CN1292254A - 给皮肤人工着色的组合物及其用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及含有至少一种虎耳草属植物中至少一种植物的提取物作皮肤着色试剂的组合物。本发明还涉及这些组合物给皮肤着色的用途。

Description

给皮肤人工着色的组合物及其用途

本发明涉及一种新组合物，它含有至少一种虎耳草属(Saxifraga)中至少一种植物的提取物来给皮肤人工着色一种接近于自然晒黑的颜色，并且涉及该组合物在上述化妆领域中的用途。

当今有一个健康的仪表是很重要的，而晒黑的皮肤又总是健康的标志。但是，尤其是敏感性皮肤或持续暴露在阳光辐射下的皮肤，由于自然晒黑必须延长暴露给紫外线辐射尤其是紫外线-A辐射的时间，容易诱发皮肤中的不良变化，所以自然晒黑并不总是理想的。这样，需要寻找一种自然晒黑之外的方法来满足这类皮肤类型的需要。

以人工晒黑皮肤为目的的多数化妆品都是以羰基衍生物为主的，通过与皮肤氨基酸的反应从而形成着色物。

总之，现已知二羟基丙酮或DHA是常用于化妆品作为皮肤的人工晒黑剂特别有益的产品；当涂到皮肤上特别是脸上时，它能够起到类似于在阳光(自然晒黑)或紫外灯下长期暴露所导致的外表的晒黑或变为棕色的作用。

但是，使用DHA存在某些缺点。这样，DHA有一个不良趋势，即取决于配制它的基质的性质或多或少地明显随时间而降解，这种降解一般最终反映在含有DHA的组合物的变黄。这种现象是DHA的活性作用所造成的，特别是它给皮肤着色的能力可以在给皮肤涂抹这些组合物的时间间隔内下降。这样，在皮肤上所获得的着色程度似乎仍然不能令人满意。

DHA的另一个缺陷是着色进展的速度缓慢：特别是，为了显示出着色要需要好几个小时(一般3到5小时)。而且，使用者经常认为用DHA在皮肤上产生的着色太黄。

这样对快速作用并得到近似于自然晒黑的着色的自然晒黑产品有一个增长的需求。

为了满足这种目的，有人建议把DHA与各种产品混合：这样，WO95／15742文件中描述了DHA与氨基酸的组合。但是，这种组合的使用是非常不实际的，因为它需要两个阶段的使用或复杂的分装。FR-2726761文件中描述了DHA与散沫花素和／或胡桃醌的组合：在这种情况中，这种组合也是不能令人满意的，这次是因为它们中存在致敏的危险因素。

这样，仍然需要寻求一种能够人工使皮肤以简单、有效、快速和没有危险的方式得到接近自然晒黑的着色的新产品和新组合物。

现在，申请人在给皮肤人工着色领域中经过大量研究之后，已经发现特殊化合物的使用会使皮肤得到长期持续的人工着色接近于自然晒黑成为可能，在把该化合物涂到皮肤上后马上就能够实现这种可能。

本发明的一个目的是一种新组合物，其特征在于在生理上可接受的支持物中含有足以给皮肤着色量的至少一种虎耳草属中至少一种植物提取物。

本发明的另外一个目的是上述限定的至少一种提取物的新用途或为生产给皮肤着色的组合物的新用途。

本发明的又一目的是给皮肤着色为目的的化妆处理方法，其特征在于它包括给皮肤涂抹有效量的如上所定义的提取物或化妆组合物。

本发明所述的组合物和其用途使得在异常短的时间内获得接近于自然晒黑的人工着色成为可能。这样，实现了快速着色，这种方法在把组合物分布到皮肤上时具有涂抹可见性和最后更好的均匀性并由此形成着色。而且，按照本发明，在皮肤上所得到的人工着色非常接近于自然晒黑的颜色并且还对水和气候有很强抵抗力(它能够在皮肤上保持好几天)。

