JP5337984B2 - 鼻腔内塗布製剤及び鼻腔内におけるダレを防止する方法 - Google Patents
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Description
上記のアレルゲンを鼻から吸入した場合には、鼻、咽喉及びのどがかゆみを覚え、鼻汁が排泄され、さらには頭痛、食欲減退、不眠症などを起こすこともある。
そこで、鼻腔内に軟膏を塗り、それによって鼻腔内でのアレルゲンによる刺激を低減しようとする手段が提案され、その一つとして、粘度がDIN51 562法による6mm2/秒(100℃)以上である飽和炭化水素の少なくとも1つの混合物を含んでいる、吸入アレルギー性反応の予防のための鼻用軟膏が示されている(特許文献1)。
本発明は、このような従来の課題に鑑みてなされたものであり、本発明の目的は、鼻腔内の面に塗布しやすく、鼻腔内でダレを生じ難く、使用感に優れた鼻腔内塗布製剤を提供することにある。
(1)ワセリンにセレシンを配合し、前記セレシンの配合量が全体の2〜7質量%であることを特徴とする鼻腔内塗布製剤。
(2)鼻腔内塗布製剤において、ワセリンにセレシンを配合し、前記セレシンの配合量を全体の2〜7質量%にすることにより、前記鼻腔内塗布製剤を鼻腔内に塗布した際の、鼻腔内におけるダレを防止する方法。
さらに、従来の鼻腔内塗布製剤に比して、塗布した後に塗膜にダレを生じないので、鼻水が出るような不快感がなく、不潔感も生じない。セレシンの添加により製剤の延びが良くなるので、必要以上に塗布することがなくなり、使用感が良い。
本発明によれば、製剤のベースとしてワセリンを用いており、このワセリンは、ペトロラタムの1種である。このワセリンは、日本薬局方によれば、白色ワセリンと黄色ワセリンとがあるが、いずれも本発明に使用することができる。白色ワセリンは、黄色ワセリンを脱色、精製して得たものである。ワセリンの凝固点(融点)は一般に38〜60℃のものである。本発明では、ワセリンとして凝固点が38〜60℃で、稠度が140〜200のものを用いるのが好ましい。このワセリンは、鼻腔用製剤として使用する関係で、鼻腔内に塗布したときに、塗布しやすいものであることが好ましく、そのため凝固点(融点)や粘度はそれに適する範囲にあることが好適である。鼻腔内は、体温の関係で温度が周囲の温度よりも高いので、融点が低い場合には、塗布したワセリンが鼻腔内で流れて鼻腔内壁を十分覆うことができないことになる。なお、鉱物油の融点は、鉱物油は一般に炭化水素の混合物からなる関係で、正確な温度を測定することが困難であるが、凝固点の方がより正確な温度を測定できるという関係から、凝固点で表す場合がある。
セレシンの融点は前記したように高く、60℃以上であるために、セレシンの配合によって製剤の融点がワセリン単独の場合の融点よりも高くなり、その配合量に比例したような融点になるが、セレシンは親油性増粘剤としての性質などもあるので、ダレ難さを得ることができる。
また、各種添加剤を添加することにより、その性状を改善することができる。その添加剤としては、香料、清涼剤、湿潤剤等の各種機能成分が挙げられ、例えば、L−メントール、L−メチルグリセリンエーテル、スペアミントオイル、ペパーミントオイル、セリシン等のアミノ酸、アミノペプチド、ペプチドグルカン、ヒアルロン酸、セラミド、乳酸菌及びその精製物、2−メタクリロイルオキシエチルホスホリルコリン(商品名:リピジュア)、香料、精油類等を用いることができる。
(検体の調製)
1.ベースの基剤としてワセリン用い、ワセリンだけのもの、それにセレシンを配合した検体を調製した。ワセリンとしては、凝固点が56℃、稠度が188の白色ワセリンを使用した。また、セレシンとしては、マイクロクリスタリンワックスと流動パラフィンの混合物(商品名:セレシン#810、日興リカ株式会社製)を用いた。なお、稠度は、JIS K2235「石油ワックス、ちょう度試験方法」の測定法によったものである。
