CN108434158A - N-乙酰-d-氨基葡萄糖在制备防治动脉硬化药物及保健品中的应用及药物 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖在制备防治动脉硬化药物及保健品中的应用及药物，属于医药领域。本发明中通过有效成分N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖有效治疗或缓解动脉硬化。该方法具有治疗周期短、无毒副作用的优点。用于治疗动脉硬化的药物，其有效成分包括N‑乙酰‑D‑氨基葡萄糖。
Description
技术领域
本发明涉及医药领域，且特别涉及一种N-乙酰-D-氨基葡萄糖在制备防治动脉硬化药物及保健品中的应用及药物。
背景技术
动脉硬化是动脉的一种非炎症性病变，是动脉管壁增厚、变硬，失去弹性和管腔狭小的退行性和增生性病变的总称。动脉硬化是随着人年龄增长而出现的血管疾病，其规律通常是在青少年时期发生，至中老年时期加重、发病。男性较女性多，近年来本病在我国逐渐增多，成为老年人死亡主要原因之一。动脉硬化的症状一般有：血管硬化，心脏杂音，心音异常，心悸，肌肉纤维震颤，心慌，硬化,熊猫眼,肠道张力减低运动不足综合征,鲜红掌,半身不遂,动脉条索状变现象,腹部绞痛等。目前，针对动脉硬化主要的治疗方法有饮食控制、药物治疗、手术治疗，但以上治疗方法存在治疗不彻底，风险大等危害。
发明内容
本发明的目的在于提供一种N-乙酰-D-氨基葡萄糖或其可药用盐在制备治疗动脉硬化的药物中的应用，通过有效成分N-乙酰-D-氨基葡萄糖，有效治疗动脉硬化。
本发明的另一目的在于提供一种N-乙酰-D-氨基葡萄糖或其可药用盐在制备动脉硬化保健品中的应用，通过有效成分N-乙酰-D-氨基葡萄糖，有效预防、缓解或治疗动脉硬化。
本发明的另一目的在于提供一种治疗动脉硬化的药物，通过有效成分N-乙酰-D-氨基葡萄糖，有效治疗动脉硬化。
本发明解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。
本发明提出一种N-乙酰-D-氨基葡萄糖在制备治疗动脉硬化的药物中的应用。
本发明提出一种N-乙酰-D-氨基葡萄糖在制备动脉硬化保健品中的应用。
本发明提出一种用于治疗动脉硬化的药物，其有效成分包括N-乙酰-D-氨基葡萄糖。
本发明实施例的N-乙酰-D-氨基葡萄糖在制备治疗动脉硬化的药物及保健品中的应用及药物的有益效果是：
N-乙酰-D-氨基葡萄糖能够促进细胞活力增强的同时使细胞运动能力增强，产生耦合振荡，形成耦合振荡力，有效促进血管表皮细胞的新陈代谢，改善血管壁增生情况，提高血管表皮细胞的弹性，疏通血管，有效缓解和治疗动脉硬化。
具体实施方式
为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
需注意的是，本发明较佳实施例提供的N-乙酰-D-氨基葡萄糖包括提纯的N-乙酰-D-氨基葡萄糖，以及N-乙酰-D-氨基葡萄糖药物可接受的盐，本发明的N-乙酰-D-氨基葡萄糖的药物可接受的盐包括但不限于：盐酸盐、氢溴酸盐、硼酸盐、磷酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐和盐酸氢盐、苦味酸盐、富马酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐和葡萄糖-1-磷酸盐等。
下面对本发明实施例的N-乙酰-D-氨基葡萄糖在制备治疗动脉硬化的药物及保健品中的应用及药物进行具体说明。
N-乙酰-D-氨基葡萄糖是新型生化药品，是生物体内多种多糖的组成单位。其在临床上是治疗风湿性及类风湿性关节炎的药物，并且还可以作为食品抗氧化剂及婴幼儿食品添加剂。其在临床上主要用于增强人体免疫系统的功能，对癌症和恶性肿瘤起到抑制和治疗作用，并且对于各种炎症，能起到有效的治疗，对骨关节炎及关节疼痛也有治疗作用。
经发明人发现，N-乙酰-D-氨基葡萄糖还可用于治疗动脉硬化，并且对动脉硬化具有明显改善和恢复作用。
因此本发明提供N-乙酰-D-氨基葡萄糖在制备治疗动脉硬化的药物中的应用，用于有效治疗动脉硬化。
其中，N-乙酰-D-氨基葡萄糖是一种已知物质，分子式为C8H15NO6,其结构式(I)表示如下：
研究表明，人体正常情况下是可以产生N-乙酰-D-氨基葡萄糖的，且能够在人体内正常储存。通过建立细菌波动生长模型对生物波理论进行研究时，发明人发现N-乙酰-D-氨基葡萄糖可促进生物波动，从而把病态的有序性慢波转变成正常的呈混沌状态的快波。
在生物波理论研究中进一步建立生物波动生长的模型，并进一步深入研究了生物波动生长的分子机制，发明人发现了生物有机体的生物波不断改变的微异源变化原理。即生物波变化的速度有快有慢，取决于外来环境的改变程度。机体接受有害物质刺激后，内环境出现了迅速变化，促成微异源性发生，使机体与环境之间失衡，引起局部的损伤。这种损伤的出现从分子生物学角度来分析，是由于蛋白特别是各种酶类在改变了的条件下，特别是温度改变和微生物代谢产物存在的条件下，功能不稳定甚至功能丧失。N-乙酰-D-氨基葡萄糖具有蛋白质保护功能，且已验证并证实加入N-乙酰-D-氨基葡萄糖后的蛋白质能够维持稳定的生物活性。因此，N-乙酰-D-氨基葡萄糖服用安全无毒。
