CN101450044A - 一种含尼卡巴嗪的抗球虫干混悬剂及其制备工艺 - Google Patents

Abstract

一种尼卡巴嗪干混悬剂及其制造方法。该尼卡巴嗪干混悬剂系将水不溶性药物尼卡巴嗪经过包衣，另将辅料助悬剂、表面活性剂混合均匀，即制得可溶于水的尼卡巴嗪干混悬剂。本发明使用常规设备，制备方法简单，质量稳定，混悬效果好。与预混剂相比，该药具有起效快、生物利用度高、使用方便等优点。

Description

一种含尼卡巴嗪的抗球虫干混悬剂及其制备工艺

技术领域

本发明涉及一种畜禽用干混悬剂及其制备工艺，特别涉及一种禽用抗球虫干混悬剂及其制备工艺。

背景技术

鸡球虫病是由艾美耳属的多种球虫寄生于鸡的小肠和盲肠上皮细胞而引起的一类原虫病，是目前危害养鸡业的主要疾病之一。鸡球虫病有如下特点：一是普遍存在，广泛发生。鸡球虫病是一种全球性分布的寄生虫。几乎可以说，凡养鸡的地方，就有鸡球虫病。据文献报道，全世界鸡球虫病的发病率高达50％～70％，爆发鸡球虫病时的死亡率达到20％～30％。全世界每年因鸡球虫病造成的经济损失超过20亿美元。二是危害性大，球虫对鸡群造成的危害可概括为三方面：1、导致鸡只的大批发病和死亡；2、阻碍鸡只生长发育；3、降低饲料报酬，严重影响养鸡业的生产效益。随着现代养鸡生产规模的扩大，养殖密度的增加，球虫病呈现出新的流行趋势，该病几乎一年四季均有发生，并且由雏鸡的多发病逐渐发展到成鸡或种鸡也经常发生此病。由此可见，鸡球虫病已成为当前养鸡业的重大威胁之一。

众所周知，现在市场上使用的大部分球虫药难溶于水，只能将药物拌入饲料中使用。大型的养殖场每天消耗的饲料可达到几吨甚至十几吨，要将药物均匀的混合到几吨的饲料之中谈何容易，即便有的大型养殖场配备混合机，但也是非常耗时耗力的；小型养殖场虽然消耗的饲料较少，但其不具备混合机，往往是局部药物浓度过高，动物采食后容易中毒，而局部药物浓度较低的又达不到治疗效果，延误病情。而鸡只发病后采食量下降，因采食量少而使药物浓度不能达到有效量，不能有效的控制病情。

发明内容

为了解决以上问题，本发明针对现有技术中药物难溶于水的问题，提供一种防治家禽球虫病时，可溶于水、给药方便、疗效确实、可实现工业化生产的干混悬剂，干混悬剂具有以下优势：

1、与预混剂相比，干混悬剂虽为固体制剂，但使用时加水即成为溶液剂。克服了家禽发病后采食量下降，影响药物的摄取和预混剂与饲料混合不均，局部药物浓度过高，鸡只采食后容易中毒，局部药物浓度过低，影响治疗效果的缺点。同时干混悬剂具有吸收好、起效快、生物利用度高、使用方便等优点。

2、与液体制剂相比，干混悬剂稳定性更好。由于干混悬剂无论在制造还是在贮存过程中，始终都处于干燥无水的状态，且包装严密，避免与空气和湿气接触，因而较液体制剂更稳定。

3、使用方便，节约大量的人力物力。

4、安全性好，干混悬剂加入水中之后，即刻分散，均匀的分散在水中，不存在混合不均，动物采食过少，影响疗效和动物机体采食过量中毒的问题。

5、因干混悬剂较预混剂的比表面积大，吸收迅速，生物利用率高，治愈率明显提高。

本发明的含尼卡巴嗪干混悬制剂由以下配比的成分制成：

尼卡巴嗪                0.1～30份

助悬剂                  0.05～40份

表面活性剂              0.05～3.0份

以上成分的百分比是基于混悬剂的总重量计。

干混悬剂，其特征在于干混悬剂中还含有0-99份的药学上可接受的赋形剂。

干混悬剂，其特征在于药学上可接受的赋形剂选自助悬剂、粘合剂、表面活性剂、润滑剂、填充剂。

上述的助悬剂包括但不限于：黄原胶、阿拉伯胶、卡波姆、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任一种或组合。

上述的粘合剂包括但不限于：阿拉伯胶、甲基纤维素、明胶、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉、蔗糖、西黄芪胶中的任一种。

上述的表面活性剂包括但不限于：十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、失水山梨醇单月桂酸酯、失水山梨醇单硬脂酸酯、失水山梨醇单油酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯等的一种或组合。

