CN108743950A - 杀虫剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了杀虫剂及其制备方法。该杀虫剂包括如下组分：百里香酚、透皮剂、表皮润肤剂及溶剂；其中所述百里香酚与所述透皮剂的质量比例为1:0.5‑4，所述百里香酚与所述表皮润肤剂的质量比例为1:1‑5；制备方法为：将百里香酚加入油溶剂中，于20℃‑30℃搅拌溶解；按比例依次加入表皮润肤剂和透皮剂，于20℃‑30℃搅拌溶解；过滤，取滤液即为所述杀虫剂。本发明所述杀虫剂，对螨虫、寄生虫有良好的杀除作用、不易产生抗药性、安全性高。

Description

杀虫剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及兽药制剂技术领域，具体涉及杀虫剂及其制备方法。

背景技术

规模化畜禽养殖场的高密度饲养，因畜舍的温度和湿度相对稳定，为寄生虫病的发生和传播创造了有利条件。大多数寄生虫病表现为“亚临床症状”，常表现为慢性疾病，不断地蚕食养殖业的利润。也有一些寄生虫病以急性病形式在畜群中暴发和流行，给规模化畜禽养殖场造成巨大的经济损失。

以猪疥螨为例，猪疥螨感染作为猪场最普遍、危害最大的外寄生虫，许多地区的感染率高达100％，严重危害猪的健康生长。猪疥螨引起的剧烈发痒而影响猪的采食和休息，使猪只的增重减少。疥螨感染时可以使皮肤受损伤，增加应激，影响猪体免疫力，母猪产仔数减少，弱仔、死胎增多。

发明内容

基于此，本发明有必要提供一种对螨虫、寄生虫有良好的杀除作用、不易产生抗药性、安全性高的杀虫剂。

本发明还有必要提供一种杀虫剂的制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明采用以下技术方案：

一种杀虫剂，包括如下组分：百里香酚、透皮剂、表皮润肤剂及溶剂。

上述的杀虫剂，以百里香酚为主要成分，加之透皮剂和表皮润肤剂溶解到油溶剂中，对畜禽体内外寄生虫病具有良好的临床治疗效果，尤其是对螨虫、蛔虫的防治十分适用；并且在体外有良好的透皮效果；其为植物源杀虫剂，安全性高，不易产生耐药性，有利于畜禽养殖场的可持续发展。

其中一些实施例中，所述百里香酚与所述透皮剂的质量比例为1:0.5-4，所述百里香酚与所述表皮润肤剂的质量比例为1:1-5。

其中一些实施例中，所述的杀虫剂，包括如下重量份的组分：百里香酚0.1％-5％、透皮剂2％-12％、表皮润肤剂3-15％及溶剂余量。

其中一些实施例中，所述的杀虫剂，包括如下重量份的组分：百里香酚1％-3％、透皮剂2％-6％、表皮润肤剂3-9％及溶剂余量。

其中一些实施例中，所述的杀虫剂还包括助剂，所述助剂包括助溶剂和/或抗氧化剂。

其中一些实施例中，所述百里香酚与所述助溶剂的质量比例为1:0.5-3；或所述助溶剂的含量为1％-8％；所述抗氧化剂的含量为0.1％-2％。

其中一些实施例中，所述溶剂为油溶剂，所述油溶剂为生物柴油、大豆油、蓖麻油、棉籽油、油酸乙酯及中链甘油三酸酯中的一种或几种。

其中一些实施例中，所述溶剂为生物柴油。

其中一些实施例中，所述杀虫剂为注射液、口服液、香波剂及浇泼剂中的任一种。

本发明还提供一种杀虫剂的制备方法，其包括所述的杀虫剂，该方法包括如下步骤：

将百里香酚加入油溶剂中，搅拌溶解；

按比例依次加入表皮润肤剂和透皮剂，搅拌溶解；

过滤，取滤液即为所述杀虫剂。

具体实施方式

为了便于理解本发明，下面将对本发明进行更全面的描述。但是，本发明可以以许多不同的形式来实现，并不限于本文所描述的实施例。相反地，提供这些实施例的目的是使对本发明的公开内容的理解更加透彻全面。

除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本发明的技术领域的技术人员通常理解的含义相同。本文中在本发明的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本发明。

