CN1604894A - 经取代的苯基衍生物 - Google Patents

经取代的苯基衍生物 Download PDF

Info

Publication number
CN1604894A
CN1604894A CNA028250486A CN02825048A CN1604894A CN 1604894 A CN1604894 A CN 1604894A CN A028250486 A CNA028250486 A CN A028250486A CN 02825048 A CN02825048 A CN 02825048A CN 1604894 A CN1604894 A CN 1604894A
Authority
CN
China
Prior art keywords
group
alkyl
unsubstituted
phenyl
formula
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CNA028250486A
Other languages
English (en)
Inventor
H·黑尔姆克
M·G·霍夫曼
K·哈夫
L·维尔姆斯
T·奥勒
H·比林格尔
H·梅内
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer CropScience AG
Original Assignee
Bayer CropScience AG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer CropScience AG filed Critical Bayer CropScience AG
Publication of CN1604894A publication Critical patent/CN1604894A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N37/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids
    • A01N37/36—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids
    • A01N37/38—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids having at least one oxygen or sulfur atom attached to an aromatic ring system
    • A01N37/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most two bonds to halogen, e.g. carboxylic acids containing at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and a singly bound oxygen or sulfur atom attached to the same carbon skeleton, this oxygen or sulfur atom not being a member of a carboxylic group or of a thio analogue, or of a derivative thereof, e.g. hydroxy-carboxylic acids having at least one oxygen or sulfur atom attached to an aromatic ring system having at least one carboxylic group or a thio analogue, or a derivative thereof, and one oxygen or sulfur atom attached to the same aromatic ring system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
    • A01N43/06—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings
    • A01N43/10—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom five-membered rings with sulfur as the ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/63—One oxygen atom
    • C07D213/68—One oxygen atom attached in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C07D231/20—One oxygen atom attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D333/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
    • C07D333/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D333/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom
    • C07D333/26—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings not substituted on the ring sulphur atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D333/30—Hetero atoms other than halogen
    • C07D333/32—Oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明涉及一种式(I)的化合物和/或其盐如右式 其中R1、 R2、A、B、X及Y是如权利要 求1所定义的。本发明的化合物适于作为除草剂和植物生长调 节剂。

