CN1317004A - 苯甲酰衍生物,其制法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途 - Google Patents

苯甲酰衍生物,其制法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及式(Ⅰ)的苯甲酰衍生物，其制法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途。在该式(Ⅰ)中，R1、R2、R3、R4及R5为不同的有机基团，Q为异噻唑、异噁唑、环己二酮或β－酮腈残基且A、B、E及X为含一或多个原子的二价单元。

Description

苯甲酰衍生物，其制法及其作为 除草剂和植物生长调节剂的用途
本发明系关于除草剂和植物生长调节剂的技术领域，尤其是在有用植物的栽培中供选择性地控制阔叶杂草及杂草的除草剂。
从许多刊物已知部分苯甲酰衍生物具有除草剂性质，EP-A0712853及EP-A0841335揭示稠合的苯甲酰衍生物，其在稠合环体系的α位置上带有一个烷基。
EP-A0629623、EP-A0810227及EP-A0819691揭示稠合的苯甲酰衍生物，其在稠合环体系的α位置经一个烷氧基取代，WO97/23135揭示稠合的苯甲酰衍生物，其在稠合环体系的α位置上带有一个选自烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷氧亚氨基的基团，WO98/29406揭示稠合的苯甲酰衍生物，其在稠合环体系的α位置上带有一或两个选自烷基、烷氧亚氨基、烷氧基、烷硫基及二取代氨基的基团，在此，最后提到的三种基团也可以环状形式存在，所以环烷氧基、环烷硫基或环烷氨基可存在于稠合环体系的α位置，此外，WO98/29406提到一种稠合的苯甲酰衍生物，其中一个(2-四氢呋喃基)甲氧基存在于上述的α位置。
而且，从不同的刊物已知苯甲酰环己二酮类作为对羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制剂的除草剂是建立在与苯甲酰异噁唑类相同的活性机制上，见农药科学杂志(J.Pesticide Sci.)21,473-478(1996)，杂草科学(Weed Science)45,601-609(1997)，农药科学(Pesticide Science)50,83-84,(1997)及Pesticide Outlook, 29-32,(December1996)，此外，从Pesticide Science 50,83-84,(1997)已知式(A)的苯甲酰异噁唑在某些情形下可重排而得到式(B)的苯甲酰基-3-氧代丙腈。
Figure A9981059400211
Figure A9981059400212
(A)                            (B)
但是，实施从这些刊物已知的苯甲酰衍生物的用途时常伴随着缺点，例如，已知化合物的除草或植物生长调节活性并非都足够，或当除草活性足够时，发现会不希望地伤害有用的植物。
本发明的目的是提供可克服现有技术已知缺点的除草剂和植物生长调节性化合物。
此目的经由式(Ⅰ)的苯甲酰衍生物而实现，其中Q为式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)的基
Figure A9981059400215
Figure A9981059400216
(Ⅱ)                (Ⅲ)                  (Ⅳ)
R1、R2、R3彼此独立地为氢、羟基、硫基、氨基、氰基、硝基、卤素或未经取代或经取代的烃基，其还可含或不含一或多个选自氧、硫、氮、氟、氯、溴及碘的相同或不同的杂原子；
R4为氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧羰基、苯基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R5为杂芳基、杂环基或芳基，它们为未经取代或经相同或不同的基团单-或多取代，或为选自-O-N=CRlRm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基团
或如果E为一个键且l为0时，R5也可为羟基，A为选自O、S、SO、SO2、NRa、CHRa、CRaRb的二价单元；
B为含一至四个碳原子的链，其为饱和或含一或多个重键且其为未经取代或经烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基或未经取代或经烷基-、卤烷基-、烷氧基-、卤烷氧基-、卤素-、氰基-或硝基-取代的苯基取代；
E为一个键、一-至六-元链，其为饱和或含一或多个重键且其由选自C、CRc、CRcRd、N、NRc、S、SO、SO2、O及CO的二价单元构成；
X为选自O、S及NRe的二价单元；
R6为烷硫基、卤烷硫基、烷亚磺酰基、卤烷亚磺酰基、烷磺酰基、卤烷磺酰基、氰基、氰氧基、氰硫基、卤素或ORf；
Y为选自O、S、NH、N-烷基或CHR7的二价单元；
R7为氢、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-3-基、烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基羰基、烷氧羰基、烷硫基、苯基，其中八种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、烷硫基及烷氧基的相同或不同的基团取代；或
连结至共同碳原子的两个R7基形成选自OCH2CH2O、OCH2CH2CH2O、SCH2CH2S及SCH2CH2CH2S的链，此链为未经取代或经一至四个甲基取代；或
连结至直接相邻的碳原子的两个R7基形成一个键或与携带它们的碳原子形成未经取代或经取代的3-至6-元环；
Z为一个键、选自O、S、SO、SO2、NH、N-烷基或CHR7的二价单元，其中Y及Z不能同时为含氧、氮或硫原子作为链单元的二价单元；
G1-G2为选自OCR9、SCR9及NR10COR11的二价单元，其中进行连接至环体系以使此二价单元的碳原子在各情形下是经由双键连接至环体系的碳原子；
R8为氢、烷基或烷氧羰基；
R9为氢、烷基、环烷基、卤烷基或卤环烷基；
R10为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、苄基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基及烷氧基的相同或不同的的基团取代；
R11为氢、甲酰基、烷基、卤烷基、烷氧基烷基或L-R12基；
L为选自SO2、CO、CHRgCO或CRgRh的二价单元；
R12为烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、烷氨基、二烷氨基、环烷基或为苯基，其为未经取代或经一或多个选自氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤烷基及卤烷氧基的相同或不同的的基团取代；
Ra及Rb彼此独立地为氢、卤素、氰基、硝基、甲酰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷基羰基及烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rc及Rd彼此独立地为氢、卤素、硝基、氰基、烷基、卤烷基、环烷基、烯基、卤烯基、炔基、卤炔基、烷氧基、卤烷氧基、烷硫基、卤烷硫基、烷基羰基、卤烷基羰基、烷氧羰基、卤烷氧羰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、卤烷基羰基氨基、烷基羰基-N-烷氨基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基、卤烷基磺酰基、卤烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基及烷基磺酰基-N-烷氨基；
Re为氢、甲酰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷基羰基及烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rf为氢、烷基、卤烷基、烷氧基烷基、甲酰基、烷基羰基、烷氧羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷基磺酰基、卤烷基磺酰基、苯甲酰基或苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团的芳族部分为未经取代或经一或多个选自烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；
Rg及Rh彼此独立地为氢或烷基；
Ri及Rk彼此独立地为氢或Rj；
Rj为烷基、烯基、卤烷基、卤烯基、苯基、苄基，其中这六种上述基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤代-(C1-C4)-烷基或卤代-(c1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
Rl及Rm彼此独立地为氢或烷基、烯基、炔基、卤烷基、卤烯基或卤炔基，它们经一或多个相同或不同的R1基团取代；或
Rl及Rm与和其连接的碳原子形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和或部分不饱和的环，其可含或不含一至三个选自氧、硫及氮的杂原子且其为未经取代或经一或多个相同或不同的R1基团取代；
l为O或1；
m为0、1或2；
n为0、1、2或3；
v为1或2；
w为0、1、2、3或4；
其条件是
a)上述定义不包括化合物4-[2-四氢呋喃基]甲氧基-5,8-二甲基-6-[(2,6-二氧代环己基)羰基]-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮，且
b)如果E为亚甲基，且在G1-G2中的G1为硫，在R5中，芳基不是苯基。
决定于外部情形，例如溶剂及pH，大量根据本发明的式(Ⅰ)化合物可存在不同的互变异构性结构。
在Q为其中R5为羟基的式(Ⅱ)基的情形下，可能有下列的互变异构性结构：
Figure A9981059400251
在Q为式(Ⅳ)基的情形下，可能有下列的互变异构性结构：
Figure A9981059400252
这些互变异构性结构也包括在式(Ⅰ)内。
决定于取代基的类型，式(Ⅰ)化合物含的酸性质子可经由与碱反应去除，合适的碱为例如碱金属例如锂、钠及钾、碱土金属例如钙及镁、氨及有机胺类，此种盐类也形成本发明主题的一部分。
烃基为直链，支链或环状且饱和、部分饱和、不饱和或芳族基，例如烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基或芳基，此定义也包括组合名称，例如环烷基烯基、环炔基烷基及芳基炔基，如果此烃基另外含杂原子，这些杂原子可原则上位于，也就是化学结构容许的烃基的任何位置。
在式(Ⅰ)及全部后续的化学式中，链形式的含碳基的基，例如烷基、烷氧基、卤烷基、卤烷氧基、烷氨基及烷硫基，及碳链中相对应的不饱和及/或经取代的基，例如烯基及炔基，在各情形下可为直链或支链，除非特别说明，在这些基团中优选为低碳数结构，例如含1至6个碳原子，或在不饱和基的情形下，含2至4个碳原子，烷基，即使在组合定义例如烷氧基、卤烷基等中为例如甲基、乙基、正-或异丙基、正-、异-、叔-或仲丁基、戊基、己基例如正己基、异己基及1,3-二甲丁基、庚基例如正庚基、1-甲基己基及1,4-二甲基戊基；烯基及炔基具有相对应于烷基且可能的不饱和基的定义，烯基为例如烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基-丁-3-烯-1-基及1-甲基-丁-2-烯-1-基；炔基为例如炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基、1-甲基丁-3-炔-1-基，重键可位于不饱和基的任何位置。
环烷基为含三至八个碳原子的碳环饱和环体系，例如环丙基、环戊基或环己基，同样地，环烯基为含三至八个碳环原子的单环烯基，例如环丙烯基、环丁烯基、环戊烯基及环己烯基，其中双键可位于任何位置，在组合基团的情形下，例如环烷基烯基，第一次提到的基团可位于第二次提到的基团的任何位置。
在双取代的氨基情形下，例如二烷氨基，这两个基可相同或不同。
卤素为氟、氯、溴或碘，卤烷基、-烯基及-炔基分别为部分或完全经卤素取代的烷基、烯基或炔基，优选经氟、氯及/或溴取代，尤其是经氟或氯取代，例如CF3、CHF2、CH2F、CF3CF2、CH2FCHCl、CCl3、CHCl2、CH2CH2Cl；卤烷氧基为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3及OCH2CH2Cl；此相对应地适用于卤烯基及其他经卤素取代的基。
所称的杂环基是指三-至六-元饱和或部分不饱和的单-或多环杂环，其中含一至三个选自氧、氮及硫的杂原子，连接可出现在杂环的化学上可能的任何位置，实例为环氧乙烷基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、1-吡咯烷基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异噁唑烷基、4-异噁唑烷基、5-异噁唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、1-吡唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-噁唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢呋喃-4-基、2,3-二氢呋喃-5-基、2,5-二氢呋喃-2-基、2,5-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢噻吩-4-基、2,3-二氢噻吩-5-基、2,5-二氢噻吩-2-基、2,5-二氢噻吩-3-基、2,3-二氢吡咯-2-基、2,3-二氢吡咯-3-基、2,3-二氢吡咯-4-基、2,3-二氢吡咯-5-基、2,5-二氢吡咯-2-基、2,5-二氢吡咯-3-基、2,3-二氢异噁唑-3-基、2,3-二氢异噁唑-4-基、2,3-二氢异噁唑-5-基、4,5-二氢异噁唑-3-基、4,5-二氢异噁唑-4-基、4,5-二氢异噁唑-5-基、2,5-二氢异噻唑-3-基、2,5-二氢异噻唑-4-基、2,5-二氢异噻唑-5-基、2,3-二氢异吡唑-3-基、2,3-二氢异吡唑-4-基、2,3-二氢异吡唑-5-基、4,5-二氢异吡唑-3-基、4,5-二氢异吡唑-4-基、4,5-二氢异吡唑-5-基、2,5-二氢异吡唑-3-基、2,5-二氢异吡唑-4-基、2,5-二氢异吡唑-5-基、2,3-二氢噁唑-3-基、2,3-二氢噁唑-4-基、2,3-二氢噁唑-5-基、4,5-二氢噁唑-3-基、4,5-二氢噁唑-4-基、4,5-二氢噁唑-5-基、2,5-二氢噁唑-3-基、2,5-二氢噁唑-4-基、2,5-二氢噁唑-5-基、2,3-二氢噻唑-2-基、2,3-二氢噻唑-4-基、2,3-二氢噻唑-5-基、4,5-二氢噻唑-2-基、4,5-二氢噻唑-4-基、4,5-二氢噻唑-5-基、2,5-二氢噻唑-2-基、2,5-二氢噻唑-4-基、2,5-二氢噻唑-5-基、2,3-二氢咪唑-2-基、2,3-二氢咪唑-4-基、2,3-二氢咪唑-5-基、4,5-二氢咪唑-2-基、4,5-二氢咪唑-4-基、4,5-二氢咪唑-5-基、2,5-二氢咪唑-2-基、2,5-二氢咪唑-4-基、2,5-二氢咪唑-5-基、1-吗啉基、2-吗啉基、3-吗啉基、1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、3-四氢哒嗪基、4-四氢塔嗪基、2-四氢嘧啶基、4-四氢嘧啶基、5-四氢嘧啶基、2-四氢吡嗪基、1,3,5-四氢三嗪-2-基、1,2,4-四氢三嗪-3-基、1,3-二氢噁嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基、2-四氢吡喃基、1,3-二氧戊环-2-基、3,4,5,6-四氢吡啶-2-基、4H-1,3-噻嗪-2-基、4H-3,1-苯并噻嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基、1,1-二氧代-2,3,4,5-四氢噻吩-2-基、2H-1,4-苯并噻嗪-3-基、2H-1,4-苯并噁嗪-3-基、1,3-二氢噁嗪-2-基。
芳基为芳族单-或多环烃基，例如苯基、萘基、联苯基及菲基，连接可出现在化学上可能的芳基上的任何位置。
杂芳基为芳族单-、二-或三环基团，其除了碳环原子以外，还含一至四个氮原子或一至三个氮原子及一个氧或一个硫原子或一个氧或一个硫原子，连接可出现在化学上可能的芳基上的任何位置，5-元杂芳基实例为2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-三唑-2-基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-三唑-2-基，6-元杂芳基实例为2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基及1,2,4,5-四嗪-3-基，稠合的5-元杂芳基实例为苯并噻唑-2-基及苯并噁唑-2-基，稠合的6-元杂芳基实例为喹啉、异喹啉、喹唑啉及喹喔啉。
二价单元的定义是指饱和可经由单、双/或三键产生，因此二价单元“O”为经由两个单键连接的氧原子，二价单元“CRc”为经由一个单键及一个双键连接并含一个Rc基的碳原子，二价单元“C”为经由一个单键及一个三键连接的碳原子，如果存在一个不对称的二价单元，也就是说如果允许两种可能的连接，在各情形下连接此单元及其余分子的两种可能都包括在式Ⅰ内。
决定于取代基的类型及连接，式(Ⅰ)化合物可作为立体异构体存在，如果例如存在一或多个烯基，此可形成非对映异构体，如果例如存在一或多个非对称性碳原子，此可形成对映异构体及非对映异构体，经由惯用的分离方法，可从制备的混合物得到立体异构体，例如层析分离法，也可使用光学活性的起始物质及/或辅剂，通过使用立体选择性反应制备立体异构体，本发明也关于式(Ⅰ)所包括但是没有特别定义的全部的立体异构体及其混合物。
所称的“部分或全部卤化”是指基团中的部分或全部的氢原子被上述相同或不同的卤原子取代。
如果一个基团经多取代，应当理解当组合不同的取代基时，必须注意到构成化学化合物的一般性原则，也就是说不形成本领域技术人员已知的在化学上不稳定或不可能的化合物。
其他有价值的式(Ⅰ)化合物为其中
R1、R2、R3彼此独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烯基、杂环基炔基、羟基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、环烷基烯氧基、环烷基炔氧基、环烯氧基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基烯氧基、芳基炔氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基烯氧基、杂芳基炔氧基、杂环氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、杂环炔氧基、硫基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、环烷硫基、环烷基烷硫基、环烷基烯硫基、环烷基炔硫基、环烯基硫基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基烯硫基、芳基炔硫基、杂芳基硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烯硫基、杂芳基炔硫基、杂环基硫基、杂环基烷硫基、杂环基烯硫基、杂环基炔硫基、氨基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基、烯基氨基、炔基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、杂环烷基氨基、杂环烯基氨基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、炔基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、环烷基烯基磺酰基、环烷基炔基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、芳基烯基磺酰基、芳基炔基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烯基磺酰基、杂芳基炔基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、杂环基烯基磺酰基、杂环基炔基磺酰基、烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、炔基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烯基亚磺酰基、环烷基炔基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烯基亚磺酰基、芳基炔基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基烷基亚磺酰基、杂芳基烯基亚磺酰基、杂芳基炔基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、杂环基烯基亚磺酰基、杂环基炔基亚磺酰基、氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基磺酰基、烷基磺酰氧基、烯基磺酰氧基、炔基磺酰氧基、环烷基磺酰氧基、环烷基烷基磺酰氧基、环烷基烯基磺酰氧基、环烷基炔基磺酰氧基、芳期磺酰氧基、芳基烷基磺酰氧基、芳基烯基磺酰氧基、芳基炔基磺酰氧基、杂芳基磺酰氧基、杂芳基烷基磺酰氧基、杂芳基烯基磺酰氧基、杂芳基炔基磺酰氧基、杂环基磺酰氧基、杂环基烷基磺酰氧基、杂环基烯基磺酰氧基、杂环基炔基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烯基磺酰氨基、炔基磺酰氨基、环烷基磺酰氨基、环烷基烷基磺酰氨基、环烷基烯基磺酰氨基、环烷基炔基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、芳基烷基磺酰氨基、芳基烯基磺酰氨基、芳基炔基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基、杂芳基烷基磺酰氨基、杂芳基烯基磺酰氨基、杂芳基炔基磺酰氨基、烷基磺酰基-N-烷氨基、烯基磺酰基-N-烷氨基、炔基磺酰基-N-烷氨基、环烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烯基磺酰基-N-烷氨基、环烷基炔基磺酰基-N-烷氨基、芳基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基磺酰基-N-烷氨基、芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、芳基烯基磺酰氨基、杂芳基烯基磺酰氨基、芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂环基磺酰基-N-烷氨基、杂环基烷基磺酰氨基、杂环基烯基磺酰基-N-烷氨基、杂环基炔基磺酰基-N-烷氨基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、环烷基烯基羰基、环烷基炔基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、芳基烯基羰基、芳基炔基羰基、杂芳基羰基、杂芳基烷基羰基、杂芳基烯基、杂芳基炔基羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、杂环基烯基、杂环基炔基羰基、羧基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、环烷氧羰基、环烷基烷氧羰基、环烷基烯氧羰基、环烷基炔氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧羰基、芳基烯氧羰基、芳基炔氧羰基、杂芳氧羰基、杂芳基烷氧羰基、杂芳基烯氧羰基、杂芳基炔氧羰基、杂环氧羰基、杂环基烷氧羰基、杂环基烯氧羰基、杂环基炔氧羰基、氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二烷基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二芳基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的烷基羰基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-烷基氨基、烷氧羰基氨基、烯氧羰基氨基、炔氧羰基氨基、环烷氧羰基氨基、环烷基烷氧羰基氨基、环烷基烯氧羰基氨基、环烷基炔氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳基烷氧羰基氨基、芳基烯氧羰基氨基、芳基炔氧羰基氨基、杂芳氧羰基氨基、杂芳基烷氧羰基氨基、杂芳基烯氧羰基氨基、杂芳基炔氧羰基氨基、杂环基氧羰基氨基、杂环基烷氧羰基氨基、杂环基烯氧羰基氨基、杂环基炔氧羰基氨基、烷氧羰基-N-烷基氨基、烯氧羰基-N-烷基氨基、炔氧羰基-N-烷基氨基、环烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烯氧羰基-N-烷基氨基、环烷基炔氧羰基-N-烷基氨基、芳氧羰基-N-烷基氨基、芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂环基炔氧羰基-N-烷基氨基、甲酰基、卤素、卤烷基、卤烯基、卤炔基、卤烷氧基、卤烯氧基、卤炔氧基、卤烷硫基、卤烯硫基、卤炔硫基、卤烷氨基、卤烯氨基、卤炔氨基、卤烷磺酰基、卤烯磺酰基、卤炔磺酰基、卤烷亚磺酰基、卤烯亚磺酰基、卤炔亚磺酰基、卤烷基羰基、卤烯基羰基、卤炔基羰基、卤烷氧羰基、卤烯氧羰基、卤炔氧羰基、卤烷氨基羰基、卤烯氨基羰基、卤炔氨基羰基、卤烷氧羰基氨基、卤烯氧羰基氨基、卤炔氧羰基氨基、烷氧基烷氧基、芳基烷氧基烷氧基、氰基、硝基或选自烷基-NH-N=CH-、芳基-(CH2)n-NH-N=CH-、烷氧基-N=CH-、芳基-(CH2)n-O-N=CH-、烷基-NH-NH-CO-及芳烷基-NH-NH-CO-；且
R5为杂芳基、杂环基或芳基，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基单-或多取代，包括烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烯基、杂环基炔基、羟基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、环烷基烯氧基、环烷基炔氧基、环烯氧基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基烯氧基、芳基炔氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基烯氧基、杂芳基炔氧基、杂环氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、杂环炔氧基、硫基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、环烷硫基、环烷基烷硫基、环烷基烯硫基、环烷基炔硫基、环烯基硫基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基烯硫基、芳基炔硫基、杂芳基硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烯硫基、杂芳基炔硫基、杂环基硫基、杂环基烷硫基、杂环基烯硫基、杂环基炔硫基、氨基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基、烯基氨基、炔基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、杂环烷基氨基、杂环烯基氨基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、炔基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、环烷基烯基磺酰基、环烷基炔基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、芳基烯基磺酰基、芳基炔基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烯基磺酰基、杂芳基炔基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、杂环基烯基磺酰基、杂环基炔基磺酰基、烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、炔基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烯基亚磺酰基、环烷基炔基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烯基亚磺酰基、芳基炔基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基烷基亚磺酰基、杂芳基烯基亚磺酰基、杂芳基炔基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、杂环基烯基亚磺酰基、杂环基炔基亚磺酰基、氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基磺酰基、烷基磺酰氧基、烯基磺酰氧基、炔基磺酰氧基、环烷基磺酰氧基、环烷基烷基磺酰氧基、环烷基烯基磺酰氧基、环烷基炔基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基烷基磺酰氧基、芳基烯基磺酰氧基、芳期炔基磺酰氧基、杂芳基磺酰氧基、杂芳基烷基磺酰氧基、杂芳基烯基磺酰氧基、杂芳基炔基磺酰氧基、杂环基磺酰氧基、杂环基烷基磺酰氧基、杂环基烯基磺酰氧基、杂环基炔基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烯基磺酰氨基、炔基磺酰氨基、环烷基磺酰氨基、环烷基烷基磺酰氨基、环烷基烯基磺酰氨基、环烷基炔基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、芳基烷基磺酰氨基、芳基烯基磺酰氨基、芳基炔基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基、杂芳基烷基磺酰氨基、杂芳基烯基磺酰氨基、杂芳基炔基磺酰氨基、烷基磺酰基-N-烷氨基、烯基磺酰基-N-烷氨基、炔基磺酰基-N-烷氨基、环烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烯基磺酰基-N-烷氨基、环烷基炔基磺酰基-N-烷氨基、芳基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基磺酰基-N-烷氨基、芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、芳基烯基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基烯基磺酰基-N-烷氨基、芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂环基磺酰基-N-烷氨基、杂环基烷基磺酰基-N-烷氨基、杂环基烯基磺酰基-N-烷氨基、杂环基炔基磺酰基-N-烷氨基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、环烷基烯基羰基、环烷基炔基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、芳基烯基羰基、芳基炔基羰基、杂芳基羰基、杂芳基烷基羰基、杂芳基烯基、杂芳基炔基羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、杂环基烯基、杂环基炔基羰基、羧基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、环烷氧羰基、环烷基烷氧羰基、环烷基烯氧羰基、环烷基炔氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧羰基、芳基烯氧羰基、芳基炔氧羰基、杂芳氧羰基、杂芳基烷氧羰基、杂芳基烯氧羰基、杂芳基炔氧羰基、杂环氧羰基、杂环基烷氧羰基、杂环基烯氧羰基、杂环基炔氧羰基、氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二烷基氨基羰基、未经取代或经取代的单-二芳基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的烷基羰基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-烷基氨基、烷氧羰基氨基、烯氧羰基氨基、炔氧羰基氨基、环烷氧羰基氨基、环烷基烷氧羰基氨基、环烷基烯氧羰基氨基、环烷基炔氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳基烷氧羰基氨基、芳基烯氧羰基氨基、芳基炔氧羰基氨基、杂芳氧羰基氨基、杂芳基烷氧羰基氨基、杂芳基烯氧羰基氨基、杂芳基炔氧羰基氨基、杂环氧羰基氨基、杂环基烷氧羰基氨基、杂环基烯氧羰基氨基、杂环基炔氧羰基氨基、烷氧羰基-N-烷基氨基、烯氧羰基-N-烷基氨基、炔氧羰基-N-烷基氨基、环烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烯氧羰基-N-烷基氨基、环烷基炔氧羰基-N-烷基氨基、芳氧羰基-N-烷基氨基、芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂环基炔氧羰基-N-烷基氨基、甲酰基、卤素、卤烷基、卤烯基、卤炔基、卤烷氧基、卤烯氧基、卤炔氧基、卤烷硫基、卤烯硫基、卤炔硫基、卤烷氨基、卤烯氨基、卤炔氨基、卤烷磺酰基、卤烯磺酰基、卤炔磺酰基、卤烷亚磺酰基、卤烯亚磺酰基、卤炔亚磺酰基、卤烷基羰基、卤烯基羰基、卤炔基羰基、卤烷氧羰基、卤烯氧羰基、卤炔氧羰基、卤烷氨基羰基、卤烯氨基羰基、卤炔氨基羰基、卤烷氧羰基氨基、卤烯氧羰基氨基、卤炔氧羰基氨基、烷氧基烷氧基、芳基烷氧基烷氧基、氰基、硝基或选自烷基-NH-N=CH-、芳基-(CH2)n-NH-N=CH-、烷氧基-N=CH-、芳基-(CH2)n-O-N=CH-、烷基-NH-NH-CO-及芳烷基-NH-NH-CO-；或为选自-O-N=CR1Rm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基