本发明提供一种杀虫剂，包括如下组分：百里香酚、透皮剂、表皮润肤剂及溶剂。

其中，百里香酚与透皮剂的质量比例为1:0.5-4，百里香酚与表皮润肤剂的质量比例为1:1-5。

进一步地，上述的杀虫剂，包括如下重量份的组分：百里香酚0.1％-5％、透皮剂2％-12％、表皮润肤剂3-15％及溶剂余量。

优选地，上述的杀虫剂，包括如下重量份的组分：百里香酚1％-3％、透皮剂2％-6％、表皮润肤剂3-9％及溶剂余量。

例如百里香酚0.1％、0.2％、0.4％、0.8％、1％、2％、3％、3.5％、4％、4.5％及5％；透皮剂2％、3％、5％、6％、7％、8、9％、10％、11％及12％；表皮润肤剂3％、4％、5％、6％、6.5％、7％、8％、9％、10％、12％及15％。

上述的杀虫剂为注射液、口服液、香波剂及浇泼剂中的任一种。优选制备成浇泼剂。

上述的杀虫剂还包括助剂，例如助剂包括助溶剂和/或抗氧化剂，可以根据药物需要进行添加。当然上述的助剂还可以包括其他药物可接受的助剂例如防腐剂等。

助溶剂的含量为1％-8％，例如助溶剂1％、2％、3％、4％、5％、6％、7％及8％。或者，百里香酚与助溶剂的质量比例为1:0.5-3，根据加入百里香酚的量来加入相应份数的助溶剂。

助溶剂为N-甲基吡咯烷酮、水杨酸钠、苯甲酸钠、聚氧乙烯化蓖麻油及聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯中的一种或几种。助溶剂优选为N-甲基吡咯烷酮，N-甲基吡咯烷酮可更好地与百里香酚配合，加速百里香酚的溶解。

抗氧化剂的含量为0.1％-2％，例如抗氧化剂0.1％、0.2％、0.4％、0.6％、0.9％、1％、1.2％、1.5％及2％。抗氧化剂为没食子酸丙酯、二丁基羟基甲苯、叔丁基对苯二酚及丁基羟基茴香醚中的一种或几种。抗氧化剂优选为丁基羟基茴香醚，丁基羟基茴香醚在百里香酚与油溶剂形成的环境中，能最大限度地发挥作用，阻碍整个组合物氧化。

溶剂可以选为水性溶剂和或油溶剂，优选为油溶剂，更高效地溶解百里香酚。

水性溶剂为水、乙醇、丙二醇中中一种或几种。

油溶剂为生物柴油、大豆油、蓖麻油、棉籽油、油酸乙酯及中链甘油三酸酯中的一种或几种。油溶剂优选为生物柴油，使得整个组合物更加环保，对环境更友好；生物柴油还能较快速、高效地溶解丁氟螨酯与百里香酚，尤其在浇泼剂中效果更好。

透皮剂为月桂氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸乙基己酯及聚乙二醇300中的一种或几种。透皮剂优选为月桂氮酮，月桂氮酮可与百里香酚协同配合，增强透皮效果，提高药效，降低用药量。

表皮润肤剂为甘油、丙二醇、棕榈酸异丙酯、琥珀酸二辛酯及季戊四醇四异硬脂酸酯中的一种或几种。表皮润肤剂优选为甘油，甘油具有较好的润肤效果，使得该组合物用于动物体外时，充分地与体表接触。

当上述的抗寄生虫病药物为口服液或注射剂时，溶剂为植物油、甘油、液体石蜡、丙二醇、乙醇及水中的一种或几种。

上述的杀虫剂中所用到的原辅料均能合法在市场上获得，易于购买。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚加入油溶剂中，搅拌溶解；按比例依次加入表皮润肤剂和透皮剂，搅拌溶解；过滤，取滤液即为所述杀虫剂。该杀虫剂呈浇泼剂的状态。

上述的杀虫剂的制备方法中搅拌溶解的温度均为20℃-30℃，优选为25℃。

当然，上述的组合物配方也可以做成其他性状的药剂，不限于浇泼剂。制备成其他的剂型时，选择相应的助剂即可。

例如，当上述的动物用解热镇痛抗炎药为口服液和注射剂时，制备方法为：在部分溶剂中加入百里香酚，连续搅拌直至成为均匀的溶液，按比例依次加入表皮润肤剂和透皮剂溶解，最后加余量溶剂定容，在氮气的保护下，过滤除菌。

上述的杀虫剂，以百里香酚为主要成分，加之透皮剂和表皮润肤剂溶解到油溶剂中，对畜禽体内外寄生虫病具有良好的临床治疗效果，尤其是对螨虫、蛔虫的防治十分适用；并且在体外有良好的透皮效果；其为植物源杀虫剂，安全性高，不易产生耐药性，有利于畜禽养殖场的可持续发展。