Description

经取代的苯基衍生物
已知经取代的苯基衍生物可能具有除草及植物生长调节性质(比较例如DE 3602-379-A，JP 10007657，US 5698495，US 5786392，WO9718196)。然而，在应用中这种化合物经常具有例如持久性长、对于重要的有用植物的选择性不足或缺乏控制有害植物的活性的缺点。
本发明现在提供一种以特别方式取代的苯基衍生物，其可有利地用作为除草剂及植物生长调节剂。
因此，本发明提供一种式(I)的化合物和/或其盐
式I
其中
A为苯基或具有5或6个环原子的杂芳族基团，如吡啶基、吡唑基或噻吩基，在与键结有X的环原子成间位的两环原子之一上，该基团具有选自下组的取代基：CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3及CN，优选选自由CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3和CN所组成的组，以及任选第二种取代基，选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组，其中所述的最后三个基团未经取代或经一或多个选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组的基团所取代，例如(C1-C8)-卤烷基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)卤烷硫基或(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，
X为O、S或CH2，
R1为羟基、卤素、CN、NC、CHO或CO(C1-C8)-烷基，基中该烷基未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基及[(C1-C8)烷氧基]-羰基所组成的组的基团取代，或为CONH2、CSNH、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基和[(C1-C8)烷氧基]-羰基所组成的组的基团取代，或(C1-C8)-烷氧基、[(C1-C8)-烷基]羰基或(C1-C8)-烷基磺酰基，其中该基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，或
S(O)p-R3，其中
P为0、1或2并且
R3为(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤烷基或NR4R5，其中
R4、R5各自为相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基或(C6-C10)-芳基，其中所述的最后五种基团各自未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，或为NR4R5，其中R4、R5各自为相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基或(C6-C10)-芳基，其中所述的最后五种基团各自未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
或R1为下式基团
Figure A0282504800111
其中R6为(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，且
Z＝O或S，并且
Z1＝O或S，
R2是相同或不同的基团H、卤素、CN或(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
Y为O-(CR8R9)q，S(O)q，NH，CO(CR8R9)q或CR8R9，并且如果B是未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、卤素或CN，则Y也可为一键结，
其中R8和R9是相同或不同的基团H、羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷基，其中所述的最后两种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，且
q为0、1或2，并且
B为未经取代或经取代的芳基，例如未经取代或经取代的苯基，或未经取代或经取代的杂环基，如未经取代或经取代的吡啶基、吡唑基或噻吩基，H、OH、卤素、CN、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基和(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基所组成的组的基团所取代，或酰基，例如[(C1-C8)-烷氧基]-羰基，如直链或支链[(C1-C8)-烷氧基]-羰基或[(C3-C6)-环烷基]-羰基、(C6-C14)-芳基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基或(C6-C14)-芳基磺酰基，其中所述基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基和CN所组成的组的基团所取代，或NR11R12，其中
R11，R12各自是相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基、(C6-C10)-芳基或杂芳基，其中所述的最后六种基团各自未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基和(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，或酰基，例如[(C1-C8)-烷基]羰基如直链或支链[(C1-C8)-烷基]羰基或[(C3-C6)-环烷基]羰基、(C6-C14)-芳基羰基、(C6-C14)-芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基或(C6-C14)-芳基磺酰基，其中所述基团各自未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基和CN所组成的组的基团所取代，或
B为下式基团
Figure A0282504800131
其中R13为(C1-C8)-烷基，其未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
R14为(C1-C8)-烷基，其未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
或R13与R14一起形成环，
Q为O或S，并且
Q1为O或S。
式(I)及下文中，含碳的基团如烷基、烷氧基、卤烷基、烷氨基和烷硫基，以及相应的不饱和和/或经取代的基团的碳主链可为直链或支链，或当碳数是3以上时，也可为环状。除非另有陈述，优选低级碳主链，例如具有1至6个碳原子，或若为不饱和基团，则具有2至6个碳原子。烷基，包括复合意义，例如烷氧基、卤烷基等，如甲基、乙基、正-、异-或环-丙基、正-、异-、叔-、2-或环-丁基、戊基、己基如正己基、异己基及1，3-二甲基丁基、庚基如正庚基、1-甲基己基及1，4-二甲基戊基；烯基及炔基具有对应于烷基的可能不饱和基团的意义；烯基为例如烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1基和1-甲基丁-2-烯-1-基；炔基为例如炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基。
卤素为例如氟、氯、溴或碘。卤烷基、-链烯基及-炔基分别为烷基、链烯基及炔基，它们是部分或完全经卤素所取代，优选氟、氯和/或溴，尤其是氟或氯，例如CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl；卤烷氧基为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3和OCH2CH2Cl；这相应地应用于卤烯基和其它经卤素取代的基团。
含烃的基团为直链、支链或环状、饱和或不饱和、脂肪族或芳族基团，其具有烃单元，例如烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基或芳基；在此芳基为单-、二-或多环芳族系统，例如苯基、萘基、四氢萘基、茚基、氢茚基、并环戊二烯基、芴基等，优选苯基；烃基优选具有多至12个碳原子的烷基、链烯基或炔基或具有3、4、5、6或7个环原子的环烷基或苯基。
芳基或芳基团为单-、二-或多环、未经取代或经取代芳族系统，例如苯基、萘基、茚基、氢茚基或并环戊二烯基、芴基，优选苯基，其可经例如一或多个(优选1、2或3个)选自由卤素如F、Cl、Br、I(优选F、Cl及Br)及烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、羟基、氨基、硝基、氰基、烷氧羰基、烷羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-和二烷氨基羰基、单-和二烷氨基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基所组成的组的基团所取代，其中，就具有碳原子的基团而言，优选具有1至4个碳原子的基团，尤其是1或2个。在此，优选取代基通常是选自由卤素如氟和氯、C1-C4烷基(优选甲基或乙基)、C1-C4卤烷基(优选三氟甲基)、C1-C4烷氧基(优选甲氧基或乙氧基)、C1-C4卤烷氧基、硝基及氰基所组成的组。
杂环基团或环(杂环基)可以是饱和的、不饱和的或杂芳族的，以及未经取代或经取代的，其也可是稠合的；该杂环基团优选在环中含有一或多个杂原子，优选选自由N、O及S所组成的组；该杂环基团优选是具有3至7个环原子的饱和或不饱和杂环基或具有5或6个环原子的杂芳族基团并且含有1、2或3个杂原子。该杂环基可以为例如杂芳族基团或环(杂芳基)，例如单-、二-或多环芳族环系统，其中至少1环含有一或多个杂原子，如N、O及S，或是部分或完全氢化的基团，例如吡咯啉基、哌啶基、吡唑基、吗啉基、吲哚基、喹啉基、嘧啶基、三唑基、噁唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基、吡咯基、噁唑啉基、异噁唑啉基、异噁唑基、咪唑基及苯并噁唑基。适用于经取代的杂环基团的取代基是下述取代基，也包括氧基。该氧基也可以不同的氧化态位于杂原子上，例如N及S。
经取代的基团如经取代的含烃基团，例如经取代的烷基、链烯基、炔基、芳基、苯基或经取代的杂环基或杂芳基，意指从未取代的主链衍生的经取代的基团，其中该取代基为例如一或多个(优选1、2或3个)选自由卤素、烷氧基、卤烷氧基、烷硫基、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、叠氮基、烷氧羰基、烷羰基、甲酰基、氨基甲酰基、单-和二烷氨羰基、经取代的氨基如酰氨基、单-和二烷基氨基、和烷基亚磺酰基、卤烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤烷基磺酰基以及若为环状基团，也为烷基及卤烷基、以及对应于所述的饱和含烃基团的不饱和脂肪族基团如链烯基、炔基、烯氧基、炔氧基等所组成的组。若为具有碳原子的基团，则优选具有1至4个碳原子的取代基，尤其是1或2个碳原子。优选取代基通常选自由卤素例如氟及氯、(C1-C4)-烷基(优选甲基或乙基)、(C1-C4)-卤烷基(优选三氟甲基)、(C1-C4)-烷氧基(优选甲氧基或乙氧基)、(C1-C4)-卤烷氧基、硝基及氰基所组成的组。在此特别优选的取代基为甲基、甲氧基、氰基和氯。
未经取代或经取代的苯基优选未经取代或经选自下组的相同或不同取代基单或多取代(优选多至三取代)的苯基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-卤烷氧基、氰基和硝基，例如邻-、间-和对-甲苯基、二甲基苯基、2-、3-和4-氯苯基、2-、3-和4-三氟-和-三氯苯基、2，4-、3，5-、2，5-及2，3-二氯苯基、邻-、间-及对-氰基苯基。
酰基为有机酸的基团，其形式上是通过从有机酸消去OH基团而形成，例如羧酸的基团和从其中衍生的酸如硫代羧酸、未经取代或N-取代的亚胺羧酸的基团或碳酸单酯、未经取代或N-取代的氨基甲酸、磺酸、亚磺酸、膦酸、次膦酸的基团。
酰基优选甲酰基或选自下组的脂族酰基：CO-Rx、CS-Rx、CO-ORx、CS-ORx、CS-SRx、SORy和SO2Ry，其中Rx及Ry各自为未经取代或经取代的C1-C10-烃基、或氨羰基或胺磺酰基，其中所述的最后两种基团是未经取代、N-单取代或N，N-二取代的。
酰基例如甲酰基、卤烷羰基、烷羰基如(C1-C4)-烷羰基、苯羰基(其中该苯环可被如上所述的针对苯基的基团取代)、或烷氧羰基、苯氧羰基、苯甲氧羰基、烷磺酰基、烷基亚磺酰基、N-烷基-1-亚胺烷基及其它有机酸的基团。
本发明还提供式(I)所涵盖的所有立体异构物及其混合物。该式(I)化合物是含有一或多个不对称碳原子或双键，这在通式(I)中没有特别提及。由特定空间形式定义的可能立体异构物如对映异构体、非对映异构体、Z及E异构体均被式(I)所涵盖，并且可通过常规方法从立体异构体的混合物获得或也可通过与使用立体化学纯净的起始物质结合的立体选择性反应制备。
式(I)化合物可形成盐类，例如那些其中的一个杂原子(如N、O或S)以质子化形式存在。这种盐类为例如无机酸如盐酸、氢溴酸及硫酸的盐类，或为有机酸如甲酸、乙酸、草酸、柠檬酸或芳族羧酸如苄酸的盐类。
如果Y为结构元件O-(CR8R9)q或CO(CR8R9)q，则基团B可键结于O或CO或键结于(CR8R9)q；优选B键结于(CR8R9)q。
优选式(I)化合物和/或其盐，其中
A为苯基或具有5或6个环原子的含有N或S的杂芳族基团，在与键结有X的环原子成间位的两环原子之一上，该基团具有选自下组的取代基：CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3及CN、优选选自由CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3及CN所组成的组，尤其优选的是选自由CF3、OCF3及CN所组成的组，以及任选第二个取代基，选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组，其中所述的最后三个基团各自为未经取代或经一或多个选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组的基团所取代，例如(C1-C8)-卤烷基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)卤烷硫基或(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，
X为O、S或CH2，
R1为羟基、卤素、CN、NC、CHO、CO(C1-C8)-烷基或COO(C1-C8)-烷基，其中该烷基未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)烷基磺酰基及[(C1-C8)烷氧基]-羰基所组成的组的基团取代，或为CONH2、CSNH2、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C1-C8)烷氧基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团取代，
R2是相同或不同的基团H、卤素、CN或(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
Y为O-(CR8R9)q、S(O)q、NH、CO(CR8R9)q或CR8R9，并且如果B是未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、卤素或CN，则Y也可为一键结，
其中R8及R9是相同或不同的基团H、羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷基，其中所述的最后两种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，且
q＝0、1或2，并且
B为芳基(例如苯基)或5或6元杂环基，例如5元或6元含N或含S的杂芳族基团，其中所述的基团是未经取代或经一或多个选自下组的基团所取代：羟基、卤素、CN，、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷基、卤代-(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷硫基和(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，或H、OH、卤素、CN、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基和(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基所组成的组的基团所取代，或酰基，例如[(C1-C8)-烷基]羰基如直链或支链[(C1-C8)-烷基]羰基或[(C3-C8)-环烷基]羰基、(C6-C14)-芳基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基或(C6-C14)-芳基磺酰基，其中所述基团各自是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基和(C1-C8)-卤烷硫基所组成的组的基团所取代，或NR11R12，其中
R11，R12分别是相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基、(C6-C10)-芳基或杂芳基，其中所述的最后六种基团各未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基和(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，或酰基，例如[(C1-C8)-烷基]-羰基，如直链或支链[(C1-C8)-烷基]羰基或[(C3-C6)-环烷基]羰基、(C6-C14)-芳基羰基、(C6-C14)-芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基或(C6-C14)-芳基磺酰基，其中每个所述基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基和CN所组成的组的基团所取代，或B为下式基团
其中R13为(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
R14为(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
或R13与R14一起形成环，
Q为O或S，且
Q1为O或S。
特别优选的式(I)化合物和/或其盐是其中
A为式(A’)的基团
Figure A0282504800191
其中R15是选自由CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3和CN所组成的组，优选由CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3和CN所组成的组，尤其优选的是由CF3、OCF3和CN所组成的组，R15’为卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷硫基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经一或多个选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，例如(C1-C8)-卤烷基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基或(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，
I为零或1，
V为CH或N(C1-C8)-烷基，
W为N、S、N-CH或CH-CH，
X为O、S或CH2，
R1为羟基、卤素(优选氟、氯、溴或碘)、CN、NC、CHO、CONH2、CSNH2、硝基、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、CO(C1-C8)-烷基、COO(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-烷氧基，其中所述的最后五种基团是未经取代或经一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
R2是相同或不同的基团H、卤素(优选氟或氯)、或CN，
Y为O-(CR8R9)q、S(O)q、NH、CO(CR8R9)q或CR8R9，并且如果B是未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、卤素或CN，则Y也可为一键结，其中R8及R9是相同或不同的基团H、羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷基，其中所述的最后两种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，并且
q为0、1或2，并且
B为芳基(例如苯基)或5或6元杂环基，例如5元或6元含N或含S的杂芳族基团，其中所述的基团是未经取代或经一或多个选自由下列基团组成的组的基团所取代：羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷基、卤代-(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷硫基和(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，H、OH、卤素、CN、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基及(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基所组成的组的基团所取代，或酰基，例如[(C1-C8)-烷基]羰基，如直链或支链[(C1-C8)-烷基]羰基或[(C3-C6)-环烷基]羰基、(C6-C14)-芳基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基或(C6-C14)-芳基磺酰基，其中所述基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基及(C1-C8)-卤烷硫基所组成的组的基团所取代，或NHR12，其中
R12为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基、(C6-C10)-芳基或杂芳基，其中所述的最后六种基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，或酰基，例如[(C1-C8)-烷基]-羰基，如直链或支链[(C1-C8)-烷基]羰基或[(C3-C6)-环烷基]羰基、(C6-C14)-芳基羰基、(C6-C14)-芳基-(C1-C8)-烷基羰基、(C1-C8)-烷基磺酰基或(C6-C14)-芳基磺酰基，其中每个所述基团是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、[(C1-C8)-烷氧基]-羰基、(C1-C8)-卤烷氧基、(C1-C8)-卤烷硫基和CN所组成的组的基团所取代，或B为下式基团
其中R13为(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
R14为(C1-C8)-烷基，其是未经取代或经例如一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
或R13与R14一起形成环，
Q为O或S，且
Q1为O或S。
特别优选的式(I)化合物和/或其盐是其中A为具有以下通式的经取代的苯基、吡啶基、噻吩基或吡唑基
Figure A0282504800212
其中R15是选自由CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3和CN所组成的组的基团，优选由CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3和CN所组成的组的基团，尤其优选是由CF3、OCF3及CN所组成的组，而CF3或CN是特别优选的，
R15’为(C1-C8)-烷基，如甲基、卤素或CN，
R15”为(C1-C8)-烷基，如甲基，且
I为零或1，A优选是下式的基团
或
Figure A0282504800214
本发明还提供一种制备通式(I)化合物和/或其盐的方法。本发明式(I)化合物可采用已知方法制备。特别有益的是例如下列合成法：
若例如式(II)化合物与A-X-H型亲核剂及与B-Y-H型亲核剂反应，则本发明方法(a1)的反应过程可通过下述反应方程式描述：
式(II)为本发明制备式(I)化合物的方法(a1)中作为起始物质使用的苯基衍生物提供一般定义。通式(II)中，R1及R2是如前述式(I)的定义，包括所示的优选范围，并且LG是相同或不同的离去基团，如卤素或拟卤素，例如CN。通式A-X-H和B-Y-H为本发明制备式(I)化合物的方法(a1)中作为起始物质使用的亲核剂提供一般定义，其中A、X、B及Y具有上述本发明式(I)化合物所描述的相关定义，包括所示的优选范围，且H为氢。
通式(II)的起始物质、通式A-X-H和通式B-Y-H是已知和/或商购可得(参照例如Chem.Het.Compounds33，1997，995-996；Synthesis(2000)1078-1080页)。转化成式(I)化合物可根据已知方法进行(参照例如J.Med.Chem.29(1986)887-889；J.Med.Chem.39(1996)347-349)。该反应可在存在或不存在促进该反应或至少对于该反应无负面影响的溶剂下进行。优选为极性、非质子溶剂或质子溶剂，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、环丁砜、乙腈、甲基乙基酮或醚类如二噁烷或四氢呋喃、或醇类或水或所述溶剂的混合物。该反应在介于室温与反应混合物回流温度之间进行，优选在高温下，尤其是回流温度。该反应可在碱如碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、烃氧基碱金属、碱金属卤化物、碱金属氢化物或有机碱存在下进行，例如氢氧化钾、氢氧化钠、乙醇钠、甲醇钠、氟化铯、三乙胺及氢化钠。该反应可以单罐反应或分步骤进行。
例如，若式(II)化合物与B-Y-H型亲核剂并且与A-X-H型亲核剂进行反应，则本发明方法(a2)的反应过程可通过以下反应方程式描述：
式(II)为本发明制备式(I)化合物的方法(a2)中作为起始物质使用的苯基衍生物提供一般定义。式(II)中，R1及R2是如前述式(I)的定义，包括所示优选范围，并且LG是相同或不同的离去基团，如卤素或拟卤素，例如CN。
通式A-X-H和B-Y-H为本发明制备式(I)化合物的方法(a2)中作为起始物质使用的亲核剂提供一般定义，其中A、X、B及Y优选地具有上述本发明式(I)化合物所描述的相关定义，包括所示的优选范围，并且H为氢。通式(II)的起始物质，式A-X-H和通式B-Y-H是已知的和/或商购可得(参照例如Chem.Het.Compounds 33，1997，995-996；Synthesis(2000)1078-1080页)。转化成式(I)化合物可根据已知方法进行(参照例如J.Med.Chem.29(1986)887-889；J.Med.Chem.39(1996)347-349)。该反应可在存在或不存在用于促进该反应或至少对于该反应无负面影响的溶剂下进行。优选为极性、非质子溶剂或质子溶剂，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、环丁砜、乙腈、甲基乙基酮或醚类如二噁烷或四氢呋喃、或醇类或水或所述溶剂的混合物。该反应在介于室温与反应混合物回流温度之间进行，优选在高温下，尤其是回流温度。该反应可在碱如碱金属氢氧化物、碱土金属氢氧化物、烃氧基碱金属、碱金属卤化物、碱金属氢化物或有机碱存在下进行，例如氢氧化钾、氢氧化钠、乙醇钠、甲醇钠、氟化铯、三乙胺及氢化钠。该反应可以单罐反应或分步骤进行。
例如，若通式(III)或(III’)的化合物与(IV)或(IV’)型硼酸衍生物反应，则本发明方法(b)的反应过程可通过以下偶联反应的反应方程式描述：
Figure A0282504800241
或
式(III)和(III’)为本发明制备式(I)化合物的方法(b)中作为起始物质使用的苯基衍生物提供一般定义。式(III)和(III’)中，R1、R2、X、Y、A及B是如前述式(I)中的定义，包括所示优选范围。在本发明制备式(I)化合物的方法(b)中作为起始物质使用的式(IV)和(IV’)硼酸衍生物分别以式A-Bor(OH)2及B-Bor(OH)2为特征，其中A和B具有上述本发明式(I)化合物所描述的相关定义，包括所示的优选范围。该偶联反应通常是在过渡金属络合物存在下进行，例如Tetrahedron Letters 39(1998)2933 ff.中所述。优选过渡金属为Cu、Pd或Ni。该反应可在不存在或存在促进该反应或至少对该反应无负面影响的溶剂下进行。通式(III)及(III’)及通式(IV)及(IV’)的起始物质是已知和/或商购可得和/或可通过已知方法制备(参照例如J.Organomet.Chem.309(1986)241-246；J.Amer.Chem.Soc.112(1990)8024-8034；EP 1108720)。该反应可在不存在或存在促进该反应或至少对该反应无负面影响的溶剂下进行。优选溶剂为极性或非极性、非质子溶剂或质子溶剂，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、环丁砜、二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈或醚类如二噁烷或四氢呋喃、或所述溶剂的混合物。该反应是在介于室温与反应混合物回流温度之间进行的，优选在高温下，尤其是回流温度。该反应可在无机或有机碱存在下进行，例如三乙胺、吡啶或氢氧化铊。该反应可于分子筛的存在或不存在下进行。
例如，若通式(V)或(V’)的硼酸衍生物与A-X-H或B-Y-H型亲核剂反应，则本发明方法(c)的反应过程可使用以下偶联反应的反应方程式描述：
Figure A0282504800251
或
式(V)及(V’)为本发明制备式(I)化合物的方法(c)中作为起始物质使用的苯基衍生物提供一般定义。式(V)及(V’)中，R1、R2、X、Y、A及B具有如前述式(I)的定义，包括所示优选范围。本发明制备式(I)化合物的方法(c)中作为起始物质使用的通式A-X-H及B-Y-H化合物是已知和/或商购可得，其中A、X、B及Y具有上述本发明式(I)化合物所描述的相关定义，包括所示的优选范围，并且H为氢。该反应通常是在过渡金属络合物存在下进行，例如Tetrahedron Letters 39(1998)2933 ff.中所述。优选过渡金属为Cu，Pd或Ni。该反应可于不存在或存在促进该反应或至少对该反应无负面影响的溶剂下进行。通式(V)及(V’)的起始物质是已知和/或商购可得和/或可通过已知方法制备(参照例如EP1108720及J.Organomet.Chem.309(1986)241-246)。该反应可在不存在或存在促进该反应或至少对该反应无负面影响的溶剂下进行。优选溶剂为极性或非极性、非质子溶剂或质子溶剂，如N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、环丁砜、二氯甲烷、二氯乙烷、乙腈或醚类如二噁烷或四氢呋喃、或所述溶剂的混合物。该反应是在介于室温与反应混合物回流温度之间进行，优选在高温下，尤其是回流温度。该反应可在无机或有机碱存在下进行，例如三乙胺、吡啶或氢氧化铊。该反应可于分子筛存在或不存在下进行。
例如，若还原并酰化式(VI)化合物，则根据本发明方法(d)产生式(I)化合物(其中Y＝CH2且B＝NH-酰基)的反应过程可通过以下反应方程式描述：
Figure A0282504800261
式(VI)为本发明制备式(I)化合物的方法(d)中作为起始物质使用的苄腈衍生物提供一般定义。通式(VI)中，R1、R2、A及X具有前述式(I)所示的定义，包括所示的优选范围。通式(VI)的起始物质是已知和/或商购可得和/或可通过已知方法制备(参照例如Russ.J.Org.Chem.32(1996)1505-1509)。腈类还原成胺类的过程已在文献中充分地描述(参照例如Eugen Müller，Methoden der organischen Chemie(Houben-Weyl)Band XI/1，Stickstoffverbinding II，343页及其后，Georg Thieme Verlag，Stuttgart 1957)。还有可考虑贵金属催化的氢化作用，其中钯及铂催化反应特别有益，然而，也可以使用阮内镍的还原反应。此外可采用复合氢化物试剂如氢化锂铝、硼烷-THF-复合物、过氢化物或二硼烷进行还原。该还原可在0至250℃的温度及1至100巴的压力下进行。
通式(VII)化合物可通过与酰化剂如酰基卤、异氰酸酯、氨基甲酰氯、氯甲酸酯、磺酰氯、氨磺酰氯、氧硫基氯、异硫氰酸酯反应，转化成通式(I)的化合物，其中Y＝CH2且B＝NH-酰基，且A、X、R1及R2具有式(I)所示的意义。酰化的常规和特别的化学方法描述于例如：JerryMarch，Advanced Organic Chemistry(Reaction，Mechanisms andStructure)4th Edition，John Wiley & Sons，New York，1992。
例如，若使通式(VI)化合物皂化且与胺NH2-R12反应，则在本发明方法(e)中产生式(I)化合物(其中Y＝CO且B＝NHR12)的反应过程可通过下述反应方程式描述：
Figure A0282504800271
通式(VI)为本发明制备式(I)化合物的方法(e)中作为起始物质使用的苄腈衍生物提供一般定义。通式(VI)中，R1、R2、A及X具有前述式(I)所示的定义，包括所示的优选范围。通式(VI)的化合物可通过已知方法制备(参照例如Russ.J.Org.Chem.32，1996，1505-1509页)。腈类皂化成羧酸的过程已充分地描述于文献中(参照例如J.Am.Chem.Soc.107(1985)796 ff.J.Am.Chem.Soc.78(1956)450ff.，J.Org.Chem.51(1986)4169ff.，Org.Synth.Collect.Vol.1-4)。
式(VIII)及(IX)的化合物的反应优选在惰性有机溶剂如四氢呋喃(THF)、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、氯仿或二甲基甲酰胺中，在介于-10℃和溶剂沸点间的温度下(优选从0℃至60℃)进行，其中在第一个反应步骤中通式(VIII)的羧酸转化成相应的酰基卤。该酰基卤是根据文献已知的方法制备，在用于卤化的催化量或等摩尔量的二甲基甲酰胺存在下，使用例如草酰氯、亚硫酰氯、五氯化磷、磷酰氯或三溴化磷进行反应。随后，该产物与R12是如式(I)所定义的通式(IX)的胺反应，优选在碱或碱性催化剂存在下。适当的碱或碱性催化剂是碱金属碳酸盐、碱金属醇盐、碱土金属碳酸盐、碱土金属醇盐或有机碱如三乙胺、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)或4-二甲基氨基吡啶(DMAP)。所述的碱用量分别例如以式(III)的化合物计由0.1至3摩尔当量的范围内使用。通式(IX)的化合物以式(VIII)化合物计可例如等摩尔量或过量最高达2摩尔当量使用。对应的方法基本上是从文献得知(比较：Organilum，VEB Deutscher Verlag der Wissenschaften，Berlin 1988，Jerry March，Advanced Organic Chemistry(Reaction，Mechanisms andStructure)4th Edition，John Wiley & Sons，New York，1992。
例如，若式(VI)化合物与有机金属化合物(例如格氏试剂、有机锌化合物或有机锂化合物)反应，则本发明方法(f)中产生Y为CO的式(I)化合物的过程可使用以下反应方程式描述：
Figure A0282504800281
通式(VI)为本发明制备式(I)化合物的方法(e)中作为起始物质使用的苄腈衍生物提供一般定义。通式(VI)中，R1、R2、A及X具有前述式(I)所示的定义，包括所示的优选范围。所使用的例如通式B-Mg-Br、B-Li或B-Zn-Cl的有机金属化合物是商购可得的和/或可通过已知方法获得的(参照例如M.Schlosser：Organometallics inSynthesis，John Wiley & Sons 1994)。式(VI)化合物可通过已知方法制备(参照例如Russ.J.Org.Chem.32，1996，1505-1509页)。苄腈转化成例如二苯基甲酮衍生物的过程是充分描述于文献中(参照例如Tetrahedron Lett.2000，41(6)，937-939；J.Org.Chem.2000，65(12)，3861-3863；Synth.Commun.1998，28(21)，4067-4075；J.med.Chem.1998，41(22)，4400-4407；Synth.Commun.1996，26(4)，721-727；Synthesis(1991)1，56-58；Angew.Chem.，Int.Ed.Engl.1965，4，1077；J.Am.Chem.Soc.1970，92，336)。式(VI)化合物与有机金属化合物的反应优选在惰性有机溶剂如四氢呋喃(THF)、二噁烷、二乙醚或二异丙醚中，在介于-78℃及溶剂沸点间的温度下(优选从0℃至120℃)进行，该反应可在催化剂如LiI、CuI或CuBr的存在或不存在下进行。
可通过前述流程图合成的式(I)化合物及其盐类集合也可于并行方式下制备，并且可手动或半自动或全自动地进行。在此，例如使反应操作、产物或中间体的加工或纯化自动化时可能的。总而言之在此理解为如同例如S.H.DeWittin“Annual Reports in Combinatorial Chemistryand Molecular Diversity：Automated Synthesis”，Band 1，VerlagEscom 1997，69～77页所描述的方法。
一系列商购可得的装置，例如Stem Corporation公司，WoodrolfeRoad，Tollesbury，Exxex，UK，H+P Labortechnik GmbH，Bruckmannring28，85764 Oberschleiβheim，Deutschland或Radleys公司，Shirehill，Saffron Walden，Essex，CB-II：3AZ，England所提供的，可用于并行的反应操作和加工。通式(I)化合物及其盐或在制备期间所获得的中间体的并行纯化尤其可使用层析装置，例如购自公司ISCO，Inc.，4700Superior Street，Lincoln，NE 68504，USA的装置。
