CN103006559A

CN103006559A - 一种多拉菌素注射液及其制备方法

Info

Publication number: CN103006559A
Application number: CN201210545362XA
Authority: CN
Inventors: 廖洪
Original assignee: JIANGSU HENGFENGQIANG BIOTECHNOLOGY CO Ltd
Current assignee: JIANGSU HENGFENGQIANG BIOTECHNOLOGY CO Ltd
Priority date: 2012-12-14
Filing date: 2012-12-14
Publication date: 2013-04-03

Abstract

本发明的目的在于公开一种多拉菌素注射液及其制备方法，它包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1-3%，油酸乙酯5%-50%，余量为注射用大豆油；与现有技术相比，制备得到的多拉菌素注射液吸收快，药效持久，辅料来源方便，具有较佳的稳定性等优点，实现本发明的目的。

Description

一种多拉菌素注射液及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种注射液及其制备方法，特别涉及一种兽用治疗寄生虫病的多拉菌素注射液及其制备方法。

背景技术

多拉菌素为阿维菌素类兽用抗寄生虫病药，是由基因重组的阿维链霉菌新株发酵而得。主要成分是25-环已阿维菌素B1。它是新型大环内酯类抗寄生虫药物，对线虫、昆虫和螨均具有高效驱杀作用。具有高效，用量小，安全范围高的特点。

抗寄生虫剂对于动物最为常用的施用制剂是非肠道给药制剂。通常，水是一种方便使用的注射剂液体，但是，阿维菌素类在水中的溶解度太低，其简单的水溶液浓度很低，无法使用。使用表面活性剂作为促溶剂和使用合适的有机共溶剂形成胶团溶液，可以使某些阿维菌素在水中溶解。但是，这些制剂所提供的化合物的剂量不能够令人满意地除去动物体内外的寄生虫。

欧洲专利专利号为EP146414A的专利公开了一种阿维菌素类的共溶剂溶液，其中有含有少量水的甘油甲醛和丙二醇的混合液或者丙二醇，供非肠道给药使用。但是，已知丙二醇在皮下或肌肉内注射会引起刺激作用；并且，其中的少量水会引起活性成分水解。

英国专利专利号为GB2166436A的专利公开了一种使用花生油、棉籽油以及油酸乙酯作为某些阿维菌素类的溶剂，但是，花生油和棉籽油提供的溶液不能使多拉菌素的浓度至少达到1%w/v，而这正是一般的兽药所要求的。

因此，特别需要一种多拉菌素注射液及其制备方法，已解决上述现有存在的问题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种多拉菌素注射液及其制备方法，针对现有技术的不足，具有吸收快、药效持久、辅料来源方便、和较佳的稳定性等优点。

本发明所解决的技术问题可以采用以下技术方案来实现：

一方面，本发明提供一种多拉菌素注射液，其特征在于，它包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1-3%，油酸乙酯5%-50%，余量为注射用大豆油。

在本发明的一个实施例中，优选地，所述多拉菌素注射液包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1%，油酸乙酯10%，余量为注射用大豆油。

在本发明的一个实施例中，所述多拉菌素注射液还包括重量百分比的如下组分：防腐剂1-10%，抗氧化剂0.005-0.5%。

进一步，优选地，所述防腐剂2.5%，所述抗氧化剂0.2%。

在本发明的一个实施例中，所述防腐剂为苯酚或者苯甲醇。

进一步，优选地，所述防腐剂为苯酚。

在本发明的一个实施例中，所述抗氧化剂为叔丁基-4-羟基茴香醚（BHA）或者2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）。

进一步，优选地，所述抗氧化剂为叔丁基-4-羟基茴香醚（BHA）。

在本发明的一个实施例中，所述注射用大豆油与所述油酸乙酯的重量比例为9：l。

另一方面，本发明提供一种多拉菌素注射液的制备方法，其特征在于，将油酸乙酯与注射用大豆油混合，加热至60-100℃，同时用氮吹扫，加入多拉菌素及抗氧化剂，搅拌使溶解，迅速冷却至室温，加入防腐剂，搅拌均匀，加注射用大豆油至1ml，搅拌均匀后制得。

在本发明的一个实施例中，优选地，所述加热的温度为80℃。

本发明的多拉菌素注射液及其制备方法，与现有技术相比，制备得到的多拉菌素注射液吸收快，药效持久，辅料来源方便，具有较佳的稳定性等优点，实现本发明的目的。

本发明的特点可参阅本案较好实施方式的详细说明而获得清楚地了解。

具体实施方式

为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面结合具体进一步阐述本发明。

本发明的多拉菌素注射液，它包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1-3%，油酸乙酯5%-50%，余量为注射用大豆油。优选地，所述多拉菌素注射液包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1%，油酸乙酯10%，余量为注射用大豆油。

