CN106176348A - 局部皮肤用组合物及处理皮肤的方法 - Google Patents

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大卫·甘
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Abstract

提供了局部皮肤用组合物及处理皮肤的方法。公开了包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物的组合物和用于其用途的相应方法:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木,或其任意组合。

Description

局部皮肤用组合物及处理皮肤的方法
本申请是2012年4月5日提交的申请号为201280022519.9,发明名称为“包含植物提取物的局部护肤制剂”的中国专利申请的分案申请。
技术领域
本发明通常涉及包含选自以下的植物或其提取物中的一种或任意组合的组合物:壮丽含笑(Michelia magnifica)、柞木(Xylosma japonicum)、樱桃李(Prunuscerasifera)、蓝果树(Nyssa sinensis)、蜡梅(Chimonanthus praecox)、檫木(Sassafrastzumu)、水朝阳旋覆花(Inula helianthus-aquatica)、野香橼花(Capparis bodinieri)、西番莲(Passiflora caerulea)、猪殃殃(Galium aparine)、水苎麻(Boehmeriaplatyphylla)、深红火把花(Colquhounia coccinea)、皱叶雀梅藤(Sageretia rugosa)、淡红素馨(Jasminum stephanense)、金鱼草(Antirrhinum majus)、虎皮楠(Daphniphyllumoldhamii)、菟丝子(Cuscuta chinensis)、秋华柳(Salix variegate)、小叶木犀(Osmanthus parvifolius)、火殃勒(Euphorbia trigona)、朱缨花(Calliandrahaematocephala)、云南土沉香(Excoecaria acerifolia)、石竹(Dianthus chinensis)、穗状狐尾藻(Myriophyllum spicatum)、莕菜(Nymphoides peltatum)、李(Prunussalicina)、野茄(Solanum coagulans)、油棕(Elaeis guineensis)、毛棉杜鹃花(Rhododendron moulmainense)、密花豆(Spatholobus suberectus)、鹰爪花(Artabotryshexapetalus)、木槿(Hibiscus syriacus)、长距忍冬(Lonicera calcarata)、海南大风子(Hydnocarpus hainanensis)、薄叶冬青(Ilex fragilis)、小叶五月茶(Antidesmavenosum)、柯氏羽叶金合欢(Acacia pennata ssp.Kerrii)、蜀葵(Althaea rosea)、绒毛崖豆(Millettia velutina)、黄背草(Themeda japonica)、藤黄檀(Dalbergia hancei)、番薯(Ipomoea batatas)、球花石楠(Photinia glomerata)、沙棘(Hippophae rhamnoides)、印度苦楝树(Azadirachta indica)、花花柴(Karelinia caspica)、囊托羊蹄甲(Bauhiniatouranensis)、枇杷(Eriobotrya japonicas)、旋叶香青(Anaphalis contorta)和黄牛木(Cratoxylum prunifolium)。组合物可以配制为局部皮肤用组合物、可食用的组合物、可注射的组合物、口服组合物、毛发护理组合物等。
背景技术
衰老、长期暴露于不利的环境因素、营养失调、疲劳等会以被认为是视觉上不期望的方式改变皮肤的视觉外观、物理性能或生理功能。最显著和明显的改变包括细纹和皱纹的发展、弹性的损失、增加的下垂、紧致度的损失、颜色均匀性或色调的损失、粗糙的表面纹理和斑驳的色素沉着。随着皮肤老化或经历长期的环境损害而发生的稍不明显但可测量的改变包括细胞和组织活性的普遍降低、细胞复制速率的降低、减少的皮肤血液流动、降低的水分含量、累积的结构和功能错误、普通生化过程正常调节的变化以及皮肤自身改造和修复的能力降低。皮肤的外观和功能的许多变化由皮肤的外表皮层的改变导致,而其他的变化由下面真皮的改变导致。
先前的利用已知的皮肤活性成分改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺点,例如皮肤刺激性和较长的恢复期。
发明内容
本发明人发现特别的成分组可以用于处理某些皮肤症状,其范围包括细纹或皱纹、发炎的或红斑皮肤、氧化性损伤和具有黑斑(例如肝斑、老年斑等)、黄褐斑、过度色素沉着和不均匀的肤色的皮肤。
例如在一个例子中,公开了一种局部皮肤用组合物,包含第一MMP-1抑制剂、第二MMP-1抑制剂和第三MMP-1抑制剂,其中所述第一抑制剂是水苎麻的水提取物,所述第二抑制剂是黄牛木的水提取物,所述第三抑制剂是云南土沉香的水提取物。组合物可以是乳液、膏霜、蜜露或溶液。组合物可以包含约0.001重量%至约5重量%的所述水苎麻的水提取物、约0.001重量%至约5重量%的所述黄牛木的水提取物和约0.001重量%至约5重量%的所述云南土沉香的水提取物(还预期了所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。水提取物可以分别从水苎麻、黄牛木和云南土沉香的全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。此外,提取物除了是水提取物以外,提取物还可以是醇提取物、二醇提取物或油提取物。组合物可以是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。第一MMP-1抑制剂也可以是抗氧化剂、TNF-α抑制剂和脂加氧酶抑制剂。第二MMP-1抑制剂也可以是抗氧化剂。第三MMP-1抑制剂也可以是抗氧化剂和脂加氧酶抑制剂。此外,所述组合物可以用于通过对有此需要的皮肤局部施用该组合物来处理皮肤,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。组合物可以抑制所述皮肤中的MMP-1活性和脂加氧酶活性。组合物可以施用到细纹或皱纹上。组合物可以抑制所述皮肤中的TNF-α活性。组合物可以施用到长红斑或发炎的皮肤或干性皮肤或脱皮的皮肤或敏感性皮肤。组合物可以减少皮肤细胞中的氧化性损伤。
在另一个例子中,公开了一种局部皮肤用组合物,包含第一TNF-α抑制剂、第二TNF-α抑制剂和第三TNF-α抑制剂,其中所述第一抑制剂是水苎麻的水提取物,所述第二抑制剂是花花柴的水提取物,所述第三抑制剂是水朝阳旋覆花的水提取物。组合物可以是乳液、膏霜、蜜露或溶液。组合物可以包含约0.001重量%至约5重量%的所述水苎麻的水提取物、约0.001重量%至约5重量%的所述花花柴的水提取物和约0.001重量%至约5重量%的所述水朝阳旋覆花的水提取物(还预期了所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。水提取物可以分别从水苎麻、花花柴和水朝阳旋覆花的全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。此外,提取物除了是水提取物以外,提取物还可以是醇提取物、二醇提取物或油提取物。组合物可以是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。第一TNF-α抑制剂也可以是抗氧化剂、MMP-1抑制剂和脂加氧酶抑制剂。第二TNF-α抑制剂也可以是抗氧化剂。第三TNF-α抑制剂也可以是抗氧化剂。此外,所述组合物可以用于通过对皮肤局部施用所述组合物来处理有此需要的皮肤。组合物可以抑制所述皮肤中的TNF-α活性。组合物可以施用到长红斑或发炎的皮肤或干性皮肤或脱皮的皮肤或敏感性皮肤。组合物可以抑制所述皮肤中的MMP-1活性和脂加氧酶活性。组合物可以施用到细纹或皱纹上。组合物可以减少皮肤细胞中的氧化性损伤。
在再一个例子中,公开了一种局部皮肤用组合物,包含第一抗氧化剂、第二抗氧化剂和第三抗氧化剂,其中所述第一抗氧化剂是鹰爪花的水提取物,所述第二抗氧化剂是檫木的水提取物,所述第三抗氧化剂剂是李的水提取物。组合物可以是乳液、膏霜、蜜露或溶液。组合物可以包含约0.001重量%至约5重量%的所述鹰爪花的水提取物、约0.001重量%至约5重量%的所述檫木的水提取物和约0.001重量%至约5重量%的所述李的水提取物(还预期了所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。水提取物可以分别从鹰爪花、檫木和李的全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。此外,提取物除了是水提取物以外,提取物还可以是醇提取物、二醇提取物或油提取物。组合物可以是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。第一抗氧化剂也可以是MMP-1抑制剂和脂加氧酶抑制剂。第二抗氧化剂也可以是MMP-1抑制剂。第三抗氧化剂也可以是MMP-1抑制剂和脂加氧酶抑制剂。所述组合物还可以用于通过对有此需要的皮肤局部施用该组合物来处理皮肤。组合物可以减少皮肤细胞中的氧化性损伤。组合物可以抑制所述皮肤中的MMP-1活性和脂加氧酶活性。组合物可以施用到细纹或皱纹上。
在另一个例子中,公开了一种局部皮肤用组合物,包含酪氨酸酶抑制剂,其中所述酪氨酸酶抑制剂是毛棉杜鹃花的水提取物。组合物可以是乳液、膏霜、蜜露或溶液。组合物还可以包含保湿剂、抗氧化剂、结构化剂或增稠剂、和/或乳化剂(在下文中提供这些成分中每一种的实例)。组合物还可以包含含硅酮的化合物和/或防晒剂(在下文中也提供这些成分的实例)。组合物还可以包含MMP-1和脂加氧酶抑制剂、和抗氧化剂,其中所述MMP-1和脂加氧酶抑制剂是朱缨花的水提取物,所述抗氧化剂是柞木的水提取物。所述提取物(毛棉杜鹃花、朱缨花和柞木)的量分别可以从0.001%到5%(还预期了所述范围之内和之外的范围,例如0.0001%、6%、7%、8%、9%、10%、15%、20%和更多)。水提取物可以从全株或者从排除植物其他部分的其植物的任意部分(例如根、茎、叶、花、种子)获得。此外,提取物除了是水提取物以外,提取物还可以是醇提取物、二醇提取物或油提取物。组合物可以是清洁产品、爽肤产品、保湿产品或面膜产品。组合物还可以排除/不包含任何其他酪氨酸酶抑制剂或皮肤光亮剂(例如氢醌或其他已知的皮肤光亮剂)。所述组合物可以用于使皮肤光亮,处理不均匀的肤色,减少老年斑、肝斑、黑斑、雀斑的外观,处理长黄褐斑的皮肤、处理过度色素沉着的皮肤等。组合物可以抑制所述皮肤中的酪氨酸酶活性。
除了上述组合之外,本发明人还发现多种植物及其提取物具有治疗益处,包括单个植物和提取物在内。这些植物及其提取物来自:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。在具体的方面,本发明的组合物可以包含所述植物或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。提取物可以包含于组合物,例如局部皮肤用组合物、可食用组合物、可注射组合物、口服组合物、药物组合物、毛发护理组合物等中。组合物可以包含0.01重量%至20重量%的所述植物、植物部分和/或其提取物(或者0.1、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%或更多,或者其中的任意整数或范围)。
在具体的方面,组合物配制为局部皮肤用组合物。组合物可以具有用于植物、植物部分或其提取物的皮肤病学上可接受的载剂或载体。组合物还可以包含保湿剂或湿润剂、表面活性剂、含硅酮的化合物、UV剂、油和/或本说明书所确定的其他成分或本领域中已知的成分。组合物可以是蜜露、膏霜、凝胶、精华、乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、溶液(例如水溶液或水-醇溶液)、无水基质(例如口红或粉末)、软膏剂、奶液、糊状物、气溶胶、固体形式、眼部啫喱等。组合物可以是粉末形式的(例如干燥的、冻干的、微粒的等)。组合物可以配制用于在使用期间每天局部皮肤施用至少1、2、3、4、5、6、7或更多次。在本发明的其他方面中,组合物可以是存储稳定或颜色稳定的,或是两者。还期望可以选择组合物的粘度以达到希望的结果,例如根据希望的组合物类型,该组合物的粘度可以从约1cps到远超过1百万cps,或者是其中可得到的任意范围或整数(举例来说,如在25℃下在布氏粘度计上用TC轴以2.5rpm的转速测量的2cps、3、4、5、6、7、8、9、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、20000、30000、40000、50000、60000、70000、80000、90000、100000、200000、300000、400000、500000、600000、700000、800000、900000、1000000、2000000、3000000、4000000、5000000、10000000cps等)。
本发明的组合物还可以改性以具有希望的氧自由基吸收能力(ORAC)值。在某些非限制性方面,在本说明书全文中所确定的本发明的组合物或植物、植物部分或其提取物可以改性以具有每毫克至少约1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90、95、100、200、300、400、500、600、700、800、900、1000、2000、3000、4000、5000、6000、7000、8000、9000、10000、15000、20000、30000、50000、100000或更多,或者其中可得到的任意范围的ORAC值。
在非限制性方面中组合物可以具有约6至约9的pH值。在其他的方面,pH可以是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14。组合物可以包含甘油三酸酯。非限制性实例包括短链、中链和长链甘油三酸酯。在某些方面,甘油三酸酯是中链甘油三酸酯(例如三辛酸癸酸甘油酯)。组合物还可以包含防腐剂。防腐剂的非限制性实例包括对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯或对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯的混合物。
本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性质。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60或更大的防晒指数(SPF),或是其中可以得到的任何整数。组合物可以是防晒露、防晒喷雾或防晒霜。