所述的装置产生各工序步骤自动化的模式化程序方式，但手动操作必需在工序步骤之间进行。这可通过采用半整合或完全整合的自动化系统避免，其中所述的自动化模组通过例如自动机械操作。这种自动化系统可从例如Zymark Corporation公司，Zymark Center，Hopkintron，MA01748，USA获得。
除了此处所描述之外，式(I)化合物和/或其盐可部分或完全通过固相支持的方法制备。针对此目的，合成的个别中间步骤或所有中间步骤，或适用于所述方法的合成均与合成树脂密切相关。该固相支持合成方法充分描述于专业文献中，例如Barry A.Bunin的“The CombinatorialIndex”，Verlag Academic Press，1998。固相支持合成法的应用可使一系列文献已知的方法手动或自动地进行。例如，使“茶包法”半自动化(Houghten，US4,631,211；Houghten et al.，Proc.Natl.Acad.Sci，1985，82，5131-5135)，其中采用购自IRORI，11149 North Torrey PinesRoad，La Jolla，CA 92037，USA的产品。固相支持并行合成法的自动化能例如通过使用Argonaut Technologies，Inc.，887 Industrial Road，San Carlos，CA 94070，USA或MultiSynTech GmbH，Wullener Feld 4，58454 Witten，Deutschland的装置顺利地进行。
此处所述的制备方法提供以集合物质(称之为“库”)形式的式(I)化合物和/或其盐。本发明还涉及包含至少两种式(I)化合物和/或其盐的库。
本发明式(I)化合物和/或其盐，以下总称为本发明的化合物，对于宽谱的经济重要的有害植物如单子叶和双子叶有害植物具有优越的除草活性。即使对于难以控制的由地下茎、根茎或其它多年生器官产生出的多年生杂草，也能被本发明的化合物良好地控制。就此，本发明的化合物可在播种前、发芽前或发芽后施于植物、植物种籽、或植物生长区域。个别例举采用本发明的化合物控制的单子叶及双子叶杂草植物群的一些代表性实例，而非通过例举限制于特定种类。
在单子叶类的实例中，有一年生的燕麦、毒麦、看麦娘、草芦、稗、马唐、粟以及雀麦和莎草，及多年生的小麦草、狗牙根、白茅、高梁和多年生的莎草。
在双子叶杂草类实例中，作用谱扩大到如一年生的猪殃殃、堇菜、婆婆纳、野芝麻、繁缕、苋、白芥、牵牛花、母菊、苘麻、黄花稔，及多年生的旋花、蓟、酸模、蒿。
本发明活性成份对于发生于特定的稻米生长条件下的有害植物如例如稗、慈姑、泽泻、荸荠、藨草及莎草也能有效地控制。
如果在发芽前将本发明的化合物施加于土壤表面，则完全防止杂草植物发芽，或杂草生长至子叶期就停止生长，最后在经过三至四周之后就完全死亡。
如果在芽后将本发明的化合物施加至植物的绿色部分，同样在处理之后的极短时间内生长急剧停止，杂草植物停留在施药时的发育期，或在特定时间之后完全死亡，从而以这种方式在早期并且持续地消除对作物有害的杂草竞争。
尽管本发明的化合物对于单子叶和双子叶杂草具有优越的除草活性，但具有经济重要意义的作物则完全不受损害，或仅有可忽略程度的损害，例如双子叶如大豆、棉花、油菜、甜菜，尤其是大豆，或禾本科作物如小麦、大麦、燕麦、黑麦、稻或玉米。因此，本发明的化合物特别适用于在农业或观赏作物上选择性地控制不需要的植物生长(例如有害植物)。
此外，本发明物质对于作物具有优越的生长调节性。它们以调节性地参与植物新陈代谢，因此可通过例如引发脱水及生长充实而有目标地影响植物成份并且促进收获。此外，也适于一般性调节并且抑制不期望的植物生长，在该过程中不伤害该植物。由于可减少或完全预防作物倒伏，植物生长的抑制在许多单子叶及双子叶作物中扮演着重要的角色。
因为其除草和植物生长调节性质，本发明活性物质也可以用于控制已知或发展中的转基因植物作物中的有害植物。转基因植物表现有特别优越的性质，例如对某些农药的抗性，尤其是特定除草剂、对植物病害或植物病害病原体，如某些昆虫或微生物如真菌、细菌或病毒的抗性。其它的特殊性质涉及例如收成产物的数量、质量、储藏性能、组分和特定成分。因此，转基因植物以经提高的淀粉含量或经改良的淀粉品质或那些具有不同的脂肪酸组分的收成产物而著称。
优选将本发明的化合物用于具有经济重要性的转基因作物和观赏植物例如谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、粟、稻、木薯(maniok)和玉米，或其它作物甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、西红柿、豌豆和其它植物。
本发明的化合物作为除草剂优选用于对抗或通过基因工程改变成对抗除草剂毒性作用的有益作物中。
传统的培育比已知植物具有改良性质的新颖植物的方式包括例如经典的培育方法和突变种的制造。可替换的是，借助基因工程方法产生具有改良性质的新颖植物(参照例如EP-A 0221 044、EP-A 0 131 624)。
例如，下列的几项描述
-用基因技术改变植作物用于改良植物中合成的淀粉(例如WO92/11376、WO 92/14817及WO 91/19806)，
-对抗草铵膦型(比较例如EP-A 0 242 236、EP-A 0 242 246)或草甘膦型(WO 92/00377)或磺酰脲型(EP-A 0 257 993、US-A 5013659)的特定除草剂的转基因作物植物。
-具有产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素)能力的转基因作物，例如棉花，使该植物对抗特定害虫(EP-A0 142 924，EP-A0 193 259)。
-具有改良脂肪酸组成的转基因作物(WO 91/13972)。
大量可制备具有改进性质的新颖转基因植物的分子生物技术基本上是已知的；参照例如，Sambrook等，1989，Molecular Cloning，ALaboratory Manual，2nd ed.Cold Spring Harbor Laboratory Press，Cold Spring Harbor，NY；或Winnacker“Geneund Klone”[Genes andClones]，VCH Weinheim，2nd edition 1996，或Christou，“Trends inPlant Science”1(1996)423-431)。
为了进行此类的遗传改造可以将核酸分子导入质粒中，其可通过DNA序列的重组令序列发生诱变或改变。使用上述提到的标准方法，可以例如调换碱基、部份序列去除或加入天然序列或合成序列。为了使DNA片段彼此连结可以将连接物或联结子与片段连结。
具有降低活性的植物细胞的基因产物可以例如通过下列方式制备：表达至少一种相应的反义RNA，有义RNA达到协同抑制效果，或表现至少一种相应的经构筑的核糖酶，其特异性切割上述提到的基因产物的转录本。
对此即可以使用一种DNA分子，其含有基因产物的全部的编码序列(包括可能存在的两侧翼序列)，也可以使用一种DNA分子，其只含有部分的编码序列，该序列部份必须足够长以引起细胞的反义效果。也可以使用DNA序列，其具有与基因产物的编码序列高度的同源性，但不是完全地相同。
在植物中表达核酸分子时，经合成的蛋白质可定位于植物细胞的任意室腔内。然而，要达到定位于某一特定室腔，可以例如使编码区与确保特定室腔定位的DNA序列连结。此类序列是本领域技术人员所熟悉的(参见例如，Braun等，EMBO J. 11(1992)，3219-3227；Wolter等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA  85(1988)，846-850；Sonnewald等，Plant J. 1(1991)，95-106)。
使用已知的技术可以使转基因植物细胞再生成整株植物。该转基因植物基本上可以是任意一种植物种类的植物，即包括单子叶植物又包括双子叶植物。
如此获得的转基因植物，通过同源的(＝天然的)基因或基因序列的过度表达，遏抑或抑制，或通过异源的(＝外来的)基因或基因序列的表达得到具有经改变的性质。
本发明的化合物可优选地用于对选自磺酰脲、草甘膦铵或草甘膦异丙铵及类似的活性物质的除草剂有抗性的转基因作物。
当本发明活性物质用于转基因作物时，除了在其它作物上可被观察到的抗有害植物的效果之外，经常对于个别转基因作物的应有具有特别效果，例如改变的或特别扩展的可被控制的杂草谱，改变的施用率(优选与转基因作物有抗性的除草剂有良好的可综合性)，及对转基因植作物的生长和产率上的影响。
因此本发明还提供一种本发明的化合物作为除草剂的用途，用于控制转基因作物中的有害植物。
本发明的化合物可以各种常用制剂形式施加，例如可湿性粉剂、乳油、可喷洒溶液、喷粉剂或颗粒剂。本发明因此还提供一种包含本发明的化合物的除草和植物生长调节组合物。
分别视其生物和/或物理化学参数而定可以各种方式配制本发明的化合物。适合的制剂是，例如可湿性粉剂(WP)、水溶性粉剂(SP)、水溶性浓缩物、乳油(EC)、乳液(EW)如水包油及油包水乳液、可喷洒溶液、悬浮浓缩物(SC)、油或水基的分散剂、油可溶混的溶液、胶囊悬浮液(CS)、粉剂(DP)、浸种组合物、播散及土壤施用粒剂、微粒形式的颗粒(GR)、喷洒颗粒、涂覆颗粒及吸附颗粒、水分散颗粒(WG)、水溶性颗粒(SG)、ULV制剂、微型胶囊类和蜡类。
所述各种制剂类型基本上是已知的，并例如在：Winnacker-Küchler，“Chemische Technologie(化学技术)”，第7册，C.Hauser VerlagMünchen，第四版，1986；Wade van Falkenberg，“PesticidesFormulations(农药制剂)”，Marcel Dekker N.Y.，1973；K.Martens，“喷雾干燥手册(Spray Drying Handbook)”，第三版，1979，G.GoodwinLtd.London中有描述。
所述必要的助剂，如惰性材料、表面活性剂、溶剂及其它的添加剂同样是已知的并例如在：Watkins，“Handbook of Insecticide DustDiluents and Carrier(杀虫粉尘稀释液和载体手册)”，第二版，DarlandBooks，Caldwell N.J.；H.v.Olphen，“Introduction to Clay ColloidChemistry(粘土胶体化学入门)”，第二版，J.Wiley & Sons，N.Y.；Marsden，“Solvents Guide(溶剂指南)”，第二版，Interscience，N.Y.1963；McCutcheon′s，“Detergents and Emulsifiers Annual”，MC Publ.Corp.，Ridgewood N.J.；Sisley and Wood，“Encyclopedia of surfaceActive Agents(表面活性剂百科全书)”，Chem.Publ.Co.Inc.，N.Y.1964；Sch_nfeldt，“Grenzfl_chenaktive _thylenoxid-addukte(表面活性的环氧乙烷加成物)”，Wiss Verlagsgesell.，Stuttgart 1976；Winnacker-Küchler，“Chemische Technologie”，第7册，C.HauserVerlag München，第四版，1986中有描述。
以这些制剂为基础，以即刻可使用形式或者桶混合形式制备具有其它农药活性物质如除草剂、杀真菌剂、杀虫剂以及安全剂、肥料和/或生长调节剂的组合物。
可湿性粉剂是均匀分散在水中的制剂，其在活性物质以外除了稀释剂或惰性物质，还含有离子型和/或非离子型表面活性剂(润湿剂、分散剂)，例如：聚氧乙基化的烷基酚类、聚乙氧基化的脂肪醇类或脂肪胺类、脂肪醇聚二醇醚硫酸酯、烷磺酸酯类或烷基苯磺酸酯类、木质磺酸钠、2，2′-二萘甲烷-6，6′-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰甲基牛磺酸钠。制备可湿性粉剂时，除草活性物质在常用装置如锤磨机、鼓风磨机和喷气磨机中磨细，同时或随后与助剂混合。
乳油是通过将活性物质溶解在有机溶剂中，如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或还有沸点较高的芳族或烃或添加一个或多个离子型和/或非离子型表面活性剂(乳化剂)的有机溶剂混合物。可以使用的乳化剂的实例是：烷芳基磺酸的钙盐(如十二烷基苯磺酸钙)或非离子型乳化剂，如脂肪酸聚乙二醇酯、烷芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷-缩合产物、烷基聚醚、山梨糖醇酯例如山梨糖醇脂肪酸酯或聚氧乙烯山梨糖醇酯，例如聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯。
粉剂是将活性物质与磨成细粉状的固体物质加以磨碎而得，所述固体物质例如：滑石、天然粘土(如高岭土、膨润土和叶蜡石)或硅藻土。
悬浮液浓缩物可为水基或油基。例如，该制剂在添加或不添加上述其它剂型实例中的表面活性剂下，可通过利用商购可得的常用球磨机湿磨制得。
乳液例如水包油乳液(EW)可以利用含水的有机溶剂，使用搅拌器、胶体研磨器和/或静态混合器，如果需要的话，可加入例如上述其它制剂类型实例中的表面活性剂。
粒剂的制备可以通过将活性物质喷洒在吸附性粒状的惰性物质上，或将活性物质浓缩物借助粘合剂(如聚乙烯醇，聚丙烯酸钠或矿物油)涂敷在载体(如砂、高岭土或粒状惰性物质)的表面上。适宜的活性物质也可以使用制造肥粒颗料常规方法并视需要与肥料的混合物一同粒化。
水分散性粒剂通常是利用常规方法如喷雾式干燥法、流体化床式制粒法、碟式制粒法、用高速搅拌器混合法混合和无固体惰性物质的挤压制备而成。
关于碟式、流化床、挤压机和喷撒颗粒剂的制备方法，参见下述工艺，例如“喷雾干燥手册”第3版，1979年，G.GoodwinLtd.，London；J.E.Browning，“团聚作用”，化学和工程1967，pages 147 et seq.；“Perry’s化学工程师手册”，第5版，McGraw-Hill，New York 1973，第8-57页。
对于更详细的作物保护剂制剂参见，例如G.C.Klingman，“杂草控制科学”，John Wiley and Sons，Inc.，New York，1961，第81-96页和J.D.Freyer，S.A.Evans，“杂草控制手册”，第5版，BlackwellScientific Publications，Oxford，1968，第101-103页。
该农业化学制剂通常含有0.1～99重量％，尤其是0.1～95重量％的式(I)活性物质和/或其盐。
就可湿性粉剂而言，活性物质的浓度约为10～90重量％，至100重量％的剩余部分由常规制剂组分构成。就乳油而言，活性物质的浓度可以例如是1～90，优选5～80重量％。粉状制剂含有1～30重量％的活性物质，通常优选5～20重量％的活性物质，而可喷雾型溶液含有约0.05～80重量％，优选2～50重量％的活性物质。就水分散性粒剂而言，活性物质的含量部分取决于活性物质是否是液态或固态，所使用的粒化助剂、填料等。水分散性粒剂的活性物质含量介于1～95重量％之间，优选介于10～80重量％之间。
此外，所述的活性物质制剂可包含分别为常用的胶粘剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、防冻剂、溶剂、填料、载体、着色剂、消泡剂、蒸发抑制剂、pH调节剂和粘度调节剂。
以混合制剂或桶混物形式与本发明活性物质结合的适宜活性物质例如为已知的活性物质，如除草剂、杀虫剂、杀菌剂或安全剂，如例如WeedResearch 26，(1986)441-445，或“The Pesticide Manual”，12thedition，The BritiSh Crop Protection Council and the Royal Soc.，of Chemistry，2000及其中所列的文献所述。例如，可提及下列活性物质作为除草剂，它们是已知的并且可与本发明的化合物结合(注：这些化合物根据国际标准化组织(ISO)以“通用名”表示或视需要以常用编码的化学名称表示)：乙草胺；三氟羧草醚；苯草醚；AKH 7088，即[[[1-[5-[2-Cl-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯基]-2-甲氧基亚乙基]氨基]氧基]乙酸及其甲酯；甲草胺；禾草灭；莠灭净；酰嘧磺隆；杀草强；AMS，即氨基磺酸铵；莎稗磷；磺草灵；莠去津；唑啶炔草；四唑嘧磺隆(DPX-A8947)；叠氮津；燕麦灵；BAS 516H，即5-F-2-苯基-4H-3，1-苯噁嗪-4-酮；醌肟草；BAS65400H；BAY FOE 5043；草除灵；氟草胺；呋草黄；苄嘧磺隆；地散磷；噻草平；吡草酮；氟磺胺草；新燕灵；噻草隆；双丙氨酰膦；治草醚；双嘧苯甲酸钠；除草定；溴丁酰草胺；杀草全；溴苯腈；bromuron；特克草；羟草酮；丁草胺；抑草膦；丁烯草胺；草噻咪；地乐胺；丁氧环酮；苏达灭；唑酰草胺(CH-900)；醌肟草(caloxydim)；双酰草胺；cafentrazone-ethyl；CDAA，即2-Cl-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺；CDEC，即二乙基二硫代氨基甲酸2-氯烯丙酯；氯硝醚；草灭平；炔禾灵；氯溴隆；氯草灵；伐草克；氯甲丹；杀草敏；氯嘧黄隆；草枯醚；绿麦隆；枯草隆；氯苯胺灵；chloraulfuron；敌草索；草克乐；环庚草醚；醚黄隆；烯草酮；炔草酯及其酯衍生物(例如炔草酯-烯丙基；异恶草酮；稗草胺；环已烯草酮；二氯皮考啉酸；唑嘧磺胺盐；cumyluron(JC 940)；草净津；草灭特；环丙黄隆(AC 104)；噻草酮；环莠隆；cyhalofop及其酯衍生物(例如丁酯，丁酯草醚(DEH-112))；莎草快；环草津；环唑草胺；香草隆；2，4-DB；茅草枯；甜菜安；敌草净；燕麦敌；麦草畏；敌草腈；2，4-滴丙酸；禾草灵及其酯如甲酯；唑嘧磺胺，即N-(2，6-二氯苯基)-5-乙氧基-7-F-[1，2，4]三唑[1，5-c]-嘧啶-2-磺酰胺；安塔；枯莠隆；野燕枯；吡氟酰草胺；二氟吡隆(BAS 65400H)；恶唑隆；二甲草胺；异戊乙净；噻吩草胺(SAN-582H)；敌米达松；异恶草酮；噻节因；dimetrasulfuron；敌乐胺；地乐酚；特乐酚；草乃敌；杀草净；敌草快；氟硫草定；敌草隆；DNOC；草止津；EL77，即5-氰基-1-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺；草藻灭；EPTC；禾草畏；丁氟消草；胺苯黄隆；噻二唑隆；嗪丁草；乙呋草黄；F5231，即N-[2-Cl-4-F-5-[4-(3-氟丙基)-4，5-二氢-5-氧基-1H-四唑-1-基]-苯基]乙磺酰胺；ethoxyfen及其酯(例如乙酯，NH-252)；乙苯酰草(HW52)；2，4，5-涕丙酸；fenoxan；噁唑禾草灵及高噁唑禾草灵及其酯，例如高噁唑禾草灵乙酯及噁唑禾草灵乙酯；fenoxydim；非草隆；甲氟燕灵；啶嘧黄隆；吡氟禾草灵和精吡氟禾草灵及其酯例如吡氟禾草灵丁酯和精吡氟禾草灵丁酯；氟消草；氟唑啶草；flumeturon；酰亚胺苯氧乙酸及其酯(例如酰亚胺苯氧乙酸戊酯，S-23031)；氟噁嗪酮(S-482)；flumipropyn；胺草唑(KNW-739)，消草醚；乙羧氟草醚；flupropacil(UBIC-4243)；氟啶黄隆；氟草同；flurochloridone；氟草烟；呋草酮；达草氟；氟黄胺草醚；foramsulfuron及其盐如钠盐；膦铵素；氟呋草醚；草铵膦；草甘膦；氟硝磺酰胺；吡氯黄隆及其酯(例如甲酯，NC-319)；吡氟氯禾灵及其酯；吡氟氯禾灵-P(即精吡氟氯禾灵)及其酯；六嗪同；咪草酯；咪草啶酸；灭草烟；灭草喹及盐类如铵盐；imazethamethapyr；咪草烟；啶咪黄隆；环氧酮草(MK-243)；碘黄隆及其盐，如钠盐；碘苯腈；丁环隆；异乐灵；异丙隆；异恶隆；异恶草胺；异噁氟草；恶草醚；卡草灵；乳氟禾草灵；环草定；利谷隆；2甲4氯(MCPA)；2甲4氯丁酸(MCPB)；2甲4氯丙酸；苯噻草胺；氟草磺；叠磺隆及其盐如钠盐；苯嗪草；吡草胺；噻唑隆；威百亩；灭草定；去草酮；苯丙隆；色满隆；秀谷隆；异丙甲草胺；唑草磺胺(XRD 511)；甲氧隆；赛克津；甲黄隆；MH；草达灭；杀草利；单脲硫酸二氢酯；绿谷隆；灭草隆；MT 128，即6-Cl-N-(3-Cl-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-哒井胺；MT 5950，即N-[3-Cl-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺；萘草胺；草萘胺；抑草止；NC 310，即4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄基氧基吡唑；草不隆；烟嘧黄隆；nipyraclophen；磺乐灵；除草醚；硝氟草醚；达草灭；坪草丹；黄草消；炔丙噁唑草(RP-020630)；恶草灵；环丙氧黄隆；氯恶嗪草(MY-100)；氟硝草醚；对草快；克草猛；胺硝草；戊噁唑草(KPP-314)；氟草磺胺；敌草克；苯敌草；毒莠定；派草磷；piributicarb；pirifenop-butyl；丙草胺；氟嘧黄隆；环氰津；氨基丙氟灵；卡乐施；丙草止津；扑灭通；扑草净；扑草胺；敌稗；喔草酯及其酯类；扑灭津；苯胺灵；异丙草胺；拿草特；磺亚胺草；苄草丹；氟丙黄隆(CGA-152005)；广草胺；氟唑草酯；吡唑特；杀草敏；吡嘧黄隆；苄草唑；嘧苯草肟(LGC-40836)；稗草畏；达草止；肟啶草；嘧硫苯甲酸(KIH-2031)；pyroxofop及其酯(例如炔丙酯)；二氯喹啉酸；喹草酸；quinofop及其酯衍生物、喹禾灵和精喹禾灵及其酯衍生物例如喹禾灵乙酯；精喹禾灵四氢糠基酯和精喹禾灵乙酯；renriduron；玉嘧黄隆(DPX-E9636)；S 275，即2-[4-Cl-2-F-5-(2-丙炔氧基)苯基]-4，5，6，7-四氢-2H-吲唑；密草通；稀禾定；环草隆；西玛津；西草净；SN 106279，即2-[[7-[2-Cl-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基]氧基]丙酸及其甲酯；磺草酮；磺胺草唑(FMC-97285)；sulfazurone；嘧黄隆；草甘膦(ICI-A0224)；磺基沙弗荣；TCA；丙戊草胺(GCP-5544)；丁唑隆；特草定；芽根灵；猛杀草；甲氧去草净；特丁津；去草净；THF 450，即，N，N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰基]-1H-1，2，4-三唑-1-羧酰胺；噻醚草胺(NSK-850)；赛唑隆；噻氟啶草(Mon-13200)；噻二唑胺(SN-24085)；噻黄隆；杀草丹；丁草威；肟草酮；野麦畏；醚苯黄隆；苯氧丙胺津；triazofenamide；苯黄隆；定草酯；灭草环；草达津；氟乐灵；氟胺黄隆及酯(例如甲酯，DPX-66037)；三甲隆；tsitodef；灭草猛；WL 110547，即5-苯氧基-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-四唑；壬酸(JTC-101)；UBH-509；D-489；LS 82-556；KPP-300；NC-324；NC-330；KH-218；DPX-N8189；SC-0774；DOWCO-535；DK-8910；V-53482；PP-600；MBH-001；KH-9201；ET-751；KIH-6127和KIH-2023。
本发明的化合物也可与一或多种作为安全剂的化合物结合使用。将商购常用的形式存在的制剂视需要以常用的方式稀释以备使用，例如，就可湿性粉剂、乳油、分散剂和水可分散性粒剂而言用水稀释。粉剂、土壤及播散施用粒剂以及可喷雾型溶液在使用前通常不再用惰性物质稀释。
本发明的化合物的施用量需根据外在条件如温度、湿度、所用除草剂的性质而变化。该施用量可大幅变化，例如，在0.001及10.0公斤/公顷之间或更多的活性物质，但优选介于0.005及5公斤/公顷之间。
实施例
A.化学实施例
缩写：百分比及比例是以重量计，除非有更详细的具体陈述。
i.Vak.＝在减压下
h＝小时
1. 3，5-双-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苄腈
氮气下，将2.00克(14.4毫摩尔)的3，5-二氟苄腈预先置于15毫升环丁砜中，并且在室温下逐次少量地加入4.77克(34.5毫摩尔)碳酸钾。随后添加5.25克(31.60毫摩尔)1-甲基-3-(三氟甲基)-2-吡唑-2-酮，混合物于150℃下加热10小时，冷却至室温，将水和乙酸乙酯加入反应溶液中，溶液搅拌数分钟。分相，并且用水重复洗涤有机相，随后用氢氧化钠溶液洗涤，最后用饱和氯化钠溶液洗涤，以硫酸镁干燥，过滤并浓缩。柱层析粗产物得到3，5-双-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苄腈的白色结晶。
产率：1.19克(理论值的19％)；熔点：139℃。
2. 3-氟-5-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苄腈
氮气下，将5.00克(35.9毫摩尔)的3，5-二氟苄腈预先置于60毫升N，N-二甲基甲酰胺中，在室温下加入6.46克(46.7毫摩尔)碳酸钾和6.57克(39.5毫摩尔)的1-甲基-3-(三氟甲基)-2-吡唑-2-酮。混合物于150℃下加热2小时，冷却至室温，添加水于该反应溶液中。以庚烷/乙酸乙酯(1∶1)萃取该溶液两次，并且以乙酸乙酯萃取两次。合并的相以水洗涤，随后用硫酸镁干燥，过滤且浓缩。柱层析粗产物得到3-氟-5-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)苄腈的白色结晶，及副产物2.8克的3，5-双-(1-甲基-3-三氟甲基-吡唑-5-基氧基)-苄腈的白色结晶。
产率：4.19克(理论值的39％)；熔点：84℃。
3. 3，5-双-(2-三氟甲基吡啶-4-基氧基)-苄腈
氮气下，将0.556克(4.0毫摩尔)的3，5-二氟苄腈预先置于10毫升N，N-二甲基乙酰胺中，于室温下逐次少量地加入1.22克(8.8毫摩尔)碳酸钾。随后添加1.305克(8.00毫摩尔)2-(三氟甲基)-吡啶-4-醇，混合物于150℃下加热30小时，冷却至室温，添加水及乙酸乙酯(1∶1)于反应溶液中，溶液搅拌数分钟。分相，有机相重复以水洗涤，最后以饱和氯化钠溶液洗涤，以硫酸镁干燥，过滤且浓缩。粗产物进行HPLC得到3，5-双-(2-三氟甲基吡啶-4-基氧基)-苄腈的白色结晶。
产率：0.153克(理论值的9％)：1H NMR(CDCl3/TMS)：δ(ppm)＝7.08(dd，2H，吡啶C-H)，7.13(t，1H，苯基C-H)，7.30(d，2H，吡啶C-H)，7.34(d，2H，苯基C-H)，8.70(d，2H，吡啶C-H)。
4. 3，5-双-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苯基-1-羧酰胺
氮气下，将500克(1.16毫摩尔)的3，5双-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苄腈预先置于1.5毫升二噁烷中，在室温下加入64mg(0.5毫摩尔)碳酸钾。随后在10至15℃下加入0.5毫升30％强度的过氧化氢水溶液，在室温下搅拌混合物1.5小时。加工时，加入10毫升水，滤出形成的沉淀物。干燥该沉淀物，产生白色结晶形式的3，5-双-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)苯基-1-羧酰胺。
产率：532mg(理论值的97％)：熔点：203℃。
5. 3-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-5-(3-三氟甲基吡唑-1-基)-苄腈
氮气下，将0.131克(0.96毫摩尔)3-三氟甲基吡唑预先置于5毫升二甲基乙酰胺中，在0℃下加入0.033克(1.1毫摩尔)氢化钠(80％)。该混合物热至室温，加入0.250克(0.88毫摩尔)3-F-5-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)苄腈，混合物于140℃下加热8小时，冷却至室温，添加水于该反应溶液中，溶液搅拌数分钟。混合物使用庚烷/乙酸乙酯(1∶1)萃取两次，以乙酸乙酯萃取两次。用水洗涤合并相，随后以硫酸镁干燥，过滤且浓缩。柱层析粗产物得到0.240克3-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-5-(3-三氟甲基吡唑-1-基)苄腈的白色结晶，熔点：116至117℃。
6·5-腈-3-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苄腈
氮气下，先将2.00克(13.7毫摩尔)5-腈-3-氟苄腈加入25毫升二甲基甲酰胺，于室温下逐次少量地添加2.27克(16.4毫摩尔)碳酸钾，随后添加2.50克(15.1毫摩尔)的1-甲基-3-(三氟甲基)-2-吡唑-2-酮，混合物于150℃下加热2小时，冷却至室温，添加水及乙酸乙酯于反应溶液中，溶液搅拌数分钟。分相，有机相重复以水及氯化钠溶液洗涤，随之后硫酸镁干燥，过滤且浓缩。柱层析粗产物得到5-腈-3-(1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基氧基)-苄腈的白色结晶。
产率：2.49克(理论值的62％)；1H NMR(CDCl3/TMS)：δ(ppm)＝3.80(s，3H，甲基-H)，6.54(s，1H，吡唑基C-H)，8.20(d，2H，苯基C-H)，8.38(t，1H，苯基C-H)。
下表1中所列的式(Ia)、(Ib)、(Ic)和(Id)的化合物可类似于上述实施例制得。式(Ia)、(Ib)、(Ic)和(Id)的化合物是具有下述不同A-X基团的式(I)化合物：
Figure A0282504800421
表1中，使用以下缩写：Me＝甲基，Et＝乙基，nPr＝正丙基，iPr＝异丙基，cPr＝环丙基，nBu＝正丁基，iBu＝异丁基，cBu＝环丁基，t-Bu＝叔丁基，cPeny1＝环戊基，cHexy1＝环己基，Ph＝苯基，Bn＝苄基。
因此在表1中，当Y＝O-CH2时，基团B键结于CH2基团。
表1：
    B   Y   R1             熔点[℃]
a     b     c     d
 1.a-d     苯基   O   CN
 2.a-d     萘-1-基   O   CN
 3.a-d     萘-2-基   O   CN
 4.a-d     吡啶-2-基   O   CN
 5.a-d     吡啶-3-基   O   CN
 6.a-d     吡啶-4-基   O   CN
 7.a-d     2-F-苯基   O   CN
 8.a-d     3-F-苯基   O   CN 无色树脂
 9.a-d     4-F-苯基   O   CN
 10.a-d     2，3-F2-苯基   O   CN
 11.a-d     2，4-F2-苯基   O   CN
 12.a-d     2，5-F2-苯基   O   CN
 13.a-d     2，6-F2-苯基   O   CN
 14.a-d     3，4-F2-苯基   O   CN 黄色树脂
 15.a-d     3，5-F2-苯基   O   CN 黄色树脂
 16.a-d     2，4，6-F3-苯基   O   CN
 17.a-d     2，3，4-F3-苯基   O   CN
 18.a-d     2-Cl-苯基   O   CN
 19.a-d     3-Cl-苯基   O   CN
 20.a-d     4-Cl-苯基   O   CN
 21.a-d     2，3-Cl2-苯基   O   CN
 22.a-d     2，4-Cl2-苯基   O   CN
 23.a-d     2，5-Cl2-苯基   O   CN
 24.a-d     2，6-Cl2-苯基   O   CN
 25.a-d     3，4-Cl2-苯基   O   CN 黄色树脂
 26.a-d     3，5-Cl2-苯基   O   CN
  B   Y   R1      熔点[℃]
a     b     C     d
 27.a-d   2，4，6-Cl3-苯基   O   CN
 28.a-d   2，3，4-Cl3-苯基   O   CN
 29.a-d   3，4，5-Cl3-苯基   O   CN
 30.a-d   2-F-4-Cl-苯基   O   CN 黄色树脂
 31.a-d   2-Cl-4-F-苯基   O   CN
 32.a-d   2-F-3-Cl-苯基   O   CN
 33.a-d   2-Cl-3-F-苯基   O   CN
 34.a-d   2-F-5-Cl-苯基   O   CN
 35.a-d   2-Cl-5-F-苯基   O   CN
 36.a-d   2-Cl-6-F-苯基   O   CN
 37.a-d   2-Br-苯基   O   CN
 38.a-d   3-Br-苯基   O   CN
 39.a-d   4-Br-苯基   O   CN
 40.a-d   2，3-Br2-苯基   O   CN
 41.a-d   2，4-Br2-苯基   O   CN
 42.a-d   2，5-Br2一苯基   O   CN
 43.a-d   2-I-苯基   O   CN
 44.a-d   3-I-苯基   O   CN
 45.a-d   4-I-苯基   O   CN
 46.a-d   2-F-4-MeO-苯基   O   CN
 47.a-d   2-F-5-MeO-苯基   O   CN
 48.a-d   2-MeO-苯基   O   CN
 49.a-d   3-MeO-苯基   O   CN
 50.a-d   4.MeO-苯基   O   CN
 51.a-d   2，4-(MeO)2-苯基   O   CN
 52.a-d   2，3-(MeO)2-苯基   O   CN
 53.a-d   2，5-(MeO)2-苯基   O   CN
  B   Y   R1     熔点[℃]
a b c d
 54.a-d   2-Me-苯基   O   CN
 55.a-d   3-Me-苯基   O   CN
 56.a-d   4-Me-苯基   O   CN
 57.a-d   2，4-(Me)2-苯基   O   CN
 58.a-d   2，3-(Me)2-苯基   O   CN
 59.a-d   2，5-(Me)2-苯基   O   CN
 60.a-d   2，6-(Me)2-苯基   O   CN
 61.a-d   2-CF3-苯基   O   CN
 62.a-d   3-CF3-苯基   O   CN 黄色蜡 77
 63.a-d   4-CF3-苯基   O   CN
 64.a-d   2，4-(CF3)2-苯基   O   CN
 65.a-d   2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基   O   CN
 66.a-d   2-CF3O-苯基   O   CN
 67.a-d   3-CF3O-苯基   O   CN
 68.a-d   4-CF3O-苯基   O   CN
 69.a-d   5-F-吡啶-2-基   O   CN
 70.a-d   5-Cl-吡啶-2-基   O   CN
 71.a-d   5-F-吡啶-4-基   O   CN
 72.a-d   5-Cl-吡啶-4-基   O   CN
73.a-d 2-CF3-吡啶-4-基 O CN 参见实例3
 74.a-d   2-CF3-苯硫-4-基   O   CN 棕色蜡
 75.a-d   1-CH3-5-CF3-吡唑-3-基   O   CN 黄色油
76.a-d 1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基 O CN 参见实例1 黄色树脂 黄色油
 77.a-d   1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基   O   CONH2 参见实例4
 78.a-d   2-CF3-叠重氮-5-基   O   CN
 79.a-d   2-CN-苯基   O   CN
    B   Y   R1     熔点[℃]
 a   b  c  d
 80.a-d     3-CN-苯基   O   CN  121-122
 81.a-d     4-CN-苯基   O   CN
 82.a-d     3，5-(CN)2-苯基   O   CN
 83.a-d     2-CN-4-F-苯基   O   CN
 84.a-d     4-CN-2-F-苯基   O   CN
 85.a-d     2-CF3-噁二唑-5-基   O   CN
 86.a-d     苯基   O   Me
 87.a-d     萘-1-基   O   Me
 88.a-d     吡啶-2-基   O   Me
 89.a-d     吡啶-3-基   O   Me
 90.a-d     吡啶-4-基   O   Me
 91.a-d     2-F-苯基   O   Me
 92.a-d     3-F-苯基   O   Me
 93.a-d     4-F-苯基   O   Me
 94.a-d     2，3-F2-苯基   O   Me
 95.a-d     2，4-F2-苯基   O   Me
 96.a-d     2，5-F2-苯基   O   Me
 97.a-d     2，6-F2-苯基   O   Me
 98.a-d     3，4-F2-苯基   O   Me
 99.a-d     3，5-F2-苯基   O   Me
 100.a-d     2，4，6-F3-苯基   O   Me
 101.a-d     2，3，4-F3-苯基   O   Me
 102.a-d     3，4，5-F3-苯基   O   Me
 103.a-d     2-Cl-苯基   O   Me
 104.a-d     3-Cl-苯基   O   Me
 105.a-d     4-Cl-苯基   O   Me
 106.a-d     2，3-Cl2-苯基   O   Me
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 107.a-d     2，4-Cl2-苯基   O   Me
 108.a-d     2，5-Cl2-苯基   O   Me
 109.a-d     2，6-Cl2-苯基   O   Me
 110.a-d     3，4-Cl2-苯基   O   Me
 111.a-d     3，5-Cl2-苯基   O   Me
 112.a-d     2，4，6-Cl3-苯基   O   Me
 113.a-d     2，3，4-Cl3-苯基   O   Me
 114.a-d     2，3，6-Cl3-苯基   O   Me
 115.a-d     2-F-4-Cl-苯基   O   Me
 116.a-d     2-Cl-4-F-苯基   O   Me
