SK12812000A3 - Nosová masť na báze vazelíny - Google Patents

Description

Oblasť techniky

Predkladaný vynález sa týka nosnej masti obsahujúcej zmesi, ktoré majú pri izbovej teplote gélovitý charakter a prevládajú v nich nasýtené uhlovodíky, a ďalej využitia tejto masti k ochrane oproti inhalačným alergickým reakciám, predovšetkým atopickej (chronickej) nádche, ktorá sa prejavuje ako senná nádcha. Predovšetkým je dôležité zdôrazniť, že masť popisovaná v predkladanom vynáleze obsahuje tiež aspoň jednu pestujúcu prímes vhodnú pre masti.

V západných priemyselných civilizáciách sú dnes inhalačné alergie veľmi rozšírené a stále ich pribúda. Prejavujú sa predovšetkým ako atopická nádcha vyvolaná peľom, výtrusmi húb, rôznymi typmi prachových častíc (napríklad drevený prach, kvetinový peľ alebo domáci prach) a tiež chemickými, prípadne biologickými dráždidlami (perie, vlasy), ktoré môžu, ak sa vyskytujú vo forme kontaminantov, silne zhoršiť zdravotný stav pacienta a dokonca spôsobiť jeho pracovnú neschopnosť.

Príznaky ako je nepríjemné svrbenie v nose, hltane, prípadne zadnej časti krku a pálenie očí, po ktorých nasleduje slzenie, kýchanie a silná nádcha, sú často sprevádzané bolesťami hlavy, podráždenosťou, nechutenstvom, depresiami a nespavosťou. Nasledovne sa môžu prejaviť aj závažnejšie príznaky - kašeľ a ťažké astmatické dýchanie.

Základnou formou alergickej nádchy je tak prezývaná senná nádcha, ktorá má sezónny charakter a prejavuje sa reakciami na pele stromov, kríkov, rôznych druhov tráv a lúčnych alebo okrasných kvetín.

K utlmeniu prípadne celkovej eliminácii príznakov inhalačných alergických reakcií slúži celý rad terapeutických a profylaktických krokov, ktoré sa viacej či menej významne líšia cenou, efektívnosťou, vedľajšími účinkami na zdravie pacienta a vhodnosťou použitia.

A tak liečbu, ktorá vyžaduje vo vrcholnej peľovej sezóne presun pacienta na niekoľko týždňov zo zaťaženej oblasti do lokality s nízkou koncentráciou peľu, napríklad do horských oblastí s vyššou nadmorskou výškou alebo na ostrovy s malým vegetačným pokryvom, alebo vyžaduje dokonca zmenu bydliska prípadne zamestnania, aby sa pacient vyhnul nežiadúcim vplyvom, si môže ťažko dožičiť väčší počet chorých.

Ochrana oproti nežiadúcim účinkom tiež zahrnuje snahu o odstránenie alergénov vyvolávajúcich poruchy z pacientova dosahu tak ďaleko, ako je to iba možné.

Celkové odstránenie inhalačných alergénov však nie je možné. Je tu iba určitá šanca odstrániť kontaktný povrch vhodný pre alergén, v tomto prípade sliznicu, na ktorej dochádza k reakcii. Tento postup sa popisuje ako čiastočné odstránenie účinkov ohrozenia.

Antialergenné filtre inštalované do ventilácií a klimatizácií v bytoch, na pracoviskách a v autách môžu zamedziť nežiadúcim účinkom iba v takto špeciálne chránených priestoroch a ich cena zvyčajne nie je zanedbateľná.

Rešpirátor umiestnený cez nos a ústa je síce cenove dostupný a účinný, ale je nepohodlný, a teda nevhodný.

Obmedzenie citlivosti voči alergénu (hyposenzitizácia, imunizácia) vyžaduje dôkladné a náročné testy pre výber účinnej protilátky. Bohužiaľ sa nedá spoľahlivo predpovedať, či bude výsledkom liečby klinické zlepšenie stavu pacienta. Táto metóda naviac nie je bez rizika výskytu nebezpečných vedľajších príznakov, napríklad dýchavičných stavov a vyrážky. Okrem toho imunizačná liečba je relatívne časové náročná a drahá.

Symptomatická liečba alergie orálnymi antihistaminikami vedúcimi ku zníženiu otokov sliznice je v prípade mnohých preparátov spojovaná s rizikom sedatívnych účinkov, ktoré majú vplyv na pacientov celkový stav a rýchlosť jeho reakcií. Naviac sa u tejto liečby zvyčajne vyskytujú vedľajšie účinky, ako napríklad bolesti hlavy, sucho v ústach a zvýšené riziko psychických porúch.

Okrem iných možností sa k liečbe používajú tiež sympatomimetiká - prípravky na bázi chrómglycínovej kyseliny a glukokortikoidov nie sú rovnako príliš vhodné vzhľadom k radu vedľajších účinkov a tiež vysokej cene.