本发明的组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:水、螯合剂、保湿剂、防腐剂、增稠剂、含硅酮的化合物、精油、结构化剂、维生素、药物成分或抗氧化剂,或这类成分的任意组合或这类成分的混合物。在某些方面,组合物可包含至少二、三、四、五、六、七、八、九、十种或全部在之前句子中确定的这些附加成分。这些附加成分的非限制性实例在本说明书全文确定,并通过引用并入该章节。这类成分的量的范围以组合物的重量或体积计可以从0.0001%到99.9%,或者是在中间的如本说明书其他章节中所公开的任意的整数或范围,其以引用的方式并入本段。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;甘油;丁二醇;丙二醇;苯氧基乙醇;螯合剂(例如EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);硬脂醇聚醚(20);葡萄糖酸氯己啶;山梨酸钾;和/或防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸异丁酯等)。在具体的方面,组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:醇;变性醇;硬脂酸甘油酯;聚二甲基硅氧烷;PEG-100硬脂酸酯;辛二醇;三乙醇胺;麦芽糖糊精;山梨酸;十三碳二酸乙二醇二酯;甲基芳樟醇;异丁基甲基四氢吡喃醇;乙基己基甘油;和/或己二醇。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;聚二甲基硅氧烷;三乙醇胺;phenonip;甜菜碱;螯合剂(例如EDTA、EDTA二钠、EDTA三钠、EGTA、EGTA二钠、EGTA三钠、柠檬酸、磷酸、琥珀酸等);生育酚乙酸酯;和/或prodew 400。在具体的方面,组合物还可以包含以下附加成分中的任意一种、任意组合或全部:丙二醇;异十二烷;聚丙烯酰胺/C13-C14异构链烷烃/月桂醇聚醚(7)混合物;PEG-12聚二甲基硅氧烷;和/或棕榈酸乙基己基酯。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;甘油;戊二醇;辛二醇;EDTA二钠;辛酸/癸酸甘油三酯;牛油果脂;角鲨烷;鲸蜡醇;聚二甲基硅氧烷;神经酰胺II;硬脂酸;甘油硬脂酸酯和PEG 100硬脂酸酯的混合物;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯(80)的混合物。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和甘油的比例可以基于组合物的总重量从约7:1到9:1。甘油和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约1:1到约2:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;甘油;辛二醇;辛二醇;EDTA二钠;凡士林;角鲨烷;鲸蜡醇;甘油硬脂酸酯和PEG 100硬脂酸酯的混合物;聚二甲基硅氧烷;或丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/酯共聚物、异十六烷和聚山梨酸酯(80)的混合物。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和甘油的比例可以基于组合物的总重量从约12:1到16:1。甘油和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约0.5:1到约1.5:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;黄原胶;EDTA二钠;戊二醇;辛二醇;丙烯酸盐/酯C10-30丙烯酸酯交联聚合物;三乙醇胺;PVP/十六烯共聚物;苯甲酸C12-15烷基酯;失水山梨醇异硬脂酸酯;或防晒剂。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和苯甲酸C12-15烷基酯的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到3:1。水和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约9:1到约11:1。
在另一个实施方案中,公开了一种局部护肤组合物,其包含前述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种或组合与以下成分中的任意一种、任意组合或全部的组合:水;EDTA二钠;柠檬酸;戊二醇;辛二醇;椰油酰两性二乙酸钠;或甲基椰油酰基牛磺酸钠。这些成分的浓度的范围可以为如本说明书其他部分中所说明的以组合物的重量或体积计从0.00001%到99%,或者是其中可得到的任意的整数或范围,其通过引用并入本段。在具体的方面,水的浓度可以是至少35重量%至80重量%的水。水和戊二醇的比例可以基于组合物的总重量从约12:1到14:1。水和椰油酰两性二乙酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约8:1到约11:1。水和甲基椰油酰基牛磺酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到约4:1。甲基椰油酰基牛磺酸钠和椰油酰两性二乙酸钠的比例可以基于组合物的总重量从约2:1到约4:1。
还公开了以下植物的提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等),或者来自植物的不同部分的混合物。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。提取物可以包含在组合物中。组合物可以包含0.01重量%至20重量%的所述植物、植物部分和/或其提取物(或者0.1、0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、30、40、50、60、70、80、90、99%或更多,或者其中的任意整数或范围)。组合物可以包含所述植物、植物部分或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。组合物可以是可食用的组合物。组合物可以呈丸剂、液体胶囊、片剂或粉末的形式。组合物可以是可注射的溶液(例如用于静脉内递送)。组合物可以是营养品的形式。组合物可以是局部皮肤用组合物。组合物可以是雾化的形式。提取物可以是水提取物或非水提取物。水提取物可以包含醇、二醇、水和/或水。非水提取物可以包含脂肪或油。
本发明的一个方面涉及一种处理或预防皮肤症状的方法,包括对具有皮肤症状的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以包含皮肤病学上可接受的载剂。可以用本发明的组合物处理和/或预防的皮肤症状的非限制性实例可以包括干性皮肤、皮肤瘙痒、脱皮的皮肤、发炎的皮肤、红斑皮肤、与红斑皮肤相关的疼痛、敏感性皮肤、瘙痒症、蜘蛛状血管病、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化病、黄褐斑、疹块、细纹或皱纹、结节、晒伤皮肤、皮炎(包括但不限于脂溢性皮炎、钱币形皮炎、接触性皮炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、口周皮炎和停滞性皮炎)、银屑病、毛囊炎、酒渣鼻、痤疮、脓疱、结节、白头、黑头、脓疱病、丹毒、红癣、湿疹、日晒伤、烧伤皮肤、开放性创伤、皮肤炎性皮肤症状等。在某些非限制性方面,皮肤症状可以由暴露于紫外线、衰老、辐照、长期日照、环境污染、空气污染、风、寒冷、高温、化学品、疾病病理性、吸烟或营养不良导致。皮肤可以是面部皮肤或非面部皮肤(例如手臂、腿、手、胸、后背、脚等)。方法可以进一步包括确定需要皮肤处理的个体。个体可以是男性或女性。个体的年龄可以是至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、65、70、75、80、85、90、95或更大,或者其中可得出的任何范围。方法还可以包括局部施用对以下情况有效的量:提高皮肤的角质层更新速率;增加成纤维细胞中的胶原蛋白合成;提高细胞的抗氧化防御机制(例如抗氧化剂的外源性添加可以支撑、补充或者预防皮肤细胞(例如角化细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞等)中的细胞抗氧化剂,例如过氧化氢酶和谷胱甘肽的损失,所述抗氧化剂会减少或预防对皮肤、细胞、蛋白质和脂质的氧化性损伤);抑制黑色素细胞中的黑素生成;减少或预防对皮肤的氧化性损伤(包括减少皮肤中脂质过氧化物的量和/或蛋白氧化)。
在又一个实施方案中,本说明书全文所公开的提取物可以用于处理与皮肤细胞的氧化(例如具有抗氧化性能的提取物)、酪氨酸酶活性(例如具有改变或者抑制皮肤细胞中酪氨酸酶活性的能力的提取物)、TNF-α活性(例如具有改变或者抑制TNF-α活性的能力的提取物)、脂加氧酶活性(例如具有改变或者抑制脂加氧酶活性的能力的提取物)和/或MMP-1活性(例如具有改变或者抑制MMP-1活性的能力的提取物)相关的皮肤症状或疾病。实施例中的数据和详细说明中关于提取物所提供的信息提供关于所述提取物的抗氧化、TNF-α抑制、酪氨酸酶抑制、脂加氧酶抑制和MMP-1抑制的能力的信息。在具体的实施方案中,具有抗氧化性的提取物可以用于处理、预防或减少外部环境因素(例如污染、日晒、化学品等)对皮肤的氧化性损伤。具有TNF-α抑制性能的提取物可以用于降低具有增加的TNF-α活性的皮肤细胞(例如发炎的皮肤、红皮肤、红斑皮肤、晒伤皮肤、烧伤皮肤或也是炎性疾病的其他皮肤相关疾病)中的TNF-α活性。具有酪氨酸酶抑制性能的提取物可以用于降低或者预防皮肤细胞中酪氨酸酶的生成或活性,其可以用于处理过度色素沉着的皮肤、不均匀的皮肤、长黄褐斑的皮肤、黑斑、老年斑、雀斑、长斑点的皮肤等。具有MMP-1抑制性能的提取物可以用于保持皮肤细胞中的胶原蛋白或防止胶原蛋白分解,并可以用于处理或预防细纹和皱纹、下垂的皮肤、松弛的皮肤等。
在本发明的一个实施方案中,公开了一种减少与红斑相关的症状(例如红斑皮肤、敏感性皮肤、发炎的皮肤)的外观的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用本发明的组合物中的任意一种。红斑可以由皮肤晒伤、皮肤的电处理、皮肤烧伤、接触性过敏、系统性过敏、皮肤中毒、运动、昆虫叮咬、细菌感染、病毒感染、真菌感染、原生动物感染、按摩、风吹性皮肤伤等导致。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在本发明的再一个方面,公开了一种处理干性、脱皮的或瘙痒皮肤或者减少不均匀肤色的外观的方法,包括对干性、脱皮或瘙痒皮肤或者具有不均匀肤色的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
还公开了一种减少细纹或皱纹的外观的方法,包括对具有细纹或皱纹的皮肤局部施用本说明书中所公开的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在某些实施方案中,本发明的组合物可以减少细胞中内部氧化和/或外部氧化性损伤的量。在其他方面,组合物可以增加细胞中的胶原蛋白合成。组合物还可以减少皮肤炎症,例如通过减少细胞中的炎性细胞因子生成来减少皮肤炎症。这类细胞的非限制性实例包括人类表皮角化细胞、人类成纤维细胞真皮细胞、人类黑色素细胞、三维人类细胞衍生的体外组织等同物,包括人类角化细胞、人类成纤维细胞或人类黑色素细胞,或者其任意组合(例如人类角化细胞和人类成纤维细胞的组合或人类角化细胞和人类黑色素细胞的组合)。
还公开了一种处理过度色素沉着的方法,包括对皮肤施用本发明的组合物。所述方法还可以包括确定需要处理过度色素沉着的人以及对显现过度色素沉着的皮肤部分施用所述组合物。本发明人预期的另外的方法包括用于通过对需要这些处理的皮肤施用本发明的组合物来减少老年斑、皮肤色素减退、或雀斑的出现,减少或预防皮肤中细纹或皱纹的出现,或者增加皮肤的紧致度的方法。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。
在本发明的又一个方面,公开了一种治疗或预防多种疾病的方法,包括对需要治疗的患者施用本发明的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以配制为局部用组合物、可吸收的组合物、可注射的组合物、雾化的组合物等。可以用这类组合物治疗或预防的疾病的非限制性实例包括AIDS、自身免疫疾病(例如风湿性关节炎、多发性硬化、胰岛素依赖型和非依赖型糖尿病、全身性红斑狼疮和格雷夫斯病)、癌症(例如恶性的、良性的、转移性的、癌症前期)、心血管疾病(例如心脏病或冠状动脉病、缺血性和出血性卒中以及风湿性心脏病)、神经系统的疾病、病原体微生物感染(脚癣、水痘、普通感冒、腹泻病、流感、生殖器疱疹、疟疾、脑膜炎、肺炎、窦炎、皮肤病、脓毒性咽喉炎、结核病、尿路感染、阴道感染、病毒性肝炎)、炎症(例如过敏、哮喘)、朊病毒病(例如CJD、库鲁病、GSS、FFI)、肥胖等。
还公开了一种使毛发浓密或者处理或预防头皮、眉毛或睫毛上毛发损失(例如男性型脱发、女性型脱发、瘢痕性脱发、斑秃静止期脱发、牵引性脱发、生长期脱发)的方法,包括对需要任何这类处理的患者施用本发明的组合物中的任意一种。如全文所述,组合物可以包含来自以下植物的植物、植物部分或其提取物:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物可以包含所述植物、植物部分和/或其提取物中的任意一种、任意组合、全部或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49或50种。植物部分可以是全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以来自全株或植物的部分(例如根、茎皮、汁、茎、叶、花、种子、叶、茎、根、花、种子、汁、茎皮等)。提取物可以是水提取物或非水提取物。提取物可以用醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇等)、二醇、油、水等提取。组合物可以配制为局部用组合物、可吸收的组合物、可注射的组合物、雾化的组合物、基于泡沫的组合物等。可以用于试验组合物使毛发浓密或者处理或预防毛发损失的能力的分析是对目标区域施用试验组合物,并当与未接受试验组合物的对照区域比较时,测量新的毛发生长或毛发损失速率。方法还可以包括将本发明的组合物中的任意一种与已知的毛发损失或毛发浓密处理剂(例如5-α还原酶抑制剂(例非那雄胺、度他雄胺、锯棕榈提取物等)、血管舒张剂(例如米诺地尔)、酮康唑、毛发移植过程、毛发增殖过程、激光疗法、咖啡因等)组合。
在一个具体的非限制性实施方案中,根据图1中所述的方法制备在上文以及本说明书全文和权利要求中所述的处理方法的任何一个中所使用的一种或更多种提取物。图1的内容通过引用并入。
还预期了多用途组合物。例如,预期了可以具有抗氧化性能、抑制或降低脂加氧酶活性、抑制或降低酪氨酸酶活性、抑制或降低TNF-α活性和/或抑制或降低MMP-1活性,或者这些性能的任何2、3、4种或全部的组合物。可以根据本说明书的详细说明和实施例章节中所提供的信息制备这些组合物,所述信息说明提取物的能力。
还考虑了本说明书全文所公开的所述组合物可以用作保留或洗去型组合物。举例来说,保留型组合物可以是对皮肤局部施用的,并在皮肤上保持一段时间(例如,至少5、6、7、8、9、10、20或30分钟,或至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23或24小时,或者整夜或整个白天)的产品。或者,洗去型组合物可以是打算施用于皮肤并然后在一段时间内,如小于5、4、3、2或1分钟,(比如用水)从皮肤移除或洗去的产品。洗去型组合物的例子可以是洗面奶、洗发水、护发素或皂。保留型组合物的例子可以是皮肤保湿霜、防晒霜、面膜、晚霜或日霜。
本发明的组合物还可以呈可局部涂抹的组合物,可喷雾的组合物,雾化的组合物,可注射的组合物,可食用的组合物,片剂、胶囊或丸剂形式的组合物的形式。在本发明的组合物和方法内所使用的提取物可以是水提取物、醇提取物、二醇提取物、油提取物或其任意组合。组合物可以是粉末形式、液体形式或雾化形式的。提取物可以根据图1中所述的方法制备。
