CZ296192B6 - Nosní mast k profylaxi inhalacních alergických reakcí - Google Patents

Abstract

Nosní mast k profylaxi inhalacních alergických reakcí sestávající z alespon jedné smesi nasycených uhlovodíku, která má viskozitu podle metody DIN 51562 vyssí nez 6 mm.sup.2.n./s pri 100 .degree.C, pricemz mast poprípade obsahuje alespon jednu pecující slozku.

Description

Nosní mast k profylaxi inhalačních alergických reakcí

Oblast techniky

Předkládaný vynález se týká nosní masti obsahující směsi, které mají při pokojové teplotě gelovitý charakter a převládají v nich nasycené uhlovodíky, a dále využití této masti k ochraně proti inhalačním alergickým reakcím, především atopické (chronické) rýmě, která se projevuje jako senná rýma. Především je důležité zdůraznit, že mast popisovaná v předkládaném vynálezu obsahuje také alespoň jednu pečující příměs vhodnou pro masti.

V západních průmyslových civilizacích jsou dnes inhalační alergie velmi rozšířené a stále jich přibývá. Projevují se především jako atopická rýma vyvolaná pylem, výtrusy hub, různými typy prachových částic (například dřevěný prach, květinový pyl nebo domácí prach) a také chemickými, případně biologickými dráždidly (peří, vlasy), které mohou, jestliže se vyskytují ve formě kontaminantů, silně zhoršit zdravotní stav pacienta a dokonce způsobit jeho pracovní neschopnost.

Příznaky jako je nepříjemné svědění v nose, hltanu, případně zadní části krku a pálení očí, po kterých následuje slzení, kýchání a silná rýma, jsou často doprovázeny bolestmi hlavy, podrážděností, nechutenstvím depresemi a nespavostí. Následně se mohou projevit i závažnější příznaky - kašel a těžké astmatické dýchání.

Základní formou alergické rýmy je takzvaná senná rýma, která má sezónní charakter a projevuje se reakcemi na pyly stromů, keřů, různých druhů trav a lučních nebo okrasných květin.

K utlumení, případně úplné eliminaci příznaků inhalačních alergických reakcí slouží celá řada terapeutických a profylaktických kroků, které se více či méně významně liší cenou, efektivností, vedlejšími účinky na zdraví pacienta a vhodností použití.

A tak léčbu, která vyžaduje ve vrcholné pylové sezóně přesun pacienta na několik týdnů ze zatížené oblasti do lokality s nízkou koncentrací pylu, například do horských oblastí s vyšší nadmořskou výškou nebo na ostrovy s malým vegetačním pokryvem, nebo vyžaduje dokonce změnu bydliště případně zaměstnání, aby se pacient vyhnul nežádoucím vlivům, si může těžko dopřát větší počet nemocných.

Ochrana proti nežádoucím účinkům také zahrnuje snahu o odstranění alergenů vyvolávajících poruchy z pacientova dosahu tak daleko, jak je to jen možné.

Úplné odstranění inhalačních alergenů však není možné. Je zde pouze určitá šance odstranit kontaktní povrch vhodný pro alergen, v tomto případě sliznici, na které dochází k reakci. Tento postup se popisuje jako částečné odstranění účinků ohrožení.

Antialergenní filtry instalované do ventilací a klimatizací v bytech, na pracovištích a v autech mohou zamezit nežádoucím účinkům pouze v takto speciálně chráněných prostorách a jejich cena obvykle není zanedbatelná.

Respirátor umístěný přes nos a ústa je sice cenově dostupný a účinný, aleje nepohodlný, a tedy nevhodný.

Omezení citlivosti vůči alergenu (hyposenzitizace, imunizace) vyžaduje důkladné a náročné testy pro výběr účinné protilátky. Bohužel se nedá spolehlivě předpovědět, zda bude výsledkem léčby klinické zlepšení stavu pacienta. Tato metoda navíc není bez rizika výskytu nebezpečných ved- 1 CZ 296192 B6 lejších příznaků, například dýchavičných stavů a kopřivky. Kromě toho imunizační léčba je relativně časově náročná a drahá.

Symptomatická léčba alergie orálními antihistaminiky vedoucí ke snížení otoků sliznice je v případě mnohých preparátů spojována s rizikem sedativních účinků, které mají vliv na pacientův celkový stav a rychlost jeho reakcí. Navíc se u této léčby běžně vyskytují vedlejší účinky, jako například bolesti hlavy, sucho v ústech a zvýšené riziko psychických poruch.

Mimo jiných možností se k léčbě používají také sympatomimetika - přípravky na bázi chromglycinové kyseliny a glukokortikoidů nejsou rovněž příliš vhodné vzhledem k řadě vedlejších účinků a také vysoké ceně.