Doterajší stav techniky

Detailný popis doterajšieho stavu techniky sa odkazuje na postup uvedený v patente DE-C 41 17 887. Ten vychádza z použitia nasýtených uhľovodíkov, ktoré sa z farmaceutického a kozmetického hľadiska definujú ako vazelína a ako nosná masť k ochrane oproti inhalačným alergickým reakciám, predovšetkým sennej nádche, pričom používaná vazelína má nasledujúce vlastnosti :

- bud tuhnutia podľa DIN 51 556 metódy : 49° až 52° C;

- viskozita podľa DIN 51 562 metódy : 6 mm²/s (100° C);

- penetrácia podľa DIN 51 580 metódy : 150 až 170;

- zvyčajná dĺžka uhľovodíkového reťazca vo vazelíne :

+1 uhlíkový atóm;

- číslo uhlíku v uhľovodíkovom reťazci : C až C .

Podstata vynálezu

Oproti doterajšiemu stavu výrobok uskutočnený v súlade s predkladaným vynálezom prináša zlepšenie vlastností nosnej masti, predovšetkým čo do spoľahlivosti ich antialergenných účinkov. Nová nosná masť má také vlastnosti, že pacient pri jej aplikácii nenesie žiadne zdravotné riziká, masť predstavuje širokošpektrálny inhalačný antialergén, je príjemná k používaniu a naviac, liečba je cenovo dostupná.

Týchto a iných vlastností sa dosiahne prípravou nosnej masti. podľa nároku 1, čo značí nosnej masti k ochrane oproti inhalačným alergickým rekaciam, ktorá obsahuje aspoň jednu zmes nasýtených uhľovodíkov.

Na rozdiel od vazelíny popisovanej v patente DE-C 41 17 887, vazelína používaná v súlade s týmto vynálezom obsahuje väčší podiel nasýtených uhľovodíkov s dlhým uhlíkovým reťazcom.

Na vazelínu použiteľnú pre účely predkladaného vynálezu sa nekladú žiadne zvláštne obmedzenia, pokiaľ vyhovuje farmaceutickým a kosmetickým požiadavkom na čistotu a kvalitu v súlade s DAB ustanoveniami a má zvyčajné vlastnosti nevyhnutné k realizácii predkladaného vynálezu.

Teda vazelína použitá v súlade s predkladaným vynálezom má viskozitu pri 100°C podľa DIN 51 562 metódy >6 mm²/s, najlepšie >8 mm²/s, zvyčajne v rozmedzí 8,5 až 15 mm²/⁵·

Prednostne sa používa vazelína, ktorá má aspoň jednu z nasledujúcich vlastností (a) až (e) :

(a) bod tuhnutia (DIN 51 556)je 47° až 56° C;

(b) penetrácia podľa DIN 51 580 metódy je 155 až 185;

(c) maximálne 5 % hmotnostných nasýtených uhlovodíkov má dĺžku reťazca S25 +2;

(d) uhlíkový reťazec v nasýtených uhlovodíkoch (GC stanovenie) obsahuje C až C_sa, v každom prípade + 2;

(e) hodnota priemernej molekulovej hmotnosti :>400, najlepšie >480, zvyčajne >500 g/mol.

Ako pestujúce prímesi do masti sa používajú všetky známe prípravky vyrábané pre tieto účely, najmä silikóny, pantenol, lanolín, lecitín, dexpantenol, provitamín B5, pantotenová kyselina, pantenyletyl éter, pentenyletyléter acetát, pantenyl triacetát, alantoín, rastlinný olej (prípadne olej z rias a lišajníkov), ako napríkklad mandľový olej, olej z pšeničných zŕn, avokádový olej, ďalej vosky, napríklad parafíny, a konečne extrakty (predovšetkým v oxidu uhličitom), ako napríklad rumančekový, rešetliakový alebo nechtíkový extrakt.

Nosná masť popisovaná v predkladanom vynáleze sa môže aplikovať prstom alebo pomocou aplikátoru. Z hľadiska efektívnosti ochrany oproti alergickým raekciam je však celkom zásadné rozvrstvenie masti v nosnej dutine. Aby bol spoľahlivo dosiahnutý žiadaný účinok, musí sa masť rozotrieť po vnútornej strane obidvoch nosných dierok, po celej ploche nosnej sliznice.

V prípade, že sa nosná masť zodpovedajúca predkladanému vynálezu aplikuje iba na spodný okraj nosných dierok a okolo nosu, nedá sa zabrániť inhalačnej alergickej reakcii. Ak sa však masť aplikuje správne, je možné sa pomocou tejto masti vyvarovať aspoň čiastočne účinkom inhalačných alergénov. Vzhľadom ku špecifickým fyzikálnym vlastnostiam nosná masť zodpovedajúca predkladanému vynálezu nemôže prenikať stenou nosnej sliznice, preto sa nevstrebáva a ostáva na povrchu ako ochranný film. Tak sa vytvorí mechanická bariéra oproti prenášačom alergénov zachyteným a transportovaným vdychovaným vzduchom. Týmto spôsobom je možné podstatne znížiť alergickú reakciu.