 117.a-d     2-F-3-Cl-苯基   O   Me
 118.a-d     2-Cl-3-F-苯基   O   Me
 119.a-d     2-F-5-Cl-苯基   O   Me
 120.a-d     2-Cl-5-F-苯基   O   Me
 121.a-d     2-Cl-6-F-苯基   O   Me
 122.a-d     2-Br-苯基   O   Me
 123.a-d     3-Br-苯基   O   Me
 124.a-d     4-Br-苯基   O   Me
 125.a-d     2，3-Br2-苯基   O   Me
 126.a-d     2，4-Br2-苯基   O   Me
 127.a-d     2，5-Br2-苯基   O   Me
 128.a-d     2-I-苯基   O   Me
 129.a-d     3-I-苯基   O   Me
 130.a-d     4-I-苯基   O   Me
 131.a-d     2-F-4-MeO-苯基   O   Me
 132.a-d     2-F-5-MeO-苯基   O   Me
 133.a-d     2-MeO-苯基   O   Me
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 134.a-d     3-MeO-苯基   O   Me
 135.a-d     4-MeO-苯基   O   Me
 136.a-d     2，4-(MeO)2-苯基   O   Me
 137.a-d     2，3-(MeO)2-苯基   O   Me
 138.a-d     2，5-(MeO)2-苯基   O   Me
 139.a-d     2-Me-苯基   O   Me
 140.a-d     3-Me-苯基   O   Me
 141.a-d     4-Me-苯基   O   Me
 142.a-d     2，4-(Me)2-苯基   O   Me
 143.a-d     2，3-(Me)2-苯基   O   Me
 144.a-d     2，5-(Me)2-苯基   O   Me
 145.a-d     2-CF3-苯基   O   Me
 146.a-d     3-CF3-苯基   O   Me
 147.a-d     4-CF3-苯基   O   Me
 148.a-d     2，4-(CF3)2-苯基   O   Me
 149.a-d     2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基   O   Me
 150.a-d     2-CF3O-苯基   O   Me
 151.a-d     3-CF3O-苯基   O   Me
 152.a-d     4-CF3O-苯基   O   Me
 153.a-d     5-F-吡啶-2-基   O   Me
 154.a-d     5-Cl-吡啶-2-基   O   Me
 155.a-d     5-F-吡啶-4-基   O   Me
 156.a-d     5-Cl-吡啶-4-基   O   Me
 157.a-d     2-CF3-吡啶-4-基   O   Me
 158.a-d     1-CH3-5-CF3-吡唑-3-基   O   Me
 159.a-d     1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基   O   Me
 160.a-d     2-CF3-苯硫-4-基   O   Me
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 161.a-d     2-CF3-叠重氮-5-基   O   Me
 162.a-d     2-CN-苯基   O   Me
 163.a-d     3-CN-苯基   O   Me
 164.a-d     4-CN-苯基   O   Me
 165.a-d     3，5-(CN)2-苯基   O   Me
 166.a-d     2-CN-4-F-苯基   O   Me
 167.a-d     4-CN-2-F-苯基   O   Me
 168.a-d     2-CF3-噁二唑-5-基   O   Me
 169.a-d     苯基   O   MeO
 170.a-d     萘-1-基   O   MeO
 171.a-d     吡啶-2-基   O   MeO
 172.a-d     吡啶-3-基   O   MeO
 173.a-d     吡啶-4-基   O   MeO
 174.a-d     2-F-苯基   O   MeO
 175.a-d     3-F-苯基   O   MeO
 176.a-d     4-F-苯基   O   MeO
 177.a-d     2，3-F2-苯基   O   MeO
 178.a-d     2，4-F2-苯基   O   MeO
 179.a-d     2，5-F2-苯基   O   MeO
 180.a-d     2，6-F2-苯基   O   MeO
 181.a-d     3，4-F2-苯基   O   MeO
 182.a-d     3，5-F2-苯基   O   MeO
 183.a-d     2，4，6-F3-苯基   O   MeO
 184.a-d     2，3，4-F3-苯基   O   MeO
 185.a-d     3，4，5-F3-苯基   O   MeO
 186.a-d     2-Cl-苯基   O   MeO
 187.a-d     3-Cl-苯基   O   MeO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  188.a-d     4-Cl-苯基   O   MeO
  189.a-d     2，3-Cl2-苯基   O   MeO
  190.a-d     2，4-Cl2-苯基   O   MeO
  191.a-d     2，5-Cl2-苯基   O   MeO
  192.a-d     2，6-Cl2-苯基   O   MeO
  193.a-d     3，4-Cl2-苯基   O   MeO
  194.a-d     3，5-Cl2-苯基   O   MeO
  195.a-d     2，4，6-Cl3-苯基   O   MeO
  196.a-d     2，3，4-Cl3-苯基   O   MeO
  197.a-d     2-F-4-Cl-苯基   O   MeO
  198.a-d     2-Cl-4-F-苯基   O   MeO
  199.a-d     2-F-3-Cl-苯基   O   MeO
  200.a-d     2-Cl-3-F-苯基   O   MeO
  201.a-d     2-F-5-Cl-苯基   O   MeO
  202.a-d     2-Cl-5-F-苯基   O   MeO
  203.a-d     2-Cl-6-F-苯基   O   MeO
  204.a-d     2-Br-苯基   O   MeO
  205.a-d     3-Br-苯基   O   MeO
  206.a-d     4-Br-苯基   O   MeO
  207.a-d     2，4-Br2-苯基   O   MeO
  208.a-d     2，5-Br2-苯基   O   MeO
  209.a-d     2-I-苯基   O   MeO
  210.a-d     3-I-苯基   O   MeO
  211.a-d     4-I-苯基   O   MeO
  21 2.a-d     2-F-4-MeO-苯基   O   MeO
  213.a-d     2-F-5-MeO-苯基   O   MeO
  214.a-d     2-MeO-苯基   O   MeO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  215.a-d     3-MeO-苯基   O   MeO
  216.a-d     4-MeO-苯基   O   MeO
  217.a-d     2，4-(MeO)2-苯基   O   MeO
  218.a-d     3，4-(MeO)2-苯基   O   MeO
  219.a-d     2-Me-苯基   O   MeO
  220.a-d     3-Me-苯基   O   MeO
  221.a-d     4-Me-苯基   O   MeO
  222.a-d     2，4-(Me)2-苯基   O   MeO
  223.a-d     2-CF3-苯基   O   MeO
  224.a-d     3-CF3-苯基   O   MeO
  225.a-d     4-CF3-苯基   O   MeO
  226.a-d     2，4-(CF3)2-苯基   O   MeO
  227.a-d     2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基   O   MeO
  228.a-d     2-CF3O-苯基   O   MeO
  229.a-d     3-CF3O-苯基   O   MeO
  230.a-d     4-CF3O-苯基   O   MeO
  231.a-d     5-F-吡啶-2-基   O   MeO
  232.a-d     5-Cl-吡啶-2-基   O   MeO
  233.a-d     5-F-吡啶-4-基   O   MeO
  234.a-d     5-Cl-吡啶-4-基   O   MeO
  235.a-d     2-CF3-吡啶-4-基   O   MeO
  236.a-d     2-CF3-苯硫-4-基   O   MeO
  237.a-d     1-CH3-5-CF3-吡唑-3-基   O   MeO
  238.a-d     1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基   O   MeO
  239.a-d     2-CF3-叠重氮-5-基   O   MeO
  240.a-d     2-CN-苯基   O   MeO
  241.a-d     3-CN-苯基   O   MeO
    B   Y  R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 242.a-d     4-CN-苯基   O  MeO
 243.a-d     3，5-(CN)2-苯基   O  MeO
 244.a-d     2-CN-4-F-苯基   O  MeO
 245.a-d     4-CN-2-F-苯基   O  MeO
 246.a-d     2-CF3-噁二唑-5-基   O  MeO
 247.a-d     苯基   O  CHO
 248.a-d     萘-1-基   O  CHO
 249.a-d     吡啶-2-基   O  CHO
 250.a-d     吡啶-3-基   O  CHO
 251.a-d     吡啶-4-基   O  CHO
 252.a-d     2-F-苯基   O  CHO
 253.a-d     3-F-苯基   O  CHO
 254.a-d     4-F-苯基   O  CHO
 255.a-d     2，3-F2-苯基   O  CHO
 256.a-d     2，4-F2-苯基   O  CHO
 257.a-d     2，5-F2-苯基   O  CHO
 258.a-d     2，6-F2-苯基   O  CHO
 259.a-d     3，4-F2-苯基   O  CHO
 260.a-d     3，5-F2-苯基   O  CHO
 261.a-d     2，4，6-F3-苯基   O  CHO
 262.a-d     2，3，4-F3-苯基   O  CHO
 263.a-d     2-Cl-苯基   O  CHO
 264.a-d     3-Cl-苯基   O  CHO
 265.a-d     4-Cl-苯基   O  CHO
 266.a-d     2，3-Cl2-苯基   O  CHO
 267.a-d     2，4-Cl2-苯基   O  CHO
 268.a-d     2，5-Cl2-苯基   O  CHO
    B   Y  R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 269.a-d     2，6-Cl2-苯基   O  CHO
 270.a-d     3，4-Cl2-苯基   O  CHO
 271.a-d     3，5-Cl2-苯基   O  CHO
 272.a-d     2，3，4-Cl3-苯基   O  CHO
 273.a-d     2-F-4-Cl-苯基   O  CHO
 274.a-d     2-Cl-4-F-苯基   O  CHO
 275.a-d     2-F-3-Cl-苯基   O  CHO
 276.a-d     2-Cl-3-F-苯基   O  CHO
 277.a-d     2-F-5-Cl-苯基   O  CHO
 278.a-d     2-Cl-5-F-苯基   O  CHO
 279.a-d     2-Cl-6-F-苯基   O  CHO
 280.a-d     2-Br-苯基   O  CHO
 281.a-d     3-Br-苯基   O  CHO
 282.a-d     4-Br-苯基   O  CHO
 283.a-d     2，3-Br2-苯基   O  CHO
 284.a-d     2，5-Br2-苯基   O  CHO
 285.a-d     2-I-苯基   O  CHO
 286.a-d     3-I-苯基   O  CHO
 287.a-d     4-I-苯基   O  CHO
 288.a-d     2-F-4-MeO-苯基   O  CHO
 289.a-d     2-F-5-MeO-苯基   O  CHO
 290.a-d     2-MeO-苯基   O  CHO
 291.a-d     3-MeO-苯基   O  CHO
 292.a-d     4-MeO-苯基   O  CHO
 293.a-d     2，4-(MeO)2-苯基   O  CHO
 294.a-d     2，3-(MeO)2-苯基   O  CHO
 295.a-d     2-Me-苯基   O  CHO
    B   Y  R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 296.a-d     3-Me-苯基   O  CHO
 297.a-d     4-Me-苯基   O  CHO
 298.a-d     2，4-(Me)2-苯基   O  CHO
 299.a-d     2，3-(Me)2-苯基   O  CHO
 300.a-d     2，5-(Me)2-苯基   O  CHO
 301.a-d     2-CF3-苯基   O  CHO
 302.a-d     3-CF3-苯基   O  CHO
 303.a-d     4-CF3-苯基   O  CHO
 304.a-d     2，4-(CF3)2-苯基   O  CHO
 305.a-d     2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基   O  CHO
 306.a-d     2-CF3O-苯基   O  CHO
 307.a-d     3-CF3O-苯基   O  CHO
 308.a-d     4-CF3O-苯基   O  CHO
 309.a-d     5-F-吡啶-2-基   O  CHO
 310.a-d     5-Cl-吡啶-2-基   O  CHO
 311.a-d     5-F-吡啶-4-基   O  CHO
 312.a-d     5-Cl-吡啶-4-基   O  CHO
 313.a-d     2-CF3-吡啶-4-基   O  CHO
 314.a-d     2-CF3-苯硫-4-基   O  CHO
 315.a-d     1-CH3-5-CF3-吡唑-3-基   O  CHO
 316.a-d     1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基   O  CHO
 317.a-d     2-CF3-叠重氮-5-基   O  CHO
 318.a-d     2-CN-苯基   O  CHO
 319.a-d     3-CN-苯基   O  CHO
 320.a-d     4-CN-苯基   O  CHO
 321.a-d     3，5-(CN)2-苯基   O  CHO
 322.a-d     2-CN-4-F-苯基   O  CHO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 323.a-d     4-CN-2-F-苯基   O   CHO
 324.a-d     2-CF3-噁二唑-5-基   O   CHO
 325.a-d     苯基   O   NO2
 326.a-d     萘-1-基   O   NO2
 327.a-d     吡啶-2-基   O   NO2
 328.a-d     吡啶-3-基   O   NO2
 329.a-d     吡啶-4-基   O   NO2
 330.a-d     2-F-苯基   O   NO2
 331.a-d     3-F-苯基   O   NO2
 332.a-d     4-F-苯基   O   NO2
 333.a-d     2，3-F2-苯基   O   NO2
 334.a-d     2，4-F2-苯基   O   NO2
 335.a-d     2，5-F2-苯基   O   NO2
 336.a-d     2，6-F2-苯基   O   NO2
 337.a-d     3，4-F2-苯基   O   NO2
 338.a-d     3，5-F2-苯基   O   NO2
 339.a-d     2，4，6-F3-苯基   O   NO2
 340.a-d     2，3，5-F3-苯基   O   NO2
 341.a-d     3，4，5-F3-苯基   O   NO2
 342.a-d     2-Cl-苯基   O   NO2
 343.a-d     3-Cl-苯基   O   NO2
 344.a-d     4-Cl-苯基   O   NO2
 345.a-d     2，3-Cl2-苯基   O   NO2
 346.a-d     2，4-Cl2-苯基   O   NO2
 347.a-d     2，5-Cl2-苯基   O   NO2
 348.a-d     2，6-Cl2-苯基   O   NO2
 349.a-d     3，4-Cl2-苯基   O   NO2
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 350.a-d     3，5-Cl2-苯基   O   NO2
 351.a-d     2，4，6-Cl3-苯基   O   NO2
 352.a-d     2，3，4-Cl3-苯基   O   NO2
 353.a-d     3，4，5-Cl3-苯基   O   NO2
 354.a-d     2-F-4-Cl-苯基   O   NO2
 355.a-d     2-Cl-4-F-苯基   O   NO2
 356.a-d     2-F-3-Cl-苯基   O   NO2
 357.a-d     2-Cl-3-F-苯基   O   NO2
 358.a-d     2-F-5-Cl-苯基   O   NO2
 359.a-d     2-Cl-5-F-苯基   O   NO2
 360.a-d     2-Cl-6-F-苯基   O   NO2
 361.a-d     2-Br-苯基   O   NO2
 362.a-d     3-Br-苯基   O   NO2
 363.a-d     4-Br-苯基   O   NO2
 364.a-d     2，3-Br2-苯基   O   NO2
 365.a-d     2，4-Br2-苯基   O   NO2
 366.a-d     2，5-Br2-苯基   O   NO2
 367.a-d     2-I-苯基   O   NO2
 368.a-d     3-I-苯基   O   NO2
 369.a-d     4-I-苯基   O   NO2
 370.a-d     2-F-4-MeO-苯基   O   NO2
 371.a-d     2-F-5-MeO-苯基   O   NO2
 372.a-d     2-MeO-苯基   O   NO2
 373.a-d     3-MeO-苯基   O   NO2
 374.a-d     4-MeO-苯基   O   NO2
 375.a-d     2，4-(MeO)2-苯基   O   NO2
 376.a-d     2，5-(MeO)2-苯基   O   NO2
    B   Y   R1     熔点[℃]
  a     b     c     d
 377.a-d     2-Me-苯基   O   NO2
 378.a-d     3-Me-苯基   O   NO2
 379.a-d     4-Me-苯基   O   NO2
 380.a-d     2，4-(Me)2-苯基   O   NO2
 381.a-d     2，5-(Me)2-苯基   O   NO2
 382.a-d     2-CF3-苯基   O   NO2
 383.a-d     3-CF3-苯基   O   NO2
 384.a-d     4-CF3-苯基   O   NO2
 385.a-d     2，4-(CF3)2-苯基   O   NO2
 386.a-d     2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基   O   NO2
 387.a-d     2-CF3O-苯基   O   NO2
 388.a-d     3-CF3O-苯基   O   NO2
 389.a-d     4-CF3O-苯基   O   NO2
 390.a-d     5-F-吡啶-2-基   O   NO2
 391.a-d     5-Cl-吡啶-2-基   O   NO2
 392.a-d     5-F-吡啶-4-基   O   NO2
 393.a-d     5-Cl-吡啶-4-基   O   NO2
 394.a-d     2-CF3-吡啶-4-基   O   NO2
 395.a-d     2-CF3-苯硫-4-基   O   NO2
 396.a-d     1-CH3-5-CF3-吡唑-3-基   O   NO2   浅红色油
 397.a-d     1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基   O   NO2   135
 398.a-d     2-CF3-叠重氮-5-基   O   NO2
 399.a-d     2-CN-苯基   O   NO2
 400.a-d     3-CN-苯基   O   NO2
 401.a-d     4-CN-苯基   O   NO2
 402.a-d     3，5-(CN)2-苯基   O   NO2
 403.a-d     2-CN-4-F-苯基   O   NO2
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 404.a-d     4-CN-2-F-苯基   O   NO2
 405.a-d     2-CF3-噁二唑-5-基   O   NO2
 406.a-d     NH-苯基   CO   CN
 407.a-d     NH-萘-1-基   CO   CN
 408.a-d     NH-吡啶-2-基   CO   CN
 409.a-d     NH-吡啶-3-基   CO   CN
 410.a-d     NH-吡啶-4-基   CO   CN
 411.a-d     NH-2-F-苯基   CO   CN
 412.a-d     NH-3-F-苯基   CO   CN
 413.a-d     NH-4-F-苯基   CO   CN
 414.a-d     NH-2，3-F2-苯基   CO   CN
 415.a-d     NH-2，4-F2-苯基   CO   CN
 416.a-d     NH-2，5-F2-苯基   CO   CN
 417.a-d     NH-2，6-F2-苯基   CO   CN
 418.a-d     NH-3，4-F2-苯基   CO   CN
 419.a-d     NH-3，5-F2-苯基   CO   CN
 420.a-d     NH-2，4，6-F3-苯基   CO   CN
 421.a-d     NH-2，3，4-F3-苯基   CO   CN
 422.a-d     NH-2-Cl-苯基   CO   CN
 423.a-d     NH-3-Cl-苯基   CO   CN
 424.a-d     NH-4-Cl-苯基   CO   CN
 425.a-d     NH-2，3-Cl2-苯基   CO   CN
 426.a-d     NH-2，4-Cl2-苯基   CO   CN
 427.a-d     NH-2，5-Cl2-苯基   CO   CN
 428.a-d     NH-2，6-Cl2-苯基   CO   CN
 429.a-d     NH-3，4-Cl2-苯基   CO   CN
 430.a-d     NH-3，5-Cl2-苯基   CO   CN
   B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 431.a-d   NH-2，4，6-Cl3-苯基   CO   CN
 432.a-d   NH-2，3，4-Cl3-苯基   CO   CN
 433.a-d   NH-3，4，5-Cl3-苯基   CO   CN
 434.a-d   NH-2-F-4-Cl-苯基   CO   CN
 435.a-d   NH-2-Cl-4-F-苯基   CO   CN
 436.a-d   NH-2-F-3-Cl-苯基   CO   CN
 437.a-d   NH-2-Cl-3-F-苯基   CO   CN
 438.a-d   NH-2-F-5-Cl-苯基   CO   CN
 439.a-d   NH-2-Cl-5-F-苯基   CO   CN
 440.a-d   NH-2-Cl-6-F-苯基   CO   CN
 441.a-d   NH-2-Br-苯基   CO   CN
 442.a-d   NH-3-Br-苯基   CO   CN
 443.a-d   NH-4-Br-苯基   CO   CN
 444.a-d   NH-2，3-Br2-苯基   CO   CN
 445.a-d   NH-2，4-Br2-苯基   CO   CN
 446.a-d   NH-2，5-Br2-苯基   CO   CN
 447.a-d   NH-2-I-苯基   CO   CN
 448.a-d   NH-3-I-苯基   CO   CN
 449.a-d   NH-4-I-苯基   CO   CN
 450.a-d   NH-2-F-4-MeO-苯基   CO   CN
 451.a-d   NH-2-F-5-MeO-苯基   CO   CN
 452.a-d   NH-2-MeO-苯基   CO   CN
 453.a-d   NH-3-MeO-苯基   CO   CN
 454.a-d   NH-4-MeO-苯基   CO   CN
 455.a-d   NH-2，4-(MeO)2-苯基   CO   CN
 456.a-d   NH-2，3-(MeO)2-苯基   CO   CN
 457.a-d   NH-2，5-(MeO)2-苯基   CO   CN
   B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 458.a-d    NH-2-Me-苯基   CO   CN
 459.a-d    NH-3-Me-苯基   CO   CN
 460.a-d    NH-4-Me-苯基   CO   CN
 461.a-d    NH-2，4-(Me)2-苯基   CO   CN
 462.a-d    NH-2，5-(Me)2-苯基   CO   CN
 463.a-d    NH-2-CF3-苯基   CO   CN
 464.a-d    NH-3-CF3-苯基   CO   CN
 465.a-d    NH-4-CF3-苯基   CO   CN
 466.a-d    NH-2，4-(CF3)2-苯基   CO   CN
467.a-d    NH-2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基 CO CN
 468.a-d    NH-2-CF3O-苯基   CO   CN
 469.a-d    NH-3-CF3O-苯基   CO   CN
 470.a-d    NH-4-CF3O-苯基   CO   CN
 471.a-d    NH-5-F-吡啶-2-基   CO   CN
 472.a-d    NH-5-Cl-吡啶-2-基   CO   CN
 473.a-d    NH-5-F-吡啶-4-基   CO   CN
 474.a-d    NH-5-Cl-吡啶-4-基   CO   CN
 475.a-d    NH-2-CN-苯基   CO   CN
 476.a-d    NH-3-CN-苯基   CO   CN
 477.a-d    NH-4-CN-苯基   CO   CN
 478.a-d    NH-3，5-(CN)2-苯基   CO   CN
 479.a-d    NH-2-CN-4-F-苯基   CO   CN
 480.a-d    NH-4-CN-2-F-苯基   CO   CN
 481.a-d    NH-苯基   CO   Me
 482.a-d    NH-萘-1-基   CO   Me
 483.a-d    NH-吡啶-2-基   CO   Me
  B   Y   R1       熔点[℃]
    a     b     c     d
 484.a-d   NH-吡啶-3-基   CO   Me
 485.a-d   NH-吡啶-4-基   CO   Me
 486.a-d   NH-2-F-苯基   CO   Me
 487.a-d   NH-3-F-苯基   CO   Me
 488.a-d   NH-4-F-苯基   CO   Me
 489.a-d   NH-2，3-F2-苯基   CO   Me
 490.a-d   NH-2，4-F2-苯基   CO   Me
 491.a-d   NH-2，5-F2-苯基   CO   Me
 492.a-d   NH-2，6-F2-苯基   CO   Me
 493.a-d   NH-3，4-F2-苯基   CO   Me
 494.a-d   NH-3，5-F2-苯基   CO   Me
 495.a-d   NH-2，4，6-F3-苯基   CO   Me
 496.a-d   NH-2，3，4-F3-苯基   CO   Me
 497.a-d   NH-2-Cl-苯基   CO   Me
 498.a-d   NH-3-Cl-苯基   CO   Me
 499.a-d   NH-4-Cl-苯基   CO   Me
 500.a-d   NH-2，3-Cl2-苯基   CO   Me
 501.a-d   NH-2，4-Cl2-苯基   CO   Me
 502.a-d   NH-2，5-Cl2-苯基   CO   Me
 503.a-d   NH-2，6-Cl2-苯基   CO   Me
 504.a-d   NH-3，4-Cl2-苯基   CO   Me
 505.a-d   NH-3，5-Cl2-苯基   CO   Me
 506.a-d   NH-2，4，6-Cl3-苯基   CO   Me
 507.a-d   NH-2，3，4-Cl3-苯基   CO   Me
 508.a-d   NH-3，4，5-Cl3-苯基   CO   Me
 509.a-d   NH-2-F-4-Cl-苯基   CO   Me
 510.a-d   NH-2-Cl-4-F-苯基   CO   Me
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 511.a-d   NH-2-F-3-Cl-苯基   CO   Me
 512.a-d   NH-2-Cl-3-F-苯基   CO   Me
 513.a-d   NH-2-F-5-Cl-苯基   CO   Me
 514.a-d   NH-2-Cl-5-F-苯基   CO   Me
 515.a-d   NH-2-Cl-6-F-苯基   CO   Me
 516.a-d   NH-2-Br-苯基   CO   Me
 517.a-d   NH-3-Br-苯基   CO   Me
 518.a-d   NH-4-Br-苯基   CO   Me
 519.a-d   NH-2，3-Br2-苯基   CO   Me
 520.a-d   NH-2，4-Br2-苯基   CO   Me
 521.a-d   NH-2，5-Br2-苯基   CO   Me
 522.a-d   NH-2-I-苯基   CO   Me
 523.a-d   NH-3-I-苯基   CO   Me
 524.a-d   NH-4-I-苯基   CO   Me
 525.a-d   NH-2-F-4-MeO-苯基   CO   Me
 526.a-d   NH-2-F-5-MeO-苯基   CO   Me
 527.a-d   NH-2-MeO-苯基   CO   Me
 528.a-d   NH-3-MeO-苯基   CO   Me
 529.a-d   NH-4-MeO-苯基   CO   Me
 530.a-d   NH-2，4-(MeO)2-苯基   CO   Me
 531.a-d   NH-2，3-(MeO)2-苯基   CO   Me
 532.a-d   NH-2，5-(MeO)2-苯基   CO   Me
 533.a-d   NH-2-Me-苯基   CO   Me
 534.a-d   NH-3-Me-苯基   CO   Me
 535.a-d   NH-4-Me-苯基   CO   Me
 536.a-d   NH-2，4-(Me)2-苯基   CO   Me
 537.a-d   NH-2，5-(Me)2-苯基   CO   Me
   B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 538.a-d    NH-2-CF3-苯基   CO   Me
 539.a-d    NH-3-CF3-苯基   CO   Me
 540.a-d    NH-4-CF3-苯基   CO   Me
 541.a-d    NH-2，4-(CF3)2-苯基   CO   Me
542.a-d    NH-2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基 CO Me
 543.a-d    NH-2-CF3O-苯基   CO   Me
 544.a-d    NH-3-CF3O-苯基   CO   Me
 545.a-d    NH-4-CF3O-苯基   CO   Me
 546.a-d    NH-5-F-吡啶-2-基   CO   Me
 547.a-d    NH-5-Cl-吡啶-2-基   CO   Me
 548.a-d    NH-5-F-吡啶-4-基   CO   Me
 549.a-d    NH-5-Cl-吡啶-4-基   CO   Me
 550.a-d    NH-2-CN-苯基   CO   Me
 551.a-d    NH-3-CN-苯基   CO   Me
 552.a-d    NH-4-CN-苯基   CO   Me
 553.a-d    NH-3，5-(CN)2-苯基   CO   Me
 554.a-d    NH-2-CN-4-F-苯基   CO   Me
 555.a-d    NH-4-CN-2-F-苯基   CO   Me
 556.a-d    NH-苯基   CO   MeO
 557.a-d    NH-萘-1-基   CO   MeO
 558.a-d    NH-吡啶-2-基   CO   MeO
 559.a-d    NH-吡啶-3-基   CO   MeO
 560.a-d    NH-吡啶-4-基   CO   MeO
 561.a-d    NH-2-F-苯基   CO   MeO
 562.a-d    NH-3-F-苯基   CO   MeO
 563.a-d    NH-4-F-苯基   CO   MeO
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  564.a-d   NH-2，3-F2-苯基   CO   MeO
  565.a-d   NH-2，4-F2-苯基   CO   MeO
  566.a-d   NH-2，5-F2-苯基   CO   MeO
  567.a-d   NH-2，6-F2-苯基   CO   MeO
  568.a-d   NH-3，4-F2-苯基   CO   MeO
  569.a-d   NH-3，5-F2-苯基   CO   MeO
  570.a-d   NH-2，4，6-F3-苯基   CO   MeO
  571.a-d   NH-2，3，4-F3-苯基   CO   MeO
  572.a-d   NH-2-Cl-苯基   CO   MeO
  573.a-d   NH-3-Cl-苯基   CO   MeO
  574.a-d   NH-4-Cl-苯基   CO   MeO
  575.a-d   NH-2，3-Cl2-苯基   CO   MeO
  576.a-d   NH-2，4-Cl2-苯基   CO   MeO
  577.a-d   NH-2，5-Cl2-苯基   CO   MeO
  578.a-d   NH-2，6-Cl2-苯基   CO   MeO
  579.a-d   NH-3，4-Cl2-苯基   CO   MeO
  580.a-d   NH-3，5-Cl2-苯基   CO   MeO
  581.a-d   NH-2，4，6-Cl3-苯基   CO   MeO
  582.a-d   NH-2，3，4-Cl3-苯基   CO   MeO
  583.a-d   NH-3，4，5-Cl3-苯基   CO   MeO
  584.a-d   NH-2-F-4-Cl-苯基   CO   MeO
  585.a-d   NH-2-Cl-4-F-苯基   CO   MeO
  586.a-d   NH-2-F-3-Cl-苯基   CO   MeO
