CN109498588A - 一种维生素c缓控释片制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种维生素C缓控释片制备方法，包括以下步骤：将VC原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片，混合制粒时可不使用骨架材料；压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量，达到预期释放速率。本发明的优点是，现有技术均是对微丸包衣，本发明是对片剂进行包衣，且本发明成本低、过程可控性好，能够返工。

Description

一种维生素C缓控释片制备方法

技术领域

本发明属于维生素C压片缓释制剂技术领域，具体涉及一种维生素C缓控释片制备方法。

背景技术

国内尚无维生素C缓控释片，国外建安喜等厂家采用骨架缓释片技术。主要缺点是对工艺要求高，骨架材料和VC原料一起混合制粒，压片，混合和压片工艺对最后释放速度都有影响，造成生产不稳定。以两个海绵为例：即使骨架材料性能没有批间差，骨架材料和VC原料比例也一样，但混合制粒工艺的差异也会造成空隙大小的差异，进而影响释放速度快慢。

现有中国专利文件CN 102908319 A公布了一种维生素C缓释微丸及其制备方法，其主要技术方案为：一种维生素C缓释微丸，由维生素C素丸和缓释包衣层构成，其特征在于：所述的维生素C素丸由母核和层积层构成，所述的维生素C素丸由维生素C和维生素C素丸辅料组成，或所述的维生素C素丸由维生素C组成，所述的缓释包衣层由缓释包衣材料和缓释包衣层辅料组成，或所述的缓释包衣层由缓释包衣材料组成，所述的维生素C素丸辅料选自填充剂、粘合剂中的一种或两种，所述的缓释包衣层辅料选自增塑剂、抗粘剂中的一种或两种。其是针对于“微丸”包衣，成本较高，与本发明不同。

发明内容

本发明的目的是解决上述问题，提供一种成本低、过程可控性好，且能够返工的维生素C缓控释片。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：

一种维生素C缓控释片制备方法，包括以下步骤：

a)将VC原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片，混合制粒时可不使用骨架材料；

b)压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量，达到预期释放速率。

进一步的，所述维生素C缓控释片进行包衣所使用的缓释包衣预混剂用量≤10％。

作为优选，所述缓释包衣预混剂用量为4％到8％。

进一步的，所述制备方法适用于药用级VC缓释片及食品级(保健食品)VC缓释片。

本发明的有益效果在于：

(1)生产可控性好：现有骨架材料和原料的混合效果，无法检测，更无法现场监测判别。一旦释放速率不符合标准，无法再返工。本发明包衣时虽然无法直接控制实际包衣厚度(实际包衣有损耗，损耗会在一定范围波动)，但可通过配制包衣液时控制包衣粉重量，进而设置最大包衣增重。如果包衣时损耗比正常情况大，导致实际增重小，释放速度快于标准范围，可以返工补包衣，以符合释放速度标准的范围。

(2)跟现有骨架缓释技术相比，大幅度降低了成本。由于骨架材料单价远远高于VC原料价格，骨架缓释片，为有效延长释放时间，骨架材料占比会比较大，一般占到VC原料的30％左右，甚至更多。通过包衣缓释，缓释材料一般为4％到8％，不会超过10％，因此成本大幅降低。

(3)骨架缓释，VC释放从外到内，内部VC释放时受越来越厚的骨架材料干扰，释放速度会越来越慢，按照药典对缓控释的定义，只能称为缓释。包衣缓控释，是通过薄薄一层衣膜上的通道释放，释放速度是匀速释放，符合药典上对控释的定义。控释比缓释效果更好。

(4)设备为常规片剂生产设备，无需添加特殊设备。

中国专利文件CN102908319A公开的维生素C缓释微丸，虽然可控性优于骨架缓释，体现在释放速度快，也可以再返工补包衣，但微丸包衣需要沸腾包衣机，设备昂贵，能耗高，生产成本是骨架缓释技术的3-4倍。绝大多数保健品生产企业不具备，因此该制备方法通用性不强。

具体实施方式

本发明提供一种维生素C缓控释片制备方法，包括以下步骤：

a)将VC原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片，混合制粒时可不使用骨架材料；

b)压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量，达到预期释放速率。

进一步的，所述维生素C缓控释片进行包衣所使用的缓释包衣预混剂用量≤10％。

作为优选，所述缓释包衣预混剂用量为4％到8％。

进一步的，所述制备方法适用于药用级VC缓释片及食品级(保健食品)VC缓释片。

本发明不需要将VC原料和缓释材料混合制粒，只需要将VC原料粉加粘合剂后和常规工艺一样混合、制粒、烘干，压片，混合制粒时可不使用骨架材料。只是在压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，即可实现VC片剂的缓控释，同时根据释放快慢需要调节缓释包衣预混剂用量达到预期释放速率。