本发明的其他特点、方面和优点将在阅读以下更详细的说明书时逐渐理解到。

本发明所用的提取物是至少一种虎耳草属中植物的提取物，正如G．Bonnier在La Grande Flore from Gaston Bonnier Editions Belin，11月，1990，Institut National de la Recherche Agronomique&Delachaux & Niestle S．A．中所述。这样本发明还涉及G．Bonnier所述的虎耳草属的植物。

另一方面，已知虎耳草属植物可用作装饰植物，但也用于润肠、收敛、利胆和／或利尿特性的植物药疗法。

但是，从未描述过上述定义的皮肤着色剂的用途。

虎耳草属的植物属于虎耳草科，该虎耳草属包括大约630种，其中有，例如但不限定为，楔叶虎耳草(Saxifraga cuneifolia)、Saxifraga glaucescens、圆叶虎耳草(Saxifraga rotundifolia)、草地虎耳草(Saxifraga granulata)、鳞茎虎耳草(Saxifragabulbifera)、耐阴虎耳草(Saxifraga umbrosa)和saxifragatridactylites。

按照本发明所用的至少一种虎耳草属植物的提取物可以是选自于楔叶虎耳草、Saxifraga glaucescens、圆叶虎耳草、草地虎耳草、鳞茎虎耳草、耐阴虎耳草和saxifraga tridactylites中的植物的提取物。

按照本发明，至少一种虎耳草属植物的提取物优选为Saxifragaglaucescens、圆叶虎耳草和草地虎耳草中的一种植物提取物。

本发明所用的虎耳草属至少一种植物的提取物是从来自于整株植物或植物部位如叶、茎、花、花瓣或根或未分化的细胞中的植物原料获得的。

“未分化的植物细胞”表达的是没有显示出特殊的特性化特点的任何植物细胞并且它能够自身存活和独立于其他细胞存活。

按照本发明，优选使用整株植物，更优选使用茎和／或叶以及最佳为叶。

至少一种虎耳草属植物提取物可以是由来源于体内培养或体外培养获得的至少一种虎耳草属植物的任何植物材料制备的任何提取物。

“体内培养”表达含义为任何常规类型的种植，即在露天或温室的土壤中或没有土壤。

“体外培养”表达的含义为本领域普通技术人员公知技术的设定，它使得人工获得植物或植物部位成为可能。在植物细胞生长过程中由生化条件所施加的压力选择能够在试验室内产生标准化的植物原料，全年都可获得，不象体内培养的植物。

按照本发明，优选使用体外培养获得的虎耳草属的植物。

按照本发明，能够使用任何本领域普通技术人员所知的提取方法来制备提取物。

值得一提的是优选醇类提取，尤其是乙醇提取或含水醇的提取。

按照本发明，该提取物优选是含水提取物。

也能够使用法国专利申请95／02379中所述的方法制备提取物。

这样，第一步，在低温条件含水溶液中把植物原料研碎，第二步，从第一步中获得的含水溶液中除去悬浮液中的颗粒。该含水溶液与提取物相应。

从第二步获得的含水溶液任选第三步灭菌处理。

然后把该提取物冷冻干燥。

用简单的冷冻植物组织(例如在-20℃或在-180℃液氮中)能够有益地替换第一步，接着含水提取重复上述的第二步和第三步。

低温处理使得酶活性被冷冻，灭菌过滤避免了活性剂被环境微生物降解。最后，水载体适合于体外受体并容易化妆或制药配制。

现在已知植物提取物含有特别对该提取物自身氧化起作用的氧化酶。就此而言，这种氧化使得提取物成为黑棕色并有辛辣味道，这样使得它们不适合用于化妆品。相似地，特别已知是分子量大于100，000道尔顿的漆酶。

这样，所得到的提取物能够采用任何已知除去氧化酶的分离方法进行有益地分离，特别是多酚类氧化酶。例如，本发明的提取物能够通过透析膜过滤从而除去分子量大于100，000道尔顿的分子。也可能使提取物经过选择性沉淀法分离。

