CN102058561A - 头孢地尼胶囊及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及头孢地尼胶囊及其制备方法，每片含相当于50～100mg头孢地尼，还包括填充剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂以及包衣剂。本发明采用将原料与亲水性辅料混合过筛、物料干法制粒后包防潮型薄膜衣的方法，提高了药物体外释放度，避免了头孢地尼在高湿环境中活性下降、有关物质增高，提高了药品的疗效、稳定性和安全性。
Description
技术领域
本发明涉及一种头孢菌素类抗生素头孢地尼胶囊及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术
头孢地尼由日本藤泽药品工业株式会社开发，1991年首次在日本上市，2002年由西安杨森代理并引入我国市场，商品名“全泽复”。
头孢地尼属于口服第三代头孢菌素，是在头孢克肟的基础上开发的口服头孢菌素，其化学结构特点是将头孢克肟7位侧链上的羟甲氧亚氨基取代为羟亚氨基。与头孢克肟、头孢布烯、头孢泊肟、头孢克罗相比，头孢地尼对G+菌的抗菌活性强；而对G-菌，其抗菌活性与头孢克肟相似，明显优于头孢克罗。头孢地尼可用于治疗扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、肺炎、腹腔、泌尿生殖道感染等，自上市以来，在临床上广泛应用于内科、外科、皮肤科、妇产科、泌尿科等敏感细菌导致的感染。临床研究表明，头孢地尼有效率可达82％，副作用发生率为3％，是一个高效、安全、方便的头孢类口服抗菌药物。
头孢地尼原料为微黄色粉末状，水溶性差，易产生静电，流动性差，且在湿、光、热条件下不稳定，有关物质升高，影响其安全性及有效性。现有的专利CN101264085公布了一种头孢地尼环糊精包合物的药物组合物，采用环糊精将头孢地尼进行包合的方法得到稳定性良好的包合物，从而提高药物的稳定性、降低其毒副作用。但是制备包合物需通过以下一项或多项步骤使体系完全均匀：(1)室温充分混合研磨；(2)加热搅拌；(3)酸碱调pH再加热搅拌。此过程需进行数小时，且静置10小时以上，过滤后进行减压干燥得包合物。制备包合物过程较为繁琐，车间连续大规模生产耗时耗力，可行性差。CN101352424公布了一种头孢地尼分散片及其制备方法，采用添加微粉硅胶等促崩解剂的方法来提高分散片的崩解性能，使其口服后能迅速崩解并均匀分散成细小颗粒，具有普通片无法比拟的崩解和溶出能力。促崩解剂微粉硅胶因其硅醇基的强极性和亲水性，有利于水分渗入片剂，能显著提高难溶性药物的溶出速率；同时，微粉硅胶也可能吸收环境中水分，从而使得所制备的片剂有关物质增高，治疗效果差甚至出现不良反应。
发明内容
本发明提出了一种新的头孢地尼胶囊及其制备工艺，降低了头孢地尼对环境的敏感性，提高了产品的有效性及安全性，适用于大规模生产。
本发明的目的是这样实现的：一种头孢地尼胶囊，每粒含100mg的头孢地尼，还包含填充剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂以及包衣剂等。
本发明所述填充剂可选择乳糖、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、木糖醇中的一种或多种。
本发明所述崩解剂可选择羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种。
本发明所述增溶剂可选择泊罗沙姆、PEG-2000、PEG-4000、PEG-6000中的一种或多种。
本发明所述润滑剂可选择微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉中的一种或多种
本发明所述包衣剂可选择Opadry AMB全水防潮型薄膜包衣剂、Eudragit E100防护包衣材料等。
头孢地尼胶囊的处方组成如下：(以1000粒计)
头孢地尼 50～100g
填充剂 60～150g
崩解剂 5～50g
增溶剂 2～20g
润滑剂 1～5g
包衣剂 1～10％，以颗粒重量计
头孢地尼胶囊的制备方法如下
(1)称量及配液：称取处方量的头孢地尼和辅料，包衣剂用纯水分散搅拌配制备用；
(2)混合：将头孢地尼与亲水性填充剂混合过200目筛，再与崩解剂、增溶剂以及润滑剂于湿法混合机中剪切混合均匀；
(3)干法制粒：用干法制粒机制颗粒，筛取10～40目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
(4)流化床包衣：将干法制粒所得颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾化喷枪喷至颗粒上，至增重1～10％；
(5)填充胶囊，包装，贮存。
与现有技术相比，本发明具有如下优点：
1、由于头孢地尼在水中溶解性较低，本发明采用将原料和亲水性填充剂混合过200目筛的方法，提高了体外释放度，从而提高药物疗效。
