CH630238A5 - Ectoparasiticides a base de polysiloxanes. - Google Patents

Ectoparasiticides a base de polysiloxanes. Download PDF

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CH630238A5
CH630238A5 CH574678A CH574678A CH630238A5 CH 630238 A5 CH630238 A5 CH 630238A5 CH 574678 A CH574678 A CH 574678A CH 574678 A CH574678 A CH 574678A CH 630238 A5 CH630238 A5 CH 630238A5
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dimethicone
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Arnold Jack Singer
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Description

La présente invention concerne de nouveaux insecticides à base de polymères linéaires de siloxane, ainsi que leur application pour la destruction des poux et de leurs œufs.
Actuellement, il n'y a dans le commerce qu'un nombre relativement faible de pédiculicides. Les plus connus sont le Lindane (v-hexachlorobenzène), le Malathion [dithiophosphate d'0,0-diméthyle et S-bis (éthoxycarbonyl)-l,2 éthyle], pyréthrines en synergie et Cuprex, une combinaison de tétrahydronaphtalène, oleate de cuivre et acétone, dont on ne sait si l'acétone est active. En raison de l'intérêt grandissant porté à la sécurité d'utilisation de certains ectoparasiticides connus, la recherche s'est orientée récemment vers de nouveaux pédiculicides actifs et sans danger. Plusieurs espèces d'insectes enferment leurs œufs dans des enveloppes protectrices, qui ne peuvent être attaquées par la plupart des insecticides. La durée d'incubation de l'œuf est souvent relativement longue, comparée à celle du cycle de vie des formes adultes. Aussi, un agent qui n'est efficace que sur les adultes doit rester présent jusqu'à l'éclosion des œufs ou être réappliqué à mesure que les éclosions se produisent.
La présente invention est fondée sur la constatation que certains polymères linéaires de siloxane, qui sont des produits déjà connus (par exemple la diméthicone est largement utilisée comme antiflatulent), exercent une activité pédiculicide et/ou ovicide, tout en étant dénués de toxicité pour les hôtes de ces ectoparasites.
Les produits toxiques pour les parasites selon l'invention sont des polymères de siloxane linéaires, dont la viscosité est inférieure à 20 222 cSt, de préférence inférieure à 10 000, et mieux de l'ordre de 1000 cSt ou moins. Ces polymères sont caractérisés par la répétition du motif R2SiO, dans lequel chaque R pris individuellement est alkyle ou aryle. Dans la plupart des polysiloxanes du commerce, les groupements R sont habituellement des méthyles, ou une combinaison de méthyle et de phényle, c'est-à-dire que les produits sont des diméthicones (nom officiel CTFA des diméthylpolysiloxanes) et des phényldiméthicones. Les produits selon l'invention comprennent le diméthicone qui est un mélange de polymères de siloxane linéaires, entièrement méthylés, contenant 93 à 99% de motifs de diméthicone stabilisée avec des motifs bloquants, terminaux, triméthylsiloxy (CH3)3SiO—, et 4 à 4,5% de dioxyde de silicium. Les polysiloxanes, utilisés conformément à l'invention, sont pharmacologiquement assez inertes, chimiquement stables et non corrosifs.
On peut incorporer un ou plusieurs des polymères toxiques selon l'invention dans une composition insecticide, qui peut être sous forme de liquide, de poudre, de lotion, de crème, de gel, de pulvérisation d'aérosol ou de mousse, selon le support inerte pharmaceutiquement acceptable, obtenue par des modes opératoires bien connus de l'homme de l'art. Tout support pharmaceutiquement acceptable aqueux ou non aqueux, inerte vis-à-vis du constituant actif, peut convenir. Par inerte, on entend que ce support n'exerce pas d'action nuisible marquée sur l'activité pédiculicide ou ovicide du constituant actif.