N-乙酰-D-氨基葡萄糖能影响细胞群体，使其适应环境变化，继而促进生物体与环境和谐耦合振荡。N-乙酰-D-氨基葡萄糖能够在增强细胞活力的同时促进细胞运动，进而产生耦合振荡，形成持续性耦合振荡过程，促进组织细胞新陈代谢，有效重塑不会运动或运动不同步的群体细胞，在运动过程中，逐渐形成同步化特征，形成巨大的生态排异力量，排除缺陷型或不同步运动的细胞，表现出生物波理论中的促波排异功效。
发明人通过实践，出人意料地发现使用N-乙酰-D-氨基葡萄糖对血管上皮细胞弹性具有恢复作用，同时具有软化血管作用，最终表现为动脉硬化的改善和恢复。因为要治疗动脉硬化需要控制合理的膳食(如避免经常食用过多的动物性脂肪和含饱和脂肪酸的植物油、高胆固醇食品)，控制与本病有关的疾病如高血压、脂肪症等，例如通过服用降血脂、降胆固醇等药物，进一步还要结合使用溶解血栓药和抗凝聚药，甚至疫情情况下需要通过外科手术的介入治疗。然而，发明人发现单独以N-乙酰-D-氨基葡萄糖为活性成分的药物能够治疗、甚至治愈动脉硬化，并且在早期使用的情况下还能起到预防的动脉硬化的作用。
通常地，N-乙酰-D-氨基葡萄糖可以与药学上可接受的赋形剂和/或载体结合，以制作为内服或体外局部使用的药剂。例如，水剂、乳剂、霜剂、洗剂、膏剂。在制作不同的剂型时可以选择药学上可接受的载体、辅料、赋形剂、营养物质(如维生素、氨基酸、钙等)等。
在不同的剂型中，N-乙酰-D-氨基葡萄糖可以根据需要被选择。通常地，药物中N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为5wt‰-98wt％，优选为2％-85wt％，更优选为11wt％-66wt％，进一步优选为30wt％-51wt％。
在一些具体用例中，药物的剂型为胶囊剂，且N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为50-250mg/胶囊，优选为60-200mg/胶囊，更优选为80wt％-148wt％，进一步优选为100wt％-130wt％。
当药物的剂型为片剂时，其中的N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为50-250mg/片，优选为60-200mg/片，更优选为180mg/片。
当药物的剂型为口服液剂时，其中的N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为10-20mg/瓶。
当述药物的剂型为颗粒剂时，其中N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为10-20mg/袋。
本发明示例中的含有N-乙酰-D-氨基葡萄糖的药物使用方式可参见如下：作为内服药剂时，每次三次，每日的服用量以N-乙酰-D-氨基葡萄糖600-2000mg为宜。
实施例1
一种粉剂，所述粉剂由淀粉和N-乙酰-D-氨基葡萄糖混合制作而成。其中，N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为6wt％。
试验例
①N-乙酰-D-氨基葡萄糖的促波试验
试验材料和方法：
样品：N-乙酰-D-氨基葡萄糖纯品。
实验材料：
菌种：奇异变形杆菌，应符合如下生化反应特征：动力(+)、尿素酶(+)、乳糖(-)、葡萄糖(+)、H2S(-)、苯丙氨酸脱氨酶(+)。
培养基：改良LB培养基(组成成分：1％胰蛋白胨、0.5％酵母提取物、1％氯化钠、0.1％葡萄糖、0.002％TTC、PH7.2-7.4)。
试验方法：
对照样：在LB平板中心点种奇异变形杆菌，37℃培养9小时；
试验样：在LB平板中加入浓度为0.5％的式(I)化合物，同法点种奇异变形杆菌，37℃培养9小时。
试验结果及评论：
在对照样中显示出不断向外扩展，间隔3小时的同心环；在试验样中，不但形成每隔3小时出现的同心环，而且与对照样相比，在每条环上显示出许多细小的波动环。
本试验采用生物波波动试验模型，用以N-乙酰-D-氨基葡萄糖的促波作用，结果可见N-乙酰-D-氨基葡萄糖不仅可以使细菌细胞表现正常的生物波特征，而且使这种波动表现出更加细微的波动方式，表明N-乙酰-D-氨基葡萄糖对生物波是有促进作用的。
②N-乙酰-D-氨基葡萄糖的毒理实验，包括：
1.急性毒性试验：包括口服、静脉注射和最大限量给药实验；
2.Ames实验；
3.小鼠骨髓细胞微核实验；
4.鼠精子畸形实验；
5.小鼠睾丸染色体畸变实验；
6.慢性致死实验；
7.亚慢性毒性(90天喂养)实验；
8.传统致畸实验；