以下将通过几个实施例来进一步说明本发明的实施方式：

实施例一

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚2.5％、月桂氮酮4％、甘油6％、N-甲基吡咯烷酮2％、丁基羟基茴香醚1％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚与N-甲基吡咯烷酮加入生物柴油中，于25℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、月桂氮酮及丁基羟基茴香醚，于25℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

实施例二

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚3％、月桂氮酮6％、甘油9％、N-甲基吡咯烷酮3％、丁基羟基茴香醚2％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚与N-甲基吡咯烷酮加入生物柴油中，于25℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、月桂氮酮及丁基羟基茴香醚，于25℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

实施例三

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚5％、月桂氮酮5％、肉豆蔻酸异丙酯5％、甘油10％、丙二醇5％、聚氧乙烯化蓖麻油5％、没食子酸丙酯2％及链甘油三酸酯余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚与聚氧乙烯化蓖麻油加入生物柴油中，于30℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、月桂氮酮及没食子酸丙酯，于30℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

实施例四

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚1％、月桂氮酮2％、棕榈酸异丙酯3％、水杨酸钠0.5％、N-甲基吡咯烷酮0.5％、二丁基羟基甲苯0.5％、蓖麻油20％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚与水杨酸钠、N-甲基吡咯烷酮加入生物柴油中，于20℃搅拌溶解，得到第一混合物；按比例将棕榈酸异丙酯、月桂氮酮及二丁基羟基甲苯依次加入蓖麻油中，于20℃搅拌溶解，得到第二混合物；将第一混合物与第二混合物混合搅拌均匀，再采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

实施例五

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚5％、月桂氮酮2.5％、甘油5％、N-甲基吡咯烷酮1.5％、水杨酸钠1％、二丁基羟基甲苯1.2％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚与N-甲基吡咯烷酮、水杨酸钠加入生物柴油中，于30℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、月桂氮酮及二丁基羟基甲苯，于30℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

实施例六

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为注射剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚4％、丙二醇40％、乙醇10％、注射用水余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：取部分注射用水，在恒定的搅拌下，加入处方量的百里香酚，随后加入丙二醇、乙醇及表皮润肤剂和透皮剂溶解，连续搅拌直至成为均匀的溶液，加余量注射用水定容，在氮气的保护下，过滤除菌，灌封即得。

实施例七

本实施例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：百里香酚0.1％、月桂氮酮0.4％、甘油0.5％、N-甲基吡咯烷酮0.3％、丁基羟基茴香醚0.8％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将百里香酚与N-甲基吡咯烷酮加入生物柴油中，于28℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、月桂氮酮及丁基羟基茴香醚，于28℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

对比例一

该对比例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：莫昔克丁2.5％、月桂氮酮4％、甘油6％、N-甲基吡咯烷酮2％、丁基羟基茴香醚1％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将氰戊菊酯与N-甲基吡咯烷酮加入生物柴油中，于25℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、月桂氮酮及丁基羟基茴香醚，于25℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

对比例二

该对比例提供一种杀虫剂，剂型为浇泼剂，由如下重量份的组分组成：氰戊菊酯2.5％、月桂氮酮4％、甘油6％、N-甲基吡咯烷酮2％、丁基羟基茴香醚1％及生物柴油余量。

上述的杀虫剂的制备方法为：将哌虫啶与N-甲基吡咯烷酮加入生物柴油中，于25℃搅拌溶解；按比例依次加入甘油、月桂氮酮及丁基羟基茴香醚，于25℃搅拌溶解；采用粗纱过滤，取滤液即为上述的杀虫剂。

以下将根据实验来证明上述实施例及对比例的效果。

一、药物的透皮试验：

对实施例一至实施例七以及对比例一和对比例二进行透皮试验。

实验方法：选择SD大鼠腹部皮肤，配置30％的乙醇生理盐水作为接受液，利用YRJ-B型药物透皮扩散试验仪进行试验所得结果，试验结果见表一。

表一

由表一的结果可以看出，本发明实施例所述的杀虫剂，用药12小时后，百里香酚的累计渗透量迅速增加，24小时达到最大累计渗透量，药物透皮效果较好，相对对比例来说透皮效果更好。这说明百里香酚浇泼剂在体外具有良好的透皮效果，可以进一步用于临床驱虫效果试验。

二、体表寄生虫-母猪体表螨虫的驱杀效果试验

本试验在某猪场进行，在两个猪场各选取300头患螨虫病情况相当的母猪，随机平均分为10组，第一组至第七组对应实施例一至实施例七，第八组和第九组对应对比例一和对比例二，第十组为无用药对照组。依据农业部颁布的《兽用化学药临床试验技术指导原则(试行)》办法进行。

