CN101862628A - 一种生物可降解微胶囊化辣椒素及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了一种生物可降解微胶囊化辣椒素及其制备方法，制备方法包括如下步骤：(1)在聚乙烯醇的水溶液中，加入表面活性剂，搅拌混合；(2)将辣椒素的水溶液加入聚乳酸的二氯甲烷初乳液，乳化，获得乳液；(3)将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和异丙醇溶液混合，搅拌，挥去异丙醇，然后从体系中收集所述的聚乳酸微胶囊。本发明主要以聚乳酸为原料，采用复相乳液法制备微胶囊化辣椒素。本发明所用原材料可生物降解，绿色环保；微胶囊的粒径分布为20～50μm，并且可调控；制备工艺简单、生产成本低、易于实施。采用本方法制备的聚乳酸微胶囊化辣椒素，可广泛应用于涂料、胶黏剂、电线、电缆、通讯设施以及医药等方面。

Description

一种生物可降解微胶囊化辣椒素及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种含有辣椒素的生物可降解微胶囊及其制备方法。
背景技术
辣椒素是一种极度辛辣的香草酰胺类生物碱。天然辣椒素由辣椒素、二氢辣椒素、降二氢辣椒素、高二氢辣椒素、高辣椒素等系列同类物族所组成，其中反-8-甲基-N-香兰基-6-壬烯基酰胺最具有强烈的辛辣味和非常强烈的刺激性，是辣椒果实中辛辣的主要化学成份。
高纯辣椒素具有多种复杂的药理活性和生物功能。①镇痛：高纯度的辣椒碱对带状疱疹神经痛、糖尿病神经痛、癌症神经痛等有显著疗效，它是一种理想的镇痛药物，其在镇痛方面的优越性有希望替代吗啡。②消炎：辣椒碱对风湿性关节炎、骨关节炎和慢性鼻炎等有良好的治疗效果。③减肥：辣椒碱在减肥方面的独特用途是可以外用进行局部减肥，为那些身体局部肥胖的患者带来福音。④治疗前列腺癌：辣椒素对前列腺癌细胞培养物有很好的抗扩散效果，并能极大抑制人类前列腺癌的生长。⑤防止贝类生长。辣椒素可制成新型绿色涂料，有效制止潜艇和轮船外壳贝类生长。⑥趋鼠防蚁。利用辣椒素的辛辣味，可使鼠类的口腔粘膜和嗅觉神经受到强烈刺激而厌弃嚼切，同时又能击杀白蚁。
但是若将其直接加入材料中，则会产生如下问题：①因两者之间的相容性问题而使材料本身的物理机械性能大大下降；②强烈的辛辣味不利于生产者的加工。
发明内容
本发明需要解决的技术问题是公开一种生物可降解微胶囊化辣椒素及其制备方法，以克服现有技术存在的缺陷。
本发明的生物可降解微胶囊化辣椒素的制备方法包括如下步骤：
(1)将重量浓度为1～5％聚乙烯醇的水溶液，在40～60℃下加入表面活性剂，搅拌混合，表面活性剂的加入重量为聚乙烯醇的水溶液的2～5％；
所述的表面活性剂为Tween 80、Tween 60、Tween 40或Tween 20，
(2)将辣椒素的水溶液加入重量浓度为5～10％的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，乳化，优选采用超声乳化，获得乳液；
所述辣椒素水溶液的重量浓度为1～3％，以辣椒素的重量计，辣椒素的加入重量为聚乳酸的二氯甲烷初乳液的10～20％；
(3)将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和重量浓度为4～6％的异丙醇水溶液混合，60～80℃搅拌2～5h，挥去异丙醇，然后从体系中收集所述的聚乳酸微胶囊；
步骤(2)的乳液与步骤(1)的产物的重量比为：
步骤(2)的乳液∶步骤(1)的产物＝1∶5～10；
以异丙醇的重量计，异丙醇的重量与步骤(1)的产物的重量比为：
异丙醇∶步骤(1)的产物的重量比为1∶15～25；
本发明是将壁材聚乳酸溶液和辣椒素水溶液形成的初乳化体系以微滴状态分散到水介质中，然后通过加热和溶剂萃取使壁材中的溶剂逐渐去除，溶质聚乳酸析出并形成壁囊。此方法优点在于溶剂挥发时，聚乳酸层夹在两水相之间，阻碍内水相中辣椒素的渗透。较同一材料采用其它方法制备的微球，初乳稳定性高，具有更高的载药量和包封率。
本发明主要以聚乳酸为原料，采用复相乳液法制备微胶囊化辣椒素。本发明的优点在于：所用原材料可生物降解，绿色环保；微胶囊的粒径分布均匀，且粒径分布为20～50μm，并且可调控；制备工艺简单、生产成本低、易于实施。采用本方法制备的聚乳酸微胶囊化辣椒素，可广泛应用于涂料、胶黏剂、电线、电缆、通讯设施以及医药等方面。
附图说明
图1为含辣椒素的聚乳酸微胶囊的扫描电镜照片。
具体实施方式
实施例1
(1)将重量浓度为1％聚乙烯醇的水溶液，在40℃下加入Tween 20，搅拌混合，表面活性剂的加入重量为聚乙烯醇的水溶液的2％；
(2)将辣椒素的水溶液加入重量浓度为5％的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，超声乳化，获得乳液；
所述辣椒素水溶液的重量浓度为1％，以辣椒素的重量计，辣椒素的加入重量为聚乳酸的二氯甲烷初乳液的10％；
(3)将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和重量浓度为4％的异丙醇水溶液混合，80℃搅拌2h，挥去异丙醇，然后离心分离，并用蒸馏水洗涤产物，最终得到本发明的聚乳酸微胶囊。
步骤(2)的乳液与步骤(1)的产物的重量比为：
步骤(2)的乳液∶步骤(1)的产物＝1∶5；
以异丙醇的重量计，异丙醇的重量与步骤(1)的产物的重量比为：异丙醇∶步骤(1)的产物＝1∶15；
产物的平均粒径见表1。典型扫描电镜照片见图1。
实施例2
(1)将重量浓度为3％聚乙烯醇的水溶液，在50℃下加入Tween 60，搅拌混合，表面活性剂的加入重量为聚乙烯醇的水溶液的3％；
(2)将辣椒素的水溶液加入重量浓度为8％的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，超声乳化，获得乳液；
所述辣椒素水溶液的重量浓度为2％，以辣椒素的重量计，辣椒素的加入重量为聚乳酸的二氯甲烷初乳液的15％；
(3)将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和重量浓度为5％的异丙醇水溶液混合，70℃搅拌3h，挥去异丙醇，然后离心分离，并用蒸馏水洗涤产物，最终得到本发明的聚乳酸微胶囊。
步骤(2)的乳液与步骤(1)的产物的重量比为：
步骤(2)的乳液∶步骤(1)的产物＝1∶7.5；
以异丙醇的重量计，异丙醇的重量与步骤(1)的产物的重量比为：异丙醇∶步骤(1)的产物＝1∶20；
产物的平均粒径见表1。
实施例3
(1)将重量浓度为5％聚乙烯醇的水溶液，在60℃下加入Tween 80，搅拌混合，表面活性剂的加入重量为聚乙烯醇的水溶液的5％；
(2)将辣椒素的水溶液加入重量浓度为10％的聚乳酸的二氯甲烷初乳液，超声乳化，获得乳液；
所述辣椒素水溶液的重量浓度为3％，以辣椒素的重量计，辣椒素的加入重量为聚乳酸的二氯甲烷初乳液的20％；
(3)将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和重量浓度为6％的异丙醇水溶液混合，60℃搅拌5h，挥去异丙醇，然后离心分离，并用蒸馏水洗涤产物，最终得到本发明的聚乳酸微胶囊。
步骤(2)的乳液与步骤(1)的产物的重量比为：
步骤(2)的乳液∶步骤(1)的产物＝1∶10；
以异丙醇的重量计，异丙醇的重量与步骤(1)的产物的重量比为：异丙醇∶步骤(1)的产物＝1∶25；
产物的平均粒径见表1。典型扫描电镜照片见图1。
产物的平均粒径见表1。
表1样品的平均粒径
  实施例 平均粒径(μm)
  1   5～10
  2   10～20
  3   20～30
。

