CN102905715A - 含有香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种组合物，该组合物包括作为有效成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物，该组合物可以抑制脂肪细胞的分化、增强人体的免疫系统、对有毒物质进行解毒以及预防或改善神经退行性疾病。

Description

含有香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物
技术领域
本发明涉及含有香豆雌酚（coumestrol）或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物。
背景技术
豆具有丰富的营养价值且包含各种生理活性和生理功能的物质。尤其，由于豆中所含的植物雌激素（phytoestrogens）与哺乳动物的雌激素在结构上相似，因此它们具有预防慢性疾病如荷尔蒙失调的效果。通常，所述植物雌激素包括大豆异黄酮、香豆雌酚和木脂素。
发明内容
技术问题
本发明在于提供用于抑制脂肪细胞的分化、增强免疫力、对有毒物质进行解毒且预防或改善神经退行性疾病的组合物，该组合物含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物。 
技术方案
在一方面，本发明提供用于抑制脂肪细胞的分化的组合物，该组合物含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物。
在一方面，本发明提供用于增强免疫力的组合物，该组合物含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物。
在一方面，本发明提供用于对有毒物质进行解毒组合物，该组合物含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物。
在另一方面，本发明提供用于预防或改善神经退行性疾病的组合物，该组合物含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物。
有益效果
本发明中一个实施例的含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物，具有抑制脂肪细胞的分化、增强免疫力、对有毒物质进行解毒以及预防或改善神经退行性疾病的效果。所述组合物能应用于食品或药品领域。
附图说明
图1展示了通过香豆雌酚对脂肪细胞分化的抑制。
图2展示了通过香豆雌酚的脂肪细胞标记基因的表达的降低。
具体实施方式
这里使用的“提取物”是指从自然物质中提取的物质，不论提取方法或成分。所述术语是在广义上使用，其包括如通过使用水或有机溶剂从天然物质中提取的可溶于所述溶剂的成分，或从中提取的天然物质的特定成分，如油类。
下面将更为详细地描述本发明。
 在一方面，本发明提供含有作为活性成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物。
香豆雌酚(CMS; 3,9-二羟基-6H-苯并呋喃(3,2-c)(1)苯并呋喃-6-酮)具有化学式1的结构：
化学式1
Figure 556038DEST_PATH_IMAGE001
香豆雌酚是一种植物雌激素（phytoestrogens）且通常在豆科或菊科植物的种子、根部或叶子中发现。它可被归类为coumestan类异黄酮（coumestan-like isoflavonoid），并且已知其具有雌激素的效果。
在本发明的一个实施例中，所述组合物包含香豆雌酚、含有香豆雌酚的自然物质或其提取物。在本发明的另一个实施例中，所述含有香豆雌酚的自然物质可以为选自大豆（soybean）、豌豆（pea）、绿豆（mung bean）以及使之发芽的发芽豆中的一种或多种豆类、红三叶草（red clover）、苜蓿（alfalfa）、抱子甘蓝（Brussels sprout）等。在本发明的另一个实施例中，含有香豆雌酚的自然物质可以为豆。
在本发明的一个实施例中，所述豆可以为含有香豆雌酚的任何豆科植物，并且对其没有特别限制。例如，本发明所用的豆可以为用于豆瓣酱、豆腐、豆芽、煮饭或未成熟的豆的豆。用于豆瓣酱或豆腐的豆的品种包括大丰、湖酱、状元、大黄、小胆、松鹤、大元、真品、蛋白、豆油、新八达、太光、万里、长寿、无限、白云、鸟卵、黄金和长叶。用于豆芽的豆的品种包括神话、小圆、安平、西南、多彩、小绿、小湖、疏明、多元、丰产豆芽、益山豆芽、小白豆芽、光安、短叶和银河。用于煮饭的豆的品种包括青磁、黑青、褐味、鲜黑、黑豆和一品黑豆。此外，用于未成熟的豆的豆的品种包括多兀、新绿、新乙、黑乙、夕凉未熟豆、华严未熟豆和大乙。在本发明的另一个实施例中，所述豆可以为能够发芽且对疾病和害虫的侵害具有抵抗力的豆。所述豆的品种包括如神话、小圆、安平、西南、多彩、小绿、小湖、疏明、多元、丰产豆芽、益山豆芽、小白豆芽、光安、短叶和银河。