Figure A9981059400361
或如果E为一个键且1为O时，R5也可为羟基。
特别有价值的式(Ⅰ)化合物为其中
R1、R2、R3彼此独立地为氢、卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基-N-烷氨基、苯基、苄基，其中最后提到的十三种基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、卤烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤烷氧基及烷硫基的相同或不同基取代；
R4为氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基，其中四种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R5为苯基、三-、五-或六-元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，或为三-至六-元饱和、部分饱和或不饱和的杂环基，其可含至多四个选自氮、氧及硫的杂原子，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基单-或多取代，包括卤素、硝基、氰基、甲酰基、氨基、苯基、苄基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氨基、二-(C1-C6)-烷氨基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷氨基羰基、二-(C1-C6)-烷氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷氨基、(C1-C6)-烷基羰基-二-(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基-二-(C1-C6)-烷基氨基，其中22种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基或三-至六-元饱和、部分饱和或不饱和且含至多四个选自氮、氧及硫的杂原子的杂环基的相同或不同的基团取代；或为选自-O-N=CRlRm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基团
Figure A9981059400371
或如果E为一个键且1为0时，R5也可为羟基；
A为选自S、SO、SO2及NRa的二价单元；
B为含一或两个碳原子的链，其为饱和或含一个双键且其为未经取代或经烷基、卤烷基、烷氧基或卤烷氧基取代；
E为一个键、CRcRd、NRc、S、SO、SO2、O及CO；
R6为(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷亚磺酰基、(C1-C6)-烷磺酰基、氰基、氰氧基、氰硫基、卤素或ORf；
Y为选自O、S、N-(C1-C6)-烷基或CHR7的二价单元；
R7为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷硫基、苯基，其中八种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、(C1-C3)-烷硫基及(C1-C3)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
Z为一个键、CH2或CHR7；
R8为氢、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧羰基；
R9为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或卤代-(C1-C6)-烷基；
R10为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-炔基、(C3-C8)-环烷基、苯基、苄基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基及(C1-C6)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
R11为氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基或L-R12基；
L为选自SO2、CO及CHRgCO的二价单元；
R12为(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基或为苯基，其为未经取代或经一或多个选自氰基、硝基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基、卤代-(C1-C3)-烷基及卤代-(C1-C3)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
Ra为氢、卤素、氰基、硝基、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基及(C1-C6)-烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rc及Rd彼此独立地为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、卤代-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、卤代-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、卤代-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、卤代-(C1-C6)-烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基；
Re为氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-(C1-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基及(C1-C6)-烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rf为氢、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、卤代-(C1-C6)-烷基磺酰基、苯甲酰基或苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团的芳族部分为未经取代或经一或多个选自(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、卤代-(C1-C6)-烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；
Rg及Rh彼此独立地为氢或(C1-C6)-烷基；且
w为0、1、2或3。
优选的式Ⅰ化合物为其中
R1、R2、R3彼此独立地为为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰氧基、(C1-C6)-烷基磺酰氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基-N-(C1-C6)-烷氨基、苯基、苄基，其中最后提到的十三种基为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C3)-烷基、卤代-(C1-C3)-烷基、环丙基、(C2-C4)-烯基、(R2-C4)-炔基、(C1-C3)-烷氧基、卤代-(C1-C3)-烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R4为(C1-C4)烷基、氢、氰基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基，其中三种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-烷硫基的相同或不同的基团取代，且第一个提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-烷硫基的相同或不同的基团取代；
R5为苯基、三-、五-或六-元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，或为三-至六-元饱和、部分饱和或不饱和的杂环基，其可含至多四个选自氮、氧及硫的杂原子，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基团单-或多取代，包括卤素、硝基、氰基、甲酰基、氨基、苯基、苄基、(C1-C4)烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氨基、二-(C1-C4)烷氨基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷氨基羰基、二-(C1-C4)烷氨基羰基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷基羰基氨基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基；或为选自-O-N=CRlRm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基团
Figure A9981059400391
或如果E为一个键且1为0时，R5也可为羟基；
A为选自S、SO及SO2的二价单元；
B为含一或两个碳原子的链，其为饱和或含一个双链且其为未经取代或经一或两个相同或不同的选自(C1-C3)-烷基、卤代-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基或卤代-(C1-C3)-烷氧基的基团取代；
E为一个键、CRcRd、SO2及CO；
R6为(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷磺酰基、氰基、氰氧基、氰硫基、卤素或ORf；
Y为选自O及CHR7的二价单元；
R7为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、苯基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素原子取代；
R9为(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或卤代-(C1-C6)-烷基；
R10为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；
R11为氢、(C1-C6)-烷基或L-R12基；
Rc及Rd彼此独立地为氢，(C1-C3)-烷基、卤代-(C1-C3)烷基、(C2-C6)-烯基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-炔基、(C1-C3)烷氧基、卤代-(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、卤代-(C1-C3)烷硫基及(C1-C3)-烷基羰基；
Rf为氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、苯甲酰基或苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团的芳族部分为未经取代或经一或多个选自(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、卤代-(C1-C6)-烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；
w为0、1或2。
也优选式Ⅰ化合物，其中Q为式(Ⅱ)或(Ⅲ)的基团
特别优选式Ⅰ化合物，其中
R1及R2彼此独立地为氢、(C1-C4)烷基、卤素或硝基；
R3及R4为氢；
A为SO2；
B为CH2-CH2；
E为-个键或选自CH2、CO及SO2的二价单元；
R6为ORf；
Y为CHR7；
Z为CHR7；
G1-G2为选自OCR9及NR10COR11的二价单元；
R7为氢或(C1-C6)-烷基；
R8为氢；
R9为(C3-C6)-环烷基；
R10为(C1-C3)烷基；
R11为氢或L-R12基；
L为选自SO2、CO及CH2CO的二价单元；
R12为苯基，其未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤烷基及(C1-C6)-卤烷氧基的相同或不同的基团取代；
Re为氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基；
Rf为氢、(C1-C6)-烷基磺酰基、苯甲酰基、苯基磺酰基、其中两种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；且
v为1。非常特别优选式Ⅰ化合物，其中Q为式(Ⅱ)的基团
非常特别优选的式Ⅰ化合物也可为其中
R5为苯基、三-、五-或六元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，或为三-至六-元、部分饱和或不饱和的杂环基，其可含一、二、三或四个选自氮、氧及硫的杂原子，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基团单-或多取代，包括卤素、硝基、氰基、甲酰基、氨基、苯基、苄基、(C1-C4)烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氨基、二-(C1-C4)烷氨基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷氨基羰基、二-(C1-C4)烷氨基羰基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷基羰基氨基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基。
决定于取代基的定义，根据本发明的化合物可根据一或多个下列流程中陈述的方法例如从已知或可用已知方法制备的式(Ⅰa)化合物制备。
流程1说明式(Ⅰc)化合物与乙二醇的酸催化反应，得到式(Ⅰd)化合物，随后与正丁基锂或镁、二氧化碳反应，且随后用酸处理后得到式(Ⅰe)化合物，其中R为OH，此反应为已知，例如从有机化学杂志(J.Org.Chem.)55,773(1990)已知，经由惯用的酯化反应，可将此化合物转化成式(Ⅰe)的对应酯类，其中R为烷氧基，在下列全部的化学式中，除非特别说明，取代基相同于式(Ⅰ)中所提的定义。流程1：
Figure A9981059400422
  Ⅰc                             Ⅰd                              ⅠeR为烷氧基的式(Ⅰe)化合物可根据流程2经由多个反应在苯并稠合的羰基上官能基化，此反应为已知，例如从Houben-Weyl，有机化学方法(“Methoden der organischen Chemie”),volume7,paRf2b,Georg-Thieme Verlag,StuttgaRf,1965.
2.1与还原剂例如NaBH4反应，形成式(Ⅰf)化合物，其中X为氧且R4为氢。
2.2与格利雅试剂反应，形成式(Ⅰf)化合物，其中X为氧且R4为烷基、烯基、炔基、环烷基或苯基。
2.3与Me3SiCN或Me3SiCF3反应，形成式(Ⅰf)化合物，其中X为氧且R4为CN或CF3。
2.4在氯化铵存在下与碱金属氰化物反应，形成式(Ⅰf)化合物，其中X为NH且R4为CN。
2.5在醋酸铵存在下与NaBH3CN反应，形成式(Ⅰf)化合物，其中X为NH且R4为氢。
2.6与P4S10反应，且随后与格利雅试剂反应，形成式(Ⅰf)化合物，其中X为硫且R4为烷基、烯基、炔基、环烷基或苯基。
2.7与H2N-E-R5反应，且随后还原，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为NH且R4为氢。
2.8与H2N-E-R5反应，且随后与格利雅试剂反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为NH且R4为CN。
2.9与H2N-E-R5及KCN反应，同样形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为NH且R4为CN。
2.10在LiCN存在下，在THF中与(RiO)(RkO)(O=)PCN反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中l为O且E为一个键，R4为CM且R5为P(=O)(ORi)(ORk)。
如流程3中说明，式(Ⅰg)化合物也可得自式(Ⅰf)化合物，其中R为烷氧基，此反应为已知，例如从药物化学杂志(J.Med.Chem.)28,1817,(1985)，四面体通讯(Tetrahedron Lett.)1699,(1986)及斯堪的纳维亚化学学报(Acta Chem.Seand.)R32,452(1978)已知。流程3：
Figure A9981059400441
         Ⅰf                                      Ⅰg
3.1与氯化剂例如亚硫酰氯反应，且随后与式HNRa-E-R5的胺反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为NRa且R4为氢。
3.2与氯化剂例如亚硫酰氯反应，且随后与式HO-E-R5的醇反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为氧且R4为氢。
3.3与氯化剂例如亚硫酰氯反应，且随后与式HS-E-R5的硫醇反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为硫且R4为氢。
3.4与卤化物、三氟甲基磺酸盐或甲基磺酸盐反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为氧且R4为氢。
3.5在脱水剂例如DCC存在下，与羧酸反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1为氧，E为CO且R4为氢。
3.6与氯化剂例如CCl4/PPh3反应，且随后与P(ORi)3反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中l为O且E为一个键，R4为氢且R5为P(=O)(ORi)(ORk)。
3.7与氯化剂例如CCl4/PPh3反应，且随后与NaCN在溶剂例如DMF或DMSO中反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中R5为氰基，其可经由本领域技术人员已知的衍生化作用而反应，得到式(Ⅰg)化合物，其中R5为-COOH、-COOR、-COCl、-CH=NOH或-CHO，起始自这些最后提到的化合物(Ⅰg)，可经由本领域技术人员已知的方法，制备根据本发明的式(Ⅰ)化合物，其中R5为杂芳基或杂环基，其各经由碳原子连接。
3.8与氯化剂例如CCl4/PPh3反应，且随后与氮环原子带有氢原子的杂芳族化合物或杂环碱性催化反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中l为O且E为一个键，R4为氢且R5为经由氮原子连接的杂芳基或杂环基。
3.9与氯化剂例如草酰氯或CCl4/PPh3反应，且随后与化合物HO-N=RkR1在碱例如NaH存在下，在合适的溶剂例如THF、DMF或DMSO中反应，形成式(Ⅰg)化合物，其中(X)1-E一起代表一个键，R4为氢且R5为-O-N=RkRl。
陈述在流程4的式(Ⅰg)化合物与式(Ⅱa)化合物的反应得到式Ⅰa’化合物，其中Q为式(Ⅱ)的基，为此，式(Ⅰg)化合物在脱水剂例如DCC存在下或转化成其酰基氯后，与式(Ⅱa)化合物经碱催化反应，且随后用氰化物源处理，这些方法揭示在例如EP-A0369803及EP-B0283261中，在这些化学式及下列化学式中，R为烷氧基。流程4：
Figure A9981059400451
    Ⅱa                    Ⅰg                             Ⅰa＇
在流程5中说明的式(Ⅰg)化合物与式(Ⅲa)羟基吡唑的反应得到根据本发明的化合物，其中Q为式(Ⅲ)的基且G1-G2为NR10OCR11，为此，式(Ⅰg)化合物在脱水剂例如DCC存在下或转化成其酰基氯后，与式(Ⅲa)经碱催化反应，且随后用氰化物源处理，这些方法揭示在例如EP-A0369803，经由已知的反应例如酯化、烷基化或酰化，将R11基引入吡唑环上。
Figure A9981059400461
    Ⅲa                           Ⅰg                                   Ⅰb
在流程6中说明的式(Ⅰg)化合物与β-酮酯的反应，且随后酸分解后得到式(Ⅰh)化合物，经由与原羧酸酯或羧酰胺缩醛的反应，将其转化成式(Ⅰi)化合物，其中L1为离去基团例如乙氧基或N,N-二甲氨基，最后，经由与羟基胺的碱催化反应，得到根据本发明的化合物(Ⅰb’)，其中Q为式(Ⅲ)的基且G1-G2为OCR9。
在流程7中说明的式(Ⅰg)化合物在镁、有机镁化合物或有机锂化合物存在下，与可经由例如根据合成通讯(Synth.Commun.)17,1207(1987)的方法制备的卤素取代的异噻唑反应，得到根据本发明的化合物(Ⅰb″)，其中Q为式(Ⅲ)的基且G1-G2为SCR9。
在流程8中说明的其中R为氯的式(Ⅰg)化合物与式(Ⅳa)β-酮腈的碱催化反应，得到根据本发明的化合物(Ⅰc)，其中Q为式(ⅣⅠ)的基，此反应是例如类似于EP-A0213892及EP-AO496631的方法进行。流程8：
    Ⅳa                   Ⅰg                                   Ⅰc
在流程9中说明的式(Ⅰa')化合物与卤化剂例如草酰氯或草酰溴的反应，形成根据本发明的式(Ⅰa″)化合物，其可经由与亲核剂例如碱金属氰化物、碱金属氰酸盐、碱金属硫代氰酸盐、烷基硫醇及硫酚反应，如果适当时用碱催化，将其转化成根据本发明的其他式(Ⅰa)化合物，此反应揭示在例如合成(Synthesis)12,1287(1992)。
Figure A9981059400481
其中A为硫的式(Ⅰf)化合物可根据流程10使用合适的氧化剂例如过氧醋酸、过氧化氢、间氯过苯甲酸及过氧单硫酸钾氧化，得到相对应的化合物，其中决定于氧化剂的用量，A为SO或SO2，此反应为已知，例如从J.Org.Chem.53,532(1988)已知，且也可适用在本文提到的其他化合物。流程10：
Figure A9981059400491
Figure A9981059400492
R为(C1-C6)-烷基，
R4为氢，
R5为COOH、COOR、COCl、CH=NOH、CHO，
E为一个键，
l为0，
且R1、R2、R3、A及B具有在式(Ⅰ)中的定义。
根据本发明的式(Ⅰ)化合物对广谱的具有重要经济性的单子叶及双子叶有害植物具有极佳的除草活性，该活性化合物对从地下茎、根茎或其他多年生器官发芽且难于控制的多年生杂草也可有效地作用，在本案中是否在播种前、发芽前或发芽后使用该物质并不重要。具体而言，能列举出部分代表性的单子叶及双子叶杂草实例，可用根据本发明的化合物加以控制，但并不表示仅限于所列举的物种。
该活性物质可有效作用的杂草种类的实例为：单子叶杂草类如一年生草类如燕麦、毒麦属、看麦娘属、虉草属、稗属、马唐属、狗尾草属及莎草属，及多年生草类如冰草属、狗牙根属、白茅属及高粱属、及多年生的莎草属。在双子叶杂草类的情形下，作用范围可延伸至例如一年生的猪殃殃属、堇菜属、婆婆纳属、野芝麻属、繁缕属、苋属、欧白芥属、番薯属、母菊属、苘麻属及黄花稔属，及多年生草类如旋花属、蓟属、如酸模属及蒿属。
根据本发明的活性成份对于发生在稻米成长的特定情形下的杂草也有杰出的控制效果，例如稗属、慈姑属、泽泻属、荸荠属、藨草属及莎草属。
如果在发芽前先将根据本发明的化合物施加于土壤表面上，则可完全防止杂草幼苗的发芽，或者是杂草成长至子叶阶段后停止成长，最后经过三至四周后完全死亡。
如果活性化合物是在发芽后施加至植物的绿色部分时，处理后极短时间内成长也将彻底停止，杂草植物保持在施加时的成长阶段，或者是经一段时间后完全死亡，所以在这种方法中由于杂草的竞争所造成的对作物植物的伤害，可在极早阶段及以持久的方式将其消除。
虽然根据本发明的化合物对单子叶及双子叶杂草有极佳的除草活性，其对具有重要经济性的作物例如小麦、大麦、裸麦、稻米、玉米、甜菜、棉花及大豆等所造成的伤害只达可忽略的程度或根本不会造成伤害。基于这些理由，本发明化合物非常适于在农业上有用植物或观赏植物的种植中供选择性地控制不需要的植物生长。
由于其除草及植物生长调节的性质，此活性化合物也可在已知或仍在发展的基因工程改变的植物中用于供控制有害的植物，转基因的植物通常具有特别有利的性质，例如耐某种农药，尤其是某种除草剂，耐植物病或植物病的致病微生物，例如某种昆虫或微生物例如真菌、细菌或病毒，其他特定的性质涉及例如数量、品质、储存稳定性、收成产物的组成及特定的成份，因此，已知转基因的植物具有增加淀粉含量或改良淀粉品质或具有不同脂肪酸组成的收成产物。
优选根据本发明的式(Ⅰ)化合物或其盐类在有用及观赏植物的重要经济性的转基因作物上的用途，例如在谷类例如小麦、大麦、裸麦、燕麦、黍、稻米、木薯及玉米、或在甜菜、棉花、大豆、油菜籽、马铃薯、番茄、豌豆及其他蔬菜，式(Ⅰ)化合物优选在这样的有用植物的栽培中作为除草剂，其对除草剂或经由基因工程使对除草剂的植物毒性效应具有抵抗性。
与已知植物相比较具有改进特性的新植物的常规繁殖方法包括，例如，传统的育种方法和产生变种。另外，具有改进特性的新植物可以通过基因工程方法繁殖(参见，例如，EP-A-0221044,EP-A0131624)。
例如，已公开的几种情况是
-对作物进行基因工程改造以改进植物中的淀粉合成(例如WO92/11376,WO92/14827,WO91/19806)，
-抗草铵膦类(参见例如EP-A-0242236,EP-A-242246)或草甘膦类(WO92/00377)或磺酰脲类除草剂(EP-A0257993,US-A5013659)的转基因作物，
-可产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素)的转基因作物，例如棉花，这可以使该植物产生对某些害虫的抗性(EP-A0142924,EP-A0193259)，
-具有改进脂肪酸组成的转基因作物(WO91/13972)。