Dosavadní stav techniky

Detailní popis dosavadního stavu techniky se odkazuje na postup uvedený v patentu DE-C 4117 887. Ten vychází z použití nasycených uhlovodíků, které se z farmaceutickokosmetického hlediska definují jako vazelína a jako nosní mast k ochraně proti inhalačním alergickým reakcím, především senné rýmě, přičemž používaná vazelína má následující vlastnosti:

bod tuhnutí podle DIN 51556 metody: 49 až 52 °C;

viskozita podle DIN 51562 metody: 6 mm²/s (100 °C);

penetrace podle DIN 51580 metody: 150 až 170;

obvyklá délka uhlovodíkového řetězce ve vazelíně: 26± 1 uhlíkový atom;

číslo uhlíku v uhlovodíkovém řetězci: C]₅ až C₆oPodstata vynálezu

Oproti dosavadnímu stavu techniky výrobek provedený v souladu s předkládaným vynálezem přináší zlepšení vlastností nosní masti, především co do spolehlivosti jejích antialergenních účinků. Nová nosní mast má takové vlastnosti, že pacient při její aplikaci nenese žádná zdravotní rizika, mast představuje širokospektrální inhalační antialergen, je příjemný k používání a navíc, léčba je cenově dostupná.

Předmětem vynálezu je nosní mast k profylaxi inhalačních alergických reakcí sestávající z alespoň jedné směsi nasycených uhlovodíků, jejíž podstata spočívá v tom, že alespoň jedna směs nasycených uhlovodíků má viskozitu podle metody DIN 51562 vyšší než 6mm²/s při 100 °C, přičemž mast popřípadě obsahuje alespoň jednu pečující složku.

Na rozdíl od vazelíny popisované v patentu DE-C 41 17 887, vazelína používaná v souladu s tímto vynálezem obsahuje větší podíl nasycených uhlovodíků s dlouhým uhlíkovým řetězcem.

Na vazelínu použitelnou pro účely předkládaného vynálezu se nekladou žádná zvláštní omezení, pokud vyhovuje farmaceuticko-kosmetickým požadavkům na čistotu a kvalitu v souladu s DAB ustanoveními a má běžné vlastnosti nezbytné k realizaci předkládaného vynálezu.

Tudíž vazelína použitá v souladu s předkládaným vynálezem má viskozitu při 100 °C podle

DIN 51562 metody > 6 mm²/s, nejlépe > 8 mm²/s, obvykle v rozmezí 8,5 až 15mm²/s.

-2 CZ 296192 B6

Přednostně se používá vazelína, která má alespoň jednu z následujících vlastností (a) až (e):

(a) bod tuhnutí (DIN 51556) je 47 až 56 °C;

(b) penetrace podle DIN 51580 metody je 155 až 185;

(c) maximálně 5 % hmotnostních nasycených uhlovodíků má délku řetězce <25 + 2;

(d) uhlíkový řetězec v nasycených uhlovodících (GC stanovení) obsahuje C_]9 až C₅₂, v každém případě + 2;

(e) hodnota průměrné molekulové hmotnosti: > 400, nejlépe > 480, obvykle > 500 g/mol.

Jako pečující příměsi do mastí se používají všechny známé přípravky vyráběné pro tyto účely, zejména silikony, pantenol, lanolin, lecitin, dexpantenol, provitamin 85, pantotenová kyselina, panthenylethylether, penthenylethyletheracetát, panthenyltriacetát, allantoin, rostlinný olej (případně olej z řas a lišejníků), jako například mandlový olej, olej z pšeničných zrn, avokádový olej, dále vosky, například parafíny, a konečně extrakty (především v oxidu uhličitém), jako například heřmánkový, řešetlákový nebo měsíčkový extrakt.

Nosní mast popisovaná v předkládaném vynálezu se může aplikovat prstem nebo pomocí aplikátoru. Z hlediska efektivnosti ochranný proti alergickým reakcím je však zcela zásadní rozvrstvení masti v nosní dutině. Aby bylo spolehlivě dosaženo žádaného účinku, musí se mast rozetřít po vnitřní straně obou nosních dírek, po celé ploše nosní sliznice.

V případě, že se nosní mast odpovídající předkládanému vynálezu aplikuje pouze na spodní okraj nosních dírek a okolo nosu, nelze zabránit inhalační alergické reakci. Jestliže se však mast aplikuje správně, je možné se pomocí této masti vyvarovat alespoň částečně účinkům inhalačních alergenů. Vzhledem ke specifickým fyzikálním vlastnostem nosní mast odpovídající předkládanému vynálezu nemůže pronikat stěnou nosní sliznice, proto se nevstřebává a zůstává na povrchu jako ochranný film. Tak se vytvoří mechanická bariéra proti přenašečům alergenů zachyceným a transportovaným vdechovaným vzduchem. Tímto způsobem je možné podstatně snížit alergickou reakci.