在本发明的一个实施例中，所述自然物质或其提取物可以包含大量的香豆雌酚。具体地，它可以包含占所述自然物质或其提取物总重量的0.01-50wt%的香豆雌酚，优选为0.1-30wt%。
在本发明的一个实施例中，含有香豆雌酚的自然物质的提取物可以在常温或升高的温度下通过水或乙醇提取所述含有香豆雌酚的自然物质并将所得提取物进行完全浓缩，然后在水中再次分散，用等量的选自己烷、二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇、甲醇和水中的一种或多种的溶剂对其进行分馏。然而，所述提取方法不会局限于此，即可使用任何提取方法。
在本发明的一个实施例中，所述含有作为有效成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物可以为用于抑制脂肪细胞分化的组合物。香豆雌酚能够抑制脂肪细胞的分化，并能降低脂肪细胞分化和脂肪酸合成的分子标记的mRNA的表达。因此所述含有香豆雌酚的组合物可以抑制脂肪细胞的分化且预防或改善肥胖以及各种由肥胖引起的疾病。这些疾病包括2型糖尿病、脂肪肝或心血管疾病，但不限于这些疾病。所述心血管疾病包括高脂血症、高血压、心绞痛、心肌梗塞和动脉硬化中的一种或多种疾病。
在本发明的一个实施例中，所述含有作为有效成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物可以为用于增强免疫力的组合物。香豆雌酚将通过增殖免疫细胞来增强免疫力且激活免疫细胞。因此，含有香豆雌酚的组合物可以增强免疫力，从微生物、细菌、病毒等中保护身体。
在本发明的一个实施例中，所述含有作为有效成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物可以为用于对有毒物质进行解毒的组合物。所述组合物可以对摄入体内的有毒物质进行解毒。特别地，它具有良好的去除尼古丁的能力。尼古丁是香烟中包含的诱导成瘾性物质，而且可以通过刺激交感神经系统而对心血管产生负面影响。香豆雌酚通过从尼古丁和其他有毒物质中保护血管内皮细胞来提高血管内皮细胞的存活率。因此，所述含有香豆雌酚的组合物可以去除摄入体内的尼古丁或其他有毒物质，从而预防或改善由所述有毒物质引起的血管疾病。所述血管疾病包括血液循环障碍、高血压或动脉硬化，但不限于这些疾病。
在本发明的一个实施例中，所述含有作为有效成分的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的组合物可以为用于预防或改善神经退行性疾病。所述神经退行性疾病是因神经或神经细胞受到退行性损伤和功能衰退而引发的疾病。所述神经退行性疾病可以包括青光眼、重症肌无力、糖尿病性神经病、脑血管意外（cerebrovascular accident）、脊髓损伤、葛雷克氏症（肌萎缩侧索硬化症，ALS）、帕金森氏症，阿尔茨海默氏症或特发性老年痴呆症，但不限于这些疾病。香豆雌酚通过从神经毒素中保护神经细胞来提高它们的存活率，而且能清除神经毒素生产的活性氧。因此所述含有香豆雌酚的组合物可以通过抑制神经毒素的作用来预防或改善神经退行性疾病。
本发明中一个实施例的组合物可以包含占所述组合物总重量的0.001-30wt%的香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物，具体为0.01-10wt%，有选为0.1-5wt%。当所述香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物在上述范围时，不仅能充分地实现本发明所预想的效果并同时满足稳定性和安全性，而且可以取得良好的成本效益。
在另一方面，本发明提供含有香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的食品组合物。所述食品组合物可以为保健食品、功能性食品或食品添加剂组合物。
在对预期效果不会产生负面影响的条件下，所述食品组合物可以包含能提供协同效果的其他成分。例如，进一步可以包括香料、色素、灭菌剂、抗氧化剂、防腐剂、保湿剂、增稠剂、乳化剂、合成聚合物等的添加剂。此外，进一步可以包括水溶性维生素、脂溶性维生素、聚合物肽、高分子多糖、海藻提取物等的辅料。根据所用的特别剂型及目的，本领域的技术人员可容易地选取这些成分。在对本发明的目的和效果不产生负面影响的条件下，确定所述添加剂的用量。