2.ベースの基剤として、ワセリンを用い、処方として、ワセリンだけのもの、ワセリンにセレシン、デキストリンパルミテート、又は無水ケイ酸を各5%配合した検体を調製した。デキストリンパルミテートは、(デキストリンパルミチン酸エステル、商品名:レオパールKL等)の製品であり、無水ケイ酸は平均凝集粒子径11μm、表面積195m2/gのもの(商品名:トクシールNP)である。
試験に用いた検体の処方を第1表に示す。
(試験方法)
被験者の鼻の左の鼻腔に検体1の製剤を塗布し、右の鼻腔に検体2の製剤を塗布し、塗り易さとダレ難さを評価した。被験者としては、それぞれの組合せについて延べ12回の試験が行われるようにした。
塗布は、1回に製剤20mgが塗布される量を用い、綿棒を用いて塗布した。塗り易さは、官能をもって基準とし、ダレ難さは処理回数が1日数回となる実使用場面を想定して塗布後2時間後の官能を基準として評価した。
各組合せについて12回の試験を行った結果について、第2表に評価結果を示した。第2表によれば、ワセリンにセレシンを配合することにより、ダレの防止効果(ダレ難さ)が得られた。また、ワセリン単独の製剤よりもセレシンを配合したワセリンの製剤の方が鼻腔内に塗布し易いことが分かった。
(試験方法)
被験者の鼻の左の鼻腔に検体1の製剤を塗布し、右の鼻腔に検体3又は検体4の製剤を塗布し、塗り易さとダレ難さを評価した。被験者としては、4人にそれぞれの組合せについて各4回の試験が行われるようにした。
塗布は、1回に製剤20mgが塗布される量を用い、綿棒を用いて塗布した。塗り易さは、官能をもって基準とし、ダレ難さは処理回数が1日数回となる実使用場面を想定して塗布後2時間後の官能を基準として評価した。
各組合せについて各4回の試験を行った結果について、第3表及び第4表に評価結果を示した。第3表及び第4表によれば、ワセリンにセレシンを配合することにより、ダレ防止効果が得られた。また、セレシンを配合したワセリンの製剤は、添加剤としてデキストリンパルミテート又は無水ケイ酸を用いたものよりも鼻腔内に塗布し易いことが分かった。
この実施例では、製剤を加温した場合における軟化状態を調べるために試験を行った。本発明の製剤は、その使用の態様では、人間の鼻腔内に塗布されるため、そこで人間の体温で暖められて、流れやすくなるため、その軟化状態とダレが起こりやすいかを調べておくことが重要である。
(検体の調製)
基剤として、ワセリンを用い、それにセレシンを配合した検体を調製した。ワセリン及びセレシンとしては、実施例1で使用したものと同じものを用いた。
処方として、ワセリンだけのもの、ワセリンにセレシンを配合した検体を調製した。検体の処方を第5表に示す。
45度の傾斜で配置したアルミニウム板の上に、前記の各製剤を同じ高さの位置に25mmの間隔を空けて0.5gずつ塗布した。製剤を塗布した高さに温度計を取り付け、30分間で25℃から45℃までアルミニウム板の温度を上げた。なお、アルミニウム板を45度に傾斜させたのは、人間の鼻腔の内面は体の内部に近い面でも傾斜している事実を考慮したのと、表面が平滑なアルミニウム板を傾斜させておくことにより、ダレの現象が大きく現れるため測定しやすい点を考慮したものである。
加温終了時の各製剤のだれた距離を測定した。その測定結果を第6表に示す。
この実施例では、実施例2と同様に、製剤を加温した場合における軟化状態を調べるために試験を行った。
(検体の調製)
ベースの基剤として、ワセリンを用い、それにセレシン、あるいは他の添加剤を配合した検体を調製した。ワセリン及びセレシンとしては、実施例1で使用したものと同じものを用いた。