  587.a-d   NH-2-Cl-3-F-苯基   CO   MeO
  588.a-d   NH-2-F-5-Cl-苯基   CO   MeO
  589.a-d   NH-2-Cl-5-F-苯基   CO   MeO
  590.a-d   NH-2-Cl-6-F-苯基   CO   MeO
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  591.a-d   NH-2-Br-苯基   CO   MeO
  592.a-d   NH-3-Br-苯基   CO   MeO
  593.a-d   NH-4-Br-苯基   CO   MeO
  594.a-d   NH-2，3-Br2-苯基   CO   MeO
  595.a-d   NH-2，4-Br2-苯基   CO   MeO
  596.a-d   NH-2，5-Br2-苯基   CO   MeO
  597.a-d   NH-2-I-苯基   CO   MeO
  598.a-d   NH-3-I-苯基   CO   MeO
  599.a-d   NH-4-I-苯基   CO   MeO
  600.a-d   NH-2-F-4-MeO-苯基   CO   MeO
  601.a-d   NH-2-F-5-MeO-苯基   CO   MeO
  602.a-d   NH-2-MeO-苯基   CO   MeO
  603.a-d   NH-3-MeO-苯基   CO   MeO
  604.a-d   NH-4-MeO-苯基   CO   MeO
  605.a-d   NH-2，4-(MeO)2-苯基   CO   MeO
  606.a-d   NH-2，3-(MeO)2-苯基   CO   MeO
  607.a-d   NH-2，5-(MeO)2-苯基   CO   MeO
  608.a-d   NH-2-Me-苯基   CO   MeO
  609.a-d   NH-3-Me-苯基   CO   MeO
  610.a-d   NH-4-Me-苯基   CO   MeO
  611.a-d   NH-2，4-(Me)2-苯基   CO   MeO
  612.a-d   NH-2，5-(Me)2-苯基   CO   MeO
  613.a-d   NH-2-CF3-苯基   CO   MeO
  614.a-d   NH-3-CF3-苯基   CO   MeO
  615.a-d   NH-4-CF3-苯基   CO   MeO
  616.a-d   NH-2，4-(CF3)2-苯基   CO   MeO
  617.a-d   NH-2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯   CO   MeO
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  基
  618.a-d   NH-2-CF3O-苯基   CO   MeO
  619.a-d   NH-3-CF3O-苯基   CO   MeO
  620.a-d   NH-4-CF3O-苯基   CO   MeO
  621.a-d   NH-5-F-吡啶-2-基   CO   MeO
  622.a-d   NH-5-Cl-吡啶-2-基   CO   MeO
  623.a-d   NH-5-F-吡啶-4-基   CO   MeO
  624.a-d   NH-5-Cl-吡啶-4-基   CO   MeO
  625.a-d   NH-2-CN-苯基   CO   MeO
  626.a-d   NH-3-CN-苯基   CO   MeO
  627.a-d   NH-4-CN-苯基   CO   MeO
  628.a-d   NH-3，5-(CN)2-苯基   CO   MeO
  629.a-d   NH-2-CN-4-F-苯基   CO   MeO
  630.a-d   NH-4-CN-2-F-苯基   CO   MeO
  631.a-d   NH-苯基   CO   CHO
  632.a-d   NH-萘-1-基   CO   CHO
  633.a-d   NH-吡啶-2-基   CO   CHO
  634.a-d   NH-吡啶-3-基   CO   CHO
  635.a-d   NH-吡啶-4-基   CO   CHO
  636.a-d   NH-2-F-苯基   CO   CHO
  637.a-d   NH-3-F-苯基   CO   CHO
  638.a-d   NH-4-F-苯基   CO   CHO
  639.a-d   NH-2，3-F2-苯基   CO   CHO
  640.a-d   NH-2，4-F2-苯基   CO   CHO
  641.a-d   NH-2，5-F2-苯基   CO   CHO
  642.a-d   NH-2，6-F2-苯基   CO   CHO
  643.a-d   NH-3，4-F2-苯基   CO   CHO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  644.a-d     NH-3，5-F2-苯基   CO   CHO
  645.a-d     NH-2，4，6-F3-苯基   CO   CHO
  646.a-d     NH-2，3，4-F3-苯基   CO   CHO
  647.a-d     NH-2-Cl-苯基   CO   CHO
  648.a-d     NH-3-Cl-苯基   CO   CHO
  649.a-d     NH-4-Cl-苯基   CO   CHO
  650.a-d     NH-2，3-Cl2-苯基   CO   CHO
  651.a-d     NH-2，4-Cl2-苯基   CO   CHO
  652.a-d     NH-2，5-Cl2-苯基   CO   CHO
  653.a-d     NH-2，6-Cl2-苯基   CO   CHO
  654.a-d     NH-3，4-Cl2-苯基   CO   CHO
  655.a-d     NH-3，5-Cl2-苯基   CO   CHO
  656.a-d     NH-2，4，6-Cl3-苯基   CO   CHO
  657.a-d     NH-2，3，4-Cl3-苯基   CO   CHO
  658.a-d     NH-3，4，5-Cl3-苯基   CO   CHO
  659.a-d     NH-2-F-4-Cl-苯基   CO   CHO
  660.a-d     NH-2-Cl-4-F-苯基   CO   CHO
  661.a-d     NH-2-F-3-Cl-苯基   CO   CHO
  662.a-d     NH-2-Cl-3-F-苯基   CO   CHO
  663.a-d     NH-2-F-5-Cl-苯基   CO   CHO
  664.a-d     NH-2-Cl-5-F-苯基   CO   CHO
  665.a-d     NH-2-Cl-6-F-苯基   CO   CHO
  666.a-d     NH-2-Br-苯基   CO   CHO
  667.a-d     NH-3-Br-苯基   CO   CHO
  668.a-d     NH-4-Br-苯基   CO   CHO
  669.a-d     NH-2，3-Br2-苯基   CO   CHO
  670.a-d     NH-2，4-Br2-苯基   CO   CHO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  671.a-d     NH-2，5-Br2-苯基   CO   CHO
  672.a-d     NH-2-I-苯基   CO   CHO
  673.a-d     NH-3-I-苯基   CO   CHO
  674.a-d     NH-4-I-苯基   CO   CHO
  675.a-d     NH-2-F-4-MeO-苯基   CO   CHO
  676.a-d     NH-2-F-5-MeO-苯基   CO   CHO
  677.a-d     NH-2-MeO-苯基   CO   CHO
  678.a-d     NH-3-MeO-苯基   CO   CHO
  679.a-d     NH-4-MeO-苯基   CO   CHO
  680.a-d     NH-2，4-(MeO)2-苯基   CO   CHO
  681.a-d     NH-2，3-(MeO)2-苯基   CO   CHO
  682.a-d     NH-2，5-(MeO)2-苯基   CO   CHO
  683.a-d     NH-2-Me-苯基   CO   CHO
  684.a-d     NH-3-Me-苯基   CO   CHO
  685.a-d     NH-4-Me-苯基   CO   CHO
  686.a-d     NH-2，4-(Me)2-苯基   CO   CHO
  687.a-d     NH-2，5-(Me)2-苯基   CO   CHO
  688.a-d     NH-2-CF3-苯基   CO   CHO
  689.a-d     NH-3-CF3-苯基   CO   CHO
  690.a-d     NH-4-CF3-苯基   CO   CHO
  691.a-d     NH-2，4-(CF3)2-苯基   CO   CHO
692.a-d     NH-2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基 CO CHO
  693.a-d     NH-2-CF3O-苯基   CO   CHO
  694.a-d     NH-3-CF3O-苯基   CO   CHO
  695.a-d     NH-4-CF3O-苯基   CO   CHO
  696.a-d     NH-5-F-吡啶-2-基   CO   CHO
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 697.a-d   NH-5-Cl-吡啶-2-基   CO   CHO
 698.a-d   NH-5-F-吡啶-4-基   CO   CHO
 699.a-d   NH-5-Cl-吡啶-4-基   CO   CHO
 700.a-d   NH-2-CN-苯基   CO   CHO
 701.a-d   NH-3-CN-苯基   CO   CHO
 702.a-d   NH-4-CN-苯基   CO   CHO
 703.a-d   NH-3，5-(CN)2-苯基   CO   CHO
 704.a-d   NH-2-CN-4-F-苯基   CO   CHO
 705.a-d   NH-4-CN-2-F-苯基   CO   CHO
 706.a-d   NH-苯基   CO   NO2
 707.a-d   NH-萘-1-基   CO   NO2
 708.a-d   NH-吡啶-2-基   CO   NO2
 709.a-d   NH-吡啶-3-基   CO   NO2
 710.a-d   NH-吡啶-4-基   CO   NO2
 711.a-d   NH-2-F-苯基   CO   NO2
 712.a-d   NH-3-F-苯基   CO   NO2
 713.a-d   NH-4-F-苯基   CO   NO2
 714.a-d   NH-2，3-F2-苯基   CO   NO2
 715.a-d   NH-2，4-F2-苯基   CO   NO2
 716.a-d   NH-2，5-F2-苯基   CO   NO2
 717.a-d   NH-2，6-F2-苯基   CO   NO2
 718.a-d   NH-3，4-F2-苯基   CO   NO2
 719.a-d   NH-3，5-F2-苯基   CO   NO2
 720.a-d   NH-2，4，6-F3-苯基   CO   NO2
 721.a-d   NH-2，3，4-F3-苯基   CO   NO2
 722.a-d   NH-2-Cl-苯基   CO   NO2
 723.a-d   NH-3-Cl-苯基   CO   NO2
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 724.a-d   NH-4-Cl-苯基   CO   NO2
 725.a-d   NH-2，3-Cl2-苯基   CO   NO2
 726.a-d   NH-2，4-Cl2-苯基   CO   NO2
 727.a-d   NH-2，5-Cl2-苯基   CO   NO2
 728.a-d   NH-2，6-Cl2-苯基   CO   NO2
 729.a-d   NH-3，4-Cl2-苯基   CO   NO2
 730.a-d   NH-3，5-Cl2-苯基   CO   NO2
 731.a-d   NH-2，4，6-Cl3-苯基   CO   NO2
 732.a-d   NH-2，3，4-Cl3-苯基   CO   NO2
 733.a-d   NH-3，4，5-Cl3-苯基   CO   NO2
 734.a-d   NH-2-F-4-Cl-苯基   CO   NO2
 735.a-d   NH-2-Cl-4-F-苯基   CO   NO2
 736.a-d   NH-2-F-3-Cl-苯基   CO   NO2
 737.a-d   NH-2-Cl-3-F-苯基   CO   NO2
 738.a-d   NH-2-F-5-Cl-苯基   CO   NO2
 739.a-d   NH-2-Cl-5-F-苯基   CO   NO2
 740.a-d   NH-2-Cl-6-F-苯基   CO   NO2
 741.a-d   NH-2-Br-苯基   CO   NO2
 742.a-d   NH-3-Br-苯基   CO   NO2
 743.a-d   NH-4-Br-苯基   CO   NO2
 744.a-d   NH-2，3-Br2-苯基   CO   NO2
 745.a-d   NH-2，4-Br2-苯基   CO   NO2
 746.a-d   NH-2，5-Br2-苯基   CO   NO2
 747.a-d   NH-2-I-苯基   CO   NO2
 748.a-d   NH-3-I-苯基   CO   NO2
 749.a-d   NH-4-I-苯基   CO   NO2
 750.a-d   NH-2-F-4-MeO-苯基   CO   NO2
   B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 751.a-d    NH-2-F-5-MeO-苯基   CO   NO2
 752.a-d    NH-2-MeO-苯基   CO   NO2
 753.a-d    NH-3-MeO-苯基   CO   NO2
 754.a-d    NH-4-MeO-苯基   CO   NO2
 755.a-d    NH-2，4-(MeO)2-苯基   CO   NO2
 756.a-d    NH-2，3-(MeO)2-苯基   CO   NO2
 757.a-d    NH-2，5-(MeO)2-苯基   CO   NO2
 758.a-d    NH-2-Me-苯基   CO   NO2
 759.a-d    NH-3-Me-苯基   CO   NO2
 760.a-d    NH-4-Me-苯基   CO   NO2
 761.a-d    NH-2，4-(Me)2-苯基   CO   NO2
 762.a-d    NH-2，5-(Me)2-苯基   CO   NO2
 763.a-d    NH-2-CF3-苯基   CO   NO2
 764.a-d    NH-3-CF3-苯基   CO   NO2
 765.a-d    NH-4-CF3-苯基   CO   NO2
 766.a-d    NH-2，4-(CF3)2-苯基   CO   NO2
767.a-d    NH-2，6-Cl2-4-(CF3)2-苯基 CO NO2
 768.a-d    NH-2-CF3O-苯基   CO   NO2
 769.a-d    NH-3-CF3O-苯基   CO   NO2
 770.a-d    NH-4-CF3O-苯基   CO   NO2
 771.a-d    NH-5-F-吡啶-2-基   CO   NO2
 772.a-d    NH-5-Cl-吡啶-2-基   CO   NO2
 773.a-d    NH-5-F-吡啶-4-基   CO   NO2
 774.a-d    NH-5-Cl-吡啶-4-基   CO   NO2
 775.a-d    NH-2-CN-苯基   CO   NO2
 776.a-d    NH-3-CN-苯基   CO   NO2
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 777.a-d     NH-4-CN-苯基   CO   NO2
 778.a-d     NH-3，5-(CN)2-苯基   CO   NO2
 779.a-d     NH-2-CN-4-F-苯基   CO   NO2
 780.a-d     NH-4-CN-2-F-苯基   CO   NO2
 781.a-d     NH2   CH2   CN
 782.a-d     NH2   CH2   Me
 783.a-d     NH2   CH2   MeO    黄色树脂
 784.a-d     NH2   CH2   CHO
 785.a-d     NH2   CH2   NO2
 786.a-d     NH-COMe   CH2   CN
 787.a-d     NH-COEt   CH2   CN
 788.a-d     NH-COnPr   CH2   CN
 789.a-d     NH-COiPr   CH2   CN
 790.a-d     NH-COcPr   CH2   CN
 791.a-d     NH-COnBu   CH2   CN
 792.a-d     NH-COiBu   CH2   CN
 793.a-d     NH-COcBu   CH2   CN
 794.a-d     NH-COcPentyl   CH2   CN
 795.a-d     NH-COcHexyl   CH2   CN
 796.a-d     NH-COCF3   CH2   CN
 797.a-d     NH-COCHF2   CH2   CN
 798.a-d     NH-COCH2F   CH2   CN
 799.a-d     NH-COCCl3   CH2   CN
 800.a-d     NH-COCHCl2   CH2   CN
 801.a-d     NH-COCH2Cl   CH2   CN
 802.a-d     NH-COCH2OMe   CH2   CN
 803.a-d     NH-COCH(OMe)2   CH2   CN
 804.a-d     NH-COCH2OEt   CH2   CN
 805.a-d     NH-COCH(OEt)2   CH2   CN
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 806.a-d   NH-COPh   CH2   CN
 807.a-d   NH-CO(2-F-Ph)   CH2   CN
 808.a-d   NH-CO(3-F-Ph)   CH2   CN
 809.a-d   NH-CO(4-F-Ph)   CH2   CN
 810.a-d   NH-CO(2，4-F2-Ph)   CH2   CN
 811.a-d   NH-CO(2，4，6-F3-Ph)   CH2   CN
 812.a-d   NH-CO(2-Cl-Ph)   CH2   CN
 813.a-d   NH-CO(3-Cl-Ph)   CH2   CN
 814.a-d   NH-CO(4-Cl-Ph)   CH2   CN
 815.a-d   NH-CO(2，4-Cl2-Ph)   CH2   CN
 816.a-d   NH-CO(2，4，6-Cl3-Ph)   CH2   CN
 817.a-d   NH-COBn   CH2   CN
 818.a-d   NH-CO(2-F-4-Cl-Ph)   CH2   CN
 819.a-d   NH-CO(2-Cl-4-F-Ph)   CH2   CN
 820.a-d   NH-CO(2-Me-Ph)   CH2   CN
 821.a-d   NH-CO(3-Me-Ph)   CH2   CN
 822.a-d   NH-CO(4-Me-Ph)   CH2   CN
 823.a-d   NH-CO(2-CF3-Ph)   CH2   CN
 824.a-d   NH-CO(3-CF3-Ph)   CH2   CN
 825.a-d   NH-CO(4-CF3-Ph)   CH2   CN
 826.a-d   NH-COMe   CH2   Me
 827.a-d   NH-COEt   CH2   Me
 828.a-d   NH-COnPr   CH2   Me
 829.a-d   NH-COiPr   CH2   Me
 830.a-d   NH-COcPr   CH2   Me
 831.a-d   NH-COnBu   CH2   Me
 832.a-d   NH-COiBu   CH2   Me
 833.a-d   NH-COcBu   CH2   Me
 834.a-d   NH-COcPentyl   CH2   Me
   B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 835.a-d    NH-COcHexyl   CH2   Me
 836.a-d    NH-COCF3   CH2   Me
 837.a-d    NH-COCHF2   CH2   Me
 838.a-d    NH-COCH2F   CH2   Me
 839.a-d    NH-COCCl3   CH2   Me
 840.a-d    NH-COCHCl2   CH2   Me
 841.a-d    NH-COCH2Cl   CH2   Me
 842.a-d    NH-COCH2OMe   CH2   Me
 843.a-d    NH-COCH(OMe)2   CH2   Me
 844.a-d    NH-COCH2OEt   CH2   Me
 845.a-d    NH-COCH(OEt)2   CH2   Me
 846.a-d    NH-COPh   CH2   Me
 847.a-d    NH-CO(2-F-Ph)   CH2   Me
 848.a-d    NH-CO(3-F-Ph)   CH2   Me
 849.a-d    NH-CO(4-F-Ph)   CH2   Me
 850.a-d    NH-CO(2，4-F2-Ph)   CH2   Me
 851.a-d    NH-CO(2，4，6-F3-Ph)   CH2   Me
 852.a-d    NH-CO(2-Cl-Ph)   CH2   Me
 853.a-d    NH-CO(3-Cl-Ph)   CH2   Me
 854.a-d    NH-CO(4-Cl-Ph)   CH2   Me
 855.a-d    NH-CO(2，4-Cl2-Ph)   CH2   Me
 856.a-d    NH-CO(2，4，6-Cl3-Ph)   CH2   Me
 857.a-d    NH-COBn   CH2   Me
 858.a-d    NH-CO(2-F-4-Cl-Ph)   CH2   Me
 859.a-d    NH-CO(2-Cl-4-F-Ph)   CH2   Me
 860.a-d    NH-CO(2-Me-Ph)   CH2   Me
 861.a-d    NH-CO(3-Me-Ph)   CH2   Me
 862.a-d    NH-CO(4-Me-Ph)   CH2   Me
 863.a-d    NH-CO(2-CF3-Ph)   CH2   Me
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  864.a-d     NH-CO(3-CF3-Ph)   CH2   Me
  865.a-d     NH-CO(4-CF3-Ph)   CH2   Me
  866.a-d     NH-COMe   CH2   MeO
  867.a-d     NH-COEt   CH2   MeO
  868.a-d     NH-COnPr   CH2   MeO
  869.a-d     NH-COiPr   CH2   MeO     86
  870.a-d     NH-COcPr   CH2   MeO     86
  871.a-d     NH-COnBu   CH2   MeO
  872.a-d     NH-COiBu   CH2   MeO
  873.a-d     NH-COcBu   CH2   MeO
  874.a-d     NH-COcPentyl   CH2   MeO
  875.a-d     NH-COcHexyl   CH2   MeO
876.a-d NH-COCF3 CH2 MeO     棕色半结晶固体
  877.a-d     NH-COCHF2   CH2   MeO
  878.a-d     NH-COCH2F   CH2   MeO
  879.a-d     NH-COCCl3   CH2   MeO
  880.a-d     NH-COCHCl2   CH2   MeO
  881.a-d     NH-COCH2Cl   CH2   MeO
  882.a-d     NH-COCH2OMe   CH2   MeO
  883.a-d     NH-COCH(OMe)2   CH2   MeO
  884.a-d     NH-COCH2OEt   CH2   MeO
  885.a-d     NH-COCH(OEt)2   CH2   MeO
  886.a-d     NH-COPh   CH2   MeO
  887.a-d     NH-CO(2-F-Ph)   CH2   MeO
  888.a-d     NH-CO(3-F-Ph)   CH2   MeO
  889.a-d     NH-CO(4-F-Ph)   CH2   MeO
  890.a-d     NH-CO(2，4-F2-Ph)   CH2   MeO
  891.a-d     NH-CO(2，4，6-F3-Ph)   CH2   MeO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  892.a-d     NH-CO(2-Cl-Ph)   CH2   MeO
  893.a-d     NH-CO(3-Cl-Ph)   CH2   MeO
  894.a-d     NH-CO(4-Cl-Ph)   CH2   MeO
  895.a-d     NH-CO(2，4-Cl2-Ph)   CH2   MeO
  896.a-d     NH-CO(2，4，6-Cl3-Ph)   CH2   MeO
  897.a-d     NH-COBn   CH2   MeO
  898.a-d     NH-CO(2-F-4-Cl-Ph)   CH2   MeO
  899.a-d     NH-CO(2-Cl-4-F-Ph)   CH2   MeO
  900.a-d     NH-CO(2-Me-Ph)   CH2   MeO
  901.a-d     NH-CO(3-Me-Ph)   CH2   MeO
  902.a-d     NH-CO(4-Me-Ph)   CH2   MeO
  903.a-d     NH-CO(2-CF3-Ph)   CH2   MeO
  904.a-d     NH-CO(3-CF3-Ph)   CH2   MeO
  905.a-d     NH-CO(4-CF3-Ph-CO)   CH2   MeO
  906.a-d     NH-COMe   CH2   CHO
  907.a-d     NH-COEt   CH2   CHO
  908.a-d     NH-COnPr   CH2   CHO
  909.a-d     NH-COiPr   CH2   CHO
  910.a-d     NH-COcPr   CH2   CHO
  911.a-d     NH-COnBu   CH2   CHO
  912.a-d     NH-COiBu   CH2   CHO
  913.a-d     NH-COcBu   CH2   CHO
  914.a-d     NH-COcPentyl   CH2   CHO
  915.a-d     NH-COcHexyl   CH2   CHO
  916.a-d     NH-COCF3   CH2   CHO
  917.a-d     NH-COCHF2   CH2   CHO
  918.a-d     NH-COCH2F   CH2   CHO
  919.a-d     NH-COCCl3   CH2   CHO
  920.a-d     NH-COCHCl2   CH2   CHO
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  921.a-d     NH-COCH2Cl   CH2   CHO
  922.a-d     NH-COCH2OMe   CH2   CHO
  923.a-d     NH-COCH(OMe)2   CH2   CHO
  924.a-d     NH-COCH2OEt   CH2   CHO
  925.a-d     NH-COCH(OEt)2   CH2   CHO
  926.a-d     NH-COPh   CH2   CHO
  927.a-d     NH-CO(2-F-Ph)   CH2   CHO
  928.a-d     NH-CO(3-F-Ph)   CH2   CHO
  929.a-d     NH-CO(4-F-Ph)   CH2   CHO
  930.a-d     NH-CO(2，4-F2-Ph)   CH2   CHO
  931.a-d     NH-CO(2，4，6-F3-Ph)   CH2   CHO
  932.a-d     NH-CO(2-Cl-Ph)   CH2   CHO
  933.a-d     NH-CO(3-Cl-Ph)   CH2   CHO
  934.a-d     NH-CO(4-Cl-Ph)   CH2   CHO
  935.a-d     NH-CO(2，4-Cl2-Ph)   CH2   CHO
  936.a-d     NH-CO(2，4，6-Cl3-Ph)   CH2   CHO
  937.a-d     NH-COBn   CH2   CHO
  938.a-d     NH-CO(2-F-4-Cl-Ph)   CH2   CHO
  939.a-d     NH-CO(2-C1-4-F-Ph)   CH2   CHO
  940.a-d     NH-CO(2-Me-Ph)   CH2   CHO
  941.a-d     NH-CO(3-Me-Ph)   CH2   CHO
  942.a-d     NH-CO(4-Me-Ph)   CH2   CHO
  943.a-d     NH-CO(2-CF3-Ph)   CH2   CHO
  944.a-d     NH-CO(3-CF3-Ph)   CH2   CHO
  945.a-d     NH-CO(4-CF3-Ph)   CH2   CHO
  946.a-d     NH-COMe   CH2   NO2
  947.a-d     NH-COEt   CH2   NO2
  948.a-d     NH-COnPr   CH2   NO2
  949.a-d     NH-COiPr   CH2   NO2
   B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 950.a-d    NH-COcPr   CH2   NO2
 951.a-d    NH-COnBu   CH2   NO2
 952.a-d    NH-COiBu   CH2   NO2
 953.a-d    NH-COcBu   CH2   NO2
 954.a-d    NH-COcPentyl   CH2   NO2
 955.a-d    NH-COcHexyl   CH2   NO2
 956.a-d    NH-COCF3   CH2   NO2
 957.a-d    NH-COCHF2   CH2   NO2
 958.a-d    NH-COCH2F   CH2   NO2
 959.a-d    NH-COCCl3   CH2   NO2
 960.a-d    NH-COCHCl2   CH2   NO2
 961.a-d    NH-COCH2Cl   CH2   NO2
 962.a-d    NH-COCH2OMe   CH2   NO2
 963.a-d    NH-COCH(OMe)2   CH2   NO2
 964.a-d    NH-COCH2OEt   CH2   NO2
 965.a-d    NH-COCH(OEt)2   CH2   NO2
 966.a-d    NH-COPh   CH2   NO2
 967.a-d    NH-CO(2-F-Ph)   CH2   NO2
 968.a-d    NH-CO(3-F-Ph)   CH2   NO2
 969.a-d    NH-CO(4-F-Ph)   CH2   NO2
 970.a-d    NH-CO(2，4-F2-Ph)   CH2   NO2
 971.a-d    NH-CO(2，4，6-F3-Ph)   CH2   NO2
 972.a-d    NH-CO(2-Cl-Ph)   CH2   NO2
 973.a-d    NH-CO(3-Cl-Ph)   CH2   NO2
 974.a-d    NH-CO(4-Cl-Ph)   CH2   NO2
 975.a-d    NH-CO(2，4-Cl2-Ph)   CH2   NO2
 976.a-d    NH-CO(2，4，6-Cl3-Ph)   CH2   NO2
 977.a-d    NH-COBn   CH2   NO2
 978.a-d    NH-CO(2-F-4-Cl-Ph)   CH2   NO2
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
 979.a-d     NH-CO(2-Cl-4-F-Ph)   CH2   NO2
 980.a-d     NH-CO(2-Me-Ph)   CH2   NO2
 981.a-d     NH-CO(3-Me-Ph)   CH2   NO2
 982.a-d     NH-CO(4-Me-Ph)   CH2   NO2
 983.a-d     NH-CO(2-CF3-Ph)   CH2   NO2
 984.a-d     NH-CO(3-CF3-Ph)   CH2   NO2
 985.a-d     NH-CO(4-CF3-Ph)   CH2   NO2
 986.a-d     NH-Me   CO   CN
 987.a-d     NH-Me   CO   Me
 988.a-d     NH-Me   CO   MeO
 989.a-d     NH-Me   CO   CHO
 990.a-d     NH-Me   CO   NO2
 991.a-d     NH-Et   CO   CN
 992.a-d     NH-Et   CO   Me
 993.a-d     NH-Et   CO   MeO
 994.a-d     NH-Et   CO   CHO
 995.a-d     NH-Et   CO   NO2
 996.a-d     NH-CH2CHF2   CO   CN
 997.a-d     NH-CH2CHF2   CO   Me
 998.a-d     NH-CH2CHF2   CO   MeO
 999.a-d     NH-CH2CHF2   CO   CHO
 1000.a-d     NH-CH2CHF2   CO   NO2
 1001.a-d     NH-CH2CH2CF3   CO   CN
 1002.a-d     NH-CH2CH2CF3   CO   Me
 1003.a-d     NH-CH2CH2CF3   CO   MeO
 1004.a-d     NH-CH2CH2CF3   CO   CHO
 1005.a-d     NH-CH2CH2CF3   CO   NO2
 1006.a-d     NH-CH2CF3   CO   CN
 1007.a-d     NH-CH2CF3   CO   Me
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  1008.a-d     NH-CH2CF3   CO   MeO
  1009.a-d     NH-CH2CF3   CO   CHO
  1010.a-d     NH-CH2CF3   CO   NO2
  1011.a-d     NH-Bn   CO   CN
  1012.a-d     NH-Bn   CO   Me
  1013.a-d     NH-Bn   CO   MeO
  1014.a-d     NH-Bn   CO   CHO
  1O15.a-d     NH-Bn   CO   NO2
  1016.a-d     NH-cHexyl   CO   CN
  1017.a-d     NH-cHexyl   CO   Me
  1018.a-d     NH-cHexyl   CO   MeO
  1019.a-d     NH-cHexyl   CO   CHO
  1020.a-d     NH-cHexyl   CO   NO2
  1021.a-d     NH-cPentyl   CO   CN
  1022.a-d     NH-cPentyl   CO   Me
  1023.a-d     NH-cPentyl   CO   MeO
  1024.a-d     NH-cPentyl   CO   CHO
  1025.a-d     NH-cPentyl   CO   NO2
  1026.a-d     NH-cBu   CO   CN
  1027.a-d     NH-cBu   CO   Me
  1028.a-d     NH-cBu   CO   MeO
  1029.a-d     NH-cBu   CO   CHO
  1030.a-d     NH-cBu   CO   NO2
  1031.a-d     NH-nBu   CO   CN
  1032.a-d     NH-nBu   CO   Me
  1033.a-d     NH-nBu   CO   MeO
