CN103977017B

CN103977017B - 一种兽用抗寄生虫注射液及其制备方法

Info

Publication number: CN103977017B
Application number: CN201410241574.8A
Authority: CN
Inventors: 吴俊伟; 陈红伟; 姜波; 邓开锋; 曾杨梅; 王戬
Original assignee: CHONGQING BULL ANIMAL PHARMACEUTICAL Co Ltd
Current assignee: CHONGQING BULL ANIMAL PHARMACEUTICAL Co Ltd
Priority date: 2014-06-03
Filing date: 2014-06-03
Publication date: 2016-09-07
Anticipated expiration: 2034-06-03
Also published as: CN103977017A

Abstract

本发明公开了一种兽用抗寄生虫注射液及其制备方法；该注射液的主要组分及其质量百分比为：阿维菌素类药物0.08%~5%，维生素A0.5%~10%，维生素D₃0.5%~10%，维生素E0.5%~10%，余量为注射用溶媒；该注射液的制备方法为：先取注射用溶媒总量的15%~50%，然后往其中加入阿维菌素类药物，加热至50~80℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余注射用溶媒，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。本发明的注射液能在治疗寄生虫感染时及时补充机体所需的营养物质，增强机体免疫力，提高机体抗虫力，既可缩短病程，亦可减少药物用量，延缓耐药虫株的出现。

Description

一种兽用抗寄生虫注射液及其制备方法

技术领域

本发明涉及兽用药物注射液技术领域，具体涉及一种兽用抗寄生虫注射液及其制备方法。

背景技术

阿维菌素类药物是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗寄生虫药，由于其优异的驱虫活性和较高的安全性，被广泛应用于防治家畜体内外寄生虫。阿维菌素类药物均具有高脂溶性，进入机体内以后容易被吸收具有较大的表观分布容积和较缓慢的消除过程。阿维菌素类药物经口服和注射给药均能很快被吸收，但相比内服给药，皮下注射该类药物在动物体内可有更长的维持时间，有更高的生物利用度，且对某些寄生虫尤其是节肢动物有更好的杀灭作用。

线虫病通常在家畜抵抗力下降或营养不良时发生，寄生于牛、羊等家畜体内的线虫可不断吸取其营养物质，释放毒素，进而降低机体免疫力，出现消瘦、贫血被毛粗乱等病症，感染严重者可引起大量死亡。线虫虫体在宿主体内的寄生和移行时，往往会对宿主造成较为严重的机械损伤和刺激，引起出血和炎症。目前，多使用单独的阿维菌素、伊维菌素或左旋咪唑等来防治牛羊线虫病，且由于伊维菌素等阿维菌素类药物在临床的长期使用，许多国家已相继出现耐阿维菌素类药物的虫株，提示在使用抗寄生虫药物时同样需要注意耐药性问题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种兽用抗寄生虫注射液及其制备方法，能在治疗寄生虫感染时及时补充机体所需的营养物质，增强机体免疫力，提高机体抗虫力，既可缩短病程，亦可减少药物用量，延缓耐药虫株的出现。

为达到上述目的，本发明提供如下技术方案：

本发明公开了一种兽用抗寄生虫注射液，该注射液的主要组分及其质量百分比为：

阿维菌素类药物 0.08%~5%；

维生素A 0.5%~10%；

维生素D₃0.5%~10%；

维生素E0.5%~10%；

余量为注射用溶媒。

进一步，所述阿维菌素类药物为伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、赛拉菌素、埃普利诺菌素、乙酰氨基阿维菌素和莫西菌素中的一种。

进一步，所述维生素A为维生素A乙酸酯或维生素A棕榈酸酯。

进一步，所述维生素E为维生素E醋酸酯。

进一步，所述注射用溶媒为丙二醇、聚乙二醇-400、α-吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、三醋酸甘油酯、注射用植物油和苯甲酸苄酯中的一种或几种的混合溶媒。

