CN109568288A - 一种熊去氧胆酸胶囊及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种熊去氧胆酸胶囊及其制备方法，属于医药制剂技术领域。一种熊去氧胆酸胶囊，原料按重量份计包括：3～9份熊去氧胆酸、0.01～4份预胶化淀粉、0.02～4份淀粉、0.1～0.2份硬脂酸镁、0.05～0.5份胶态二氧化硅和0.05～1份羟丙甲纤维素，所述熊去氧胆酸经过微粉化处理，粒径D90＜40μm。本发明的熊去氧胆酸胶囊，组方合理，制剂工艺简单可控，批间差异小，产品质量稳定，服用安全，价格低廉，适合推广生产。

Description

一种熊去氧胆酸胶囊及其制备方法
技术领域
本发明属于医药制剂技术领域，尤其涉及一种熊去氧胆酸胶囊及其制备方法。
背景技术
熊去氧胆酸为熊胆的主要有效成分，现在主要来源于鸡、猪、牛胆，可促进脂肪和脂肪酸水解；亦可以抑制肝脏胆固醇的合成，增加肝脏过氧化氢酶的活性，促进肝糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力，并可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度；能显著降低胆固醇合成酶HMG-CoA还原酶的活性，提高胆固醇代谢酶7α轻化酶的活性，从而降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的克分子数和胆固醇的饱和指数，有利于结石中胆固醇的逐渐溶解，使结石形成指数大大降低，利胆功效极好，可作为原发性胆汁性肝硬化者的首选药物，且不良反应率远低于国内同类产品。
但是，市面上的熊去氧胆酸胶囊价格昂贵，患者服用经济负担重，因此，开发新处方，质量更优，廉价的熊去氧胆酸胶囊成为亟待解决的问题。
发明内容
针对上述存在的问题，本发明提供了一种熊去氧胆酸胶囊及其制备方法，制剂工艺简便，所得熊去氧胆酸胶囊品质稳定。
本发明采用的技术方案如下：
一种熊去氧胆酸胶囊，原料按重量份计包括：3～9份熊去氧胆酸、0.01～4份预胶化淀粉、0.02～4份淀粉、0.1～0.2份硬脂酸镁、0.05～0.5份胶态二氧化硅和0.05～1份羟丙甲纤维素，所述熊去氧胆酸经过微粉化处理，粒径D90＜40μm。
进一步地，所述微粉化处理采用气流粉碎机实现，具体操作为：将熊去氧胆酸加入到粉碎腔中，经过过滤、干燥的压缩空气通过拉瓦尔喷嘴喷射入粉碎腔后带动熊去氧胆酸在压力气流的交汇点反复碰撞、磨擦而实现粉碎。
进一步地，所述熊去氧胆酸入料时的粒径<0.5mm，进样的速度为1～5kg/h。
进一步地，所述压力为0.4～0.8Mpa。
进一步地，所述一种熊去氧胆酸胶囊的制备方法，包括下列步骤：
S1.将配方量的所述预胶化淀粉、淀粉和所述熊去氧胆酸加入到高效湿法制粒机中，预混10～30min，再加入羟丙甲纤维素水溶液，搅拌10～15min，通过摇摆制粒机进行制粒，得湿颗粒；
S2.将所述湿颗粒置入流化床干燥、整粒后移入混合机中，再加入所述硬脂酸镁和所述胶态二氧化硅进行混合，得颗粒；
S3.将所述颗粒通过全自动胶囊填充机填充入囊体，即得熊去氧胆酸胶囊。
进一步地，所述S1中所述羟丙甲纤维素水溶液的质量浓度为5％～8％。
进一步地，所述S2中所述流化床干燥温度为60℃～80℃。
进一步地，所述S2中所述混合所用时间为5～10min。
本发明的有益效果是：本发明提供了一种熊去氧胆酸胶囊，组方合理，制剂工艺简单可控，批间差异小，产品质量稳定，服用安全，价格低廉，适合推广生产。
具体实施方式
实施例1
将粒径<0.5mm的3份熊去氧胆酸加入到粉碎腔中，经过过滤、干燥的压缩空气通过拉瓦尔喷嘴喷射入粉碎腔后带动熊去氧胆酸在0.6Mpa压力气流的交汇点反复碰撞、磨擦而实现粉碎，粉碎后粒径D90＜40μm。
将3份粉碎后的熊去氧胆酸(进样的速度为3kg/h)、0.01份预胶化淀粉、4份淀粉倒入高效湿法制粒机中，盖严机盖，预混10min，将加入6％的羟丙甲纤维素(3.84份)水溶液，搅拌13min，通过摇摆制粒机进行制粒，得湿颗粒；将所述湿颗粒置入流化床进行60℃干燥、整粒后移入混合机中，再加入0.15份硬脂酸镁和0.05份胶态二氧化硅进行混合5min，得颗粒；随后，将所述颗粒通过全自动胶囊填充机填充入囊体，即得熊去氧胆酸胶囊。
实施例2
将粒径<0.5mm的5份熊去氧胆酸加入到粉碎腔中，经过过滤、干燥的压缩空气通过拉瓦尔喷嘴喷射入粉碎腔后带动熊去氧胆酸在0.4Mpa压力气流的交汇点反复碰撞、磨擦而实现粉碎，粉碎后粒径D90＜40μm。
将5份粉碎后的熊去氧胆酸(进样的速度为1kg/h)、4份预胶化淀粉、0.02份淀粉倒入高效湿法制粒机中，盖严机盖，预混20min，将加入5％的羟丙甲纤维素(3.2份)水溶液，搅拌10min，通过摇摆制粒机进行制粒，得湿颗粒；将所述湿颗粒置入流化床进行70℃干燥、整粒后移入混合机中，再加入0.1份硬脂酸镁和0.4份胶态二氧化硅进行混合8min，得颗粒；随后，将所述颗粒通过全自动胶囊填充机填充入囊体，即得熊去氧胆酸胶囊。
实施例3
将粒径<0.5mm的9份熊去氧胆酸加入到粉碎腔中，经过过滤、干燥的压缩空气通过拉瓦尔喷嘴喷射入粉碎腔后带动熊去氧胆酸在0.8Mpa压力气流的交汇点反复碰撞、磨擦而实现粉碎，粉碎后粒径D90＜40μm。
将9份粉碎后的熊去氧胆酸(进样的速度为5kg/h)、4份预胶化淀粉、2份淀粉倒入高效湿法制粒机中，盖严机盖，预混30min，将加入8％的羟丙甲纤维素(5.12份)水溶液，搅拌15min，通过摇摆制粒机进行制粒，得湿颗粒；将所述湿颗粒置入流化床进行80℃干燥、整粒后移入混合机中，再加入0.2份硬脂酸镁和0.5份胶态二氧化硅进行混合10min，得颗粒；随后，将所述颗粒通过全自动胶囊填充机填充入囊体，即得熊去氧胆酸胶囊。
实施例4
将粒径<0.5mm的7份熊去氧胆酸加入到粉碎腔中，经过过滤、干燥的压缩空气通过拉瓦尔喷嘴喷射入粉碎腔后带动熊去氧胆酸在0.7Mpa压力气流的交汇点反复碰撞、磨擦而实现粉碎，粉碎后粒径D90＜40μm。
将7份粉碎后的熊去氧胆酸(进样的速度为4kg/h)、2份预胶化淀粉、4份淀粉倒入高效湿法制粒机中，盖严机盖，预混30min，将加入7％的羟丙甲纤维素(4.48份)水溶液，搅拌15min，通过摇摆制粒机进行制粒，得湿颗粒；将所述湿颗粒置入流化床进行70℃干燥、整粒后移入混合机中，再加入0.2份硬脂酸镁和0.3份胶态二氧化硅进行混合8min，得颗粒；随后，将所述颗粒通过全自动胶囊填充机填充入囊体，即得熊去氧胆酸胶囊。
将实施例1～4所得熊去氧胆酸胶囊在pH7.5、pH6.8介质中溶出曲线相似度较高，具体如下表1所述。
表1溶出曲线情况
实施例1～4所得产品的杂质峰情况如下表2所示。
表2杂质情况
从所得实施例可知，本发明的一种熊去氧胆酸胶囊，组方合理，制剂工艺简单可控，批间差异小，产品质量稳定，服用安全，价格低廉，适合推广生产。
本发明并不局限于前述的具体实施方式。本发明扩展到任何在本说明书中披露的新特征或任何新的组合，以及披露的任一新的方法或过程的步骤或任何新的组合。

