CN106924232A - 兽用莫奈太尔复方制剂及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了兽用莫奈太尔复方制剂及其应用。本发明所述的滴剂中通过将莫奈太尔以及大环内酯类抗寄生虫药物进行复配使用，所制备的复方制剂相互协同，使用方便，抗虫谱广，抗虫疗效好。

Description

兽用莫奈太尔复方制剂及其应用

技术领域

本发明涉及抗寄生虫领域，具体而言，涉及兽用莫奈太尔复方制剂及其应用。

背景技术

动物养殖过程中，寄生虫病因其病原种类多，分布广，对动物养殖业有较大的影响。各类寄生虫常以隐蔽的方式危害动物的健康，引起动物多种慢性、消耗性疾病，不仅影响动物的生长、发育，而且有些寄生虫病还会对人们的健康造成严重威胁。

由于耐药性，目前批准用于动物抗寄生虫病的很多活性剂不能控制寄生虫、特别是蠕虫的感染，因此需要新的药物用于处理动物的内寄生虫感染。

有鉴于此，特提出本发明。

发明内容

本发明提供了一种兽用莫奈太尔复方制剂，包括莫奈太尔和大环内酯类抗寄生虫药物，可用于动物抗体内外寄生虫中的应用。

莫奈太尔（Monepantel）是一种新型氨基乙腈衍生物类驱虫药，由诺华动物保健品有限公司研发，主要用于动物肠道蠕虫感染的防治，是一种新型体内寄生虫防治药物。国外已有大量研究表明该药具有良好的防治蠕虫效果。

大环内酯类驱虫抗生素，具有广谱、高效、低毒等特性，对体内外寄生虫特别是节肢昆虫和体内线虫具有良好驱杀作用，主要用于驱除动物的胃肠道线虫、肺线虫和体外寄生虫。

因此，从抗虫谱看，将莫奈太尔与大环内酯类复方，可以有效扩大莫奈太尔的驱虫谱，达到一次用药，多虫驱除，减少用药次数，同时大环内酯类也具有驱除线虫的作用，二者复方，可以加强作用效果。此外，二者复方，由于其中一种活性成分可显著延迟另一种活性成分耐药性的出现，降低了寄生虫的耐药性发生的机率。

为了实现本发明的上述目的，特采用以下技术方案：

一种莫奈太尔复方制剂，其特征在于，包括莫奈太尔和大环内酯类抗寄生虫药物。

可选的，所述大环内酯类为阿弗菌素、伊维菌素、阿巴克丁、依立诺克丁、莫昔克丁、司拉克丁、多拉克丁、米尔倍霉素、阿巴克丁或乙酰氨基阿维菌素中的一种或几种的混合物。

更可选的，所述大环内酯类抗寄生虫药物为伊维菌素。

可选的，所述的莫奈太尔的重量百分比为1-10%。

更可选的，所述莫奈太尔的重量百分比为2-5%。

可选的，所述的大环内酯类抗寄生虫药物的重量百分比为0.05-3%。

可选的，所述的伊维菌素的重量百分比为0.05-1%。

一种莫奈太尔复方制剂，其剂型包括注射液、口服制剂、外用制剂。

可选的，所述莫奈太尔复方制剂为口服制剂，优选口服液。

进一步的，本发明还提供了所述莫奈太尔复方制剂在动物抗体内、体外寄生虫中的应用。

可选的，本发明主要所述莫奈太尔复方制剂在动物抗蠕虫的应用。

与现有技术相比，本发明的有益效果为：本发明中，通过莫奈太尔、大环内酯类等抗寄生虫药物的复配使用，从而可以显著扩大莫奈太尔的抗虫谱，增强其在抗蠕虫方面的杀虫效果，同时也不会产生抗药性。

具体实施方式

下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，但是本领域技术人员将会理解，下列实施例仅用于说明本发明，而不应视为限制本发明的范围。实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。

本发明所述莫奈太尔复方制剂，包括莫奈太尔和大环内酯类抗寄生虫药物。

进一步，其中所述的大环内酯类为阿弗菌素、伊维菌素、阿巴克丁、依立诺克丁、莫昔克丁、司拉克丁、多拉克丁、米尔倍霉素、阿巴克丁或乙酰氨基阿维菌素中的一种或几种的混合物。可以为但不限于：伊维菌素或阿巴克丁或莫昔克丁或米尔倍霉素或乙酰氨基阿维菌素；也可以为伊维菌素和阿巴克丁的组合、阿弗菌素和司拉克丁的复合、莫昔克丁和米尔倍霉素的复合、依立诺克丁和乙酰氨基阿维菌素的复合。