原则上已知的很多分子生物学技术都可应用于生产新的具有改进特性的转基因植物；参见，例如，Sambrook等，1989，分子克隆，试验手册，第2版，Co1d Spring Harbor Laboratory Press,Cold SpringHarbor,NY；或Winnacker“Gene und K1one”(基因与克隆)，VCHWeinheim，第2版，1996或Christou,“Trends in Plant Science”(植物科学趋势)1(1996)第423-431页。
为进行这种基因工程操作，可以将核酸分子导入质粒中，这使得可以通过DNA序列重组方法发生基因突变或序列改变。使用上述标准方法可以例如，交换碱基，缺失部分序列或插入天然或合成序列。为互相连接DNA片段，可以将连接物或衔接物连接到片段上。
例如可以通过表达至少一个相应的反义-RNA，有义-RNA以获得共抑作用，或通过表达至少一个相应的特异性裂解上述基因产物的转录物的构建核酶来制备具有降低基因产物活性的植物细胞。
为此目的既可以使用包括基因产物的全部编码序列的DNA分子，该分子包括可能存在的侧翼序列，还可以使用仅包括部分编码序列的DNA分子，但这些部分必须足够长以在细胞中可获得反义效果。还可以使用与基因产物的编码序列具有高度同源性但并不完全相同的DNA序列。
当植物中的核酸分子进行表达时，可将合成的蛋白质定位于植物细胞中的任意希望区室。然而，为实现特定区室中的定位，例如，可以将编码区与DNA序列连接以确保在特定区室的定位。这种序列对于本领域技术人员来说是已知的(参见，例如，Braun等，EMBO J.11(1992),3219-3227；Wolter等，Proc.Natl.Acad.Sci.USA85(1988),846-850；Sonnewald等，植物杂志(Plant J.)1(1991),95-106)。
使用已知技术可使转基因植物细胞再生成整个植物。原则上转基因植物可以是任意种类的所需植物，即，可以是单子叶和双子叶植物。
以这种方式通过同源(=天然)基因或基因序列的超量表达，抑制或阻止或异源(=外源)基因或基因序列的表达，可以获得具有改进特性的转基因植物。
根据本发明的化合物可优选用在转基因作物，其可耐受包括磺酰基脲、草铵膦-铵或草甘膦-异丙铵及类似活性化合物的除草剂。
当根据本发明的活性化合物用在转基因的作物时，除了对抗可在其他作物时观察到的有害植物的效应外，经常还包括对于相应的转基因作物特异性的效应，例如改良或特别广效地控制杂草，可供使用的改变的使用量，优选与转基因的作物可耐受的除草剂有良好的组合性，以及对转基因的作物的生长及收成产生影响。
本发明因此也提供根据本发明的化合物作为除草剂用于转基因的作物中控制有害的植物的用途。
而且，根据本发明的物质对作物可展现杰出的生长调节性质，它们以调节的方式参与植物本身的代谢，因此可供专注于植物成份控制及供促进收获使用，例如通过刺激干燥及生长抑制。而且它们也适于供一般地控制及抑制不需要的植物生长，同时不会对植物造成伤害。植物成长的抑制在大量单子叶及双子叶作物中占有很重要的角色，因为其可降低或完全预防倒伏。
根据本发明的化合物可以惯用的配制物形式使用，例如可湿性的粉末、可乳化的浓缩物、可喷洒的溶液、喷粉剂或颗粒，因此本发明也提供含式(Ⅰ)化合物的除草剂及植物生长调节剂组合物。
式(Ⅰ)化合物可用许多不同方式配制，这取决于给定的生物及/或化学-物理参数，合适的配制选择实例为：可湿性的粉末(WP)、水溶性粉末(SP)、水溶性浓缩物、可乳化的浓缩物(EC)、乳液(EW)如水包油及油包水乳液、可喷洒的溶液、悬浮浓缩物(SC)、主要是油或水的分散液、可和油混合的溶液、胶囊悬浮液(CS)、喷粉剂(DP)、拌种剂、供撒施及土壤应用的颗粒、微细颗粒形式的颗粒、喷洒式颗粒、涂覆的颗粒及吸附的颗粒(GR)、可分散于水的颗粒(WG)、可溶于水的颗粒(SG)、ULV配制物、微胶囊及蜡。
原则上各个这些配制物都为已知且经揭示，例如在：Winnacker-Kuecheler，“Chemische Technologie″[化学工艺]，第7册，C.HauserVerlag Munich，第4版，1986,Wade van Valkenburg,″PesticideFormulations″,Marcel Dekker，纽约，1973；K.MaRfens,″Spray Drying″Handbook，第3版，1979,G.Goodwin Ltd.伦敦。
所需要的配制助剂如惰性物质、表面活性剂、溶剂及其他添加剂也已知且经揭示，例如在：Watkins,″Handbook of Insecticide DustDiluents and Carriers″，第2版，Darland Books,Caldwell纽约，H.v.0lphen,″Introduction to Clay Colloid Chemistry″；第2版，J.Wiley＆Sons，纽约；C.Marsden,″Solvents Guide″；第2版，Interscience,纽约，1963；McCutcheon’s″Detergents and Emulsifiers Annual″,MCPubl.Corp.,Ridgewood N.J.；Sisley and Wood,″Encyclopedia ofSurface Active Agents″,Chem.Publ.Co.Inc.，纽约1964；Schoenfeldt,″Grenzflaechenaktive Aethylenoxidaddukte″,Wiss.Verlagsgesell.,StuttgaRf1976；Winnacker-Kuechler,″Chemische Technologie″，第7册，C.Hauser Verlag Munich，第4版1986。
以这些配制物为基础，也可制备含其他农药活性物质的组合物，例如杀虫剂、杀螨剂、除草剂及杀真菌剂，以及安全剂、肥料及/或生长调节剂，例如即可使用或桶混的形式。
制备可湿性的粉末，其能均匀地分散于水中，其除了活性物质外，还包含离子性及/或非离子性表面活性剂(润湿剂、分散剂)，例如聚乙氧基化烷基酚类、聚乙氧基化脂肪醇类、聚乙氧化脂肪胺类、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸酯、烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木质磺酸钠、2,2’-二萘甲烷-6,6’-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰甲基牛磺酸钠及稀释剂或惰性物质。制备可湿性的粉末时，需将除草性活性物质磨成细粉，例如在惯用的设备如锤磨机、鼓风磨机及喷气磨机中，并且同时或随后与配制助剂混合。
制备可乳化的浓缩物是将活性物质溶于有机溶剂中如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或其他较高沸点的芳族化合物或烃或有机溶剂的混合物，此外还加入一或多种离子性及(或)非离子性表面活性剂(乳化剂)。可用的乳化剂的实例为：烷芳基磺酸钙例如十二烷基苯磺酸钙、或非离子性乳化剂如脂肪酸聚乙二醇酯类、烷芳基聚乙二醇醚类、脂肪醇聚乙二醇醚类、环氧丙烷/环氧乙烷缩合产物、烷基聚醚类、脱水山梨糖醇酯类如脱水山梨糖醇脂肪酸酯类或聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯类如聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯类。
喷粉剂的制得是通过磨碎活性物质及微细分布的固体物质如滑石、天然粘土如高岭土、膨润土或叶蜡石、或硅藻土而达成。
悬浮浓缩物可主要是含油或水，它们的制备可用如商业化供应的珠研磨机进行湿研磨，必要时可加入上述已经提到的表面活性剂，例如在其他配制方式的情形下所用者。
乳液例如水包油乳液(EW)的制备可通过如搅拌器、胶体研磨机及(或)静态混合器使用含水有机溶剂，必要时可加入上述已经提到的表面活性剂，例如在其他配制方式的情形下所用者。
颗粒的制备可将活性物质喷洒于吸附性、颗粒化的惰性物质上，或通过粘合剂如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或其他矿物油将活性物质浓缩物施加于载体的表面上例如沙、高岭土或颗粒化的惰性物质，合适的活性物质也可根据惯用于制备肥料颗粒的方法将其颗粒化，必要时可为肥料混合物的形式。
可分散于水的颗粒通常是根据惯用的方式制备，例如喷雾干燥法、流化床粒化法、圆盘粒化法、使用高速搅拌器的混合法、及没有固体惰性物质的挤出法。
对于圆盘、流化床、挤压机及喷雾制颗粒、实例方法见“Spray-DryingHandbook”第三版，1979,G.Goodwin Ltd.,London；J.E.Browning,″Agglomeration″,Chemical and Engineering1967,pages147ff；″Perry’s Chemical Engineer’s Handbook″，第5版，McGraw-Hill,NewYork 1973,pp.8-57。
配制植物保护产品的更详细说明，见例如G.C.Klingman,″WeedControl as a Science″,John Wiley and Sons Inc.,New York,1961,81-96页及J.D.Freyer,S.A.Evans,″Weed Control Handbook″，第5版，Blackwell Scientific Publications,Oxford,1968,101-103页。
该农业化学配制物通常含0.1至99重量％，尤其是0.1至95重量％的式Ⅰ活性物质，在可湿性粉末中，活性物质浓度为例如约10至90重量％，100重量％中剩下者包含惯用的配制成份，在可乳化的浓缩物的情形下，活性物质浓度可为约1至90重量％，5至80重量％较佳。喷粉剂形式的配制物含1至30重量％的活性物质，在大多情形下5至20重量％较佳。可喷洒的溶液约含0.05至80重量％的活性物质，2至50重量％较佳。在可分散于水的颗粒的情形下，活性物质的含量部分决定于该活性物质是固体还是液体形式及使用何种粒化辅助剂、填料等。在可分散于水的颗粒的情形下，活性物质的含量为例如1至95重量％，10至80％重量％较佳。
此外上述活性物质配制物必要时可包含于各情形下惯用的粘着剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、抗冻剂、溶剂、填充剂、载体、着色剂、抗泡沫剂、蒸发抑制剂、pH及粘度调节剂。
可与根据本发明的活性物质组合使用(为混合好的制剂或者是在桶混形式)组合配对为，如：在“杂草研究”(Weed Research)26,441-445(1986)”或者是“农药手册”，第11版，英国作物保护委员会及皇家化学协会，1997及其中所载的文献中所说明的已知活性物质。可由上述文献得知且可与根据本发明的式Ⅰ化合物合并使用的已知除草剂的实例列于下文(注意：下列化合物或者为根据国际标准组织(ISO)的通用名，或者为化学名，有的则带有常用的编号)：乙草胺；三氟羧草醚；苯草醚；AKH7088，即[[[1-[5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]2-硝基苯基]-2-甲氧基亚乙基]氨基]氧基]乙酸及其甲基酯；甲草胺；禾草灭；莠灭净；酰嘧磺隆；杀草强；AMS，即氨基磺酸铵盐；莎稗磷；磺草灵；莠去津；azimsulfuron(DPX-A8947)；aziprotryn；barban；BAS 516H，即5-氟-2-苯基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮；草除灵；乙丁氟灵；呋草黄；苄嘧黄隆；地散磷；灭草松；吡草酮；benzofluor；新燕灵；苯噻隆；双丙氨酰膦，bifenox，除草定；溴丁酰草胺；溴酚肟；溴苯腈；bromuron；丁环草磷；羟草酮；丁草胺；抑草灵；丁烯草胺；buthidazole；双丁乐灵；butylate；cafenstrole(CH-900)；苄草胺；磺草酮(ICI-A0051)；CDAA，即2-氯-N,N-二-2-丙烯基乙酰胺；CDEC，即二乙基二硫代氨基甲酸2-氯烯丙基酯；甲氧除草醚；灭草平；炔乐灵，chlormesulan(ICI-A0051)；绿秀隆；稗蓼灵；伐草克；正形素；杀草敏；氯嘧黄隆；草枯醚；绿麦隆；枯草隆；氯苯胺灵；绿黄隆；氯酞酸；草克乐；环庚草醚；醚黄隆；炔草酸及其酯，例如炔草酸炔丙酯；异噁草酮；稗草胺；cloproxydim；二氯吡啶酸；cumyluron(JC940)；氰草津；灭草特；环丙嘧磺隆(AC104)；噻草酮；环莠隆；氰氟草酯及其酯衍生物(例如丁酯，DEH-112)；牧草快；环丙津；三环赛草胺；daimuron；2,4-滴丁酸；茅草枯；甜菜安；敌草净；燕麦敌；麦草畏；敌草腈；2,4-滴丙酸；禾草灵和它的酯例如禾草灵甲酯；乙酰甲草胺；枯莠隆；双苯唑快；丁噁隆；二甲草胺；二甲丙乙净；二甲酚甲胺(SAN-582H)；dimethazone,异噁草酮；噻节因；dimetrasulfuron，氨基乙氟灵；地乐酚，特乐酚；双苯酰草胺；异丙净；敌草快；氟硫草定，敌草隆；二硝酚；甘草津；EL77，即5-氰基-1-(1,1-二甲基乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；茵多杀；扑草灭；禾草畏；乙丁烯氟灵；胺苯磺隆；赛黄隆；乙嗪草酮；乙呋草黄；F523l，即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基]-苯基]乙磺酰胺；ethoxyfen及其酯(例如乙酯，HN-252)；乙氧苯草胺(HW 52)；2,4,5-涕丙酸；fenoxan，噁唑禾草灵和高噁唑禾草灵及其酯，例如高噁唑禾草灵乙酯和噁唑禾草灵乙酯；fenoxydim；非草隆；麦草伏甲酯；啶嘧黄隆；吡氟禾草灵和精吡氟禾草灵及其酯；例如吡氟禾草灵丁酯及精吡氟禾草灵丁酯；氯乙氟灵；唑嘧磺草胺；伏草隆；氟烯草酸及其酯(例如戊酯，S-23031)；丙炔氟草胺(S-482)；flumipropyn；胺草唑(KNW-739)；三氟硝草醚；乙羧氟草醚乙酯；flupropacil (UBIC-4243)；fluridone；氟咯草酮；氟草烟，呋草酮，氟黄胺草醚；蔓草磷；氟呋草醚；草铵膦；草甘膦；halosafen；氯吡嘧磺隆及其酯，例如甲酯，NC-319)；吡氟氯禾灵及其酯；精吡氟氯禾灵(=R-haloxyfop)及其酯；环嗪酮；咪草酯；灭草烟；灭草喹及盐如铵盐；imazethamethapyr；咪草烟；唑吡嘧磺隆；碘苯腈；丁脒胺；异丙乐灵；异丙隆；异噁隆；异噁草胺；噁草醚；隆草特；乳氟禾草灵；环草定；利谷隆；2甲4氯；2甲4氯丁酸；2甲4氯丙酸；苯噻草胺；伏草胺；苯嗪草酮；吡草胺；甲基苯噻隆；威百亩；灭杀唑；甲氧苯酮；甲基杀草隆；metabenzuron；吡喃隆；秀谷隆；异丙甲草胺；磺草唑胺(XRD511)；甲氧隆；嗪草酮；甲黄隆；抑芽丹；草达灭；庚草利；monocarbamidedihydrogensulfate；绿谷隆；灭草隆；MT128，即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-哒嗪胺；MT5950，即，N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺；萘丙胺；萘氧丙草胺；萘草胺；NC310，即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑；草不隆；烟嘧黄隆；吡氯草胺；磺乐灵；除草醚；nitrofluorfen；哒草伏；坪草丹；安磺灵；oxadiargyl(RP-020630)；噁草酮；乙氧氟草醚；百草枯；克草猛；二甲戊乐灵；黄草伏；棉胺宁；甜菜宁；毒莠定；哌草磷；piributicarb；pirifenop-butyl；丙草胺；氟嘧黄隆甲酯；环丙青津；氨基丙氟灵；环丙氟灵；甘扑津；扑灭通；扑草净；毒草胺；敌稗；喔草酯及其酯；扑灭津；苯胺灵；异丙草胺；戊炔草胺；prosulfalin；苄草丹；氟磺隆(CGA-152005)；丙炔草胺；pyrazolinate；杀草敏；吡嘧黄隆；苄草唑；哒草特；pyrithiobac(KIH-2031)；pyroxofop及其酯(例如炔丙酯)；二氯喹啉酸；喹草酸；quinofop及其酯衍生物、喹禾灵及精喹禾灵及其酯，例如喹禾灵乙酯；精喹禾糖酯及乙酯；renriduron；砜嘧磺隆(DPX-E9636)；S275，即，2-[4-氯-2-氟-5-(2-丙炔基氧基)苯基]-4,5,6,7-四氢-2H-吲唑；仲丁通；稀禾定；环草隆；西玛津；西草净；SN 106279，即2-[[7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基]氧基]丙酸及其甲基酯；甲磺草胺(FMC-97285,F-6285)；sulfazuron；嘧黄隆；草甘膦(ICI-A0224)；三氯醋酸；牧草胺(GCP-5544)；特丁噻草隆；特草定；特草克；特丁草胺；特丁通；特丁津；特丁净；TFH 450，即，N,N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰基]-1H-1,2,4-三唑-1-甲酰胺；噻吩草胺(NSK-850)；thiazopyr(Mon-13200)；thidiazimin(SN-24085)；thifensulfuron-methyl；噻氟隆；杀草丹；仲草丹；肟草酮；野燕畏(阿畏达)；醚苯黄隆；triazofenamide；苯黄隆；绿草定；灭草环；草达津；氟乐灵；氟胺磺隆及其酯；(例如甲酯，DPX-66037)；三甲异脲；tsitodef；灭草猛；WL110547，即5-苯氧基-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-四唑；UBH-509；D-489；LS82-556；KPP-300；NC-324；NC-330；KH-218；DPX-N8189；SC-0774；DOWCO-535；DK-8910；V-53482；PP-600；MBH-001；KIH-9201；ET-751；IH-6127和KIH-2023。
使用时，商业化供应形式的配制物必要时可依照惯用的方法将其稀释，例如在可湿性的粉末、可乳化的浓缩剂、分散液及水分散性的颗粒的情形下用水稀释，供土壤应用或撒播的喷粉剂或颗粒形式的产物及可喷雾的溶液，使用前通常不需要以惰性物质进一步将其稀释。
式(Ⅰ)化合物所需的使用量随着外界情形而变化例如温度、湿度及所用除草剂的本性，其可在很大的范围内变化，例如介于0.001至10.0公斤/公顷或更多的活性物质，但优选为介于0.005至5公斤/公顷。
A．化学实施例1．制备4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-6-[(2,6-二氧代环已基)羰基]-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮步骤1：3-[(2,5-二甲基苯基)硫基]丙酸
将90克(2.25摩尔)的氢氧化钠溶解在500毫升水中，在10℃冷却下加入147.59克的2,5-二甲基硫酚，持续冷却并在低于25℃下加入180.1克(1.18摩尔)的3-溴丙酸，将混合物在室温下再搅拌4小时，然后用乙醚(3×500毫升)清洗，用1摩尔浓度HCl将水溶液酸化，过滤沉淀的产物并用水清洗。
产量：205.88克(92％理论值)
无色晶体，熔点：97-98℃Rf=0.56(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3)：δ 2.3(s,3H),2.34(s,3H),2.68(t,2H),3.1(t,2H),6.9(d,1H),7.06-7.14(2H)步骤2：5,8-二甲基-4-二氢苯并噻喃酮
在-10℃下，将100克(0.48摩尔)的3-[(2,5-二甲基苯基)硫基]丙酸溶解在2200毫升浓硫酸中，将反应溶液在室温下搅拌1小时，然后倒入碎冰中，将水溶液用乙醚/己烷混合物(1∶9)(6×500毫升)萃取，合并的有机层经由MgSO4干燥，用旋转蒸发器完全浓缩。
产量：56.63克(62％理论值)
黄色油：Rf=0.63(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3)：δ2.3(s,3H),2.6(s,3H),2.97(m,2H),3.2(m,2H),6.9-7.1(2H)步骤3：6-溴-5,8-二甲基-4-二氢苯并噻喃酮
将66.5克(0.35摩尔)的5,8-二甲基-4-二氢苯并噻喃酮及118克(0.87摩尔)的氯化铝一起溶解或悬浮在600毫升二氯甲烷中，搅拌15分钟后，缓慢逐滴加入62.2克(0.39摩尔)的溴，随后将反应混合物在回流下沸腾10分钟，将仍温热的反应混合物倒入在碎冰中的220毫升浓盐酸中，将混合物搅拌10分钟，将二氯甲烷层分离并用乙醚(3×300毫升)萃取水层，合并的有机层用水清洗，经由MgSO4干并用旋转蒸发器浓缩。
产量：58.4克(62％理论值)
棕色晶体，熔点：87-88℃(经层析纯化后)Rf=0.78(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3)：δ2.3(s,3H),2.6(s,3H),3.0(m,2H),3.2(m,2H),7.45(2H)步骤4：6-溴-5,8-二甲基螺[硫色满-4,2’-[1,3]二氧戊环]
将58.4克(0.22摩尔)的6-溴-5,8-二甲基-4-二氢苯并噻喃酮溶解在380毫升原甲酸三甲酯中，掺混555克(8.9摩尔)的乙二醇及0.2克的对甲苯磺酸单水合物并在80℃下搅拌过夜，随后使混合物冷却，用500毫升乙醚稀释，并用1摩尔浓度氢氧化钠水溶液及饱和的NaCl溶液的1∶1混合物(2×500毫升)及随后用饱和的NaCl溶液(300毫升)清洗，将有机层经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩，将残留物溶解在50毫升庚烷/乙醚(9∶1)并存在放在冷处，吸滤过夜沉淀的晶体，用冷的庚烷清洗并干燥。
产量：46.38克(68％理论值)
棕色晶体：熔点：97℃；Rf=0.75(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3)：δ2.2(s,3H),2.3(m,2H),2.4(s,3H),3.0(m,2H),4.15(m,2H),4.3(rn,2H),7.3(s,1H)步骤5：5,8-二甲基-4-氧代-6-硫色满羧酸
将46.38克(0.15摩尔)的6-溴-5,8-二甲基螺[硫色满-4,2’-[1,3]二氧戊环]溶解在500毫升四氢呋喃中并冷却至-65℃，随后缓慢逐滴加入80毫升(0.2摩尔)的2.5摩尔浓度在己烷中的正丁基锂，使温度不超过-55℃，将混合物再搅拌1小时，在每次少量下加入90克的干冰，随后使溶液温热至室温，加入500毫升的己烷并吸滤沉淀物，将沉淀物溶解在500毫升水中并用浓盐酸使其成为强酸性，将混合物在回流下沸腾1小时后使之冷却，吸滤沉淀的产物。
产量：26.18克(75％理论值)
无色晶体，熔点：146-198℃1H NMR(Me2SO-d6):δ2.2(s,3H),2.5(s,3H),2.9(m,2H),3.3(m,2H),7.6(s,lH)步骤6：5,8-二甲基-4-氧代-6-硫色满羧酸甲酯
将26.17克(0.11摩尔)的5,8-二甲基-4-氧代-6-硫色满羧酸溶解在500毫升甲醇中，掺混3毫升的浓硫酸并在回流下沸腾，在规律间隔下，另加入总量为每次3毫升的浓硫酸，直到3天后经由薄层层析(SiO2，醋酸乙酯)不再检测到起始物质，使混合物冷却，用旋转蒸发器去除甲醇，将残留物溶解在400毫升醋酸乙酯中，用饱和的NaCl溶液(2×100毫升)及饱和的NaHCO3溶液(2×100毫升)清洗混合物，经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩。
产量：24.96克(90％理论值)
棕色油：Rf=0.7(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.2(s,3H),2.6(s,3H),3.0(m,2H),3.2(m,2H),3.85(s,3H),7.6(s,1H)步骤7:5,8-二甲基-4-羟基-6-硫色满羧酸甲酯
将10.40克(0.04摩尔)的5,8-二甲基-4-氧代-6-硫色满羧酸甲酯溶解在200毫升乙醇中，分批掺混0.89克(0.023摩尔)的硼氢化钠，随后将混合物在室温下再搅拌1小时，然后用旋转蒸发器浓缩，将残留物溶解在200毫升醋酸乙酯中，用饱和的NaCl溶液(2×100毫升)清洗，经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩。
产量：10.3克(98％理论值)
棕色油，Rf=0.6(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ1,8(m,1H),2.2(s,3H),2.5(m,1H),2.6(s,3H),2.8(s,1H),3.3(m,1H),3.85(s,3H),5.1(s,br,1H),7.6(s,1H)步骤8：5,8-二甲基-4-羟基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸甲酯
将10克(0.04摩尔)的5,8-二甲基-4-羟基-6-硫色满羧酸甲酯及4.9克(0.06摩尔)的醋酸钠一起加入200毫升甲醇中，将混合物冷却至0℃并缓慢掺混41.4克(0.07摩尔)的OXONE(过氧单硫酸钾)在200毫升水中的溶液，在添加期间将反应温度保持低于6℃，随后将混合物在室温下搅拌4小时，然后用120毫升的水稀释，用二氯甲烷(3×200毫升)萃取混合物，将萃取液经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩。
产量：10.6克(94％理论值)
无色晶体：熔点135-136℃；Rf=0.55(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.5(m,2H),2.6(s,3H),2.7(s,3H),3.2(s,1H),3.9(m,1 H),3.9(s,3H),5.1(m,1H),7.55(s,1H)步骤9:4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸甲酯
将0.48克(1.7毫摩尔)的5,8-二甲基-4-羟基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸甲酯及0.4克(1.9毫摩尔)的2,5-二氯-3-(三氟甲基)-吡啶溶解在20毫升四氢呋喃中，随后掺混0.21克(1.9毫摩尔)的叔丁醇钾，将混合物搅拌3小时且随后用旋转蒸发器浓缩，将残留物溶解在100毫升醋酸乙酯中，用饱和的NaCl溶液(2×20毫升)清洗，经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩，经由层析法(硅胶，醋酸乙酯：庚烷=1∶3)纯化残留物。
产量：0.64克(80％理论值)
黄色晶体：Rf=0.71(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.35(s,3H),2.8(m,2H),2.8(s,3H),3.25(s,1H),3.8(m,lH),3.9(s,3H),6.6(m,1H),7.7(s,1H),7.95(m,lH),8.4(m,1H)步骤10:4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸
将0.62克(1.3毫摩尔)的5,8-二甲基-4-羟基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸甲酯溶解在10毫升四氢呋喃中，随后掺混在5毫升水中的0.17克(4毫摩尔)氢氧化钠，将混合物在回流下沸腾3小时，随后用旋转蒸发器将四氢呋喃去除，用5摩尔浓度HCl使残留物成为酸性，随后用醋酸乙酯萃取混合物，将萃取液经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩。
产量：0.56克(93％理论值)
无色晶体：Rf=0.25(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.35(s,3H),2.8(m,2H),2.8(s,3H),3.25(s,1H),3.8(m,1H),6.6(m,1H),7.9(s,1H),7.95(m,lH),8.4(m,lH)步骤11：4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-lλ6-硫色烯-6-羧酸-3-氧代-1-环己烯酯
将在30毫升二氯甲烷中的0.56克(1.2毫摩尔)的4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸掺混2滴的N,N-二甲基甲酰胺及0.48克(3.8毫摩尔)的草酰氯，将混合物在回流下沸腾3.5小时，随后用旋转蒸发器将溶剂去除，将残留物溶解在100毫升的二氯甲烷中，在0℃下掺混0.15克(1.4毫摩尔)的环己二酮及0.22克(3.7毫摩尔)的三乙胺，将混合物在室温下搅拌4小时，随后用旋转蒸发器浓缩，经由层析法(硅胶，醋酸乙酯：己烷=1∶1)纯化残留物。
产量：0.39克(58％理论值)
无色晶体：Rf=0.69(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.1(m,2H),2.4(s,3H),2.45(m,2H),2.65(m,2H),2.8(m,2H),2.8(s,3H),3.25(s,1H),3.8(m,1H),6.0(s,1H),6.7(m,1H),7.85(s,1H),7.95(m,1H),8.4(m,1H)步骤12：4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-6-[(2,6-二氧代环己基)羰基]-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮
将0.31克(0.57毫摩尔)的4-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基}-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸-3-氧代-1-环己烯酯、1滴的丙酮合氰化氢及0.1克(1毫摩尔)的三乙胺溶解在15毫升的乙腈中，将混合物在室温下搅拌过液，随后用旋转蒸发器将混合物浓缩，将残留物掺混5毫升的水并用5摩尔浓度的HCl酸化，吸滤沉淀的产物并干燥。
产量：0.27克(87％理论值)
无色晶体：熔点：128-132℃；Rf=0.37(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.0(m,2H),2.0(s,3H),2.4(m,2H),2.8(m,2H),2.8(m,2H),2.8(s,3H),3.25(s,1H),3.8(m,1H),6.6(m,1H),7.0(s,1H),7·9(m,1H), 8.4(m,1H)2．制备6-[(2,6-二氧代环己基)羰基]-5,8-二甲基-4-(2-嘧啶氧基)-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮
将0.38克(0.86毫摩尔)的5,8-二甲基-4-(2-嘧啶氧基)-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸-3-氧代-1-环己烯酯、1滴的丙酮合氰化氢及0.1克(1毫摩尔)的三乙胺溶解在15毫升的乙腈中，将混合物在室温下搅拌过液，随后用旋转蒸发器将混合物浓缩，将残留物掺混5毫升的水并且用5摩尔浓度的HCl酸化，吸滤沉淀的产物并干燥。
产量：0.28克(74％理论值)
米黄色晶体：熔点：96-99℃；Rf=0.1(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.0(m,2H),2.05(s,3H),2.55(m,4H),2.75(s,3H),2.8(m,2H),3.2(m,1H),3.9(m,1H),6.4(m,1H),7.0(s,1H),7.05(t,2H),8.6(d,2H)3．制备6-[(2,6-二氧代环己基)羰基]-4-苯甲酰氧基-5,8-二甲基-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮步骤1：4-苯甲酰氧基-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸
将1.0克(4.1毫摩尔)的5,8-二甲基-4-羟基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸、0.58克(4.1毫摩尔)的苯甲酰氯及一刮勺尖的N,N-4-二甲氨基吡啶在10毫升吡啶中搅拌过液，随后将混合物倒入在碎冰中的5摩尔浓度HCl中并用醋酸乙酯萃取，将有机层用1摩尔浓度HCl(2×20毫升)及饱和的NaCl溶液(2×40毫升)清洗，经由MgSO4干燥并用旋转蒸发器浓缩。
产量：0.81克(52％理论值)
无色晶体：Rf=0.1(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.4(s,3H),2.7(m,2H),2.8(s,3H),3.2(s,1H),3.9(m,1H),6.4(s,1H),7.4(m,2H),7.6(m,1H),7.8(s,1H),8.0(m,2H)步骤2：4-苯甲酰氧基-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸-3-氧代-1-环己烯酯
将在30毫升二氯甲烷中的0.80克(2.1毫摩尔)的4-苯甲酰氧基-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸掺混2滴的N,N-二甲基甲酰胺及1.69克(13.3毫摩尔)的草酰氯，使混合物在回流下沸腾3.5小时，随后用旋转蒸发器将溶剂去除，将残留物溶解在100毫升的二氯甲烷中，在0℃下掺混0.25克(2.2毫摩尔)的环己二酮及0.44克(7.4毫摩尔)的三乙胺，将混合物在室温下搅拌4小时，随后用旋转蒸发器浓缩，经由层析法(硅胶，醋酸乙酯：己烷=1∶1)纯化残留物。
产量：0.37克(25％理论值)
无色晶体：Rf=0.7(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.1(m,2H),2.4(s,3H),2.45(m,2H),2.65(m,2H),2.8(m,2H),2.8(s,3H),3.35(s,1H),3.8(m,1H),6.0(s,1H),6.2(m,1H),7.45(m,2H),7.6(m,1H),7.8(s,1H),8.0(m,2H)步骤3：6-[(2,6-二氧代环己基)羰基]-4-苯甲酰氧基-5,8-二甲基-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮
将0.37克(0.79毫摩尔)的4-苯甲酰氧基-5,8-二甲基-1,1-二氧代-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-6-羧酸-3-氧代-1-环己烯酯、1滴的丙酮合氰化氢及0.14克(1.4毫摩尔)的三乙胺溶解在15毫升的乙腈中，将混合物在室温下搅拌过夜，随后用旋转蒸发器将混合物浓缩，将残留物掺混5毫升的水并用5摩尔浓度的HCl酸化，吸滤沉淀的产物并干燥。
产量：0.27克(73％理论值)
无色晶体：Rf=0.1(硅胶/醋酸乙酯)1H NMR(CDCl3):δ2.0(m,2H),2.05(s,3H),2.4(m,4H),2.8(s,3H),2.8(m,2H),3.3(s,1H),3.9(m,1H),6.4(m,1H),7.0(s,1H),7.4(m,2H),7.6(m,1H),8.0(m,2H)
下表列出的实例是经由上述的方法制备，或可得自类似于上述的方法。
在下表中的缩写其意义如下：Bz=苯甲酰基    Me=甲基      Et=乙基ph=苯基        Pr=丙基      c=环i=异            d=二重峰    m=多重峰q=五重峰        s=单峰      m.p.=熔点Rt=保留时间表1：其中取代基及下标定义如下的式(1)化合物：
       A=SO2     B=CH2-CH2   R3=H
       R4=H      R6=OH        Q=式(Ⅱ)的基
       Y=CH2     Z=CH2        w=0
       v=1
Figure A9981059400671
Figure A9981059400672
表1a：表1化合物的前体
Figure A9981059400692
表1b：表1a化合物的前体
Figure A9981059400711
Figure A9981059400712
Figure A9981059400721
表1c：表1b化合物的前体
Figure A9981059400741
表2：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
Figure A9981059400751
Figure A9981059400752
No. RA RB Rc RD RE
14 H H Bz H H
15 H Me Bz H H
16 Me Me Bz H H
17 H H PhC(O)CH2 H H
18 H Me PhC(O)CH2 H H
19 Me Me PhC(O)CH2 H H
20 H H 4-Me-PhC(O) H H
21 H Me 4-Me-PhC(O) H H
22 Me Me 4-Me-PhC(O) H H
23 H H MeSO2 H H
24 H Me MeSO2 H H
25 Me Me MeSO2 H H
26 H H EtSO2 H H
27 H Me EtSO2 H H
28 Me Me EtSO2 H H
29 H H PrSO2 H H
No. RA RB RC RD RE
30 H Me PrSO2 H H
31 Me Me PrSO2 H H
32 H H PhSO2 H H
33 H Me PhSO2 H H
34 Me Me PhSO2 H H
35 H H 4-Me-PhSO2 H H
36 H Me 4-Me-PhSO2 H H
37 Me Me 4-Me-PhSO2 H H
38 H H Bz H NO2
39 H Me Bz H NO2
40 Me Me Bz H NO2
41 H H PhC(O)CH2 H NO2
42 H Me PhC(O)CH2 H NO2
43 Me Me PhC(O)CH2 H NO2
44 H H 4-Me-PhC(O) H NO2
45 H Me 4-Me-PhC(O) H NO2
46 Me Me 4-Me-PhC(O) H NO2
47 H H MeSO2 H NO2
48 H Me MeSO2 H NO2
49 Me Me MeSO2 H NO2
50 H H EtSO2 H NO2
51 H Me EtSO2 H NO2
52 Me Me EtSO2 H NO2
53 H H PrSO2 H NO2
54 H Me PrSO2 H NO2
55 Me Me PrSO2 H NO2
56 H H PhSO2 H NO2
57 H Me PhSO2 H NO2
58 Me Me PhSO2 H NO2
59 H H 4-Me-PhSO2 H NO2
60 H Me 4-Me-PhSO2 H NO2
61 Me Me 4-Me-PhSO2 H NO2
62 H H Bz H CN
63 H Me Bz H CN
64 Me Me Bz H CN
65 H H PhC(O)CH2 H CN
No. RA RB RC RD RE
66 H Me PhC(O)CH2 H CN
67 Me Me PhC(O)CH2 H CN
68 H H 4-Me-PhC(O) H CN
69 H Me 4-Me-PhC(O) H CN
70 Me Me 4-Me-PhC(O) H CN
71 H H MeSO2 H CN
72 H Me MeSO2 H CN
73 Me Me MeSO2 H CN
74 H H EtSO2 H CN
75 H Me EtSO2 H CN
76 Me Me EtSO2 H CN
77 H H PrSO2 H CN
78 H Me PrSO2 H CN
79 Me Me PrSO2 H CN
80 H H PhSO2 H CN
81 H Me PhSO2 H CN
82 Me Me PhSO2 H CN
83 H H 4-Me-PhSO2 H CN
84 H Me 4-Me-PhSO2 H CN
85 Me Me 4-Me-PhSO2 H CN
86 H H Bz Cl H
87 H Me Bz Cl H
88 Me Me Bz Cl H
89 H H PhC(O)CH2 Cl H
90 H Me PhC(O)CH2 Cl H
91 Me Me PhC(O)CH2 Cl H
92 H H 4-Me-PhC(O) Cl H
93 H Me 4-Me-PhC(O) Cl H
94 Me Me 4-Me-PhC(O) Cl H
95 H H MeSO2 Cl H
96 H Me MeSO2 Cl H
97 Me Me MeSO2 Cl H
98 H H EtSO2 Cl H
99 H Me EtSO2 Cl H
100 Me Me EtSO2 Cl H
101 H H PrSO2 Cl H
No. RA RB RC RD RE
102 H Me PrSO2 Cl H
103 Me Me PrSO2 Cl H
104 H H PhSO2 Cl H
105 H Me PhSO2 Cl H
106 Me Me PhSO2 Cl H
107 H H 4-Me-PhSO2 Cl H
108 H Me 4-Me-PhSO2 Cl H
109 Me Me 4-Me-PhSO2 Cl H
110 H H Bz Cl CF3
111 H Me Bz Cl CF3
112 Me Me Bz Cl CF3
113 H H PhC(O)CH2 Cl CF3
114 H Me PhC(O)CH2 Cl CF3
115 Me Me PhC(O)CH2 Cl CF3
116 H H 4-Me-PhC(O) Cl CF3
117 H Me 4-Me-PhC(O) Cl CF3
118 Me Me 4-Me-PhC(O) Cl CF3
119 H H MeSO2 Cl CF3
120 H Me MeSO2 Cl CF3
121 Me Me MeSO2 Cl CF3
122 H H EtSO2 Cl CF3
123 H Me EtSO2 Cl CF3
124 Me Me EtSO2 Cl CF3
125 H H PrSO2 Cl CF3
126 H Me PrSO2 Cl CF3
127 Me Me PrSO2 Cl CF3
128 H H PhSO2 Cl CF3
129 H Me PhSO2 Cl CF3
130 Me Me PhSO2 Cl CF3
131 H H 4-Me-PhSO2 Cl F3
132 H Me 4-Me-PhSO2 Cl CF3
133 Me Me 4-Me-PhSO2 Cl CF3
134 H H Bz H CF3
135 H Me Bz H CF3
136 Me Me Bz H CF3
137 H H PhC(O)CH2 H CF3
No. RA RB RC RD RE
138 H Me PhC(O)CH2 H CF3
139 Me Me PhC(O)CH2 H CF3
140 H H 4-Me-PhC(O) H CF3
141 H Me 4-Me-PhC(O) H CF3
142 Me Me 4-Me-PhC(O) H CF3
143 H H MeSO2 H CF3
144 H Me MeSO2 H CF3
145 Me Me MeSO2 H CF3
146 H H EtSO2 H CF3
147 H Me EtSO2 H CF3
148 Me Me EtSO2 H CF3
149 H H PrSO2 H CF3
150 H Me PrSO2 H CF3
151 Me Me PrSO2 H CF3
152 H H PhSO2 H CF3
153 H Me PhSO2 H CF3
154 Me Me PhSO2 H CF3
155 H H 4-Me-PhSO2 H CF3
156 H Me 4-Me-PhSO2 H CF3
157 Me Me 4-Me-PhSO2 H CF3
表3：其中取代基及下标定义如下的式(1)化合物：
Figure A9981059400801
Figure A9981059400802
No. R8 R10 R11 RD RE
158 H Et Bz H H
159 Me Me Bz H H
160 H Et 4-Me-PhC(O) H H
161 Me Me 4-Me-PhC(O) H H
162 H Et MeSO2 H H
163 Me Me MeSO2 H H
164 H Et EtSO2 H H
165 Me Me EtSO2 H H
166 H Et PrSO2 H H
167 Me Me PrSO2 H H
168 H Et PhSO2 H H
169 Me Me PhSO2 H H
170 H Et 4-Me-PhSO2 H H
171 Me Me 4-Me-PhSO2 H H
172 H Et Bz H NO2
173 Me Me Bz H NO2
174 H Et 4-Me-PhC(O) H NO2
175 Me Me 4-Me-PhC(O) H NO2
176 H Et MeSO2 H NO2
No. R8 R10 R11 RD RE
177 Me Me MeSO2 H NO2
178 H Et EtSO2 H NO2
179 Me Me EtSO2 H NO2
180 H Et PrSO2 H NO2
181 Me Me PrSO2 H NO2
182 H Et PhSO2 H NO2
183 Me Me PhSO2 H NO2
184 H Et 4-Me-PhSO2 H NO2
185 Me Me 4-Me-PhSO2 H NO2
186 H Et Bz H CN
187 Me Me Bz H CN
188 H Et 4-Me-PhC(O) H CN
189 Me Me 4-Me-PhC(O) H CN
190 H Et MeSO2 H CN
191 Me Me MeSO2 H CN
192 H Et EtSO2 H CN
193 Me Me EtSO2 H CN
194 H Et PrSO2 H CN
195 Me Me PrSO2 H CN
196 H Et PhSO2 H CN
197 Me Me PhSO2 H CN
198 H Et 4-Me-PhSO2 H CN
199 Me Me 4-Me-PhSO2 H CN
200 H Et Bz Cl H
201 Me Me Bz Cl H
202 H Et 4-Me-PhC(O) Cl H
203 Me Me 4-Me-PhC(O) Cl H
204 H Et MeSO2 Cl H
205 Me Me MeSO2 Cl H
206 H Et EtSO2 Cl H
207 Me Me EtSO2 Cl H
208 H Et PrSO2 Cl H
209 Me Me PrSO2 Cl H
210 H Et PhSO2 Cl H
211 Me Me PhSO2 Cl H
212 H Et 4-Me-PhSO2 Cl H
No. R8 R10 R11 RD RE
213 Me Me 4-Me-PhSO2 Cl H
214 H Et Bz Cl CF3
215 Me Me Bz Cl CF3
216 H Et 4-Me-PhC(O) Cl CF3
217 Me Me 4-Me-PhC(O) Cl CF3
218 H Et MeSO2 Cl CF3
219 Me Me MeSO2 Cl CF3
220 H Et EtSO2 Cl CF3
221 Me Me EtSO2 Cl CF3
222 H Et PrSO2 Cl CF3
223 Me Me PrSO2 Cl CF3
224 H Et PhSO2 Cl CF3
225 Me Me PhSO2 Cl CF3
226 H Et 4-Me-PhSO2 Cl CF3
227 Me Me 4-Me-PhSO2 Cl CF3
228 H Et Bz H CF3
229 Me Me Bz H CF3
230 H Et 4-Me-PhC(O) H CF3
231 Me Me 4-Me-PhC(O) H CF3
232 H Et MeSO2 H CF3
233 Me Me MeSO2 H CF3
234 H Et EtSO2 H CF3
235 Me Me EtSO2 H CF3
236 H Et PrSO2 H CF3
237 Me Me PrSO2 H CF3
238 H Et PhSO2 H CF3
239 Me Me PhSO2 H CF3
240 H Et 4-Me-PhSO2 H CF3
241 Me Me 4-Me-PhSO2 H CF3
表4：其中取代基及下标定义如下的式(l)化合物：R9=c-Pr
No. R1 R2 RD RE
242 H H H H
243 Me H H H
244 Me Me H H
245 Cl H H H
246 Cl Me H H
247 Cl Cl H H
248 Me Cl H H
249 H H H NO2
250 Me H H NO2
251 Me Me H NO2
252 Cl H H NO2
253 Cl Me H NO2
254 Cl Cl H NO2
255 Me Cl H NO2
256 H H H CN
257 Me H H CN
258 Me Me H CN
  No. R1  R2  RD   RE
 259  Cl  H  H   CN
 260  Cl  Me  H   CN
 261  Cl  Cl  H   CN
 262  Me  Cl  H   CN
 263  H  H  Cl   H
 264  Me  H  Cl   H
 265  Me  Me  Cl   H
 266  Cl  H  Cl   H
 267  Cl  Me  Cl   H
 268  Cl  Cl  Cl   H
 269  Me  Cl  Cl   H
 270  H  H  Cl  CF3
 271  Me  H  Cl  CF3
 272  Me  Me  Cl  CF3
 273  Cl  H  Cl  CF3
 274  Cl  Me  Cl  CF3
 275  Cl  Cl  Cl  CF3
 276  Me  Cl  Cl  CF3
 277  H  H  H  CF3
 278  Me  H  H  CF3
 279  Me  Me  H  CF3
 280  Cl  H  H  CF3
 281  Cl  Me  H  CF3
 282  Cl  Cl  H  CF3
 283  Me  Cl  H  CF3
表5：其中取代基及下标定义如下的式(l)化合物：
Figure A9981059400851
R9=c-Pr
  No. R1  R2  RD   RE
 284  H  H  H   H
 285  Me  H  H   H
 286  Me  Me  H   H
 287  Cl  H  H   H
 288  Cl  Me  H   H
 289  Cl  Cl  H   H
 290  Me  Cl  H   H
 291  H  H  H  NO2
 292  Me  H  H  NO2
 293  Me  Me  H  NO2
 294  Cl  H  H  NO2
 295  Cl  Me  H  NO2
 296  Cl  Cl  H  NO2
 297  Me  Cl  H  NO2
 298  H  H  H   CN
 299  Me  H  H   CN
 300  Me  Me  H   CN
 301  Cl  H  H   CN
  No.  R1  R2  RD   RE
 302  Cl  Me  H   CN
 303  Cl  Cl  H   CN
 304  Me  Cl  H   CN
 305  H  H  Cl   H
 306  Me  H  Cl   H
 307  Me  Me  Cl   H
 308  Cl  H  Cl   H
 309  Cl  Me  Cl   H
 310  Cl  Cl  Cl   H
 311  Me  Cl  Cl   H
 312  H  H  Cl  CF3
 313  Me  H  Cl  CF3
 314  Me  Me  Cl  CF3
 315  Cl  H  Cl  CF3
 316  Cl  Me  Cl  CF3
 317  Cl  Cl  Cl  CF3
 318  Me  Cl  Cl  CF3
 319  H  H  H  CF3
 320  Me  H  H  CF3
 321  Me  Me  H  CF3
 322  Cl  H  H  CF3
 323  Cl  Me  H  CF3
 324  Cl  Cl  H  CF3
 325  Me  Cl  H  CF3
表6：其中取代基及下标定义如下的式(l)化合物：
Figure A9981059400872
  No.  R1  R2  RD   RE
 326  H  H  H   H
 327  Me  H  H   H
 328  Me  Me  H   H
 329  Cl  H  H   H
 330  Cl  Me  H   H
 331  Cl  Cl  H   H
 332  Me  Cl  H   H
 333  H  H  H  NO2
 334  Me  H  H  NO2
 335  Me  Me  H  NO2
 336  Cl  H  H  NO2
 337  Cl  Me  H  NO2
 338  Cl  Cl  H  NO2
 339  Me  Cl  H  NO2
 340  H  H  H  CN
 341  Me  H  H  CN
 342  Me  Me  H  CN
 343  Cl  H  H  CN
  No.  R1  R2  RD   RE
 344  Cl  Me  H   CN
 345  Cl  Cl  H   CN
 346  Me  Cl  H   CN
 347  H  H  Cl   H
 348  Me  H  Cl   H
 349  Me  Me  Cl   H
 350  Cl  H  Cl   H
 351  Cl  Me  Cl   H
 352  Cl  Cl  Cl   H
 353  Me  Cl  Cl   H
 354  H  H  Cl  CF3
 355  Me  H  Cl  CF3
 356  Me  Me  Cl  CF3
 357  Cl  H  Cl  CF3
 358  Cl  Me  Cl  CF3
 359  Cl  Cl  Cl  CF3
 360  Me  Cl  Cl  CF3
 361  H  H  H  CF3
 362  Me  H  H  CF3
 363  Me  Me  H  CF3
 364  Cl  H  H  CF3
 365  Cl  Me  H  CF3
 366  Cl  Cl  H  CF3
 367  Me  Cl  H  CF3
表7：其中取代基及下标定义如下的式(1)化合物：
Figure A9981059400891
  No.  RA  RB  R1  R2     B  RD  RE
 368  H  H  H  H  CH2CH2  H  H
 369  Me  H  H  H  CH2CH2  H  H
 370  Me  Me  H  H  CH2CH2  H  H
 371  H  H  Me  H  CH2CH2  H  H
 372  Me  H  Me  H  CH2CH2  H  H
 373  Me  Me  Me  H  CH2CH2  H  H
 374  H  H  Cl  H  CH2CH2  H  H
 375  Me  H  Cl  H  CH2CH2  H  H
 376  Me  Me  Cl  H  CH2CH2  H  H
 377  H  H  H  Me  CH2CH2  H  H
 378  Me  H  H  Me  CH2CH2 H  H
 379  Me  Me  H  Me  CH2CH2  H  H
 380  H  H  Me  Me  CH2CH2  H  H
 381  Me  H  Me  Me  CH2CH2  H  H
 382  Me  Me  Me  Me  CH2CH2  H  H
 383  H  H  Me  Cl  CH2CH2  H  H
 384  Me  H  Me  Cl  CH2CH2  H  H
  No. RA  RB   R1  R2    B  RD   RE
 385  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2  H   H
 386  H  H   Cl  Me  CH2CH2  H   H
 387  Me  H   Cl  Me  CH2CH2  H   H
 388  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2  H   H
 389  H  H   H  Cl  CH2CH2  H   H
 390  Me  H   H  Cl  CH2CH2  H   H
 391  Me  Me   H  Cl  CH2CH2  H   H
 392  H  H   Cl  Cl  CH2CH2  H   H
 393  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2  H   H
 394  Me  Me   Cl  Cl  CH2CH2  H   H
 395  H  H   H  H  CH2CH2  H  NO2
 396  Me  H   H  H  CH2CH2  H  NO2
 397  Me  Me   H  H  CH2CH2  H  NO2
 398  H  H   Me  H  CH2CH2  H  NO2
 399  Me  H   Me  H  CH2CH2  H  NO2
 400  Me  Me   Me  H  CH2CH2  H  NO2
 401  H  H   Cl  H  CH2CH2  H  NO2
 402  Me  H   Cl  H  CH2CH2  H  NO2
 403  Me  Me   Cl  H  CH2CH2  H  NO2
 404  H  H   H  Me  CH2CH2  H  NO2
 405  Me  H   H  Me  CH2CH2  H  NO2
 406  Me  Me   H  Me  CH2CH2  H  NO2
 407  H  H   Me  Me  CH2CH2  H  NO2
 408  Me  H   Me  Me  CH2CH2  H  NO2
 409  Me  Me   Me  Me  CH2CH2  H  NO2
 410  H  H   Me  Cl  CH2CH2  H  NO2
 411  Me  H   Me  Cl  CH2CH2  H  NO2
 412  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2  H  NO2
 413  H  H   Cl  Me  CH2CH2  H  NO2
 414  Me  H   Cl  Me  CH2CH2  H  NO2
 415  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2  H  NO2
 416  H  H   H  Cl  CH2CH2  H  NO2
 417  Me  H   H  Cl  CH2CH2  H  NO2
 418  Me  Me   H  Cl  CH2CH2  H  NO2
 419  H  H   Cl  Cl  CH2CH2  H  NO2
 420  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2  H  NO2
  No.  RA  RB  R1  R2  B  RD   RE
 421  Me  Me  Cl  Cl  CH2CH2  H   NO2
 422  H  H  H  H  CH2CH2  H   CN
 423  Me  H  H  H  CH2CH2  H   CN
 424  Me  Me  H  H  CH2CH2  H   CN
 425  H  H  Me  H  CH2CH2  H   CN
 426  Me  H  Me  H  CH2CH2  H   CN
 427  Me  Me  Me  H  CH2CH2  H   CN
 428  H  H  Cl  H  CH2CH2  H   CN
 429  Me  H  Cl  H  CH2CH2  H   CN
 430  Me  Me  Cl  H  CH2CH2  H   CN
 431  H  H  H  Me  CH2CH2  H   CN
 432  Me  H  H  Me  CH2CH2  H   CN
 433  Me  Me  H  Me  CH2CH2  H   CN
 434  H  H  Me  Me  CH2CH2  H   CN
 435  Me  H  Me  Me  CH2CH2  H   CN
 436  Me  Me  Me  Me  CH2CH2  H   CN
 437  H  H  Me  Cl  CH2CH2  H   CN
 438  Me  H  Me  Cl  CH2CH2  H   CN
 439  Me  Me  Me  Cl  CH2CH2  H   CN
 440  H  H  Cl  Me  CH2CH2  H   CN
 441  Me  H  Cl  Me  CH2CH2  H   CN
 442  Me  Me  Cl  Me  CH2CH2  H   CN
 443  H  H  H  Cl  CH2CH2  H   CN
 444  Me  H  H  Cl  CH2CH2  H   CN
 445  Me  Me  H  Cl  CH2CH2  H   CN
 446  H  H  Cl  Cl  CH2CH2  H   CN
 447  Me  H  Cl  Cl  CH2CH2  H   CN
 448  Me  Me  Cl  Cl  CH2CH2  H   CN
 449  H  H  H  H  CH2CH2  Cl   H
 450  Me  H  H  H  CH2CH2  Cl   H