Jak se popisuje již v patentu DE-C 41 17 887, základní výhodou předkládaného vynálezu je to, že zamezuje výskytu alergických reakcí, aniž by byl metabolismus pacienta systematicky vystavován působení účinných látek. Hlavní složkou nosní masti jsou již zmíněné nasycené uhlovodíky, které se chovají inertně a neabsorbují se nosní sliznicí. To znamená, že nosní mast odpovídající předkládanému vynálezu se může používat zcela bez rizika. Navíc účinek masti neklesá ani při dlouhodobém používání, neboli organismus pacienta se ani při návykovém používání nestává vůči masti resistentní. Základní vzájemně související smysly, čich a chuť, se používáním masti nenarušují. Další výhody nosní masti, které je třeba zmínit v souvislosti s předkládaným vynálezem, jsou:

poměrně nízká cena;

pacient může provádět vlastní preventivní léčbu;

aplikace nosní masti v souladu s předkládaným vynálezem s příměsí má současně efekt péče o sliznici.

Navíc, nosní mast podle předkládaného vynálezu nejen zamezuje alergickým reakcím - zduření nosní sliznice, tečení z nosu a svědění uvnitř nosní dutiny, ale také eliminuje dráždivě reakce v oblasti očí a krku.

V souladu s tím předkládaný vynález počítá s použitím alespoň jedné směsi, která je z farmaceuticko-kosmetického hlediska definována jako vazelína obsahující nasycené uhlovodíky tak, jak je uvedeno v nárocích 1 až 5, a nebo jako nosní mast (případně masti) k ochraně proti inhalačním alergickým reakcím. V této podobě je především účinná při alergické rýmě v podobě senné rýmy.

Závěrem je třeba říci, že při vysoké efektivitě nosní masti a jejího použití v souladu s předkládaným vynálezem je možné očekávat dlouhodobě spolehlivý účinek při použití velmi malého množství přípravku. Několik miligramů masti rozetřené uvnitř nosních dírek zajistí ochranu proti nežádoucím symptomům na několik hodin, aniž by musela být mast znovu aplikována.

Claims (6)

1. Nosní mast k profylaxi inhalačních alergických reakcí sestávající z alespoň jedné směsi nasycených uhlovodíků, vyznačující se t í m , že alespoň jedna směs nasycených uhlovodíků má viskozitu podle metody DIN 51562 vyšší než 6 mm²/s při 100 °C, přičemž mast popřípadě obsahuje alespoň jednu pečující složku.

2. Nosní mast podle nároku 1, vyznačující se tím, že alespoň jedna směs nasycených uhlovodíků obsahuje méně než 25 % hmotnostních lineárních nasycených uhlovodíků, tedy n-parafínů.

3. Nosní mast podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že alespoň jedna směs nasycených uhlovodíků vykazuje alespoň jednu z následujících vlastností:

a) teplotu tuhnutí podle ISO 2207 47 až 56 °C;

b) kuželovou penetraci podle metody DIN 51 580 155 až 185;

c) obsah nasycených uhlovodíků s délkou řetězce < 25 ± 2 atomů uhlíku maximálně 5 % hmotnostních;

d) počet atomů uhlíku v nasycených uhlovodících podle stanovení plynovou chromatografíí 19 až 52, vždy ± 2; a

e) hodnotu číselné střední molekulové hmotnosti > 400, přednostně > 48 a nejlépe > 500 g/mol.

-4 CZ 296192 B6

5. Použití alespoň jedné směsi nasycených uhlovodíků, která je farmaceuticky nebo kosmeticky definována jako vazelína, a která popřípadě obsahuje alespoň jednu pečující složku, podle některého z nároků 1 až 4, jako nosní masti k profylaxi inhalačních alergických reakcí.

4. Nosní mast podle některého z nároků laž3, vyznačující se tím, že pečující složka je vybrána ze silikonů, pantenolu, lanolinu, lecitinu, dexpantenolu, provitaminu 85, panthotenové kyseliny, panthenylethyletheru, panthenylethyletheracetátu, panthenyltriacetátu, allantoinu, mandlového oleje, oleje z pšeničných klíčků, avokádového oleje, parafínů a CO₂ extraktů heřmánku, rakytníku nebo měsíčku a směsí dvou nebo více těchto složek.

5

6. Použití podle nároku 5, kde inhalační alergická reakce je atopická rhinitis typu senné rýmy.