本发明的组合物可以被制成各种剂型，其包括溶液、乳液、粘稠性混合物，片剂，粉末剂等。
在本领域技术人员已知的范围之内确定所述有效成分的剂量。例如，所述剂量可以为0.1-5000mg/kg/天，优选为50-500mg/kg/天，但不限于此，而且可以根据受试者的年龄、身体状况、并发症等的各种因素而有所不同。
在另一方面，本发明提供含有香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物的药物组合物。所述药物组合物可以进一步包括佐剂，如防腐剂、稳定剂、保湿剂、乳化促进剂、用于控制渗透压的盐和/或缓冲剂等，或者其他治疗上有用的物质，而且所述药物组合物可以被制成各种用于口服或肠胃外给药的剂型。
所述用于口服给药的剂型可以包括，如片剂，丸剂，硬或软胶囊剂、液体、悬浮液、乳液、糖浆、粉末剂、粉剂、颗粒剂、微丸剂等。除了所述活性成分，这些剂型可以包含表面活性剂、稀释剂（如乳糖、葡萄糖、蔗糖、甘露糖醇、山梨糖醇、纤维素或甘氨酸）或润滑剂（如二氧化硅、滑石粉、硬脂酸及其镁或钙盐或者聚乙二醇）。所述片剂可以包含粘合剂如硅酸镁铝、淀粉糊、明胶、黄蓍胶、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮，并且根据情况可以包含药物添加剂，如淀粉、琼脂、藻酸或其钠盐的崩解剂、吸收剂、着色剂、调味剂、甜味剂等。
用于肠胃外给药的剂型可以包括，例如注射剂、滴剂、软膏、洗剂、凝胶、霜、喷剂、悬浮液、乳液、栓剂、贴剂等，但不限于这些剂型。
所述活性成分的医药学上可接受的用量，即给药剂量将根据受试者的年龄、性别和体重、具体疾病的严重程度或病理情况、给药途径和医生的诊断而有所不同。根据口服给药时已知的香豆雌酚的生物利用度（约11.7％）以及上述因素，本领域的技术人员可以确定所述剂量。例如，通常的给药剂量可以为0.01-1000mg/kg/天，优选为1-40mg/kg/天。然而，所述给药剂量不会以任何方式受限于本发明的范围之内。
本发明将通过测试实施例详细地描述本发明的特征和效果。然而，所提供的下列测试实施例仅用于说明为目的，不会用来限制本发明的范围。
[测试实施例1] 对脂肪细胞分化的抑制效果的评估
为了评估抑制脂肪细胞分化的效果，对小鼠进行10M 香豆雌酚（CMS）连续给药，而3T3-L1小鼠前脂肪细胞（CL-173，ATCC）被分化成脂肪细胞。将1M的已知能促进脂肪细胞分化的罗西格列酮（Rosi）用作阳性对照组，10M的已知能抑制脂肪细胞分化的黄连素（BBR）用作阴性对照组。脂肪细胞分化开始起第1天、第2天、第4天和第6天，对受试对象进行给药，而后更换培养基。阳性对照组内的脂肪细胞的分化完成为止，所述脂肪细胞的分化大约进行了7天。
然后，用油红O（Sigma）将所述细胞内的甘油三酯进行染色并确认脂肪细胞的分化程度。其结果在图1中展示。如图1所示，用香豆雌酚处理的组比用阳性对照组的罗西格列酮或阴性对照组的黄连素处理的组展示出更少的染色区。这表明，香豆雌酚能显著地降低脂肪细胞的分化且其效果比黄连素的效果更为优秀。
另外，用荧光定量PCR调查所述脂肪细胞内脂肪细胞特异性基因的表达程度。评估相对未处理组的每组的表达水平且其结果图2中展示。所测的基因为aP2（脂肪酸结合蛋白4，脂肪细胞的特定类型）、Acrp30（脂联素）、PPAR（过氧化物酶体增殖剂激活受体）、SREBP1c（固醇调节元件结合蛋白1C）和FAS（脂肪酸合成酶），这些被用作脂肪细胞分化及脂肪酸合成的分子标记。如图2所示，香豆雌酚能使脂肪细胞分化和脂肪酸合成的分子标记的mRNA的表达显著降低，而且其效果比黄连素的效果更好。
由此，香豆雌酚能抑制脂肪细胞的分化和脂肪酸的合成。因此，含有香豆雌酚的组合物可以预防或改善肥胖，从而可以预防或改善由肥胖引发的2型糖尿病、脂肪肝、心血管疾病等。
[测试实施例2] 对免疫细胞的激活效果的评估
在无菌条件下，从通过颈椎脱臼法处死的ICR小鼠体内取出脾脏。用RPMI1640溶液清洗所述脾脏，然后用无菌玻璃棒轻轻地捣碎，以分离所述小鼠脾脏细胞。将分离的细胞悬浮液通过200目不锈钢筛网（Sigma化学有限公司，圣路易斯，密苏里州，美国），然后在4℃下采用每分钟转3000的50mL的离心管中离心10分钟。将所得的细胞团在裂解缓冲液（Tris-缓冲氯化铵;0.87％的NH4Cl，pH值为7.2）中悬浮5分钟，以除去红血球。通过离心分离洗涤法用RPMI将所述细胞清洗2次后，在10%FBS的RPMI1640内将其稀释至5.0x106个/mL并接种于96孔板中，每孔90μL，以测定细胞增殖活性。待准备完浓度为0.1或1μM的香豆雌酚的储备溶液向每孔中加入10μL后，将所述细胞培养44小时，然后测定脾脏细胞的增殖活性（CCK-8，Dojindo Laboratories，日本）。将10μL的10μg/mL的LPS用作阳性对照组。测量相对于未处理组的每组中免疫细胞的增殖活性（％），其结果在表1中展示。
