CN105327332A - 一种丙谷二肽口服片剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种丙谷二肽口服片剂及其制备方法。丙谷二肽口服片剂是由下述份量配比的原料制成的:丙谷二肽5~50份，环糊精或多孔淀粉10~20份，润滑剂1~5份，甜味剂5~15份，酸味剂1~5份，香精1~5份，另稀释剂适量。丙谷二肽口服片剂的制备方法为：按规定比例取丙谷二肽，按处方量比例加入适量果汁和95%乙醇，形成浸膏，然后加入环糊精或多孔淀粉，混匀，形成软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入润滑剂、甜味剂、酸味剂和香精，混合压片，即得。本品可吞服，可口含崩解，可作为一种药品或保健食品，适合各类人群食用，并且携带、食用方便。

Description

一种丙谷二肽口服片剂及其制备方法

技术领域

本发明属于医药及保健食品技术领域，具体涉及一种丙谷二肽口服片剂及其制备工艺。

背景技术

丙谷二肽，即L-丙氨酰-L-谷氨酰胺（L-Alanyl-L-Glutamine，Ala-Gln）是由丙氨酸和谷氨酰胺残基构成的生物活性二肽，是一种性质稳定且易溶于水的二肽分子。研究表明，L-丙氨酰-L-谷氨酰胺具有多方面的药理活性，如可以促进肌肉蛋白合成，改善危重病人的临床与生化指标；维持肠道的功能，保持机体氮平衡；增强免疫系统作用，对手术病人的中性白细胞的功能正常化，对总淋巴细胞，总T淋巴细胞，辅助细胞都明显增加；降低临床感染率，加快病人的恢复，显著缩短病人住院时间等。因此丙谷二肽越来越成为一种常用的手术用营养药物，目前在美国等西方发达国家已经大范围的推广应用，广泛应用于严重感染、创伤、大手术、大面积烧伤及恶性肿瘤等疾病的治疗。

本申请人在前期研究中发现，丙谷二肽口服有效。在对小鼠饲服丙谷二肽后发现：丙谷二肽对细胞缺氧缺糖损伤有明显的保护作用，能够增强细胞活力，减少细胞凋亡，显著降低细胞膜损伤和LDH的分泌，这表明丙谷二肽对细胞有优良的保护作用；口服丙谷二肽可以显著提高受辐照小鼠的细胞SOD活性，提高细胞存活率。实验小鼠脏器指数、SOD活性、肺组织H＆E染色和白细胞水平均显示口服丙谷二肽对活体动物的辐照损伤有拮抗作用。

目前丙谷二肽主要以注射剂的形式应用于临床，使用不便；而在口服制剂等领域，丙谷二肽的生产应用则基本处于空白状态。本发明人有鉴于丙谷二肽多方面的生理活性，且其口服有效的研究事实，进行了丙谷二肽口服片剂制剂的开发。

发明内容

本发明提供了一种丙谷二肽口服片剂的制备方法。

本发明的技术方案是：一种以丙谷二肽为主要有效成分制成的口服片剂，它是由下述份量配比的原料制成的:

丙谷二肽5~50份环糊精或多孔淀粉10~20份

润滑剂1~5份甜味剂5~15份

酸味剂1~5份香精1~5份

稀释剂适量。

所述的稀释剂为：糊精、乳糖、淀粉、微晶纤维素中的一种或多种，或其它可用作口服制剂稀释剂的药用辅料。

所述的润滑剂为：硬酯酸镁、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钙、氢化植物油、月桂酸酯中的一种或多种，或其它可用作口服制剂润滑剂的药用辅料。

所述的甜味剂为蔗糖、木糖醇、葡萄糖、果葡糖浆中的一种或多种；也可用果汁，如红枣汁、苹果汁、草莓汁、柑橘汁、菠萝汁、芒果汁中的一种或多种作为甜味剂；或其它可用作口服制剂甜味剂的药用辅料。

所述的酸味剂为柠檬酸、苹果酸、乳酸中的一种或多种，或其它可用作口服制剂酸味剂的药用辅料。

所述的香精为红枣香精、苹果香精、草莓香精、柑橘香精、菠萝香精、芒果香精中的一种或多种，或其它可用作口服制剂香精的药用辅料。

本发明所涉及的丙谷二肽口服片剂的制备方法为：

按规定比例取丙谷二肽，按处方量比例加入适量果汁和95%乙醇，形成浸膏，然后加入环糊精或多孔淀粉，混匀，形成软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入润滑剂、甜味剂、酸味剂和香精混合压片，片重250mg~500mg,每片含丙谷二肽0.25~50mg。

本发明的有益效果：本发明采用丙谷二肽为有效成分，经过环糊精、多孔淀粉包埋后，再配以稀释剂、润滑剂、甜味剂、酸味剂和香精等辅料，制成工艺稳定、质量可靠、口服有效的口服片剂，可吞服，也可口含崩解，可作为一种药品或保健食品，适合各类人群食用，并且携带、食用方便。

具体实施例

下面的实验例用以解释本发明，但是并非对本发明实质内容的限制。

实施例1.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽5千克、环糊精10千克，糊精40千克，微晶纤维素20千克，木糖醇6千克，硬酯酸镁1千克，蔗糖10千克，柠檬酸0.5千克，柑橘汁5千克，柑橘香精0.5千克；将丙谷二肽先与柑橘汁及少量95%乙醇湿润，再加入环糊精混匀，然后与糊精、微晶纤维素混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入硬酯酸镁、木糖醇、蔗糖、柠檬酸、柑橘香精混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽2.5~25mg。