也考虑了包含本发明的组合物的试剂盒。在某些实施方案中,所述组合物包含在容器内。所述容器可以是瓶子、分配器或包装。所述容器可以分配预定量的组合物。在某些方面,所述组合物以喷雾、团块或液体分配。所述容器可在其表面包含标记。所述标记可以是词、缩写、图片或符号。
还考虑了一种包含本发明组合物的产品。在非限制性方面,所述产品可以是化妆品。所述化妆品可以是本说明书其他章节所述的那些,或是本领域技术人员已知的那些。产品的非限制性实例包括保湿霜、膏霜、蜜露、柔肤水、粉底、晚霜、口红、清洁剂、爽肤水、防晒霜、面膜、抗老化产品、除臭剂、止汗剂、香水、古龙水等。
还预期了本发明的组合物可以包含到基于食物的产品(例如饮料、强化水、能量饮品、营养饮品、固体食物、维生素、补品等)和药物产品(例如丸剂、片剂、胶囊、可注射的溶液、药物等)中。“补品”可以包含维生素、矿物质、药草或其他植物性药物、氨基酸、酶和代谢物。这些补品适合于口服,并可以经口施用。
此外,2010年8月26日提交的美国申请12/869,352号、2010年8月26日提交的国际申请PCT/US10/46791号和2009年8月26日提交的美国临时申请61/237,087号的内容通过引用并入本申请。
期望对于本发明的任何方法或组合物,可以实施本说明书所叙述的任何实施方案,反之亦然。此外,本发明的组合物可以用于实现本发明的方法。
在一个实施方案中,本发明的局部皮肤用组合物是可药用的。“可药用的”描述组合物具有令皮肤感觉舒适的特定的触觉性质(例如,不是太水或太油的组合物、具有丝滑质地的组合物、非粘性或粘性的组合物等)。可药用的还可以涉及组合物的乳脂状或润滑性能,或涉及组合物的水分保留性能。
“角质组织”包含配置作为哺乳类最外保护层的含有角质的层,并且包括但不限于皮肤、毛发和指甲。
“局部施用”是指施用或涂敷组合物到角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在角质组织上局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤病学上可接受的,这是因为当施用到皮肤时,其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的局部护肤组合物可以具有选定的粘度以避免施用到皮肤后明显的滴落或淤积。
术语“大约”或“约”定义为如本领域普通技术人员所理解的接近于,并且在一个非限制性实施方案中该术语定义为在10%以内,优选地在5%以内,更优选地在1%以内,最优选地在0.5%以内。
术语“抑制”或“减少”或这些术语的任何变体当在权利要求和/或说明书中使用时,包括为了达到预期结果的任何可测量的减少或完全的抑制。
术语“有效的”,作为本说明书和/或权利要求所使用的术语,表示适于实现希望的、期望的或预期的结果。
单词“包含”、“具有”、“包括”或“含有”是包括性的或开放式的,并且不排除附加的、未列举的要素或方法步骤。
本发明的其他目的、特征和优点通过下面的详细描述会变得明显。然而,应理解详细的描述和实施例表明本发明的特定实施方案时仅以举例说明给出。另外,期望在通过该详细描述,本发明的精神和范围内的变化和修改对于本领域技术人员会变得明显。
附图说明
以下附图构成本说明书的一部分,包含以进一步证实本发明的某些方面。参照一幅或更多幅这些附图结合下文所提供的具体实施方案的详细说明可以更好地理解本发明。
图1是用于从以下植物中的每一种中获得提取物的提取方法(注意,尽管对于提取物的每一种在提取方法中使用全株以获得实施例中的数据,但是也预期了植物部分,可以通过图1中所述的方法使用植物部分-例如茎、茎皮、根、花、种子、果实、叶、汁等):壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和黄牛木。
具体实施方式
在当今的形象意识的社会,人们不断地寻找可以改善他们皮肤的视觉外观的产品。通常,老化的皮肤、不均匀的肤色或由环境因素损伤的皮肤与不美丽的皮肤相关,所述环境因素例如紫外线、长期日照、环境污染物、化学品、疾病病理学或吸烟。先前的改善皮肤视觉外观的尝试已经显示出具有各种缺点,例如皮肤刺激性和较长的恢复期。
本发明是目前用于处理老化的皮肤、环境损伤的皮肤、不均匀的肤色和其他皮肤症状的组合物和成分的使用的有效替代。如上所述,已经发现所述提取物的特定组合对特定的皮肤症状有效。此外,还已经发现单独使用本说明书中所公开的提取物以处理皮肤。以下包括关于本说明书中所公开的提取物的信息和在配制所述提取物中的潜在特性。
A.植物及其提取物
可以通过本领域普通技术人员已知的标准培养和提取技术来获得植物及其提取物。在下文、实施例和图1中提供这类技术的非限制性实例。另外,可以通过第三方,例如中国云南的中国科学院昆明植物研究所(“KIB”)来获得这些提取物(例如,实施例中所使用的植物材料是从KIB获得的)。
例如,本领域普通技术人员通过使用本领域已知的任何合适的方法能够从相应植物的部分分离下文确定的提取物的任意一种。在一个非限制性实例中,可以通过机械手段使植物(或植物的任意部分,例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全株等)破裂,这产生泥。然后加工所述泥使其基本上不含杂质或不期望的固体。然后将所述泥倒入浅的器皿中,并迅速暴露于低温,即速冻,例如在-20℃下或更低,优选为了移除水分在真空条件下进行(冻干)。然后,得到的提取物可以用在本发明的组合物中。
在其他方面,可以对全株或其任意部分(例如叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、种荚、汁、全株等)使用基于水、醇或油的提取技术或其组合以制备提取物。在这种方法中,将期望的植物部分或全株粉碎(例如搅拌机),然后使其经受期望的溶剂(例如基于水、醇、水/醇或油的溶剂)以获得期望的提取物。然后提取物可以以液体形式储存,冻干,或经受进一步的加工技术(例如加热、冷却等)。提取方法对提取领域普通技术人员来说是众所周知的(例如浸渍、浸泡、渗滤、消化、煎煮、热连续提取、水-醇提取、逆流提取、微波辅助提取、超声提取、超临界流体提取、植物提取(例如用氢氟碳溶剂)等)。
下文提供关于植物的基本资料。
1.壮丽含笑
壮丽含笑是可以达到15米高的树。其细枝的直径大约为0.7至1cm,叶片具有长椭圆形到椭圆形的形状。其能够生长花和种子。该植物原产于中国,并且可以在中国云南发现。
本发明人已经发现,壮丽含笑的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用壮丽含笑的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
2.柞木
柞木是可以达到25米高的常绿树。其能够生长花和种子。其原产于东亚国家,范围包括中国、朝鲜和日本。
本发明人已经发现,柞木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。本发明人已经发现,粉花月见草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。可以使用柞木的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
3.樱桃李
樱桃李,也被称为樱李或紫叶李,是可以达到6至15米高的大型灌木或小型落叶树。其叶是4至6厘米长,并且其能够生长花、种子和果实。其原产于欧洲和亚洲(例如中国)。
本发明人已经发现,樱桃李的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用樱桃李的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
4.蓝果树
蓝果树是可以达到30至50英尺高的落叶树。其叶是3至6英寸长。其能够生长花、果实和种子。其原产于中国。
本发明人已经发现,蓝果树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用蓝果树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
5.蜡梅
蜡梅是可以达到2至13米高的大型灌木或小型树。其叶是7至20cm长。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于整个中国。
本发明人已经发现,蜡梅的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用蜡梅的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
6.檫木
檫木是可以达到9至18米高的落叶树。其具有光滑的、橙棕色的茎皮。其叶长可以从7到20cm,并且其可以生长花、果实和种子。该植物原产于中国中部和西南部。
本发明人已经发现,檫木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用檫木的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
7.水朝阳旋覆花
水朝阳旋覆花是原产于中国的开花草本植物。
本发明人已经发现,水朝阳旋覆花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。可以使用水朝阳旋覆花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
8.野香橼花
野香橼花是可以达到5至8米高的开花灌木。该植物原产于中国。
本发明人已经发现,野香橼花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用野香橼花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
9.西番莲
西番莲,也被称为蓝西番莲,是可以达到15至20米高的木质藤本植物。该藤本植物生长叶、花和具有红色果肉的橙色果实。种子被所述红色果肉包围。其原产于南美洲(例如阿根廷、巴拉圭、乌拉圭和巴西)。
本发明人已经发现,西番莲的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用西番莲的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
10.猪殃殃
猪殃殃,也被称为拉拉藤,是可以达到1至1.5米高的草本植物。其具有叶,并能够生长花、果实和种子。其原产于北美洲和欧亚大陆。
本发明人已经发现,猪殃殃的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用猪殃殃的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
11.水苎麻
水苎麻是可以达到5米高的灌木。其具有柔软木质的枝和绿叶。其原产于西部和中部非洲国家。
本发明人已经发现,水苎麻的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性、脂加氧酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用水苎麻的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、汁和全株。
12.深红火把花
深红火把花是可以达到3米高的常绿灌木。其具有大的柔软的叶和橙色的花。叶长15厘米。该灌木能够生长果实和种子。其原产于喜马拉雅山和中国西南部。
本发明人已经发现,深红火把花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用深红火把花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
13.皱叶雀梅藤
皱叶雀梅藤是具有大约1.5至4厘米长的小绿叶的灌木。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国。
本发明人已经发现,皱皮雀梅藤的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用皱皮雀梅藤的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
14.淡红素馨
淡红素馨是可以达到8米高的落叶藤本植物。其能够生长花和种子。该植物原产于中国西南部。
本发明人已经发现,淡红素馨的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用淡红素馨的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
15.金鱼草
金鱼草,通常被称为龙口花,是能够达到0.5至1米高的开花植物。叶是螺旋排布的,并且长从1到7厘米。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于地中海地区(例如摩洛哥和葡萄牙以北到法国南部,东到土耳其和叙利亚)。
本发明人已经发现,金鱼草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用金鱼草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
16.虎皮楠
虎皮楠是可以达到4至15米高的小型树或灌木。其具有深棕色并细长的枝,以及细长的叶片。其能够生长花、果实和种子。其原产于中国。
本发明人已经发现,虎皮楠的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用虎皮楠的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
17.菟丝子
菟丝子,也被称为中国菟丝子,是可以生长花、果实和种子的草本植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,菟丝子的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用菟丝子的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
18.秋华柳
秋华柳是可以生长白花的小型树或大型灌木。其原产于中国。
本发明人已经发现,秋华柳的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用秋华柳的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
19.小叶木犀
小叶木犀是原产于中国的树。
本发明人已经发现,小叶木犀的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用小叶木犀的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
20.火殃勒
火殃勒,也被称为非洲牛奶树,是可以达到1.8米高的肉质植物。其具有沿着其轴有刺或针的细长的形状。其能够生长叶,所述叶可以生成茎。其原产于热带西非国家。
本发明人已经发现,火殃勒的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用火殃勒的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
21.朱缨花
朱缨花,也被称为红绒球,是可以达到1至3米高的灌木。其生长绿叶和花。花一般是红色的,并且形状像圆绒球,在花的中心具有种子。其原产于玻利维亚。