2、头孢地尼原料为粉末状、易产生静电、流动性差、高湿高温条件下有关物质增高，若直接粉末包衣，对设备要求较高，若湿法制粒后包衣，则有关物质增高。本发明采用干法制粒后再进行流化床包衣的方法，减少了设备依赖性，适合大规模生产。
3、本发明采用了干法制粒后包防潮薄膜衣的方法，避免了头孢地尼在高湿环境中活性下降、有关物质增高，提高了药品的稳定性和安全性。
具体实施方式
以下典型实施例用来举例说明本发明，在本领域内的技术人员对本发明所做的简单替换或改进等均属于本发明所保护的技术方案之内。
实施例1：
处方：
头孢地尼 50g
乳糖 80g
羟丙基纤维素 10g
PEG 6000 10g
硬脂酸镁 2g
Opadry AMB 1.5％
共制成 1000粒
制备工艺：
(1)称量及配液：称取处方量的头孢地尼和其余辅料，Opadry AMB用纯水分散搅拌配制备用；
(2)混合：将头孢地尼与乳糖混合过200目筛，再与羟丙基纤维素、PEG 6000以及硬脂酸镁于湿法混合机中剪切混合均匀；
(3)干法制粒：用干法制粒机制颗粒，筛取10～40目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
(4)流化床包衣：将步骤(3)所得颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾化喷枪喷至颗粒上，包衣增重1.5％。；
(5)填充胶囊，包装，贮存。
实施例2：
处方：
头孢地尼 100g
乳糖 120g
羟丙基纤维素 18g
PEG 6000 15g
硬脂酸镁 2g
Opadry AMB 1.5％
共制成 1000粒
制备工艺：
头孢地尼胶囊制备方法同实施例1。
实施例3：
处方：
头孢地尼 50g
甘露醇 70g
交联羧甲基纤维素纳 10g
PEG 6000 10g
硬脂酸镁 2g
Opadry AMB 1.5％
共制成 1000粒
制备工艺：
头孢地尼胶囊制备方法同实施例1。
实施例4：
处方：
头孢地尼 100g
甘露醇 100g
交联羧甲基纤维素纳 18g
PEG 6000 15g
硬脂酸镁 2g
Opadry AMB 1.5％
共制成 1000粒
制备工艺：
头孢地尼胶囊制备方法同实施例1。
实施例5：
处方：
头孢地尼 50g
甘露醇 70g
交联羧甲基纤维素纳 10g
PEG 6000 10g
硬脂酸镁 2g
Eudragit E100 5％
共制成 1000粒
制备工艺：
头孢地尼胶囊制备方法同实施例1。
实施例6：
处方：
头孢地尼 100g
甘露醇 100g
交联羧甲基纤维素纳 18g
PEG 6000 15g
硬脂酸镁 2g
Eudragit E100 5％
共制成 1000粒
制备工艺：
头孢地尼胶囊制备方法同实施例1。
Claims (9)
1.头孢地尼胶囊及其制备方法，其特征在于每粒含50～100mg的头孢地尼，还包含填充剂、崩解剂、增溶剂、润滑剂以及包衣剂等。
2.根据权利要求1所述的头孢地尼胶囊，其特征在于填充剂可选择乳糖、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、木糖醇中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的头孢地尼胶囊，其特征在于崩解剂可选择羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的头孢地尼胶囊，其特征在于增溶剂可选择泊罗沙姆、PEG-2000、PEG-4000、PEG-6000中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的头孢地尼胶囊，其特征在于润滑剂可选择微粉硅胶、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉中的一种或多种
6.根据权利要求1所述的头孢地尼胶囊，其特征在于包衣剂可选择Opadry AMB全水防潮型薄膜包衣剂、Eudragit E100防护包衣材料中的一种。
7.头孢地尼胶囊的制备方法，其特征在于制备步骤如下：
(1)称量及配液：称取处方量的头孢地尼和辅料，包衣剂用纯水分散搅拌配制备用；
(2)混合：将头孢地尼与亲水性填充剂混合过筛，再与崩解剂、增溶剂以及润滑剂于湿法混合机中剪切混合均匀；
(3)干法制粒：用干法制粒机制颗粒，筛取10～40目的颗粒，其余物料返回制粒机继续制粒；
(4)流化床包衣：将干法制粒所得颗粒放入顶喷式流化床中，将预先配制的包衣液通过雾化喷枪喷至颗粒上，至增重1～10％。；
(5)填充胶囊，包装，贮存。
8.根据权利要求7所述的头孢地尼胶囊的制备方法，其特征在于将头孢地尼与亲水性混合过筛，筛网目数为100～600目，其中优选160～300目。
9.根据权利要求8所述的头孢地尼胶囊的制备方法，其特征在于将干法制粒后颗粒进行防潮薄膜包衣。
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