DEM0025834MA - - Google Patents

Description

BUNDESREPUBLIK DEUTSCHLAND

Tag der Anmeldung: 19. Januar 1955 Bekanntgemacht am 8. November 1956

DEUTSCHES PATENTAMT

Vielen Personen, bereitet es Schwierigkeiten; Tabletten mit einem Gehalt an schwerlöslichen festen Medikamentein, z. B. Acetylsalicylsäure, ohne •die gleichzeitige Einnahme von Wasser oder einer anderen Flüssigkeit hinunterzuschlucken. Oft steht jedoch im betreffenden Augenblick keine geeignete Flüssigkeit zur Verfügung, sei es auf der Reise oder im Beruf, und andererseits wird die gleichzeitige Einnahme einer Flüssigkeit in vielen Fällen von ärztlicher Seite auch direkt verboten, beispielsweise kurz vor oder nach Operationen. Auch führt die Verwendung einer Flüssigkeit häufig zu unangenehmen Reizerscheinungen.. Die beim Zerfall der Tablette im Mund oder Schlund frei werdende Acetylsalicylsäure zeigt beispielsweise eine ausgesprochene Neigung, an den Schleimhäuten haftenzubleiben, und die örtliche Starksaure Wirkung derselben bewirkt einen unangenehmen Zustand an den betreffenden Stellen, der häufig sehr lange anhält. Daß eine solche Reizwirkung auch noch im Magen stattfinden kann und außer zu entzündlichen Herden bei regelmäßig längerer Einnahme der Tabletten auch zu Übelkeit, Dyspepsie und chronischer Gastritis führen, ja selbst die Veranlassung

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zu Magengeschwüren sein kann, wurde im Fall der Acetylsalicylsäure in der medizinischen Fachliteratur mehrfach nachgewiesen.
' Effindüngsgemäß lassen sich diese Nachteile

.5 .jedoch überwinden, .und es wird die Herstellung • solcher Tabletten mit einem Gehalt an einem oder mehreren schwerlöslichen festen Medikamenten ermöglicht, die ohne gleichzeitige Einnahme einer Flüssigkeit im Mund leicht zerfallen und.sich angenehm schlucken lassen bzw. den Schlund hinunterrutschen.

Es wurde festgestellt, daß dieses Ziel erreicht wird, wenn man der Tablette Glycin (Glykokoll bzw. Animoessigsäure) einverleibt und dabei noch gewisse andere 'Verfahrensbedingungen, wie sienachstehend angeführt sind, beachtet.

Glycin ist leicht löslich. Es ist auch frei ' von irgendwelchen unerwünschten pharmakologischen Wirkungen und besitzt weder reizende noch . so giftige Eigenschaften. Weiterhin hat es einen annehmbaren Geschmack, ist leicht in reiner Form und in geeigneten Kristallen zu haben, verträgt sich mit den üblicherweise in den Tabletten vorhandenen schwerlöslichen , festen Medikamenten, ist nicht zerfließlieh, sondern stabil und besitzt in Gegenwart freier Säure sogar eine Pufferwirkung. Es wurde weiterhin festgestellt/daß es zur Erzielung des gewünschten Ergebnisses notwendig ist, daß sowohl das Glycin als auch das schwerlösliche feste Medikament aus Einzelteilchen bestehen, die ein Sieb der Maschenweite 0,853 mm, nicht aber ein solches der Maschenweite 0,152 mm passieren. Vorzugsweise gehen die Teilchen durch ein Sieb der Maschenweite 0,422 mm, nicht aber durch ein solches der Maschenweite 0,178 ihm: Der zur Tablettierung verwendete Druck schwankt natürlich je nach den verwendeten Bestandteilen, deren Anteilen und, deren Zustand bzw. physikalischen Eigenschaften, doch wird jeder Fachmann schon nach wenigen Versuchen in der Lage sein, für jeden einzelnen Fall· den geeigneten Preßdruck zu bestimmen, ohne daß die Teilchengröße zu weit herabgesetzt; wird. Insbesondere muß jedoch ein sonst übliches Granulieren der Masse vor dem Tablettieren vermieden werden.