本发明人已经发现,朱缨花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制脂加氧酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用朱缨花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
22.云南土沉香
云南土沉香是可以达到1至3米高的小型灌木。其具有长能够从5到9厘米和宽能够从0.8到2厘米的窄长的叶。其能够生长花、果实和种子。其原产于中国(例如甘肃、贵州、湖北、湖南、四川、云南)和热带亚洲(例如印度和尼泊尔)。
本发明人已经发现,云南土沉香的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制脂加氧酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用云南土沉香的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
23.石竹
石竹是可以达到30至50厘米高的多年生草本植物。叶具有绿到淡灰的颜色,并且是细长的,具有3至5厘米长和2至4毫米宽的尺寸。其能够生长花、果实和种子。其原产于中国、朝鲜、蒙古和俄罗斯东南部。
本发明人已经发现,石竹的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用石竹的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
24.穗状狐尾藻
穗状狐尾藻,也被称为欧亚狐尾藻,是水下生长的多年生草本植物。其具有发枝以生长在水面上的叶的长的水下茎。叶是均匀的锥形,使得叶的形状显示为具有弯曲底座的等边三角形。其能够生长花、果实和种子。其原产于欧洲、亚洲和非洲北部。
本发明人已经发现,穗状狐尾藻的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用穗状狐尾藻的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
25.莕菜
莕菜是具有浮在水面上的长茎的水生植物。茎连接到叶节。其能够生长花、果实和种子。其原产于巴基斯坦。
本发明人已经发现,莕菜的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用莕菜的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
26.李
李,也被称为中国或日本李,是可以达到10米高的小型落叶树。其具有淡红棕色的芽,长6至12厘米和宽2.5至5厘米的叶。该植物能够生长花、果实(其具有黄粉色的果肉)和种子。其原产于中国。
本发明人已经发现,李的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制脂加氧酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用李的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
27.野茄
野茄是可以达到70厘米高的多年生草本植物。其叶长1至6厘米,并包括几个皮刺。其能够生长花、果实和种子。其原产于非洲(例如苏丹、厄立特里亚、埃塞俄比亚、索马里、肯尼亚、乌干达和坦桑尼亚)。
本发明人已经发现,野茄的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用野茄的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
28.油棕
油棕,也被称为非洲油棕,是可以达到20米高的棕树。叶是羽状的,并长3至5米。该植物能够生长花、果实和种子。其原产于非洲西部(例如安哥拉和冈比亚之间)。
本发明人已经发现,油棕的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用油棕的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
29.毛棉杜鹃花
毛棉杜鹃花是可以达到3至8米高的常绿灌木或小型树。其叶长4至13厘米,并具有椭圆形的形状。该植物能够生长花、果实和种子。其原产于中国(例如福建、广东、广西、贵州、湖南和云南)、缅甸、马来西亚、泰国和越南。
本发明人已经发现,毛棉杜鹃花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制脂加氧酶活性、酪氨酸酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用毛棉杜鹃花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
30.密花豆
密花豆是特征为木质攀缘植物或小型灌木的植物。其具有小绿叶,并原产于中国。
本发明人已经发现,密花豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制脂加氧酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用密花豆的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
31.鹰爪花
鹰爪花,也被称为依兰依兰藤,是具有细长的绿叶的中等尺寸的藤本植物,并能够生长花、果实和种子。其原产于中国(例如福建、广东、广西、江西、云南、浙江、台湾)、孟加拉国、印度、斯里兰卡和缅甸。
本发明人已经发现,鹰爪花的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制脂加氧酶活性和MMP-1活性的能力。可以使用鹰爪花的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
32.木槿
木槿,也被称为莎伦的玫瑰,是具有绿叶并可以达到2.4米高的开花灌木。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国和印度。
本发明人已经发现,木槿的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用木槿的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
33.长距忍冬
长距忍冬是生长金银花的缠绕的藤本植物。其具有长1至10厘米的绿色卵形的叶。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国。
本发明人已经发现,长距忍冬的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用长距忍冬的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
34.海南大风子
海南大风子是可以达到6至12米高的常绿树。其具有灰棕色的茎皮和长圆形的叶片。该植物能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国(例如广西和海南)和越南。
本发明人已经发现,海南大风子的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用海南大风子的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
35.薄叶冬青
薄叶冬青是可以达到3至5米高的小型落叶树或灌木。其具有尺寸为4-8×3-5厘米的卵形或椭圆形的叶片。该植物能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国和印度东部。
本发明人已经发现,薄叶冬青的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用薄叶冬青的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
36.小叶五月茶
小叶五月茶,也被称为沙潦木,是具有长圆形到椭圆形叶的灌木或小型树。该植物能够生长花、果实和种子。其原产于非洲中部和南部。
本发明人已经发现,小叶五月茶的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用小叶五月茶的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
37.柯氏羽叶金合欢
柯氏羽叶金合欢是具有带分散皮刺的枝的灌木或小型树。其叶可以是2至4厘米长。该植物能够生长花、果实和种子。其原产于泰国。
本发明人已经发现,柯氏羽叶金合欢的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用柯氏羽叶金合欢的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
38.蜀葵
蜀葵,也被称为一丈红,是可以达到8英尺高的观赏植物。其是能够生长花、果实和种子的多年生植物。其原产于中国。
本发明人已经发现,蜀葵的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用蜀葵的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
39.绒毛崖豆
绒毛崖豆是可以达到8至15米高的树。其具有灰棕色的茎皮、黄色的小树枝和绿色的叶。其能够生长花、果实和种子。其原产于中国(例如广东、广西、贵州、湖南、四川和云南)。
本发明人已经发现,绒毛崖豆的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用绒毛崖豆的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
40.黄背草
黄背草是薄的有叶片的禾本植物,其中叶片长约10厘米并且宽约3毫米。其能够生长花和种子。该禾本植物原产于中国、朝鲜和日本。
本发明人已经发现,黄背草的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用黄背草的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
41.藤黄檀
藤黄檀是具有长5至8厘米的绿叶的木质藤本植物。其能够生长花和种子。该植物原产于中国(例如安徽、福建、广东、广西、贵州、海南、江西、四川、浙江)、泰国和越南。
本发明人已经发现,藤黄檀的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。可以使用藤黄檀的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
42.番薯
番薯,也被称为甘薯,是具有绿叶的甜味块根。其是具有绿叶并可以生长花和种子的多年生藤本植物。该植物原产于南美洲的热带地区。
本发明人已经发现,番薯的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制TNF-α活性的能力。可以使用番薯的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
43.球花石楠
球花石楠是可以达到6至10米高的小型常绿树或灌木。其具有紫棕色到灰棕色的小树枝,并能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国(例如湖北、四川、云南)。
本发明人已经发现,球花石楠的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制MMP-1活性的能力。可以使用球花石楠的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
44.沙棘
沙棘,也被称为海鼠李,是多刺的落叶灌木。其叶具有浅银绿色的颜色,长3至8厘米,并且宽小于7毫米。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于欧洲、中国、日本和喜马拉雅山。
本发明人已经发现,沙棘的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抑制MMP-1活性的能力。可以使用沙棘的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
45.印度苦楝树
印度苦楝树,也被称为尼姆树,是楝科(Meliaceae)常绿树。其可以达到15至20米高。叶是羽状的,并且长20至40厘米。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于南亚。
本发明人已经发现,印度苦楝树的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用印度苦楝树的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
46.花花柴
花花柴是能够生长花、果实和种子的多年生草本植物。该植物原产于乌兹别克斯坦、俄罗斯欧洲地区的东南部、伊朗、阿富汗和蒙古。
本发明人已经发现,花花柴的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制TNF-α活性的能力。可以使用花花柴的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
47.囊托羊蹄甲
囊托羊蹄甲是具有尺寸为3.5-6×4-6.5厘米的绿叶的木质藤本植物。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于中国(例如广西、贵州和云南)、老挝、缅甸和越南。
本发明人已经发现,花花柴的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用花花柴的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。囊托羊蹄甲
48.枇杷
枇杷,也被称为芦橘,是可以达到5至10米高的常绿果树。其叶长10至25厘米,是深绿色,并且具有坚韧并且革质的质地。其果实是淡黄色到橙色的颜色。该植物也生长花和种子。其原产于中国东南部。
本发明人已经发现,枇杷的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和抑制MMP-1活性的能力。可以使用枇杷的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
49.旋叶香青
旋叶香青是其底部为木质并具有直立或匍生的茎的草本植物。叶是窄的,并且尺寸为10至30厘米×1至5厘米。其能够生长花、果实和种子。该植物原产于巴基斯坦东南部、印度、尼泊尔、不丹、中国和菲律宾。
本发明人已经发现,旋叶香青的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能。可以使用旋叶香青的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
50.黄牛木
黄牛木是具有长3.5至9cm并宽2至3.5cm的长椭圆形叶的树。其可以生长橙红色的花。该植物原产于中国。
本发明人已经发现,黄牛木的提取物具有几种生物活性,所述生物活性可以有益于皮肤。这些生物活性中的一些的非限制性实例包括抗氧化性能和MMP-1活性。可以使用黄牛木的所有不同部分来获得相应的提取物。非限制性实例包括其叶、茎、茎皮、根、果实、花或花蕾、种子、汁和全株。
B.本发明的组合物
1.成分的组合和量