为了防止氧化现象的发生，也可能采用其他方法。特别是，还可以将提取物稳定化。按照本发明可以使用任何已知的稳定方法。例如，为了除去溶解的氧采用通过泡沫氮的方法使本发明提取物稳定，或者向其中加入半胱氨酸和／或硫衍生物得到最终浓度为0．5g／l至10g／l之间，优选在1g／l至2．5g／l之间。

不用说，能够把本发明的提取物进行分离和稳定化处理。

该提取物能够自身组成本发明组合物的活性成分。

此外，以实施例的形式给出本发明能够使用的提取物的制备例。

虎耳草属的至少一种植物的提取物优选以这样的比例存在于本发明的组合物中，即在涂抹后，能够足以给皮肤一种近似于自然晒黑后所得到的颜色的着色。这样，它的含量一般在相对于组合物总重量的0．05％至20％之间，优选在相对于组合物总重量的0．5％至10％之间。

不用说，本发明所指的组合物能够包括一种或多种其他皮肤着色剂，如，单-或多羰基衍生物如靛红、四氧嘧啶、茚三酮、甘油醛、中酒石酸醛或吡唑啉-4，5-二酮衍生物，这些皮肤着色剂能够与染料或吲哚衍生物直接混合。

在本发明的一个优选实施方案中，该组合物还含有二羟基丙酮(DHA)。

这样，本发明的主题是又一种组合物，其特征在于它在一种生理上可接受的支持物中含有如上所定义的至少一种虎耳草属中植物的提取物和其他皮肤着色剂。按照本发明，皮肤着色剂优选自靛红、四氧嘧啶、茚三酮、甘油醛、中酒石酸醛、吡唑啉-4，5-二酮衍生物和二羟基丙酮。

该皮肤着色剂更优选二羟基丙酮(DHA)。

具体来说，二羟基丙酮和上述所定义的至少一种虎耳草属植物的提取物在含有它们的组合物中显示出极好的化学相容性，以及它们给到皮肤上的非常好的颜色互补性，这样，以适当的比例把它们混合来获得明显接近于自然晒黑所施加的颜色的人工皮肤颜色成为可能。

该皮肤着色剂存在于本发明组合物中的比例是能够使涂抹后，两种皮肤着色剂给到皮肤上的颜色尽可能地接近于自然晒黑所得到的颜色。这样，该皮肤着色剂存在的含量一般在组合物总重量的0．5％至10％之间，优选在组合物总重量的1％至7％之间。

二羟基丙酮也能够以单独组合物，即与含有虎耳草属至少一种植物的提取物的组合物分开的形式涂到皮肤上，例如在使用后一种组合物之前或之后。

在本发明的化妆处理方法的优选实施方案中，第一阶段涂抹把含有二羟基丙酮的组合物，然后第二阶段涂抹含有虎耳草属中至少一种植物的提取物的组合物，顺序由使用者自由选择以调整由单独使用二羟基丙酮所产生的颜色的浓淡，有时人们认为这种颜色微微发黄。

本发明组合物也能够包括一种或多种亲水的或亲脂的防晒霜，这些防晒霜中在UVA和／或UVB范围内是有活性的，还可以涂覆或不涂覆金属氧化物颜料。

本发明的组合物能够是化妆组合物或治疗皮肤病的组合物。按照本发明，该组合物优选为化妆组合物。

本发明的组合物也能够含有常规辅剂，它们尤其选自于脂肪类物质、有机溶剂类、离子或非离子增稠剂、软化剂、抗氧化剂、自由基清除剂、遮光剂、稳定剂、润肤剂、硅酮类、α-羟基酸类、消泡剂、增湿剂、维生素类、香料、防腐剂、表面活性剂、填充剂、遮蔽剂、聚合物类、抛射剂、酸化或碱化剂、染料或任何其他本领域的常用组份，特别是在生产乳浊液形式的靛红组合物。

