CN105982867A - 一种h009冻干粉针及其制备方法 - Google Patents
一种h009冻干粉针及其制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明公开了一种H009冻干粉针及制备方法。取冻干赋形剂、pH值调节剂和针用活性炭，方法是先将冻干赋形剂加入到90%注射用水中，将注射用水降温到25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.5-5.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容到全量，过滤，灌装，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。本发明制得的H009冻干粉针用0.9%氯化钠、5%葡萄糖或10%葡萄糖复溶后，含量均一、溶液澄明度合格、稳定性好、适合工业化生产。
Description
技术领域
本发明涉及一种H009冻干粉针及制备方法。
背景技术
胃酸相关性疾病是消化系统疾病中最为常见的一类疾病，是指一类由于胃酸分泌过多，或对胃酸特别敏感而引起的一类消化道疾病的总称，常见的有胃食管反流病，消化性溃疡、卓-艾综合征及非甾体类抗炎药物引起的消化系统疾病。PPI是目前抑酸作用最强的一类药物，如奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等。由于PPI存在着夜间酸反跳现象，从而影响治疗效果。
5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨富马酸盐是武田制药公司研制的一种钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），体外实验研究表明该化合物抑制剂质子泵（H+,ATPase）的能力是兰索拉唑的400倍，可有效抑制胃酸分泌，具有持续时间长的优点。但富马酸盐水溶性较差，本品（H009）以5-（2-氟苯基）-N-甲基-1-（3-吡啶基磺酰基）-1H-吡咯-3-甲氨醋酸盐形式存在，大大的增加了其在水中的溶解度。
发明内容
为解决H009稳定性问题，我们发现在处方中将药液调至一定的酸性PH范围内，可以提高H009的稳定性，防止其氧化分解。另外，还加入可将本品调至生理可接受范围的酸性pH值调节剂。本发明冻干粉针剂可任选地加入其他常规赋形剂。
具体实施方式
下面通过实施实例对本发明做进一步的描述：
H009冻干粉针的制备
实施例
1
制法：方法是先将甘露醇加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.5-3.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
2
制法：方法是先将甘露醇加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.5-3.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
3
制法：方法是先将甘露醇加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.5-3.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
4
制法：方法是先将乳糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.7，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
5
制法：方法是先将乳糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到3.3加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
6
制法：方法是先将氯化钠加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到3.0，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
7
制法：方法是先将葡萄糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.8，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
8
制法：方法是先将山梨醇加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到3.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
9
制法：方法是先将葡萄糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
10
制法：方法是先将葡萄糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到4.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
11
制法：方法是先将葡萄糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到3.3，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
实施例
12
制法：方法是先将乳糖加入到90%注射用水中，注射用水降温至25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到3.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过0.22微米滤膜，灌装，每支2mL，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
根据本发明，有利的是，所述H009冻干粉针在葡萄糖注射液及氯化钠注射等溶剂中溶解性好，配伍稳定性好，适合静脉滴注或静脉注射，不需要使用特殊的溶剂或助溶剂，且溶液澄明度符合要求。除此之外，还具有稳定性好、有效期长、储存运输方便等优点。
本发明制得的H009冻干粉针其临床使用配伍稳定性良好，适合静脉滴注。其实验结果见下表：
H009冻干粉针（批号：20140101）与5%葡萄糖配伍稳定性实验
H009冻干粉针（批号：20140101）与0.9%氯化钠配伍稳定性实验
本发明制得的H009冻干粉针经稳定性考察，证明稳定性好，其有效期可达到两年。
高温加速实验：将样品置于40±2℃，相对湿度75%的恒温恒湿箱中，分别于第1、2、3、6个月定期取样测定，并与0月结果比较，结果见下表：
室温留样考察实验：将样品置于25℃，相对湿度60±10%的恒温恒湿箱中，分别于第3、6、9、12、18、24个月定期取样测定，并与0月结果比较，结果见下表：
Claims (8)
1.一种H009冻干粉针其特征在于：该冻干粉针由H009、冻干赋形剂、pH值调节剂组成。
2.根据权利要求1所述的H009冻干粉针，其特征在于：该注射剂pH范围为2.5-5.5。
3.根据权利要求2所述的冻干粉针，其特征在于所述pH值范围为4.0-5.0。
4.根据权利要求3所述的冻干粉针，其特征在于所述pH值范围为3.0-4.5。
5.根据权利要求3所述的冻干粉针，其特征在于所述pH值范围为2.5-3.5。
6.根据权利要求1所述的H009冻干粉针，其特征在于，所述pH调节剂为盐酸、柠檬酸、醋酸、琥珀酸。
7.根据权利要求1所述的H009冻干粉针，其特征在于，所述冻干赋形剂为甘露醇、乳糖、葡萄糖、山梨醇、氯化钠。
8.根据权利要求1所述的H009冻干粉针，其特征在于，其生产方法包括以下步骤：方法是先将冻干赋形剂加入到90%注射用水中，将注射用水降温到25度以下，加入H009并搅拌使其溶解，调pH值到2.5-3.5，加入针用活性炭60度保温吸附30min，再加注射用水定容，过滤，灌装，进冻干箱冻干，冻干周期约为24小时，出箱，轧盖，贴签，包装即得H009冻干粉针。
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| CN101300229A (zh) * | 2005-08-30 | 2008-11-05 | 武田药品工业株式会社 | 作为胃酸分泌抑制剂的1-杂环基磺酰基、2-氨基甲基、5-(杂)芳基取代的1-h-吡咯衍生物 |
| CN102038648A (zh) * | 2009-10-23 | 2011-05-04 | 丽珠医药集团股份有限公司 | 治疗消化性溃疡的粉针剂及其制备方法 |
| WO2014003199A1 (en) * | 2012-06-27 | 2014-01-03 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Liquid preparations of amines and organic acids stabilized by salts |
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