CN106943366A - 盐酸氟西汀片剂及其制备方法 - Google Patents
盐酸氟西汀片剂及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN106943366A CN106943366A CN201710188636.7A CN201710188636A CN106943366A CN 106943366 A CN106943366 A CN 106943366A CN 201710188636 A CN201710188636 A CN 201710188636A CN 106943366 A CN106943366 A CN 106943366A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- fluoxetine hydrochloride
- parts
- preparation
- tablet
- filler
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/13—Amines
- A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
- A61K31/137—Arylalkylamines, e.g. amphetamine, epinephrine, salbutamol, ephedrine or methadone
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明提出了一种盐酸氟西汀片剂及其制备方法,按照重量份数计算,包括以下原辅料:盐酸氟西汀20~30份,羟乙基‑β环糊精40~60份、卵磷脂40~60份、填充剂150~180份与润滑剂1.5~3份。制备方法,包括以下步骤:1)盐酸氟西汀、羟乙基‑β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、填充剂与润滑剂混合均匀,过筛,压片即可。该片剂通过环糊精包合技术是将原料包裹在环糊精的空洞内,提高药物的稳定性,还能够掩味。
Description
技术领域
本发明属于抗抑郁药物制剂技术领域,具体涉及一种盐酸氟西汀片剂及其制备方法。
背景技术
氟西汀,即N-甲基-3-(对-三氟甲基苯氧基本)-3-苯基丙胺,是一种抗抑郁药。氟西汀的化合药及其盐公开于美国专利4314081和46266549,目前上市产品的活性组份为盐酸氟西汀。氟西汀及其盐具有抗抑郁作用,能抑制中枢神经系统对5-HT的再摄取,临床应用于治疗抑郁症及其有关的焦虑症状,也应用于治疗神经性贪食及强迫观念及行为紊乱。
目前国外氟西汀的药物剂型有:溶液剂、分散片、普通片、胶囊剂、缓释胶囊剂等。EliLilly公司在美国申请了氟西汀缓释胶囊专利,其美国专利号4847092,该专利对骨架性缓释抗抑郁胶囊剂进行了保护。美国专利5985322公开了一种氟西汀肠溶微丸制剂。EliLilly公司在中国申请了氟西汀肠溶微丸的专利,其中国专利号00122209和98108778。EliLilly公司在中国申请了氟西汀分散片的专利,其中国专利号95115241。
氟西汀缓释胶囊、肠溶制剂工艺复杂、价格昂贵。氟西汀分散片的片剂总重大、片剂体积大,临床应用时患者的顺应性低,并且片剂稳定性仍需提高。
发明内容
本发明提出一种盐酸氟西汀片剂,该片剂通过环糊精包合技术是将原料包裹在环糊精的空洞内,提高药物的稳定性,还能够掩味。
本发明的技术方案是这样实现的:
一种盐酸氟西汀片剂,按照重量份数计算,包括以下原辅料:
盐酸氟西汀20~30份,羟乙基-β环糊精40~60份、卵磷脂40~60份、填充剂150~180份与润滑剂1.5~3份。
进一步,填充剂为预交化淀粉与微晶纤维素的混合物。
进一步,润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、胶体二氧化硅或其组合。
进一步,本发明实施例中,甜味剂和调味剂也可加入本发明的制剂中,因为要克服的主要问题之一是提供具有特殊感觉特性(香味),以使病人能够接受的制剂。活性成分盐酸氟西汀有令人很不愉快的剧烈的苦味,虽然本发明的包裹技术已经将其掩盖。但是为了给患者提高更好的口感,降低抑郁症患者服药的抗性,加入甜味剂和调味剂还是有其积极的意义的。
本发明的另一个目的是提供一种盐酸氟西汀片剂的制备方法,包括以下步骤:
1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;
2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、填充剂与润滑剂混合均匀,过筛,压片即可。
进一步,填充剂为预交化淀粉与微晶纤维素的混合物。
进一步,润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、胶体二氧化硅或其组合。
本发明的有益效果:
环糊精包合技术是将原料包裹在环糊精的空洞内,提高药物的稳定性,但由于其为开放体系,空洞内药物仍有与外界环境接触的洞口,难以彻底隔绝其与外界环境接触;脂质体可以对药物有保护作用,但脂质体难以将药物完全包封,仍会有游离的药物,在贮存过程中引起药物降解。一般的环糊精不可避免的会将少量水分包裹进去,而盐酸氟西汀溶于水,易在口腔内就已经流出,苦味进入口腔,引起患者的反感。为此,发明人通过大量实验发现羟乙基-β环糊精可以几乎完全杜绝水分包裹进去,从而更加提高其稳定性,掩味效果显著。