经研究发现，大豆油作为药物溶剂广泛用于肌内注射，临床使用多年，已为《中国药典》所收载，质量标准较为完善，安全性好，化学性质也更为稳定，被认为是完全无毒、无刺激性的物质。因此，我们选用油酸乙酯和注射用大豆油作为溶剂，制备得到本发明的多拉菌素注射液。

在本发明中，所述多拉菌素注射液还包括重量百分比的如下组分：防腐剂1-10%，抗氧化剂0.005-0.5%。优选地，所述防腐剂2.5%，所述抗氧化剂0.2%。

所述防腐剂为苯酚或者苯甲醇。优选地，所述防腐剂为苯酚。

所述抗氧化剂为叔丁基-4-羟基茴香醚（BHA）或者2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）。优选地，所述抗氧化剂为叔丁基-4-羟基茴香醚（BHA）。

研究还发现，多拉菌素属阿维菌素类，该类物质如阿维菌素、伊维菌素等由于结构中含有多个烯键，暴露于空气中易氧化降解。因此，在本发明的多拉菌素注射液加入抗氧化剂，防止多拉菌素氧化降解。

在本发明中，所述注射用大豆油与所述油酸乙酯的重量比例为9：l，可保证完全溶解。

本发明的多拉菌素注射液的制备方法，将油酸乙酯与注射用大豆油混合，加热至60-100℃，同时用氮吹扫，加入多拉菌素及抗氧化剂，搅拌使溶解，迅速冷却至室温，加入防腐剂，搅拌均匀，加注射用大豆油至1ml，搅拌均匀后制得。优选地，所述加热的温度为80℃。

实施例1：

将油酸乙酯与注射用大豆油混合，加热至80℃，同时用氮吹扫，加入多拉菌素及抗氧化剂，搅拌使溶解，迅速冷却至室温，加入防腐剂，搅拌均匀，加注射用大豆油至1ml，搅拌均匀后制得。

实施例2：

将油酸乙酯与注射用大豆油混合，加热至100℃，同时用氮吹扫，加入多拉菌素及抗氧化剂，搅拌使溶解，迅速冷却至室温，加入防腐剂，搅拌均匀，加注射用大豆油至1ml，搅拌均匀后制得。

实施例3：

将油酸乙酯与注射用大豆油混合，加热至60℃，同时用氮吹扫，加入多拉菌素及抗氧化剂，搅拌使溶解，迅速冷却至室温，加入防腐剂，搅拌均匀，加注射用大豆油至1ml，搅拌均匀后制得。

以上显示和描述了本发明的基本原理和主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下，本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内，本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等效物界定。

Claims

1.一种多拉菌素注射液，其特征在于，它包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1-3%，油酸乙酯5%-50%，余量为注射用大豆油。

2.如权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，优选地，所述多拉菌素注射液包括重量百分比的如下组分：多拉菌素0.1%，油酸乙酯10%，余量为注射用大豆油。

3.如权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述多拉菌素注射液还包括重量百分比的如下组分：防腐剂1-10%，抗氧化剂0.005-0.5%。

4.如权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，优选地，所述防腐剂2.5%，所述抗氧化剂0.2%。

5.如权利要求3所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述防腐剂为苯酚或者苯甲醇。

6.如权利要求5所述的多拉菌素注射液，其特征在于，优选地，所述防腐剂为苯酚。

7.如权利要求3所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述抗氧化剂为叔丁基-4-羟基茴香醚（BHA）或者2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）。

8.如权利要求7所述的多拉菌素注射液，其特征在于，优选地，所述抗氧化剂为叔丁基-4-羟基茴香醚（BHA）。

9.如权利要求1所述的多拉菌素注射液，其特征在于，所述注射用大豆油与所述油酸乙酯的重量比例为9：l。

10.一种多拉菌素注射液的制备方法，其特征在于，将油酸乙酯与注射用大豆油混合，加热至60-100℃，同时用氮吹扫，加入多拉菌素及抗氧化剂，搅拌使溶解，迅速冷却至室温，加入防腐剂，搅拌均匀，加注射用大豆油至1ml，搅拌均匀后制得。

11.如权利要求10所述的多拉菌素注射液的制备方法，其特征在于，优选地，所述加热的温度为80℃。