Das zur Tablettenherstellung verwendete trockene pulverige Gemisch soll das oder die schwerlöslichen festen Medikamente und Glycin im Verhältnis 3:1 bis ι : 3 enthalten, wobei ferner geringe Anteile eines Gleitmittels und/oder eines Zerfallmittels, wie z. B. Stärke, zugesetzt werden können. Die Einverleibung harziger, schleimhaltiger Substanzen oder von Stoffen, wie sie gemeinhin wegen ihrer bindenden Eigenschaften verwendet werden, in die Tabletten erfüllt keine nützliche Funktion und ist nicht notwendig. Niedrige Konzentrationen solcher Substanzen (z. B. 0,1⁰Zo) beeinflussen das charakteristische Verhalten der

■ :■ Tablette im Munde nicht merklich, mäßige Kon-.zentrationen (z.B. 1%) vernichten die Wirkung nicht, während hohe Konzentrationen (z. B. 5 %) ein unerwünschtes schleimiges Gefühl im Munde ,erzeugen.

Beispiele für schwerlösliche feste Medikamente, welche bei der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, sind Acetylsalicylsäure, Salicylamid und Phenacetin.

Es können auch andere Bestandteile in geringeren Anteilen beigegeben werden, so z. B. Koffein, Kodein, Nikotinsäuire, lösliche Süßstoffe und Geschmacksstoffe, wie z. B. Pfefferminze. . Die nachfolgenden Beispiele erläutern die vorliegende Erfindung näher. In allen diesen Beispielen hatten die Acetylsalicylsäure, das Glycin, Phenacetin und Salicylamid eine derartige Teilchengröße, daß die Teilchen durch ein Sieb der Maschenweite 0,422 mm, nicht aber durch ein solches; der Maschenweite 0,178 mm hindurchgingen. Die Bestandteile wurden gründlich, miteinander' gemischt und' in einer Tablettiermaschine ohne vorheriges Granulieren zu Tabletten komprimiert, wobei dafür Sorge getragen wurde, daß der Druck nicht groß genug war, um die gewünschte .. Wirkung zunichte zu machen. Die so hergestellten Tabletten. zerfallen im Munde, und die Bestandteile rutschen ohne die Zuhilfenahme eines Schluckes einer Flüssigkeit leicht und angenehm den Schlund hinunter.

B e i β ρ i e 1 1

Acetylsalieylsäure /.......... 0,325 g

Glycin' o, 162 g

Stärke 0,048 g

B e i sp i e 1 2

Phenacetin 0,162 g

Glycin 0,162 g

Stärke . 0,032 g

B e i s ρ i e 1 3

Salicylamid 0,325 g

Glycin 0,162 g

Stärke . . . . .. .. 0,048 g

' B e i s ρ öle 1 4

Salicylamid 0,162 g

Phenacetin 0,162 g

Glycin 0,162 g

Stärke 0,048 g

Beispiel 5

Acetylsalicylsäure 0,227 g

Phenacetin 0,162 g

Koffein 0,032 g

Glycin . 0,325g

Stärke 0,065 S

B e i s ρ i e 1 6

Acetylsalicylsäure 0,227 g

Phenacetin . . 0,162 g

Kodein 0,008 g

Glycin ...; 0,195 g

Stärke 0,065 S

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Beispiel/

Acety!salicylsäure · · · · 0.487 g

Glycin 0,243 g

, Nikotinsäure 0,025 §

Lösliches Saccharin 0,001 g

Pfefferminzaroma 0,005 g

Stärke 0,075 g

Claims (2)

1. Patentansprüche:

   i. Verfahren zur Herstellung von Tabletten, die im Munde zerfallen und ohne Wasser leicht und angenehm den Schlund hinunterrutschen, ■dadurch gekennzeichnet, daß ein trockenes Gemisch aus einem oder mehreren schwerlöslichen, festen Medikamenten und Glycin im Verhältnis 3 : ι bis ι : 3 hergestellt wird, wobei die Teilchengröße der Gemisehbestandteiile so gewählt ist, daß die Einzelteilchen ein Sieb mit der Maschenweite 0,853 mm, aber nicht ein solches der Maschenweite 0,152 mm passieren, und daß dieses Gemisch unter Zusatz von geringen Mengen eines Gleit- und Zerfallsmittels, wie Stärke, ohne vorheriges Granulieren zu Tabletten komprimiert wird.
2. 2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Einzelteilchen der Gemischbestandteile ein Sieb mit der Maschenweite 0,422 mm, aber nicht ein solches der Maschenweite 0,178 mm passieren.

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