具体实施方式
实施例1
一种盐酸氟西汀片剂,按照重量份数计算,包括以下原辅料:
盐酸氟西汀26份,羟乙基-β环糊精52份、卵磷脂52份、预交化淀粉120份、微晶纤维素45份、硬脂酸镁1.5份、微粉硅胶0.6份。
制备方法,包括以下步骤:
1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;
2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、预交化淀粉与微晶纤维素混合制粒,再加入硬脂酸镁与微粉硅胶混合均匀,过筛,压片即可。
实施例2
一种盐酸氟西汀片剂,按照重量份数计算,包括以下原辅料:
盐酸氟西汀20份,羟乙基-β环糊精40份、卵磷脂40份、预交化淀粉130份、微晶纤维素20份、硬脂酸镁1.2份、滑石粉0.3份。
制备方法,包括以下步骤:
1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;
2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、预交化淀粉与微晶纤维素混合制粒,再加入硬脂酸镁与滑石粉胶混合均匀,过筛,压片即可。
实施例3
一种盐酸氟西汀片剂,按照重量份数计算,包括以下原辅料:
盐酸氟西汀22份,羟乙基-β环糊精45份、卵磷脂45份、预交化淀粉130份、微晶纤维素26份、硬脂酸镁1.2份、滑石粉0.6份。
制备方法,包括以下步骤:
1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;
2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、预交化淀粉与微晶纤维素混合制粒,再加入硬脂酸镁与滑石粉胶混合均匀,过筛,压片即可。
实施例4
一种盐酸氟西汀片剂,按照重量份数计算,包括以下原辅料:
盐酸氟西汀30份,羟乙基-β环糊精60份、卵磷脂60份、预交化淀粉160份、微晶纤维素20份、硬脂酸镁2.5份、微粉硅胶0.5份。
制备方法,包括以下步骤:
1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;
2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、预交化淀粉与微晶纤维素混合制粒,再加入硬脂酸镁与微粉硅胶混合均匀,过筛,压片即可。
试验例
将实施例1-4的盐酸氟西汀片剂按照中国药典2005年版第二部附录173页XIXC《原辅料药与药物制剂稳定性试验指导原则》的规定进行加速留样和长期留样试验(6个月),考察盐酸氟西汀的稳定性,结果见表1。
表1本发明实施例1-4盐酸氟西汀片剂的稳定性试验结果(6个月加速)
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已,并不用以限制本发明,凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (6)
1.一种盐酸氟西汀片剂,其特征在于,按照重量份数计算,包括以下原辅料:
盐酸氟西汀20~30份,羟乙基-β环糊精40~60份、卵磷脂40~60份、填充剂150~180份与润滑剂1.5~3份。
2.根据权利要求1所述的盐酸氟西汀片剂,其特征在于,填充剂为预交化淀粉与微晶纤维素的混合物。
3.根据权利要求1所述的盐酸氟西汀片剂,其特征在于,润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、胶体二氧化硅或其组合。
4.如权利要求1所述的盐酸氟西汀片剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
1)盐酸氟西汀、羟乙基-β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中,减压干燥除去乙醇,得盐酸氟西汀脂质体包合物;
2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、填充剂与润滑剂混合均匀,过筛,压片即可。
5.根据权利要求4所述的盐酸氟西汀片剂的制备方法,其特征在于,填充剂为预交化淀粉与微晶纤维素的混合物。
6.根据权利要求4所述的盐酸氟西汀片剂的制备方法,其特征在于,润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、胶体二氧化硅或其组合。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201710188636.7A CN106943366A (zh) | 2017-03-27 | 2017-03-27 | 盐酸氟西汀片剂及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CN201710188636.7A CN106943366A (zh) | 2017-03-27 | 2017-03-27 | 盐酸氟西汀片剂及其制备方法 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CN106943366A true CN106943366A (zh) | 2017-07-14 |
Family
ID=59472245