预期本发明的组合物可以包含来自以下植物的任意一种、或其任意组合,或者所有这些植物、植物部分或其提取物,或者这些植物、植物部分或其提取物中的至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49和/或50种:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。组合物还可以包含本说明书全文所述的附加成分。植物提取物和/或附加成分的浓度可以变化。例如,在非限制性实施方案中,组合物在其最终形式中可以包含以下组分:例如至少大约0.0001%、0.0002%、0.0003%、0.0004%、0.0005%、0.0006%、0.0007%、0.0008%、0.0009%、0.0010%、0.0011%、0.0012%、0.0013%、0.0014%、0.0015%、0.0016%、0.0017%、0.0018%、0.0019%、0.0020%、0.0021%、0.0022%、0.0023%、0.0024%、0.0025%、0.0026%、0.0027%、0.0028%、0.0029%、0.0030%、0.0031%、0.0032%、0.0033%、0.0034%、0.0035%、0.0036%、0.0037%、0.0038%、0.0039%、0.0040%、0.0041%、0.0042%、0.0043%、0.0044%、0.0045%、0.0046%、0.0047%、0.0048%、0.0049%、0.0050%、0.0051%、0.0052%、0.0053%、0.0054%、0.0055%、0.0056%、0.0057%、0.0058%、0.0059%、0.0060%、0.0061%、0.0062%、0.0063%、0.0064%、0.0065%、0.0066%、0.0067%、0.0068%、0.0069%、0.0070%、0.0071%、0.0072%、0.0073%、0.0074%、0.0075%、0.0076%、0.0077%、0.0078%、0.0079%、0.0080%、0.0081%、0.0082%、0.0083%、0.0084%、0.0085%、0.0086%、0.0087%、0.0088%、0.0089%、0.0090%、0.0091%、0.0092%、0.0093%、0.0094%、0.0095%、0.0096%、0.0097%、0.0098%、0.0099%、0.0100%、0.0200%、0.0250%、0.0275%、0.0300%、0.0325%、0.0350%、0.0375%、0.0400%、0.0425%、0.0450%、0.0475%、0.0500%、0.0525%、0.0550%、0.0575%、0.0600%、0.0625%、0.0650%、0.0675%、0.0700%、0.0725%、0.0750%、0.0775%、0.0800%、0.0825%、0.0850%、0.0875%、0.0900%、0.0925%、0.0950%、0.0975%、0.1000%、0.1250%、0.1500%、0.1750%、0.2000%、0.2250%、0.2500%、0.2750%、0.3000%、0.3250%、0.3500%、0.3750%、0.4000%、0.4250%、0.4500%、0.4750%、0.5000%、0.5250%、0.550%、0.5750%、0.6000%、0.6250%、0.6500%、0.6750%、0.7000%、0.7250%、0.7500%、0.7750%、0.8000%、0.8250%、0.8500%、0.8750%、0.9000%、0.9250%、0.9500%、0.9750%、1.0%、1.1%、1.2%、1.3%、1.4%、1.5%、1.6%、1.7%、1.8%、1.9%、2.0%、2.1%、2.2%、2.3%、2.4%、2.5%、2.6%、2.7%、2.8%、2.9%、3.0%、3.1%、3.2%、3.3%、3.4%、3.5%、3.6%、3.7%、3.8%、3.9%、4.0%、4.1%、4.2%、4.3%、4.4%、4.5%、4.6%、4.7%、4.8%、4.9%、5.0%、5.1%、5.2%、5.3%、5.4%、5.5%、5.6%、5.7%、5.8%、5.9%、6.0%、6.1%、6.2%、6.3%、6.4%、6.5%、6.6%、6.7%、6.8%、6.9%、7.0%、7.1%、7.2%、7.3%、7.4%、7.5%、7.6%、7.7%、7.8%、7.9%、8.0%、8.1%、8.2%、8.3%、8.4%、8.5%、8.6%、8.7%、8.8%、8.9%、9.0%、9.1%、9.2%、9.3%、9.4%、9.5%、9.6%、9.7%、9.8%、9.9%、10%、11%、12%、13%、14%、15%、16%、17%、18%、19%、20%、21%、22%、23%、24%、25%、26%、27%、28%、29%、30%、35%、40%、45%、50%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%或99%或更多或其中可得出的任何范围或整数的至少一种本说明书所确定的植物提取物,或其任意组合,或附加成分。在非限制性方面,这些成分的比例可以按相对组合物的总重量的重量或体积进行计算。浓度可以根据希望的组合物的效果或根据组合物所并入的产品而变化。
2.组合物载剂
本发明的组合物可以配制到所有类型的载剂中。合适的载剂的非限制性实例包括乳液(例如水包油、油包水、水包硅酮、硅酮包水、水包油包水、水包油、油包水包油、硅酮包水包油等)、膏霜、蜜露、溶液(水和水-醇的溶液两者)、无水基质(例如口红和粉末)、凝胶、软膏剂、糊状物、奶液、液体、气溶胶、固体形式或眼部啫喱。变体和其它合适的载剂对于熟练技术人员是明显的,并且适用于本发明。在某些方面,成分的浓度和组合以这样的方式进行挑选,使得组合物化学相容并且不形成从最终产品中沉淀出来的络合物。
还预期本说明书全文所确定的植物提取物和附加成分可以包封用于递送到目标区域,例如皮肤。包封技术的非限制性实例包括脂质体、囊泡和/或纳米颗粒的使用(例如生物可降解的和生物不可降解的胶体颗粒,其包含其中捕获、包封和/或吸附有所述成分的聚合材料—实例包括纳米球和纳米胶囊),所述脂质体、囊泡和/或纳米颗粒可以用作递送载剂以将这些成分递送到皮肤(参见例如美国专利6,387,398;美国专利6,203,802;美国专利5,411,744;Kreuter 1988)。
还预期了药学上可接受或药理学上可接受的组合物。词组“药学上可接受”的或“药理学上可接受的”包括当对人施用组合物时不产生过敏反应或类似的不良反应。一般地,这类组合物制备为局部用组合物、液体溶液或者悬浮液,还可以制备适合于溶解或悬浮的在使用前为液体的固体形式。施用的路径可以随着待处理的症状的位置和性质而变化,并包括例如局部的、吸入剂、皮内的、经皮的、肠胃外的、静脉内的、肌肉内的、鼻内的、皮下的、经皮肤的、气管内的、腹膜内的、瘤内的、灌注、灌洗、直接注射(例如可注射的溶液)和口服的施用和制剂(例如片剂、胶囊等)。
3.产品
本发明的组合物可以并入产品。产品的非限制性实例包括化妆品、基于食物的产品(例如强化水、能量饮料、营养饮料、维生素、补品、固体食物)、药物产品等。仅举例来说,非限制性的化妆品包括防晒产品、缺乏日晒皮肤的美黑产品、毛发产品(例如洗发液、护发素、染色剂、染料、漂白剂、拉直剂和烫发产品)、手指甲产品、保湿霜、润肤霜和润肤液、柔软剂、日用乳液、凝胶、软膏、粉底、晚霜、口红和唇膏、清洁剂、爽肤水、面膜、除臭剂、止汗剂、去角质组合物、剃须相关产品(例如剃须膏、“Bracer”和须后水)、预润湿纸巾和毛巾、美黑露、沐浴产品(如油)、足部护理产品(如粉末和喷雾)、皮肤着色和化妆产品(如粉底、腮红、胭脂、眼影和眼线、唇彩和睫毛膏)、婴儿产品(例如婴儿蜜露、油、洗发液、粉末和湿巾)和皮肤或面部剥离产品。另外,化妆品产品可以配制为保留型或洗去型产品。
4.附加成分
本发明的组合物可以包含附加成分。附加成分的非限制性实例包括化妆品成分(活性和非活性两者)和药物成分(活性和非活性两者)。
a.化妆品成分
第12版CTFA国际化妆品成分词典和手册(2008)描述了多种多样的可在本发明的环境下使用的非限制性化妆品成分。这些成分种类的实例包括:芳香剂(人造的和天然的)、染料和着色成分(例如蓝色1号、蓝色1号色淀、红色40号、二氧化钛、D&C蓝色4号、D&C绿色5号、D&C橙色4号、D&C红色17号、D&C红色33号、D&C紫色2号、D&C黄色10号和D&C黄色11号)、吸附剂、乳化剂、稳定剂、润滑剂、溶剂、保湿剂(包括例如润肤剂、湿润剂、成膜剂、闭塞剂和影响皮肤天然保湿机制的试剂)、拒水剂、紫外吸收剂(物理和化学吸收剂,例如对氨基苯甲酸(“PABA”)和相应的PABA衍生物、二氧化钛、氧化锌等)、精油、维生素(例如A、B、C、D、E和K)、痕量金属(例如锌、钙和硒)、抗刺激物(例如类固醇和非类固醇类抗炎药)、植物提取物(例如芦荟、黄春菊、黄瓜提取物、银杏、人参和迷迭香)、抗菌剂、抗氧化剂(例如BHT和生育酚)、螯合剂(例如乙二胺四乙酸二钠和乙二胺四乙酸四钠)、防腐剂(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)、pH调节剂(例如氢氧化钠和柠檬酸)、吸收剂(例如淀粉辛烯琥珀酸铝、高岭土、玉米淀粉、燕麦淀粉、环糊精、滑石和沸石)、皮肤漂白和光亮剂(例如氢醌和烟酰胺乳酸盐)、湿润剂(例如甘油、丙二醇、丁二醇、戊二醇、山梨醇、脲和甘露醇)、剥离剂(例如α-羟基酸和β-羟基酸,如乳酸、羟基乙酸、和水杨酸;及其盐)、防水剂(例如氢氧化镁/铝硬脂酸盐)、皮肤调节剂(例如芦荟提取物、尿囊素、没药醇、神经酰胺、聚二甲基硅氧烷、透明质酸和甘草酸二钾)、增稠剂(例如可以增加组合物的粘度的物质,如羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和树胶)和含硅酮的化合物(例如硅油和聚有机硅氧烷)。下文提供可以在本发明的组合物中使用的一些附加成分的具体的非限制性实例。
i.防晒剂
可以与本发明的组合物组合使用的紫外吸收剂包括化学和物理防晒物质。可以使用的化学防晒物质的非限制性实例包括对氨基苯甲酸(PABA)、PABA酯(PABA甘油酯、戊基二甲醇PABA酯和辛基二甲醇PABA酯)、PABA丁酯、PABA乙酯、乙基二羟基丙醇PABA酯、二苯甲酮(氧苯酮、磺异苯酮、二苯甲酮和二苯甲酮-1到12)、肉桂酸盐/酯(甲氧基肉桂酸辛酯、对甲氧基肉桂酸异戊酯、辛基甲氧基肉桂酸酯、西诺沙酯、二异丙基肉桂酸甲酯、甲氧基肉桂酸DEA盐、二异丙基肉桂酸乙酯、甘油辛酸酯二甲氧基肉桂酸酯和甲氧基肉桂酸乙酯)、肉桂酸酯、水杨酸酯(均甲基水杨酸酯、水杨酸苄酯、乙二醇水杨酸酯、异丙基苄醇水杨酸酯等)、邻氨基苯甲酸盐/酯、尿刊酸乙酯、原膜散酯、水杨酸辛酯、二苯甲酰基甲烷衍生物(例如阿伏苯宗)、奥克立林、辛基三嗪酮、棓酰棓酸三油酸酯、氨基苯甲酸甘油酯、2-羟基-1,4-萘醌和二羟基丙酮、乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、苯亚甲基丙二酸酯聚二甲基硅氧烷、对苯二亚甲基二莰酮磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸酯二钠、二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸己酯、双二乙氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双乙基己基氧苯酚甲氧苯基三嗪、4-甲基苯亚甲基莰酮和4-甲氧基肉桂酸异戊酯。物理防晒物质的非限制性实例包括高岭土、滑石、凡士林和金属氧化物(例如二氧化钛和氧化锌)。本发明的组合物可以具有UVA和UVB吸收性能。组合物可以具有2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、20、25、30、35、40、45、50、55、60、70、80、90或更大的防晒指数(SPF),或是其中可以得到的任何整数。
ii.保湿剂
可以与本发明的组合物一起使用的保湿剂的非限制性实例包括氨基酸、硫酸软骨素、双甘油、赤藓糖醇、果糖、葡萄糖、甘油、甘油聚合物、乙二醇、1,2,6-己三醇、蜂蜜、透明质酸、氢化蜂蜜、氢化淀粉水解物、肌醇、乳糖醇、麦芽糖醇、麦芽糖、甘露醇、天然保湿因子、PEG-15丁二醇、聚甘油山梨醇、吡咯烷酮羧酸的盐、PCA钾、丙二醇、葡糖醛酸钠、PCA钠、山梨醇、蔗糖、海藻糖、脲和木糖醇。
其他实例包括乙酰化羊毛脂、乙酰化羊毛脂醇、丙烯酸酯/C10-C30烷基丙烯酸酯交联聚合物、丙烯酸酯聚合物、丙氨酸、藻类提取物、翠叶芦荟、翠叶芦荟提取物、翠叶芦荟凝胶、药蜀葵提取物、淀粉辛烯琥珀酸铝、硬脂酸铝、杏(prunus armeniaca)仁油、精氨酸、天冬氨酸精氨酸、山金车提取物、抗坏血酸、抗坏血酸棕榈酸酯、天冬氨酸、鳄梨(perseagratissima)油、硫酸钡、屏障鞘脂、丁醇、蜂蜡、山萮醇、β-谷甾醇、BHT、白桦(betula alba)树皮提取物、琉璃苣(Borago officinalis)提取物、2-溴-2-硝基丙烷-1,3-二醇、假叶树(ruscus aculeatus)提取物、丁二醇、金盏花提取物、金盏花油、小烛树(euphorbiacerifera)蜡、菜籽油、辛酸/癸酸甘油三酯、豆蔻(elettaria cardamomum)油、巴西棕榈(copernicia erifera)蜡、角叉菜胶(chondrus crispus)、胡萝卜(daucus carota sativa)油、蓖麻(ricinus communis)油、神经酰胺、地蜡、十六/十八醇聚氧乙烯(5)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、鲸蜡硬脂醇辛酸酯、十六醇聚氧乙烯(20)醚、十六醇聚氧乙烯(24)醚、鲸蜡醇乙酸酯、鲸蜡醇辛酸酯、鲸蜡醇棕榈酸酯、洋甘菊(anthemis nobilis)油、胆固醇、胆固醇酯、胆甾醇羟基硬脂酸酯、柠檬酸、鼠尾草(salviasclarea)油、可可(theobroma cacao)脂、椰油醇-辛酸酯/癸酸酯、椰子(cocos nucifera)油、胶原蛋白、胶原蛋白氨基酸、玉米(zea mays)油、脂肪酸、癸基油酸酯、葡聚糖、双咪唑烷基脲、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚二甲基硅氧烷醇、己二酸二辛酯、琥珀酸二辛酯、二聚季戊四醇六辛酸酯/六癸酸酯、DMDM乙内酰脲、DNA、赤藓糖醇、乙氧基二乙二醇、亚油酸乙酯、蓝桉油、月见草(oenothera biennis)油、脂肪酸、果糖、明胶、斑点老鹳草油、葡萄糖胺、葡糖谷氨酸酯、谷氨酸、甘油聚氧乙烯(26)醚、甘油、丙三醇、二硬脂酸甘油酯、羟基硬脂酸甘油酯、月桂酸甘油酯、亚油酸甘油酯、豆蔻酸甘油酯、油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、硬脂酸甘油酯SE、甘氨酸、乙二醇硬酯酸酯、乙二醇硬酯酸酯SE、葡糖氨基葡聚糖、葡萄(vitisvinifera)籽油、榛子(corylus americana)坚果油、榛子(corylus americana)坚果油、己二醇、蜂蜜、透明质酸、红花(carthamus tinctorius)油、氢化蓖麻油、氢化椰油酸甘油酯、氢化椰子油、氢化羊毛脂、氢化卵磷脂、氢化棕榈油甘油酯、氢化棕榈仁油、氢化大豆油、氢化牛脂酸甘油酯、氢化植物油、水解胶原蛋白、水解弹性蛋白、水解葡糖氨基葡聚糖、水解角蛋白、水解大豆蛋白、羟基化羊毛脂、羟基脯氨酸、咪唑烷基脲、丁基氨基甲酸碘代丙炔酯、硬脂酸异鲸蜡醇酯、异鲸蜡醇硬脂酰基硬脂酸酯、油酸异癸酯、异硬脂酸异丙酯、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、异硬脂酰胺DEA、异硬脂酸、异硬脂醇乳酸酯、异硬脂醇新戊酸酯、茉莉(jasminum