包衣预混剂，是各种药用辅料或食品添加剂物理混合而成，分胃溶型，肠溶型，缓释型。但现有缓释型薄膜包衣预混剂只能用于微丸包衣，一般不用于片剂包衣。本缓控释包衣预混剂材料即属于药用辅料，也属于食品添加剂，因此既可用于药用级VC缓释片包衣，也可用于保健食品级VC缓释片包衣。

缓释释放时间根据不同品种要求不同，可进行微调。比如褪黑素(脑白金)是促进睡眠的，它的缓释时间应该控制在8小时左右，晚上睡前吃，如果释放时间太长，会影响白天的工作学习。左旋肉碱促进脂肪代谢，提供能量，但如果晚上仍在释放，则影响睡眠，因此释放时间也不能太长。但VC释放时间则没有昼夜限制，可以24小时释放，每天一片。可以通过调节包衣时包衣增重(衣膜厚度)也调节释放速率，控制释放时间。缓释包衣预混剂可以根据需要事先调节释放通道多少，实际生产中只需控制包衣用量，适当微调，经过有限次实验即可得到需要的包衣用量。

本发明区别于现有技术的关键点是：本发明为“维生素C”、“片剂”缓释包衣，不是微丸和颗粒缓释包衣，颗粒和微丸缓释包衣成本比骨架缓释更高。

本发明相对于现有技术的先进行性在于：

(1)生产可控性好：现有骨架材料和原料的混合效果，无法检测，更无法现场监测判别。一旦释放速率不符合标准，无法再返工。本发明包衣时虽然无法直接控制实际包衣厚度，(实际包衣有损耗，损耗会在一定范围波动)但可通过配制包衣液时控制包衣粉重量，进而设置最大包衣增重。如果包衣时损耗比正常情况大，导致实际增重小，释放速度快于标准范围，可以返工补包衣，以符合释放速度标准的范围。

(2)跟现有骨架缓释技术相比，大幅度降低了成本。由于骨架材料单价远远高于VC原料价格，骨架缓释片，为有效延长释放时间，骨架材料占比会比较大，一般占到VC原料的30％左右，甚至更多。通过包衣缓释，缓释材料一般为4％到8％，不会超过10％，因此成本大幅降低。

(3)骨架缓释，VC释放从外到内，内部VC释放时受越来越厚的骨架材料干扰，释放速度会越来越慢，按照药典对缓控释的定义，只能称为缓释。包衣缓控释，是通过薄薄一层衣膜上的通道释放，释放速度是匀速释放，符合药典上对控释的定义。控释比缓释效果更好。

(4)设备为常规片剂生产设备，无需添加特殊设备。

可能的替代方案：

可以达到本发明同样的控释效果的技术是渗透泵控释片，方案是药片先包衣(半透膜，无释放通道)，然后用激光打孔机逐片打孔，通过孔径大小和形状控制释放速度。缺点是成本极高，成本约是骨架缓释的10倍。

现有专利文件CN102908319A的公开的技术方案的成本是骨架缓释的三四倍；骨架缓释成本约是本发明的两倍，可控性也不好，而且同样含量，体积更大，服用不方便。

本发明中未做详细描述的内容均为现有技术。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种维生素C缓控释片制备方法，包括以下步骤：

a)将VC原料粉加粘合剂后进行混合、制粒、烘干、压片；

其特征在于：

b)压片后，采用缓释包衣预混剂对片剂进行包衣，同时根据释放速度需要，调节缓释包衣预混剂用量，达到预期释放速率。

2.根据权利要求1所述的一种维生素C缓控释片制备方法，其特征在于，所述维生素C缓控释片进行包衣所使用的缓释包衣预混剂用量≤10％。

3.根据权利要求2所述的一种维生素C缓控释片制备方法，其特征在于，所述缓释包衣预混剂用量为4％到8％。

4.根据权利要求1-3任一项所述的一种维生素C缓控释片制备方法，其特征在于，所述制备方法适用于药用级VC缓释片及食品级VC缓释片。