich von 2,5 bis 6,5 tons/sq.in. (sq.in. = 6,451 cm2) liegen.
Die Erfindung schafft daher ein Verfahren zur Herstellung einer Antacidtablette, wie oben beschrieben, wobei das Antacidmaterial die Lactose und gegebenenfalls andere herkömmli che Antacid zugabe st offe einem Tablett ierungs verfahren unterworfen werden, vorzugsweise einem Trockengranulierungsverfahren.
Die nach der Erfindung hergestellten Antacidtabletten zerfallen schneller im Mund als andere, im Handel erhältliche Tabletten, welche nur Stärke, Saccharose und andere herkömmliche Zerfall fördernde und Binde-Mittel enthalten. Ein Faktor bis zum vierfachen kann in manchen Pallen erreicht werden.
Es folgen nunmehr Einzelheiten von Untersuchungen, welche die vorteilhaften Eigenschaften erläutern, die-durch die Verwendung von Lactosetabletten nach der Erfindung erhalten wurden.
Die Tabletten wurden aus den nachfolgenden Bestandteilen hergestellt: Magnesium-carbonat 10,70% Calcium-carbonat 10,70 Natrium-bicarbonat 4,11 Maisstärke 15,65 Lactose 57,75 Saccharin, löslich 0,04 Pfefferminzöl 0,21 Magnesium-stearat 0,84 Tabletten in dieser Zusammensetzung wurden aus Lactose mit wechselnden Wassermengen hergestellt. Die Tabletten wurden nach dem Trockengranulierungs (Verklumpungs Verfahren gefertigt und hatten eine Durchschnittshärte zwischen 4,0 und 5,2 kg (Pneumatischer Härtetester).
Wassergehalt (%) Härte der durchschnittl. orale von Lactose Tabletten Zerfallszeit (Sek.) 0,2 5,2 60 1,8 5,2 47 3,5 4,0 37 5,1 4,7 18 Aus der Tabelle ist zu ersehen, daß Tabletten aus Lactose mit 5,1% Wassergehalt sehr zufriedenstellende Zerfallszeiten aufwiesen.

Claims

Patentansprüche 1. Antacidtablette mit dem Gehalt- eines Antacidmaterials, beispielsweise Aluminium-hydroxid und Natrium-bicarbonat, und einem Zerfall fördernden Mittel dadurch gekennzeichnet, daß die Tablette als Zerfall förderndes Mittel Lactose mit einem Wassergehalt im Bereich von 1,8 bis 5,2 Gew.%, vorzugsweise im Bereich von 4,9 bis 5,1 Ges.%, enthält.
2. Antacidtablette gemäß Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß die Tablette eine Härte im Bereich von 3,5 bis 8,0 kg hat.
3. Antacidtablette gemäß Anspruch 1 oder 2 dadurch gekennzeichnet, daß die Lactosemenge in der Tablette im Bereich von 40 bis 60 Ge'w. % liegt.
4. Verfahren zur Herstellung einer Antacidtablette gemäß Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, daß das Antacidmaterial, die Lactose und gegebenenfalls andere herkömmliche Antacidtablettenbestandteile einem Tablettierungsverfahren, vorzugsweise einem Trockengranulierungsverfahren, unterworfen werden.
5. Verfahren gemäß Anspruch 4 dadurch gekennzeichnet, daß der bei dem Trockengranulierungsverfahren verwendete Druck im Bereich von 2,5 bis 6,5 tons/sq.in. (sq.in. = 6,451 cm2) unter Bildung einer Tablette mit einer Härte im Be von 3,5 bis 8,0 kg liegt.