Les polymères actifs sont incorporés en quantité efficace dans la composition toxique destinée au substratum (homme ou animal) ayant besoin, ou dont on croit qu'il a besoin, d'un tel traitement, ou que l'on veut protéger prophylactiquement. On entend par efficace une quantité qui provoque la mort d'au moins 50% des ectoparasites exposés dans les essais d'immersion de 2 min décrits ci-dessous, dans les 24 h pour les poux, et dans les 2 semaines pour leurs œufs. La concentration minimale requise de polymère dans la composition, pour être efficacement toxique, varie considérablement selon le polymère choisi, le support inerte pharmaceutiquement acceptable utilisé, et les autres constituants présents. Ainsi, dans un cas, une concentration de 10% peut suffire, tandis que, dans d'autres cas, il faut des concentrations allant jusqu'à 25%. Habituellement, la concentration en polymère est comprise entre 5 et 100%, de préférence entre 10 et 100%.
Ces polymères peuvent être également incorporés comme additifs dans une préparation qui présente par elle-même une activité pédiculicide et/ou ovicide. Dans ces préparations, on entend par dose efficace la quantité qui augmente au moins de 20% le taux de mortalité dans l'essai d'immersion classique.
L'essai d'immersion de 2 min dont il a été question précédemment se déroule comme suit.
Activité pédiculicide: On remplit un becher de 50 ml avec de l'eau du robinet et on laisse s'y établir la température ambiante, en général environ 24°C. 10 jeunes poux mâles, adultes, et 10 jeunes poux femelles, adultes (Pediculus humanus corporis), du même groupe d'âge et provenant de la même colonie, sont placés sur un morceau de tissu à maille grossière de 2 x 2 cm. L'échantillon à essayer, maintenu à la température ambiante, est secoué jusqu'à homogénéité et placé dans un becher de 50 ml. Le morceau de tissu y est aussitôt placé, on le laisse s'y enfoncer et, 2 min après, on l'enlève et le plonge immédiatement dans le becher contenant l'eau du robinet; il y est vigoureusement agité toutes les 10 s et, au bout de 1 min, il est sorti et placé sur du papier buvard. Les poux sont alors transférés sur un morceau de velours côtelé noir de 4 x 4 cm, et on considère ce moment comme le moment zéro. On met ensuite le morceau de velours dans une boîte de Pétri qui est couverte et entreposée dans un lieu à 30° C.
Activité ovicide: 15 poux adultes, femelles, âgés de 5 à 10 d (Pediculus humanus corporis), sont déposés sur un morceau de maille en Nylon de 2 x 2 cm qui est placé dans une boîte de Pétri couverte et maintenue pendant 24 h dans une étuve à incuber à 30° C. Les poux adultes sont ensuite enlevés, et l'on enregistre le nombre d'œufs bien formés, viables, et d'œufs ridés, infertiles, sur le morceau de tissu. L'échantillon à essayer, maintenu à la température ambiante, est secoué jusqu'à homogénéité et versé dans un becher de 50 ml. Aussitôt après, on y place le morceau et on le laisse s'immerger; après 2 min, on l'enlève et le plonge immédiatement dans un becher contenant de l'eau du robinet à la température ambiante (24° C). Le morceau de maille est vigoureusement agité toutes les 10 s et, au bout de 1 min, il est enlevé et placé sur du papier buvard pendant 1 min. On le dépose alors dans une boîte de Pétri qui est recouverte et entreposée dans une étuve à incuber à 30° C. 14 d après ce traitement, on note le nombre d'œufs éclos et le nombre d'œufs ridés ou non éclos.
Dans ces deux essais d'immersion de 2 min, on réalise des témoins de façon identique avec remplacement de l'échantillon à essayer par de l'eau du robinet à la température ambiante (24° C). Les résultats de ces deux essais reportés sont des résultats globaux.
5
10
15
20
25
30
35
40
45
50
55
60
65
3
630238
L'activité pédiculicide et ovicide des différents composés toxiques selon l'invention est soumise à l'examen par l'essai d'immersion de 2 min décrit plus haut. Les valeurs données dans le tableau ci-dessous représentent le pourcentage de mortalité observé. Les polymères sont essayés sous forme non diluée (ND) ou sous celle d'une combinaison (C) renfermant en poids 15% de polymère, 25% d'isopropanol et 60% de support aqueux.
Composé
