CN104367553A - 恩诺沙星可溶性粉剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种恩诺沙星可溶性粉剂，其特点在于，包括以下质量百分比的成分：恩诺沙星2～20％；增溶剂1～3％；助溶剂1～5％；PEG 1～10％；填充剂62～95％。本发明还提供了一种上述恩诺沙星的制备方法，采用本发明的恩诺沙星可溶性粉剂，其制备工艺简单，原料廉价易得，成本低廉，且其由于是粉剂，所得复方制剂性能稳定，符合药典相关规定，适合工业化大规模生产，因此其应用前景十分广阔。其在水中具有较高的溶解性，各项质检指标均符合兽药国家标准汇编，且给药简单，给动物口服即可，还可以解决溶液剂、混悬剂不够稳定的问题，适合大规模生产，十分具有实用价值。

Description

恩诺沙星可溶性粉剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及兽医学领域，特别涉及兽用药物，具体涉及恩诺沙星可溶性粉剂及其制备方法。

背景技术

恩诺沙星作为喹诺酮类的动物专用抗菌消炎药，对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血伯特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好的作用；对大多数菌株的MIC均低于1ug/ml。对敏感菌有明显的抗菌后效应(PAE)；其抗菌机制是作用于细菌细胞的DNA旋转酶，干扰细菌DNA复制、转录和修复重组，细菌不能正常繁殖而死亡。适用于犬、猫的敏感细菌及支原体所致的消化系统、呼吸系统、泌尿系统及皮肤软组织的各种感染性疾病。主要用于支原体病、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病等。

恩诺沙星为兽药专用的第三氟喹诺酮类抗菌药，广泛用于畜禽细菌性疾病和支原体感染，如猪支原体肺炎、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病、放线菌性胸膜肺炎、乳腺炎等；犬、猫敏感菌所致皮肤、呼吸道、泌尿道感染等；且起效迅速，用药一小时后就迅速发挥作用，增强畜禽对感染的抵抗力，治疗量与中毒量相差数十倍。

由于具有以上多种优点，恩诺沙星临床应用广泛。但由于恩诺沙星在水中不溶，大大限制了其在临床上的应用。现有市场中，恩诺沙星主要制剂有注射剂、溶液剂、混悬剂等，但注射剂给药麻烦，溶液剂、混悬剂又不够稳定。

所以一种能够解决传统恩诺沙星在水中不溶、而其注射剂给药麻烦、溶液剂、混悬剂不够稳定问题的恩诺沙星的药物是十分具有实用价值的。

发明内容

本发明的目的是为了克服上述现有技术中的缺点，能够解决能够解决解决传统恩诺沙星在水中不溶、而其注射剂给药麻烦、溶液剂、混悬剂不够稳定问题的恩诺沙星可溶性粉剂及其制备方法

为了实现上述目的，本发明第一方面提供了一种恩诺沙星可溶性粉剂，其特点在于，包括以下质量百分比的成分：

较佳地，所述的增溶剂为十二烷基硫酸钠、、吐温-80、泊洛沙姆188中的至少一种。

较佳地，所述的助溶剂为PVPK30。

较佳地，所述的填充剂为蔗糖、乳糖、葡萄糖、可溶性淀粉中的至少一种。

较佳地，所述的PEG为PEG4000或PEG6000中至少一种。

本发明第二方面提供了一种上述恩诺沙星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于，

取所述的质量百分比的所述的恩诺沙星、所述的增溶剂、所述的助溶剂、所述的PEG混合均匀得到所述的恩诺沙星可溶性粉剂。

采用本发明的恩诺沙星可溶性粉剂，其制备工艺简单，原料廉价易得，成本低廉，且其由于是粉剂，所得复方制剂性能稳定，符合药典相关规定，适合工业化大规模生产，因此其应用前景十分广阔。其在水中具有较高的溶解性，各项质检指标均符合兽药国家标准汇编，且给药简单，给动物口服即可，还可以解决溶液剂、混悬剂不够稳定的问题，适合大规模生产，十分具有实用价值。

具体实施方式

为了能够更清楚地理解本发明的技术内容，下面对本发明的具体实施方法作进一步说明。

下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。

下述实施例中使用的原料来源为：

实施例1

以如下质量百分比称取各原料(以总量为100g为例)：

取2g恩诺沙星和1g的SDS、1g的PVPK30和1g的PEG4000混合均匀，研磨即得恩诺沙星可溶性粉。

将所得恩诺沙星可溶性粉剂按照兽药国家标准汇编规定内容检测，其中包括：性状、鉴别、干燥失重、外观均匀度、溶解性、含量；具体结果如表1所示。

实施例2

以如下质量百分比称取各原料(以总量为100g为例)：

取10g恩诺沙星和3g的泊洛沙姆188、3g的PVPK30和3g的PEG6000混合均匀，研磨即得恩诺沙星可溶性粉。

按实施例1所述的检测方法检测所得恩诺沙星可溶性粉剂，具体结果如表1所示。

实施例3

取20g恩诺沙星和5g的吐温-80、5g的PVPK30和5g的PEG6000混合均匀，研磨即得恩诺沙星可溶性粉。

按实施例1所述的检测方法检测所得恩诺沙星可溶性粉剂，其各项检测结果如表1所示。

表1

由表1可知：本发明提供的恩诺沙星可溶性粉为白色粉末，各项质检指标均符合兽药国家标准汇编。

采用本发明的恩诺沙星可溶性粉剂，其制备工艺简单，原料廉价易得，成本低廉，且其由于是粉剂，所得复方制剂性能稳定，符合药典相关规定，适合工业化大规模生产，因此其应用前景十分广阔。其在水中具有较高的溶解性，各项质检指标均符合兽药国家标准汇编，且给药简单，给动物口服即可，还可以解决溶液剂、混悬剂不够稳定的问题，适合大规模生产，十分具有实用价值。

在此说明书中，本发明已参照其特定的实施例作了描述。但是，很显然仍可以做出各种修改和变换而不背离本发明的精神和范围。因此，说明书应被认为是说明性的而非限制性的。

Claims (6)

1.一种恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，包括以下质量百分比的成分：

2.根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的增溶剂为十二烷基硫酸钠、吐温-80、泊洛沙姆188中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的助溶剂为PVPK30。

4.根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的填充剂为蔗糖、乳糖、葡萄糖、可溶性淀粉中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的PEG为PEG4000或PEG6000中至少一种。

6.一种根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于，取所述的质量百分比的所述的恩诺沙星、所述的增溶剂、所述的助溶剂、所述的PEG混合均匀得到所述的恩诺沙星可溶性粉剂。