实施例2.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽2.5千克、多孔淀粉7.5千克，糊精40千克，微晶纤维素30千克，木糖醇5千克，硬酯酸镁1千克，蔗糖10千克，柠檬酸0.25千克，红枣汁2千克，红枣香精0.1千克；将丙谷二肽先与柑橘汁及少量95%乙醇湿润，再加入环糊精混匀，然后与糊精、微晶纤维素混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入硬酯酸镁、木糖醇、蔗糖、柠檬酸、柑橘香精混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽1.25~7.5mg。

实施例3.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽5千克、淀粉40千克，环糊精20千克，微晶纤维素30千克，硬酯酸镁0.5千克，蔗糖5千克，苹果酸0.05千克，苹果香精0.05千克；将丙谷二肽先加少量95%乙醇湿润，再加入环糊精混匀，然后与糊精、微晶纤维素混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入硬酯酸镁、蔗糖、苹果酸、苹果香精混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽12.5~50mg。

实施例4.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽3千克、多孔淀粉1千克，糊精40千克，微晶纤维素10千克，乳糖30千克，葡萄糖5千克，单硬酯酸甘油酯5千克，蔗糖10千克；将丙谷二肽先加少量95%乙醇湿润，再加入多孔淀粉混匀，然后与糊精、微晶纤维素混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入单硬酯酸甘油酯、蔗糖，乳糖、葡萄糖，混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽25~50mg。

实施例5.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽1千克、淀粉40千克，环糊精20千克，微晶纤维素10千克，葡萄糖5千克，氢化植物油5千克；将丙谷二肽先加少量95%乙醇湿润，再加入环糊精混匀，然后与淀粉、微晶纤维素混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入氢化植物油、葡萄糖，混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽0.25~10mg。

实施例6.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽5千克、多孔淀粉20千克，糊精30千克，乳糖20千克，葡萄糖15千克，月桂酸酯2.5千克；将丙谷二肽先加少量95%乙醇湿润，再加入多孔淀粉混匀，然后与糊精、乳糖混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入月桂酸酯、葡萄糖，混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽12.5~25mg。

实施例7.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽4千克、糊精30千克，环糊精15千克，微晶纤维素20千克，木糖醇10千克，硬酯酸镁2.5千克，蔗糖10千克；将丙谷二肽先加少量95%乙醇湿润，再加入环糊晶混匀，然后与糊精、木糖醇混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入硬酯酸镁、蔗糖，混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽2.5~12.5mg。

实施例8.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽2.5千克、多孔淀粉10千克，糊精25千克，微晶纤维素30千克，木糖醇10千克，硬酯酸镁5千克，蔗糖5千克；将丙谷二肽先加少量95%乙醇湿润，再加入多孔淀粉混匀，然后与糊精、微晶纤维素混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入硬酯酸镁、蔗糖、木糖醇，混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽1.25~12.5mg。

实施例9.丙谷二肽口服片剂

分别称取丙谷二肽5千克、多孔淀粉15千克，糊精35千克，乳酸20千克，葡萄糖10千克，月桂酸酯5千克，蔗糖5千克,芒果汁3千克，芒果香精0.5千克；将丙谷二肽先加芒果汁及少量95%乙醇湿润，再加入多孔淀粉混匀，然后与糊精混合，制备为软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入月桂酸酯、葡萄糖、蔗糖、乳酸、芒果香精混合均匀，压片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽1.25~12.5mg。

以上所述，仅为本发明较佳的具体实施方式，但本发明的保护范围并不局限于此，任何熟悉本技术领域的技术人员在本发明披露的技术范围内，根据本发明的技术方案及其发明构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本发明的保护范围之内。

Claims (7)

1.一种以丙谷二肽为有效成分的口服片剂，其特征在于：它是由下述份量配比的原料制成的:

丙谷二肽5~50份环糊精或多孔淀粉10~20份

润滑剂1~5份甜味剂5~15份

酸味剂1~5份香精1~5份

稀释剂适量。

2.根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于：所述的稀释剂为：糊精、乳糖、淀粉、微晶纤维素中的一种或多种，或其它可用作口服制剂稀释剂的药用辅料。

3.根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于：所述的润滑剂为：硬酯酸镁、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸钙、氢化植物油、月桂酸酯中的一种或多种，或其它可用作口服制剂润滑剂的药用辅料。

4.根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于：所述的甜味剂为蔗糖、木糖醇、葡萄糖、果葡糖浆中的一种或多种；或为红枣汁、苹果汁、草莓汁、柑橘汁、菠萝汁、芒果汁中的一种或多种；或其它可用作口服制剂甜味剂的药用辅料。

5.根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于：所述的酸味剂为柠檬酸、苹果酸、乳酸中的一种或多种，或其它可用作口服制剂酸味剂的药用辅料。

6.根据权利要求1所述的口服片剂，其特征在于：所述的香精为红枣香精、苹果香精、草莓香精、柑橘香精、菠萝香精、芒果香精中的一种或多种，或其它可用作口服制剂香精的药用辅料。

7.权利要求1-6中任一所述的以丙谷二肽为有效成分的口服片剂的制备方法，其特征在于：按规定比例取丙谷二肽，按处方量比例加入适量果汁和95%乙醇，形成浸膏，然后加入环糊精或多孔淀粉，混匀，形成软材，造粒机造粒，真空干燥，整粒，然后加入润滑剂、甜味剂、酸味剂和香精，混合压片，即得。