Claims (8)

1.一种生物可降解微胶囊化辣椒素的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)在聚乙烯醇的水溶液中，加入表面活性剂，搅拌混合；
(2)将辣椒素的水溶液加入聚乳酸的二氯甲烷初乳液，乳化，获得乳液；
(3)将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和异丙醇溶液混合，搅拌，挥去异丙醇，然后从体系中收集所述的聚乳酸微胶囊。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(1)中，将重量浓度为1～5％聚乙烯醇的水溶液中，于40～60℃下加入表面活性剂，搅拌混合，表面活性剂的加入重量为聚乙烯醇的水溶液的2～5％。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述的表面活性剂为Tween 80、Tween 60、Tween 40或Tween 20。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(2)中，将辣椒素的水溶液加入重量浓度为5～10％的聚乳酸的二氯甲烷初乳液。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述辣椒素水溶液的重量浓度为1～3％，以辣椒素的重量计，辣椒素的加入重量为聚乳酸的二氯甲烷初乳液的10～20％。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(3)中，将步骤(2)的乳液、步骤(1)的产物和重量浓度为4～6％的异丙醇水溶液混合，60～80℃搅拌2～5h，挥去异丙醇。
7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(2)的乳液与步骤(1)的产物的重量比为：
步骤(2)的乳液∶步骤(1)的产物＝1∶5～10；
以异丙醇的重量计，异丙醇的重量与步骤(1)的产物的重量比＝1∶15～25。
8.根据权利要求1～7任一项所述方法制备的生物可降解微胶囊化辣椒素。
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