 451  Me  Me  H  H  CH2CH2  Cl   H
 452  H  H  Me  H  CH2CH2  Cl   H
 453  Me  H  Me  H  CH2CH2  Cl   H
 454  Me  Me  Me  H  CH2CH2  Cl   H
 455  H  H  Cl  H  CH2CH2  Cl   H
 456  Me  H  Cl  H  CH2CH2  Cl   H
  No. RA  RB   R1  R2     B  RD   RE
 457  Me  Me   Cl  H  CH2CH2  Cl   H
 458  H  H   H  Me  CH2CH2  Cl   H
 459  Me  H   H  Me  CH2CH2  Cl   H
 460  Me  Me   H  Me  CH2CH2  Cl   H
 461  H  H   Me  Me  CH2CH2  Cl   H
 462  Me  H   Me  Me  CH2CH2  Cl   H
 463  Me  Me   Me  Me  CH2CH2  Cl   H
 464  H  H   Me  Cl  CH2CH2  Cl   H
 465  Me  H   Me  Cl  CH2CH2  Cl   H
 466  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2  Cl   H
 467  H  H   Cl  Me  CH2CH2  Cl   H
 468  Me  H   Cl  Me  CH2CH2  Cl   H
 469  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2  Cl   H
 470  H  H   H  Cl  CH2CH2  Cl   H
 471  Me  H   H  Cl  CH2CH2  Cl   H
 472  Me  Me   H  Cl  CH2CH2  Cl   H
 473  H  H   Cl  Cl  CH2CH2  Cl   H
 474  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2  Cl   H
 475  Me  Me   Cl  Cl  CH2CH2  Cl   H
 476  H  H   H  H  CH2CH2  Cl  CF3
 477  Me  H   H  H  CH2CH2  Cl  CF3
 478  Me  Me   H  H  CH2CH2  Cl  CF3
 479  H  H   Me  H  CH2CH2  Cl  CF3
 480  Me  H   Me  H  CH2CH2  Cl  CF3
 481  Me  Me   Me  H  CH2CH2  Cl  CF3
 482  H  H   Cl  H  CH2CH2 Cl  CF3
 483  Me  H   Cl  H  CH2CH2  Cl  CF3
 484  Me  Me   Cl  H  CH2CH2  Cl  CF3
 485  H  H   H  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 486  Me  H   H  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 487  Me  Me   H  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 488  H  H   Me  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 489  Me  H   Me  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 490  Me  Me   Me  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 491  H  H   Me  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 492  Me  H   Me  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
  No.  RA  RB   R1  R2     B  RD   RE
 493  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 494  H  H   Cl  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 495  Me  H   Cl  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 496  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2  Cl  CF3
 497  H  H   H  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 498  Me  H   H  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 499  Me  Me   H  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 500  H  H   Cl  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 501  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 502  Me  Me   Cl  Cl  CH2CH2  Cl  CF3
 503  H  H   H  H  CH2CH2  H  CF3
 504  Me  H   H  H  CH2CH2  H  CF3
 505  Me  Me   H  H  CH2CH2  H  CF3
 506  H  H   Me  H  CH2CH2  H  CF3
 507  Me  H   Me  H  CH2CH2  H  CF3
 508  Me  Me   Me  H  CH2CH2  H  CF3
 509  H  H   Cl  H  CH2CH2  H  CF3
 510  Me  H   Cl  H  CH2CH2  H  CF3
 511  Me  Me   Cl  H  CH2CH2  H  CF3
 512  H  H   H  Me   CH2CH2  H  CF3
 513  Me  H   H  Me  CH2CH2  H  CF3
 514  Me  Me   H  Me  CH2CH2  H  CF3
 515  H  H   Me  Me  CH2CH2  H  CF3
 516  Me  H   Me  Me  CH2CH2  H  CF3
 517  Me  Me   Me  Me  CH2CH2  H  CF3
 518  H  H   Me  Cl  CH2CH2  H  CF3
 519  Me  H   Me  Cl  CH2CH2  H  CF3
 520  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2  H  CF3
 521  H  H   Cl  Me  CH2CH2  H  CF3
 522  Me  H   Cl  Me  CH2CH2  H  CF3
 523  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2  H  CF3
 524  H  H   H  Cl  CH2CH2  H  CF3
 525  Me  H   H  Cl  CH2CH2  H  CF3
 526  Me  Me   H  Cl  CH2CH2  H  CF3
 527  H  H   Cl  Cl  CH2CH2  H  CF3
 528  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2  H  CF3
  No. RA  RB  R1  R2     B  RD   RE
 529  Me  Me  Cl  Cl    CH2CH2  H  CF3
 530  H  H  H  H  CH2CH2CH2  H   H
 531  Me  H  H  H  CH2CH2CH2  H   H
 532 Me  Me  H  H  CH2CH2CH2  H   H
 533  H  H  Me  H  CH2CH2CH2  H   H
 534  Me  H  Me  H  CH2CH2CH2  H   H
 535  Me  Me  Me  H  CH2CH2CH2  H   H
 536  H  H Cl  H  CH2CH2CH2  H   H
 537  Me  H  Cl  H  CH2CH2CH2  H   H
 538  Me  Me  Cl  H  CH2CH2CH2  H   H
 539  H  H  H  Me  CH2CH2CH2  H   H
 540  Me  H  H  Me  CH2CH2CH2  H   H
 541  Me  Me  H  Me  CH2CH2CH2  H   H
 542  H  H Me  Me  CH2CH2CH2  H   H
 543  Me  H  Me  Me  CH2CH2CH2  H   H
 544  Me  Me  Me  Me  CH2CH2CH2  H   H
 545  H  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 546  Me  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 547  Me  Me  Me  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 548  H  H  Cl  Me  CH2CH2CH2  H   H
 550  Me  H  Cl  Me  CH2CH2CH2  H   H
 551  Me  Me  Cl  Me  CH2CH2CH2  H   H
 552  H  H  H  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 553  Me  H  H  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 554  Me  Me  H  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 555  H  H  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 556  Me  H Cl Cl  CH2CH2CH2  H   H
 557  Me  Me  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H   H
 558  H  H  H  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 559  Me  H  H  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 560  Me  Me  H  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 561  H  H  Me  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 562  Me  H  Me  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 563  Me  Me  Me  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 564  H  H  Cl  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 565  Me  H  Cl  H  CH2CH2CH2  H  NO2
  No. RA  RB  R1  R2      B  RD   RE
 566  Me  Me  Cl  H  CH2CH2CH2  H  NO2
 567  H  H  H  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 568  Me  H  H  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 569  Me  Me  H  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 570  H  H  Me  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 571  Me  H  Me  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 572  Me  Me  Me  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 573  H  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 574  Me  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 575  Me  Me  Me  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 576  H  H  Cl  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 577  Me  H  Cl  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 578  Me  Me  Cl  Me  CH2CH2CH2  H  NO2
 579  H  H  H  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 580  Me  H  H  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 581  Me  Me  H  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 582  H  H  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 583  Me  H  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 584  Me  Me  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H  NO2
 585  H  H  H  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 586  Me  H  H  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 587  Me  Me  H  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 588  H  H  Me  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 589  Me  H  Me  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 590  Me  Me  Me  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 591  H  H  Cl  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 592  Me  H  Cl  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 593  Me  Me  Cl  H  CH2CH2CH2  Cl   H
 594  H  H  H  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 595  Me  H  H  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 596  Me  Me  H  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 597  H  H  Me  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 598  Me  H  Me  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 599  Me  Me  Me  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 600  H  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 601  Me  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
  No.  RA  RB   R1  R2      B  RD   RE
 602  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 603  H  H   Cl  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 604  Me  H   Cl  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 605  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2CH2  Cl   H
 606  H  H   H  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 607  Me  H   H  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 608  Me  Me   H  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 609  H  H   Cl  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 610  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 611  Me  Me   Cl  Cl  CH2CH2CH2  Cl   H
 612  H  H   H  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 613  Me  H   H  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 614  Me  Me   H  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 615  H  H   Me  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 616  Me  H   Me  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 617  Me  Me   Me  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 618  H  H   Cl  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 619  Me  H   Cl  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 620  Me  Me   Cl  H  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 621  H  H   H  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 622  Me  H   H  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 623  Me  Me   H  Me  CH2CH2CH2 Cl  CF3
 624  H  H   Me  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 625  Me  H   Me  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 626  Me  Me   Me  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 627  H  H   Me  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 628  Me  H   Me  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 629  Me  Me   Me  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 630  H  H   Cl  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 631  Me  H   Cl  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 632  Me  Me   Cl  Me  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 633  H  H   H  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 634  Me  H   H  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 635  Me  Me   H  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 636  H  H   Cl  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 637  Me  H   Cl  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
  No. RA  RB  R1  R2      B  RD   RE
 638  Me  Me  Cl  Cl  CH2CH2CH2  Cl  CF3
 639  H  H  H  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 640  Me  H  H  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 641  Me  Me  H  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 642  H  H  Me  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 643  Me  H  Me  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 644  Me  Me  Me  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 645  H  H  Cl  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 646  Me  H  Cl  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 647  Me  Me  Cl  H  CH2CH2CH2  H  CF3
 648  H  H  H  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 649  Me  H  H  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 650  Me  Me  H  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 651  H  H  Me  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 652  Me  H  Me  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 653  Me  Me  Me  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 654  H  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 655  Me  H  Me  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 656  Me  Me  Me  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 657  H  H  Cl  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 658  Me  H  Cl  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 659  Me  Me  Cl  Me  CH2CH2CH2  H  CF3
 660  H  H  H  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 661  Me  H  H  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 662  Me  Me  H  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 663  H  H  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 664  Me  H  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
 665  Me  Me  Cl  Cl  CH2CH2CH2  H  CF3
表8：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2    B=CH2CH2   R1=Me
       R2=Me    R3=H        Q=式(Ⅱ)的基
       R6=OH    Y=CH2       Z=CH2
       V=1      W=O
No. (X)1 E R4 R5 物理数据
666 O 键 H 苯基
667 O 键 H 4-硝基苯基
668 O 键 H 4-氯苯基
669 O 键 H 3-吡啶基
670 O 键 H 5-三氟甲基-2-比啶基
671 O 键 H 2-甲基-1-吡咯基
672 O 键 H 4-甲基-2-噻吩基
673 O 键 H 3-甲硫基-2-吡啶基
674 O 键 H 5-甲氨基羰基-2-
675 O 键 H 1,2,3-噻二唑-4-基 m.p.:192-196℃
676 O 键 H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
677 S 键 H 苯基
678 S 键 H 4-硝基苯基
No. (X)l  E R4 R5 物理数据
679 S 键 H 4-氯苯基
680 S 键 H 吡啶基 m.p.:212-215℃
681 S 键 H 5-硝基-2-吡啶基
682 S 键 H 2-嘧啶基 m.p.:270℃
683 S 键 H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
684 S 键 H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
685 S 键 H 2-吡嗪基
686 S 键 H 1,2,3-噻二唑-4-基
687 S 键 H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
688 NH 键 H 苯基
689 NH 键 H 4-硝基苯基
690 NH 键 H 4-氯苯基
691 NH 键 H 吡啶基
692 NH 键 H 5-硝基-2-吡啶基
693 NH 键 H 2-嘧啶基
694 NH 键 H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
695 NH 键 H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
696 NH 键 H 2-吡嗪基
697 NH 键 H 1,2,3-噻二唑-4-基
698 NH 键 H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
699 NMe 键 H 苯基
700 NMe 键 H 4-硝基苯基
701 NMe 键 H 4-氯苯基
702 NMe 键 H 吡啶基
703 NMe 键 H 5-硝基-2-吡啶基
704 NMe 键 H 2-嘧啶基
705 NMe 键 H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
706 NMe 键 H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
No. (X)l E R4 R5 物理数据
707 NMe 键 H 2-吡嗪基
708 NMe 键 H 1,2,3-噻二唑-4-基