[表1]
  免疫细胞的增殖活性 (%)
未处理组 100
LPS ,10μg/mL (阳性对照组) 275
香豆雌酚, 0.1μM 278
香豆雌酚, 1μM 283
如表1所示，香豆雌酚能促进免疫细胞的增殖，并且其效果比具有更高浓度的阳性对照组更好。因此，所述含有香豆雌酚的组合物通过激活免疫细胞来提供增量免疫力的效果。
[测试实施例3] 对尼古丁的去除效果的评估
    人的脐静脉内皮细胞（HUVECs，CRL-2873，ATCC）是用来评估香豆雌酚对香烟中含有的主要毒性物质尼古丁起的效果。在37oC和5%的CO2的条件下，通过使用微血管内皮细胞生长培养基-2（EGM-2）培养HUVECs。将细胞接种于96孔板内，每孔2×104个细胞，然后在含有10％FBS的培养基内培养约24小时，直到汇合至约80％。待处理尼古丁至浓度为25mM后，除了阴性对照组，将细胞培养24小时至香豆雌酚变为0.1、1或10μM。评估相对于未处理组的血管内皮细胞的存活率（％），其结果见表2。
[表2]
  血管内皮细胞的存活率(%)
未处理组 100
阴性处理组 55.1
香豆雌酚, 0.1μM 67.2
香豆雌酚, 1μM 72.2
香豆雌酚, 10μM 88.9
如表2所示，香豆雌酚将通过去除尼古丁来提高血管内皮细胞的存活率。因此，所述含有香豆雌酚的组合物可以对摄入体内的有毒物质进行解毒，而且能预防或提高由此引起的血管疾病。
[测试实施例4] 对神经毒素的抑制效果的评估
1.    从神经毒素中保护神经细胞的效果的评估
SH-SY5Y细胞（CRL-2266，ATCC）是用来评估香豆雌酚从神经毒素中保护神经细胞的效果。在37℃和5％的CO2的条件下，在含有90％的DMEM、10％的胎儿小牛血清、100IU/mL的青霉素和100μg/mL的链霉素的培养基中培养所述细胞。当细胞生长并汇合时，用胰蛋白酶将其分离且在96孔板中稀释至每孔1x104个细胞，而后移植至培养皿内。过24小时后，处理培养的细胞，使香豆雌酚变为0.01、0.1或1μM，待2小时后，用50μM的6-羟多巴胺（6-OHDA）处理所述细胞，以诱导细胞毒性。只用50μM的6-OHDA处理过的组作为阴性对照组。待24小时后，用MTT分析法测定神经细胞的存活率（％），其结果在表3中展示。此外，通过JC-1荧光试剂（碧云天生物技术研究所，中国）测定所述细胞的线粒体膜电位。在表4中展示抑制线粒体膜电位下降的效果。
[表3]
  神经细胞的存活率(%)
未处理组 100
阴性对照组(50μM的6-OHDA) 78.6
香豆雌酚，0.01 μM 94.4
香豆雌酚，0.1 μM 96.5
香豆雌酚，1 μM 98.2
[表4]
  抑制线粒体膜电位下降的效果 (%)
阴性对照组(50μM的6-OHDA) 0
香豆雌酚，0.01 μM 13.2
香豆雌酚，0.1 μM 29.1
香豆雌酚，1 μM 43.0
如表3和表4中所示，在神经毒素存在时，香豆雌酚能提高神经细胞的存活率且具有良好的抑制线粒体膜电位下降的效果。
2. 对消除由神经毒素产生的活性氧簇的效果的评价
在同等条件下，培养与测试实施例1-4中所用的相同的细胞。处理所述培养的细胞，使香豆雌酚变为0.01、0.1或1μM，待2小时后，用50μM的6-OHDA进行处理，以诱导细胞内活性氧簇（ROS）。在培养器内，将所述细胞培养6小时后，用DCFH-DA测量细胞内ROS的量，并且评估相对于所述阴性对照组的ROS的降低量。在激发波长485nm和发射波长530nm的条件下，通过Wallac VICTOR2荧光仪（Wallac，土尔库，芬兰）测定DCF荧光强度。根据所测得的荧光强度，计算相对于阴性对照组的消除ROS的效果（％）。其结果在表5中展示。
[表5]
  消除ROS的效果(%)
阴性对照组(50μM的6-OHDA) 0
香豆雌酚，0.01μM 73.0
香豆雌酚，0.1μM 86.7
香豆雌酚，1μM 93.5
如表5中所示，香豆雌酚具有良好的消除由神经毒素产生的ROS的效果。
因此，所述含有香豆雌酚的组合物可以通过抑制神经毒素的作用来预防或改善神经退行性疾病。
下面将描述本发明的组合物的剂型实施例。然而，本发明的范围不会局限于以下实施例内。
[剂型实施例1] 软胶囊剂