Ako sa popisuje už v patente DE-C 41 17 887, základnou výhodou predkladaného vynálezu je to, že zamedzuje výskytu alergických reakcií, bez toho, že by bol metabolizmus pacienta systematicky vystavovaný pôsobeniu účinných látok. Hlavnou zložkou nosnej masti sú už uvedené nasýtené uhlovodíky, ktoré sa chovajú inertne a neabsorbujú sa nosnou sliznicou. To značí, že nosná masť zodpovedajúca predkladanému vynálezu sa môže používať celkom bez rizika. Naviac účinok masti neklesá ani pri dlhodobom používaní, čiže organizmus pacienta sa ani pri návykovom používaní nestáva voči masti rezistentný. Základné vzájomne súvisiace zmysle, čuch a chuť, sa používaním masti nenarušujú. Ďalšie výhody nosnej masti, ktoré je potrebné uviesť v súvislosti s predkladaným vynálezom, sú :

- pomerne nízka cena;

- pacient môže uskutočňovať vlastnú preventívnu liečbu;

- aplikácia nosnej masti v súlade s predkladaným vynálezom s prímesou má súčasne efekt starostlivosti o sliznicu.

Naviac, nosná masť podľa predkladaného vynálezu nielen zamedzuje alergickým reakciám - zdureniu nosnej sliznice, tečeniu z nosa a svrbeniu vovnútri nosnej dutiny, ale tiež eliminuje dráždivé reakcie v oblasti očí a krku.

V súlade s tým predkladaný vynález ráta s použitím aspoň jednej zmesi, ktorá je z farmaceutického a kozmetického hľadiska definovaná ako vazelína obsahujúca nasýtené uhlovodíky tak, ako je uvedené v nárokoch 1 až 5, alebo ako nosná masť (prípadne masti) k ochrane oproti inhalačným alergickým reakciám. V tejto podobe je predovšetkým účinná pri alergickej nádche v podobe sennej nádchy.

Záverom je potrebné povedať, že pri vysokej efektivite nosnej masti a jej použitia v súlade s predkladaným vynálezom je možné očakávať dlhodobé spoľahlivý účinok pri použití veľmi malého množstva prípravku. Niekoľko miligramov masti rozotrených vovnútri nosných dierok zaistí ochranu oproti nežiadúcim symptómom na niekoľko hodín, bez toho, že by musela byť masť znova aplikovaná.

Claims (7)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Nosná masť k ochrane oproti inhalačným alergickým reakciám obsahujúca aspoň jednu zmes nasýtených uhľovodíkov a vyznačujúca sa tým, že aspoň jedna zmes nasýtených uhľovodíkov má podľa DIN 51562 metódy viskozitu >6 mm²/s.
2. 2. Nosná masť podľa nároku 1 vyznačujúca sa tým, že aspoň jedna zmes nasýtených uhlovodíkov má menej ako 25 % hmotnostných lineárnych nasýtených uhlovodíkov (n-parafínov).
3. 3. Nosná masť podľa nároku 1 alebo 2 vyznačujúca sa tým, že aspoň jedna zmes nasýtených uhlovodíkov vykazuje aspoň jednu z nasledujúcich vlastností :

   (a) bod tuhnutia (ISO 2207)je 47° až 56° C;

   (b) penetrácia podľa DIN 51 580 metódy je 155 až 185;

   (c) maximálne 5 % hmotnostných nasýtených uhlovodíkov má dĺžku reťazca f: 25 ±,2;

   (d) uhlíkový reťazec v nasýtených uhľovodíkoch (GC stanovenie) obsahuje C až C_sa, v každom prípade + 2;

   (e) hodnota priemernej molekulovej hmotnosti :>400, lepšie >480 a najlepšie >500 g/mol.
4. 4. Nosná masť podľa jedného z nárokov 1 až 3 vyznačujúca sa tým, že obsahuje naviac aspoň jednu pestujúcu zložku.
5. 5. Nosná masť podľa nároku 4 vyznačujúca sa tým, že pestujúca zložka sa vyberá zo silikónov, pantenolu, lanolínu, lecitínu, dexpantenolu, provitamínu B5, pantotenovej kyseliny, pantenyletyl éteru, pantenyletyléter acetátu, pantenyl triacetátu, alantoínu, mandľového oleja, oleja z pšeničných zŕn, avokádového oleja, parafínov a extraktov rumančeku, rešetliaku alebo nechtíku v oxide uhličitom ( CO₂), prípadne zmesí dvoch alebo viacej týchto zložiek.
6. 6. Spôsob využitia aspoň v jednej zmesi vyznačujúci sa tým, že zmes je farmaceutický a kozmeticky definovaná ako vazelína z nasýtených uhlovodíkov podľa jedného z nárokov 1 až 5, alebo ako nosná masť (masti) k ochrane oproti inhalačným alergickým reakciám.
7. 7. Spôsob podľa nároku 6 vyznačujúci sa tým, že inhalačná alergická reakcia je alergická nádcha typu sennej nádchy.