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CN201710188636.7A Pending CN106943366A (zh) | 2017-03-27 | 2017-03-27 | 盐酸氟西汀片剂及其制备方法 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CN (1) | CN106943366A (zh) |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5830500A (en) * | 1996-07-22 | 1998-11-03 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Low dose fluoxetine tablet |
CN103191072A (zh) * | 2013-04-07 | 2013-07-10 | 广东彼迪药业有限公司 | 一种辛伐他汀片剂及其制备方法 |
-
2017
- 2017-03-27 CN CN201710188636.7A patent/CN106943366A/zh active Pending
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5830500A (en) * | 1996-07-22 | 1998-11-03 | Pentech Pharmaceuticals, Inc. | Low dose fluoxetine tablet |
CN103191072A (zh) * | 2013-04-07 | 2013-07-10 | 广东彼迪药业有限公司 | 一种辛伐他汀片剂及其制备方法 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SI9800128B (sl) | Enterična zrnca fluoksetina | |
CN110337290A (zh) | 舌下右旋美托咪啶用于治疗激越的用途 | |
CN105534933A (zh) | 一种沃替西汀口腔崩解片及其制备方法 | |
CN104470519A (zh) | 不含碱化剂的拉喹莫德调配物 | |
WO2009155757A1 (zh) | 含有巴戟天寡糖的药物组合物及其制备方法 | |
ITMI20110445A1 (it) | Formulazione farmaceutica comprendente inositolo. | |
CN106491545A (zh) | 盐酸氟西汀口崩片及其制备方法 | |
CN1812765B (zh) | 具有降低的粘膜刺激的经粘膜给药剂型 | |
EP3188720B1 (en) | Tadalafil oral dispersible film and preparing method thereof | |
CN108721243A (zh) | 克唑替尼药物组合物及其制备方法 | |
CN111372578A (zh) | 金刚烷胺组合物、其制备和使用方法 | |
EP4190342A1 (en) | Traditional chinese medicine composition having mental relief and antidepressant effects and preparation method therefor | |
KR20100106324A (ko) | 대추의 cAMP에 의해 제조되는 우울제 | |
JPH0465051B2 (zh) | ||
RU2582954C2 (ru) | Фармацевтическая композиция в форме пероральной суспензии, которая содержит фракцию флавоноида и ксантановую камедь | |
CN106943366A (zh) | 盐酸氟西汀片剂及其制备方法 | |
CN101991559A (zh) | 一种稳定的阿戈美拉汀胶囊药物组合物 | |
CN101548958A (zh) | 一种含有盐酸特比萘芬的分散片 | |
TWI286072B (en) | Sleeping medicine formed by coating solid | |
CN109200032A (zh) | 高载药量盐酸文拉法辛缓释微丸组合物和缓释胶囊及制法 | |
CN109620942B (zh) | 人丹在制备预防或治疗亨廷顿舞蹈症药物中的应用 | |
KR102127625B1 (ko) | 하이드로모르폰염산염 함유의 경구용 서방성 의약 조성물 | |
CN101711743B (zh) | 非布索坦干混悬剂及其制备方法 | |
CN107744513A (zh) | 一种盐酸洛哌丁胺胶囊及其制备方法 | |
CN114931561B (zh) | 一种治疗慢性痛的胶囊组合物及其制备方法 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
PB01 | Publication | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication | ||
RJ01 | Rejection of invention patent application after publication |
Application publication date: 20170714 |