  1034.a-d     NH-nBu   CO   CHO
  1035.a-d     NH-nBu   CO   NO2
  1036.a-d     NH-nPr   CO   CN
   B   Y   R1       熔点[℃]
  a     b     c     d
  1037.a-d    NH-nPr   CO   Me
  1038.a-d    NH-nPr   CO   MeO
  1039.a-d    NH-nPr   CO   CHO
  1040.a-d    NH-nPr   CO   NO2
  1041.a-d    NH-cPr   CO   CN
  1042.a-d    NH-cPr   CO   Me
  1043.a-d    NH-cPr   CO   MeO
  1044.a-d    NH-cPr   CO   CHO
  1045.a-d    NH-cPr   CO   NO2
  1046.a-d    NH-iPr   CO   CN
  1047.a-d    NH-iPr   CO   Me
  1048.a-d    NH-iPr   CO   MeO
  1049.a-d    NH-iPr   CO   CHO
  1050.a-d    NH-iPr   CO   NO2
  1051.a-d    NH-CH2CH＝CH2   CO   CN
  1052.a-d    NH-CH2CH＝CH2   CO   Me
  1053.a-d    NH-CH2CH＝CH2   CO   MeO
  1054.a-d    NH-CH2CH＝CH2   CO   CHO
  1055.a-d    NH-CH2CH＝CH2   CO   NO2
  1056.a-d    CH2CH＝CH2   O   CN   黄色油
  1057.a-d    CH2CH＝CHMe   O   CN
  1058.a-d    CH2CH＝CMe2   O   CN   橙色油
  1059.a-d    (E)-CH2CH＝CH-CF3   O   CN   115
  1060.a-d    CH2CCl＝CH2   O   CN   83
  1061.a-d    CH2CBr＝CHBr   O   CN
1062.a-d (Z)-CH2CH＝CClMe O CN   无色半晶体
  1063.a-d    CH2CH＝CH-CH2OEt   O   CN
  1064.a-d    CH2CH＝CH-CF2Br   O   CN
  B   Y   R1     熔点[℃]
a   b     c   d
  1065.a-d   CH2CH＝CHBr   O   CN
  1066.a-d   CH2CH＝CHPh   O   CN 黄色树脂
  1067.a-d   CH2CH＝CHEt   O   CN
  1068.a-d   CH2CMe＝CH2   O   CN 棕色树脂
  1069.a-d   CH2CCl＝CH-CF3   O   CN
  1070.a-d   (Z)-CH2CH＝CCl-CF3   O   CN 无色树脂
1071.a-d CH2CH＝CCl2 O CN 淡棕色树脂 棕色半结晶
  1072.a-d   CH2CH＝CH2   O   Me
  1073.a-d   (E)-CH2CH＝CHMe   O   Me 无色油
  1074.a-d   CH2CH＝CMe2   O   Me
  1075.a-d   CH2CH＝CH-CF3   O   Me
  1076.a-d   CH2CCl＝CH2   O   Me
  1077.a-d   CH2CBr＝CHBr   O   Me
  1078.a-d   CH2CH＝CClMe   O   Me
  1079.a-d   CH2CH＝CH-CH2OEt   O   Me
  1080.a-d   CH2CH＝CH-CF2Br   O   Me
  1081.a-d   CH2CH＝CHBr   O   Me
  1082.a-d   CH2CH＝CHPh   O   Me
  1083.a-d   CH2CH＝CHEt   O   Me
  1084.a-d   CH2CMe＝CH2   O   Me
  1085.a-d   CH2Cl＝CH-CF3   O   Me
  1086.a-d   CH2CH＝CCl-CF3   O   Me
  1087.a-d   CH2CH＝CCl2   O   Me
  1088.a-d   CH2CH＝CH2   O   MeO
  1089.a-d   CH2CH＝CHMe   O   MeO
  1090.a-d   CH2CH＝CMe2   O   MeO
  1091.a-d   CH2CH＝CH-CF3   O   MeO
  1092.a-d   CH2CCl＝CH2   O   MeO
  B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  1093.a-d   CH2CBr＝CHBr   O   MeO
  1094.a-d   CH2CH＝CCIMe   O   MeO
  1095.a-d   CH2CH＝CH-CH2OEt   O   MeO
  1096.a-d   CH2CH＝CH-CF2Br   O   MeO
  1097.a-d   CH2CH＝CHBr   O   MeO
  1098.a-d   CH2CH＝CHPh   O   MeO
  1099.a-d   CH2CH＝CHEt   O   MeO
  1100.a-d   CH2CMe＝CH2   O   MeO
  1101.a-d   CH2Cl＝CH-CF3   O   MeO
  1102.a-d   CH2CH＝CCl-CF3   O   MeO
  1103.a-d   CH2CH＝CCl2   O   MeO
  1104.a-d   CH2CH＝CH2   O   CHO
  1105.a-d   CH2CH＝CHMe   O   CHO
  1106.a-d   CH2CH＝CMe2   O   CHO
  1107.a-d   CH2CH＝CH-CF3   O   CHO
  1108.a-d   CH2CCl＝CH2   O   CHO
  1109.a-d   CH2CBr＝CHBr   O   CHO
  1110.a-d   CH2CH＝CClMe   O   CHO
  1111.a-d   CH2CH＝CH-CH2OEt   O   CHO
  1112.a-d   CH2CH＝CH-CF2Br   O   CHO
  1113.a-d   CH2CH＝CHBr   O   CHO
  1114.a-d   CH2CH＝CHPh   O   CHO
  1115.a-d   CH2CH＝CHEt   O   CHO
  1116.a-d   CH2CMe＝CH2   O   CHO
  1117.a-d   CH2Cl＝CH-CF3   O   CHO
  1118.a-d   CH2CH＝CCl-CF3   O   CHO
  1119.a-d   CH2CH＝CCl2   O   CHO
  1120.a-d   CH2CH＝CH2   O   NO2
  1121.a-d   CH2CH＝CHMe   O   NO2
  B Y   R1     熔点[℃]
a b c d
 1122.a-d   CH2CH＝CMe2 O   NO2
 1123.a-d   CH2CH＝CH-CF3 O   NO2
 1124.a-d   CH2CCl＝CH2 O   NO2
 1125.a-d   CH2CBr＝CHBr O   NO2
 1126.a-d   CH2CH＝CClMe O   NO2
 1127.a-d   CH2CH＝CH-CH2OEt O   NO2
 1128.a-d   CH2CH＝CH-CF2Br O   NO2
 1129.a-d   CH2CH＝CHBr O   NO2
 1130.a-d   CH2CH＝CHPh O   NO2
 1131.a-d   CH2CH＝CHEt O   NO2
 1132.a-d   CH2CMe＝CH2 O   NO2
 1133.a-d   CH2Cl＝CH-CF3 O   NO2
 1134.a-d   CH2CH＝CCl-CF3 O   NO2
 1135.a-d   CH2CH＝CCl2 O   NO2
 1136.a-d   F 键结   CN 参见实例2 黄色油
 1137.a-d   Cl 键结   CN
 1138.a-d   Br 键结   CN
 1139.a-d   I 键结   CN
 1140.a-d   CN 键结   CN 参见实例6 棕色蜡 131
 1141.a-d   F 键结   Me
 1142.a-d   Cl 键结   Me
 1143.a-d   Br 键结   Me
 1144.a-d   I 键结   Me
 1145.a-d   CN 键结   Me 92
 1146.a-d   F 键结   MeO
 1147.a-d   Cl 键结   MeO
 1148.a-d   Br 键结   MeO
 1149.a-d   I 键结   MeO
    B Y R1     熔点[℃]
 a   b   C  d
 1150.a-d     CN 键结 MeO
 1151.a-d     F 键结 CHO
 1152.a-d     Cl 键结 CHO
 1153.a-d     Br 键结 CHO
 1154.a-d     I 键结 CHO
 1155.a-d     CN 键结 CHO
 1156.a-d     F 键结 NO2  78
 1157.a-d     Cl 键结 NO2
 1158.a-d     Br 键结 NO2
 1159.a-d     I 键结 NO2
 1160.a-d     CN 键结 NO2
 1161.a-d     3-CF3-吡唑-1-基 键结 CN  参见实例5   110
 1162.a-d     3-CF3-吡唑-1-基 键结 Me
 1163.a-d     3-CF3-吡唑-1-基 键结 MeO
 1164.a-d     3-CF3-吡唑-1-基 键结 CHO
 1165.a-d     3-CF3-吡唑-1-基 键结 NO2  128
 1166.a-d     CH2CH2OMe O CN  72
 1167.a-d     CH2CH2OEt O CN  无色油
 1168.a-d     CH2CH2OnPr O CN
 1169.a-d     CH2CH2OiPr O CN  无色蜡   46
 1170.a-d     CH2CH2OCH2CH2OMe O CN
 1171.a-d     CH2CH2OCH2CH2OEt O CN  无色油
 1172.a-d     CH2CH2SCF3 O CN  无色油
 1173.a-d     CH2CH2CH2SCF3 O CN
1174.a-d CH2CH(OEt)2 O CN 黄色油   淡黄色树脂
 1175.a-d     CH2CH(OMe)2 O CN  84
 1176.a-d     CH2CH2OCF3 O CN
   B   Y   R1     熔点[℃]
  a     b     c     d
 1177.a-d    CH2CH2CH2OMe   O   CN
 1178.a-d    CH2CH2CH2OEt   O   CN
 1179.a-d    CH2CH2CH2OCF3   O   CN
 1180.a-d    四氢呋喃-2-基   O-CH2   CN   无色油
 1181.a-d    四氢吡喃-2-基   O-CH2   CN   无色油
1182.a-d    2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2 CN 无色油 88
 1183.a-d    CH2CH2OMe   O   Me
 1184.a-d    CH2CH2OEt   O   Me
 1185.a-d    CH2CH2OnPr   O   Me
 1186.a-d    CH2CH2OiPr   O   Me
 1187.a-d    CH2CH2OCH2CH2OMe   O   Me
 1188.a-d    CH2CH2OCH2CH2OEt   O   Me
 1189.a-d    CH2CH2SCF3   O   Me
 1190.a-d    CH2CH2CH2SCF3   O   Me
 1191.a-d    CH2CH(OEt)2   O   Me
 1192.a-d    CH2CH(OMe)2   O   Me
 1193.a-d    CH2CH2OCF3   O   Me
 1194.a-d    CH2CH2CH2OMe   O   Me
 1195.a-d    CH2CH2CH2OEt   O   Me
 1196.a-d    CH2CH2CH2OCF3   O   Me
 1197.a-d    四氢呋喃-2-基   O-CH2   Me
 1198.a-d    四氢吡喃-2-基   O-CH2   Me
1199.a-d    2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2 Me
 1200.a-d    CH2CH2OMe   O   MeO
 1201.a-d    CH2CH2OEt   O   MeO
 1202.a-d    CH2CH2OnPr   O   MeO
 1203.a-d    CH2CH2OiPr   O   MeO
   B  Y  R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  1204.a-d    CH2CH2OCH2CH2OMe  O  MeO
  1205.a-d    CH2CH2OCH2CH2OEt  O  MeO
  1206.a-d    CH2CH2SCF3  O  MeO
  1207.a-d    CH2CH2CH2SCF3  O  MeO
  1208.a-d    CH2CH(OEt)2  O  MeO
  1209.a-d    CH2CH(OMe)2  O  MeO
  1210.a-d    CH2CH2OCF3  O  MeO
  1211.a-d    CH2CH2CH2OMe  O  MeO
  1212.a-d    CH2CH2CH2OEt  O  MeO
  1213.a-d    CH2CH2CH2OCF3  O  MeO
  1214.a-d    四氢呋喃-2-基  O-CH2  MeO
  1215.a-d    四氢吡喃-2-基  O-CH2  MeO
1216.a-d    2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2 MeO
  1217.a-d    CH2CH2OMe  O  CHO
  1218.a-d    CH2CH2OEt  O  CHO
  1219.a-d    CH2CH2OnPr  O  CHO
  1220.a-d    CH2CH2OiPr  O  CHO
  1221.a-d    CH2CH2OCH2CH2OMe  O  CHO
  1222.a-d    CH2CH2OCH2CH2OEt  O  CHO
  1223.a-d    CH2CH2SCF3  O  CHO
  1224.a-d    CH2CH2CH2SCF3  O  CHO
  1225.a-d    CH2CH(OEt)2  O  CHO
  1226.a-d    CH2CH(OMe)2  O  CHO
  1227.a-d    CH2CH2OCF3  O  CHO
  1228.a-d    CH2CH2CH2OMe  O  CHO
  1229.a-d    CH2CH2CH2OEt  O  CHO
  1230.a-d    CH2CH2CH2OCF3  O  CHO
  1231.a-d    四氢呋喃-2-基  O-CH2  CHO
  B  Y   R1     熔点[℃]
  a   b   c  d
 1232.a-d   四氢吡喃-2-基  O-CH2   CHO
1233.a-d   2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2 CHO
 1234.a-d   CH2CH2OMe  O   NO2
 1235.a-d   CH2CH2OEt  O   NO2
 1236.a-d   CH2CH2OnPr  O   NO2
 1237.a-d   CH2CH2OiPr  O   NO2   淡黄色油
 1238.a-d   CH2CH2OCH2CH2OMe  O   NO2
 1239.a-d   CH2CH2OCH2CH2OEt  O   NO2
 1240.a-d   CH2CH2SCF3  O   NO2
 1241.a-d   CH2CH2CH2SCF3  O   NO2
 1242.a-d   CH2CH(OEt)2  O   NO2   淡黄色油
 1243.a-d   CH2CH(OMe)2  O   NO2   淡黄色油
 1244.a-d   CH2CH2OCF3  O   NO2
 1245.a-d   CH2CH2CH2OMe  O   NO2
 1246.a-d   CH2CH2CH2OEt  O   NO2
 1247.a-d   CH2CH2CH2OCF3  O   NO2
 1248.a-d   四氢呋喃-2-基  O-CH2   NO2    99
 1249.a-d   四氢吡喃-2-基  O-CH2   NO2
1250.a-d   2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2 NO2    淡黄色树脂
1251.a-d NH2 CO CONH2    271272 291
 1252.a-d   Me  O   CN    60   橙色油
 1253.a-d   Me  O   Me
 1254.a-d   Me  O   MeO
 1255.a-d   Me  O   CHO
 1256.a-d   Me  O   NO2
 1257.a-d   Et  O   CN    白色树脂
    B   Y   R1     熔点[℃]
    a     b     c     d
  1258.a-d     Et   O   Me
  1259.a-d     Et   O   MeO
  1260.a-d     Et   O   CHO
  1261.a-d     Et   O   NO2
  1262.a-d     iPr   O   CN
  1263.a-d     iPr   O   Me
  1264.a-d     iPr   O   MeO
  1265.a-d     iPr   O   CHO
  1266.a-d     iPr   O   NO2
  1267.a-d     nPr   O   CN
  1268.a-d     nPr   O   Me
  1269.a-d     nPr   O   MeO
  1270.a-d     nPr   O   CHO
  1271.a-d     nPr   O   NO2
  1272.a-d     nBu   O   CN
  1273.a-d     nBu   O   Me
  1274.a-d     nBu   O   MeO
  1275.a-d     nBu   O   CHO
  1276.a-d     nBu   O   NO2
  1277.a-d     CH2CF3   O   CN
  1278.a-d     CH2CF3   O   Me
  1279.a-d     CH2CF3   O   MeO
  1280.a-d     CH2CF3   O   CHO
  1281.a-d     CH2CF3   O   NO2
  1282.a-d     CH2CF2CF3   O   CN     78
  1283.a-d     CH2CF2CF3   O   Me
  1284.a-d     CH2CF2CF3   O   MeO
  1285.a-d     CH2CF2CF3   O   CHO
  1286.a-d     CH2CF2CF3   O   NO2
    B   Y   R1     熔点[℃]
a     b     c   d
 1287.a-d     CH2CH2CF3   O   CN 无色树脂
 1288.a-d     CH2CH2CF3   O   Me
 1289.a-d     CH2CH2CF3   O   MeO
 1290.a-d     CH2CH2CF3   O   CHO
 1291.a-d     CH2CH2CF3   O   NO2
 1292.a-d     CH2CH2Cl   O   CN
 1293.a-d     CH2CH2Cl   O   Me
 1294.a-d     CH2CH2Cl   O   MeO
 1295.a-d     CH2CH2Cl   O   CHO
 1296.a-d     CH2CH2Cl   O   NO2
 1297.a-d     CH2CH2SMe   O   CN
 1298.a-d     CH2CH2SMe   O   Me
 1299.a-d     CH2CH2SMe   O   MeO
 1300.a-d     CH2CH2SMe   O   CHO
 1301.a-d     CH2CH2SMe   O   NO2
 1302.a-d     CH2CH2CH2Cl   O   CN
 1303.a-d     CH2CH2CH2Cl   O   Me
 1304.a-d     CH2CH2CH2Cl   O   MeO
 1305.a-d     CH2CH2CH2Cl   O   CHO
 1306.a-d     CH2CH2CH2Cl   O   NO2
 1307.a-d     CH2CH＝CH2   CO   CN
 1308.a-d     CH2CH＝CH2   CO   Me
 1309.a-d     CH2CH＝CH2   CO   MeO
 1310.a-d     CH2CH＝CH2   CO   CHO
 1311.a-d     CH2CH＝CH2   CO   NO2
 1312.a-d     Me   CO   CN
 1313.a-d     Me   CO   Me
 1314.a-d     Me   CO   MeO
 1315.a-d     Me   CO   CHO
    B   Y   R1     熔点[℃]
a b c d
 1316.a-d     Me   CO   NO2
 1317.a-d     Et   CO   CN
 1318.a-d     Et   CO   Me
 1319.a-d     Et   CO   MeO
 1320.a-d     Et   CO   CHO
 1321.a-d     Et   CO   NO2
 1322.a-d     CH2CH2CHMe2   CO   CN
 1323.a-d     CH2CH2CHMe2   CO   Me
 1324.a-d     CH2CH2CHMe2   CO   MeO
 1325.a-d     CH2CH2CHMe2   CO   CHO
 1326.a-d     CH2CH2CHMe2   CO   NO2
 1327.a-d     Ph   CO-CH2   CN
 1328.a-d     Ph   CO-CH2   Me
 1329.a-d     Ph   CO-CH2   MeO
 1330.a-d     Ph   CO-CH2   CHO
 1331.a-d     Ph   CO-CH2   NO2
 1332.a-d     c-Pentyl   CO   CN 无色树脂
 1333.a-d     c-Pentyl   CO   Me
 1334.a-d     c-Pentyl   CO   MeO
 1335.a-d     c-Pentyl   CO   CHO
 1336.a-d     c-Pentyl   CO   NO2
 1337.a-d     iPr   CO   CN 无色树脂
 1338.a-d     iPr   CO   Me
 1339.a-d     iPr   CO   MeO
 1340.a-d     iPr   CO   CHO
 1341.a-d     iPr   CO   NO2
 1342.a-d     cPr   CO   CN
 1343.a-d     cPr   CO   Me
 1344.a-d     cPr   CO   MeO
   B    Y   R1     熔点[℃]
  a     b     c     d
 1345.a-d    cPr    CO   CHO
 1346.a-d    cPr    CO   NO2
 1347.a-d    cBu    CO   CN
 1348.a-d    cBu    CO   Me
 1349.a-d    cBu    CO   MeO
 1350.a-d    cBu    CO   CHO
 1351.a-d    cBu    CO   NO2
 1352.a-d    nPr    CO   CN
 1353.a-d    nPr    CO   Me
 1354.a-d    nPr    CO   MeO
 1355.a-d    nPr    CO   CHO
 1356.a-d    nPr    CO   NO2
 1357.a-d    nBu    CO   CN
 1358.a-d    nBu    CO   Me
 1359.a-d    nBu    CO   MeO
 1360.a-d    nBu    CO   CHO
 1361.a-d    nBu    CO   NO2
 1362.a-d    Ph    CO   CN
 1363.a-d    Ph    CO   Me
 1364.a-d    Ph    CO   MeO
 1365.a-d    Ph    CO   CHO
 1366.a-d    Ph    CO   NO2
 1367.a-d    1-CH3-3-CF3-吡唑-5-基    O   COOMe   无色蜡
 1368.a-d    Ph    O-CH2   CN   淡黄色树脂
 1369.a-d    Ph    O-CH2   Me
 1370.a-d    Ph    O-CH2   MeO
 1371.a-d    Ph    O-CH2   CHO
 1372.a-d    Ph    O-CH2   NO2
 1373.a-d    4-F-Ph    O-CH2   CN   无色油
    B  Y   R1     熔点[℃]
  a  b     c     d
 1374.a-d     4-F-Ph  O-CH2   Me
 1375.a-d     4-F-Ph  O-CH2   MeO
 1376.a-d     4-F-Ph  O-CH2   CHO
 1377.a-d     4-F-Ph  O-CH2   NO2
 1378.a-d     2，4-F2-Ph  O-CH2   CN   黄色油
 1379.a-d     2，4-F2-Ph  O-CH2   Me
 1380.a-d     2，4-F2-Ph  O-CH2   MeO
 1381.a-d     2，4-F2-Ph  O-CH2   CHO
 1382.a-d     2，4-F2-Ph  O-CH2   NO2
 1383.a-d     3，4-F2-Ph  O-CH2   CN   无色油
 1384.a-d     3，4-F2-Ph  O-CH2   Me
 1385.a-d     3，4-F2-Ph  O-CH2   MeO
 1386.a-d     3，4-F2-Ph  O-CH2   CHO
 1387.a-d     3，4-F2-Ph  O-CH2   NO2
 1388.a-d     2-Me-Ph  O-CH2   CN   113
 1389.a-d     2-Me-Ph  O-CH2   Me
 1390.a-d     2-Me-Ph  O-CH2   MeO
 1391.a-d     2-Me-Ph  O-CH2   CHO
 1392.a-d     2-Me-Ph  O-CH2   NO2
 1393.a-d     3-CF3-Ph  O-CH2   CN   无色油
 1394.a-d     3-CF3-Ph  O-CH2   Me
 1395.a-d     3-CF3-Ph  O-CH2   MeO
 1396.a-d     3-CF3-Ph  O-CH2   CHO
 1397.a-d     3-CF3-Ph  O-CH2   NO2
1398.a-d 3-CF3-苯基 O CONH2 155  白色树脂
 1399.a-d     3-Cl-4-F-苯基  O   CN   黄色树脂
 1400.a-d     3-CF3-4-F-苯基  O   CN   黄色树脂
 1401.a-d     3-CF3-4-Cl-苯基  O   CN   黄色蜡状
Figure A0282504800951
  B Y   R1     熔点[℃]
a     b     c   d
 1452.a-d   CH2Ph O   CN 88
 1453.a-d   Cl-NO2-咪唑-1-基 键结   CN 220
 1454.a-d   4-CF3-咪唑-1-基 键结   CN 无色油
 1455.a-d   4-CF3-吡唑-1-基 键结   CN 130     112
 1456.a-d   4-CF3-吡唑-1-基 键结   CONH2 无色油
 1457.a-d   吡咯基 键结   CN 橙色油
 1458.a-d   咪唑基 键结   CN 无色油
 1459.a-d   4-Me-咪唑-1-基 键结   CN 无色油
 1460.a-d   4-Br-吡唑-1-基 键结   CN 白色半结晶
 1461.a-d   吡唑-1-基 键结   CN 无色油
 1462.a-d   1，2，4-三唑-1-基 键结   CN 161
1463.a-d   4-Br-3，5-二甲基-吡唑-1-基 键结 CN 90
 1464.a-d   3-MeOOC-咪唑-1-基 键结   CN 214
 1465.a-d   CH2CH2OPh O   CN 无色树脂
 1466.a-d   CH2CH2CH(Me)(OMe) O   CN 淡黄色油
 1467.a-d   CH2CH2CH(OEt)2 O   CN 无色树脂
 1468.a-d   CH2CH2NMe2 O   CN 淡棕色油
 1469.a-d   CH2CH2SMe O   CN 无色树脂
 1470.a-d   1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2   CN 棕色树脂
 1471.a-d   CH2CH(OEt)2 O   COMe 棕色油
 1472.a-d   Me S   CN 100
 1473.a-d   Me SO   CN 116
 1474.a-d   Me SO2   CN 140
 1475.a-d   CH2CHO O   CN 黄色油
 1476.a-d   1，3-二氧戊环-2-基 O-CH2   CN 无色树脂
1477.a-d   4-乙基-1，3-二氧戊环-2-基 O-CH2 CN 88
    B Y  R1     熔点[℃]
  a     b     c     d
 1478.a-d     1，3-二噁烷-2-基 O-CH2  CN   137
1479.a-d     反-5-甲氧基-1，3-二噁烷-2-基 O-CH2  CN   165
1480.a-d     顺-5-甲氧基-1，3-二噁烷-2-基 O-CH2  CN   109
1481.a-d     4-氟甲基-1，3-二氧戊环-2-基 O-CH2 CN 白色树脂
 1482.a-d     1，3-dioxopen-2-基 O-CH2  CN   无色树脂
 1483.a-d     顺-4，6-二甲基-1，3-二噁烷-2-基 O-CH2  CN   124
1484.a-d     反-4，6-二甲基-1，3-二噁烷-2-基 O-CH2  CN   118
1485.a-d     5，5-二甲基-1，3-二噁烷-2-基 O-CH2  CN   122
 1486.a-d     CH2CH2CH2CF3 O  CN   无色树脂
 1487.a-d     CH2CH(OMe)2 O  F   淡黄色油
 1488.a-d     四氢呋喃-2-基 O-CH2  F   黄色树脂
1489.a-d     2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基 O-CH2 F 无色油
 1490.a-d     CH2CH2CH2CF3 O  NO2   淡黄色油
 1491.a-d     CH2CH2CH2CF3 O  F   淡黄色油
 1492.a-d     CH2CH2-cPr O  CN   无色半结晶
 1493.a-d     Me CO  F   60
 1494.a-d     CH2CH(OEt)2 O  CSNH2   92
 1495.a-d     Me O  CSNH2   121
 1496.a-d     3-CF3-pyrazole 键结  CSNH2   101
 1497.a-d     (E)-CH2CH＝CClMe O  CSNH2   123
 1498.a-d     (E)-CH2CH＝CCl(CF3) O  CSNH2   109
 1499.a-d     (E)-CH2CH＝CHCF3 O  CSNH2   109
  B Y R1   熔点[℃]
  a     b     c     d
 1500.a-d   3-Me-4-F-苯基 键结 CN   123
 1501.a-d   4-CF3O-苯基 键结 CN   74
 1502.a-d   4-MeO-苯基 键结 CN   131
 1503.a-d   3，4-(MeO)2苯基 键结 CN   132
 1504.a-d   CH＝CH-(4-F-苯基) 键结 CN   124
 1505.a-d   4-CH3-苯基 键结 CN   82
 1506.a-d   4-CN-苯基 键结 CN   131
 1507.a-d   4-F-苯基 键结 CN   96
 1508.a-d   4-Cl-苯基 键结 CN   104
 1509.a-d   3，4-F2-苯基 键结 CN   109
 1510.a-d   3-Cl，4-F-苯基 键结 CN   120
 1511.a-d   3，4-Cl2-苯基 键结 CN   棕色半结晶
 1512.a-d   4-CF3-苯基 键结 CN   无色油
B.制剂实施例
a)粉剂的制备是将10重量份的式(I)化合物与90重量份的滑石(作为惰性物质)加以混合，将该混合物在锤磨机中粉碎。
b)在水中易于分散的可湿性粉剂的制备是将25重量份的式(I)化合物，64重量份的含高岭土的石英(作为惰性物质)，10重量份的木质磺酸钾和1重量份的油酰甲基牛磺酸钠(作为润湿剂和分散剂)加以混合，将该混合物在栓型碟式磨粉机上研磨该混合物。
c)在水中易于分散的分散性浓缩物的制备是将20重量份的式(I)化合物、6重量份的烷基酚聚乙二醇醚(Triton_X 207)、3重量份的异十三烷醇聚乙二醇醚(8 EO)和71重量份的链烷烃矿物油(沸点范围约255～277℃)加以混合，并且在球磨机上研磨该混合物至小于5微米的细度。
d)乳油是由下列物质组成：15重量份的式(I)化合物，75重量份的环己酮作为溶剂和10重量份的氧乙基化的壬酚作为乳化剂。
e)水分散颗粒剂，其利用下列方式制得：将
75重量份的式(I)化合物，
10重量份的木质磺酸钙，
5重量份的月桂硫酸钠，
3重量份的聚乙烯醇和
7重量份的高岭土
加以混合，将该混合物在栓型碟式磨粉机中磨成细粉，将粉末在流体化床中通过喷洒作为粒化液体的水以使之粒化。
f)水分散颗粒剂，其也可通过于胶体磨上将下列物质均质化且预先粉碎
25重量份的式(I)化合物，
5重量份的2，2′-二萘基甲烷-6，6′-二磺酸钠，
2重量份的油酰甲基牛磺酸钠，
1重量份的聚乙烯醇，
17重量份的碳酸钙和
50重量％的水，
随后将该混合物在球磨机中磨成细粉，在喷雾塔中利用单物质喷嘴将如此得到的悬浮体加以雾化和干燥。
C.生物实施例
1.对于杂草的芽前效果
将单子叶和双子叶杂草种子或地下茎放置于硬纸盆中的砂壤土中并覆上土壤。随后在660～800公升水/公顷(经换算)的施用量下，将以可湿性粉剂或乳油形式配制的本发明的化合物，以不同用量的水悬浮液或乳液形式施加至土壤表面。
处理之后，将盆放置于温室中并保持适于杂草的良好生长条件下。试验植物萌芽之后，3至4周的试验周期后，与未处理的对照组比较，目测对植物的损害或对萌芽的不利影响。如试验结果所示，本发明的化合物对于广谱的禾本科杂草和阔叶杂草具有良好芽前除草活性。例如，在每公顷2公斤及更少的活性物质施用量下，实施例编号62a、62b、73d、74c、75a、76a、77a、397a、1136a、1136c、1140a、1140c、1140d、1156a、1161a、1169a、1171a、1177a、1180a、1182a的化合物和表1的其它化合物对于下列有害植物具有极佳的芽前除草活性，如白芥、南茼蒿、燕麦、繁缕、稗子、多花黑麦草、天蓝草属、苘麻、反枝苋和野生稷。
2.对于杂草的芽后效果
将单子叶和双子叶杂草的种子或地下茎块置入塑料盆中的砂壤土中，并覆上土壤，在温室中良好的生长条件下生长。播种三周后，在三叶期处理试验植物。在600～800公升水/公顷(经换算)的施用量下，以各种剂量，将配制成可湿性粉剂或乳油的本发明的化合物喷洒至植物的绿色部分上。理想生长条件下，试验植物保持在温室中约3至4周后，与未处理的对照组比较，目测制剂效果。本发明的药剂对于广谱的经济重要性禾本科杂草和阔叶杂草也具有良好的芽后除草活性。例如，在每公顷2公斤及更少的活性物质施用量下，实施例编号62a、62b、73d、74c、75a、76a、77a、397a、1136a、1136c、1140a、1140c、1140d、1156a、1161a、1169a、1171a、1177a、1180a、1182a和表1的其它化合物对于下列有害植物具有极佳的芽后除草活性，如白芥、稗子、多花黑麦草、南茼蒿、燕麦、繁缕、天蓝草属、苘麻、反枝苋和野生稷。
3.作物的耐受性
在进一步的温室实验中，将一定量的作物和杂草种子放置于砂壤土中，并覆上土壤。如第1部分所述地立即处理一部分盆，而其余盆则放置于温室中，直至植物发育至两个至三片真叶，随后喷洒各种剂量的本发明的化合物，如第2部分所述。施药四至五周后并且在温室中植物已经显现后，目测结果表明采用芽前或芽后方法本发明的化合物对下述作物无损害：双子叶作物如大豆、棉花、油菜、甜菜或马铃薯，即使在高剂量活性成份下亦然。此外，部分物质还可有助于禾本科作物如大麦、小麦、黑麦、高梁、玉米或稻子。部分本发明的化合物具有高选择性，因此适用于农作物中控制不期望的植物。