officinale)油、霍霍巴(buxus chinensis)油、巨藻、石栗(aleurites moluccana)坚果油、乳酰胺MEA、羊毛脂醇聚氧乙烯(16)醚、羊毛脂醇聚氧乙烯(10)醚乙酸酯、羊毛脂、羊毛脂酸、羊毛脂醇、羊毛脂油、羊毛脂蜡、薰衣草(lavandula angustifolia)油、卵磷脂、柠檬(citrus medica limonum)油、亚油酸、亚麻酸、澳洲坚果油、硬脂酸镁、硫酸镁、麦芽糖醇、母菊(chamomilla recutita)油、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、甲基硅烷醇PCA、微晶蜡、矿物油、貂油、被孢霉油、肉豆蔻醇乳酸酯、肉豆蔻醇肉豆蔻酸酯、肉豆蔻醇丙酸酯、新戊二醇二辛酸酯/二癸酸酯、辛基月桂醇、辛基月桂醇肉豆蔻酸酯、辛基月桂醇硬脂酰基硬脂酸酯、羟基硬脂酸辛酯、棕榈酸辛酯、水杨酸辛酯、硬脂酸辛酯、油酸、橄榄(olea europaea)油、橙(citrus aurantium dulcis)油、棕榈(elaeisguineensis)油、棕榈酸、泛硫乙胺、泛醇、泛醇基乙基醚、石蜡、PCA、桃(prunus persica)仁油、花生(arachis hypogaea)油、PEG-8C12-18酯、PEG-15椰油烷基胺、PEG-150二硬脂酸酯、PEG-60甘油异硬脂酸酯、PEG-5甘油硬脂酸酯、PEG-30甘油硬脂酸酯、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-20甲基葡糖倍半硬脂酸酯、PEG40失水山梨醇全油酸酯、PEG-5大豆甾醇、PEG-10大豆甾醇、PEG-2硬脂酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-20硬脂酸酯、PEG-32硬脂酸酯、PEG-40硬脂酸酯、PEG-50硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯、PEG-150硬脂酸酯、十五内酯、薄荷(mentha piperita)油、凡士林、磷脂、多氨基酸多糖缩合物、聚甘油(3)二异硬脂酸酯、聚季铵盐(24)、聚山梨醇酯(20)、聚山梨醇酯(40)、聚山梨醇酯(60)、聚山梨醇酯(80)、聚山梨醇酯(85)、肉豆蔻酸钾、棕榈酸钾、山梨酸钾、硬脂酸钾、丙二醇、丙二醇二辛酸酯/二癸酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二壬酸酯、丙二醇月桂酸酯、丙二醇硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯SE、PVP、吡哆醇二棕榈酸酯、季铵盐-15、季铵盐-18水辉石、季铵盐-22、视黄醇、视黄醇棕榈酸酯、米(oryza sativa)糠油、RNA、迷迭香(rosmarinus officinalis)油、玫瑰油、红花(carthamus tinctorius)油、鼠尾草(salvia officinalis)油、水杨酸、檀香(santalum album)油、丝氨酸、血清蛋白、芝麻(sesamum indicum)油、牛油果(butyrospermum)脂、蚕丝粉、软骨素硫酸钠、透明质酸钠、乳酸钠、棕榈酸钠、PCA钠、聚谷氨酸钠、硬脂酸钠、可溶胶原、山梨酸、失水山梨醇月桂酸酯、失水山梨醇油酸酯、失水山梨醇棕榈酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、失水山梨醇硬脂酸酯、山梨醇、大豆(glycine soja)油、鞘脂、角鲨烷、角鲨烯、硬脂酰胺MEA-硬脂酸酯、硬脂酸、硬脂氧基聚二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷、硬脂醇、硬脂醇甘草亭酸酯、硬脂醇庚酸酯、硬脂醇硬脂酸酯、向日葵(helianthus annuus)籽油、甜杏仁(prunus amygdalus dulcis)油、合成蜂蜡、生育酚、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、三山嵛精、十三烷醇新戊酸酯、十三烷醇硬脂酸酯、三乙醇胺、三硬脂酸精、脲、植物油、水、蜡、小麦(triticum vulgare)胚芽油和依兰(canangaodorata)油。
iii.抗氧化剂
可以与本发明的组合物一起使用的抗氧化剂的非限制性实例包括乙酰半胱氨酸、抗坏血酸多肽、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸甲基硅烷醇果胶酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸硬脂酸酯、BHA、BHT、叔丁基氢醌、半胱氨酸、半胱氨酸HCI、二戊基氢醌、二叔丁基氢醌、二鲸蜡醇硫代二丙酸酯、二油基生育酚甲基硅烷醇、抗坏血酸硫酸酯二钠、二硬脂醇硫代二丙酸酯、双十三烷醇硫代二丙酸酯、没食子酸月桂酯、异抗坏血酸、抗坏血酸酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸、没食子酸酯、氢醌、巯基乙酸异辛酯、曲酸、抗坏血酸镁、抗坏血酸磷酸酯镁、甲基硅烷醇抗坏血酸酯、天然植物抗氧化剂例如绿茶或葡萄籽提取物、去甲二氢愈创木酸、没食子酸辛酯、苯巯基乙酸、磷酸抗坏血酸酯生育酚酯钾、亚硫酸钾、没食子酸丙酯、醌、迷迭香酸、抗坏血酸钠、亚硫酸氢钠、异抗坏血酸钠、偏亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、超氧化物歧化酶、巯基乙酸钠、山梨醇缩糠醛、硫二甘醇、亚硫基二乙酰胺、硫二乙酸、巯基乙酸、硫代乳酸、硫代水杨酸、生育酚聚氧乙烯(5)醚、生育酚聚氧乙烯(10)醚、生育酚聚氧乙烯(12)醚、生育酚聚氧乙烯(18)醚、生育酚聚氧乙烯(50)醚、生育酚、托可索伦、乙酸生育酚酯、生育酚亚油酸酯、生育酚烟酸酯、生育酚琥珀酸酯和三(壬基酚)亚磷酸酯。
iv.结构化剂
在其他非限制性方面,本发明的组合物可包含结构化剂。在某些方面,结构化剂帮助给组合物提供流变学特征以促进组合物的稳定性。在其他方面,结构化剂还可以起乳化剂或表面活性剂的作用。结构化剂的非限制性实例包括硬脂酸、棕榈酸、硬脂醇、鲸蜡醇、山嵛醇、硬脂酸、棕榈酸、具有平均约1到约21个亚乙基氧单元的硬脂醇的聚乙二醇醚、具有平均约1到约5个亚乙基氧单元的鲸蜡醇的聚乙二醇醚及其混合物。
v.乳化剂
在一些非限制性方面,组合物可以包含一种或更多种乳化剂。乳化剂可以降低相间表面张力并改善剂型和乳液的稳定性。乳化剂可以是非离子的、阳离子的、阴离子的和两性离子的乳化剂(参见McCutcheon's(1986);美国专利5,011,681号;4,421,769号;3,755,560号)。非限制性实例包括甘油酯、丙二醇酯、丙二醇的脂肪酸酯、聚丙二醇的脂肪酸酯、山梨醇的酯、失水山梨醇酐酯、羧酸共聚物、葡萄糖的酯和醚、乙氧基化的酯、乙氧基化的醇、磷酸烷基酯、聚氧乙烯脂肪醚磷酸酯、脂肪酸酰胺、酰基乳酸酯、脂肪酸盐、TEA硬脂酸酯、DEA油醇聚氧乙烯(3)醚磷酸酯、聚乙二醇20失水山梨醇单月桂酸酯(聚山梨醇酯(20))、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂醇聚氧乙烯(2)醚、硬脂醇聚氧乙烯(20)醚、硬脂醇聚氧乙烯(21)醚、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、PPG-2甲基葡萄糖醚二硬脂酸酯、鲸蜡醇聚氧乙烯(10)醚、聚山梨醇酯(80)、鲸蜡醇磷酸酯、鲸蜡醇磷酸酯钾、二乙醇胺鲸蜡醇磷酸酯、聚山梨醇酯(60)、甘油硬脂酸酯、PEG-100硬脂酸酯及其混合物。
vi.含硅酮的化合物
在非限制性方面,含硅酮的化合物包括分子主链由交替的硅和氧原子与连接在硅原子上的侧基组成的聚合产物家族中的任何成员。通过改变-Si-O-链的长度、侧基和交联,硅酮可以合成为各种各样的材料。它们的稠度可以从液体到凝胶到固体改变。
可以在本发明的环境下使用的含硅酮的化合物包括在本说明书中所描述的或本领域普通技术人员已知的那些。非限制性实例包括硅油(例如挥发性和非挥发性油)、凝胶和固体。在优选的方面,含硅酮的化合物包括硅油,例如聚有机硅氧烷。聚有机硅氧烷的非限制性实例包括聚二甲基硅氧烷、环聚二甲基硅氧烷、聚硅酮(11)、苯基聚三甲基硅氧烷、聚三甲基硅氨基二甲基硅氧烷、硬脂氧基三甲基硅烷或它们的混合物和其他任何给定比例的有机硅氧烷材料,以根据预期的应用(举例来说,对特定区域例如皮肤、毛发或眼睛)达到期望的稠度和应用特征。“挥发性硅油”包括具有低气化热的硅油,即通常低于约50卡每克硅油。挥发性硅油的非限制性实例包括:环聚二甲基硅氧烷,例如道康宁344流体、道康宁345流体、道康宁244流体和道康宁245流体、挥发硅7207(康涅狄格州,丹伯里,联合碳化物公司);低粘度聚二甲基硅氧烷,即粘度大约为50cst或更低的聚二甲基硅氧烷(举例来说,聚二甲基硅氧烷,例如道康宁200-0.5cst流体)。道康宁流体可以从密歇根州米德兰的道康宁公司购得。在CTFA化妆品成分词典的第三版中(通过引用并入),环聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷分别被描述为环状二甲基聚硅氧烷化合物和用三甲基硅氧基单元封端的完全甲基化的线性硅氧烷混合物。在本发明的环境下可以使用的其他非限制性挥发性硅油包括从纽约州沃特福德的通用电器公司的硅酮产品部门和密歇根州艾德里安的史托福石化公司的SWS硅酮部门购得的那些。
vii.精油
精油包括源自药草、花朵、树木和其他植物的油。这类油一般以植物细胞间微小的液滴存在,并可以用本领域技术人员已知的若干方法进行提取(例如,蒸气蒸馏、花香提取(即使用脂肪提取)、浸渍、溶剂提取或机械压榨)。当这些类型的油暴露于空气时,其趋于挥发(即挥发性油)。因此,虽然许多精油是无色的,但是随着时间其被氧化并且颜色变得更深。精油不溶于水,但溶于醇、醚、固定油(植物的)和其他有机溶剂。在精油中发现的一般物理特征包括从约160℃到240℃变化的沸点和从约0.759到约1.096的密度。
精油一般通过油被发现的来源植物命名。例如,玫瑰油或薄荷油分别源于玫瑰或薄荷植物。在本发明的环境下可以使用的精油的非限制性实例包括芝麻油、澳洲坚果油、茶树油、月见草油、西班牙鼠尾草油、西班牙迷迭香油、芫荽油、百里香油、众香果油、玫瑰油、大茴香油、凤仙花油、香柠檬油、玫瑰木油、香柏油、甘菊油、鼠尾草油、香紫苏油、丁香油、柏木油、桉油、茴香油、海茴香油、乳香油、香叶油、姜油、葡萄柚油、茉莉油、杜松子油、薰衣草油、柠檬油、柠檬草油、梨莓油、橘子油、甘牛至油、没药油、苦橙花油、橙油、绿叶油、胡椒油、黑胡椒油、苦橙叶油、松油、奥图玫瑰油、迷迭香油、檀香油、绿薄荷油、甘松油、香根草油、冬青油、依兰依兰。也考虑了本领域技术人员已知的其他精油在本发明的环境下是有用的。
viii.增稠剂
包括增稠剂或凝胶剂在内的增稠剂,包括可以增加组合物粘度的物质。增稠剂包括可以增加组合物粘度而基本上不改变组合物内活性成分功效的那些。增稠剂还可以增加本发明的组合物的稳定性。
在本发明的环境下可以使用的另外的增稠剂的非限制性实例包括羧酸聚合物、交联的聚丙烯酸酯聚合物、聚丙烯酰胺聚合物、多糖和胶。羧酸聚合物的实例包括含有一种或更多种源自丙烯酸的单体的交联化合物、取代的丙烯酸和这些丙烯酸和取代的丙烯酸的盐和酯,其中所述交联剂含有两个或更多个碳-碳双键,并源自多元醇(参见美国专利5,087,445号;4,509,949号;2,798,053号;CTFA国际化妆品成分词典,第四版,1991,第12和80页)。市售羧酸聚合物的实例包括卡波姆,其为丙烯酸与蔗糖或季戊四醇的烯丙基醚交联的均聚物(例如,购自B.F.Goodrich的CarbopolTM900系列)。
交联的聚丙烯酸酯聚合物的非限制性实例包括阳离子型和非离子型聚合物。在美国专利5,100,660号;4,849,484号;4,835,206号;4,628,078号;4,599,379号中描述了实例。
聚丙烯酰胺聚合物(包括非离子的聚丙烯酰胺聚合物,其包括取代支化的或未支化的聚合物)的非限制性实例包括聚丙烯酰胺、异构链烷烃和月桂醇聚氧乙烯(7)醚、丙烯酰胺和取代的丙烯酰胺与丙烯酸和取代的丙烯酸的多嵌段共聚物。
多糖的非限制性实例包括纤维素、羧甲基羟乙基纤维素、乙酸丙酸羧酸纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基羟乙基纤维素、微晶纤维素、纤维素硫酸钠及其混合物。其他实例为烷基取代的纤维素,其中纤维素聚合物的羟基被羟烷基化(优选地羟乙基化或羟丙基化)以形成羟烷基化的纤维素,其然后用C10-C30直链或支链烷基基团通过醚键进行进一步改性。一般这些聚合物为C10-C30直链或支链醇与羟烷基纤维素的醚。其他有用的多糖包括硬葡聚糖类,其包含每三个单元具有一个(1-6)连接的葡萄糖的(1-3)连接的葡萄糖单元的直链。
本发明可以使用的胶的非限制性实例包括阿拉伯树胶、琼脂、藻胶、藻酸、藻酸铵、支链淀粉、藻酸钙、角叉菜胶钙、肉毒碱、角叉菜胶、糊精、明胶、结冷胶、瓜尔豆胶、瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵、锂蒙脱石、透明质酸、水合二氧化硅、羟丙基壳聚糖、羟丙基瓜尔胶、卡拉亚胶、巨藻、角豆胶、纳豆胶、藻酸钾、角叉菜胶钾、藻酸丙二醇酯、菌核胶、羧甲基葡聚糖钠、角叉菜胶钠、黄蓍胶、黄原胶及其混合物。
b.药物成分
也预期药物成分对本发明的乳液组合物是有用的。药物成分的非限制性实例包括抗粉刺剂、用于处理酒渣鼻的试剂、止痛剂、麻醉剂、肛门直肠的、抗组胺药、包括非甾族消炎药在内的消炎剂、抗生素、抗菌剂、抗病毒素、抗微生物剂、抗癌活性物、抗疥螨剂、灭虱剂、抗肿瘤药、防汗药、止痒剂、抗银屑病药、抗脂溢剂、生物活性蛋白质和多肽、烧伤处理剂、烧灼剂、去色素剂、脱毛剂、尿布疹治疗剂、酶、毛发生长刺激剂、包括DFMO及其盐和类似物在内的毛发生长抑制剂、止血剂、角质分离剂、口疮治疗剂、唇疱疹治疗剂、牙科或牙周治疗剂、光敏感活性物、皮肤保护剂/屏障剂、包括激素和皮质激素的类固醇、晒伤治疗剂、遮光剂、经皮活性物、鼻活性物、阴道活性物、疣治疗剂、创伤治疗剂、创伤愈合剂等。
C.试剂盒
还预期试剂盒用于本发明的某些方面。例如,本发明的组合物可以包括在试剂盒内。试剂盒可以包含容器。容器可以包括瓶子、金属管、层合管、塑料管、分配器、高压容器、屏障容器、包装、分室、口红容器、压缩容器、能够保存化妆品组合物的化妆品盘或其他类型的容器,例如注射或吹塑成型的塑料容器,其中保存分散体或组合物或期望的瓶子、分配器或包装。所述试剂盒和/或容器在其表面可包含标记。举例来说,所述标记可以是字词、短语、缩写、图片或符号。
所述容器可以分配预定量的组合物。在其他实施方案中,可以挤压容器(例如金属管、层合管或塑料管)以分配期望量的组合物。组合物可以分配为喷雾、泡沫、气溶胶、液体、流体或半固体。所述容器可以具有喷雾、抽吸或挤压机构。试剂盒还可以包含使用所述试剂盒和/或组合物的说明书。说明书可以包含如何施用、使用和保存组合物的解释。
实施例
列出以下实施例以说明本发明的某些非限制性方面。本领域技术人员应理解,以下实施例中所公开的技术代表本发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而,根据本公开,本领域技术人员应理解,在所公开的特定实施方案中可以做出许多改变,并仍然获得相同或相似的结果,而不脱离本发明的精神和范围。
实施例1
(用于获得提取物的材料和方法)
由全株制备表1中所确定的提取物。单独获得、研磨和干燥每种植物以得到粉末。根据图1中所述的方法处理所述粉末。表1中的每种提取物由中国云南的中国科学院昆明植物研究所制备,并被提供给本发明人。
实施例2
(提取物的功效)