脂肪类物质组成为油或蜡或其混合物。术语“油”指的是室温下为液体的化合物。术语“蜡”指的是室温下为固体或基本上为固体，并且熔点一般大于35℃。

所提到的油类是矿物油类(凡士林)；植物油类(甜杏仁油、macadamia oil、blackcurrant seed oil或西蒙得木油)；合成油类如全氢化角鲨烯，脂肪醇类、脂肪酸类或脂肪酯类(如由Finetex公司以商标名“Finsolv TN”出售的C12-C15烷基苯甲酸酯、棕榈酸辛酯、异丙基lanolate、包括奎酸／辛酸三甘油酯的那些三甘油酯)、氧乙烯化或氧丙烯化脂肪酸酯类和脂肪酸醚类；硅酮油类(cyclomethicone、聚二甲硅油或PDMS类)或者氟油类和聚烷烯类。

提到的蜡类化合物是石蜡、巴西棕榈蜡、蜂蜡和氢化蓖麻油。

所提到的有极溶剂为低级醇类和多元醇类。

增稠剂特别选自于交联聚丙烯酸类和改良或未改良的瓜尔胶和纤维素类如羟丙基瓜尔胶、甲羟基乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素。

不用说，本领域普通技术人员将会注意选择上述理想的额外化合物和／或其用量，从而使得所设想的这些额外化合物不会或者不是本质上相反地影响与所用的虎耳草属中至少一种植物的至少一种提取物实质上相关的有益性能。

按照本领域普通技术人员所公知的技术能够制备本发明的组合物，特别是用于制备水包油型(O／W)或油包水型(W／O)乳剂。

该组合物优选为单一或组合的乳剂(O／W、W／O、O／W／O或W／O／W乳剂)如霜剂或乳剂形式，或者为凝胶剂或霜剂／凝胶剂形式、以洗液、粉剂或固体管形式，并且任选包装成气雾剂以及奶油冻或喷雾剂形式。

本发明组合物优选为水包油型乳剂。

当组合物是乳剂时，该组合物的含水相含有按照已知工艺制成的非离子型泡状分散液(Bangham，Standish andWatkins，J．Mol．Biol．13，238(1965)，FR 2315991和FR 2416008)。

现在给出详细说明本发明的非限定型的具体实施例。

实施例1：草地虎耳草提取物的制备

把500g虎耳草属植物原料相应于茎和叶的气生部位浸泡在大约1kg的液氮中。

去茎后，在4℃(冰浴)用Turrax机器以24，000rpm研磨1分钟把叶处理成粉末。

把所得到的粉末与5升0．05M的pH8．5的磷酸盐缓冲液混合。在4℃下把该集合搅拌30分钟，然后在4℃以10，000×G离心。通过0．22μm滤头过滤上清液(无菌过滤)。

然后通过Sartorius型滤膜超滤分离该提取物以消除氧化现象。

然后把该提取物冷冻干燥。这样得到大约5g称作为“冷冻干燥提取物”的活性提取物。

实施例2：皮肤着色的体外试验

用一把解剖刀切碎新鲜的草地虎耳草叶，然后将其涂在一种人工皮肤替代物上，如IMS公司试验组所售的体外皮肤，面积为8．41cm²，并已经在含有水／甘油混合物(70／30)的气密封室中预水解24小时。

观察到均匀的橘黄色。

用一台Minolta色度计量仪(CR200型)在Lab系统中评价染色前后皮肤的颜色。在Lab系统中，三种参数分别表示强度(L)、亮度(a)和浓度(b)。

按照该系统，L值越高，颜色越淡或较弱。相反地，L值越低，颜色越浓或更强。

a和b表示两种色轴，a表示绿／红色轴，b表示蓝／黄色轴。a和b的值接近于零，对应于灰色阴影。

用下列方程式计算色彩(△E)： $\mathrm{\ΔE}=\sqrt{{\left(\mathrm{\ΔL}\right)}^2+{\left(\mathrm{\Δa}\right)}^2+{\left(\mathrm{\Δb}\right)}^2}$