治疗剂量：沿母猪的背脊从鬐甲到尾根渐渐地倾注，按每1kg体重使用药液0.02ml。治疗开始后，每日记录患病动物身体变化情况和驱虫情况，治疗7日、10日后统计治疗结果。第一个猪场的临床试验结果见表二，第二个猪场的临床试验结果见表三。

表二

表三

由表二和表三的结果可以看出，本发明所述的杀虫剂，在两个猪场使用后，用药7日、10日后的螨虫治愈率基本达100％，而对比例的杀虫剂在两个猪场用药后7日的治愈率相对较低。说明本发明申请的杀虫剂对母猪体表的螨虫都有显著的治疗效果。

三、体内寄生虫-奶牛消化道线虫的驱杀效果试验

本试验在某奶牛场中进行，在给药以前1-2天采集粪样，进行粪便虫卵及幼虫检查，选取120头线虫感染阳性的犊牛进行试验，选取的犊牛体重为100kg-120kg。将试验牛按虫卵及幼虫检查结果随机分为10组，每组12头，第一组至第七组分别对应实施例一至实施例七，第八组与第九组分别对应对比例一和对比例二，第十组对应无用药对照组。

试验方案：用药剂量均为0.07ml/L，收集给药当天(0天，给药前)和给药后第7、14、21、28、35、42、49、56、63天各组试验牛直肠采粪，每个粪样用麦克马斯特计数方法计数粪便中线虫卵的EPG，计算用药后各天的虫卵(幼虫)减少率，统计药物的驱虫效果。

效果判定：根据驱虫前后各组牛粪便中的虫卵(幼虫))变化情况，按以下公式计算：虫卵(幼虫)减少率＝(驱虫前组虫卵数-驱虫后组虫卵数)÷驱虫前组虫卵数×100％。

试验结果见表四。

表四

由表四的结果可以看出，本发明实施例的百里香酚浇泼剂，给奶牛背部给药后第7天起，可以显著减低粪便中线虫卵的排出量，其中本发明的百里香酚浇泼剂在给药后第14-42天，粪便中虫卵减少率达90％以上，虫卵数明显减少，在给药后7-63天内虫卵减少率维持在61.55％-90.25％范围内，说明其不易产生抗药性；而对比例的杀虫剂在给药后第14-42天，虫卵减少率明显较少，说明本发明的百里香酚浇泼剂具有很大的市场开发前景。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种杀虫剂，其特征在于，包括如下组分：百里香酚、透皮剂、表皮润肤剂及溶剂。

2.根据权利要求1所述的杀虫剂，其特征在于，所述百里香酚与所述透皮剂的质量比例为1:0.5-4，所述百里香酚与所述表皮润肤剂的质量比例为1:1-5。

3.根据权利要求1所述的杀虫剂，其特征在于，包括如下重量份的组分：百里香酚0.1％-5％、透皮剂2％-12％、表皮润肤剂3-15％及溶剂余量。

4.根据权利要求3所述的杀虫剂，其特征在于，包括如下重量份的组分：百里香酚1％-3％、透皮剂2％-6％、表皮润肤剂3-9％及溶剂余量。

5.根据权利要求1-4任一项所述的杀虫剂，其特征在于，所述的杀虫剂还包括助剂，所述助剂包括助溶剂和/或抗氧化剂。

6.根据权利要求5所述的杀虫剂，其特征在于，所述百里香酚与所述助溶剂的质量比例为1:0.5-3；或所述助溶剂的含量为1％-8％；所述抗氧化剂的含量为0.1％-2％。

7.根据权利要求3或4所述的杀虫剂，其特征在于，所述溶剂为油溶剂，所述油溶剂为生物柴油、大豆油、蓖麻油、棉籽油、油酸乙酯及中链甘油三酸酯中的一种或几种。

8.根据权利要求7所述的杀虫剂，其特征在于，所述溶剂为生物柴油。

9.根据权利要求1-4任一项所述的杀虫剂，其特征在于，所述杀虫剂为注射液、口服液、香波剂及浇泼剂中的任一种。

10.一种杀虫剂的制备方法，其特征在于，包括如权利要求1-9任一项所述的杀虫剂，该方法包括如下步骤：

将百里香酚加入油溶剂中，搅拌溶解；

按比例依次加入表皮润肤剂和透皮剂，搅拌溶解；

过滤，取滤液即为所述杀虫剂。