根据实施例1中所述的方法制备的每种提取物经受各种分析以确定其皮肤功效(注意H2O部分(v)提取物用于试验-参见图1)。下表1提供这些数据的总结。在下表1提供用于获得这些数据的分析的说明。
表1*
*“有效”表示指定的提取物对正在分析的相应活性具有可测量的效果,所述效果表示当对皮肤施用时有益的效果。
**除了表1中所确定的提取物之外,这些数据表明可以在产品中使用这些提取物任意数量的不同组合(包括表1至2中那些)以制备多功能产品。或者,可以单独使用提取物,这仍然可以得到具有多种益处的产品。
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)分析:TNF总科的原型配体,TNF-α,是一种在炎症中起主要作用的多效细胞因子。其表达的增加与促炎活性上调有关。该生物分析分析提取物对人类表皮角质细胞的TNF-α产生的效果。该分析的终点是反映TNF-α的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对TNF-α特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有TNF-α由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对TNF-α特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的TNF-α的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。
在37℃下5%的CO2中在EpiLife标准生长培养基(Cascade Biologics)中培养的次融合的正常人类成年角质细胞(Cascade Biologics)用佛波醇-12-豆蔻酸酯-13-乙酸酯(PMA,10ng/ml,Sigma Chemical,#P1585-1MG)和表1中所确定的每种提取物处理6小时。PMA已经显示导致TNF-α分泌明显的增加,所述TNF-α分泌在处理6小时后达到峰值。培养之后,收集细胞培养基,并使用来自R&D Systems(#DTA00C)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量TNF-α的分泌量。
抗氧化(AO)分析:测量提取物总抗氧化能力的体外生物分析。所述分析依赖样品中抗氧化剂的能力抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成·+。活生物体的抗氧化系统包含酶,例如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶;大分子,例如白蛋白、血浆铜蓝蛋白和铁蛋白;和大量小分子,包括抗坏血酸、α-生育酚、β-胡萝卜素、还原型谷胱甘肽、尿酸和胆红素。內源的源自食物的抗氧化剂的总数表示细胞外液的总抗氧化能力。所有不同抗氧化剂的协作提供比单独的任何单个化合物更强的对抗反应性氧或氮自由基侵袭的保护。因此,总的抗氧化能力与测量单独组分获得的相比可以给出更相关的生物信息,因为其考虑了血浆和体液中存在的所有抗氧化剂的累积效应。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
来自Cayman Chemical(密歇根州安阿伯,USA)的抗氧化能力试剂盒#709001用作测量表1中所确定的每种提取物的总抗氧化能力的体外生物分析。方案根据制造商的建议进行。所述分析依赖样品中的抗氧化剂抑制(2,2'-联氮-双-[3-乙基苯并噻唑啉磺酸盐])被正铁肌红蛋白氧化成·+。样品中抗氧化剂预防ABTS氧化的能力与Trolox,一种水溶性生育酚类似物的进行比较,并以Trolox的摩尔当量进行定量。
酪氨酸酶活性分析:在哺乳动物细胞中,酪氨酸酶在来自酪氨酸(和来自多巴色素聚合)的黑色素生物合成中催化两个步骤。酪氨酸酶位于黑素细胞中,并产生给予皮肤、毛发和眼睛颜色的黑色素(芳香醌化合物)。
在存在或不存在表1中每种提取物的条件下利用其底物L-多巴(Fisher)培养纯净的蘑菇酪氨酸酶(Sigma)。色素形成通过在490nm测定的比色板进行评估。蘑菇酪氨酸酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。试验提取物的抑制与曲酸(Sigma)的进行比较。
基质金属蛋白酶活性(MMP1)分析:体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP1底物包括胶原蛋白IV。分子探针Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)利用荧光明胶底物来检测MMP1蛋白酶活性。在溶蛋白性裂解后,显示亮绿色荧光,并可以使用荧光酶标仪来观测亮绿色荧光以测量酶活性。
来自Invitrogen的Enz/Chek白明胶酶/胶原酶分析试剂盒(#E12055)用作用于测量表1至3中所确定的每种提取物的MMP1酶活性的体外分析。该分析依赖于纯净的MMP1酶降解荧光明胶底物的能力。一旦底物被MMP1特异地裂解,则显示亮绿色荧光,并可以使用荧光酶标仪观测亮绿色荧光。在纯净的酶和底物存在或不存的条件下培养试验材料以确定其蛋白酶抑制能力。
脂加氧酶(LO)分析:体外的脂加氧酶(LO)抑制分析。LO是非血红素的含铁的加双氧酶,其催化分子氧加成到脂肪酸。亚油酸盐/酯和花生四烯酸盐/酯是植物中和动物中LO的主要底物。然后,花生四烯酸可以转换为羟基二十三烯(HETE)酸衍生物,其随后转换为白三烯,有效的炎症介质。该分析通过测量利用花生四烯酸培养的脂加氧酶(5-、12-或15-LO)产生的氢过氧化物提供一种精确的和方便的用于筛选脂加氧酶抑制剂的方法。
比色LO抑制剂筛选试剂盒(#760700,Cayman Chemical)用于确定表1至3中所确定的每种提取物抑制酶活性的能力。纯净的15-脂加氧酶和试验提取物在分析缓冲液中混合,并在室温下摇动培养10分钟。培养之后,加入花生四烯酸开始反应,混合物在室温下再培养10分钟。加入比色底物终止催化,颜色变化通过在490nm测定的荧光板进行评估。脂加氧酶活性的抑制百分比通过与未处理的对照物比较进行计算,以确定试验提取物抑制纯净酶活性的能力。
实施例3
(提取物的特定组合)
在某种程度上基于上述数据,发现水苎麻全株的水提取物、黄牛木全株的水提取物和云南土沉香全株的水提取物的组合可以用于抑制/降低皮肤细胞中MMP-1的活性。这可以导致皮肤内增加的胶原蛋白,这会减少细纹或皱纹的外观。全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。该组合还可以用于抑制/降低脂加氧酶活性、TNF-α活性和保护皮肤细胞免受由自由基和活性氧物质导致的氧化性损伤。当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用导致具有不同成分的提取物。
进一步发现水苎麻全株的水提取物、花花柴全株的水提取物和水朝阳旋覆花全株的水提取的组合用于抑制/降低所述皮肤中的TNF-α活性。这是有益的,这是因为其可以预防炎症级联,所述验证级联会导致损伤的皮肤细胞并表现为发炎的或长红斑的皮肤。组合还可以抑制所述皮肤中的MMP-1活性和脂加氧酶活性,并保护皮肤细胞免受由自由基和活性氧物质导致的氧化性损伤。如前所述,全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用导致具有不同成分的提取物。
另外的发现是鹰爪花全株的水提取物、檫木全株的水提取物和李全株的水提取的组合用于保护皮肤细胞免受由自由基和活性氧物质导致的氧化性损伤。该组合还可以抑制皮肤细胞中的MMP-1和脂加氧酶活性。如前所述,全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。另外,当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用导致具有不同成分的提取物。
另一发现是使用毛棉杜鹃花全株的水提取物来抑制/降低皮肤细胞中的酪氨酸酶活性。通过攻击酪氨酸酶途径,可以实现黑色素产生的减少。这使皮肤能够显得更亮,因此减少黑斑、肝斑、老年斑、雀斑、过度色素沉着的皮肤和黄褐斑皮肤的外观。朱缨花和柞木全株的水提取物的加入可以通过抑制/降低皮肤细胞中的MMP-1和脂加氧酶活性来进一步帮助皮肤。如前所述,全株的水提取物用于获得该数据(参见图1,H2O部分(v))。另外,当与来自相同植物的部分的提取物(例如叶或花提取物)比较时,全株的使用导致具有不同成分的提取物。
实施例4
(试验载剂和样品组合物)
表2和表3描述通用皮肤试验制剂,其中可以并入皮肤活性成分以确定可以由皮肤活性成分导致的皮肤益处的类型。以这样的方式制备这些制剂,使得由对皮肤局部施用所述制剂所产生的所有皮肤益处都可以直接归因于正在试验的皮肤活性成分。在本发明的情况下,可以被试验的皮肤活性成分可以是来自以下植物的植物、植物部分或其提取物,或者其任意组合,或者全部这些植物、植物部分或其提取物,或者这些植物、植物部分或其提取物中的至少1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44、45、46、47、48、49和/或50种:壮丽含笑、柞木、樱桃李、蓝果树、蜡梅、檫木、水朝阳旋覆花、野香橼花、西番莲、猪殃殃、水苎麻、深红火把花、皱叶雀梅藤、淡红素馨、金鱼草、虎皮楠、菟丝子、秋华柳、小叶木犀、火殃勒、朱缨花、云南土沉香、石竹、穗状狐尾藻、莕菜、李、野茄、油棕、毛棉杜鹃花、密花豆、鹰爪花、木槿、长距忍冬、海南大风子、薄叶冬青、小叶五月茶、柯氏羽叶金合欢、蜀葵、绒毛崖豆、黄背草、藤黄檀、番薯、球花石楠、沙棘、印度苦楝树、花花柴、囊托羊蹄甲、枇杷、旋叶香青和/或黄牛木。植物提取物的任何部分都可以用于试验(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、汁、全株等)。应认识到,也可以使用其他标准试验载剂以确定从植物提取物中获得的提取物的皮肤益处性能,以下制剂是非限制性试验载剂。
表2*
成分 浓度(以重量计)%
相A
84.80
黄原胶 0.1
M-苯甲酸酯 0.15
P-苯甲酸酯 0.1
柠檬酸 0.1
相B
鲸蜡醇 4.0
硬脂酸甘油酯+PEG 100 4.0
棕榈酸辛酯 4.0
聚二甲基硅氧烷 1.0
生育酚乙酸酯 0.2
相C
植物提取物** 2.0
总计 100
*制备组合物的过程:将黄原胶撒入水中并混合10分钟。然后,添加相A中的所有成分并加热到70至75℃。添加相B中的所有物质到单独的烧杯中并加热到70至75℃。在70至75℃下混合相A和B。继续搅拌并使组合物冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
表3*
成分 浓度(以重量计)%
相A
78.6
M-苯甲酸酯 0.2
P-苯甲酸酯 0.1
Na2EDTA 0.1
牛油果脂 4.5
凡士林 4.5
甘油 4.0
丙二醇 2.0
Finsolve TN 2.0
相B
Sepigel 305 2.0
相C
植物提取物** 2.0
总计 100
*将相A中的成分添加到烧杯中并边搅拌边加热到70至75℃。然后,将相B的成分与相A添加到一起并随着搅拌冷却到30℃。然后,边搅拌边添加相C的成分。
**本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
表4至9中所述的制剂是可以在本发明的情况下制备的制剂类型的非限制性实施例。可以使用任何标准方法来制备这类制剂。例如,可以使用在烧杯中简单地混合成分。应混合这些成分并在必要时加热以获得均匀的组合物。
表4包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表4的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表6中所确定的成分的浓度范围。
表4
成分 浓度(以重量计)%
适量
植物提取物* 0.1%至10%
甘油 3至40%
丁二醇 0.0001至10%
丙二醇 0.0001至10%
苯氧基乙醇 0.0001至10%
乙二胺四乙酸二钠 0.0001至10%
硬脂醇聚醚(20) 0.0001至10%
葡萄糖酸氯己啶 0.0001至10%
山梨酸钾 0.0001至10%
防腐剂** 0.0001至2%
总计 100
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
**可以使用本说明书中所确定的或本领域已知的任意防腐剂。
表5包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表5的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表5中所确定的成分的浓度范围。
表5
成分 浓度(以重量计)%
适量
植物提取物* 0.1%至10%
聚二甲基硅氧烷 0.0001至10%
三乙醇胺 0.0001至10%
Phenonip 0.0001至10%
甜菜碱 0.0001至10%
乙二胺四乙酸二钠 0.0001至10%
生育酚乙酸酯 0.0001至10%
Prodew 400 0.0001至10%
防腐剂** 0.0001至2%
总计 100
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
**可以使用本说明书中所确定的或本领域已知的所有防腐剂。
表6包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表6的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表6中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表8的组合物可以是保湿霜。
表6
成分 浓度(以重量计)%
适量
植物提取物* 0.1%至10%
甘油 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛二醇 0.0001至10%
乙二胺四乙酸二钠 0.0001至10%
癸酸/辛酸甘油三酯 0.0001至10%
Lipex 205(牛油果脂) 0.0001至10%
角鲨烷 0.0001至10%
鲸蜡醇 0.0001至10%
聚二甲基硅氧烷 0.0001至10%
神经酰胺II 0.0001至10%
硬脂酸 0.0001至10%
超级甾醇酯 0.0001至10%
Arlacel 165 0.0001至10%
Simulgel 600 0.0001至10%
总计 100
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
表7包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表7的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表7中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表9的组合物可以是保湿霜。
表7
成分 浓度(以重量计)%
适量
植物提取物* 0.1%至10%
甘油 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛二醇 0.0001至10%
乙二胺四乙酸二钠 0.0001至10%
凡士林 0.0001至10%
角鲨烷 0.0001至10%
鲸蜡醇 0.0001至10%
Arlacel 165 0.0001至10%
聚二甲基硅氧烷 0.0001至10%
Simulgel 600 0.0001至10%
总计 100
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
