DE963270C - Verfahren zur Herstellung von Tabletten - Google Patents

Description

AUSGEGEBEN AM 2. MAI 1957

M 25834 IVa J 30 h

Vielen Personen bereitet es Schwierigkeiten, Tabletten mit einem Gehalt an schwerlöslichen festen Medikamenten, z. B. Acetylsalicylsäure, ohne die gleichzeitige Einnahme von Wasser oder einer anderen Flüssigkeit hinunterzuschlucken. Oft steht jedoch im betreffenden Augenblick keine geeignete Flüssigkeit zur Verfugung, sei es auf der Reise oder im Beruf, und andererseits wird die gleichzeitige Einnahme einer Flüssigkeit in vielen Fällen von ärztlicher Seite auch direkt verboten, beispielsweise kurz vor oder nach Operationen. Auch führt die Verwendung einer Flüssigkeit häufig z.u unangenehmen Reizerscheinungen. Die beim Zerfall der Tablette im Mund oder Schlund frei werdende Acetylsalicylsäure zeigt beispielsweise eine ausgesprochene Neigung, an den Schleimhäuten haftenzubleiben, und die örtliche starksaure Wirkung derselben bewirkt einen unangenehmen Zustand an den betreffenden Stellen, der häufig sehr lange anhält. Daß eine solche Reizwirkung auch noch im Magen stattfinden kann und außer zu entzündlichen Herden bei regelmäßig längerer Einnahme der Tabletten auch zu Übelkeit, Dyspepsie und chronischer Gastritis führen, ja selbst die Veranlassung

zu Magengeschwüren sein kann, wurde im Fall der Acetylealicylsättre in der medizinischen Fachliteratur mehrfach nachgewiesen.

Erfindungsgemäß lassen sich diese Nachteile jedoch überwinden, und es wird die Herstellung solcher Tabletten mit einem Gehalt an einem oder mehreren schwerlöslichen festen Medikamenten ermöglicht, die ohne gleichzeitige Einnahme einer Flüssigkeit im Mund leicht zerfallen· und sich angenehm schlucken lassen bzw. den Schlund hinunterrutschen.

Es wurde festgestellt, daß dieses Ziel erreicht

wird, wenn man der Tablette Glycin (GlykokoM bzw. Ämmoessigsäure) einverleibt und dabei noch gewisse andere Verfahrensbedingungen, wie sie nachstehend angeführt sind, beachtet.

Glycin ist leicht löslich. Es ist auch frei von irgendwelchen unerwünschten pharmakologischen Wirkungen und besitzt weder reizende noch giftige Eigenschaften. Weiterhin hat es einen annehmbaren Geschmack, ist leicht in reiner Form und in geeigneten Kristallen zu haben, vertragt sich mit den üblicherweise in den Tabletten vorhandenen schwerlöslichen festen Medikamenten, ist nicht zerfließlich, sondern stabil und besitzt in Gegenwart freier Säure sogar eine Pufferwirkung. Es wmrde weiterhin festgestellt, daß es zur Erzielung des gewünschten Ergebnisses notwendig ist, daß sowohl das Glycin als auch das schwerlösliche feste Medikament aus Einzelteilchen bestehen, die ein Sieb der Maschenweite 0,853 mm, nicht aber ein solches der Maschenweite 0,152 mm passieren. Vorzugsweise gehen die Teilchen durch ein Sieb der Maschenweite 0,422 mm, nicht aber durch ein solches der Maschenweite 0,178 mm. Der zur Tablettierung verwendete Druck schwankt natürlich je nach den verwendeten Bestandteilen, deren Anteilen und deren Zustand bzw. physikalischen Eigenschaften, doch wird jeder Fachmann schon nach wenigen Versuchen in der Lage sein, für jeden einzelnen Fall den geeigneten Preßdruck zu bestimmen, ohne daß die Teilchengröße zu weit herabgesetzt wird. Insbesondere muß jedoch ein sonst übliches Granulieren der Masse vor dem Tablettieren vermieden werden.