最优选的，其中所述大环内酯类抗寄生虫药物为伊维菌素。

本发明中，所述的莫奈太尔的重量百分比为1-10%。可以为但不限于：1%、2%、2.5%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、10%等。

本发明中，所述的大环内酯类抗寄生虫药物的重量百分比为0.05-3%。可以为但不限于：0.05%、0.1%、0.2、0.3%、0.5%、1%、2%、3%、5%。

优选的，所述的大环内酯类抗寄生虫药物为伊维菌素，所述伊维菌素的重量百分比为0.05-1%，可以为但不限于：0.05%、0.1%、0.2、0.3%、0.5%、1%。

本发明中，所述的莫奈太尔复方制剂，其剂型包括注射液、口服制剂、外用制剂。

优选的，本发明所述莫奈太尔复方制剂为口服制剂。

最优选的，本发明所述莫奈太尔复方制剂为口服液。

本发明中，所述的莫奈太尔复方制剂可以通过普通制剂制备方法制备为包括注射液、口服制剂、外用制剂。

进一步，所述的注射液可以为乳液、混悬液、澄清液体；所述口服制剂可以是口服液、预混剂、干混悬剂、粉剂、颗粒剂、片剂。所述外用制剂可以是滴剂、喷剂、

更进一步，本发明所述莫奈太尔复方制剂的制备方法可以是将莫奈太尔和大环内酯类活性成分与佐剂( 例如与溶剂、固体载体和/或助剂) 直接混合和/ 或研磨。

优选的，所述的溶剂可以是：醇、二醇及其醚和酯、酮、强极性溶剂、植物油、硅油、水等中的一种或两种。

更优选的，其中所述的醇可以是：乙醇、丙醇或丁醇；所述的二醇及其醚和酯可以是：丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇、乙二醇单甲醚或乙二醇单乙醚、丙二醇单辛酸酯、丙二醇二辛酸酯、丙二醇二癸酸酯；所述的酮可以是：环己酮、异佛尔酮；所述的强极性溶剂，可以是吡咯烷酮、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺；所述植物油，可以是辣木籽油、薄荷油、桉叶油、香茅油、柠檬精油、蓖麻油、椰子油或大豆油。

优选的，所述的莫奈太尔复方液体制剂（注射液、口服液）中的溶剂至少包括植物油。

最优选的，所述的莫奈太尔复方液体制剂（注射液、口服液）中的溶剂至少包括辣木籽油或桉叶油。

进一步，所述的固体载体可以是常用的固体辅料载体，包括但不限于：淀粉、玉米淀粉、玉米芯、麦芽糊精、无水葡萄糖、预胶化淀粉、可溶性淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇中一种几种组合物。

进一步，所述的助剂可以是适合的表面活性剂和或助悬剂。

优选的，所述的适合的表面活性剂可以是吐温系列中一种、和或司盘系列中一种、和或十二烷基硫酸钠；所述助悬剂可以是聚乙烯吡咯烷酮、和或羧甲基纤维素钠、和或交联聚维酮、和或阿拉伯胶、和或西黄蓍胶和或葡聚糖、和或卡波姆中的一种或几种的混合物。