709 NMe 键 H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
710 NCHO 键 H 苯基
711 NCHO 键 H 4-硝基苯基
712 NCHO 键 H 4-氯苯基
713 NCHO 键 H 吡啶基
714 NCHO 键 H 5-硝基-2-吡啶基
715 NCHO 键 H 2-嘧啶基
716 NCHO 键 H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
717 NCHO 键 H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
718 NCHO 键 H 2-吡嗪基
719 NCHO 键 H 1,2,3-噻二唑-4-基
720 NCHO 键 H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
721 O  CH2  H 2-氯-4-硝基-苯基
722 O  CH2  H 4-硝基苯基
723 O  CH2  H 4-氯苯基
724 O  CH2  H 吡啶基
725 O  CH2  H 5-硝基-2-吡啶基
726 O  CH2  H 2-嘧啶基
727 O  CH2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
728 O  CH2  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
729 O  CH2  H 2-吡嗪基
730 O CH2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
731 O  CH2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
732 S  CH2  H 苯基
733 S  CH2  H 4-硝基苯基
734 S  CH2  H 4-氯苯基
735 S  CH2  H 吡啶基
736 S  CH2  H 5-硝基-2-吡啶基
  No.  (X)l   E R4 R5 物理数据
 737   S  CH2  H 2-嘧啶基
 738   S  CH2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
 739   S  CH2  H 4；6-二甲氧基-2-嘧啶基
 740   S  CH2  H 2-吡嗪基
 741   S  CH2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
 742   S  CH2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
 743   NH  CH2  H 苯基
 744   NH  CH2  H 4-硝基苯基
 745   NH  CH2  H 4-氯苯基
 746   NH  CH2  H 吡啶基
 747   NH  CH2  H 5-硝基-2-吡啶基
 748   NH  CH2  H 2-嘧啶基
 749   NH  CH2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
 750   NH CH2  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
 751   NH  CH2  H 2-吡嗪基
 752   NH  CH2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
 753   NH  CH2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
 754   NMe  CH2  H 苯基
 755   NMe  CH2  H 4-硝基苯基
 756   NMe  CH2  H 4-氯苯基
 757   NMe  CH2  H 吡啶基
 758   NMe  CH2  H 5-硝基-2-吡啶基
 759   NMe  CH2  H 2-嘧啶基
 760   NMe  CH2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
 761   NMe  CH2  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
 762   NMe  CH2  H 2-吡嗪基
 763   NMe  CH2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
 764   NMe  CH2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
 765  NCHO  CH2  H 苯基
 766  NCHO CH2  H 4-硝基苯基
No.  (X)l   E R4 R5 物理数据
767  NCHO  CH2 H 4-氯苯基
768  NCHO  CH2 H 吡啶基
769  NCHO  CH2 H 5-硝基-2-吡啶基
770  NCHO  CH2 H 2-嘧啶基
771  NCHO  CH2 H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
772  NCHO  CH2 H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
773  NCHO  CH2 H 2-吡嗪基
774  NCHO  CH2 H 1,2,3-噻二唑-4-基
775  NCHO  CH2 H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
776   O  C(O) H 3-二氟甲氧基苯基
777   O  C(O) H 4-硝基苯基
778  O  C(O) H 4-氯苯基
779  O  C(O) H 吡啶基
780  O  C(O) H 5-硝基-2-吡啶基
781  O  C(O) H 2-嘧啶基
782  O  C(O) H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
783  O  C(O) H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
784  O  C(O) H 2-吡嗪基
785  O  C(O) H 1,2,3-噻二唑-4-基
786  O  C(O) H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
787  S  C(O) H 苯基
788  S  C(O) H 4-硝基苯基
789  S  C(O) H 4-氯苯基
790  S  C(O) H 吡啶基
791  S  C(O) H 5-硝基-2-吡啶基
792  S  C(O) H 2-嘧啶基
793  S  C(O) H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
794  S  C(O) H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
795  S  C(O) H 2-吡嗪基
796  S  C(O) H 1,2,3-噻二唑-4-基
No.  (X)l    E R4 R5 物理数据
797   S  C(O) H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
798  NH  C(O) H 苯基
799  NH  C(O) H 4-硝基苯基
800  NH  C(O) H 4-氯苯基
801  NH  C(O) H 吡啶基
802  NH  C(O) H 5-硝基-2-吡啶基
803  NH  C(O) H 2-嘧啶基
804  NH  C(O) H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
805  NH  C(O) H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
806  NH  C(O) H 2-吡嗪基
807  NH  C(O) H 1,2,3-噻二唑-4-基
808  NH  C(O) H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
809  NMe  C(O) H 苯基
810  NMe  C(O) H 4-硝基苯基
811  NMe C(O) H 4-氯苯基
812  NMe  C(O) H 吡啶基
813  NMe  C(O) H 5-硝基-2-吡啶基
814  NMe  C(O) H 2-嘧啶基
815  NMe  C(O) H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
816  NMe  C(O) H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
817  NMe  C(O) H 2-吡嗪基
818  NMe  C(O) H 1,2,3-噻二唑-4-基
819  NMe  C(O) H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
820  NCHO  C(O) H 苯基
821  NCHO  C(O) H 4-硝基苯基
822  NCHO  C(O) H 4-氯苯基
823  NCHO  C(O) H 吡啶基
824  NCHO  C(O) H 5-硝基-2-吡啶基
825  NCHO  C(O) H 2-嘧啶基
826  NCHO  C(O) H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
No.  (X)l    E  R4 R5 物理数据
827  NCHO  C(O)  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
828  NCHO  C(O)  H 2-吡嗪基
829  NCHO  C(O)  H 1,2,3-噻二唑-4-基
830  NCHO  C(O)  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
831   O  SO2  H 苯基
832   O  SO2  H 4-硝基苯基
833   O  SO2  H 4-氯苯基
834   O  SO2  H 吡啶基
835   O  SO2  H 5-硝基-2-吡啶基
836   O  SO2  H 2-嘧啶基
837   O  SO2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
838   O  SO2  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
839   O  SO2  H 2-吡嗪基
840   O  SO2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
841   O  SO2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
842   NH  SO2  H 苯基
843   NH  SO2  H 4-硝基苯基
844   NH  SO2  H 4-氯苯基
845   NH  SO2  H 吡啶基
846   NH  SO2  H 5-硝基-2-吡啶基
847   NH  SO2  H 2-嘧啶基
848   NH  SO2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
849   NH  SO2  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
850   NH  SO2  H 2-吡嗪基
851   NH  SO2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
852   NH  SO2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
853   NMe  SO2  H 苯基
854   NMe  SO2  H 4-硝基苯基
855   NMe  SO2  H 4-氯苯基
856   NMe  SO2  H 吡啶基
No.  (X)l    E  R4 R5 物理数据
857   NMe  SO2  H 5-硝基-2-吡啶基
858   NMe  SO2  H 2-嘧啶基
859   NMe  SO2  H 4,6-二甲基-2-嘧啶基
860   NMe  SO2  H 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
861   NMe  SO2  H 2-吡嗪基
862   NMe  SO2  H 1,2,3-噻二唑-4-基
863   NMe  SO2  H 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
864   O  CH2  Me 苯基
865   O  CH2  Me 4-硝基苯基
866   O  CH2  Me 4-氯苯基
867   O  CH2  Me 吡啶基
868   O  CH2  Me 5-硝基-2-吡啶基
869   O  CH2  Me 2-嘧啶基
870   O  CH2  Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
871   O CH2  Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
872   O  CH2  Me 2-吡嗪基
873   O  CH2  Me 1,2,3-噻二唑-4-基
874   O  CH2  Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
875   S  CH2  Me 苯基
876   S  CH2  Me 4-硝基苯基
877   S  CH2  Me 4-氯苯基
878   S  CH2  Me 吡啶基
879   S  CH2  Me 5-硝基-2-吡啶基
880   S  CH2  Me 2-嘧啶基
881   S  CH2  Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
882   S  CH2  Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
883   S  CH2  Me 2-吡嗪基
884   S  CH2  Me 1,2,3-噻二唑-4-基
885   S  CH2  Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
886  NH  CH2  Me 苯基
No.  (X)l   E  R4 R5 物理数据
887   NH  CH2  Me 4-硝基苯基
888   NH  CH2  Me 4-氯苯基
889   NH  CH2  Me 吡啶基
890   NH  CH2  Me 5-硝基-2-吡啶基
891   NH  CH2  Me 2-嘧啶基
892   NH  CH2  Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
893   NH  CH2  Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
894   NH  CH2  Me 2-吡嗪基
895   NH  CH2  Me 1,2,3-噻二唑-4-基
896   NH  CH2  Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
897   NMe  CH2  Me 苯基
898   NMe  CH2  Me 4-硝基苯基
899   NMe  CH2  Me 4-氯苯基
900   NMe  CH2  Me 吡啶基
901   NMe  CH2  Me 5-硝基-2-吡啶基
902   NMe  CH2  Me 2-嘧啶基
903   NMe  CH2  Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
904   NMe  CH2  Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
905   NMe CH2  Me 2-吡嗪基
906   NMe  CH2  Me 1,2,3-噻二唑-4-基
907   NMe  CH2  Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
908  NCHO  CH2  Me 苯基
909  NCHO  CH2  Me 4-硝基苯基
910  NCHO  CH2  Me 4-氯苯基
911  NCHO  CH2  Me 吡啶基
912  NCHO  CH2  Me 5-硝基-2-吡啶基
913  NCHO  CH2  Me 2-嘧啶基
914  NCHO  CH2  Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
915  NCHO  CH2  Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
916  NCHO  CH2  Me 2-吡嗪基
No.  (X)l   E R4 R5 物理数据
917  NCHO  CH2 Me 1,2,3-噻二唑-4-基
918  NCHO  CH2 Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
919   O  C(O) Me 苯基
920   O  C(O) Me 4-硝基苯基
921   O  C(O) Me 4-氯苯基
922   O  C(O) Me 吡啶基
923   O  C(O) Me 5-硝基-2-吡啶基
924   O  C(O) Me 2-嘧啶基
925   O  C(O) Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
926   O  C(O) Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
927   O  C(O) Me 2-吡嗪基
928   O  C(O) Me 1,2,3-噻二唑-4-基
929   O  C(O) Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
930   S C(O) Me 苯基
931   S  C(O) Me 4-硝基苯基
932   S  C(O) Me 4-氯苯基
933   S  C(O) Me 吡啶基
934   S  C(O) Me 5-硝基-2-吡啶基
935   S  C(O) Me 2-嘧啶基
936   S  C(O) Me 4,6-二-甲基-2-嘧啶基
937   S  C(O) Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
938   S  C(O) Me 2-吡嗪基
939   S  C(O) Me 1,2,3-噻二唑-4-基
940   S  C(O) Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
941   NH  C(O) Me 苯基
942   NH  C(O) Me 4-硝基苯基
943   NH  C(O) Me 4-氯苯基
944   NH  C(O) Me 吡啶基
945   NH  C(O) Me 5-硝基-2-吡啶基
946   NH  C(O) Me 2-嘧啶基
No.  (X)l    E R4 R5 物理数据
947   NH  C(O) Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
948   NH  C(O) Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
949   NH  C(O) Me 2-吡嗪基
950   NH  C(O) Me 1,2,3-噻二唑-4-基
951   NH  C(O) Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
952   NMe  C(O) Me 苯基
953   NMe  C(O) Me 4-硝基苯基
954   NMe  C(O) Me 4-氯苯基
955   NMe  C(O) Me 吡啶基
956   NMe  C(O) Me 5-硝基-2-吡啶基
957   NMe  C(O) Me 2-嘧啶基
958   NMe  C(O) Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
959   NMe  C(O) Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
960   NMe  C(O) Me 2-吡嗪基
961   NMe  C(O) Me 1,2,3-噻二唑-4-基
962   NMe  C(O) Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
963  NCHO  C(O) Me 苯基
964  NCHO  C(O) Me 4-硝基苯基
965  NCHO  C(O) Me 4-氯苯基
966  NCHO  C(O) Me 吡啶基
967  NCHO  C(O) Me 5-硝基-2-吡啶基
968  NCHO  C(O) Me 2-嘧啶基
969  NCHO  C(O) Me 4,6-二甲基-2-嘧啶基
970  NCHO  C(O) Me 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基
971  NCHO  C(O) Me 2-吡嗪基
972  NCHO  C(O) Me 1,2,3-噻二唑-4-基
973  NCHO  C(O) Me 4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基
表9：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       W=0
  No.   R6    A    B
 974  OBz   SO2  CH2CH2
 975  SH   SO2  CH2CH2
 976  SPh   SO2  CH2CH2
 977  Cl   SO2  CH2CH2
 978  OH   SO  CH2CH2
 979  SH   SO  CH2CH2
 980  SPh   SO  CH2CH2
 981  Cl   SO  CH2CH2
 982  OH    S  CH2CH2
 983  SH    S  CH2CH2
 984  SPh    S  CH2CH2
 985  Cl    S  CH2CH2
 986  OH   CH2  CH2CH2
 987  SH   CH2  CH2CH2
 988  SPh   CH2  CH2CH2
 989  Cl   CH2  CH2CH2
 990  OH  NSO2Me  CH2CH2
  No.   R6     A      B
 991   SH   NSO2Me    CH2CH2
 992   SPh   NSO2Me    CH2CH2
 993   Cl   NSO2Me    CH2CH2
 994   OH     O    CH2CH2
 995   SH     O    CH2CH2
 996   SPh     O    CH2CH2
 997   Cl     O    CH2CH2
 998   OH     NH    CH2CH2
 999   SH     NH    CH2CH2
 1000   SPh     NH    CH2CH2
 1001   Cl     NH    CH2CH2
 1002   OH    SO2   CH2CH2CH2
 1003   SH    SO2   CH2CH2CH2
 1004   SPh    SO2   CH2CH2CH2
1005   Cl    SO2   CH2CH2CH2
1006   OH     SO   CH2CH2CH2
 1007   SH     SO   CH2CH2CH2
1008   SPh     SO   CH2CH2CH2
1009   Cl     SO   CH2CH2CH2
1010   OH      S   CH2CH2CH2
 1011   SH      S   CH2CH2CH2
 1012   SPh      S   CH2CH2CH2
 1013   Cl      S   CH2CH2CH2
 1014   OH    CH2   CH2CH2CH2
 1015   SH    CH2   CH2CH2CH2
 1016   SPh    CH2   CH2CH2CH2
1017   Cl    CH2   CH2CH2CH2
 1018   OH   NSO2Me   CH2CH2CH2
 1019   SH   NSO2Me   CH2CH2CH2
 1020   SPh   NSO2Me   CH2CH2CH2
 1021   Cl   NSO2Me   CH2CH2CH2
1022   OH     O   CH2CH2CH2
1023   SH     O   CH2CH2CH2
 1024   SPh     O   CH2CH2CH2
 1025   Cl     O   CH2CH2CH2
 1026   OH    NH   CH2CH2CH2
  No.   R6     A      B
 1027  SH    NH  CH2CH2CH2
 1028  SPh    NH  CH2CH2CH2
 1029  Cl    NH  CH2CH2CH2
 1030  OH   SO2    CH=CH
 1031  SH   SO2    CH=CH
 1032  SPh   SO2    CH=CH
1033  Cl   SO2    CH=CH
1034  OH    SO    CH=CH
 1035  SH    SO    CH=CH
 1036  SPh    SO    CH=CH
 1037  Cl    SO    CH=CH
 1038  OH     S    CH=CH
 1039  SH     S    CH=CH
 1040  SPh     S    CH=CH
1041  Cl     S    CH=CH
1042  OH   CH2    CH=CH
1043  SH   CH2    CH=CH
 1044  SPh   CH2    CH=CH
1045  Cl   CH2    CH=CH
 1046  OH  NSO2Me    CH=CH
1047  SH  NSO2Me    CH=CH
 1048  SPh  NSO2Me    CH=CH
 1049  Cl  NSO2Me    CH=CH
 1050  OH    O    CH=CH
1051  SH    O    CH=CH
 1052  SPh    O    CH=CH
 1053  Cl    O    CH=CH
 1054  OH    NH    CH=CH
 1055  SH    NH    CH=CH
 1056  SPh    NH    CH=CH
 1057  Cl    NH    CH=CH
表10：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2    B=CH2-CH2   R3=H
       R4=H     Y=CH2        Z=CH2
       R7=RA,RB,RC,RD Q=式(Ⅱ)的基
       L=1      V=1
Figure A9981059401121
No. RA,RB Rc,RD R1 R2 X E R5 物理数据
1058 H,H H,H H H S 键 2-吡啶基 1H NMR(CDCl3):δ2.1(m,2H),2.4(m,2H),2.7(m,2H),2.8(m,1H),3.05(m,1H),3.4(m,1H),3.9(m,1H),5,62(m,1H),7.1(m,1H),7.18(d,1H),7.65(m,1H),7.7(s,1H),7,95(m,1H),8.5(m,1H)
1059 H,H H,H Me Me S 键 2-甲基-1,3,4-噻二唑-5-基 1H NMR(CDCl3):δ2.05(m,2H),2.35(s,3H),2.45(m,2H),2.7(m,2H),2.75(s,3H),2.8(s,3H),2.95(m,3H),3.45(m,1H),4.15(m,1H),5.7(m,1H),6.96(s,1H)
1060 H,H H,H H H S 键 2-嘧啶基 m.p.133℃
1061 H,H H,H Me Me O 键 3-氰基-2-吡啶基 m.p.232-238℃
1062 Me,Me H,H Me Me O 键 3-氰基-2-吡啶基 m.p.141-144℃
1063 H,H H,H Me Me O 键 3-硝基-2-l吡啶基 m.p.158℃
No. RA,RB RC,RD R1 R2 X E R5 物理数据
1064 Me,Me H,H Me Me O 键 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基 m.p.133-136℃
1065 H,H Me,Me Me Me O 键 2-嘧啶基 1HNMR(CDCl3):δ1.3(m,2H),1.9(m,2H),2.05(s,3H),2.38(s,3H),2.8(m,4H),3.2(m,1H),3.9(m,1H),6.45(m,1H),6.98(s,1H),7.05(m,1H),8.6(m,1H)
1066 H,H H,H Me Me O 键 Ph 1H NMR(CDCl3):δ1.95(s,3H),2.1(m,2H),2.6(m,4H),2.7(s,3H),2.7(m,2H),3.15(m,1H),3.5(m,1H),3.65(s,2H),6,1(m,1H),6.98(s,1H),7.3(m,5H)
1067 H,H H,H Me Me O 键 3-氟-4-硝基苯基 m.p.236-238℃
表11：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2    B=CH2-CH2   R1=CH3
       R2=CH3  R3=H         R4=H
       R11=H    Q=式( Ⅲ)的基
Figure A9981059401141
No. R8 R10 X E R5 物理数据