将香豆雌酚（80mg）、维生素E（9mg）、维生素C（9mg）、棕榈油（2mg）、氢化植物油（8mg）、黄蜂蜡（4mg）和卵磷脂(9mg)进行混合，并通过常用方法制成软胶囊填充液。每个胶囊中填充400mg的所述溶液。另外，用明胶（66wt%）、甘油（24wt%）和山梨糖醇（10wt%）制备软胶囊片（soft capsule sheet），将所述填充液填充于该软胶囊片内，从而制成含有400mg的本发明的组合物的软胶囊剂。
[剂型实施例2] 片剂
将香豆雌酚（80mg）、维生素E（9mg）、维生素C（9mg）、低聚半乳糖（200mg）、乳糖（60mg）和麦芽糖（140mg）进行混合并通过使用流化床干燥器制成颗粒。添加糖酯（6mg）后，通过常用方法将所得组合物（500mg）制成片剂。
[剂型实施例3] 饮剂
将香豆雌酚（80mg）、维生素E（9mg）、维生素C（9mg）、葡萄糖（10g）、柠檬酸（0.6g）和低聚糖糖浆（25g）进行混合。添加纯净水(300mL)后，将200mL的所得混合物装入瓶中。然后，在130oC下消毒4～5秒，从而制成饮剂。
[剂型实施例4] 颗粒剂
将香豆雌酚（80mg）、维生素E（9mg）、维生素C（9mg）、无水结晶葡萄糖（250mg）和淀粉（550mg）进行混合并通过流化床制粒器制成颗粒，然后进行装袋。
[剂型实施例5] 注射剂
香豆雌酚                                         20mg
用于注射剂的无菌蒸馏水               适量
pH调节剂                                        适量
根据常用方法，使用每安瓿（ampule）2ml的上述成分制备注射剂。
本领域的技术人员可以在本发明的范围之内对本发明进行各种改良或变化。

Claims (15)

1.用于抑制脂肪细胞分化的组合物，该组合物含有香豆雌酚，或者含有包含香豆雌酚的豆提取物，所述香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物作为活性成分。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以预防或改善肥胖、2型糖尿病和脂肪肝中的一种或多种疾病。
3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以预防或改善由肥胖引发的心血管疾病。
4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述心血管疾病包括高脂血症、高血压、心绞痛、心肌梗塞和动脉硬化中的一种或多种疾病。
5.用于增强免疫力的组合物，该组合物含有香豆雌酚，或者含有包含香豆雌酚的豆提取物，所述香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物作为活性成分。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以激活免疫细胞。
7.用于对有毒物质进行解毒的组合物，该组合物含有香豆雌酚，或者含有包含香豆雌酚的豆提取物，所述香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物作为活性成分。
8.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述组合物用于对尼古丁进行解毒。
9.根据权利要求7所述的组合物，其特征在于，所述组合物用于预防或改善由有毒物质引起的血管疾病。
10.根据权利要求9所述的组合物，其特征在于，所述血管疾病包括血液循环障碍、高血压或动脉硬化。
11.用于预防或改善神经退行性疾病的组合物，该组合物含有香豆雌酚，或者含有包含香豆雌酚的豆提取物，所述香豆雌酚或包含香豆雌酚的豆提取物作为活性成分。
12.根据权利要求11所述的组合物，其特征在于，所述组合物可以抑制神经毒素的作用。
13.根据权利要求11所述的组合物，其特征在于，所述神经退行性疾病包括老年痴呆症、阿尔茨海默氏症和帕金森氏症中的一种或多种疾病。
14. 根据权利要求1～13中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物为食品组合物。
15. 根据权利要求1～13中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物为药物组合物。
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