Claims (10)

1.一种式(I)的化合物和/或其盐
                   式(I)
其中
A为苯基或具有5或6个环原子的杂芳族基团，该基团在与键结有X的环原子成间位的两环原子之一上，该基团具有选自下组的取代基：CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3及CN，以及任选第二种取代基，选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组，其中所述的最后三个基团未经取代或经一或多个选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组的基团所取代，
X为O、S或CH2，
R1为羟基、卤素、CN、NC、CHO、烷基是未经取代或经取代的CO(C1-C8)-烷基、CONH2、CSNH2、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、[(C1-C8)-烷基]-羰基或(C1-C8)-烷基磺酰基，其中最后所述的6个基团是未经取代的或取代的，或为
S(O)p-R3，其中
p为0、1或2并且
R3为(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤烷基或NR4R5，其中
R4、R5分别为相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基或(C6-C10)-芳基，其中所述的最后五种基团是未经取代或经取代的，
或为NR4R5，其中R4、R5分别为相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基或(C6-C10)-芳基，其中所述的最后五种基团是未经取代或经取代的，
或R1为下式基团
其中R6为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
Z＝O或S，并且
Z1＝O或S，
R2是相同或不同的基团H、卤素、CN或未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
Y为O-(CR8R9)q、S(O)q、NH、CO(CR8R9)q或CR8R9，并且如果B是未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、卤素或CN，则Y也可为一键结，
其中R8和R9是相同或不同的基团H、羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷基，其中所述的最后两种基团是未经取代或经取代的，并且
q为0、1或2，并且
B为未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、H、OH、卤素、CN、硝基、SF5，(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经取代的，或酰基，或
NR11R12，其中
R11，R12分别为相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基、(C6-C10)-芳基或杂芳基，其中所述的最后六种基团是未经取代或经取代的，或酰基，或
B为下式基团
其中R13为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
R14为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
或R13和R14一起形成环，
Q＝O或S以及
Q1＝O或S。
2.根据权利要求1的式(I)化合物和/或其盐，其特征在于
A为苯基或具有5或6个环原子的含N-或含S-杂芳族基团，该基团在与键结有X的环原子成间位的两环原子之一上，该基团具有选自下组的取代基：CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3及CN，以及任选第二种取代基，选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组，其中所述的最后三个基团未经取代或经一或多个选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)烷硫基所组成的组的基团所取代，
X为O、S或CH2，
R1为羟基、卤素、CN、NC、CHO、CO(C1-C8)-烷基、COO(C1-C8-烷基)，其中烷基是未经取代或经取代的，CONH2、CSNH2、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C1-C8)-烷氧基，其中最后所述的3个基团是未经取代的或取代的，或
R2是相同或不同的基团H、卤素、CN或未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
Y为O-(CR8R9)q、S(O)q、NH、CO(CR8R9)q或CR8R9，并且如果B是未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、卤素或CN，则Y也可为一键结，
其中R8及R9是相同或不同的基团H、羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷基，其中所述的最后两种基团是未经取代或经取代的，并且q＝0、1或2，且
B为芳基或5或6元杂环基，其中所述的两基团是未经取代或经一或多个选自下组的基团所取代：羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷基、卤代-(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷硫基和(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，或
H、OH、卤素、CN、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经取代的，或
NR11R12，其中
R11，R12分别为相同或不同的基团H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基、(C6-C10)-芳基或杂芳基，其中所述的最后六种基团是未经取代或经取代的，或
B为下式基团
Figure A028250480005C1
其中R13为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
R14为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
或R13与R14一起形成环，
Q＝O或S，且
Q1＝O或S。
3.根据权利要求1或2的式(I)化合物和/或其盐，其特征在于
A为通式(A’)的基团
Figure A028250480005C2
其中R15是选自由CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3及CN所组成的组的基团，
R15’为卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷硫基，其中所述的最后三种基团各自是未经取代或经一或多个选自由卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
I为零或1，
V为CH或N(C1-C8)-烷基，
W为N、S、N-CH或CH-CH，
X为O、S或CH2，
R1为羟基、卤素、CN、NC、CHO、CONH2、CSNH2、硝基、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、CO(C1-C8)-烷基、COO(C1-C8)-烷基或(C1-C8)-烷氧基，其中所述的最后五种基团是未经取代或经一或多个选自由羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基及(C1-C8)-烷硫基所组成的组的基团所取代，
R2是相同或不同的基团H、卤素、或CN，
Y为O-(CR8R9)q、S(O)q、NH、CO(CR8R9)q或CR8R9，并且如果B是未经取代或经取代的芳基、未经取代或经取代的杂环基、卤素或CN，则Y亦可为一键结，
其中R8和R9是相同或不同的基团H、羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷氧基或(C1-C8)-烷基，其中所述的最后两种基团是未经取代或经取代的，且q＝0、1或2，且
B为芳基或5或6元杂环基，其中所述基团是未经取代或经一或多个选自下组的基团所取代的：羟基、卤素、CN、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷基、卤代-(C1-C8)-烷氧基、卤代-(C1-C8)-烷硫基和(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基，
H、OH、卤素、CN、硝基、SF5、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基或(C2-C8)-炔基，其中所述的最后三种基团是未经取代或经取代的，或酰基，或
NR11R12，其中
R12为H、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-链烯基、(C7-C10)-芳烷基、(C7-C10)-烷芳基、(C6-C10)-芳基或杂芳基，其中所述的最后六种基团是未经取代或经取代的，或酰基，或
B为下式基团
其中R13为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
R14为未经取代或经取代的(C1-C8)-烷基，
或R13和R14一起形成环，
Q＝O或S，且
Q1＝O或S。
4.根据权利要求1至3一项或多项的式(I)化合物和/或其盐，其特征在于A为下式经取代的苯基、吡啶基、噻吩基或吡唑基
其中
R15为CH3、CH2F、CHF2、CF3、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCF3或CN，
R15’为(C1-C8)-烷基、卤素或CN，
R15”为(C1-C8)-烷基，且
I为零或1。
5.一种除草或植物生长调节组合物，包含a)至少一种权利要求1至4一项或多项的式(I)化合物和/或其盐，和b)在植物保护中常用的助剂。
6.一种控制有害植物或调节作物生长的方法，其包含将有效量的至少一种权利要求1至4一项或多项的式(I)化合物和/或其盐施于植物、植物种子、或其生长区域。
7.至少一种权利要求1至4任一项的式(I)化合物和/或其盐作为除草剂或植物生长调节剂的用途。
8.根据权利要求7的用途，其特征在于，将式(I)化合物和/或其盐用于控制有害植物或调节作物生长。
9.根据权利要求8的用途，其特征在于，作物是转基因作物。
10.一种制备权利要求1至4一项或多项的式(I)化合物和/或其盐的方法，其特征在于，包括
a)将通式(II)的化合物
Figure A028250480007C2
其中R1及R2是如权利要求1至4一项或多项的式(I)的定义，并且LG是相同或不同的离去基团，与通式A-X-H及B-Y-H亲核剂进行反应，
其中A、B、X及Y是如权利要求1至4一项或多项的式(I)所定义的；或
b)将通式(III)化合物与通式(IV)化合物反应
Figure A028250480008C1
或将通式(III’)化合物与通式(IV’)化合物反应
Figure A028250480008C2
其中通式(III)、(III’)、(IV)及(IV’)中的R1、R2、A、B、X及Y是如权利要求1至4一项或多项的式(I)所定义的；或
c)将通式(V)的化合物与通式A-X-H的化合物反应
或将通式(V’)的化合物与通式B-Y-H的化合物反应
Figure A028250480008C4
其中通式(V)、(V’)、A-X-H及B-Y-H中的R1、R2、A、B、X及Y是如权利要求1至4一项或多项的式(I)所定义的；或
d)将通式(VI)的化合物还原及酰化
Figure A028250480009C1
其中通式(VI)中的R1、R2、A及X是如权利要求1至4一项或多项的式(I)所定义的；或
e)皂化通式(VI)的化合物，且使其与通式NH2-R12的胺进行反应
其中通式(VI)和NH2-R12中的R1、R2、R12、A及X是如权利要求1至4一项或多项的式(I)所定义的；或
f)将通式(VI)化合物与有机金属化合物反应
其中通式(VI)中的R1、R2、A及X是如权利要求1至4一项或多项的式(I)所定义的。
CNA028250486A 2001-12-15 2002-11-25 经取代的苯基衍生物 Pending CN1604894A (zh)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10161765.8 2001-12-12
DE10161765A DE10161765A1 (de) 2001-12-15 2001-12-15 Substituierte Phenylderivate