本发明还提供了所述莫奈太尔复方制剂在动物抗体内、体外寄生虫中的应用。

进一步，本发明主要所述莫奈太尔复方制剂在动物抗蠕虫的应用。

更进一步，其中，所述的动物可以为羊、牛、犬、猫。

实施例1

一种莫奈太尔复方注射液，按照重量百分数包括：10%莫奈太尔，0.05%伊维菌素，30%乙醇，6%吐温-80，以及余量的水。

制备方法：精确称量处方各成分，先后加入，溶解完全即可。

实施例2

一种莫奈太尔复方注射液，按照重量百分数包括：2.5%莫奈太尔，0.1%伊维菌素，20%乙醇，2%辣木籽油，以及余量的水。

制备方法：精确称量处方各成分，先后加入，溶解完全即可。

实施例3

一种莫奈太尔复方口服液：1%莫奈太尔、1%伊维菌素，10%二甲基亚砜，1%大豆磷脂，以及余量的水。

制备方法：精确称量处方各成分，先后加入，溶解完全即可。

实施例4

一种莫奈太尔复方口服液：2.5%莫奈太尔、0.3%伊维菌素，20%乙醇、4%大豆磷脂，1%桉叶油，以及余量的水。

制备方法：精确称量处方各成分，先后加入，溶解完全即可。

实施例5

一种莫奈太尔复方预混剂：5%莫奈太尔，3%莫昔克丁，余量为葡萄糖。

制备方法：精确称量处方各成分，先后加入，混合均匀即可。

实验例1

尽管已用具体实施例来说明和描述了本发明，然而应意识到，在不背离本发明的精神和范围的情况下可以作出许多其它的更改和修改。因此，这意味着在所附权利要求中包括属于本发明范围内的所有这些变化和修改。

对本发明实施例1-5制备的莫奈太尔复方制剂的产品的开展稳定性研究试验。

试验方法：依据中国农业部颁布的《兽用化学药物稳定性研究技术指导原则( 试行)》办法，采用温度、光照和湿度三个环境因素下的稳定性加速试验。

试验结果显示，实施例1-5均具有良好的稳定性，产品在试验过程中含量基本不变、性状保持良好。

实验例2

对本发明实施例2制备的莫奈太尔复方制剂开展药效学临床试验。

本试验于2016年8月～10月在东方澳龙大动物临床药物评价中心进行，依据中国农业部颁布的《兽用化学药临床试验技术指导原则( 试行)》办法，从广东肇庆骏彬畜牧有限公司和湛江雷州山羊养殖有限公司中选取患病动物，随机分为实验组和对照组两个实验组，具体信息见表1。

治疗剂量：试验组以莫奈太尔有效含量计, 每1kg体重，灌服2.5ng，一日1次，最多连续给药3次。治疗开始后，以相同给药方式和相应疾病，每日记录患病动物身体变化情况，治疗2 日后统计治疗结果。

药物的临床应用效果统计结果见表2，本发明的2.5%莫奈太尔口服液和对照组对细颈线虫、捻转血矛线和背带线虫的治疗效果优良，治愈率都高于90%，且在治疗背带线虫方面上，本发明的2.5%莫奈太尔口服液要优于照组。本试验充分说明本发明的2.5%莫奈太尔口服液治愈率，能达到很好的治疗效果。

表1 临床试验实验组和对照组信息表

组别	药品名称	有效成分	生产厂家
				实验组	实施例2	莫奈太尔	东方澳龙制药有限公司
对照组	2.5%莫奈太尔口服液	莫奈太尔	美国礼来公司动物保健品部

表2 实施例2的临床效果统计表

Claims (10)

1.一种兽用莫奈太尔复方制剂，其特征在于，包括莫奈太尔和大环内酯类抗寄生虫药物。

2.根据权利要求1所述的莫奈太尔复方制剂，其特征在于，所述大环内酯类为阿弗菌素、伊维菌素、阿巴克丁、依立诺克丁、莫昔克丁、司拉克丁、多拉克丁、米尔倍霉素、阿巴克丁或乙酰氨基阿维菌素中的一种或几种的混合物。

3.根据权利要求1所述的莫奈太尔复方制剂，其特征在于，所述大环内酯类抗寄生虫药物为伊维菌素。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的莫奈太尔复方制剂，其特征在于，所述的莫奈太尔的重量百分比为1-10%。

5.根据权利要求1-3中任一项所述的莫奈太尔复方制剂，其特征在于，所述的大环内酯类抗寄生虫药物的重量百分比为0.05-3%。

6.权利要求3中所述莫奈太尔复方制剂的制备方法，其特征在于，所述的伊维菌素的重量百分比为0.05-1%。

7.根据权利要求1-6任一项所述的莫奈太尔复方制剂，其特征在于，所述莫奈太尔复方制剂包括注射液、口服制剂、外用制剂。

8.根据权利要求1-6任一项所述的莫奈太尔复方制剂，其特征在于，所述莫奈太尔复方制剂为口服制剂，优选口服液。

9.权利要求1-8中任一项所述莫奈太尔复方制剂在动物抗体内、体外寄生虫中的应用。

10.根据权利要求1-8中任一项所述莫奈太尔复方制剂在动物抗蠕虫的应用。