Das zur Tablettenherstellung verwendete trockene pulverige Gemisch soll das oder die schwerlöslichen festen Medikamente und Glycin im Verhältnis 3 : ι bis ι : 3 enthalten, wobei femer geringe Anteile eines Gleitmittels und/oder eines Zerfallmittels, wie z. B. Stärke, zugesetzt werden können. Die Einverleibung harziger, schleirnhaltiger Substanzen oder von Stoffen, wie sie gemeinhin wegen ihrer bindenden Eigenschaften verwendet werden, in die Tabletten erfüllt keine nützliche Funktion und ist nicht notwendig. Niedrige Konzentrationen solcher Substanzen (z.B. 0,1%) beeinflussen das charakteristische Verhalten der Tablette im Munde nicht merklich, mäßige Konzentrationen (z. B. 1 ·/<>) vernichten die Wirkung nicht, während hohe Konzentrationen (z.B. 5%) ein,, unerwünschtes schleimiges Gefühl im Munde erzeugen.

Beispiele für schwerlösliche feste Medikamente, welche bei der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, sind Acetylsalicy!säure, Salicylamid und Phenacetin.

Es können auch andere Bestandteile in geringeren Anteilen beigegeben werden, so z. B. Koffein, Kodein, Nikotinsäure, lösliche Süßstoffe und Geschmacksstoffe, wie z. B. Pfefferminze.

Die nachfolgenden Beispiele erläutern die vorliegende Erfindung näher. In allen diesen Beispielen hatten die Acetylsalicylsäure, das Glycin, Phenacetin und Salicylamid eine derartige Teilchengröße, daß die Teilchen durch ein Sieb der Maschenweite 0,422 mm, nicht aber durch ein solches der Maschenweite 0,178 mm hindurchgingen. Die Bestandteile wurden gründlich miteinander gemischt und in einer Tablettiermaschine ohne vorheriges Granulieren zu Tabletten komprimiert, wobei dafür Sorge getragen wurde, daß der Druck nicht groß genug war, um die gewünschte. Wirkung zunichte zu machen. Die so hergestellten Tabletten zerfallen im Munde, und die Bestandteile rutschen ohne die Zuhilfenahme eines - Schluckes einer Flüssigkeit leicht und angenehm den Schlund hinunter.

Beispiel 1

Acetylsalicyleäure 0,325 g

Glycin 0,162 g

Stärke 0,048 g

B e i sp i e 1 2

Phenacetin 0,162 g

Glycin 0,162 g

Stärke 0,032 g

Beispiel 3

Salicylamid 0,325 g

Glycin 0,162 g

Stärke 0,048 g

Bei s pil el 4

Salicylamid , 0,162 g

Phenacetin 0,162 g

Glycin 0,162 g

Stärke 0,048 g

Beispiel 5

Acetylsalicylsäure 0,227 g

Phenacetin 0,162 g

Kofifein 0,032 g

Glycin 0,325 g

Stärke 0,065 S

Beispiel 6

Acetylsalicylsäure 0,227 g

Phenacetin 0,162 g

Kodein 0,008 g

Glycin 0,195 g

Stärke 0,065 S

Beispiel y

Acetylsalicylsaure 0,487 g

Glycin 0,243 g

Nikotinsäure 0,025 g

Lösliches Saccharin . .. 0,001 g

Pfefferminzaroma 0,005 g

Stärke 0,075 g

Claims (2)

1. Patentansprüche:

   i. Verfahren zur Herstellung von Tabletten, die im Munde zerfallen und ohne Wasser leichit und angenehm den Schlund hinunterrutschen, dadurch gekennzeichnet, daß ein trockenes Gemisch aus einem oder mehreren schwerlöslichen, festen Medikamenten und Glycin im Verhältnis 3:1 bis ι : 3 (hergestellt wird, wobei die Teilchengröße der Gemischbestandteile so gewählt ist, daß die Einzelteilchen ein Sieb mit der Maschenweite 0,853 mm, aber nicht ein solches der Maschenweite 0,152 mm passieren, und daß dieses Gemisch unter Zusatz von geringen Mengen eines Gleit- und Zerfallsmittels, wie Stärke, ohne vorheriges Granulieren zu Tabletten komprimiert wird. «5
2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Einzelteilchen der Gemischbestandteile ein Sieb mit der Maschenweite 0,422 mm, aber nicht ein solches der Maschenweite 0,178 mm passieren.

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