实验结果表明：N-乙酰-D-氨基葡萄糖急性毒性实验剂量超过2g/kg，是人注射剂量的300倍，仍未出现急性中毒反应；在长期毒性试验中，最高剂量已经达到1g/kg，经四周实验观察，未出现中毒反应；在生殖试验中，从常规剂量7mg/kg喂小鼠，经三次传代，证明N-乙酰-D-氨基葡萄糖对小鼠受孕妊娠、分娩、哺乳及仔鼠发育均无影响。证明N-乙酰-D-氨基葡萄糖属无毒物质。
临床试验
1徐某，76岁(女)。有脑动脉硬化脑供血不足，心主动脉硬化心肌缺血，2016年昏迷两次。通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物四个月后，咳嗽的症状明显减轻，晚上睡觉也能睡3-4个小时了。动脉硬化的状况也有很大改善，感觉整个人都精神了。
2刘某，81岁，有心脏主动脉硬化，心率过缓，头晕脑胀，并且伴随脑供血不足。通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物后，刚开始就是感觉身体热乎了，胸闷气短好多了，现在基本心律能够正常，不头晕，去医院检查心脏主动脉硬化的现象已经开始明显好转。
3李某，89岁，患有下肢动脉硬化，下肢浮肿，心脏病，主动脉硬化，通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物后，硬化情况得到改善，身体各个方面都有了明显的改善。
4余某，80岁。2006年得过一次心梗住院，2007年又得心梗住院抢救过来，2008年血糖不稳，在医院调血糖，喘不上气，经过造影检查后，心脏动脉硬化太严重，然后做了搭桥手术，术后，后遗症二尖瓣反流；通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物10天后，心脏疼痛情况有了一点改变，晚上睡眠好了，现在一直在坚持使用，整个人精神状态比较好了。
5黄某，女，脑供血不足，脑动脉硬化，头痛；失眠；通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物后，头痛不疼了，睡眠比原先稍好一些，脑动脉硬化开始好转。
6孙某，74岁(女)，动脉硬化，手不敢使劲，干点用力的活手就起青疙瘩。通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物四十多天了，效果很好。心脏舒服了，胸闷气短改善了。通过坚持使用手上不起青疙瘩了，关节疼痛减轻了。
7赵某，79岁(女)，脑供血不足，动脉硬化还有斑块，通过口服加外用的方式使用本发明提供的治疗动脉硬化的药物后，脑供血好了很多，睡眠有所改善，斑块消失。
Claims (10)
1.N-乙酰-D-氨基葡萄糖或其可药用盐在制备治疗动脉硬化的药物中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物包括N-乙酰-D-氨基葡萄糖或其可药用盐、药学上可接受的载体。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述药物中N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为5wt‰-98wt％，优选为2％-85wt％，更优选为11wt％-66wt％，进一步优选为30wt％-51wt％。
4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物为口服剂型，优选地，所述口服剂型为片剂、胶囊剂、粉剂或颗粒剂。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为胶囊剂，且N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为50-250mg/胶囊，优选为60-200mg/胶囊，更优选为80wt％-148wt％，进一步优选为100wt％-130wt％。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为片剂，且N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为50-250mg/片，优选为60-200mg/片，更优选为180mg/片。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为口服液剂，且N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为10-20mg/瓶。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为颗粒剂，且N-乙酰-D-氨基葡萄糖的含量为10-20mg/袋。
9.N-乙酰-D-氨基葡萄糖或其可药用盐在制备防治动脉硬化的保健品中的应用。
10.一种用于治疗动脉硬化的药物，其特征在于，所述药物的有效成分包括N-乙酰-D-氨基葡萄糖。
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