1068 Me Me O 键 3-硝基-6-吡啶基 m.p.149℃
1069 Me Me O 键 3-氟-4-硝基苯基 m.p.159℃
1070 Me Me O 键 2-硝基苯基 m.p.165℃
1071 Me Me S 键 2-嘧啶基 1H NMR(CDCl3)：δ1.75(s,3H),2.1(s,3H),2.8(s,3H),2.8(m,1H),2.95(m,1H),3.4(m,1H),3.65(s,3H),4.2(m,1H),5.45(m,1H),7.1(t,1H),7.25(2,1H),8.6(d,2H)
1072  Me  Me  O 键 2-嘧啶基 1H NMR(CDCl3)：δ1.75(s,3H),2.12(s,3H),2.8(s,3H),2.82(m,2H),3.3(m,1H),3.95(m,1H),6.45(m,1H),7.05(t,1H),7.22(s,1H),7.32(s,1H),8.6(d,2H)
1073 Me Me O 键 4,6-二甲氧基-2-嘧啶基 1H NMR(CDCl3):δ1.75(s,3H),2.12(s,3H),2.45(s,6H),2.8(s,3H),2.82(m,2H),3.25(m,1H),3.98(m,1H),6.45(m,1H),6.78(s,1H),7.2(s,1H),7.45(s,1H)
1074 Me Et O 键 1,4-二嗪基 1H NMR(CDCl3):δ1.45(t,3H),2.2(s,3H),2.85(s,3H),2.85(m,2H),3.3(m,1H),3.85(m,1H),4.05(quartet,2H),6.5(m,1H),7.35(s,1H),7.4(s,1H),8.15(m,1H),8.25(m,2H)
1075 H Me O 键 2-嘧啶基 1H NMR(CDCl3):δ1.45(t,3H),2.25(s,3H),2.82(s,3H),2.85(m,2H),3.25(m,1H),3.95(m,1H),4.05(quartet,2H),6.45(m,1H),7.05(m,1H),7.35(s,1H),7.38(s,1 H),8.6(m,2H)
表12：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2    B=CH2-CH2   E=键
       R1=CH3  R2=CH3      R3=H
       R4=H     R6=OH        Y=CH2
       Z=CH2    Q=式(Ⅱ)的基 L=0
       V=1       W=0
No. R5 物理数据
1076 1-吡唑基 m.p.213-218℃
1077 1,2,3-三唑-2-基 1H NMR(CDCl3):δ1.8(s,3H),2.05(m,2H),2.42(m,2H),2.78(m,3H),2.8(s,3H),3.08(m,1H),3.2(m,1H),3.6(m,1H),6.15(m,1H),7.02(s,1H),7.65(s,2H)
1078 1,2,3-三唑-1-基 Rt=0.05(SiO2；醋酸乙酯)
1079 3-甲基-吡唑-1-基
1080 1,2,4-三唑-1-基 Rt=0.04(SiO2；醋酸乙酯)
1081 3-三氟甲基-吡唑-1-基 Rt=0.33(SiO2；醋酸乙酯)
1082 3,5-二甲基-吡唑-1-基 m.p.176-181℃
1083 4-甲基-吡唑-1-基 m.p.138-142℃
1084 4-溴-吡唑-1-基 Rt=0.26(SiO2；醋酸乙酯)
1085 1-吡咯基
1086 1-咪唑基
1087 2-硝基-咪唑-1-基
1088 4-硝基-咪唑-1-基 m.p.162-172℃
表13：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2     B=CH2-CH2   R1=CH3
       R2=CH3   R3=H         R4=H
       R4=c-Pr  Q=式(Ⅲ)的基其中G1-G2为OCR9
Figure A9981059401171
No. 1 X E R5 物理数据
1101 1 0 键 1,4-二嗪基 1H NMR(CDCl3):δ1.2-1.4(m,4H),2.18(s,3H),2.61(m,1H),2.81(s,3H),2.85(m,2H),3.35(m,1H),3.85(m,1H),6.52(m,1H),7.35(s,1H),8.18(m,2H),8.25(m,2H)
1102 1 0 键 4.6-二甲氧基-2-嘧啶基 1H NMR(CDCl3):δ1.2-1.4(m,4H),2.25(s,3H),2.45(m,1H),2.8(s,3H),2.8(m,1H),2.8-3.2(m,2H),3.3(m,1H),3.95(m,1H),3.95(s,6H),6.4(m,1H),7.3(s,1H),8.2(s,1H)
1103 1 0 键 2-嘧啶基
1104 0 键 1-吡唑基
1105 0 键 1,2,3-三唑-2-基
表14：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2    B=CH2-CH2    R1=CH3
       R2=CH3  R3=H          R4=H
       Q=式(Ⅳ)的基              R9=c-Pr
Figure A9981059401181
No. 1 X  E R5 物理数据
1106 1 0 键 1,4-二嗪基 1H NMR(CDCl3)：1.3(m,2H),1.42(m,2H),2.22(s,3H),2.38(m,1H),2.82(m,3H),3.3(m,1H),3.8(m,1H),6.5(m,1H),7.42(s,1H),8.2(m,1H),8.25(m,2H),8.25(s,1H)
1107 1 0 键 2-嘧啶基
1108 0 键 1-吡唑基
表15：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2     B=CH2-CH2    E=键
       R1=CH3   R2=CH3       R3=H
       R4=H      R6=OH          Y=CH2
       Z=CH2     Q=式(Ⅱ)的基 l=0
       V=1        W=0
No. l  X E R5 R11
1109 1  0 键 1,4-二嗪基 Bz
1110 1  0 键 1,4-二嗪基 4-Me-PhC(O)
1111 1  0 键 1,4-二嗪基 MeSO2
1112 1  0 键 1,4-二嗪基 EtSO2
1113 1  0 键 1,4-二嗪基 PrSO2
1114 1  0 键 1,4-二嗪基 PhSO2
1115 1  0 键 1,4-二嗪基 4-Me-PhSO2
1116 1  0 键 2-嘧啶基 Bz
1117 1  0 键 2-嘧啶基 4-Me-PhC(O)
1118 1  0 键 2-嘧啶基 MeSO2
1119 1  0 键 2-嘧啶基 EtSO2
1120 1  0 键 2-嘧啶基 PrSO2
1121 1  0 键 2-嘧啶基 PhSO2
  No.  l  X E R5 R11
 1122  1  0 键 2-嘧啶基 4-Me-PhSO2
 1123  0 键 1-吡唑基 Bz
 1124  0 键 1-吡唑基 4-Me-PhC(O)
 1125  0 键 1-吡唑基 MeSO2
 1126  0 键 1-吡唑基 EtSO2
 1127  0 键 1-吡唑基 PrSO2
 1128  0 键 1-吡唑基 PhSO2
 1129  0 键 1-吡唑基 4-Me-PhSO2
表16：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2     B=CH2-CH2   R1=CH3
       R2=CH3   R3=H         R4=H
       R7=H      Y=CH2         Z=CH2
       Q=式(Ⅱ)的基               V=1
No. l  X E R5 R6
1130 1  O 键 1,4-二嗪基 MeS
1131 1  O 键 1,4-二嗪基 EtS
1132 1  O 键 1,4-二嗪基 PrS
1133 1  O 键 1,4-二嗪基 MeSO2
1134 1  O 键 1,4-二嗪基 EtSO2
1135 1  O 键 2-嘧啶基 MeS
1136 1  O 键 2-嘧啶基 EtS
1137 1  O 键 2-嘧啶基 PrS
1138 1  O 键 2-嘧啶基 MeSO2
1139 1  O 键 2-嘧啶基 EtSO2
1140 0 键 1-吡唑基 MeS
1141 0 键 1-吡唑基 EtS
1142 0 键 1-吡唑基 PrS
1143 0 键 1-吡唑基 MeSO2
1144 0 键 1-吡唑基 EtSO2
表17：其中取代基及下标定义如下的式(Ⅰ)化合物：
       A=SO2    B=CH2    R3=H
       R4=H     R6=OH    Y=CH2
       Z=CH2    V=1       W=0
       Q=式(Ⅱ)的基
No.  R1  R2  l  X  E  R5 物理数据
1145  Me  Me  0 键 1-吡唑基 1H NMR(CDCl3):δ1.9(m,3H),2.05(m,2H),2.42(m,2H),2.65(s,3H),2.8(m,2H),3.65(m,1H),3.98(m,1H),6.25(m,1H),6.28(m,1H),7.1(s,1H),7.2(m,1H),7.59(m,1H)
1146  Me  Me  0 键 1,2,4-吡唑-1-基
1147  Me  Me  1  O 键 Ph 1H NMR(CDCl3):δ2.05(m,2H),2.18(s,3H),2.42(m,2H),2.6(m,2H),2.8(m,2H),3.65(m,2H),4.58(s,2H),5.38(m,1H),7.01(s,1H),7.35(m,5H)
1148  Me  Me  1  O 键 2-嘧啶基
1149  Me  Me  1  O 键 1,4-二嗪基
1150  Me  Me  1  O 键 3-氰基-2-吡啶基
1151  Me  H  0 键 1-吡唑基
1152  Me  H  0 键 1,2,4-吡唑-1-基
1153  Me  H  1  O 键 Ph
1154  Me  H  1  O 键 2-嘧啶基
1155  Me  H  1  O 键 1,4-二嗪基
1156  Me  H  1  O 键 3-氰基-2-吡啶基
1157  Me  Cl  0 键 1-吡唑基
No.  R1   R2 l X E R5 物理数据
1158  Me   Cl 0 键 1,2,4-吡唑-1-基
1159  Me   Cl 1 O 键 Ph
1160  Me   Cl 1 O 键 2-嘧啶基
1161  Me   Cl 1 O 键 1,4-二嗪基
1162  Me   Cl 1 O 键 3-氰基-2-吡啶基
1163  Cl   Cl 0 键 1-吡唑基
1164  Cl   Cl 0 键 1,2,4-吡唑-1-基
1165  Cl   Cl 1 O 键 Ph
 1166  Cl   Cl 1 O 键 2-嘧啶基
1167  Cl   Cl 1 O 键 1,4-二嗪基
1168  Cl   Cl 1 O 键 3-氰基-2-吡啶基
1169  Cl   H 0 键 1-吡唑基
1170  Cl   H 0 键 1,2,4-吡唑-1-基
1171  Cl   H 1 O 键 Ph
1172  Cl   H 1 O 键 2-嘧啶基
1173  Cl   H 1 O 键 1,4-二嗪基
1174  Cl   H 1 O 键 3-氰基-2-吡啶基
B配制实施例1．喷粉剂
喷粉剂是得自混合10重量份式(1)化合物及作为惰性物质的90重量份滑石，并在锤磨机中将混合物磨成细粉。2．可分散的粉剂
容易分散于水中的可湿性粉末是得自混合25重量份式(1)化合物、作为惰性物质的64重量份含高岭土的石英、10重量份木质素磺酸钾及作为湿润剂及分散剂的1重量份油酰基甲基牛磺酸钠，并在棒磨机中将混合物磨碎。3．分散性浓缩剂
容易分散于水中的分散性浓缩剂是得自混合20重量份式(1)化合物、6重量份烷基苯酚聚乙二醇醚(Triton X207)、3重量份异十三醇聚乙二醇醚(8EO)及71重量份石蜡矿物油(沸点范围例如约255至约277℃)，并在球磨机中将混合物磨成小于5微米的细粉。4．可乳化性浓缩剂
可乳化性浓缩剂是得自15重量份式(1)化合物、作为溶剂的75重量份环己酮及作为乳化剂的10重量份乙氧基化壬基酚。5．可分散于水中的颗粒剂
可分散于水中的颗粒剂是得自混合75重量份式(Ⅰ)化合物、10重量组分木质素磺酸钙、5重量份月桂基硫酸钠、3重量份聚乙烯醇及7重量份高岭土，在棒磨机中将混合物磨碎，在流化床中用水作为粒化液体而将其粒化。
可分散于水中的颗粒剂也可得自在胶体研磨机中将25重量份式(Ⅰ)化合物、5重量份2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠、2重量份油酰甲基牛磺酸钠、1重量份聚乙烯醇、17重量份碳酸钙及50重量份水均匀化及预磨成细粉，随后在珠磨机中粉碎混合物并在喷雾塔中借助单物质喷嘴将所得的悬浮液雾化并干燥。C．生物实施例1．发芽前对杂草的活性
将单子叶或双子叶杂草类植物的种子置于纸板盆的砂质壤土中并用土覆盖，然后在每公倾1公斤或更少的活性物质的剂量下，将配制成可湿性粉末或悬浮浓缩物的根据本发明的化合物，以含水悬浮液或乳化液的形式施加在土壤表面上，水使用量为600至800升水/公顷(已换算)。处理后将盆子置放于温室中并保持在杂草的良好成长环境下，受测植物发芽后，经过3至4周的测试时间，与未经处理的对照组比较目视记录对植物所造成的伤害及对发芽的负面效应，在此，例如实例编号7及11的化合物对繁缕、野燕麦、多花黑麦草及狗尾草显示至少80％的活性，实例编号2、3、4、7、11及12的化合物对反枝苋、Sinapis arvensis及狗尾草显示至少90％的活性，实例编号1、2、6、7和的化合物对反枝苋及繁缕显示100％的活性。2．发芽后对杂草的活性
将单子叶或双子叶杂草类植物的种子置于纸板盆的砂质土壤中并用土覆盖，置于良好成长环境下的温室中成长，播种后二至三周，受测植物在三叶阶段加以处理。在每公顷1公斤或更少的活性物质的剂量下(已换算过)，将配制成可湿性粉末或悬浮浓缩物的根据本发明的化合物以600至800升水/公顷(已换算过)的水使用量喷洒于植物的绿色部位，当受测植物在温室中的最佳成长情形下保持约3至4周后，与未经处理的对照组比较，目视记录制剂的活性，在发芽后，根据本发明的化合物对重要经济性的广泛禾草类杂草及阔叶杂草具有良好的除草活性。例如实例编号3、9、10、11及12的化合物对Sinapis arvensis显示至少90％的活性，实例编号1、4、7及10的化合物对繁缕及狗尾草显示至少80％的活性，实例编号6及9的化合物对野燕麦及反枝苋显示至少80％的活性。3．在稻田中对有害的植物的活性
将典型在稻田中的有害植物栽培在水稻情形下的温室内(水的高度为2-3公分)，在每公顷1公斤或更少的活性物质的剂量下(已换算过)，用根据本发明配制的化合物处理后，将测试植物于温室中置于最佳的生长情形下并在整个测试期间保持在这些情形下，约三周后，与未经处理的对照组比较，目视评定植物的伤害程度，根据本发明的化合物对有害的植物有非常良好的除草活性。例如实例编号2、4、7、11及12的化合物对碎米莎草及稗显示至少80％的活性。4．作物的忍受度
在进一步的温室实验中，将多种作物及杂草置于砂质壤土中并用土覆盖，部分盆子立即以第1节所叙述的方式处理，剩下的其他盆子置于温室中直到植物长出二至三片真实叶子时，喷洒不同剂量根据本发明化学式(Ⅰ)的物质，如第2节所述。施用和在温室中放置四至五周后目视评定，结果显示根据本发明的化合物在发芽前或后使用时，即使使用高剂量的活性物质，也不会对双子叶作物如大豆及甜菜造成任何伤害。而且部分物质也对禾本科作物如大麦、小麦及稻无害。部分式(Ⅰ)化合物显现高选择性，且因此适合在农业作物中供控制不要的植物生长。

Claims (16)

1．一种式(Ⅰ)的苯甲酰衍生物其中                    (Ⅰ)Q为式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)的基团
Figure A9981059400022
Figure A9981059400023
Figure A9981059400024
(Ⅱ)                 (Ⅲ)             (Ⅳ)
R1、R2、R3彼此独立地为氢、羟基、硫基、氨基、氰基、硝基、卤素或未经取代或经取代的烃基，其可含或不合一或多个另外选自氧、硫、氮、氟、氯、溴及碘的相同或不同的杂原子；
R4为氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基、烷氧羰基、苯基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R5为杂芳基、杂环基或芳基，它们为未经取代或经相同或不同的基团单-或多取代，或为选自-O-N=CR1Rm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基
Figure A9981059400025
或如果E为一个键且1为0时，R5也可为羟基，
A为选自O、S、SO、SO2、NRa、CHRa、CRaRb的二价单元；
B为含一至四个碳原子的链，其为饱和或含一或多个重键且其为未经取代或经烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基或未经取代或经烷基-、卤烷基-、烷氧基-、卤烷氧基-、卤素-、氰基-或硝基-取代的苯基取代；
E为一个键、一-至六-元链，其为饱和或含一或多个重键且其由选自C、CRc、CRcRd、N、NRc、S、SO、SO2、O及CO的二价单元构成；
X为选自O、S及NRe的二价单元；
R6为烷硫基、卤烷硫基、烷亚磺酰基、卤烷亚磺酰基、烷磺酰基、卤烷磺酰基、氰基、氰氧基、氰硫基、卤素或ORf；
Y为选自O、S、NH、N-烷基或CHR7的二价单元；
R7为氢、四氢吡喃-3-基、四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-3-基、烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷基羰基、烷氧羰基、烷硫基、苯基，其中八种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、烷硫基及烷氧基的相同或不同的基团取代；或
连结至共同碳原子的两个R7基形成选自OCH2CH2O、OCH2CH2CH2O、SCH2CH2S及SCH2CH2CH2S的链，此链为未经取代或经一至四个甲基取代；或
连结至直接相邻的碳原子的两个R7基形成一个键或与携带它们的碳原子形成未经取代或经取代的3-至6-元环；
Z为一个键、选自O、S、SO、SO2、NH、N-烷基或CHR7的二价单元，其中Y及Z不能同时为含氧、氮或硫原子作为链单元的二价单元；
G1-G2为选自OCR9、SCR9及NR10COR11的二价单元，其中进行连接至环体系以使此二价单元的碳原子在各情形下是经由双键连接至环体系的碳原子；
R8为氢、烷基或烷氧羰基；
R9为氢、烷基、环烷基、卤烷基或卤环烷基；
R10为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、苄基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基及烷氧基的相同或不同的基团取代；
R11为氢、甲酰基、烷基、卤烷基、烷氧基烷基或L-R12基；
L为选自SO2、CO、CHRgCO或CRgRh的二价单元；
R12为烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、烷氨基、二烷氨基、环烷基或为苯基，其为未经取代或经一或多个选自氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤烷基及卤烷氧基的相同或不同的基团取代；
Ra及Rb彼此独立地为氢、卤素、氰基、硝基、甲酰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷基羰基及烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rc及Rd彼此独立地为氢、卤素、硝基、氰基、烷基、卤烷基、环烷基、烯基、卤烯基、炔基、卤炔基、烷氧基、卤烷氧基、烷硫基、卤烷硫基、烷基羰基、卤烷基羰基、烷氧羰基、卤烷氧羰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、卤烷基羰基氨基、烷基羰基-N-烷氨基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基、卤烷基磺酰基、卤烷基亚磺酰基、烷基磺酰基氨基及烷基磺酰基-N-烷氨基；
Re为氢、甲酰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷基羰基及烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rf为氢、烷基、卤烷基、烷氧基烷基、甲酰基、烷基羰基、烷氧羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、烷基磺酰基、卤烷基磺酰基、苯甲酰基或苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团的芳族部份为未经取代或经一或多个选自烷基、卤烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；
Rg及Rh彼此独立地为氢或烷基；
Ri及Rk彼此独立地为氢或Rj；
Rj为烷基、烯基、卤烷基、卤烯基、苯基、苄基，其中这六种上述基为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、卤代-(C1-C4)-烷基或卤代-(C1-C4)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
Rl及Rm彼此独立地为氢或烷基、烯基、炔基、卤烷基、卤烯基或卤炔基，它们经一或多个相同或不同的R1基团取代；或
Rl及Rm与和其连接的碳原子形成3-、4-、5-、6-、7-或8-元饱和或部分不饱和的环，其可含或不含一至三个选自氧、硫及氮的杂原子且其为未经取代或经一或多个相同或不同的R1基团取代；
l为O或1；
m为0、1或2；
n为0、1、2或3；
v为1或2；
w为0、1、2、3或4；
其条件是
a)上述定义不包括化合物4-[2-四氢呋喃基]甲氧基-5,8-二甲基-6-[(2,6-二氧代环己基)羰基]-1,2,3,4-四氢-1λ6-硫色烯-1,1-二酮，且
b)如果E为亚甲基，且在G1-G2中的G1为硫，在R5中，芳基不是苯基。
2．如权利要求第1项的苯甲酰衍生物，其中
R1、R2、R3彼此独立地为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烯基、杂环基炔基、羟基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、环烷基烯氧基、环烷基炔氧基、环烯氧基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基烯氧基、芳基炔氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基烯氧基、杂芳基炔氧基、杂环氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、杂环炔氧基、硫基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、环烷硫基、环烷基烷硫基、环烷基烯硫基、环烷基炔硫基、环烯基硫基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基烯硫基、芳基炔硫基、杂芳基硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烯硫基、杂芳基炔硫基、杂环基硫基、杂环基烷硫基、杂环基烯硫基、杂环基炔硫基、氨基、未经取代或经取代的单或二烷氨基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基、烯基氨基、炔基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、杂环烷基氨基、杂环烯基氨基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、炔基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、环烷基烯基磺酰基、环烷基炔基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、芳基烯基磺酰基、芳基炔基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烯基磺酰基、杂芳基炔基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、杂环基烯基磺酰基、杂环基炔基磺酰基、烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、炔基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烯基亚磺酰基、环烷基炔基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烯基亚磺酰基、芳基炔基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基烷基亚磺酰基、杂芳基烯基亚磺酰基、杂芳基炔基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、杂环基烯基亚磺酰基、杂环基炔基亚磺酰基、氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基磺酰基、烷基磺酰氧基、烯基磺酰氧基、炔基磺酰氧基、环烷基磺酰氧基、环烷基烷基磺酰氧基、环烷基烯基磺酰氧基、环烷基炔基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基烷基磺酰氧基、芳基烯基磺酰氧基、芳基炔基磺酰氧基、杂芳基磺酰氧基、杂芳基烷基磺酰氧基、杂芳基烯基磺酰氧基、杂芳基炔基磺酰氧基、杂环基磺酰氧基、杂环基烷基磺酰氧基、杂环基烯基磺酰氧基、杂环基炔基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烯基磺酰氨基、炔基磺酰氨基、环烷基磺酰氨基、环烷基烷基磺酰氨基、环烷基烯基磺酰氨基、环烷基炔基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、芳基烷基磺酰氨基、芳基烯基磺酰氨基、芳基炔基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基、杂芳基烷基磺酰氨基、杂芳基烯基磺酰氨基、杂芳基炔基磺酰氨基、烷基磺酰基-N-烷氨基、烯基磺酰基-N-烷氨基、炔基磺酰基-N-烷氨基、环烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烯基磺酰基-N-烷氨基、环烷基炔基磺酰基-N-烷氨基、芳基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基磺酰基-N-烷氨基、芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、芳基烯基磺酰氨基、杂芳基烯基磺酰氨基、芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂环基磺酰基-N-烷氨基、杂环基烷基磺酰氨基、杂环基烯基磺酰基-N-烷氨基、杂环基炔基磺酰基-N-烷氨基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、环烷基烯基羰基、环烷基炔基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、芳基烯基羰基、芳基炔基羰基、杂芳基羰基、杂芳基烷基羰基、杂芳基烯基、杂芳基炔基羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、杂环基烯基、杂环基炔基羰基、羧基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、环烷氧羰基、环烷基烷氧羰基、环烷基烯氧羰基、环烷基炔氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧羰基、芳基烯氧羰基、芳基炔氧羰基、杂芳氧羰基、杂芳基烷氧羰基、杂芳基烯氧羰基、杂芳基炔氧羰基、杂环氧羰基、杂环基烷氧羰基、杂环基烯氧羰基、杂环基炔氧羰基、氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二烷基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二芳基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的烷基羰基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-烷基氨基、烷氧羰基氨基、烯氧羰基氨基、炔氧羰基氨基、环烷氧羰基氨基、环烷基烷氧羰基氨基、环烷基烯氧羰基氨基、环烷基炔氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳基烷氧羰基氨基、芳基烯氧羰基氨基、芳基炔氧羰基氨基、杂芳氧羰基氨基、杂芳基烷氧羰基氨基、杂芳基烯氧羰基氨基、杂芳基炔氧羰基氨基、杂环氧羰基氨基、杂环基烷氧羰基氨基、杂环基烯氧羰基氨基、杂环基炔氧羰基氨基、烷氧羰基-N-烷基氨基、烯氧羰基-N-烷基氨基、炔氧羰基-N-烷基氨基、环烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烯氧羰基-N-烷基氨基、环烷基炔氧羰基-N-烷基氨基、芳氧羰基-N-烷基氨基、芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂环基炔氧羰基-N-烷基氨基、甲酰基、卤素、卤烷基、卤烯基、卤炔基、卤烷氧基、卤烯氧基、卤炔氧基、卤烷硫基、卤烯硫基、卤炔硫基、卤烷氨基、卤烯氨基、卤炔氨基、卤烷磺酰基、卤烯磺酰基、卤炔磺酰基、卤烷亚磺酰基、卤烯亚磺酰基、卤炔亚磺酰基、卤烷基羰基、卤烯基羰基、卤炔基羰基、卤烷氧羰基、卤烯氧羰基、卤炔氧羰基、卤烷氨基羰基、卤烯氨基羰基、卤炔氨基羰基、卤烷氧羰基氨基、卤烯氧羰基氨基、卤炔氧羰基氨基、烷氧基烷氧基、芳基烷氧基烷氧基、氰基、硝基或选自烷基-NH-N=CH-、芳基-(CH2)n-NH-N=CH-、烷氧基-N=CH-、芳基-(CH2)n-O-N=CH-、烷基-NH-NH-CO-及芳烷基-NH-NH-CO-；且