其中：

△L=L-L₀，△a=a-a₀和△b=b-b₀，

L、a和b分别表示着色后皮肤颜色的强度、亮度和浓度，L₀、a₀和b₀分别表示着色前皮肤颜色的强度、亮度和饱和度。

△E值越高，未着色皮肤和着色皮肤颜色之间的差异越大。

观察到下列数值：

△L	△a	△b	△E
	-12．90	-2．50	15．70	20．47

这些结果证实了草地虎耳草给皮肤着色橘黄色调的能力。

实施例3：

详细说明本发明的配方例并且尤其是含有至少一种虎耳草属至少一种植物提取物和DHA的本发明组合物。通过简单混合下列各种组份能够得到这些组合物。组合物A：Montanov 68^_*         7．5％二甲硅油               0．5％Finsolv TN^_**         15．0％丙二醇                 10．0％二羟基丙酮             5．0％草地虎耳草的提取物     5．0％防腐剂                 适量水                     适量100．0％

组合物B：草地虎耳草的提取物     7．0％Ceteareth 30           7．0％硬脂酸甘油酯           2．0％十六醇                 1．5％聚二甲硅油             1．5％液状凡士林             15．0％纯甘油(药典)           20．0％软化水适量             100．0％防腐剂                 适量

组合物C：草地虎耳草的提取物     15．0％二羟基丙酮             1．0％乙醇                   30．0％软化水适量             100．0％

*：由SEPPIC公司出售的十六烷基十八烷酰基葡糖苷／十六烷基十八烷醇的混合物。

**：由Finetex公司出售的C12-C15烷基苯甲酸酯。

Claims (18)

1．一种组合物，其特征在于在一种生理上可接受的支持物中含有足以给皮肤着色量的至少一种虎耳草属中至少一种植物的提取物。

2．按照权利要求1所述的组合物，其特征在于虎耳草属的植物是选自于楔叶虎耳草、Saxifraga glaucescens、圆叶虎耳草、草地虎耳草、鳞茎虎耳草、耐阴虎耳草和saxifraga tridactylites中的一种。

3．按照权利要求2所述的组合物，其特征在于虎耳草属的植物是选自于Saxifraga glaucescens、圆叶虎耳草和草地虎耳草中的一种。

4．按照前述权利要求中的任何一个所述的组合物，其特征在于植物原料来自于整株植物或一个植物部位如叶、茎、花、花瓣或根，或者未分化的细胞。

5．按照权利要求4所述的组合物，其特征在于植物原料来源于叶。

6．按照前述权利要求中任何一个所述的组合物，其特征在于植物原料是来自于在体内或在体外培养获得的虎耳草属的至少一种植物。

7．按照权利要求7所述的组合物，其特征在于至少一种虎耳草属植物是在体外培养的。

8．按照前述权利要求中的任何一个所述的组合物，其特征在于该提取物是水提物。

9．按照前述权利要求中的任何一个所述的组合物，其特征在于提取物的用量为组合物总重量的0．05％到20％。

10．按照前述权利要求所述的组合物，其特征在于提取物的用量为组合物总重量的0．5％到10％。

11．按照权利要求中的任何一个所述的组合物，其特征在于它还含有其他皮肤着色剂。

12．按照权利要求11所述的组合物，其特征在于皮肤着色剂选自于单-或多羰基衍生物如靛红、四氧嘧啶、茚三酮、甘油醛、中酒石酸醛、吡唑啉-4，5-二酮衍生物和二羟基丙酮。

13．按照权利要求12所述的组合物，其特征在于皮肤着色剂是二羟基丙酮。

14．按照权利要求11到13中的任何一个所述的组合物，其特征在于皮肤着色剂在组合物中的存在量为0．5到10％之间。

15．按照权利要求14所述的组合物，其特征在于皮肤着色剂是以组合物总重量的1到7％的含量存在的。

16．虎耳草属至少一种植物的至少一种提取物在组合物或制备组合物、提取物或用于给皮肤着色的组合物中的用途。

17．给皮肤着色的化妆处理方法，其特征在于它包括给皮肤涂有效量的至少一种虎耳草属中植物的提取物或权利要求1-15中任何一个所定义的组合物。

18．按照权利要求17所述的方法，其特征在于它含有下列步骤：

-i)把含有二羟基丙酮的组合物涂到皮肤上，

-ii)把权利要求1-10中任何一个所定义的组合物涂到皮肤上。