Viscosité (en cSt)
% mortalité
Pédiculicide
Ovicide
ND
C
ND
C
Phényldiméthicone
22,5
100
100
94
11
Diméthicone
100
100
100
100
72
Diméthicone
350
100
100
100
35
Diméthicone
900
100
100
100
52
Diméthicone
1000
100
100
100
38
Diméthicone
12000
100
100
100
0
L'activité pédiculicide des différents polysiloxanes en fonction de leur concentration dans un système comprenant 25% d'isopropanol, 7% de Polysorbate 80 et de l'eau en complément à 100%, a été étudiée et les résultats sont reportés ci-dessous.
% en poids:
15
13
11
9
7
5
3
1
Mortalité (%) avec:
Phényldiméthicone
22,5 cSt
100
100
95
80
75
0
0
0
Diméthicone
100 cSt
100
95
95
100
90
10
5
5
350 cSt
100
100
100
100
95
85
25
0
900 cSt
100
100
100
85
70
20
20
0
lOOOcSt
100
100
95
85
90
65
40
0
12000 cSt
100
85
40
10
75
0
0
0
Il ressort de ce qui précède que c'est pour des viscosités comprises entre 100 et 1000 cSt que les diméthicones essayées présentent l'activité pédiculicide la plus élevée, pour une concentration pondérale inférieure à 15%. La seule phényldiméthicone essayée manifeste une activité équivalente, mais pour une valeur de la viscosité bien inférieure.
Comme indiqué plus haut, des compositions suivant l'invention peuvent être préparées sous des formes diverses. Quelques compositions caractéristiques sont décrites ci-dessous, non limitativement; les quantités indiquées sont exprimées en pourcentage pondéral.
Gel
5
Isopropanol
25
Diméthicone à 100 cSt
15
Monolaurate de sorbitane
7,5
Carbomer 940
3
Triéthanolamine
4
10
Eau
45,5
Pulvérisation d'aérosol
Ethanol
70
Phényldiméthicone à 22,5 cSt
15
Isobutane
15
15
Poudre
Talc
90
Diméthicone à 900 cSt
10
Mousse d'aérosol à rupture rapide
Mono- et diglycérides de graisses comestibles
8
20
Isopropanol
25
Diméthicone à 350 cSt
15
Glycérine
3
Eau
41
Isobutane
8
25
Bâton
Stéarate de sodium
8
Ethanol
77
Phényldiméthicone à 22,5 cSt
15
Crème
30
Cire d'abeille
10
Diméthicone à 100 cSt
15
Alcool cétylique
3
Essence minérale
8
Monostéarate de glycéryle
5
35
Monolaurate de sorbitane
4
Isopropanol
25
Gomme de xanthane
0,5
Pentahydrate de borate de sodium
0,75
Eau
29,05
Il est bien entendu que la description détaillée et les exemples particuliers indiquant des formes de réalisation préférées de l'invention ne sont donnés qu'à titre d'illustration; différents changements et modifications possibles apparaîtront à l'homme de l'art en partant 45 de cette description détaillée, sans sortir du cadre de l'invention.
Sauf indication contraire, tous les pourcentages et parties sont donnés en poids.
R

Claims (8)

630 238
1. Composition ectoparasiticide et ovicide, applicable à l'homme et aux animaux, caractérisée en ce qu'elle renferme, comme seul principe actif ou comme principe actif additionnel à d'autres agents pesticides, au moins un polymère de siloxane linéaire, de viscosité inférieure à 20 000 cSt.
2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que la viscosité du polysiloxane est inférieure à 10 000 cSt.
2
REVENDICATIONS
3. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que la viscosité du polysiloxane est égale ou inférieure à 1000 cSt.
4. Composition selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le polysiloxane est une diméthicone ou une phényldiméthi-cone.
5. Composition selon l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le polymère de siloxane est la siméthicone.
6. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient un support inerte pharmaceutiquement acceptable.
7. Composition selon la revendication 6, caractérisée en ce que le support est un support aqueux.
8. Procédé pour combattre des ectoparasites ou leurs œufs chez l'homme, chez les animaux ou sur des objets, caractérisé en ce qu'on y applique une composition selon la revendication 1.
CH574678A 1977-05-31 1978-05-26 Ectoparasiticides a base de polysiloxanes. CH630238A5 (fr)

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BE867616A (fr) 1978-11-30

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