进一步，所述注射液还包括维生素K，维生素K在注射液中的质量百分比为0.1%~1%。

进一步，所述注射液还包括抗氧化剂，抗氧化剂为二叔丁基对甲苯酚、对羟基叔丁基茴香醚、去甲双氢愈创木酸和没食子酸及其酯中的一种或几种的混合，抗氧化剂在注射液中的质量百分比为0.01%~0.1%。

本发明还公开所述兽用抗寄生虫注射液的制备方法，先取注射用溶媒总量的15%~50%，然后往其中加入阿维菌素类药物，加热至50~80℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余注射用溶媒，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

本发明的有益效果在于：

本发明将阿维菌素类药物与脂溶性维生素合理配伍组方，可有效驱杀家畜体内线虫及体外虱、螨等寄生虫，同时为动物机体提供重要的脂溶性维生素，调节糖、脂、蛋白质代谢，改善营养不良等状况，因此，本发明的注射液能在治疗寄生虫感染时及时补充机体所需的营养物质，增强机体免疫力，提高机体抗虫力，既可缩短病程，亦可减少药物用量，延缓耐药虫株的出现。另外，本发明的注射液添加维生素K，对虫体机械损伤而致的出血有止血作用，因此能有效治疗寄生虫引起的出血。

具体实施方式

为了使本发明的目的、技术方案和有益效果更加清楚，下面将对本发明的优选实施例进行详细的描述。

实施例1

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

伊维菌素 0.08%；

维生素A棕榈酸酯 0.5%；

维生素D₃ 0.5%；

维生素E醋酸酯 0.5%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入伊维菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例2

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

阿维菌素 0.08%；

维生素A棕榈酸酯 1.5%；

维生素D₃1.5%；

维生素E醋酸酯1.5%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入阿维菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例3

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

多拉菌素 1.5%；

维生素A棕榈酸酯 1.5%；

维生素D₃0.5%；

维生素E醋酸酯3.0%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入多拉菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例4

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

赛拉菌素 3.0%；

维生素A棕榈酸酯 3.5%；

维生素D₃0.5%；

维生素E醋酸酯3.0%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入赛拉菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例5

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

埃普利诺菌素 5.0%；

维生素A棕榈酸酯 1.5%；

维生素D₃5.5%；

维生素E醋酸酯3.5%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入埃普利诺菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例6

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

乙酰氨基阿维菌素 5.0%；

维生素A棕榈酸酯 6.5%；

维生素D₃2.5%；

维生素E醋酸酯5.5%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入乙酰氨基阿维菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例7

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

莫西菌素 3.0%；

维生素A棕榈酸酯 5.5%；

维生素D₃2.5%；

维生素E醋酸酯9.5%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取丙二醇总量的20%，然后往其中加入莫西菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例8

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

阿维菌素 5.0%；

维生素A棕榈酸酯 5.5%；

维生素D₃2.5%；

维生素E醋酸酯9.5%；

三醋酸甘油酯20%；

余量为丙二醇。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取处方量的三醋酸甘油酯，然后往其中加入阿维菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入丙二醇，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例9

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

伊维菌素 5.0%；

维生素A棕榈酸酯 5.5%；

维生素D₃0.5%；

维生素E醋酸酯5.0%；

维生素K0.3%；

对羟基叔丁基茴香醚 0.02%；

注射用植物油 15%；

余量为三醋酸甘油酯。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取处方量的注射用植物油，然后往其中加入伊维菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入三醋酸甘油酯，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

实施例10

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的组分及其质量百分比为：

阿维菌素 5.0%；

维生素A棕榈酸酯 7.5%；

维生素D₃0.5%；

维生素E醋酸酯 5.5%；

二叔丁基对甲苯酚 0.02%；

注射用植物油 15%；

余量为三醋酸甘油酯。

本实施例的兽用抗寄生虫注射液的制备方法为：先取处方量的注射用植物油，然后往其中加入阿维菌素，加热至60~65℃使其溶解后，再加入维生素D₃，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入三醋酸甘油酯，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。