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN1604894A true CN1604894A (zh) 2005-04-06

Family

ID=7709411

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CNA028250486A Pending CN1604894A (zh) 2001-12-15 2002-11-25 经取代的苯基衍生物

Country Status (28)

Country Link
US (1) US6750222B2 (zh)
EP (1) EP1458685B1 (zh)
JP (1) JP2005521646A (zh)
KR (1) KR20040065279A (zh)
CN (1) CN1604894A (zh)
AR (1) AR037816A1 (zh)
AT (1) ATE361281T1 (zh)
AU (1) AU2002358534A1 (zh)
BR (1) BR0214975A (zh)
CA (1) CA2470276A1 (zh)
CO (1) CO5590956A2 (zh)
DE (2) DE10161765A1 (zh)
DK (1) DK1458685T3 (zh)
EA (1) EA008887B1 (zh)
ES (1) ES2284961T3 (zh)
HR (1) HRP20040542A2 (zh)
HU (1) HUP0402180A3 (zh)
IL (1) IL162388A0 (zh)
MX (1) MXPA04005802A (zh)
MY (1) MY128773A (zh)
NZ (1) NZ533486A (zh)
PL (1) PL370767A1 (zh)
PT (1) PT1458685E (zh)
RS (1) RS50204A (zh)
TW (1) TWI262050B (zh)
UA (1) UA76564C2 (zh)
WO (1) WO2003051846A2 (zh)
ZA (1) ZA200404015B (zh)

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8158814B2 (en) * 2003-08-29 2012-04-17 Mitsui Chemicals, Inc. Insecticide for agricultural or horticultural use and method of use thereof
WO2005080359A1 (en) * 2004-02-18 2005-09-01 Astrazeneca Ab Benzamide derivatives and their use as glucokinae activating agents
TW200600086A (en) * 2004-06-05 2006-01-01 Astrazeneca Ab Chemical compound
DE102005014638A1 (de) * 2005-03-31 2006-10-05 Bayer Cropscience Gmbh Substituierte Pyrazolyloxyphenylderivate als Herbizide
EP2301929A1 (en) * 2005-07-09 2011-03-30 AstraZeneca AB (Publ) Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
JP2009519308A (ja) * 2005-12-15 2009-05-14 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 呼吸器疾患の処置のための置換ジフェニルエーテル、アミン、スルフィドおよびメタン
CL2007003061A1 (es) * 2006-10-26 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 3,5-dioxi-benzamida; proceso de preparacion; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; y su uso para tratar una enfermedad mediada a traves de glk, tal como la diabetes tipo 2.
DE102007008528A1 (de) 2007-02-21 2008-08-28 Bayer Cropscience Ag Herbizid-Kombinationen mit speziellen Pyrazolyloxyphenyl-Derivaten
TW200901969A (en) * 2007-06-06 2009-01-16 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
DE102007036702A1 (de) 2007-08-03 2009-02-05 Bayer Cropscience Ag Synergistische kulturpflanzenverträgliche herbizide Kombinationen enthaltend Herbizide aus der Gruppe der Pyrazolyloxyphenyl-Derivate
US8097712B2 (en) 2007-11-07 2012-01-17 Beelogics Inc. Compositions for conferring tolerance to viral disease in social insects, and the use thereof
EP2149556A1 (de) 2008-07-31 2010-02-03 Bayer CropScience Aktiengesellschaft Verfahren zur Herstellung von unsymmetrisch substituierten Dipyrazolyloxyphenyl-Derivaten
AR072900A1 (es) 2008-08-04 2010-09-29 Astrazeneca Ab Agentes terapeuticos derivados de pirazolo[3,4-d]pirimidina
GB0902434D0 (en) * 2009-02-13 2009-04-01 Astrazeneca Ab Chemical process
GB0902406D0 (en) 2009-02-13 2009-04-01 Astrazeneca Ab Crystalline polymorphic form
EP2236505A1 (de) * 2009-04-03 2010-10-06 Bayer CropScience AG Acylierte Aminopyridine und - pyridazine als Insektizide
AR076221A1 (es) 2009-04-09 2011-05-26 Astrazeneca Ab Derivado de pirazol [4,5-e] pirimidina y su uso para tratar diabetes y obesidad
AR076220A1 (es) 2009-04-09 2011-05-26 Astrazeneca Ab Derivados de pirazol [4,5 - e] pirimidina
US8962584B2 (en) 2009-10-14 2015-02-24 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. Compositions for controlling Varroa mites in bees
DK3231872T3 (da) 2010-03-08 2020-07-20 Monsanto Technology Llc Polynukleotidmolekyler til genregulering i planter
PE20141468A1 (es) 2010-12-21 2014-11-05 Bayer Cropscience Lp Mutantes tipo papel de lija de bacillus y metodos de uso de los mismo para mejorar el crecimiento vegetal, promover la salud de plantas y controlar enfermedades y plagas
BR112014005654A2 (pt) 2011-09-12 2017-03-28 Bayer Cropscience Lp métodos para melhorar a saúde e promover o crescimento de uma planta e/ou de melhorar o amadurecimento da fruta
CA2848669A1 (en) 2011-09-13 2013-03-21 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control targeting epsps
MX342856B (es) 2011-09-13 2016-10-13 Monsanto Technology Llc Metodos y composiciones para el control de malezas.
EP3382027A3 (en) 2011-09-13 2018-10-31 Monsanto Technology LLC Methods and compositions for weed control
CN109997852A (zh) 2011-09-13 2019-07-12 孟山都技术公司 用于杂草控制的方法和组合物
US10760086B2 (en) 2011-09-13 2020-09-01 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
AU2012308753B2 (en) 2011-09-13 2018-05-17 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
US10806146B2 (en) 2011-09-13 2020-10-20 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
US10829828B2 (en) 2011-09-13 2020-11-10 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
WO2013040117A1 (en) 2011-09-13 2013-03-21 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
BR112014005975A8 (pt) 2011-09-13 2017-09-12 Monsanto Technology Llc Método de controle de planta, método de redução de expressão de um gene pds em uma planta, cassete de expressão microbiana, método de fazer um polinucleotídeo, método de identificação de polinucleotídeos, e composições para controle de erva daninha
CN104619843B (zh) 2012-05-24 2020-03-06 A.B.种子有限公司 用于使基因表达沉默的组合物和方法
US20140031224A1 (en) * 2012-07-24 2014-01-30 Dow Agrosciences Llc Safened herbicidal compositions including 4-amino-3-chloro-5-fluoro-6-(4-chloro-2-fluoro-3-methoxyphenyl)pyridine-2-carboxylic acid or a derivative thereof for use in rice
BR112015015976A2 (pt) 2013-01-01 2018-04-10 A. B. Seeds Ltd. método para introduzir dsrna em sementes para modular a expressão genética
US10683505B2 (en) 2013-01-01 2020-06-16 Monsanto Technology Llc Methods of introducing dsRNA to plant seeds for modulating gene expression
UY35379A (es) 2013-03-13 2014-09-30 Monsanto Technology Llc ?métodos y composiciones para el control de malezas?.
MX2015012334A (es) 2013-03-13 2016-02-05 Monsanto Technology Llc Metodos y composiciones para el control de malezas.
US10568328B2 (en) 2013-03-15 2020-02-25 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for weed control
CN105980567B (zh) 2013-07-19 2021-04-16 孟山都技术有限公司 用于控制叶甲属的组合物和方法
US9850496B2 (en) 2013-07-19 2017-12-26 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling Leptinotarsa
WO2015066681A1 (en) 2013-11-04 2015-05-07 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling arthropod parasite and pest infestations
UA119253C2 (uk) 2013-12-10 2019-05-27 Біолоджикс, Інк. Спосіб боротьби із вірусом у кліща varroa та у бджіл
AR099092A1 (es) 2014-01-15 2016-06-29 Monsanto Technology Llc Métodos y composiciones para el control de malezas utilizando polinucleótidos epsps
EP3420809A1 (en) 2014-04-01 2019-01-02 Monsanto Technology LLC Compositions and methods for controlling insect pests
US10988764B2 (en) 2014-06-23 2021-04-27 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for regulating gene expression via RNA interference
WO2015200539A1 (en) 2014-06-25 2015-12-30 Monsanto Technology Llc Methods and compositions for delivering nucleic acids to plant cells and regulating gene expression
CA2955842A1 (en) 2014-07-29 2016-02-04 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling insect pests
CA2974101A1 (en) 2015-01-22 2016-07-28 Monsanto Technology Llc Compositions and methods for controlling leptinotarsa
CN107750125A (zh) 2015-06-02 2018-03-02 孟山都技术有限公司 用于将多核苷酸递送至植物中的组合物和方法
CN108024517A (zh) 2015-06-03 2018-05-11 孟山都技术公司 用于将核酸引入到植物中的方法和组合物

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH564525A5 (zh) * 1972-01-17 1975-07-31 Ciba Geigy Ag
GB2050168B (en) * 1979-04-04 1982-11-10 Shell Int Research Ethynyl compounds as herbicides
DE2942930A1 (de) 1979-10-24 1981-05-27 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Substituierte harnstoffe, deren herstellung und verwendung als herbizide
DE3602379A1 (de) 1986-01-28 1987-07-30 Bayer Ag Substituierte phenylharnstoffe
GB2210041B (en) * 1987-09-09 1992-07-01 Ici Plc Fungicidal derivatives of propenoic acid
GB8814881D0 (en) * 1988-06-22 1988-07-27 Shell Int Research Herbicidal acrylonitrile derivatives
GB8927666D0 (en) * 1989-12-07 1990-02-07 Shell Int Research Herbicidal acrylonitrile derivatives
JPH0756366A (ja) * 1993-08-09 1995-03-03 Konica Corp 電子写真感光体
US5637745A (en) 1995-01-30 1997-06-10 Elf Atochem North America, Inc. Organometallic compounds and polymers made therefrom
US5698495A (en) * 1995-11-15 1997-12-16 Zeneca Limited Herbicidal substituted pyrazole compounds
AU7579696A (en) 1995-11-15 1997-06-05 Zeneca Limited Herbicidal substituted pyrazole compounds
JPH107657A (ja) 1996-06-19 1998-01-13 Sankyo Co Ltd スルホンアミド化合物
US6395939B1 (en) * 1997-10-06 2002-05-28 Massachusetts Institute Of Technology Diaryl ether condensation reactions
AU780698B2 (en) * 1999-07-20 2005-04-14 Dow Agrosciences Llc Fungicidal heterocyclic aromatic amides and their compositions, methods of use and preparation
JP3546303B2 (ja) * 1999-07-26 2004-07-28 財団法人理工学振興会 ポリイミド樹脂

Also Published As

Publication number Publication date
BR0214975A (pt) 2004-12-14
AU2002358534A1 (en) 2003-06-30
ATE361281T1 (de) 2007-05-15
WO2003051846A3 (de) 2004-03-25
UA76564C2 (en) 2006-08-15
MXPA04005802A (es) 2004-09-10
IL162388A0 (en) 2005-11-20
TWI262050B (en) 2006-09-21
EA008887B1 (ru) 2007-08-31
JP2005521646A (ja) 2005-07-21
HUP0402180A2 (hu) 2005-02-28
HUP0402180A3 (en) 2005-11-28
CA2470276A1 (en) 2003-06-26
TW200301077A (en) 2003-07-01
MY128773A (en) 2007-02-28
PT1458685E (pt) 2007-07-30
HRP20040542A2 (en) 2005-04-30
RS50204A (en) 2007-02-05
EP1458685A2 (de) 2004-09-22
NZ533486A (en) 2006-02-24
US6750222B2 (en) 2004-06-15
DE50210090D1 (de) 2007-06-14
DE10161765A1 (de) 2003-07-03
PL370767A1 (en) 2005-05-30
DK1458685T3 (da) 2007-09-17
WO2003051846A2 (de) 2003-06-26
KR20040065279A (ko) 2004-07-21
AR037816A1 (es) 2004-12-09
ZA200404015B (en) 2005-08-12
CO5590956A2 (es) 2005-12-30
ES2284961T3 (es) 2007-11-16
EA200400763A1 (ru) 2005-04-28
EP1458685B1 (de) 2007-05-02
US20030228982A1 (en) 2003-12-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN1604894A (zh) 经取代的苯基衍生物
CN1269800C (zh) 苯甲酰基环己烷二酮,其制法,及其作为除草剂与植物生长调节剂的用途
CN1520407A (zh) 经除草性取代的吡啶类,其制备及其作为除草剂与植物生长调节剂的应用
CN1146548C (zh) 异噁唑基－和异噁唑啉基－取代的苯甲酰基环己烷二酮,其制备方法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1157384C (zh) 2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类,其制备方法以及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1671698A (zh) 经4－三氟甲基吡唑取代的吡啶和嘧啶类化合物
CN100448850C (zh) 用手性双环基团n-取代的氨基-1,3,5-三嗪类、其制备方法、其组合物,及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1671702A (zh) 经4－三氟甲基吡唑取代的吡啶和嘧啶类化合物
CN1187335C (zh) 苯甲酰基吡唑和它们作为除草剂的用途
CN101151251A (zh) 用作除草剂的经取代的吡唑基氧基苯基衍生物
US20060223708A1 (en) Substituted N-[pyrimidin-2-ylmethyl]carboxamides and their use as herbicides and plant growth regulators
CN1212687A (zh) 2－氨基－4－二环氨基－1,3,5－三嗪类化合物用作除草剂及植物生长调节剂
CN1051305C (zh) 酰化的氨基苯基磺酰脲类，其制备方法及作为除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1636001A (zh) 2－氨基－4－二环氨基－6h－1,3,5－三嗪,其制备方法以及其作为除草剂和植物生长调节剂的应用
CN1735608A (zh) 用作除草剂的经取代的苯甲酰衍生物
CN1126744C (zh) 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪,其制备方法及作为除草剂及植物生长调节剂的用途
CN1213035C (zh) 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪类,其制法及其作为除草剂及植物生长调节剂的用途
CN1149211C (zh) 苯甲酰衍生物,其制法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途
CN101072503B (zh) 3-环丙基-4-(3-氨基-2-甲基苯甲酰基)吡唑类及其作为除草剂的用途
CN1306519A (zh) 取代的2,4－二氨基－1,3,5－三嗪类化合物,其制法及作为除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1344261A (zh) 2,4－二氨基－1,3,5－三嗪及其制法和作为除草剂和植物生长调节剂的用途
CN1200609C (zh) 取代的氨基甲基苯基磺酰脲、其制备及其作为除草剂和植物生长调节剂的应用
CN1449378A (zh) 具除草活性的苯甲酰基环己烷二酮类化合物

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
C10 Entry into substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
C02 Deemed withdrawal of patent application after publication (patent law 2001)
WD01 Invention patent application deemed withdrawn after publication