R5为杂芳基、杂环基或芳基，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不相同的基团单-或多取代，包括烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷基烯基、环烷基炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、杂环基、杂环基烷基、杂环基烯基、杂环基炔基、羟基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、环烷基烯氧基、环烷基炔氧基、环烯氧基、芳氧基、芳基烷氧基、芳基烯氧基、芳基炔氧基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳基烯氧基、杂芳基炔氧基、杂环氧基、杂环烷氧基、杂环烯氧基、杂环炔氧基、硫基、烷硫基、烯硫基、炔硫基、环烷硫基、环烷基烷硫基、环烷基烯硫基、环烷基炔硫基、环烯基硫基、芳硫基、芳基烷硫基、芳基烯硫基、芳基炔硫基、杂芳基硫基、杂芳基烷硫基、杂芳基烯硫基、杂芳基炔硫基、杂环基硫基、杂环基烷硫基、杂环基烯硫基、杂环基炔硫基、氨基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基、烯基氨基、炔基氨基、环烷基氨基、环烯基氨基、杂环烷基氨基、杂环烯基氨基、烷基磺酰基、烯基磺酰基、炔基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、环烷基烯基磺酰基、环烷基炔基磺酰基、芳基磺酰基、芳基烷基磺酰基、芳基烯基磺酰基、芳基炔基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂芳基烷基磺酰基、杂芳基烯基磺酰基、杂芳基炔基磺酰基、杂环基磺酰基、杂环基烷基磺酰基、杂环基烯基磺酰基、杂环基炔基磺酰基、烷基亚磺酰基、烯基亚磺酰基、炔基亚磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基烷基亚磺酰基、环烷基烯基亚磺酰基、环烷基炔基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、芳基烯基亚磺酰基、芳基炔基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂芳基烷基亚磺酰基、杂芳基烯基亚磺酰基、杂芳基炔基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、芳基烷基亚磺酰基、杂环基烯基亚磺酰基、杂环基炔基亚磺酰基、氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二烷氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基磺酰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基磺酰基、烷基磺酰氧基、烯基磺酰氧基、炔基磺酰氧基、环烷基磺酰氧基、环烷基烷基磺酰氧基、环烷基烯基磺酰氧基、环烷基炔基磺酰氧基、芳基磺酰氧基、芳基烷基磺酰氧基、芳基烯基磺酰氧基、芳基炔基磺酰氧基、杂芳基磺酰氧基、杂芳基烷基磺酰氧基、杂芳基烯基磺酰氧基、杂芳基炔基磺酰氧基、杂环基磺酰氧基、杂环基烷基磺酰氧基、杂环基烯基磺酰氧基、杂环基炔基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烯基磺酰氨基、炔基磺酰氨基、环烷基磺酰氨基、环烷基烷基磺酰氨基、环烷基烯基磺酰氨基、环烷基炔基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、芳基烷基磺酰氨基、芳基烯基磺酰氨基、芳基炔基磺酰氨基、杂芳基磺酰氨基、杂芳基烷基磺酰氨基、杂芳基烯基磺酰氨基、杂芳基炔基磺酰氨基、烷基磺酰基-N-烷氨基、烯基磺酰基-N-烷氨基、炔基磺酰基-N-烷氨基、环烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烷基磺酰基-N-烷氨基、环烷基烯基磺酰基-N-烷氨基、环烷基炔基磺酰基-N-烷氨基、芳基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基磺酰基-N-烷氨基、芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基烷基磺酰基-N-烷氨基、芳基烯基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基烯基磺酰基-N-烷氨基、芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂芳基炔基磺酰基-N-烷氨基、杂环基磺酰基-N-烷氨基、杂环基烷基磺酰基-N-烷氨基、杂环基烯基磺酰基-N-烷氨基、杂环基炔基磺酰基-N-烷氨基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、环烷基羰基、环烷基烷基羰基、环烷基烯基羰基、环烷基炔基羰基、芳基羰基、芳基烷基羰基、芳基烯基羰基、芳基炔基羰基、杂芳基羰基、杂芳基烷基羰基、杂芳基烯基、杂芳基炔基羰基、杂环基羰基、杂环基烷基羰基、杂环基烯基、杂环基炔基羰基、羧基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、环烷氧羰基、环烷基烷氧羰基、环烷基烯氧羰基、环烷基炔氧羰基、芳氧羰基、芳基烷氧羰基、芳基烯氧羰基、芳基炔氧羰基、杂芳氧羰基、杂芳基烷氧羰基、杂芳基烯氧羰基、杂芳基炔氧羰基、杂环氧羰基、杂环基烷氧羰基、杂环基烯氧羰基、杂环基炔氧羰基、氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二烷基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二芳基氨基羰基、未经取代或经取代的单-或二杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-芳基氨基羰基、未经取代或经取代的N-烷基-N-杂芳基氨基羰基、未经取代或经取代的烷基羰基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-芳基氨基、未经取代或经取代的芳基羰基-N-烷基氨基、未经取代或经取代的烷基羰基-N-杂芳基氨基、未经取代或经取代的杂芳基羰基-N-烷基氨基、烷氧羰基氨基、烯氧羰基氨基、炔氧羰基氨基、环烷氧羰基氨基、环烷基烷氧羰基氨基、环烷基烯氧羰基氨基、环烷基炔氧羰基氨基、芳氧羰基氨基、芳基烷氧羰基氨基、芳基烯氧羰基氨基、芳基炔氧羰基氨基、杂芳氧羰基氨基、杂芳基烷氧羰基氨基、杂芳基烯氧羰基氨基、杂芳基炔氧羰基氨基、杂环氧羰氨基、杂环基烷氧羰基氨基、杂环基烯氧羰基氨基、杂环基炔氧羰基氨基、烷氧羰基-N-烷基氨基、烯氧羰基-N-烷基氨基、炔氧羰基-N-烷基氨基、环烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烷氧羰基-N-烷基氨基、环烷基烯氧羰基-N-烷基氨基、环烷基炔氧羰基-N-烷基氨基、芳氧羰基-N-烷基氨基、芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂芳基炔氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烷氧羰基-N-烷基氨基、杂环基烯氧羰基-N-烷基氨基、杂环基炔氧羰基-N-烷基氨基、甲酰基、卤素、卤烷基、卤烯基、卤炔基、卤烷氧基、卤烯氧基、卤炔氧基、卤烷硫基、卤烯硫基、卤炔硫基、卤烷氨基、卤烯氨基、卤炔氨基、卤烷磺酰基、卤烯磺酰基、卤炔磺酰基、卤烷亚磺酰基、卤烯亚磺酰基、卤炔亚磺酰基、卤烷基羰基、卤烯基羰基、卤炔基羰基、卤烷氧羰基、卤烯氧羰基、卤炔氧羰基、卤烷氨基羰基、卤烯氨基羰基、卤炔氨基羰基、卤烷氧羰基氨基、卤烯氧羰基氨基、卤炔氧羰基氨基、烷氧基烷氧基、芳基烷氧基烷氧基、氰基、硝基或选自烷基-NH-N=CH-、芳基-(CH2)n-NH-N=CH-、烷氧基-N=CH-、芳基-(CH2)n-O-N=CH-、烷基-NH-NH-CO-及芳烷基-NH-NH-CO-；或为选自-O-N=CR1Rm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基团
或如果E为一个键且1为0时，R5也可为羟基。
3．如权利要求第1或2项的苯甲酰衍生物，其中
R1、R2、R3彼此独立地为氢、卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基磺酰氧基、烷基磺酰氨基、烷基磺酰基-N-烷氨基、苯基、苄基，其中最后提到的十三种基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、卤烷基、环烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R4为氢、氰基、烷基、烯基、炔基、环烷基，其中四种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、烷基、环烷基、炔基、烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R5为苯基、三-、五-或六-元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，或为三-至六-元饱和、部分饱和或不饱和的杂环基，其可含至多四个选自氮、氧及硫的杂原子，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基团单-或多取代，包括卤素、硝基、氰基、甲酰基、氨基、苯基、苄基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氨基、二-(C1-C6)-烷氨基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷氨基羰基、二-(C1-C6)-烷氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基-二-(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基-二-(C1-C6)-烷基氨基，其中22种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基或三-至六-元饱和、部分饱和或不饱和且含至多四个选自氮、氧及硫的杂原子的杂环基的相同或不同的基团取代；或为选自-O-N=CRlRm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=0)(ORi)(ORk)或下式的基团
Figure A9981059400121
或如果E为一个键且l为0时，R5也可为羟基；
A为选自S、SO、SO2及NRa的二价单元；
B为含一或两个碳原子的链，其为饱和或含一个双键且其为未经取代或经烷基、卤烷基、烷氧基或卤烷氧基取代；
E为一个键、CRcRd、NRc、S、SO、SO2、O及CO；
R6为(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷亚磺酰基、(C1-C6)-烷磺酰基、氰基、氰氧基、氰硫基、卤素或ORf；
Y为选自O、S、N-(C1-C6)-烷基或CHR7的二价单元；
R7为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷硫基、苯基，其中八种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、(C1-C3)-烷硫基及(C1-C3)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
Z为一个键、CH2或CHR7；
R8为氢、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-烷氧羰基；
R9为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基或卤代-(C1-C6)-烷基；
R10为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C1-C6)-炔基、(C3-C8)-环烷基、苯基、苄基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基及(C1-C6)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
R11为氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基或L-R12基；
L为选自SO2、CO及CHRgCO的二价单元；
R12为(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基或为苯基，其为未经取代或经一或多个选自氰基、硝基、(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基、卤代-(C1-C3)-烷基及卤代-(C1-C3)-烷氧基的相同或不同的基团取代；
Ra为氢、卤素、氰基、硝基、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基及(C1-C6)-烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rc及Rd彼此独立地为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、卤代-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、卤代-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、卤代-(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、卤代-(C1-C6)-烷氧羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基；
Re为氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基，其中六种最后提到的基团的烃基部分为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-(C1-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基及(C1-C6)-烷硫基的相同或不同的基团取代；
Rf为氢、(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、卤代-(C1-C6)-烷基磺酰基、苯甲酰基或苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团的芳族部分为未经取代或经一或多个选自(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、卤代-(C1-C6)-烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；
Rg及Rb彼此独立地为氢或(C1-C6)-烷基；且
w为0、1、2或3。
4．如权利要求第1至3之任一项的苯甲酰衍生物，其中
R1、R2、R3彼此独立地为为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰氧基、(C1-C6)-烷基磺酰氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基-N-(C1-C6)-烷氨基、苯基、苄基，其中最后提到的十三种基团为未经取代或经一或多个选自卤素、硝基、氰基、(C1-C3)-烷基、卤代-(C1-C3)-烷基、环丙基、(C2-C4)-烯基、(R2-C4)-炔基、(C1-C3)-烷氧基、卤代-(C1-C3)-烷氧基及烷硫基的相同或不同的基团取代；
R4为(C1-C4)烷基、氢、氰基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基，其中三种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-烷硫基的相同或不同的基团取代，且第一个提到的基团为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C3)-烷氧基、(C1-C3)-烷硫基的相同或不同的基团取代；
R5为苯基、三-、五-或六-元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，或为三-至六-元饱和、部分饱和或不饱和的杂环基，其可含至多四个选自氮、氧及硫的杂原子，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基单-或多取代，包括卤素、硝基、氰基、甲酰基、氨基、苯基、苄基、(C1-C4)烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氨基、二-(C1-C4)烷氨基、(C1-C4)烷氧羰基、(C1-C4)烷氨基羰基、二-(C1-C4)烷氨基羰基、(C1-C4)烷基羰基、(C1-C4)烷基羰基氨基、(C1-C4)烷基硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基、(C1-C4)烷基磺酰基；或为选自-O-N=CRlRm、-P(=O)(ORi)(Rj)、-P(=O)(ORi)(ORk)或下式的基团
或如果E为一个键且l为0时，R5也可为羟基；
A为选自S、SO及SO2的二价单元；
B为含一或两个碳原子的链，其为饱和或含一个双链且其为未经取代或经一或两个相同或不同的选自(C1-C3)-烷基、卤代-(C1-C3)-烷基、(C1-C3)-烷氧基或卤代-(C1-C3)-烷氧基的基团取代；
E为一个键、CRcRd、SO2及CO；
R6为(C1-C3)-烷硫基、(C1-C3)-烷磺酰基、氰基、氰氧基、氰硫基、卤素或ORf；
Y为选自0及CHR7的二价单元；
R7为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、苯基，其中六种最后提到的基团为未经取代或经一或多个相同或不同的卤素取代；
R9为(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或卤代-(C1-C6)-烷基；
R10为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C8)-环烷基、苯基或苄基；
R11为氢、(C1-C6)-烷基或L-R12基；
Rc及Rd彼此独立地为氢，(C1-C3)-烷基、卤代-(C1-C3)烷基、(C2-C6)-烯基、卤代-(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、卤代-(C2-C6)-炔基、(C1-C3)烷氧基、卤代-(C1-C3)烷氧基、(C1-C3)烷硫基、卤代-(C1-C3)烷硫基及(C1-C3)-烷基羰基；
Rf为氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、苯甲酰基或苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团的芳族部分为未经取代或经一或多个选自(C1-C6)-烷基、卤代-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、卤代-(C1-C6)-烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；
w为0、1或2。
5．如权利要求第1至4之任一项的苯甲酰衍生物，其中
Q为式(Ⅱ)或(Ⅲ)的基团
Figure A9981059400162
(Ⅱ)                     (Ⅱ)
6．如权利要求第1至5之任一项的苯甲酰衍生物，其中
R1及R2彼此独立地为氢、(C1-C4)-烷基、卤素或硝基；
R3及R4为氢；
A为SO2；
B为CH2-CH2；
E为一个键或选自CH2、CO及SO2的二价单元；
R6为ORf；
Y为CHR7；
Z为CHR7；
G1-G2为选自OCR9及NR10COR11的二价单元；
R7为氢或(C1-C6)-烷基；
R8为氢；
R9为(C3-C6)-环烷基；
R10为(C1-C3)-烷基；
R11为氢或L-R12基；
L为选自SO2、CO及CH2CO的二价单元；
R12为苯基，其为未经取代或经一或多个选自卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤烷基及(C1-C6)-卤烷氧基的相同或不相同的基团取代；
Re为氢、甲酰基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷基羰基及(C1-C6)-烷基磺酰基；
Rf为氢，(C1-C6)-烷基磺酰基、苯甲酰基、苯基磺酰基，其中两种最后提到的基团为未经取代或经一或多个选自(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤烷氧基、卤素、氰基及硝基的相同或不同的基团取代；且
v为1。
7．如权利要求第1至6之任一项的苯甲酰衍生物，其中Q为式(Ⅱ)的基团。
Figure A9981059400171
8．如权利要求第1至7之任一项的苯甲酰衍生物，其中
R5为苯基、三-、五-或六-元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，三-、五-或六-元杂芳基，其可含至多三个选自氮、氧及硫的杂原子，或为三-至六-元、部分饱和或不饱和的杂环基，其可含一、二、三或四个选自氮、氧及硫的杂原子，它们各为未经取代或经选自下列的相同或不同的基团单-或多取代，包括卤素、硝基、氰基、甲酰基、氨基、苯基、苄基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氨基、二-(C1-C4)-烷氨基、(C1-C4)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷氨基羰基、二-(C1-C4)-烷氨基羰基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷基硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基。
9．一种除草剂组合物，其中含至少一种如权利要求第1至8项任一项的式(Ⅰ)化合物。
10．如权利要求第9项的除草剂组合物，其为含配制助剂的混合物。
11．一种控制不想要的植物的方法，其中将有效量的至少一种如权利要求第1至8项任一项的式(Ⅰ)化合物或如权利要求第9或10项的除草剂组合物施加至植物或不想要的植物的生长区域。
12．如权利要求第1至8之任一项的苯甲酰衍生物或如权利要求第9或10项的除草剂组合物用于控制不想要的植物的用途。
13．如权利要求第12项的应用，其中使用式(Ⅰ)化合物在有用植物的栽培中控制不想要的植物。
14．如权利要求第13项的应用，其中有用的植物为转基因的有用的植物。
15．式(Ⅰg)化合物，
Figure A9981059400181
其中
R为(C1-C6)-烷基，
R4为氢，
R5为COOH、COOR、COCl、CH=NOH、CHO,
E为一个键，
1为0，
且R1、R2、R3、A及B具有在权利要求第1至8项中任一项的定义。
16．如权利要求第15项的化合物用于制备如权利要求第1至8之任一项的苯甲酰衍生物的用途。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107398300A (zh) * 2017-07-24 2017-11-28 中国科学院化学研究所 芳香族酰胺芳环c‑h键直接氨基化反应的方法

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1055654B1 (en) 1998-12-11 2008-02-20 Daicel Chemical Industries, Ltd. Process for the preparation of organic compounds with imide catalysts
DE19950943A1 (de) 1999-10-22 2001-05-17 Aventis Cropscience Gmbh Synergistische herbizide Mittel enthaltend Herbizide aus der Gruppe der Hemmstoffe der Hydroxyphenylpyruvat-Dioxygenase
WO2007079346A2 (en) * 2005-12-30 2007-07-12 Olsen Christopher J Articulated wheel assemblies and vehicles therewith
CA2672267C (en) 2006-07-27 2016-05-31 Emisphere Technologies, Inc. Arylsulfanyl compounds and compositions for delivering active agents
EP2394995B1 (en) 2009-02-03 2014-01-15 Kumiai Chemical Industry CO., LTD. Ring-fused 2-pyridone derivatives and herbicides
PL2686315T3 (pl) 2011-03-15 2015-05-29 Bayer Ip Gmbh Amidy kwasu N-(1,2,5-oksadiazol-3-ilo)-, N-(tetrazol-5-ilo)- i N-(triazol-5-ilo)bicykloarylo-karboksylowego oraz ich zastosowanie jako środków chwastobójczych
CN103992301B (zh) * 2014-05-09 2016-01-13 上海大学 2-羟基-5-氧代-4-芳基-2-三氟甲基-3,4,5，6，7,8-六氢-2h-色烯-3-羧酸乙酯化合物的制备方法
CN107735396B (zh) 2015-07-01 2021-03-02 先正达参股股份有限公司 具有含硫取代基的杀有害生物活性多环衍生物
US10251395B2 (en) * 2015-07-24 2019-04-09 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Substituted furano-/thienocycloalkylamino-2-pyrimidine derivatives and use thereof for controlling undesired plant growth

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR9306011A (pt) * 1992-03-03 1997-10-21 Idemitsu Kosan Co Derivados de pirazol
CA2117413C (en) * 1993-07-30 2006-11-21 Neil Geach Herbicidal isoxazole-4-yl-methanone derivatives
EP0728756A4 (en) * 1993-11-09 1996-11-13 Idemitsu Kosan Co PYRAZOLE DERIVATIVES AND HERBICIDE CONTAINING THEM
GB9405229D0 (en) * 1994-03-17 1994-04-27 Rhone Poulenc Agriculture Compositions of matter
AU2753695A (en) * 1994-06-27 1996-01-19 Idemitsu Kosan Co. Ltd Herbicidal composition
CA2213078A1 (en) * 1995-02-15 1996-08-22 Kazufumi Nakamura Isoxazole derivatives
WO1996031507A1 (fr) * 1995-04-05 1996-10-10 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Derives de pyrazole
EP0846112A1 (en) * 1995-08-25 1998-06-10 E.I. Du Pont De Nemours And Company Bicyclic herbicides
AU7145296A (en) * 1995-10-04 1997-04-28 Idemitsu Kosan Co. Ltd Pyrazole derivatives
WO1997013765A1 (fr) * 1995-10-09 1997-04-17 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Derives de 2-cyano-1,3-dione et herbicides dont ils constituent le principe actif
WO1997023135A1 (fr) * 1995-12-25 1997-07-03 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Composition herbicide
US6297198B1 (en) * 1996-05-14 2001-10-02 Syngenta Participations Ag Isoxazole derivatives and their use as herbicides
WO1997044340A1 (fr) * 1996-05-23 1997-11-27 Idemitsu Kosan Co., Ltd. Derives d'isoxazole

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN107398300A (zh) * 2017-07-24 2017-11-28 中国科学院化学研究所 芳香族酰胺芳环c‑h键直接氨基化反应的方法
CN107398300B (zh) * 2017-07-24 2020-08-21 中国科学院化学研究所 芳香族酰胺芳环c-h键直接氨基化反应的方法

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