临床试验：

1、试验动物

某山羊养殖场，350多只体重25kg左右的山羊，出现食欲减退、日渐消瘦、后期腹泻、生长发育停滞等临床症状，严重时养站立不稳、下痢、粪便带血，偶见死亡，死亡率为8%。经诊断为多种线虫混合感染。

2、试验方法

（1）试验分组

将具有典型病症的患病山羊随机分为7组，每组30只。

A组采用盐酸左旋咪唑注射液进行治疗，按2.5mg/kg体重，皮下注射。

B组采用伊维菌素注射液进行治疗，按0.2 mg/kg体重，皮下注射。

C组采用实施例1的注射液进行治疗，按0.2 mg/kg体重，皮下注射。

D组采用实施例4的注射液进行治疗，按0.2 mg/kg体重，皮下注射。

E组采用实施例6的注射液进行治疗，按0.2 mg/kg体重，皮下注射。

F组采用实施例9的注射液进行治疗，按0.2 mg/kg体重，皮下注射。

G组为空白对照组，不给予药物治疗。

（2）结果记录及分析

记录用药后3天病羊粪便中即出现虫体的百分率；用药后两周内病羊腹泻停止率及死亡率。试验结果如表1所示。

从以上结果可见，应用盐酸左旋咪唑注射液组和本发明实施例的注射液组在用药3天后，虫体排出率明显高于伊维菌素注射液组和空白组；用药后两周内病羊腹泻停止率，本发明实施例的注射液组明显高于其他三组；用药后两周病羊死亡率，本发明实施例的注射液组明显低于其他三组。上述结果表明，将阿维菌素类药物与脂溶性维生素配伍使用后，可明显提高治愈率，降低死亡率，有效防治家畜线虫病。

最后说明的是，以上优选实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管通过上述优选实施例已经对本发明进行了详细的描述，但本领域技术人员应当理解，可以在形式上和细节上对其作出各种各样的改变，而不偏离本发明权利要求书所限定的范围。

Claims

1.一种兽用抗寄生虫注射液，其特征在于：该注射液的主要组分及其质量百分比为：

阿维菌素类药物 0.08%~5%；

维生素 A 0.5%~10%；

维生素 D₃ 0.5%~10% ；

维生素 E 0.5%~10%；

余量为注射用溶媒；

所述注射液还包括维生素 K，维生素 K在注射液中的质量百分比为 0.1%~1%。

2.根据权利要求 1 所述的兽用抗寄生虫注射液，其特征在于：所述阿维菌素类药物为伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、赛拉菌素、埃普利诺菌素、乙酰氨基阿维菌素和莫西菌素中的一种。

3.根据权利要求1所述的兽用抗寄生虫注射液，其特征在于：所述维生素A为维生素A乙酸酯或维生素 A 棕榈酸酯。

4.根据权利要求1所述的兽用抗寄生虫注射液，其特征在于：所述维生素E为维生素E醋酸酯。

5.根据权利要求 1 所述的兽用抗寄生虫注射液，其特征在于：所述注射用溶媒为丙二醇、聚乙二醇 -400、α- 吡咯烷酮、N-甲基吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、三醋酸甘油酯、注射用植物油和苯甲酸苄酯中的一种或几种的混合溶媒。

6.根据权利要求 1 至 5 任意一项所述的兽用抗寄生虫注射液，其特征在于：所述注射液还包括抗氧化剂，抗氧化剂为二叔丁基对甲苯酚、对羟基叔丁基茴香醚、去甲双氢愈创木酸和没食子酸及其酯中的一种或几种的混合，抗氧化剂在注射液中的质量百分比为0.01%~0.1%。

7.权利要求 1 至 6 任意一项所述的兽用抗寄生虫注射液的制备方法，其特征在于：先取注射用溶媒总量的15%~50%，然后往其中加入阿维菌素类药物，加热至 50~80℃使其溶解后，再加入维生素 D3，搅拌溶解后，再加入其它组分拌混匀，然后加入剩余注射用溶媒，滤过，即制得兽用抗寄生虫注射液。