Claims (8)

1.一种熊去氧胆酸胶囊，其特征在于，原料按重量份计包括：3～9份熊去氧胆酸、0.01～4份预胶化淀粉、0.02～4份淀粉、0.1～0.2份硬脂酸镁、0.05～0.5份胶态二氧化硅和0.05～1份羟丙甲纤维素，所述熊去氧胆酸经过微粉化处理，粒径D90＜40μm。
2.如权利要求1所述的一种熊去氧胆酸胶囊，其特征在于，所述微粉化处理采用气流粉碎机实现，具体操作为：将熊去氧胆酸加入到粉碎腔中，经过过滤、干燥的压缩空气通过拉瓦尔喷嘴喷射入粉碎腔后带动熊去氧胆酸在压力气流的交汇点反复碰撞、磨擦而实现粉碎。
3.如权利要求2所述的一种熊去氧胆酸胶囊，其特征在于，所述熊去氧胆酸入料时的粒径<0.5mm，进样的速度为1～5kg/h。
4.如权利要求2所述的一种熊去氧胆酸胶囊，其特征在于，所述压力为0.4～0.8Mpa。
5.如权利要求1所述的一种熊去氧胆酸胶囊的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：
S1.将配方量的所述预胶化淀粉、淀粉和所述熊去氧胆酸加入到高效湿法制粒机中，预混10～30min，再加入羟丙甲纤维素水溶液，搅拌10～15min，通过摇摆制粒机进行制粒，得湿颗粒；
S2.将所述湿颗粒置入流化床干燥、整粒后移入混合机中，再加入所述硬脂酸镁和所述胶态二氧化硅进行混合，得颗粒；
S3.将所述颗粒通过全自动胶囊填充机填充入囊体，即得熊去氧胆酸胶囊。
6.如权利要求5所述的一种熊去氧胆酸胶囊的制备方法，其特征在于，所述S1中所述羟丙甲纤维素水溶液的质量浓度为5％～8％。
7.如权利要求5所述的一种熊去氧胆酸胶囊的制备方法，其特征在于，所述S2中所述流化床干燥温度为60℃～80℃。
8.如权利要求5所述的一种熊去氧胆酸胶囊的制备方法，其特征在于，所述S2中所述混合所用时间为5～10min。
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