上述润滑剂包括但不限于：微粉硅胶、滑石粉。

上述填充剂包括但不限于：无水葡萄糖、蔗糖、乳糖等。

制备方法

1、将聚乙二醇加热使其熔融，在熔融状态下加入尼卡巴嗪，搅拌，使其混合均匀，待其冷却凝固后，粉碎，过200目筛。

2、取助悬剂、粘合剂、表面活性剂、润滑剂和填充剂等，粉碎，过200目筛。

3、将以上所有粉碎过200目的物质加入混合机内，混合30分钟，分装即得。

实施例

本发明可用下面特征实施例的处方和制备方法加以说明。

实施例1

将聚乙二醇加热熔融，加入尼卡巴嗪，搅拌使其溶解，冷却干燥后，粉碎，过200目筛，加入十二烷基硫酸钠、卡波姆、无水葡萄糖，混匀，分装。

实施例2

将聚乙二醇加热熔融，加入尼卡巴嗪，搅拌使其溶解，冷却干燥后，粉碎，过200目筛，加入十二烷基硫酸钠、聚山梨酯、卡波姆、无水葡萄糖，混匀，分装。

实施例3

将聚乙二醇加热熔融，加入尼卡巴嗪，搅拌使其溶解，冷却干燥后，粉碎，过200目筛，加入十二烷基硫酸钠、黄原胶、羧丙基甲基纤维素钠、无水葡萄糖，混匀，分装。

实施例4

稳定性试验

加速实验  为了测定本制剂的稳定性，根据《兽药稳定性试验技术规范》的要求，特设定如下条件下的加速试验，对实施例1、实施例2、实施例3的产品进行试验，试验条件：将实施例1、实施例2、实施例3的三种尼卡巴嗪干混悬剂及其水溶液(0.5g→1L水)样品放入温度为40摄氏度、相对湿度为75％的恒温箱内，于第1、2、3、6个月分别取样，并分别观察性状并测定含量，实验结果如下：

表1 实施例1的干混悬剂加速稳定试验结果

表2 实施例2的干混悬剂加速稳定试验结果

表3 实施例3的干混悬剂加速稳定试验结果

从检验结果看，实施例1、实施例2、实施例3的尼卡巴嗪干混悬剂在加速稳定性试验期内，性状均没有发生变化，沉降比均大于0.9，说明分散性很好，含量没有显著变化，各项指标均符合要求，说明本品稳定性好。

实施例5

疗效试验

1.材料

预混剂：尼卡巴嗪预混剂，购自市场销售产品。

实施例3：尼卡巴嗪干混悬剂。

2.方法

将预混剂500g混入1000kg饲料中，供20日龄患有球虫病的鸡只采食，连用5天。干混悬剂500g溶于500L水中，供20日龄患有球虫病的鸡只饮水，连用5天。

3.实验结果

表4 预混剂和实施例3对鸡球虫病的治疗效果

从实验结果可以看出，实施例3与预混剂相比，实施例3治疗效果明显好于预混剂。所以研制尼卡巴嗪的实施例3对临床有十分重要的意义。

本品运输方便，体积小也不存在漏液的问题。

尽管本发明是参照具体实施例来描述，但这种描述并不意味着对本发明构成限制。参照本发明的描述，所公开的实施例的其他变形，对于本领域技术人员都是可以预料的。因此，这样的变形不会脱离所属权利要求限定的范围及精神。

Claims (5)

1、一种含尼卡巴嗪干混悬剂组合物，其特征在于按重量百分比计该尼卡巴嗪干混悬剂包括尼卡巴嗪0.1～30份、助悬剂0.05～40份、表面活性剂0.05～3.0份，基于干混悬剂的总重量计。

2、根据权利要求1的干混悬剂，其特征在于干混悬剂中还含有0-99份的药学上可接受的赋形剂。

3、根据权利要求1的干混悬剂，其特征在于药学上可接受的赋形剂选自助悬剂、粘合剂、表面活性剂、润滑剂、填充剂。

4、根据权利要求1-3任一项的干混悬剂，其特征在于助悬剂包括但不限于黄原胶、阿拉伯胶、卡波姆、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任一种或二种以上；粘合剂包括但不限于阿拉伯胶、甲基纤维素、明胶、乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、淀粉、蔗糖、西黄芪胶中的任一种；表面活性剂包括但不限于十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、失水山梨醇单月桂酸酯、失水山梨醇单硬脂酸酯、失水山梨醇单油酸酯、聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯等的一种或组合；润滑剂包括但不限于微粉硅胶、滑石粉；填充剂包括但不限于无水葡萄糖、蔗糖、乳糖等。

5、根据权利要求1所述的干混悬剂组合物的制备方法：将聚乙二醇熔融，在熔融状态下加入尼卡巴嗪，搅拌，使其混合均匀，待其冷却凝固后粉碎，过200目筛，在加入助悬剂和和表面活性剂和填充剂，混匀，分装即得。