処方として、ワセリンだけのもの、ワセリンにセレシン、あるいは他の添加剤を配合した検体を調製した。検体の処方を第7表に示す。
45度の傾斜で配置したアルミニウム板の上に、前記の各製剤を2.5mmの間隔で同じ高さの位置に0.5gずつ塗布した。製剤を塗布した高さに温度計を取り付け、25℃からアルミニウム板の温度をだんだん上げていった(温度は5分間隔で、1〜2℃ずつ段階的に上昇させた)。
各検体のダレが始まる温度を測定し、ダレが始まってから5分後におけるダレの距離を測定した。その測定結果を第7表に示す。
この実施例では、製剤の組成とダレとの関係を調べるために試験を行った。本発明の製剤は、その使用の態様では、ダレが生じないことが重要であるため、その製剤の成分、あるいは特定の成分の組成とダレの関係を調べておくことが重要である。ここでは化粧料などで増粘性を付与したり、使用感を向上させるための各種成分を用いて試験を行い、粘着度をもって評価した。
(検体の調製)
基剤として、ワセリンを用い、それにセレシン或いはその他の成分を配合した検体を調製した。ワセリン及びセレシンとしては、実施例1で使用したものと同じものを用いた。デキストリンパルミテートは、(デキストリンパルミチン酸エステル、商品名:レオパールKL等)の製品であり、無水ケイ酸は平均凝集粒子径11μm、表面積195m2/gのもの(商品名:トクシールNP)であり、カルボキシビニルポリマー(商品名:カーボポール(日光ケミカルズ社製))である。検体の組成を第8表に示す。
1.直径(内径)85mmのシャーレに製剤40gを入れ、40℃の温度で静置する。(同じ高さの平滑な表面になるまで静置する)
2.直径4.75mm、重量0.45gの鉄球を前記シャーレの表面で、端部に載せ、転がらないように固定し、次いで前記端部が最上端になり反対側の端部が最下端になるように、シャーレを45度に傾けた後、鉄球の固定を解いて、転がす。
3.鉄球が最上端の端部から最下端の端部まで転がる時間を測定し、粘着度の指標とした。なお、鉄球はシャーレの中心を通って転がり、その転がる距離は75.5mmである。
(測定結果)
測定結果を第8表及び第9表に示す。鉄球が転がる時間はセレシンを添加すると硬度が上昇して短くなり、粘着力が低下することがわかった。このような現象はセレシンの添加量が2%から確認されており、6%を越えて7%になると、時間が短くなって粘着度が低下することから、セレシンの添加量としては、概ね2〜7%が好適であると判断された。
この実施例では、製剤の塗り易さ(広げやすさ)、使用感について評価するために、製剤の硬度について試験を行った。
(検体の調製)
ベースの基剤として、ワセリンを用い、それにセレシン、あるいは他の添加剤を配合した検体を調製した。ワセリン及びセレシンとしては、実施例1で使用したものと同じものを用いた。
処方として、ワセリンだけのもの、ワセリンにセレシン、あるいは他の添加剤を配合した検体を調製した。検体の処方を第10表及び第11表に示す。
デジタルフォースゲージ先端に直径11mmの治具を取り付けた。容器に検体を30mmの深さに入れ、その上から垂直に38mm/分の速度で15mm進入させたときにかかる圧を測定した。
引張圧縮試験機:SV−5,デジタルフォースゲージ DPSS 5R(株式会社今田製作所製)
(測定結果)
測定結果を第10表及び第11表に示す。試験の結果は3回の平均値で示した。
Claims (2)
- ワセリンにセレシンを配合し、前記セレシンの配合量が全体の2〜7質量%であることを特徴とする鼻腔内塗布製剤。
- 鼻腔内塗布製剤において、ワセリンにセレシンを配合し、前記セレシンの配合量を全体の2〜7質量%にすることにより、前記鼻腔内塗布製剤を鼻腔内に塗布した際の、鼻腔内におけるダレを防止する方法。
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