表8包括本发明的组合物的非限制性实例。组合物可以配制为乳液(例如o/w、w/o、o/w/o、w/o/w等),本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表8的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表8中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表8的组合物可以是防晒露。
表8
成分 浓度(以重量计)%
适量
植物提取物* 0.1%至10%
黄原胶 0.0001至10%
乙二胺四乙酸二钠 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛二醇 0.0001至10%
Pemulen TR-1 0.0001至10%
三乙醇胺 0.0001至10%
PVP/十六碳烯共聚物 0.0001至10%
Finsolve TN 10至30%
失水山梨醇异硬脂酸酯 0.0001至10%
防晒成分** 2至25%
总计 100
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
**防晒成分可以是本说明书中所确定的或本领域普通技术人员已知的任何防晒成分或这些成分的组合。在一个实施方案中,防晒成分是氧化锌和二氧化钛的组合。
表9包括本发明的组合物的非限制性实例。本说明书全文所确定的附加成分可以包含到表9的组合物中(例如通过调节组合物的水含量)。此外,可以根据希望的制剂(例如膏霜、蜜露、保湿霜、清洁剂等)改变表9中所确定的成分的浓度范围。在具体的实施方案中,表9的组合物可以是清洁剂。
表9
成分 浓度(以重量计)%
适量
植物提取物* 0.1%至10%
乙二胺四乙酸二钠 0.0001至10%
柠檬酸 0.0001至10%
戊二醇 0.0001至10%
辛二醇 0.0001至10%
甲基椰油酰基牛磺酸钠 10至30%
椰油酰两性二乙酸钠 1至10%
总计 100
*本说明书全文所确定的植物提取物可以并入该试验制剂作为皮肤活性成分。在该试验载剂中提取物可以单独或组合使用。根据预期或需要,可以通过增加或减少水的量来调整提取物(或提取物的组合)的浓度范围。植物的任何部分都可以用于制备皮肤活性提取物(例如根、茎、叶、花、花球茎、茎皮、果实、种子、种荚、汁、全株等)。例如,可以使用实施例3中所述的组合。
实施例5
(可以用于试验组合物的分析)
包含本说明书全文所确定的植物提取物或这些提取物的组合的组合物(例如包括表2至9中所确定的制剂)的功效可以通过本领域普通技术人员已知的方法来确定。以下是可以在本发明的环境下使用的非限制性分析。应认识到,可以使用其他测试过程,包括例如客观的和主观的过程。
红斑分析:测量皮肤发红减少的分析可以使用Minolta Chromometer进行评估。皮肤红斑可以通过在受试者前臂施用0.2%的十二烷基硫酸钠溶液来引发。该区域用封闭的贴片保护24小时。24小时后,除去贴片,可以使用Minolta Chroma Meter的a*值对刺激引发的发红进行评估。a*值测量肤色在红色区域的变化。测定之后,立即用包含本说明书全文所确定的提取物的任意一种或其任意组合的制剂处理该区域。在特别的方面,提取物可以是喜树(Camptotheca acuminate)提取物、檵木(Loropetalum chinensis)提取物、散尾葵(Chrysalidocarpus lutscens)提取物或穿叶眼子菜(Potamogenton perforliatus)提取物,或其任意组合。定期进行重复测量以确定制剂减少发红、炎症或皮肤刺激的能力。
皮肤水分/水合分析:皮肤水分/水合的益处可以通过利用以Nova Dermal PhaseMeter进行的阻抗测量进行测量。阻抗计测量皮肤水分含量的变化。皮肤外层具有不同的电性质。当皮肤干燥时,其导电很差。当其变得更加含水时,产生增加的导电性。因此,皮肤阻抗(与导电性有关)的变化可以用于评价皮肤水合的变化。装置可以根据仪器说明针对每个测试日进行校准。还可以对温度和相对湿度进行标记。对受试者可以进行如下评估:测量前其可以在具有确定湿度(例如30-50%)和温度(例如68-72℃)的室内进行平衡。在脸的每一侧进行三个独立的阻抗测定,并对其进行记录和平均。阻抗计可以使用T5设定,其对施用到脸上每五秒的阻抗值进行平均。变化可以以统计方差和显著性进行报道。
皮肤清透度和雀斑与老年斑减少的分析:皮肤清透度和雀斑与老年斑减少使用Minolta Chromometer进行评估。肤色改变可以使用Minolta Chroma Meter的a*值进行评估以确定由于产品处理引起刺激的可能性。a*值测量肤色在红色区域的变化。这用来确定组合物是否导致刺激。测量可以在脸的每一侧进行并进行平均,作为左边和右边脸的值。皮肤清透度也可以使用Minolta Meter进行测量。测量是Minolta Meter的a*、b、和L值的组合,并与皮肤的亮度有关,而且非常好的对应皮肤的光滑度和水合。皮肤测定如上进行。在一个非限制性方面,皮肤清透度可以描述为L/C,其中C是色度并定义为(a2+b2)1/2
皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色分析:皮肤干燥、表面细纹、皮肤光滑度和肤色可以用临床评分技术进行评估。例如,皮肤干燥的临床评分可以通过五点标准Kligmanscale进行确定:(0)皮肤是柔软和湿润的;(1)皮肤呈现正常而没有可见的干燥;(2)皮肤触摸感觉轻微干燥而没有可见的剥落;(3)皮肤感觉干燥、坚韧并且具有有些鳞屑的发白的外观;以及(4)皮肤感觉非常干燥、粗糙并且具有有鳞屑的发白的外观。评估可以由两个临床医师独立进行并进行平均。
肤色临床评分分析:肤色的临床评分可以通过十点模拟数值刻度实施:(10)平滑的均匀的皮肤、粉红棕色的颜色。手持放大镜检查时没有暗的、发红的或有鳞的斑块。皮肤的微观纹理摸上去非常均匀;(7)不用放大镜观察均匀的肤色。没有鳞状区域,但是有由于色素淀积或红斑引起的疹斑。没有直径大于1cm的疹斑;(4)轻易地注意到皮肤疹斑和不均匀的纹理。少量鳞片。某些区域摸上去粗糙的皮肤;以及(1)不均匀的皮肤着色和纹理。多个区域的鳞片和疹斑,色素减退型、发红的或黑色的斑点。大面积的直径超过1cm的不均匀着色。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
皮肤平滑度的临床评分分析:皮肤光滑度的临床评分可以通过一个十点模拟数值刻度进行分析:(10)光滑的,皮肤是湿润的和闪光的,手指划过表面时没有阻力;(7)一定程度光滑的,微小的阻力;(4)粗糙的、可见地改变的,摩擦时有摩擦力;以及(1)粗糙的、脱皮的、不均匀的表面。评估由两个临床医师独立进行并进行平均。
用Packman等人(1978)公开的方法进行的皮肤光滑度和皱纹减少的分析:皮肤光滑度和周围的减少也可以通过使用Packman等人(1978)公开的方法进行可视化评估。例如,每一受试者就诊时,对每一受试者的表面面线(SFL)的深度、浅度和总数量都可以进行认真的评分和记录。通过将数量因子乘以深度/宽度/长度因子得到数字的分数。获得眼睛区域和嘴巴区域(左侧和右侧)的分数,加到一起作为总的皱纹分数。
用Hargens Ballistometer进行的皮肤紧致度分析:皮肤紧致度可以用HargensBallistometer,一种通过在皮肤上落下一个小物体并记录前两个反弹峰来评估皮肤弹性和紧致度的装置,进行测量。ballistometry是使用相对钝的探头(4平方毫米-接触面积)的小的轻量探测器。探测器轻轻地穿透进入皮肤,导致依赖于皮肤外层性质的测量,所述皮肤外层包括角质层和外表皮以及部分真皮层。
用气体承载电功率计(Gas Bearing Electrodynamometer)进行的皮肤柔软度/柔韧性分析:皮肤柔软度/柔韧性可以使用气体承载电功率计,一种测量皮肤压力/张力性质的仪器,进行评估。皮肤的粘弹性与皮肤保湿有关。可以通过用双面胶将探测器附着在皮肤表面实现对脸颊区域特定位点的测量。大约3.5gm的力平行施加于皮肤表面,精确地测量皮肤的位移。然后可以计算皮肤的柔韧性,并表达为DSR(动态弹簧刚度,以gm/mm计)。
用复制品进行的线条和皱纹的显现分析:皮肤上线条和皱纹的显现可以使用复制品进行评估,所述复制品是皮肤表面的印模。可以使用如硅橡胶的材料。复制品可以通过图像分析进行分析。线条和皱纹可见性的变化可以通过利用硅复制品形成受试者的脸并用计算机图像分析系统分析复制品图像进行客观地定量。复制品可以从眼睛区域和颈部区域获得,并用数码相机以低照明入射角进行拍摄。数字图像可以用图像处理程序进行分析并确定复制品被皱纹和细线条覆盖的区域。
用表面光度仪/记录针的方法进行的皮肤表面轮廓分析:皮肤表面轮廓可以通过使用表面光度仪/记录针的方法进行测量。这包括闪光或拖动记录针穿过复制品表面。记录针的垂直位移通过距离传感器可以录入计算机,在扫描复制品的一定距离后,皮肤轮廓的分析可以以二维曲面产生。该扫描可以沿着固定的轴重复任意次数以产生模拟的皮肤3-D图像。使用记录针技术可以获得十个随机的复制品截面,并组合产生平均值。感兴趣的值包括Ra,其为通过积分相对于平局轮廓高度的轮廓高度计算得到的所有粗糙度(高度)值的算术平均数。Rt,其为最高峰和最低谷之间的最大垂直距离,以及Rz,其为平均峰振幅减去平均峰高度。数值以用mm为单位标定的数值给出。设备在每次使用前通过扫描已知数值的标样进行标准化。Ra值可以通过下式计算:Ra=标准化粗糙度;lm=横向(扫描)长度;以及y=轮廓位置相对于平均轮廓高度的绝对值(x-轴)。
MELANODERMTM分析:在其他非限制性方面,本发明的组合物的功效可以通过使用皮肤类似物,例如举例来说MELANODERMTM,进行评估。黑素细胞,皮肤类似物中细胞的一种,当暴露于L-二羟苯基丙氨酸(L-DOPA)(黑色素的前体)时明确地污染。皮肤类似物MELANODERMTM可以用各种含有本发明的组合物和增白剂的赋形剂进行处理,或仅使用赋形剂作为对照物。或者,未处理的皮肤类似物样品可以用作对照物。
ORAC分析:芳香的皮肤活性成分和组合物的氧自由基吸收(或吸收率)能力(ORAC)还可以通过测量这类成分或组合物的抗氧化活性进行分析。该分析可以定量抑制氧化剂,例如已知导致损害细胞(例如皮肤细胞)的氧自由基,的活动的程度及所用时间。芳香的皮肤活性成分和组合物的ORAC值可以通过本领域普通技术人员已知的方法进行确定(参见U.S.公开号2004/0109905和2005/0163880;Cao等人(1993),其全部内容通过引用并入)。总之,Cao等人(1993)描述的分析测量了抗氧化化合物在测试材料中抑制氢过氧自由基生成物AAPH引起的B-藻红蛋白荧光(B-PE)下降的能力。
基质金属蛋白酶活性(MMP3;MMP9)分析:体外的基质金属蛋白酶(MMP)抑制分析。MMP是胞外蛋白酶,其凭借宽的底物特异性在许多正常的和疾病状态起作用。MMP3底物包括胶原蛋白、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白;而MMP9底物包括胶原蛋白VII、纤维粘连蛋白和层粘连蛋白。使用来自BioMol International的用于MMP3(AK-400)和MMP-9(AK-410)的比色药物发现试剂盒,该分析设计用于测量MMP的蛋白酶活性,使用含硫多肽作为显色底物(Ac-PLG-[2-巯基-4-甲基-戊酰基]-LG-OC2H5)5,6。MMP裂解位点的肽键由含硫多肽中的硫酯键替代。该键被MMP水解产生巯基,其与DTNB[5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸),埃尔曼试剂]反应生成2-硝基-5-硫代苯甲酸,可以通过其在412nm处的吸光度进行检测(在pH 6.0和高于7时,ε=13600M-1cm-1)。
B16黑素生成分析:黑素生成是黑素细胞产生黑色素的过程,黑色素是一种天然产生的给予皮肤、毛发和眼睛颜色的色素。抑制黑素生成有益于预防皮肤变黑和减轻与老化有关的黑斑。该生物分析采用B16-F1黑素细胞(ATCC),一种永生化的小鼠黑色素瘤细胞系,来分析化合物对黑素生产的效果。该分析的终点是黑色素产生和细胞活性的分光光度测量。可以在37℃下10%的CO2中利用10%的胎牛血清(Mediatech)在标准DMEM生长培养基中培养B16-F1黑素细胞,并用本说明书中所确定的每种提取物处理。培养之后,黑色素分泌通过在405nm处的吸收进行测量,定量细胞活性。
胶原蛋白刺激分析:胶原蛋白是对皮肤结构关键的一种细胞外基质蛋白。增加的胶原蛋白合成帮助改善皮肤紧致度和弹性。该生物分析分析提取物对人类表皮成纤维细胞的原胶原蛋白肽(一种胶原蛋白的前体)产生的效果。该分析的终点是反映原胶原蛋白肽的存在和细胞活性的分光光度测量。该分析采用定量的三明治酶免疫分析技术,因此对原胶原蛋白肽特异的单克隆抗体预先涂覆在微孔板上。标准品和样品移液到孔中,存在的所有原胶原蛋白肽由固定化的抗体结合。冲走所有未结合的物质后,添加对原胶原蛋白肽特异的酶联多克隆抗体到孔中。冲洗以去除所有未结合的抗体-酶试剂之后,添加底物溶液到孔中,颜色显现与最初步骤中结合的原胶原蛋白肽的量成比例,使用微孔板测定仪在450nm处检测。停止颜色显现,测量颜色的强度。
具体地,可以如下进行分析:在37℃下10%的CO2中利用10%的胎牛血清(Mediatech)在标准DMEM生长培养基中培养的次融合的正常人类成年表皮成纤维细胞(Cascade Biologics)用表1中所确定的每种提取物处理3天。培养之后,可以收集细胞培养基,并可以使用来自Takara(#MK101)的三明治酶联免疫吸附分析(ELISA)定量原胶原蛋白肽的分泌量。
本说明书中所公开和要求保护的所有皮肤活性成分、组合物或方法根据本公开不需要不合适的实验即可制成和实现。尽管本发明的皮肤活性成分、组合物或方法按照具体的实施方案进行了描述,但是对于本领域技术人员明显的是,可以对所述皮肤活性成分、组合物或方法以及在本文所描述方法的步骤或步骤的顺序中实施变化,而不脱离本发明的概念、精神和范围。

Claims (8)

1.一种局部皮肤用组合物,包含:
(a)第一MMP-1抑制剂,其中所述第一抑制剂是水苎麻的水提取物;
(b)第二MMP-1抑制剂,其中所述第二抑制剂是黄牛木的水提取物;和
(c)第三MMP-1抑制剂,其中所述第三抑制剂是云南土沉香的水提取物。
2.一种处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用权利要求1所述的组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。
3.一种局部皮肤用组合物,包含:
(a)第一TNF-α抑制剂,其中所述第一抑制剂是水苎麻的水提取物;
(b)第二TNF-α抑制剂,其中所述第二抑制剂是花花柴的水提取物;和
(c)第三TNF-α抑制剂,其中所述第三抑制剂是水朝阳旋覆花的水提取物。
4.一种处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用权利要求3所述的组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。
5.一种局部皮肤用组合物,包含:
(a)第一抗氧化剂,其中所述第一抗氧化剂是鹰爪花的水提取物;
(b)第二抗氧化剂,其中所述第二抗氧化剂是檫木的水提取物;和
(c)第三抗氧化剂,其中所述第三抗氧化剂是李的水提取物。
6.一种处理皮肤的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用权利要求5所述的组合物,其中所述组合物的局部施用处理所述皮肤。
7.一种局部皮肤用组合物,包含酪氨酸酶抑制剂,其中所述酪氨酸酶抑制剂是毛棉杜鹃花的水提取物。
8.一种使皮肤光亮的方法,包括对有此需要的皮肤局部施用权利要求7所述的组合物,其中所述组合物的局部施用使所述皮肤光亮。
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